西洛多辛-------前列腺增生更强西药 Silodosin（西洛多辛）是日本Kissei制药公司发明的α1－受体拮抗剂，可用于治疗与良性前列腺增生（BPH）或肥大相关的症状。Kissei公司与DaiichiSankyo公司合作申请，已于2006年5月在日本获得上市批准，使用的商品名是Urief（R）。Kissei公司还将silodosin授权给美国Watson制药公司，后者最近在2008年8月获FDA申请上市。 良性前列腺增生（BPH）是老年男性常见病之一，以前列腺的非恶性增大为特征。在60岁或以上的老年人中有50%以上患有此症，而在85岁及以上的老年人中有90%以上者发病。其发病原因尚未阐明，一般认为与性激素和胆固醇等的分泌、代谢失调有关。有人认为，老年人因垂体－促性腺激素－睾丸的作用途径减弱或因内源性变化，使睾丸退化、性机能下降、睾酮值降低、前列腺因结缔组织增多，使腺上皮改变、前列腺增大。前列腺的增大会压迫尿道，导致膀胱尿流不畅，甚至堵塞膀胱出口。在人类前列腺中存在α1A-肾上腺素受体，该受体的激活会加重尿道梗阻和排尿困难症状。因此，通过阻断α1A-肾上腺素受体的结合，可使梗阻的前列腺平滑肌松弛，从而改善症状。 西洛辛为选择性α1A-肾上腺能阻滞剂，临床前研究表明，其对尿道的选择性效应分别较哌唑嗪（prazosin）和坦洛辛高12和7.5
倍。西洛辛能明显抑制去甲肾上腺素引起的人前列腺收缩；对大鼠良性前列腺肥大模型的膀胱活动亢进有剂量依赖性的抑制作用，并能提高膀胱收缩的压力阈值。这些数据提示，西洛辛除可改善膀胱功能外，对缓解良性前列腺肥大相关症状也有效。 与对所有α-受体亚型均有高亲和常数的（pKD＞9）哌唑嗪和坦索罗辛（tamsulosin，已上市用于前列腺增生引起的排尿障碍）比较，西洛多辛（10-2000pmol/L）仅对α1A-肾上腺素受体有较高的亲和力（pKD＝10.5），而对α1B-及α1D-肾上腺素受体的亲和力不明显。竞争性结合试验也显示，[3H]－西洛多辛对α1A-受体亚型具有高的缔合能力（pKi＝10.4）比对α1B（pKi＝8.1）和α1D（pKi＝8.6）高。[3H]-西洛多辛对鼠颌下腺的α1A受体亚型表现出高亲和力，而对鼠肝的α1B受体亚型无亲和力。 有人采用经脑干横切术消除大脑功能的实验犬为对象，比较了西洛多辛、坦索罗辛和哌唑嗪对电刺激下腹神经引起的犬尿道压力增加的抑制作用。结果表明，静脉给药后，西洛多辛对尿道的选择性作用分别比哌唑嗪高12倍，比坦索罗辛高7.5倍。西洛多辛能明显抑制去甲肾上腺素引起的人前医`学教育网搜集整理列腺收缩（K＝9.45±0.025），药效与坦索罗辛相当，而比哌唑嗪更强。西洛多辛与人体前列腺的亲和力比其对人肠系膜动脉的亲和力高100倍。
1. Single Step 12% Overview Steps/Stages Notes 1.1R:AlCl3, rt; 100°C 1.2R:Br2, 1 h, 100°C; 0.5 h, 100°C; cooled regioselective, Reactants: 1, Reagents: 2, Steps: 1, Stages: 2, Most stages in any one step: 2 References Preparation of substituted 1- heterocyclylsulfonyl-2-aminomethyl-5- (hetero)aryl-1H-pyrrole derivatives as acid secretion inhibitors for treating ulcer and related disorders By Kajino, Masahiro et al From PCT Int. Appl., 2007026916, 08 Mar 2007 Experimental Procedure Reference Example 182 3-bromo-2-methylpyridine 2-Methylpyridine (46.6 g) was added dropwise to aluminum chloride (200 g) and the mixture was stirred at 100°C. To a mixture was added dropwise bromine (40.0 g) at the same temperature over 1 hr, and the mixture was further stirred for 30 min. After cooling, the reaction mixture was poured into ice water, concentrated hydrochloric acid was added until the mixture was acidified. The obtained solution was washed with ethyl acetate, and the aqueous layer was basified with a 8 mol/L aqueous sodium hydroxide solution. After extraction with diethyl ether, the extract was washed with saturated brine, dried over anhydrous sodium sulfate, and concentrated under reduced pressure. The residue was purified by silica gel column chromatography (eluent: hexane-diethyl ether=10:1) to give the title compound as a colorless oil (yield 5.09 g, 12%). 1H-NMR (CDCl3)δ : 2.67 (3H, s), 6.98-7.03 (1H, m), 7.78-7.82 (1H, m), 8.40-8.44 (1H, m). CASREACT ?: Copyright ? 2013 American Chemical Society. All Rights Reserved. CASREACT contains reactions from CAS and from: ZIC/VINITI database (1974-1999) provided by InfoChem; INPI data prior to 1986; Biotransformations database compiled under the direction of Professor Dr. Klaus Kieslich; organic reactions, portions copyright 1996-2006 John Wiley & Sons, Ltd., John Wiley and Sons, Inc., Organic Reactions Inc., and Organic Syntheses Inc. Reproduced under license. All Rights Reserved. 2. Single Step Overview Steps/Stages Notes
浙江大学scifinder使用教程 1、输入网址：https://www.doczj.com/doc/46945665.html,/ 如图1，点击继续浏览 图1 2、进入浙大的入口，输入用户名密码（卖家提供） 图2 3、登陆进去是图3这个页面。注意此时会自动安装插件，切记要一路放行。登陆成功的标志是屏幕右上角有个蓝框绿蓝S的LOGO！ 如果未出现S，那么请根据图2的手动安装组件，下载安装组件！
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常见问题以及解决方法 1.浏览器不支持JavaScript，提示“您的浏览器不支持JavaScript（或它被 禁止了）请确认您的浏览器能支持JavaScript”，请启用“工具- >Internet选项->安全->自定义级别->活动脚本”选项。 2.浏览器不支持Cookie，提示“你的浏览器禁止了Cookie，必须设置为允许 才可以继续使用”，请在“工具->Internet选项->隐私->高级”启用 Cookie支持 3.浏览不支持BHO，提示:"您的浏览器没有启用第三方扩展"，关闭IE时无法 自动注销用户。请在 "工具->Internet选项->高级->启用第三方浏览器扩展”前打勾启用! 4.APP服务不可用,可能是控件不是最新的，请您关闭IE，重新登陆VPN 5.IP服务不可用,可能你安装的IP服务控件不是最新的。请点击“程序- >SINFOR SSL VPN->卸载CS应用支持”和“程序->SINFOR SSL VPN->卸载SSL VNIC”，手动卸载IP服务控件，然后再重新登陆VPN。 6.IP服务可能与某些杀毒软件冲突。请在杀毒软件中放行IP服务的客户端程 序，或者在使用时暂时禁用杀毒软件。
有机合成方面的文献： 一、中文：中国知网、万方、维普、中国专利（国家知识产权局）； 二、英文：CA、美国化学会（https://www.doczj.com/doc/46945665.html,/）、Elsevier数据库 （https://www.doczj.com/doc/46945665.html,/）、英国皇家化学会（RSC）、Wiley-Blackwell、Springer以及美国专利局等等； 三、如果你的单位没有购买这些数据库的使用权，你可以到小木虫论坛发布文献求助（http;//https://www.doczj.com/doc/46945665.html,/bbs/），一般一小时内就有人回复可用的下载链接，但需要论坛“金币”。 环芳烃之类的超分子综述可以直接在ACS等数据库中以英文名称进行检索，并限定在Chem.Rev.、Acc. Chem. Res.等综述性期刊中检索。 合成文献检索方法：（分享版） 一、检索方法： 学化学的人，如果刚进实验室的话，往往是两眼黑，不知道如何下手，要下手往往是漫天刷浆，抓不住重点！那么如何能抓住重点，进行有目的的去读一些论文呢？ 首先用google来看看你的研究方向，比如你研究某系列的天然物合成，那么你就用这个名字去search，然后先看看有没有中文的介绍，如果有的话，那么先看看它是不是review，最好的是找到中文的review，然后大体看以下，了解你要做的东西当前的进展，有什么人在做，结果如何啊。 然后按图索骥，找到英文的文献，那么可能有很多英文的文献，如何去选呢？选择发表在影响因子高的期刊上的文章来读！！！这个很重要！，因为大牛的教授都是把自己的好结果发在高水平的论文上的。只要你找一篇比如是JOC 上的文章，那么就要看好，里面是否引用了某些review，如果有的话，那么你就去找那个review，一般来说国外的高水平的review都是约稿的，请的是当前的牛教授来写的，有读的价值！依次你可以进行全面的了解相关的研究进展了。 如何对待中文的杂志呢？我的意见可能偏激，我认为完全没有任何读的价值！为什么呢？第一，20%的杂志覆盖了80%的内容，第二，IF太低，低于1的就是垃圾了，没有引起任何人的重视，那么这个结果是没有价值的。第三，很多中文文献的重复性很差，数据被人为的修改。
搞有机必须学会的合成检索方法 学化学的人，如果刚进实验室的话，往往是两眼黑，不知道如何下手，要下手往往是漫天刷浆，抓不住重点！那么如何能抓住重点，进行有目的的去读一些论文呢 一、Google 搜索 首先用google来看看你的研究方向，比如你研究某系列的天然物合成，那么你就用这个名字去search，然后先看看有没有中文的介绍，如果有的话，那么先看看它是不是review，最好的是找到中文的review，然后大体看以下，了解你要做的东西当前的进展，有什么人在做，结果如何啊。 然后按图索骥，找到英文的文献，那么可能有很多英文的文献，如何去选呢选择发表在影响因子高的期刊上的文章来读！！！这个很重要！，因为大牛的教授都是把自己的好结果发在高水平的论文上的。只要你找一篇比如是JOC上的文章，那么就要看好，里面是否引用了某些review，如果有的话，那么你就去找那个review，一般来说国外的高水平的review都是约稿的，请的是当前的牛教授来写的，有读的价值！依次你可以进行全面的了解相关的研究进展了。 如何对待中文的杂志呢我的意见可能偏激，我认为完全没有任何读的价值！为什么呢第一，20%的杂志覆盖了80%的内容，第二，IF太低，低于1的就是垃圾了，没有引起任何人的重视，那么这个结果是没有价值的。第三，很多中文文献的重复性很差，数据被人为的修改。 那么对待英文呢同样，低水平的也是很多，对于IF低于1的不要去看，就是看了也不要太当真，原因同中文文献一样，对于化学来说也就是不超过20个有意义的杂志吧，美国化学社的全部，德国的wiley上有几个很好的，sciencedirect上的几个影响因子在2以上的，英国化学社的全部，也就是这些了外加thieme的一个。 完整的检索分为两部分：①寻找相关的文献出处；②找到收录文献的数据库，或者使用相关软件，进行全文下载阅读。第①步是重要的，第②步是次要的。 可以利用的三大检索工具：Beilstein的CrossFire；ISI的Web of Science；CA on CD。最常用的是Scifinder和Beilstein，最强大的可能是scifinder。通常用Scifinder来查化合物的具体的合成路线的设计。用Beilstein查查化合物的理化性质和具体的图谱数据。但是有时候专利里面也有很多有用的文献不仅仅是那些大型知名数据库 二、大型检索网站： 1、SciFinder Scholar 简单介绍： SciFinder Scholar是美国化学学会（ACS）旗下的化学文摘服务社CAS（Chemical Abstract Service）所出版的化学资料电子数据库学术版。其中的CAPLUS是CA的网络版，它是全世界最大、最全面的化学和科学信息数据库。作为化学和生命科学研究领域中不可或缺的参考和研究工具的“化学文摘”的网络版，SciFinder 在线数据库每天更新数千条记录，更整合了Medline医学数据库、欧洲和美国等50家专利机构的全文专利资料、它可以透过网络直接查看“化学文摘”1907年以来的所有期刊文献和专利摘要；以及四千多万的化学物质记录和CAS注册号。可访问的蛋白质和核酸信息远多于任何可公开获得的资源。它涵盖的学科包括应用化学、化学工程、普通化学、物理、生物学、生命科学、医学、聚合体学、材料学、地质学、食品科学和农学等诸多领域。到目前为止, SciFinder已收文献量占全世界化工化学总文献量的98％。另外，它还有分子式、反应式和结构式（包括亚结构）检索、核酸和蛋白质序
美国化学文摘社 CA网络版： SciFinder 2006/ SciFinder Scholar 2006 用户指南 By iGroup (Asia Pacific) Limited, October 2006
目 录 第一章 SciFinder 结构图标( Structure Drawing) P. 1 – 1 绘制结构窗口(Structure Drawing Screen) P. 1 – 2 垂直的工具板(Vertical Tool Palette) P. 1 – 8 水平的工具板 (Horizontal Tool Palette) P. 1 – 21 结构检索(The Structure Query Drawing) P. 1 – 23 保存结构和再用结构(Save and Reuse Structure) P. 1 – 26 检索多个结构碎片(Search Multiple fragments ) P. 1 – 26 P. 2 – 1 第二章 SciFinder的相同化学结构检索 (Exact Chemical Structure Search) P. 2 – 2 相同化学结构检索 (Exact Chemical Structure Search) 实验物性数据 (Experimental Properties) P. 2 – 6 计算物性数据 (Calculated Properties) P. 2 – 6 保留物质 (Keep Substances) P. 2 – 7 分析和再检索结果(Analysis / Refine) P. 2 – 7 P. 2 – 8 物质的相关文件 (Reference Information related to Substances) 检索更多的相关资料 (Get Related...) P. 2 – 9 P. 2 – 10 物质立体结构模型 (3D Structure Model of Substances) P. 2 – 11 物质供应目录数据 (Catalog Information of Substances) P. 2 – 12 物质管制和注册数据 (Regulatory Information of Substances) P. 2 – 13 物质反应数据(只限有亚结构SSM的账号) (Reaction Information of Substances) P. 2 – 14 结束相同化学结构检索 (Ending Exact Chemical Structure Search) 第三章 SciFinder亚结构检索 (Substructure Search) P. 3– 1 P. 3– 2 亚结构检索 (Substructure Search) P. 3– 4 亚结构检索之预览 (Preview of Substructure Search) P. 3– 9 进行亚结构检索 (Performance of Substructure Search) 分析结果 (Analyzing Answer) P. 3– 11 分析取代原子(Analyzing Substitution Atom) P. 3– 12