第九章液体制剂
习题部分
一、概念与名词解释
1.液体制剂:
2.spirits:
3.solubilizer:
4.cosolvent:
5.干胶法:
6.syrups:
7.湿胶法:
8.tincture:
9.emulsions:
10.nanoemulsion:
11.溶液剂:
12.Aromatic water:
13.助溶剂:
二、判断题(正确的划A,错误的打B)
1.能增加难溶性药物溶解度的物质被称为表面活性剂。( )
2.醑剂系指药物的乙醇溶液。( )
3.甘油具有防腐作用的质量分数就是10%。( )
4.苯甲酸在酸性溶液中抑菌效果较好,苯甲酸钠在碱性溶液中的防腐作用好。( )
5.混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液
体制剂。( )
三、填空题
1.液体制剂常用附加剂主要有、、、
、与。
2.液体制剂常用的极性溶剂主要有、与。
3.液体制剂常用的半极性溶剂主要有、与。
4.溶解法制备糖浆剂可分为法与法。
5.酊剂的制备方法有、与。
6.制备高分子溶液要经过的两个过程就是与。
四、单项选择题
1、内服制剂最常用的分散媒就是
A、乙醇
B、甘油
C、水
D、丙二醇
2、下列关于水性质的描述错误的就是
A、价廉易得
B、对成盐药物溶解度大
C、生理活性小
D、对游离药物溶解度大
3、下列关于乙醇性质的描述错误的就是
A、极性比水小
B、20%有防腐作用
C、40%有破坏生物酶作用
D、对成盐药物溶解度大
4、下列关于甘油性质的描述错误的就是
A、可减少药物对皮肤粘膜的刺激性
B、粘度大,有甜味
C、只可外用,不可内服
D、30%有防腐作用
5、为掩盖药物不良气味可选用
A、芳香水剂
B、甜味剂
C、泡腾剂
D、着色剂
6、处方:碘50g, 碘化钾100g 蒸馏水适量1000ml,制成复方碘化钾溶液、碘化钾的主要
作用就是
A 助溶作用
B 脱色作用
C 抗氧作用
D 增溶作用
7、将朵贝氏液着成红色的目的就是
A、增加美观
B、表示不可内服
C、表示浓度大
D、表示心血管用药
8、取苯酚时,不小心将苯酚溅到皮肤上应采用哪种液体洗涤效果最好
A、75%乙醇
B、稀甘油
C、热水
D、碘酒
9、挥发性药物的饱与澄清水溶液
10、一种液体以液滴状态分散在另一种液体中
11、挥发性药物的高浓度乙醇溶液
9—11备选答案:A、合剂B、芳香水剂C、醑剂
D、乳剂
12、下列关于溶胶剂的性质描述错误的就是
A、可透过滤纸
B、可透过半透膜
C、具丁铎尔现象
D、质点表面带电现象
13、亲水胶体的性质有
A、表面张力与水接近
B、黏度与水接近
C、与水的亲与力大
D、单相体系,不稳定
14、疏水胶体的性质有
A、表面张力小
B、黏度大
C、与水的亲与力大D多相体系,不稳定
15、与胶体溶液稳定性无关的就是
16、亲水胶体稳定的主要因素就是
17、疏水胶体稳定的主要因素就是
15-17答案:A、丁铎尔现象B、表面带电C、粒径D、溶剂化
18、制备亲水胶体溶液时,错误的做法就是
A、一次加入,边加边搅拌
B、撒于液面,吸水膨胀
C、加热助溶
D、趁热过滤
19、配制胃旦白酶合剂时错误操作就是
A、徐徐加入橙皮酊
B、加热助溶
C、盐酸要先加
D、胃酶要有一个溶胀过程
20、有关混悬液描述错误的就是
A、微粒均匀
B、沉降慢而不结块
C、不易分散
D、注明用前摇匀
21、延缓混悬液微粒沉降最有效的方法就是
A、降低药物粒径
B、降低两相密度差
C、助润湿
D、降低黏度
22、根据斯托克定律,混悬微粒减少一倍,沉降速度降低
A、1/4倍
B、2/1倍
C、1倍
D、4倍、
23、关于Stokes公式的错误表述就是
A、V与r成正比
B、V与(ρ1-ρ2)成正比
C、V与g成正比
D、V与η成反比
24、下列哪种物质不能作混悬剂的助悬剂作用
A.西黄蓍胶
B.硅皂土
C.硬脂酸钠
D.羧甲基纤维素钠
25、根据Stockes定律,混悬微粒沉降速度与下列哪一个因素成正比
A.混悬微粒的半径
B.混悬微粒的粒度
C.混悬微粒的半径平方
D.混悬微粒的粉碎度
26、下列关于絮凝与反絮凝的描述错误的就是
A、都就是电解质作用的结果
B、絮凝后的稠度增加
C、反絮凝后的稠度增加
D、絮凝电解质用量小
27、混悬液中加入表面活性剂的主要作用就是
28、混悬液中加入絮凝剂的主要作用就是
29、混悬液中加入胶浆剂的主要作用就是
27-29备选答案:A、降低表面电性B、升高表面电性C、增加黏度D、助润湿
30、提高混悬液稳定性的错误做法就是
A、增加黏度
B、增加粒径
C、降低粒径
D、加少量电解质
31、下列除哪项外均可增加混悬液的稳定性
A、增加微粒粒径
B、加入絮凝剂
C、加入反絮凝剂
D、增加溶液的粘度、
32、在混悬液中起润湿、助悬、絮凝或反絮凝剂作用的附加剂
33、使微粒表面由固-气二相结合状态转成固-液二相结合状态的附加剂
34、使微粒Zata电位增加的电解质
35、增加分散介质浓度的附加剂
A、润湿剂
B、反絮凝剂
C、絮凝剂
D、助悬剂
36、下列组分不属乳剂的基本组成
A、水相
B、油相
C、增稠剂
D、乳化剂
37、能形成W/O型乳剂的乳化剂就是
A Pluronic F68
B 吐温80
C 胆固醇
D 十二烷基硫酸钠
38复乳W1/O/w2型,当W1≠W2时就是指下述哪一项
A 一组分一级乳
B 二组分一级乳
C 二组分二级乳D三组分二级乳
39、下列乳化剂组合,不正确的就是
A、吐温-80与司盘-80
B、铅肥皂与新洁尔灭
C、吐温-80与阿拉伯胶
D、阿拉伯胶与西黄芪胶
40、决定乳剂类型的因素就是
A、乳化剂的种类
B、制备方法
C、乳化剂的用量
D、乳化剂的乳化能力
41、有下列现象的就是O/W型乳剂
A、能被油溶性染料染色
B、能被水溶性染料染色
C、导电性差
D、难润湿滤纸
42下列哪项不属乳化剂在形成乳剂时的作用
A、在界面形成分子排列
B、降低两相间界面张力
C、形成稳固界面膜
D、作为中间溶剂
43、三乙醇胺皂就是
44、吐温-80就是
45、硬脂醇就是
药剂学——液体制剂 1.药物溶液的形成理论 2.牛顿流体与非牛顿流体(主管药师大纲要求) 3.表面活性剂 4.液体制剂的简介 5.低分子溶液剂与高分子溶液剂 6.溶胶剂 7.混悬剂 8.乳剂 9.不同给药途径用液体制剂 一、药物溶液的形成理论 (一)药物溶剂的种类和性质 >>水:最常用的极性溶剂 >>非水溶剂:醇/多元醇(甘油)、酰胺、酯、植物油、亚砜类——药物溶解度小选择 溶剂的极性影响溶解度,极性大小有两个指标 >>介电常数ε(水80.4,苯2) >>溶解度参数δi (二)药物的溶解度与溶出度 1.溶解度的表示方法 一定温度下100g溶剂中(或100g溶液或100ml溶液)溶解溶质的最大克数——咖啡因20℃,1.46%(略溶) 药典:极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶 准确表示:一份溶质(1g或1ml)溶于若干毫升溶剂 苦杏仁苷:1:12,1g溶于12ml水(溶解)
溶解度是反映药物溶解性的重要指标 前方高能预警! 2.溶解度的测定方法 (1)新药的特性溶解度 药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。 假设某药物在0.1mol/ml的NaOH溶解度约为1mg/ml。实测时配制四种浓度的溶液,即分别将3、6、12、24mg药物溶于3ml溶剂中,装入容器,计算药物质量(mg)与溶剂用量(ml)之比,即药物质量-溶剂体积的比率分别为1、2、4、8。 将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡,测定药物在饱和溶液中的浓度。 以测得药物溶液浓度为纵坐标,药物质量-溶剂体积的比率为横坐标作图,直线外推到比率为零处S0即得药物的特性溶解度。 (2)药物的平衡溶解度 取数份药物,配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析。
第九章液体制剂 习题部分 一、概念与名词解释 1.液体制剂: 2.spirits: 3.solubilizer: 4.cosolvent: 5.干胶法: 6.syrups: 7.湿胶法: 8.tincture: 9.emulsions: 10.nanoemulsion: 11.溶液剂: 12.Aromatic water: 13.助溶剂: 二、判断题(正确的划A,错误的打B) 1.能增加难溶性药物溶解度的物质被称为表面活性剂。( ) 2.醑剂系指药物的乙醇溶液。( ) 3.甘油具有防腐作用的质量分数就是10%。( ) 4.苯甲酸在酸性溶液中抑菌效果较好,苯甲酸钠在碱性溶液中的防腐作用好。( ) 5.混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液 体制剂。( ) 三、填空题 1.液体制剂常用附加剂主要有、、、 、与。 2.液体制剂常用的极性溶剂主要有、与。 3.液体制剂常用的半极性溶剂主要有、与。 4.溶解法制备糖浆剂可分为法与法。 5.酊剂的制备方法有、与。 6.制备高分子溶液要经过的两个过程就是与。 四、单项选择题 1、内服制剂最常用的分散媒就是 A、乙醇 B、甘油 C、水 D、丙二醇 2、下列关于水性质的描述错误的就是 A、价廉易得 B、对成盐药物溶解度大 C、生理活性小 D、对游离药物溶解度大 3、下列关于乙醇性质的描述错误的就是 A、极性比水小 B、20%有防腐作用 C、40%有破坏生物酶作用 D、对成盐药物溶解度大 4、下列关于甘油性质的描述错误的就是 A、可减少药物对皮肤粘膜的刺激性 B、粘度大,有甜味 C、只可外用,不可内服 D、30%有防腐作用 5、为掩盖药物不良气味可选用
液体制剂 液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂,可供内服或外用。 按分散系统分类:
按给药途径与应用方法分类 1.内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。2.外用液体药剂 皮肤用液体药剂:如洗剂、搽剂。 五官科用液体药剂:如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。 口腔科用液体药剂:如含漱剂、涂剂、滴牙剂。 直肠、阴道、尿道用液体药剂:如灌肠剂、灌洗剂等。 优良溶剂: 具有良好的溶解性和分散性; 无毒性、无刺激性,无不适的臭味; 化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反应; 不影响药物的疗效和含量测定;具有防腐性且成本低。 溶剂的分类 极性溶剂1.纯化 水 无药理作用,能溶解无机盐和有 机物,药材中的生物碱 特点:许多药物在 水中不稳定,水性 药剂易霉变: 2.甘油与水、乙醇、丙二醇等任溶。内 服,外用。对药物的刺激性具缓 和作用。对皮肤有保湿、滋润作 用,黏性可使药物在局部滞留而 延长药效。 无水甘油对皮 肤有脱水和刺 激作用。 10%无刺激 含甘油12%以
上,可带甜味且 防止鞣酸析出。 含甘油30%以 上有防腐作用 有大蒜臭味及较强的吸湿性 “万能”溶剂。 能促进药物在皮肤黏膜上的 渗透作用。 能溶解大部分有机物和药材中的有效成分 有一定药理作用,易挥发、易燃烧。 与水混合时产生热效应及体积缩小效应,故稀释时应凉至室温后再调至需要浓度含乙醇20%以上具防腐作用。40%能抑制某些药物的水解
液体制剂的处方组成 能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂 能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂 常用抑菌剂:酸碱及其盐类:苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等; 中性化合物类:苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等; 汞化合物类:硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等; 季胺化合物类:氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。 羟苯酯类也称尼泊金类,酸性中作用 较强。乙酯和丙酯(1:1) 或乙酯和丁酯(4:1)合用, 浓度0.01%~0.25%。 遇强酸或弱碱易水解,可被塑粒 包装材料吸附 苯甲酸与苯甲酸钠苯甲酸用量一般为 0.03%~0.1%,。苯甲酸 0.25%和尼泊金0.05%~ 0.1%合用较理想。苯甲酸 钠,用量0.1%~0.2%。 酸性中抑菌效果较好,苯甲酸防 霉作用较尼泊金类弱,防发酵能 力则较尼泊金类强
盛年不重来,一日难再晨。及时宜自勉,岁月不待人。 盛年不重来,一日难再晨。及时宜自勉,岁月不待人。 液体制剂 液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂,可 供内服或外用。 优点:给药途径广泛,便于分取剂量,服用方便。 药物分散度大,奏效迅速; 缺点:化学稳定性较差,水性药剂易霉败,非均相液体药剂存在不稳定的倾向; 非水性溶剂多有一定的药理作用,药物之间较易发生配伍变 化; 携带、运输、贮存不方便。 易于控制浓度而减少刺激性。 按分散系统分类: 特征 液体类型(均相)粒径大 小 低分子溶液剂﹤1nm 以小分子或离子分散,无界面,均相澄 明溶液。
高分子溶液剂1~ 100nm 高分子化合物以分子分散,无界面,均相溶液。 液体类型(非均相)粒径大 小 特征 溶胶剂1~ 100nm 以胶粒分散形成多相体系,有界面,可聚结而具有不稳定性。 混悬剂﹥ 500nm 以固体粒子分散形成多相体系,有界面,由于聚结和重力而具有不稳定性。 乳剂﹥ 100nm 以液滴分散形成多相体系,有界面,由于聚结和重力而具不稳定性。
按给药途径与应用方法分类 1.内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。2.外用液体药剂 ?皮肤用液体药剂:如洗剂、搽剂。 ?五官科用液体药剂:如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。 ?口腔科用液体药剂:如含漱剂、涂剂、滴牙剂。 ?直肠、阴道、尿道用液体药剂:如灌肠剂、灌洗剂等。 优良溶剂: ?具有良好的溶解性和分散性; ?无毒性、无刺激性,无不适的臭味; ?化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反应; ?不影响药物的疗效和含量测定;具有防腐性且成本低。 溶剂的分类 极性溶剂1.纯化 水 无药理作用,能溶解无机盐和有 机物,药材中的生物碱 特点:许多药物在 水中不稳定,水性 药剂易霉变: 2.甘油与水、乙醇、丙二醇等任溶。内 服,外用。对药物的刺激性具缓 和作用。对皮肤有保湿、滋润作 用,黏性可使药物在局部滞留而 延长药效。 ●无水甘油对皮 肤有脱水和刺 激作用。 ●10%无刺激 ●含甘油12%以
1.液体药剂按分散系统分为:均相液体药剂和非均匀相液体药剂.均相液体药剂包括低 分子溶液剂、高分子溶液剂;非均匀相液体药剂包括溶胶剂、混悬液剂、乳浊液剂。 2.液体药剂是指将药物分散在液体分散介质(溶剂)制成的供内服过外用的液态制剂。 其特点是:分散度大、药效快;给药途径多,使用方便;减少药物的刺激性;提高 固体药物制剂的生物利用度;分散度大,易引起药物的化学降解,水性药液容易霉 变,携带、运输和储存都不方便。 3.液体药剂质量要求:浓度准确、质量稳定;均相液体药剂应澄明,非均相液体药剂 的药物微粒应分散均匀;口服液体药剂外观良好,口感适宜,外用液体药剂应无刺 激性;应有一定的防腐能力,保存和使用过程中不应发生霉变;包装容器应方便患 者用药。 4.溶液剂的制备方法有溶解法、稀释法和化学反应法。其注意事项为:(1)溶解法: 工艺流程:附加剂、药物称量→溶解→滤过→补足溶剂量→搅拌→质量检查→包装; (2)稀释法:先将药物制成高浓度溶液,使用时再用溶剂稀释至需要浓度。挥发 性药物浓度稀释过程中应注意挥发损失。 5.芳香水剂、酊剂、甘油剂的概念。芳香水剂是指挥发油或其他芳香挥发性药物的饱 和或近饱和的水溶液。用水与乙醇的混合液作溶剂,制备的含大量挥发油的溶液称 为浓芳香水剂。酊剂系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制 剂,亦可用流浸膏稀释制成。供口服或外用。醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液, 可供内服或外用。甘油剂系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂、用于口腔、耳鼻喉科疾病。 6.高分子溶液的制备多采用溶解法。高分子的溶解与低分子化合物的溶解不同,其过 程缓慢。 7.混悬剂指难溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的非均相的液体制剂。 混悬剂的质量要求:化学性质稳定;微粒大小符合规定要求;微粒沉降速度慢,沉 降后不应有结块现象,轻摇后应迅速均匀分散。 8.向混悬剂中加入适量的无机电解质,使混悬剂微粒的ζ-电势降低至一定程度而使混 悬剂产生沉淀的过程称为絮凝,混悬剂絮凝后降低其稳定性。 9.乳剂有以下特点:乳剂中液滴的分散度很大,有利于药物的吸收和药效的发挥,提 高生物利用度;油性药物制成乳剂能保证剂量准确,而且服用方便,如鱼肝油;水 包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味,也可加入矫味剂;外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性,减少刺激性;静脉注射乳剂注射后分布较快,药效高,有靶向性。 混悬剂可以作为长效制剂,毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂。 10.分散法:将固体药物粉碎成符合混悬剂要求的微粒,分散于分散介质中制备混悬液。对于一些质硬、质重或贵重药物可采用“水飞法”。疏水性药物应先将其与润湿剂研匀,再与其他液体混匀,最后加其余的液体至全量。凝聚法:包括物理凝聚法和化学凝聚法。物理凝聚法,用物理的方法降低药物的溶解度,使其聚集并从分散介质中析出,形成混悬剂。化学凝聚法,利用两种或两种以上的化合物进行化学反应生成难溶性药物微粒,混悬于分散介质中制备混悬剂。 11.混悬剂中药物微粒与分散介质间存在的密度差。其沉降速度可用Stokes定律描 述: 22 1212 2()() 918 D g g γρρρρ υ ηη -- == 增加混悬剂的稳定性,降低沉降速度的方法:减少微粒半径;减少了微粒与分散介质间的
第九章 液体制剂 习题部分 一、概念与名词解释 1.液体制剂: 2.spirits: 3.solubilizer: 4.cosolvent: 5.干胶法: 6.syrups: 7.湿胶法: 8.tincture: 9.emulsions: 10.nanoemulsion: 11.溶液剂: 12.Aromatic water: 13.助溶剂: 二、判断题(正确的划A,错误的打B) 1.能增加难溶性药物溶解度的物质被称为表面活性剂。( ) 2.醑剂系指药物的乙醇溶液。( ) 3.甘油具有防腐作用的质量分数是10%。( ) 4.苯甲酸在酸性溶液中抑菌效果较好,苯甲酸钠在碱性溶液中的防腐作用好。( ) 5.混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液 体制剂。( ) 三、填空题 1.液体制剂常用附加剂主要有、、、、和。 2.液体制剂常用的极性溶剂主要有、和。 3.液体制剂常用的半极性溶剂主要有、和。 4.溶解法制备糖浆剂可分为法和法。 5.酊剂的制备方法有、和。 6.制备高分子溶液要经过的两个过程是和。 四、单项选择题 1.内服制剂最常用的分散媒是
A.乙醇 B.甘油 C.水 D.丙二醇 2.下列关于水性质的描述错误的是 A.价廉易得 B.对成盐药物溶解度大 C.生理活性小 D. 对游离药物溶解度大 3.下列关于乙醇性质的描述错误的是 A.极性比水小 B.20%有防腐作用 C.40%有破坏生物酶作用 D. 对成盐药物溶解度大 4.下列关于甘油性质的描述错误的是 A.可减少药物对皮肤粘膜的刺激性 B.粘度大,有甜味 C.只可外用,不可内服 D.30%有防腐作用 5.为掩盖药物不良气味可选用 A.芳香水剂 B.甜味剂 C.泡腾剂 D.着色剂 6.处方:碘50g, 碘化钾100g 蒸馏水适量1000ml,制成复方碘化钾溶液. 碘化钾的主要作用是 A 助溶作用 B 脱色作用 C 抗氧作用 D 增溶作用 7.将朵贝氏液着成红色的目的是 A.增加美观 B. 表示不可内服 C.表示浓度大 D.表示心血管用药 8.取苯酚时,不小心将苯酚溅到皮肤上应采用哪种液体洗涤效果最好 A.75%乙醇 B.稀甘油 C.热水 D.碘酒 9.挥发性药物的饱和澄清水溶液 10.一种液体以液滴状态分散在另一种液体中 11.挥发性药物的高浓度乙醇溶液 9—11备选答案:A.合剂 B.芳香水剂 C.醑剂 D.乳剂 12.下列关于溶胶剂的性质描述错误的是 A.可透过滤纸 B.可透过半透膜 C.具丁铎尔现象 D.质点表面带电现象 13.亲水胶体的性质有 A.表面张力与水接近 B.黏度与水接近 C.与水的亲和力大 D.单相体系,不稳定 14.疏水胶体的性质有 A.表面张力小 B.黏度大 C.与水的亲和力大 D多相体系,不稳定 15.与胶体溶液稳定性无关的是