镇痛药
吗啡易被氧化变色是因为结构中含有A
A. 酚羟基
B. 哌啶环 C .醚键 D. 双键 E. 醇羟基
吗啡与下列叙述中的哪项不符E
A. 分子中含有五个手性碳原子
B. 分子中含有哌啶环
C. 分子中含有酸性基团和碱性基团
D. 与甲醛硫酸试液显紫堇色
E. 水溶液用Na2CO3 碱化可析出油滴状物B
下列叙述中与盐酸吗啡不符的是B
A. 在水中溶解, 略溶于乙醇
B. 结构中含有四个环状结构
C. 水溶液加FeC13 试液呈蓝色
D. 与钼硫酸试液反应呈紫色,继变蓝色,最后变为绿色
E. 为两性化合物
吗啡、合成镇痛药及脑啡肤在结构上具有C
A.相同的构型
B.相同的疏水性
C.相同药效构象
D.相同的基本结构
E.化学结构的相似性
吗啡在酸性溶液中加热可生成D
A.去甲基吗啡
B.伪吗啡
C.N-氧化吗啡
D.阿朴吗啡
E.双氢吗啡酮
盐酸吗啡是BCDE
A. 化学结构类型为氨基酮类合成镇痛药
B.成瘾性强, 临床上用作镇痛药
C.从阿片中提取得到吗啡后成盐得盐酸吗啡
D. 甲醛硫酸试液反应显紫堇色
E.分与子中含有酚羟基，易发生氧化反应
对吗啡氧化有促进作用的因素是（ABCD ）
A.碱性条件
B.日光
C.重金属离子
D.空气中的氧
E.酸性条件
吗啡生成伪吗啡的条件是（ABCD ）
A.碱性
B.光照
C.空气中的氧
D.重金属离子
E.酸性下列叙述中哪项与可待因不符（ B ）
A.用为镇咳药、镇痛作用弱于吗啡
B.在体内主要代谢为吗啡
C.其他代谢途径为N- 去甲化和氢化
D.副作用比吗啡小, 也有成瘾性
E.用于无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽
下列哪种理化性质与磷酸可待因符合（A ）
A.与甲醛硫酸试液作用呈紫色
B.与三氯化铁试液作用显蓝色
C.略溶于水，水溶液呈弱酸性
D.与茚三酮试液作用显紫色
E.与吡啶硫酸酮试液反应显紫茧色
纳洛酮的哌啶环氮原子的取代基是（ D ）
A.环丁烷甲基
B.甲基
C.环丙烷甲基
D.烯丙基
E. 1-甲基-2-丁烯基
叙述中哪项与盐酸哌替啶不符（ A ）
A. 分子中含有酯基, 在酸、碱性中均易水解
B. 结构中含有苯环及哌啶环
C. 水溶液加Na2CO3 有油滴状物析出，放置凝为固体
D. 放置时间过长或遇光易变黄
E. 镇痛作用只有吗啡的1/10，成瘾性也比吗啡弱。
下列与盐酸哌替啶相符的是（BCDE ）
A. 镇痛作用比吗啡强
B. 连续应用可成瘾
C. 用碳酸钠液碱化, 析出油滴状物, 放置后渐凝为黄色或淡黄色固体
D. 代谢途径主要为酯水解和N- 去甲基化
E. 易吸潮, 遇光易变质
下列叙述中哪项与芬太尼不符（ C ）
A. 是改造哌替啶的结构中得到的镇痛药
B. 镇痛作用出现的较快, 持续时间较短
C. 镇痛效力强, 成瘾性弱
D. 约有10%的药物以原型自肾脏排出
E. 用于麻醉前给药及诱导麻醉
芬太尼的化学结构中含有（ABC ）
A.哌啶基
B.苯乙基
C.乙酰基苯胺基
D.酚羟基
E.环己基
下列叙述中哪项与盐酸美沙酮相符的（ B ）
A. 具有手性中心, 显左旋光性
B. 水溶液不稳定, 见光易变色
C. 镇痛作用比吗啡弱, 成瘾性也较小
D. 在体内不被代谢, 以原药排泄
E. 有效剂量与中毒剂量相差较大, 安全度大。
美沙酮属于哪种化学结构类型的镇痛（ D ）
A. 苯吗喃类
B. 吗啡喃类
C. 哌啶类
D. 氨基酮类
E. 其他类
下列哪项叙述与美沙酮不符（ E ）
A. 分子含手性碳原子, 临床上使用外消旋体
B. 左旋体的镇痛活性大于右旋体
C. 体内的主要代谢途径为N-氧化、N-去甲基化、苯环羟基化和酮基还原
D. 成瘾性小, 并有显著镇咳作用
E. 镇痛作用比吗啡和哌替啶弱
美沙酮的化学结构中含有（ABC ）
A. 二甲氨基
B. 两个苯环 C .庚酮–3 D .酚羟基 E. 哌啶基
A. 哌替啶
B. 美沙酮
C. 吗啡
D.芬太尼
E.纳洛酮
为合成镇痛药, 化学结构属氨基酮类, 镇痛作用比吗啡强,可以口服的是B
为阿片受体拮抗剂, 临床用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救的是E
为合成镇痛药, 化学结构属哌啶类, 镇痛作用弱于吗啡、有成瘾性的是A
为合成镇痛药, 化学结构属哌啶类，镇痛作用强于吗啡, 作用时间短暂, 临床用于辅助麻醉的是D
镇静催眠药
下列叙述中哪条与巴比妥类药物的构效关系不符（ C ）
A.以硫代替2-位碳上的氧原子,药物的起效快,作用时间短
B.5-位碳原子上必须没有氢,否则不易透过血脑屏障
C.适当的脂溶性有利于药效的发挥,因此5-位的二个取代基碳原子数目之和应为9-12 之间
D.5- 位取代基与作用时间长短有关。
E.两个氮原子都引入甲基则产生惊厥作用
巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短与下列哪些叙述有关（BCD ）
A.与化合物解离度有关
B.与化合物脂溶性和解离度有关
C.与5-位取代基是否氧化有关
D.与5-位双取代碳原子数目有关
E、与化合物水溶性有关
影响巴比妥类药物镇静催眠作用因素（CDE ）
A.5-位取代基的数目超过10
B.直链酰脲
C.Pka
D.脂溶性
E.5位上的取代基
从巴比妥类药物的结构可看出它们是（ D ）
A.强碱性
B.中性
C.两性
D.弱酸性
E.弱碱性
与巴比妥类药物的药效有关的主要因素为（A ）
A.药物的亲脂性
B.药物的稳定性
C.取代基的立体因素
D.1-位取代基
E.分子的电荷密度分布
与碱成盐后可增加水溶度的药物为（D ）
A.地西泮
B.奋乃静
C.氯胺酮
D.苯巴比妥
E.吡唑坦
下列与苯巴比妥性质不符的是（ C ）
A.难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中
B.与吡啶硫酸铜溶液作用生成紫堇色络合物
C.与吡啶硫酸铜溶液作用生成绿色
D.与硫酸和亚硝酸纳反应,产生橙黄色
E.具有互变异构现象,呈酸性
影响1，4-苯二氮卓类药物药效主要因素是（ABC ）
A、当7位有强的吸电子基团存在，活性增加
B、4位是N-氧化物时，活性增强
C、在1，2-位并合三唑环，提高了与受体亲和力，生物活性明显增加
D、1位引入哌嗪基时，活性大大增加
E、2位被吸电子基氯、三氟甲基取代，其活性加强
下列叙述中哪条与地西泮不符（ D ）
A.结构中有两个苯环
B.结构中含有甲基
C.在胃中可引起4,5-开环
D.从体内的活性代谢物发现的
E.化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮
奥沙西泮的化学名为（ B ）
A.7- 氯-1,3- 二氢-2- 羟基-5 -苯基-2H-1,4- 苯并二氮卓-2- 酮
B.7- 氯-l ,3- 二氢-3- 羟基-5- 苯基-2H-1,4- 苯并二氮卓-2- 酮
C .7- 氯-1,3- 二氢-l- 甲基-5- 苯基-2H-1,4- 苯并二氮卓-2- 酮
D.8- 氯-1,3- 二氢-3- 羟基-5- 苯基-2H-1,4- 苯并二氮卓-2- 酮
与奥沙西泮性质相符的是（C ）
A. 体内代谢途径为N-去甲基，3-位羟基化, 代谢产物仍有镇静催眠作用
B. 易溶于水几乎不溶于乙醚
C. 在酸或碱中加热水解，然后经重氮化反应, 与β-萘酚作用生成橙色沉淀
D. 与吡啶硫酸铜试液作用显紫堇色
E .水溶液加AgN03 析出白色沉淀
因易吸收CO2，在用前才能配制的注射剂为C
A、盐酸氯丙嗪
B、艾司唑仑
C、苯妥英钠
D、氟西汀
E、氟哌啶醇
苯妥英钠的性质和作用与下列哪些项相符ABCD
A、为酰脲类化合物
B、本品水溶液显碱性
C、水溶液露置空气中吸收CO2析出白色沉淀
D、为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药
E、与吡啶硫酸铜试液反应，生成紫色络合物
下列叙述中与卡马西平不符的是（ B ）
A.三环结构为一共轭体系，在紫外238nm和285nm有最大吸收
B.水溶液露置空气中吸收CO2，出现混浊
C.在三环的5-位氮原子上有一个氨甲酰基
D.在干燥状态及室温下较稳定
E.主要代谢产物为10、11环氧卡马西平和10、11-二羟基卡马西平
抗精神病失常药从化学结构上主要可分为（A ）
A、吩噻嗪类、噻吨类、二苯氮卓类、丁酰苯类、其它类
B、吩噻嗪类、噻吨类、1，4-二苯氮卓类、二苯环庚烯类、其它类
下列药物中属于吩噻嗪类抗精神失常药的是（AE ）
A.奋乃静
B.氟哌啶醇
C.氟西汀
D.阿米替林
E.氯丙嗪
按化学结构分类奋乃静属于（ C ）
A. 噻吨类
B. 二苯氮卓类
C. 吩噻嗪类
D. 二苯环庚烯类
E. 丁酰苯类
依化学结构分类，抗精神失常药可分为（BCD ）
A.苯二氮卓类
B.吩噻嗪类
C.噻吨类
D.二苯氮卓类
下述与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（ D ）
A、吩噻嗪环的硫原子用乙撑基取代有较强的抗抑郁作用
B、氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增加抗精神失常作用
C、N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如：哌嗪环取代可增加活性
D、氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增加抗精神失常作用
E、奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增加活性且作用持久
83、影响吩噻嗪类药物药效主要因素是（ABC ）
A、2-位被氯、三氟甲基取代，其抗精神病活性加强
B、吩噻嗪环上的氮原子（10位）与侧链碱性氨基之间的碳链相隔三个碳原子为宜
C、侧链末端的碱性氨基可以是哌嗪基
D、侧链末端的碱性氨基是季胺时，活性极大增强
E、当7位有强的吸电子基团存在，活性增加
下列叙述中哪条与奋乃静不符（ D ）
A、化学名4-[3-（2-氯吩噻嗪-10）-丙基]-哌嗪乙醇
B、易氧化渐变色，可能是生成不同的醌式结构而显色
C、结构中含吩噻嗪环及哌嗪环
D、与吡啶硫酸铜溶液作用，生成紫堇色
E、为中枢抑制剂。用于慢性精神分裂症、狂燥症、焦虑症等，有镇吐作用抗病毒药物抗寄生虫药
以下各项中与阿昔洛韦相符的是( BCDE )
A. 分子中含有三唑环
B. 属于核苷类抗病毒药
C. 又名无环鸟苷
D. 作用机理与抗代谢有关
E. 用于治疗疱疹性角膜炎和生殖器疱疹等
见光易变质的药物( ACE )
A.诺氟沙星
B.克霉唑
C.利福平
D.呋喃妥因
E. 异烟肼
药物中哪个是抗病毒药( D )
A. 阿苯达唑
B. 阿糖胞苷
C. 阿司咪唑
D. 阿昔洛韦
E. 特比萘芬
止痛药的种类： 在日常生活中，遇到各种疼痛时，常不经指导自行服用止痛药物。合理使用止痛药，可起到减轻疼痛的作用，但如果长期使用，特别是滥用，则会对人体健康造成严重损害。 止痛药种类多主要有以下几类： 第一类为非甾体抗炎止痛药。常用的有阿司匹林、布洛芬、消炎痛、扑热息痛、保泰松、罗非昔布、塞来昔布等。止痛作用比较弱，没有成瘾性，使用广泛、疗效确切，用于一般常见的疼痛，但如果使用不当，也会对人体健康造成损害。 第二类是中枢性止痛药。以曲马多为代表，是人工合成的中枢性止痛药，属于二类精神药品，为非麻醉性止痛药。曲马多的止痛作用比一般的解热止痛药要强，但又不及麻醉止痛药，其止痛效果是吗啡的1/10。主要用于中等程度的各种急性疼痛及手术后疼痛等。 第三类是麻醉性止痛药。以吗啡、杜冷丁等阿片类药为代表。这类药物止痛作用很强，但长期使用会成瘾。这类药物有严格的管理制度，不能随便使用，主要用于晚期癌症病人。 除上述三类止痛药外，还有其他一些止痛药，如中药复方止痛药，肠痉挛腹部疼痛使用的山莨菪碱等。 什么情况下使用什么样的止痛药，是很“讲究”的。常见的颈肩腰腿痛应该首选非甾体抗炎镇痛药物，如芬必得、扶他林等；发热伴有头痛或牙痛等，可选用解热止痛药，如阿司匹林、消炎痛等。对于有严重胃肠道疾病的患者，可选用对胃肠道少刺激的非甾体类药物，只有在非甾体类药物使用无效时才考虑使用中枢止
痛药。以上这些人不能选用阿片类止痛药的。晚期癌症病人止痛应遵循阶梯治疗的原则，从非甾体类药物到中枢止痛药，最后才选用阿片类药物。 止痛药是用来缓解疼痛的常用药物，但很多人并不了解常用的止痛药有哪些，现将各种常用止痛药作用及用法介绍如下，供参考。 （1）非麻醉止痛药 非麻醉止痛药在一般药店可直接买到，主要包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、对异丁苯基丙酸3种药物。 多数情况，非麻醉止痛药如果使用及时，对缓解癌症病人的疼痛有足够疗效。特别是在缓解轻度至中度疼痛，效果较好。对大多数病人来说，常规剂量的非麻醉止痛药与麻醉止痛药如可待因的止痛效果相比，无明显差别。所以现在提倡，病人如果使用非麻醉止痛药便可获得止痛效果的，就不要使用麻醉止痛药。因为麻醉止痛药有较大的不良反应。 非麻醉止痛药还有复合制剂，目的是缓解药物的某些不良反应和增加止痛效果。复合止痛药除了含有阿司匹林、对乙酰氨基酚或对异丁苯基丙酸3种外，还根据需要加入一些添加剂。如加入碳酸镁、氢氧化铝可中和胃酸，减轻胃部不适感；加入咖啡因兴备剂，有减轻疼痛的作用；加入抗组织胺类药物，如苯海拉明、扑尔敏等，有催眠、镇静作用，后一类药物宜在晚上服用，否则引起困倦，无精打采。 （2）麻醉止痛药 麻醉止痛药需要医生特殊的处方才可得到，在过去都是人植物罂粟（鸦片）中提取的，所以也称做鸦片制剂。而如今，许多麻醉止痛药都可以人工合成。 麻醉止痛药有：可待因、二氢吗啡、美沙酮、吗啡、氧可酮及氧吗啡酮。 麻醉止痛药主要用于中度和重度的疼痛，止痛效果明显。常与非麻醉止痛药一起应用，不仅能有效地控制不同程度的疼痛，而且有助于减少麻醉止痛药的用量。麻醉止痛药的最大问题就是出现成瘾及抗药性。一般来说，在医生指导下，癌症患者在使用麻醉止痛药后发生成瘾的机会极少。当大多数病人使用其他方法能控制住疼痛时，都能较顺利地停止麻醉止痛药的使用。 （3）其他类止痛药
吗啡（morphine）是阿片中的主要生物碱。口服给药首过消除明显，生物利用度低。皮下、肌内注射吸收较好。 1．中枢神经系统： 具有镇痛、镇静、镇咳及抑制呼吸、缩瞳、催吐等作用。其镇痛作用具有高效性、选择性和立体结构特异性，符合与受体结合药物的特点。研究证实，吗啡可激动不同脑区阿片受体的不同亚型，呈现多种药理效应。 （1）镇痛作用强大，对各类疼痛都有效。其镇静与欣快感可消除由疼痛引起的情绪反应，提高对疼痛的耐受力。镇痛机理系药物激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质的阿片受体，形成突触前抑制，减少递质（包括P物质）释放，阻断神经冲动传递而发挥镇痛作用。 （2）抑制呼吸激动呼吸中枢的阿片受体，降低呼吸中枢对CO2张力的敏感性，并可抑制呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低。 （3）镇咳激动孤束核的阿片受体，抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。 （4）吗啡可使瞳孔极度缩小，也可引起恶心呕吐。 2．消化道吗啡可兴奋胃肠平滑肌，提高其张力，产生止泻及致便秘作用；也可引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩，提高胆囊内压而导致上腹不适甚至胆绞痛。 3．心血管系统吗啡作用于孤束核的阿片受体，使中枢交感张力降低，产生降压作用。该作用部分地与吗啡促进组胺释放有关。吗啡抑制呼吸，使体内CO2蓄积，可扩张脑血管，使颅内压增高。 4．其他提高膀胱括约肌张力，导致尿潴留；大剂量尚能收缩支气管。 吗啡的临床用途有①各种急性锐痛、癌症剧痛、对心肌梗塞引起的剧痛，血压正常者可以用。②心源性哮喘吗啡配合应用强心甙、吸氧等措施，可以迅速缓解症状。其机理是吗啡扩张外周血管，降低外周阻力；同时其镇静作用可消除患者的紧张恐惧情绪，从而减轻心脏负荷；降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促、浅表的呼吸得以缓解。③阿片酊等制剂可用于急、慢性消耗性腹泻。 吗啡对中枢神经系统及消化道的影响可引起相应的不良反应，如恶心呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制等。连续反复应用易产生耐受性和成瘾。此时一旦停药，即出现戒断症状，常迫使成瘾者不择手段的去获得这类药物，危害极大。应按国家颁布的《麻醉药品管理条例》严格管 理。吗啡能通过胎盘或乳汁抑制胎儿或新生儿呼吸，同时能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程，故禁用于分娩止痛及哺乳妇女止痛。支气管哮喘、肺心病患者，颅脑外伤及肝功能严重减退者亦禁用。 可待因（codeine）其镇痛作用为吗啡的1/12，镇咳作用为其1/4，成瘾性也弱于吗啡。常用于缓解中等程度疼痛，也作为中枢性镇咳药应用。 哌替啶（pethidine），又名度冷丁（dolantin）对中枢神经系统的影响与吗啡相似，但镇咳作用弱，且维持时间短。也有扩张外周血管及脑血管的作用。对平滑肌的影响与吗啡有所不同，不引起便秘，也无止泻作用；不对抗催产素对子宫的兴奋作用，故不延缓产程。临床用途为：（1）各种剧痛，可用于分娩止痛，但临产前2~4小时内不宜用，以防抑制新生儿呼吸；治疗胆绞痛时，需合用阿托品。（2）麻醉前给药（3）人工冬眠（4）心源性哮喘。 阿法罗定镇痛作用起效快，维持时间短，主要用于小手术止痛及泌尿外科器械检查。 芬太尼镇痛作用较吗啡强100倍，用量小，作用迅速，维持时间短。可用于各种剧痛。与全麻药或局麻药合用，可减少麻醉药用量。外科小手术时，与氟哌啶醇合用有安定镇痛作用。本药成瘾性较小。
芬太尼族类镇痛药物比较 芬太尼族类镇痛药能激活μ型阿片受体，作用强度大大高于吗啡。芬太尼效价为吗啡的100倍，而芬太尼与舒芬太尼、瑞芬太尼的效价比为1:12和1:1.2。芬太尼族类镇痛药镇痛作用主要是通过激活μ1型受体介导的，但同时也会激活部分μ2型受体和δ受体，后两者被认为主要涉及到对呼吸动力的抑制作用。 芬太尼：为强效镇痛药，适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物。作用强度为吗啡的60～80倍。由于芬太尼的脂溶性很强，易于透过血脑屏障而进入脑，也易从脑重新分布到体内其他组织，尤其是肌肉和脂肪组织。单次注射的作用时间短暂，与其再分布无关。如反复多次注射，则可产生蓄积作用，其作用持续时间延长。注药后20-90min血药浓度可出现第二个较低的峰值。因此芬太尼如反复注射或大剂量注射，可在用药后3-4h出现延迟性呼吸抑制，临床上极应引起警惕。 舒芬太尼：镇痛比芬太尼更强，安全范围广。舒芬太尼对μ-受体的亲合力比芬太尼强7～10倍。舒芬太尼的镇痛效果比芬太尼强好几倍，而且有良好的血液动力学稳定性，可同时保证足够的心肌氧供应。静脉给药后几分钟内就能发挥最大的药效，药理学研究结果中，重要的一方面是心血管的稳定性，脑电图反应与芬太尼类同，同时不存在免疫抑制、溶血或组胺释放等不良反应。舒芬太尼对呼吸也有抑制作用，其程度与等效剂量的芬太尼相似，引起胸壁僵硬的作用也相似，
只是持续时间较芬太尼长。但是另一方面，舒芬太尼的时量相关半衰期与芬太尼相比下降了7倍，因此也减少了蓄积的危险性。舒芬太尼对呼吸抑制的时间短于镇痛时间，复苏时间也短于芬太尼。
瑞芬太尼：是纯μ型阿片受体激动剂，清除半衰期仅6min，是超短时，强效的阿片类镇痛药，具有起效快，作用时间短，恢复迅速，无蓄积作用，麻醉深度易于控制等优点，适用于持续静脉输注。较之芬太尼和舒芬太尼，瑞芬太尼在无痛人流，无痛胃、肠镜等短小手术领域中的应用已显示出明显的优越性。瑞芬太尼的镇痛作用及其副作用呈剂量依赖性。盐酸瑞芬太尼剂量高达30μg/kg静脉注射(1分钟内注射完毕)不会引起血浆组胺浓度的升高。瑞芬太尼对呼吸也有抑制作用，其程度亦与等效剂量的芬太尼相似，但持续时间较短，停药后恢复更快，停止输注后3-5min恢复自主呼吸。也可引起肌僵硬，但发生率较低。 芬太尼注射液（国家基药）、舒芬太尼（农保目录）、瑞芬太尼（目录外）都可用于复合全身麻醉、神经安定镇痛麻醉、心血管“快通道”麻醉、门诊/日间手术麻醉（内窥镜检查、非住院手术麻醉）、术后镇痛等。舒芬太尼由于其心血管作用更为稳定，尤其适合心血管麻醉。瑞芬太尼药物消除不受肝肾功能的影响，肝肾功能不全者可选用瑞芬太尼。瑞芬太尼虽然安全系数较芬太尼和舒芬太尼高、剂量易控制，但三者作用机理相同，药效相似，是可以替代使用的。另外，芬太尼的常规用量为3-5支，合计金额为14.18-23.64元；舒芬太尼的常规用量为2支，合计金额为100.35元；瑞芬太尼的常规用量为1-2支，合计金额为101.2-202.4元，由此可见三者中芬太尼的性价比最高。我院主要手术有胆囊手术、阑尾手术、疝气手术、剖宫产手术等，芬太尼可以满足我院大部分手术麻醉要求。临床可以根据病人的经济状
药店店员经典培训教材：镇痛药物的分类与用途 临床用于治疗疼痛的药物包括：一、麻醉性镇痛药；二、解热镇痛药；三、抗神经痛药；四、抗偏头痛药；五、解痉止痛药。 麻醉性镇痛药 麻醉性镇痛药又称为阿片类镇痛药，是最常见的镇痛药，临床主要有吗啡和芬太尼等，通过对中枢的阿片受体结合产生镇痛作用，主要分为以下三类： 一、阿片受体激动药，如吗啡、芬太尼、哌替啶等； 二、阿片受体激动-拮抗药，又称部分激动药，如喷他佐辛等； 三、阿片受体拮抗药，如纳络酮等。 用途 一、急性疼痛。对急性疼痛患者，主张使用速效和短效药物，如即释吗啡、芬太尼针、杜冷丁针等。需持续镇痛的患者可通过持续给药方法达到长时间镇痛。 二、慢性疼痛。如骨关节痛、背痛、带状疱疹后遗神经痛、血管性疼痛、神经源性疼痛等。对慢性疼痛患者，主要使用控释药物，如控缓释吗啡、芬太尼透皮贴剂等，以达到最小的药物浓度峰谷比。 三、癌痛。 解热镇痛药 解热镇痛药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。主要包括： 一、非选择性环氧酶抑制药，如水杨酸类（如阿司匹林）、苯胺类（如醋氨酚）、吡唑酮类（如保泰松）、有机酸类（如布洛芬、吲哚美辛）；
二、选择性环氧酶抑制药，如尼美舒利、美洛昔康、塞来昔布。 用途 一、解热镇痛。可用于发热、头痛、牙痛、神经痛、关节、肌肉痛和痛经。 二、血栓形成。 三、胆道蛔虫症。 抗神经痛药 抗神经痛药大部分都是经过临床试用发现可能有效，再进行系统临床研究，然后回到实验室研究，探讨其机制，推动新药研究发展的一类药物。主要包括： 一、抗癫痫药，如苯妥英钠； 二、抗抑郁剂，如阿米替林； 三、局部麻醉药，如利多卡因； 四、其他药物，如神经妥乐平。 用途 一、抗抑郁药。抗抑郁药可用于治疗各种慢性疼痛综合征。第一代抗抑郁剂对带状疱疹神经痛、慢性腰背痛、慢性紧张性头痛、糖尿病性和非糖尿病性多发神经炎性疼痛等神经痛具有镇痛作用。 二、局部麻醉药。可缓解中枢和外周神经痛。上世纪90年代末，美国FDA批准了利多卡因贴片局部贴敷治冶带状疱疹神经性疼痛和其他神经痛。
盐酸布桂嗪注射液 商品名称：强痛定 适应症:本品为中等强度的镇痛药。适用于偏头痛，三叉神经痛，牙痛，炎症性疼痛，神经痛，月经痛，关节痛，外伤性疼痛，手术后疼痛，以及癌症痛(属二阶梯镇痛药)等。 用法用量:皮下或肌肉注射，成人每次50～l00mg，一日1～2次。疼痛剧烈时用量可酌增。对于慢性中重度癌痛病人，剂量可逐渐增加。首次及总量可以不受常规剂量的限制。 注意事项:1．本品为国家特殊管理的麻醉药品，必须严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，按规定开写麻醉药品处方和供应、管理本类药品，防止滥用。 2．医疗机构使用该药医生处方量每次不应超过1次常用量。处方留存三年备查。 不良反应:1．少数病人可见有恶心、眩晕或困倦、黄视、全身发麻感等，停药后可消失。2．本品引起依赖性的倾向与吗啡类药相比为低，据临床报道，连续使用本品，可耐受和成瘾，故不可滥用。 盐酸吗啡缓释片 适应症：根据世界卫生组织和国家药品监督管理局提出的癌痛治疗三阶梯方案的要求,吗啡是治疗重度癌痛的代表性药物.盐酸吗啡缓释片为强效镇痛药,主要适用于晚期癌症病人镇痛 用法用量：盐酸吗啡缓释片必须整片吞服,不可截开或嚼碎.成人每隔12小时按时服用一次,用量应根据疼痛的严重程度、年龄及服用镇痛药史决定用药剂量,个体间可存在较大差异.最初应用本品者,宜从每12小时服用10mg或20mg开始,根据镇痛效果调整剂量,以及随时增加剂量,达到缓解疼痛的目的 不良反应： 1．连用3～5天即产生耐药性,1周以上可成瘾,但对于晚期中重度癌痛病人,如果治疗适当,少见依赖及成瘾现象 2. 恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛等.偶见瘙痒、荨麻疹、皮肤水肿等过敏反应 3．本品急性中毒的主要症状为昏迷,呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、两侧对称,或呈针尖样大,血压下降、发绀,尿少,体温下降,皮肤湿冷,肌无力,由于严重缺氧致休克、循环衰竭、瞳孔散大、死亡 4. 中毒解救距口服4～6小时内应立即洗胃以排出胃中药物.采用人工呼吸、给氧、对症治疗、补充液体促进排泄.静脉注射拮抗剂纳洛酮0.005～0.01mg/kg,成人0.4mg.亦可用烯丙吗啡作为拮抗药 禁忌症:呼吸抑制已显示紫绀、颅内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、肺源性心脏病代偿失调、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难及严重肝功能不全、休克尚未纠正控制前、炎性肠梗等病人禁用
镇痛药与解热镇痛药镇痛作用比较 一、实验目的 1、观察镇痛药和解热镇痛药的镇痛作用。 2、学习药物镇痛作用的筛选方法（扭体法）。 二、实验原理 由于腹膜有广泛的感觉神经分布，某些化学物质（如冰醋酸等）注入小鼠腹腔内可刺激脏层和壁层腹膜，引起深部、大面积且持久的疼痛，致使小鼠产生扭体反应，表现为腹部两侧内凹、躯体扭曲、后肢伸展和臀部高起等行为反应，统称为扭体反应。该反应在注射15min 内出现频率最高，故注射后15min内发生的扭体次数作为疼痛的定量指标。 三、实验仪器设备 电子天平、500ml烧杯、棉签、1ml注射器、鼠笼。0.2%哌替啶（度冷丁）生理盐水溶液、安痛定生理盐水溶液（取1ml安痛定加生理盐水稀释至12.5ml）、0.7%冰醋酸溶液、生理盐水、碘酊、2%苦味酸溶液。 四、实验方法与步骤 1、实验分组取体重相近同性别小鼠33只，分别称重、标记、随机分成3组，每组11只动物。均由腹腔注射给药，甲组给生理盐水0.1ml/10g，乙组给哌替啶0.1ml/10g，丙组给安痛定0.1ml/10g。30min后，每只小鼠腹腔注射0.7%冰醋酸溶液0.1ml/10g。 2、观察扭体反应次数观察15min内小鼠是否出现扭体反应，并记录15min内各小鼠出现扭体反应的次数。 3、计算受试药物镇痛百分率综合全实验室结果，求甲、乙、丙三组15min内出现的平均扭体反应次数，并计算两种受试药物镇痛百分率。将结果填入下表。 五、实验结果 小鼠镇痛指标记录 六、分析与讨论
1、比较哌替啶、安痛定药物的镇痛作用机理、特点并联系其临床应用和不良反应分析有何不同？ 答： 七、结论 1、度冷丁和安痛定两种药物都有镇痛作用。 2、度冷丁的镇痛效价大于安痛定。
十八反药歌 本草明言十八反，半蒌贝蔹芨攻乌， 藻戟芫遂俱战草，诸参辛芍叛藜芦。 十九畏药歌 硫黄原是火中精，朴硝一见便相争， 水银莫与砒霜见，狼毒最怕密陀僧， 巴豆性烈最为上，偏与牵牛不顺情， 丁香莫与郁金见，牙硝难合京三棱， 川乌草乌不顺犀，人参最怕五灵脂， 官桂善能调冷气，若逢石脂便相欺。 药性歌 辛发散行气血， 甘补和中缓急， 酸涩收敛固涩， 苦有泄燥之功， 咸能软坚泄下， 淡能渗湿利尿， 辛甘温热升浮， 酸苦咸凉沉降。 解表药 1．发散风寒药 麻黄发汗解表，宣肺平喘，利水消肿。 桂枝发汗解表，温通经脉，助阳化气。 紫苏叶散寒解表，行气和胃。 生姜散汗解表，温中止呕，温肺止咳。 香薷发汗解表，化湿和中，利水消肿。 荆芥祛风解表，透疹消疮，炒炭止血。 防风祛风解表，胜湿止痛，止痉。 羌活散寒解表，胜湿止痛。 白芷散寒解表，祛风止痛，燥湿止带，宣通鼻窍，消肿排脓。藁本祛风散寒，除湿止痛。 细辛散寒解表，祛风止痛，通窍，温肺化饮。 辛夷发散风寒，宣通鼻窍。 苍耳子散风解表，宣通鼻窍，祛风除湿，止痛。 2．发散风热药 薄荷疏散风热，清利头目，利咽，透疹，疏肝行气。 牛蒡子疏散风热，透疹利咽，解毒消肿。 桑叶疏散风热，清肺润燥，平肝明目。 菊花疏散风热，平肝明目，清热解毒。 蝉蜕疏散风热，透疹止痒，明目退翳，息风止痉。 柴胡解表退热，疏肝解郁，升举阳气。
升麻解表透疹，清热解毒，升举阳气。 葛根解表退热，透疹，生津止渴，升阳止泻。 蔓荆子疏散风热，清利头目。 淡豆豉解表，除烦，宣发郁热。 大豆黄卷解表祛暑，清热利湿。 木贼疏散风热，明目退翳。 浮萍发汗解表，透疹止痒，利尿消肿。 清热药 1．清热泻火药 石膏清热泻火，除烦止渴。（煅石膏：收湿，敛疮，生肌，止血。） 知母清热泻火，滋阴润燥。------- 芦根清热泻火，生津止渴，止呕，祛痰排脓，利尿。 天花粉清热泻火，生津止渴，消肿排脓。 竹叶清热除烦，生津利尿。 淡竹叶清热泻火，除烦止渴，利尿通淋。 栀子泻火除烦，清热利湿，凉血解毒。外用：消肿止痛。（焦栀子：凉血，止血）夏枯草(果穗) 清热泻火，明目，散结消肿。 决明子清肝明目，润肠通便。 谷精草疏散风热，明目退翳。 寒水石清热泻火 密蒙花清热泻火，养肝明目，退翳。 青葙子清热泻火，明目退翳。 鸭跖草清热泻火，解毒，利水消肿。 2．清营凉血药 生地黄清营凉血，养阴生津。 玄参清营凉血，滋阴降火，解毒散结。 牡丹皮清营凉血，活血驱瘀。 赤芍清营凉血，散瘀止痛。 紫草清营活血，透疹。 水牛角清热，凉血，定惊解毒。 地骨皮养血除蒸，清肺降火。 银柴胡清热凉血，退虚热，除疳热。 胡黄连清热凉血，退虚热，除疳热，清湿热。 白薇清营凉血，退虚热，利尿通淋，解毒疗疮。 3．清热燥湿药 黄芩清热燥湿，泻火解毒，止血，安胎。 黄连清热燥湿，泻火解毒。 黄柏清热燥湿，泻火除蒸，解毒疗疮。 龙胆清热燥湿，泻肝胆火。 苦参清热燥湿，杀虫利尿。 秦皮清热燥湿，收涩止痢，止带，清肝明目。 白鲜皮清热燥湿，祛风解毒。
麻醉药品临床使用与规范化管理考试试题 姓名：得分： 一、单选题（每题2分，共40分）： 1．精神药品按依赖性分成第一类和第二类，以下第一类精神药品为：（）A、咖啡因 B、曲马多 C、安定 D、利眠宁 3．癌痛治疗不理想的原因是：（） A．医务人员普遍具有癌性镇痛知识，但病人怕吗啡成瘾 B．病人积极报告疼痛病史，认为癌性疼痛完全能控制 C．许多医生对癌性疼痛评估不足，缺乏相关知识 D．医药管理部门已经不对吗啡药品进行严格管理，癌症病人的吗啡处方量不需限制 4．以下描述正确的是：（） A．对疼痛的估计（包括性质和程度）应该以病人描述为主 B．对疼痛的估计应该由医生根据临床判断 C．癌症病人合并的抑郁情绪不会加重癌性疼痛 D．尽管癌性疼痛的原因有多种，但在一个病人身上仅具备一种疼痛原因 E．对同样严重程度的肺癌患者，他们所经历的癌痛程度应该是一样的 5．癌症病人使用麻醉药品控、缓制剂时，每张处方量不得超过常用量为（）。 A、10天 B、5天 C、7天 D、15天 6．疼痛评佑原则中不正确的描述是：（） A．首先，医生应相信病人的主述 B．病人陈述、医生引导、家属帮助三者结合 C．查体要注意神经、肌肉体征 D．患者精神状态不在癌痛评估的范畴 E．评估包括促发因素、疼痛强度、持续时间、部位、缓解因素、加重因素等8．三阶梯癌痛治疗方案遵守四个基本原则中错误的描述是（） A．按阶梯逐级给药 B．按需给药 C．口服制剂首选 D．用药个体化 9. WHO 三阶梯癌痛治疗方案不正确的描述是（） A．遵守2个基本原则 B．已经向全球推荐 C．可以使 90％癌症患者的疼痛得到有效缓解 D．具有简单、有效、合理的特点 12．阿片类镇痛剂的特点有（） A．杜冷丁适用于慢性癌性疼痛治疗 B．美菲康应每4小时服一次 C．吗啡口服吸收生物利用度较差，因此需不断增加剂量 D．吗啡有短效和缓释2种口服剂型，选择任一种均可 E．芬太尼贴剂起效快 13．吗啡给药的不正确方法是（）
麻醉性镇痛药的基本知识 任务五麻醉性镇痛药的基本知识 学习目标 知识目标 （1）掌握吗啡、哌替啶的临床应用、不良反应、禁忌证、急性中毒及应用注意； （2）熟悉芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、罗通定及纳洛酮作用特点和临床应用； （3）了解癌症患者的“三级止痛阶梯疗法”。 能力目标 （1）能为癌症、创伤等重度疼痛选择合理的镇痛药； （2）合理运用麻醉性镇痛药，严格掌握适应证，防止不良反应特别是依赖性的产生。 案例引导 患者张某，胆结石手术后每天使用哌替啶（杜冷丁）镇痛，连续使用两周，出院后张某开始出现烦躁不安、失眠、呕吐、腹泻等症状，经诊断，张某已对杜冷丁产生依赖性。 案例分析：本章所阐述的药物绝大部分属于麻醉药品，如吗啡、杜冷丁、美沙酮等，还有少部分属于精神药品，如曲马多。这些药品具有明显的两重性，一方面有很强的镇痛等作用，是医疗上必不可少的药品；另一方面不规范地连续使用又易产生依赖性，若流入非法渠道则成为毒品，造成严重社会危害。为加强麻醉药品的管理，国务院于1987年颁布了《麻醉药品管理办法》，对这类药品的生产、供应、使用、运输和进出口管理等均作出了明确规定。2005年8月，国务院重新修订并颁布了《麻醉药品和精神药品管理条例》，于2005年11月1日起实行。根据《麻醉药品和精神药品管理条例》第三十八条规定：医务人员应当根据国务院卫生主管部门制定的临床应用指导原则，使用麻醉药品和精神药品。 镇痛药是一类主要作用于中枢神经系统，在意识清醒的情况下能选择性消除或缓解疼痛而不影响其他感觉（触觉、视觉、听觉）的药物。由于多数药物反复应用易于成瘾，故又称为麻醉性镇痛药。 疼痛是许多疾病的常见症状，是机体受到伤害性刺激产生的一种防御性反应，是伤害性刺激通过传入神经将冲动传至中枢，经大脑皮质综合分析产生的一种感觉。疼痛根据性质可分为锐痛和钝痛两类。锐痛指痛觉和痛反应均比较强烈，持续时间较短，如刺痛、绞痛、灼痛等；钝痛指痛觉和痛反应均比较轻，持续时间较长，如酸痛、胀痛、闷痛。根据疼痛程度还可以分为微痛、轻痛、剧痛等。 剧痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安，而且还会导致生理功能的紊乱，引起失眠，甚至诱发休克而危及生命。镇痛药不仅能够解除病痛，防止休克的发生，同时还可缓解疼痛引起的紧张、不安的情绪。但疼痛的部位及性质是诊断疾病的重要依据，未确诊前不宜轻率使用镇痛药，以免掩盖病情，延误疾病的诊断及治疗。
几种镇痛药物在PCIA作用的初步比较 第四军医大学唐都医院麻醉科（710038） 赵晖杨永惠姚立农孙绪德柴伟* 患者自控全凭静脉术后镇痛（PCIA）已经广泛应用于临床，但在镇痛药物的选择上，各医疗单位却有着各种各样的方法。近年来丁丙诺菲、曲马多和氟比洛芬酯微球等药物，逐渐应用于国内医院的临床术后镇痛当中，我们对这几种镇痛药物在PCIA中的作用，进行了初步的比较观察研究。 1 材料与方法 选择全身麻醉下行胸、腹部手术的患者92例，ASAⅠ～Ⅱ级，年龄18～63岁，其中男性59例，女性33例，术后均于手术室内拔除气管导管。所有患者随机均分为4组（每组均23例）行PCIA术后镇痛，均采用奥美2300型电子泵，药液总量120ml，背景量2.5ml/hr，一次按压量0.5ml，间隔为15min。各组采用的PCIA药物配伍方案如下：A组：芬太尼1mg+氟呱啶5mg， B组：丁丙诺菲1.8mg+氟呱啶5mg， C组：曲马多50mg+芬太尼0.8mg+氟呱啶5mg， D组：芬太尼0.8mg+氟呱啶5mg，且于手术结束前30min静脉给予氟比洛芬酯微球50mg。 观察各组患者的镇痛效果、镇痛时间及不良反应，采用视觉模拟评分（V AS）法评定镇痛效果：0分为无痛，10分为最痛，>5分为镇痛不良，所有术后随访观察均由麻醉科医生采用双盲法评定完成。采用第四军医大学统计学教研室SPLM统计软件进行数据处理，p<0.05认为有统计学意义。 2 结果 术后24小时PCIA过程内，所有4组患者循环系统监测指标平稳，均未出现呼吸抑制的表现，SpO2均在95%以上。 从PCIA术后24小时V AS评分来看（见表1）：与A组（芬太尼）比较，B组（丁丙诺菲）无显著性差异；C组（曲马多+减量芬太尼）和D组（氟比洛芬酯微球+减量芬太尼）在术后8、12、24小时有显著性差异。 从不良反应上看（见表2）：4组患者恶心呕吐发生率无显著性差别，但C组稍高于其他三组。出现瘙痒A、C、D组各1例。A组有1例，C组、D组各有4例和6例患者要求可否增加PCIA剂量，但以上11位患者均认可疼痛并不严重；B组患者无此种情况出现。 表1 4组患者术后24小时内PCIA的V AS评分(x±s) 组别(n均=23) V AS评分 4小时8小时12小时24小时 A 2.31±0.82 2.35±1.03 2.41±0.73 2.95±1.07 B 2.19±1.03 2.21±0.91 2.38±1.04 2.53±1.11 C 2.92±1.16 3.72±1.23* 4.15±0.89* 4.03±1.25* D 3.01±0.69* 4.31±1.16* 4.29±0.92* 4.73±1.27* 与A组比较* P<0.05
太芬尼族类镇痛药物较比芬太尼族类镇痛药能激活μ型阿片受体，作用强度大大高于吗倍，而芬太尼与舒芬太尼、瑞芬太尼的100啡。芬太尼效价为吗啡的。芬太尼族类镇痛药镇痛作用主要是通过激和1:1.21:12效价比为型受体和δ受体，后2活μ1型受体介导的，但同时也会激活部分μ两者被认为主要涉及到对呼吸动力的抑制作用。芬太尼：为强效镇痛药，适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，倍。由于80～是目前复合全麻中常用的药物。作用强度为吗啡的60也易从脑重新分易于透过血脑屏障而进入脑，芬太尼的脂溶性很强，单次注射的作用时间短布到体内其他组织，尤其是肌肉和脂肪组织。暂，与其再分布无关。如反复多次注射，则可产生蓄积作用，其作用血药浓度可出现第二个较低的峰值。注药后20-90min持续时间延长。出现延迟性3-4h因此芬太尼如反复注射或大剂量注射，可在用药后呼吸抑制，临床上极应引起警惕。受-舒芬太尼：镇痛比芬太尼更强，安全范围广。舒芬太尼对μ舒芬太尼的镇痛效果比芬太尼强好～体的亲合力比芬太尼强710倍。可同时保证足够的心肌氧供几倍，而且有良好的血液动力学稳定性，应。静脉给药后几分钟内就能发挥最大的药效，药理学研究结果中，同时不脑电图反应与芬太尼类同，重要的一方面是心血管的稳定性，存在免疫抑制、溶血或组胺释放等不良反应。舒芬太尼对呼吸也有抑引起胸壁僵硬的作用也相其程度与等效剂量的芬太尼相似，制作用， 似，只是持续时间较芬太尼长。但是另一方面，舒芬太尼的时量相关
舒芬因此也减少了蓄积的危险性。7倍，半衰期与芬太尼相比下降了太尼对呼吸抑制的时间短于镇痛时间，复苏时间也短于芬太尼。，是6min瑞芬太尼：是纯μ型阿片受体激动剂，清除半衰期仅恢复迅速，具有起效快，强效的阿片类镇痛药，作用时间短，超短时，无蓄积作用，麻醉深度易于控制等优点，适用于持续静脉输注。较之芬太尼和舒芬太尼，瑞芬太尼在无痛人流，无痛胃、肠镜等短小手术瑞芬太尼的镇痛作用及其副作领域中的应用已显示出明显的优越性。分钟(1 用呈剂量依赖性。盐酸瑞芬太尼剂量高达30μg/kg静脉注射内注射完毕)不会引起血浆组胺浓度的升高。瑞芬太尼对呼吸也有抑制作用，其程度亦与等效剂量的芬太尼相似，但持续时间较短，停药后恢复更快，停止输注后3-5min恢复自主呼吸。也可引起肌僵硬，但发生率较低。 芬太尼注射液（国家基药）、舒芬太尼（农保目录）、瑞芬太尼（目录外）都可用于复合全身麻醉、神经安定镇痛麻醉、心血管“快通道”麻醉、门诊/日间手术麻醉（内窥镜检查、非住院手术麻醉）、术后镇痛等。舒芬太尼由于其心血管作用更为稳定，尤其适合心血管麻醉。瑞芬太尼药物消除不受肝肾功能的影响，肝肾功能不全者可选用瑞芬太尼。瑞芬太尼虽然安全系数较芬太尼和舒芬太尼高、剂量易控制，但三者作用机理相同，药效相似，是可以替代使用的。另外，芬太尼的常规用量为3-5支，合计金额为14.18-23.64元；舒芬太尼元；瑞芬太尼的常规用量为100.35支，合计金额为2的常规用量为 1-2支，合计金额为101.2-202.4元，由此可见三者中芬太尼的性价
镇痛药 【目的要求】 1.掌握吗啡、哌替定的药理作用，用途及不良反应。 2.掌握喷他佐辛的作用特点及临床用途。熟悉其他镇痛药的应用。 3.理解阿片受体拮抗药的临床意义。 4.了解阿片受体分型及意义。 【讲授重点】 1.吗啡的作用及原理，阿片受体分型及意义，临床应用及不良反应，中毒抢救及禁忌证。 2.人工合成镇痛药哌替定、安那度、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛。的作用特点、临床应用及成瘾性。 3.曲马朵、布桂嗪、二氢埃托啡、布托啡诺的特点及应用。 4.阿片受体拮抗药：纳洛酮、纳屈酮的作用。 【讲授难点】 1. 阿片受体分型及意义，吗啡的作用、原理，临床应用。 2.吗啡成瘾性原理及治疗。 3.人工合成镇痛药的作用特点、临床应用及成瘾性。 4.阿片受体拮抗药：纳洛酮、纳屈酮的作用 教材】 药理学周宏灏主编 药理学金有豫主编 心血管药理学陈修、陈维洲曾贵云主编 【教案】 镇痛药 (analgesics) 镇痛药 定义：是一类选择性作用于中枢神经系统特定部位，能消除或减轻疼痛的药物。 1. In the central nervous system there are μ, δand κopioid receptors. Most of the actions of narcotic analgesics are mediated by the opioid μreceptor. Some actions are mediated through the δand κreceptors. 2. Morphine has actions in many systems, such as CNS, eye, respiratory, cardiovascular, gastrointestinal and genitourinary system. These actions are sometimes used for therapeuticpurposes and sometimes considered as side effects. 3. Codeine is used for suppressing of cough and pain. It is much less potent than morphine. 4. Heroin is more lipid soluble than morphine, and , therefore, crosses the blood-brain barrier rapidly,where it is hydrolyzed into morphine in the brain; thus it is a predrug. 5. Fentanyl is 80 times more potent than morphine buthas a short duration of action. It is used by anesthesiologists. 6. Methadone is a highly effective analgesic after oral administration and has a much longer duration of action than morphine. 7. Opiates have therapeutic roles in pain relief, and they have antitussive and antidiarrheal activity. Opiates are important addictive drugs.
哌替啶禁用于晚期癌症患者的疼痛治疗 据统计资料显示,我国癌症病人已超过700万,其中51 %～62 %的病人伴随不同程度的疼痛，其中60 %为中重度疼痛，疼痛已成为人类健康的主要杀手之一。哌替啶（杜冷丁）是临床常用的阿片类药物，镇痛、麻醉作用相当于吗啡的1/10-1/8，作用时间维持2—4小时。毒副作用也相应较小，恶心、呕吐、便秘等症状均较轻微，对呼吸系统的抑制作用较弱，一般不会出现呼吸困难及过量使用等问题，长期以来，被许多临床医生选择使用为癌症患者止痛。但在近年来，国内外的规范化癌痛治疗标准中均已明确指出：哌替啶禁用于晚期癌症患者的疼痛治疗。 WHO明确提出，盐酸哌替啶不适于中重度癌痛的治疗，把盐酸哌替啶的使用作为衡量癌性疼痛治疗水平的一个标准，盐酸哌替啶用得越多，说明对癌痛治疗的认识越低。其理由是：(1) 盐酸哌替啶有效镇痛时间较短，一般为2～4 h ；(2) 其代谢产物去甲哌替啶神经毒性大，长期使用可产生震颤、抽搐、肌痉挛、癫大发作，且不被纳络酮所拮抗；(3) 可降低心肌收缩力，引起血压下降等；(4) 皮下或肌肉注射均可能引起局部发炎和组织硬节，反复注射可造成肌肉组织重度纤维化；(5) 注射后血中与随后脑内浓度迅速上升，容易达到引起“飘”感的高浓度，是该药易发生流弊的主要原因。因此，国家卫生部已经明确规定，癌痛病人禁忌使用盐酸哌替啶。
WHO 主张癌痛治疗首选口服吗啡控释剂型(美施康定) ，其镇痛时间可以维持12 h ,控释技术避免了血液中药物浓度的波动,按治疗原则使用一般不会带来欣快感(“上瘾”) 。2007 年,国家卫生部发布的《麻醉药品临床应用指导原则》明确规定:“晚期癌症长期使用阿片类镇痛药(如吗啡) ,无极量限制,即应根据个体对吗啡等阿片类镇痛药的耐受程度决定用药剂量,但应严密注意监控不良反应。注射剂处方1次不超过3日用量，控(缓) 释制剂处方1次不超过15日剂量，其他剂型的麻醉药品处方1次不超过7日用量。” 在规范化癌痛治疗中，应首先进行疼痛评估，根据评估结果按三阶梯原则给予镇痛药，并注意观察止痛效果和药物副作用，发现异常及时减量或停药。常用药物包括非甾体类抗炎药、阿片类止痛药和辅助用药，给药时特别注意以下几个原则： （1）按阶梯给药：遵循三阶梯给药原则,第一阶梯用扑热息痛、阿司匹林或其他非甾体类抗炎药物治疗轻度疼痛，如疼痛加剧，可使用二阶梯给药。二阶梯给药的代表药物为可待因。第一、二阶梯药物在使用时,其药效有一个最高极限(即天花板效应) ，若疼痛仍不能控制，应选择第三阶梯药物。第三阶梯代表药物为吗啡，此阶梯药物无“天花板效应”。如果病人就诊时疼痛已是中度疼痛,则从第二阶梯给药开始治疗,三阶梯疗法绝对的治疗顺序绝对不可以颠倒。 （2）按时给药：即按照规定的间隔时间给药，如每隔12 h一次，无论当时病人是否发作疼痛都要按时给药，而不是按需给药。
止痛药大体可分三类，什么情况下使用什么样的止痛药，是很“讲究”的。 怎么能多种止痛药同时用呢！ 解热止痛抗炎药：常用的有阿司匹林、消炎痛、保泰松、扑热息痛、芬必得等，止痛作用比较弱，虽没有成瘾性，但如果用法不当，也会造成不必要的损害。因使用范围广泛，临床报告的止痛药不良反应主要是这一类药物造成的。 中枢性止痛药：以曲马多为代表，是人工合成的中枢性止痛药，其止痛机制与阿片类药不完全相同，故列为非麻醉性止痛药。曲马多的止痛作用较弱，约为吗啡的十分之一。主要用于中等程度的各种急性疼痛及手术后疼痛等。 麻醉性止痛药：以吗啡、杜冷丁等阿片类药为代表。这类药物止痛作用很强，但反复使用会成瘾。国家对这类药物有严格的管理制度，不能随便使用。 A.合理使用是关键 目前生活中常用的止痛药主要有阿司匹林和芬必得等，河北医科大学第四医院疼痛门诊刘小立主任指出，此类药物有造成胃出血的可能，所以有严重胃病的病人是不适合使用的，另外，肾功能不好的患者也应慎用；还有中枢止痛药，此类药物对于胃肠道的刺激较小，也不会成瘾，适合有胃病的病人使用，但这类药的止痛作用较强，一般不作为首选；还有阿片类止痛药，如杜冷丁、吗啡等，此类药物镇痛作用强大，有极强的成瘾性，一般仅用于晚期癌症的病人止痛。另外，止痛药都会产生一定的副作用，所以除了应根据医嘱正确掌握药物的种类、剂量、用药途径和用药时间外，还要注意用药应从小剂量逐渐加大，减少不良反应，当疼痛减轻后，药量可逐渐减少。判断一种止痛药物的疗效，一般以3～5天内是否有作用为准。 B.止痛药并不可怕 解热止痛抗炎药和中枢性止痛药都不会成瘾。只有阿片类止痛药品反复使用才会上瘾。慢性疼痛患者只要在专门的疼痛科进行规范治疗，在医生指导下用药，就不会成瘾。刘小立主任认为，止痛药成瘾分为躯体和精神两种。躯体依赖任何药物都存在，而止痛药用在不正当目的时才会产生精神依赖。只要患者在医生指导下合理使用，止痛药可以放心应用。 C.滥用止痛药后果严重 如果出现某种疼痛时，最好不要盲目滥服止痛药，而要尽快去医院请医生查明病因，对症治疗。刘小立解释说，很多疼痛，特别是内脏器官的疼痛，患者很难辨别出到底是什么地方出了毛病。如果盲目过早地服用止痛片，虽然可以暂时缓解疼痛，但由于服用止痛药后掩盖了疼痛的部位和性质，不利于医生观察病情和判断患病部位，不利于医生正确诊断和及时治疗。另外，服用止痛药后让病人暂时感觉不痛了，可实际上疾病可能在进一步恶化，如宫外孕发生大出血、阑尾炎继发坏死和穿孔，这种暂时的止痛会掩盖真实的病情，会使病症发展加重，造成严重后果。 疼痛不仅影响生活质量，有人还会由于长期疼痛得不到有效治疗而产生心理疾病。很多疼痛病人由于不及时治疗，使局部长期的普遍疼痛转化为复杂的局部疼痛综合征或中枢性疼痛，成为难治的疼痛性疾病。所以，一旦出现疾病引发的疼痛或不明原因疼痛，患者应及时去医院疼痛专科治疗
第八章镇痛药 第一节概论 一、镇痛药 镇痛药是指作用于中枢神经系统，选择性地减轻剧烈锐痛或钝痛的阿片样镇痛剂，它包括三大类： 1、吗啡及其衍生物：阿片生物碱中的主要成分——吗啡 2、合成镇痛药：对吗啡进行结构修饰或结构简化发展的合成镇痛药。 3、内源性镇痛物质：体内存在的具有吗啡样镇痛作用的肽类物质。例如：脑啡肽，内 啡肽、强啡肽及其合成类似物。 它们通过与体内存在的阿片受体结合呈现镇痛及多种药理作用。本类多数药物连续反复应用，可产生耐药性并致成瘾，一旦停药即出现戒断症状，危害极大。因此本类药物又称为麻醉性或成瘾性镇痛药，受国家颁布的《麻醉药物管理条例》管理。 二、疼痛 疼痛是许多疾病的症状，是机体受到伤害性刺激的一种保护性反应，常伴有不愉快的情绪性反应。疼痛也是疾病诊断的重要依据，如某些急腹症的疼痛部位、疼痛性质、病人体征和表现均具有重要的参考价值。所以疾病未确诊前慎用镇痛药，以免掩盖病情贻误诊治。但是剧烈的疼痛如心肌梗死、癌症晚期及外伤等，不仅引起病人痛苦，还可引起生理功能严重紊乱甚至休克、死亡。故必须合理应用镇用药，缓解疼痛和减轻病人痛苦。 急则治标,缓则治本,标本兼治. 主要矛盾和次要矛盾. 辩证统一的思想. 三、阿片及其提取物吗啡 <<药物的发现>> P36 阿片又称鸦片，是罂粟科植物，罂粟未成熟的蒴果被划破后流出的白色浆汁，干燥呈棕黑色膏状物，内含生物碱、三萜类和甾类等多种复杂成分，但仅有生物碱具有生物活性，已从阿片中提取多种生物碱，其中吗啡含量最多（约9％～17％），其它成分例如可待因（约0.3％～4％）、蒂巴因（0.1％～0.8％）、那可丁（2％～9％）、罂粟碱（0.5％～1％）等。 1805年，从阿片中分离出吗啡；1923年，确定了吗啡的结构；1952年，完成了化学全合成工作。吗啡镇痛作用强，皮下注射5～10mg吗啡，镇痛作用可维持4～5小时，能显著的减轻或消除疼痛，同时具有镇痛和欣快作用。但是,吗啡不是一个理想的镇痛药,它有一些严重的副作用,例如，治疗剂量的吗啡有呼吸抑制、血压降低、恶心、呕吐、便秘、排尿困难及嗜睡等不良反应，因此自1883年，吗啡用于临床后，寻找成瘾性小，不良反应少的药物一直是研究开发新镇痛药的目标。
麻醉性镇痛药.txt看一个人的的心术，要看他的眼神；看一个人的身价，要看他的对手；看一个人的底牌，要看他的朋友。明天是世上增值最快的一块土地，因它充满了希望。阿片类药物的分类 根据镇痛药及其拮抗药与受体的作用类型,可将这类药分为四类: 纯受体激动药,如吗啡,哌替啶,苯哌利啶及芬太尼等; 部分激动药,如丁丙诺啡,布托啡诺等; 混合型激动-拮抗药,如纳布啡(nalbuphine); 纯拮抗药,如纳洛酮,纳屈酮. 阿片受体的分类 主要存在于神经组织中,如脑,脊髓等.如β-内啡肽,脑啡肽,强啡肽 阿片药物的作用机制 药物与受体的关系就象钥匙和锁一样,但阿片药物受体激动药与拮抗药在与受体结合时起的作用不同,则表现不同. 只有激动药才能打开其相配的锁,产生激活作用,如吗啡与μ,κ受体结合的情况. 而拮抗药纳洛酮只是占据开锁的位置,阻止开锁后的激活过程. 拮抗药与受体的亲合力强,但无内在活性. 阿片药物的耐药及戒断现象 与机体内源性阿片物质的存在密切相关. 内源性阿片物质是阿片受体的配基,广泛存在于脑,脊髓,周围神经节,自主神经系统, 肾上腺髓质,胃肠道及血浆. 耐药 在机体连续接受外源性阿片物质达到一定程度时,阿片受体发生"超载",机体通过负反馈使内源性阿片类物质释放减少或停止,结果是需使用更多的阿片药物才能维持原有的镇痛作用,这就是临床上的耐药现象. 表现为用药量增加,药物作用时间缩短. 戒断现象 在长期连续用药突然停止麻醉性镇痛药后出现一系列的生理功能紊乱,如烦躁,失眠,肌颤,呕吐,流涎,出汗,腹痛,散瞳等. 这是因为短期内体内的内源性阿片物质释放功能未能恢复的缘故,这就是临床上看到的所谓阿片类药物成瘾及依赖现象. 大多是由于"滥用"阿片类药物的结果.事实上,临床围术期中正常使用麻醉性镇痛药,包括术后病人自控镇痛(Patients Control Analgesia PCA)技术的开展,均是在短期,少量使用的范畴.即使用于癌性疼痛治疗时,只要循规导矩,也很少发生精神依赖及成瘾. 吗啡 吗啡 (Morphine)是阿片受体典型的纯激动药. 在阿片中的含量约为10%. 对中枢神经系统的作用 吗啡通过作用脊髓,延髓,中脑和丘脑等痛觉传导区的阿片受体而提高痛阈,注射10mg吗啡后可使痛阈提高50% 作用特点为抑制伤害性刺激所致的疼痛感觉的传入,对躯体和内脏的疼痛均能有效抑制 抑制持续性钝痛较锐痛更好 而且在疼痛出现前用药效果更好. 除镇痛外,引起病人的欣快感,消除由疼痛引起的焦虑. 小剂量的镇静作用好,环境安静时,容易入睡.