药理学总复习
第一章绪论
药理学：研究药物和机体（包括病原体）相互作用及其规律的学科，是药学和医学、基础医学与临床医学的桥梁学科。
药效学：研究药物对机体的作用和作用机制
药动学：研究机体对药物的处置和作用规律的学科
第二章
1、首过效应：在药物吸收过程中第一次通过某些器官造成的药物活性下降的现象
2、代谢过程（Ⅰ、Ⅱ相反应）
I 相反应是通过氧化，水解，还原等反应使药物分子上引入某些极性基团，如-OH、-COOH -NH2 或-SH等
II相反应是结合反应，药物或者代谢物通过与葡萄糖醛酸、硫酸或甘氨酸等结合形成水溶性复合物，从尿与胆汁排出体外
3、肝药酶诱导剂及抑制剂
肝药酶：微粒体酶常称为药物代谢酶简称肝药酶
诱导剂：凡能加速肝药酶合成或增强其药物的活性的药物称为肝药酶诱导剂
抑制剂：凡能抑制药酶活性或减少药酶合成的药物称为药酶抑制剂
第三章药效学
1.副反应：指在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用
2.治疗指数：药物的半数致死量和半数有效量的比值
3.竟争性拮抗药：与相应的激动药竞争受体的相同位点
竟争性拮抗作用是可逆的
拮抗药剂量增大时并不影响激动剂的最大效应，表观上显示激
动剂的效价强度减低
非竟争性拮抗药：与受体结合是难逆的，
增加激动剂的浓度不能取消非竞争性拮抗药的作用
降低激动药的最大效应
4.耐受性：反复用药后，同一剂量的药物所引起的效应下降
5.受体：可与药物相互作用并引起生理效应的生物大分子
6.配体：能够与受体特异性结合的物质
第四章
1 胆碱能神经包括哪些
全部交感神经和副交感神经的节前纤维
副交感神经的节后纤维
运动神经
2 去甲肾上腺素能神经包括哪些？
主要为绝大多数交感神经的节后纤维
3 两种递质的主要消除方式？
乙酰胆碱（ACh）:释放后的ACh可在数毫秒内被突触间隙中的乙酰胆碱酯酶
灭活，水解生成胆碱和乙酸，ACh的作用消失
去甲肾上腺素（NA）摄取机制是NA从突触间隙消除的主要方式，通过突出前膜上的胺泵被主动转运到神经末梢成为摄取
4. 传出神经系统药物的主要作用方式？举例说明。
1.直接作用于受体：
2.影响递质代谢——甲酪氨酸抑制酪氨酸羟化酶的活性，减少去甲肾上腺素的合成。
第五章
1毛果芸香碱的药理作用（眼科）和临床应用（眼科）是什么？
答：药理作用：滴眼后能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。
临床应用：青光眼、虹膜炎。
2.阿托品的主要临床应用及其药理学基础是什么？
答：临床应用：解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、眼科、缓慢型心律失常、抗休
克、解救有机磷酸脂类中毒和某些毒蕈类的中毒。
药理基础：M胆碱受体阻断药。
3.阿托品主要合成代用品哪几种？
答：合成扩瞳药、合成解痉药、选择性M受体阻断药。
4.胆碱酯酶的生理作用及抗胆碱酯酶药的作用机制。
答：生理作用：胆碱酯酶是体内迅速水解ACh所必需的酶。
作用机制: 能与AChE较牢固结合，水解较慢，从而抑制酶的活性，导致胆
碱能神经末梢释放的ACh不能及时被水解而大量堆积，产生M
样及N样作用。
5.有机磷酸酯类中毒的机制？及解救药物？
答：中毒机制：有机磷酸酯类分子中的磷原子是亲电子性的，可与丝氨酸羟基上
具有亲核性的氧原子共价结合，生成难以水解的磷酰化AChE，使
AChE失去水解ACh的能力，使ACh在体内大量积聚，引起一系列
中毒症状。
解救药：阿托品和AChE复活药。
6.二种肌松药的中毒解救方法
答：人工呼吸，新斯的明。
第六章肾上腺素受体阻断药
1.肾上腺素受体激动药可分为哪几类？每类请举一代表药。
答：α肾上腺素受体激动药——去甲肾上腺素，
α、β肾上腺素受体激动药——肾上腺素，
β肾上腺素受体激动药——异丙肾上腺素
2、简述去甲肾上腺素治疗上消化道出血的机制。
答：α受体激动药，收缩黏膜血管，产生止血效果。
3.解释β受体阻断药的内在拟交感活性
答：β肾上腺受体阻断药对β受体具有部分激动作用。
4.那九个图形解释(肾上腺素作用的翻转)
答：α受体阻断药能拮抗肾上腺素的升压作用，并使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。
肾上腺素是α、β1、β2受体激动药，激动α受体使血管收缩，血压升高；
激动β1受体兴奋心脏，血压升高；激动β2受体骨骼肌血管收张，血压升高。
综上所述，α受体阻断药是升高血糖的药物
5.β受体阻断药的临床应用？
答：心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血压、充血性心力衰竭、甲状腺功能亢进症、偏头痛、青光眼。
第十六章镇痛药
1.试述吗啡的临床应用？
答：镇痛、心源性哮喘的辅助治疗、止泻。
2.吗啡的作用机制是什么？
答：阿片受体激动剂，通过激动阿片受体而发挥药理效应。
第十七章解热镇痛抗炎药
1.阿司匹林的主要不良反应是什么
答：胃肠道反应、凝血障碍、水杨酸反应、过敏反应、瑞夷综合症、对肾的影响。
2.阿司匹林引起胃肠道反应的机理及防治？
答：机理：阿司匹林致溃疡可能与其抑制胃黏膜合成PG有关，PG可保护胃黏膜。
防治：餐后服用，肠溶性阿司匹林，同服抗效药。
3.解热镇痛药与镇痛药镇痛作用比较？
答：解热镇痛药作用部位主要在外周；对中度慢性钝痛有效，而对慢性钝痛和剧痛无效；无成瘾性；不抑制呼吸；抑制PG合成而缓解疼痛。
镇痛药镇痛对各种疼痛（慢性钝痛、慢性钝痛和内脏绞痛）有效；久用易成瘾；量大可抑制呼吸、缩瞳
第二十六章作用于消化系统的药物
1.治疗消化性溃疡药物有哪些？各举一例代表药物
答：①中和胃酸药（氢氧化铝）
②抑制胃酸分泌药：H
2
受体阻断药（西咪替丁）、H+-K+-ATP酶抑制药（奥美
拉唑）、M
1
胆碱受体阻断药（哌仑西平）、促胃液素受体阻断药（丙谷胺）
③增强胃粘膜屏障功能药（米索前列醇）④抗幽门螺杆菌（阿莫西林）
2.请指出抑制胃酸分泌的药物为哪几类？各举例一代表药物
答：H
2受体阻断药（西咪替丁）、H+-K+-ATP酶抑制药（奥美拉唑）、M
1
胆碱受体阻
断药（哌仑西平）、促胃液素受体阻断药（丙谷胺）
第二十八章肾上腺皮质激素类药物
1.每日晨给药法的原理
答：肾上腺皮脂分泌氢化可的松具有昼夜节律性，清晨一次给药，可使外源性和内源性糖皮质激素对下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的负反馈抑制作用时间一致。
2.简述糖皮质激素的生理作用（三大物质代谢影响），用法用量及每种方法适应症p251
答：糖代谢、蛋白质代谢、脂肪代谢、水盐代谢
①小剂量替代疗法：主要用于垂体前叶功能减退和慢性肾上腺皮质功能不全者
②大剂量突击疗法：适用于危重病人抢救
③一般剂量长程疗法：如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、肾病综合征等
3.主要不良反应（了解）
答：①长期大剂量应用引起的皮质功能不全②医源性肾上腺皮质功能亢进症
③诱发或加重感染⑤骨质疏松⑥延缓生长发育
④心血管系统：长期应用由于钠、水潴留及血脂升高可引起高血压和动脉粥
样硬化
第三十章胰岛素和口服降血糖药
1．磺酰脲类及双胍类降糖药的作用机制及主要的代表药物
答：机制：触发胰岛素释放
代表药物：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列丙脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲
2．简述胰岛素的主要不良反应。
答：①低血糖症②过敏反应③胰岛素抵抗
第二十四章作用于血液及造血器官的药物
1.比较肝素和华法林的药理作用机理、临床用途、不良反应、过量解救、作用特点等方面有何异同
2.影响铁剂吸收的因素有哪些？铁剂治疗哪种贫血？
的适应症
3.叶酸及VB
12
第三十二章抗菌药物概论
化学治疗：细菌和其它病原微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗统称为化学治疗。
化疗指数：动物半数致死量和治疗感染动物的半数量之比，或5%致死量与95%有效量的比例关系称为化疗指数
抗菌谱：每种抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围，称为抗菌谱。
耐药性：细菌产生对抗生素不敏感的现象
1.抗菌药作用机制
答:①抑制细菌细胞壁合成②影响胞膜的通透性③抑制蛋白质合成④影响叶酸代谢⑤抑制核酸代谢
2.抗菌药耐药性原因
1.产生灭活酶；2改变细菌暴质膜通透性；3细菌体内靶位结构的改变
3.P275 图32-1 解释
药理名解来源：徐翔的日志 1、分布：药物吸收后从血循环到达机体各个部位的组织的过程为分布。 2、生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称为生物利用度。 3、吸收、首过效应：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。首过消除从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在全身血循环前必须先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内大有效药物量明显减少，这种作用称为首过效应。 4、副反应：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。 量反应：效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。 质反应：如果药理效应不是随着药物剂量或者浓度的增减呈连续性的变化，而表现为反应性质的变化，则称为质反应。 5、消除半衰期：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反应体内药物消除速度。 6、内在拟交感活性：有些β受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外，对受体具有部分激动作用，称内在拟交感活性。 7、零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。 8、一级消除动力学：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆浓度成正比。 9、肝肠循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肠肝循环。 10、不良反应：凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。 11、ED50, LD50：ED50为半数有效量，即能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量；如效应为死亡，则称为半数致死量，即LD50。 12、稳态血药浓度：按照一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐步增多，直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等，体内药物总量不再增加而达到稳定状态，此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。 13、调节痉挛：动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合视近物，而难以看清远物，毛果芸香家的这种作用称为调节痉挛。 14、调节麻痹：阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘，使悬韧带拉紧，晶状体变为扁平，其
“药理学”课程简介及教学大纲 课程代码：222010051 课程名称：药理学 课程类别：专业方向课 总学时/学分：64 / 4 开课学期：第5学期 适用对象：药学专业本科生 先修课程：生理解剖学、微生物免疫学、生物化学 内容简介：药理学是药学的专业基础课，是研究药物与机体之间相互作用规律的一门科学。 主要研究药物效应动力学和药物代谢动力学，从而阐明药物的作用与作用机制， 以及药物在体内的吸收、分布、生物转化与排泄过程。本课程主要介绍：各类 药物对机体的作用和作用机制、在临床上的主要适应证、不良反应和禁忌证、 药物体内过程和用法等。 一、课程性质、目的和任务 药理学是药学专业的必修课。药理学是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。主要研究药物效应动力学和药物代谢动力学，从而阐明药物的作用与作用机制，以及药物在体内的吸收、分布、生物转化与排泄过程。学生学习药理学的主要目的是要理解药物有什么作用、作用原理及如何充分发挥其临床疗效，减少其不良反应。 二、课程教学内容及要求 第一章绪言 [基本内容] 药理学的概念、研究内容、研究方法和学科任务、药理学在医药学中的地位、药理学的发展史。药理学在新药开发与研究中的重要地位。 [基本要求] 掌握药理学的概念及药理学研究的内容。 了解药理学的学科地位、药理学的任务、药理学的分支、药理学的发展史及在新药开发与研究中的重要地位。 第二章药物对机体的作用—药效学 [基本内容] 药物的基本作用。药物作用的性质和方式。 药物作用的选择性、药物作用的双重性：治疗作用和不良反应。 受体理论：受体的基本概念，受体的特性，受体类型和受体调节，受体学说。 药效学概述：激动药、拮抗药的概念，竞争性拮抗药物与非竞争性拮抗药对激动药量效曲线的影响。药物作用机制。 药物的构效关系与量效关系：量反应与质反应，药物作用的量效关系曲线，半数有效量、半数致死量、治疗指数与安全范围。药物量反应和质反应的剂量——效应关系、治疗作用与毒性作用评价。 [基本要求] 掌握药物的基本作用：兴奋作用、抑制作用、药物作用的选择性、治疗作用、不良反应、
《药理学》 【名词解释】 B 不良反应(Adverse reaction)：不符合用药目的，并给病人带来不适或痛苦的反应。 半最大效应浓度（EC50）：引起50%最大效应的药物浓度或剂量。 半数有效量ED50 (median effective dose )：引起50%用药个体出现阳性反应的药物剂量或浓度。 表现分布容积 Vd（apparent Volume of distribution）：给一定量（A）药物经分布平衡后按测得血浆浓度计算应占有的体积（表观数值）Vd=A/C0。 半衰期（half life, t1/2 ）：血药浓度下降一半所需时间。 C 肠肝循环：自胆汁排泄入十二指肠的结合型药物在肠中经水解后再吸收。 D 毒性反应（toxic reaction）：用药剂量过大或蓄积过多发生的危害性反应。 代谢(metabolish)：是指机体使药物发生化学结构的改变。 E 二重感染：长期使用广谱抗生素，使敏感菌受抑制，不敏感菌乘机在体内繁殖，造成新的感染称二重感染，又称菌群交替症。 F 副反应（side reaction）：在治疗剂量时，出现与治疗目的无关的不适反应。分布(distribution)：是指药物吸收后随血液循环到达各组织器官中的过程。G 构效关系(structure activity relationship)：是指药物的结构与药理活性或毒性之间的关系。 肝药药酶诱导剂：能加速肝药酶合成或增强其活性的药物。 肝药药酶抑制剂：能抑制肝药酶合成并降低其活性的药物。 H 化学治疗（chemotherapy):对所有病原体，包括微生物、寄生虫、甚至肿瘤细胞所致疾病的药物治疗，简称为化疗。 化疗指数（ chemotherapeutic index，CI）：动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）的比值，即：CI = LD50 / ED50。 后遗效应(residual effect)：停药以后血药浓度已降至阈浓度以下时仍存在
一、名词解释 1.半衰期通常指血浆半衰期，即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 2.药物是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用于预防、诊断、治疗疾病的化学物质。 3.效能是指药物所能产生的最大效能。 4.激动药是指与受体有较强的亲和力又具有较强内在活性的药物。 5.抗菌谱是指抗菌药的抗菌范围。 6.吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。 7.治疗指数即药物的半数致死量与半数有效量的比值。 8.ED50：在量反应中是指能引起50%最大反应强度的药物剂量；在质反应中是指引起50%实验动物出现阳性反应的药 物剂量。 9.不良反应：凡不符合用药目的或给患者带来不适甚至危害的反应。 10.抑菌药是指具有抑制病原菌生长繁殖而无杀灭作用的药物。 11.副作用是指药物在治疗剂量时和治疗作用同时出现的、与治疗目的无关的作用。 12.生物转化是指药物在体内发生的化学结构和药理活性的变化，也称药物的代谢。 13.拮抗药是指与受体有较强的亲和力但无内在活性的药物。 14.杀菌药是指具有杀灭病原菌作用的药物。 15.药物效应动力学是研究药物对机体的作用及机制，包括药物的药理作用、临床应用和不良反应等。 二、简答题 1.简述氯丙嗪对中枢神经系统的药理作用。 答：抗精神病作用：用于治疗各型精神分裂症，也可用于躁狂症及其它精神病伴有兴奋、紧张及妄想者；②镇吐作用：用于多种疾病引起的呕吐，但对晕动症无效；③影响体温调节：低温麻醉与人工冬眠；④加强中枢抑制药的作用：合用时宜减量 2.简抗心律失常药的分类。 I类-钠通道阻滞药；II类-β肾上腺素受体阻断药；III类-延长动作电位时程药； Ⅳ类-钙通道阻滞药。 3.简述毛果芸香碱的药理作用及临床应用。 答：【药理作用】选择性激动M 胆碱受体，产生M 样作用。对眼和腺体的作用最明显。1．对眼的影响（1）缩瞳(2)降低眼内压（3）调节痉挛2. 促进腺体分泌：汗腺和唾液腺大量分泌。3. 兴奋平滑肌：收缩肠道、支气管、子宫、膀胱平滑肌。【临床应用】1、治疗青光眼的首选药。2.治疗虹膜炎：与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状体粘连。3、口腔干燥。4、对抗阿托品中毒的M样症状 5.简述地西泮的药理作用 .药理作用:主要是1抗焦虑；2镇静催眠；3抗惊厥，抗癫痫；4抗中枢性肌肉僵直。 6.简述抗心绞痛药物的分类并各举一代表药。 I 硝酸酯类药—硝酸甘油；II B受体阻断药—普萘洛尔 III钙通道阻断药—硝苯地平 7.简述阿司匹林的药理作用。 药理作用：（1）解热镇痛：阿司匹林进入循环系统后，可作用于丘脑下部的体温调节中心。有较强的解热、镇痛作用（2）抗炎抗风湿作用也较强：阿司匹林常用来治疗风湿症，减轻炎症反应。（3）影响血栓形成：阿司匹林能使PG 合成酶活性中心的丝氨酸乙酞化失活，因而减少血小板中血栓素的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。降低血液凝固的能力，因此外科手术前一周不可使用阿司匹林。但是它对凝血引起的血栓症具有疗效。 8.简述肾上腺素的临床应用。 (1)变态反应性疾病：治疗过敏性休克及支气管哮喘，肾上腺素能迅速解除支气管痉挛，扩张血管，使血压下降，并能解除它引起的等麻疹及血管神经性水肿。 (2)心脏骤停：肾上腺素对停搏的心脏有起搏作用，抢救心脏停搏时首选、它作用于窦房结β1受体，可促使其恢复起博功能 (3)低血压：对过敏因素引起的低血压，肾上腺素可迅速回升血压. (4)协助局麻：肾上腺素皮下注射可使皮下血管收缩，延缓局麻药的吸收，延长麻醉时间，并可使体表血管收缩止血。
药理学 一、名解： 1.药理学：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及其作用规律的科学。 2.药效学：药物对机体作用及其作用机制，即药物效应动力学，又称药效学。 4.首关消除：某些药物首次通过肠壁或经肝门静脉进入肝脏时，被其中的酶所代谢，致使进入体循环的药量减少的一种现象。 10.治疗指数：通常将药物的的LD50/ED50的比值称为治疗指数 12.肝肠循环：被分泌到胆汁内的的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排出，经胆汁入肠腔的药物可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。较大药量反复进行肠肝循环可延长药物的半衰期和作用时间。 13.半衰期：药物在体内分布达平衡状态后血浆药物浓度降低一半所需的时间。 14.不良反应：药物引起的不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病。 16.激动药:既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡，Adr，ACh 17.耐药性：病原体对抗菌药物的敏感性下降甚至消失。分为固有耐药性和获得耐药性。固有耐药性是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药性。获得性耐药性是细菌与药物反复作用后对药物的敏感性降低或消失，大多由质粒介导，但亦可有染色体介导。 二、填空题 1．药理学研究的内容；一是研究药物对机体的作用，称为药效动力学。二是研究机体对药物的作用，称为药代动力学 4．药物的不良反应包括:_ 副作用_,_毒性反应_,_变态反应,_继发反应，变态反应，特异质反应等类型。。 8．氯丙嗪可与_度冷丁（哌替啶）、_异丙嗪_配合组成冬眠合剂。 9．阿托品在眼科的应用①_治疗虹膜睫状体炎；②扩瞳作眼底检查。对眼的影响有扩瞳，升高眼内压，调节麻痹。 11．毛果芸香碱用于虹膜炎的目的是防止_虹膜与晶状体粘连_ 。对眼的影响有①缩瞳②降低眼内压③调节痉挛 13．阿司匹林的解热阵痛抗炎主要机制是：抑制体内环氧酶，阻止前列腺素的合成和释放。 15．硝酸甘油抗急性心绞痛的给药途径为：口腔黏膜吸收和皮肤吸收；作用特点：1.扩张周围血管，降低心肌耗氧量、16.舒张冠状血管，增加缺血区血流量、3.重新分配冠状动脉血流量，增加心内膜血液供应、4.保护心肌细胞，减轻缺血的损伤。 23．强心苷的正性肌力作用的主要特点为：增加心肌收缩效能、降低衰竭心脏的耗氧量、增加衰竭心脏的输出量。 31．麻醉前给药东莨菪碱优于阿托品因为①_镇静；②_兴奋呼吸中枢 _③_抑制腺体分泌__。 37．巴比妥类药物随剂量的增大依次可出现镇静__、_催眠_、抗惊厥和_麻醉_等作用。 40．普萘洛尔的主要适应症是_抗高血压_、_抗心绞痛_和_抗心律失常__。 44．阿司匹林具有解热_、镇痛_、抗炎抗风湿等作用,这些机制均与抑制PG前列腺素合成有关。 45．硝酸甘油可用于治疗_各型心绞痛_ 和_急慢性心衰_。硝苯地平不宜用于劳累_型心绞痛。 51．四环素对_绿脓__杆菌、_伤寒杆菌、_结核__杆菌无效。 三、简答题： 1.毛果芸香碱的药理作用及临床应用： （一）药理作用⑴对眼的影响： 1 缩瞳：兴奋瞳孔括约肌。 2 降低眼内压：虹膜拉向中心，根部变薄，前房角间隙变大，易于房水进入巩膜静脉窦循环。 3调节痉挛：睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体增厚，屈光度增加，视近物清楚，远物模糊 （2）对腺体：汗腺、唾液腺分泌增加。 （二）临床应用： ①青光眼：闭角型青光眼（充血性青光眼）；开角型青光眼（单纯性青光眼） ②治疗虹膜睫状体炎：与扩瞳药阿托品交替使用。 ③口腔干燥（口服） 1
[整理版]药理学_药理学教案 厦门大学医学院药理学教案 题目药理学总论-绪论，药动学学时 2 1简介药物的概念研究内容目的及发展 目的2掌握药物转运的类型基本规律 要求 3要能够运用Handerson-Hasselbalch公式说明药物在体内的分布状态4掌握药物在体内的吸收规律及影响吸收的因素重点1被动转运 Handerson-Hasselbalch公式 难点 2 吸收速度程度与给药途径的关系，首关效应习题什么是药物、药理学、药效学及药动学, 作业 教学内容、过程、方法、手段、及时间分配的设计 1药物药理学药物代谢动力学药效学治疗学 10分钟介绍与解释上述药理学概念，药物代谢动力学与药效学的区别药物与毒物的区别 2药物的体内过程吸收分布代谢排泄 10分钟详细讲解药物的体内过程，各过程的特点，如吸收的影响因素分布式与蛋白质的结合，肝药酶的特点，肾脏排泄的特点 3被动转运 Handerson-Hasselbalch公式 30分钟推导上述Handerson-Hasselbalch公式 以介绍弱酸性药物为例介绍公式的用法，如在胃吸收时,及在肾脏排泄时的规律 4主动转运 10分钟介绍主动转运特点 5吸收速度程度与给药途径的关系，首关效应 30分钟给药途径的关系重点介绍首关效应的特点 题目药理学总论-药动学学时 3
1掌握药物与血浆蛋白的结合、分布、代谢与排泄规律、特点，对临床的影目的响。一级动力学要求 2连续多次给药后CSS、ASS 、 R计算 重点1重点讲述药物体内过程对药物作用的影响 难点 2一级动力学，连续多次给药后CSS、ASS 、 R计算 名词解释:首过消除、肝药酶、肝药酶诱导剂和抑制剂、肝肠循环、一级动力习题学消除、零级动力学消除、生物利用度、表观分布容积、消除半衰期、血浆清作业除率、血浆稳态浓度等。 教学内容、过程、方法、手段、及时间分配的设计 1药物与血浆蛋白结合 20分钟介绍药物与血浆蛋白结合的特点，动态平衡，药物与毒物的区别 2药物在体内分布 25分钟详细讲解药物的体内分布的特点，如分布与蛋白质的结合与酸碱性的关系 3药物的转化或代谢 25分钟在肝脏的转化，肝药酶的特点，抑制剂与诱导剂4排泄 20分钟肾脏排泄的特点 5时量曲线 20分钟 -kt C=Ce t0 一级动力学 logC=logC-K/2.303*t t0 t=0.693/K C1/2SS 6零级动力学 t=0.5C/V=0.5C/K 5分钟 1/20max0 7 V房室模型 10分钟 d 8单次及多次连续给药后体内存量分析 10分钟 C、A计算，R= C*A*0.693/ t SSSSSSd1/2 题目药理学总论-药效学学时 3 掌握药物的治疗作用、不良反应，量效关系的特点、意义及有关的名词概 念，如最小有效量、常用量、极量、最小中毒量、最小致死量、最大效应、效目的价强度、ED、LD、治疗指数等。 5050要求
第一章绪论 一．药物 ●药物：可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断、治疗疾病的物质。 ●毒物：在较小剂量即对机体产生毒害作用，任何药物剂量过大都会产生毒性效应 ●药物分类：天然药物（天然动、植物，微生物中提取），半合成药物（自然物中提炼、加工、改造）， 人工药物 ●药物作用：影响机体内环境；杀灭和抑制病原微生物；干扰生物大分子的功能 二．药理学 ●药理学：研究药物和机体相互作用及其规律的一门学科 ●主要研究内容：药效学、药动学 ●学习意义：探索生命科学规律；指导新药开发；指导合理用药 ●主要研究方法：基础药理学（以动物）；临床药理学（以人） 三．废话 ●新药：未曾在中国境内上市销售的药品。或是已上市的药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症●新药研发=临床前研究+临床研究+上市后药物检测 ●临床前研究=药学（药物制备工艺、理化性质、质量控制标准）+药理学（以实验动物为对象的药效学、 药动学、毒理学） ●临床研究=I（正常人体安全性）+II（双盲，初步评价有效性和安全性，推荐给药剂量）+III（上市前， 扩大对药物有效性、安全性的调研）+IV（上市后的售后调研，广泛长期使用下的疗效和不良反应） 第二章药物代谢动力学 ●药动学：研究药物的体内过程，即吸收、分布、代谢和排泄的过程。体内血药浓度随时间变化的规律。一．药物的体内过程 ●药物的体内过程：药物在体内的吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)及排泄(excretion) 过程的动态变化。 ●药物转运(transportation of drug)：指药物在体内的吸收、分布及排泄过程中药物仅发生空间位置上的 变化。 ●生物转化（biotransformation）：代谢过程中药物发生化学结构上的改变，称为生物转化。 ●药物消除(elimination)：指代谢及排泄，是药物在体内逐渐消失的过程。 ●药物的跨膜转运 ●跨膜转运方式 ●被动转运：只能由浓度高的一侧扩散到浓度低的一侧，当生物膜两侧药物浓度达到平衡状态 时，转运停止。包括：简单扩散、滤过和易化扩散。 ●简单扩散：不需要消耗能量、不需要载体、无饱和现象和竞争性抑制。多数药物是弱有 机酸或弱生物碱，以简单扩散方式进行转运。分子量小、脂溶性大、极性小的药物易通 过。 ●离子障：解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；非解离型药物极性小，脂溶性 大，而容易跨膜扩散。（未解离的形态易跨膜易吸收——弱酸性药物，主要在胃中被吸收；弱 碱性药物则相反，主要在小肠中被吸收） ●滤过（filtration）: 是指外力促进的扩散。如肾小球滤过，就有血压促进药物或代谢物越过基膜。 ●易化扩散（facilitated diffusion）: 是一种需要载体的顺浓度转运。它需要细胞膜上某些特
＊作用：指药物在治疗时，机体出现的与治疗目的无关的反应。 ＊毒性反应：指药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应。 ＊后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 ＊特异质反应：少数病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有药理作用基本一致，反应程度与剂量成正比。 ＊停药反应：指长期用药后突然停药，原有疾病的加剧。 ＊治疗指数（TI）：药物LD50/ED50或TD50/ED50的比值，称为治疗指数。治疗指数大的药物相对治疗指数小的药物安全。 ＊首关消除：某些药物在通过胃肠壁和肝时可被酶代谢失活，使进入体循环的药物量减少。＊物利用度：指药物经过吸收并经首关消除后进入体循环的相对份量和速率。 ＊观分布容积（Vd）：指药物吸收达到平衡或稳态时，体内药物总量（A）按血药浓度（C）推算，理论上应占有的体液容积。 ＊清除率：指单位时间内能把多少容积血中的某药全部清除 ＊消除半衰期：又称血浆半衰期，指血药浓度降低一半所需的时间 ＊耐受性：指在多次连续用药后，机体对药物的反应性逐渐降低，需增加剂量才能保持药效。＊耐药性：指病原体或肿瘤细胞对化疗药物的敏感性降低，又称抗药性 ＊药物依耐性：反复使用某些药物后，使病人产生一种强烈渴求用药的欲念，强迫反复连续用药，其目的是感受药物的精神效应或避免停药所引起的难以忍受的痛苦，常可对该药产生耐受性。 ＊抗菌谱：指抗菌药的抗菌范围，称为抗菌谱 ＊抗菌后效应：指细菌与抗菌药物短暂接触，当抗菌药物浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应 ＊跨膜转运的方式：跨膜扩散，载体转运，滤过，胞饮等方式，主要经过(跨膜扩散)和(载体转运)方式 ＊离子障：离子型药物极性大，脂溶性低，不易通过细胞膜，而被限制在膜的一侧，称为~。 影响：在酸性尿中，非离子型药物增多，极易通过肾小管的细胞膜扩散而被再吸收。而在碱性尿中则相反，离子型药物增多，脂溶性降低，不易通过肾小管细胞膜的再吸收而迅速随终尿排泄。 ﹡：在酸性尿中，弱碱性药物解离多，排泄快，重吸收少；在酸性尿液中，酸性药物解离少，排泄少，重吸收多。 ★毛果芸香碱M受体激动剂 药理作用：（主要作用于眼和腺体） 1眼缩瞳，降低眼内压，调节痉挛， 2腺体使腺体分泌增多，以汗腺和唾液腺分泌增多最为明显 临床应用：1青光眼 2 虹膜炎 ★新斯的明易逆性抗胆碱酯酶药 药理作用：对骨骼肌的兴奋作用最强 临床应用：1重症肌无力2腹气胀和尿潴留 3阵发性室上性心动过速4可用于非去极化型骨骼肌松弛药注意：可用于筒箭毒碱过量时的解毒作用，，琥珀胆碱过量不能用该药。 ★有机磷中毒机制：有机磷酯类进入机体后，分子中亲电子性的磷原子与胆碱酯酶的酯解部位丝氨酸的羟基牢固结合，生产难以水解的磷酰化胆碱酯酶，结果使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力，造成乙酰胆碱在体内大量的积聚，引起一系列中毒症状。包括M样症状，M 样症状，中枢神经系统症状
第一章护理药理学总论 导入新课：从本节课开始，我们要学习《护理药理》这门课程。要学习《护理药理》，同学们先思考“药理”这两个字，结合平常的日常生活，我们先探讨一下什么是药理？“护理药理”和“药理”又有什么样的区别和联系？ 正文： 第一节绪论 一、护理药理学研究的内容： 1.药物（drug）：是用以防治及诊断疾病的物质，在理论上指凡能影响机体器官生理功能及（或）细胞代谢活动的化学物质都属于药物的范畴。 药物和毒物的区别：举例砒霜、安定等。无药不毒！二者之间仅仅是剂量的差异。 2.药理学（pharmacology）：是研究药物与机体之间相互作用的规律及其原理的一门学科。其研究内容主要包括： （1）药物效应动力学(药效学，pharmacodynamics)：研究药物对机体的作用规律及作用原理的科学。举例：如发烧服用阿司匹林的作用。 （2）药物代谢动力学(药动学，pharmacokinetics)：研究机体对药物的处理过程。举例：为什么不同的药物每天的服用次数不一样？ 3.护理药理学：其任务是在掌握、了解药物的基本知识的基础上，研究护理中如何正确实施药物治疗，保障药物治疗达到最佳药效，指导临床合理用药，为防治疾病奠定基础。 二、护理药理学在临床用药护理工作中的作用 1.指导患者正确用药、进行合理用药健康教育 2.提高执行医嘱的质量，避免出现用药错误 3.指导社区人员正确选药、用药和保管药品 4.能对患者进行用药前的评估、用药中监护及用药后评价
第二节药物效应动力学 一、药物的基本作用 1. 兴奋（exicitation）：功能提高称兴奋； 2. 抑制(inhibition) ：功能降低称抑制。 二、药物作用的两重性 治疗作用(therapeutic effects)和不良反应(adverse reactions, ADR)是药物作用的两重性。 1.治疗作用：是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。 （1）对因治疗（etiological treatment：）用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，成对因治疗，或称治本。如抗菌药物抗感染治疗。 （2）对症治疗(symptomatic treatment)：用药目的在于改善症状，称对症治疗，或称治标。如阿司匹林解热。 （3）补充治疗(supplementary therapy)也称替代疗法(replacement therapy)：用药的目的在于补充营养物质或内源性活性物质的不足。如钙制剂。 2.不良反应：凡不符和用药目的并为病人带来不适或痛苦的有害反应。 （1）副作用(side reaction)：在治疗剂量下产生的与药物治疗目的无关的作用。副作用的特点：①与药物的选择性有关；②在治疗剂量下产生；③随用药目的的不同，治疗作用和副作用可以相互转化；④可以预知，采取相应措施减轻。举例：如阿托品。 （2）毒性反应(toxic reaction)：药物剂量过大或药物在体内蓄积过多发生的危害性反应。急性毒性(acute toxication)、慢性毒性（chronic toxication）、特殊毒性反应如致癌(carcinogenesis)、致畸(teratogenesis)、致突变(mutagenesis)等。 （3）后遗效应(after effect, residual effect)：停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如巴比妥类药物。 （4）继发反应（secondary reaction）：直接由药物的治疗效应引发的不良反应，
药理学复习考试重点
-药理学 一、名解： 1.药理学（pharmacology）：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及其作用规律的科学。 2.药效学（pharmacodynamics）：药物对机体作用及其作用机制，即药物效应动力学，又称药效学。 3.药动学（pharmacokinetics）：研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学，又称药动学。 4.首关消除（first-pass effect/elimination）：某些药物首次通过肠壁或经肝门静脉进入肝脏时，被其中的酶所代谢，致使进入体循环的药量减少的一种现象。 5.一级消除动力学(first-order elimination kinetics)：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。 6.生物利用度（bioavailability）：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。 7.副反应(side reaction)：药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。 8效能（efficacy）:药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。 9.效价（potency）：引起等效应的相对浓度或剂量。剂量越小效价强度越大。 10.治疗指数（therapeutic index,TI）：通常将药物的的LD50/ED50的比值称为治疗指数 11.二重感染（superinfections）：长期口服或注射使用广谱抗生素时，敏感菌被抑制，不敏感菌乘机大量繁殖，由原来的劣势菌群变为优势菌群，造成新的感染，称作二重感染。 12.肝肠循环（hepatoenteral circulation）：被分泌到胆汁内的的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排出，经胆汁入肠腔的药物可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。较大药量反复进行肠肝循环可延长药物的半衰期和作用时间。13.半衰期（half-life,t1/2）：药物在体内分布达平衡状态后血浆药物浓度降低一半所需的时间。 14.不良反应（adverse drug reaction/ADR）：药物引起的不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病。 15.药代动力学/药动学（pharmacokinetics）:研究药物在体内的过程，即机体对药物处置的动态变化。包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。 16.激动药（agonist）:既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡，Adr，ACh 17.耐药性：病原体对抗菌药物的敏感性下降甚至消失。分为固有耐药性和获得耐药性。固有耐药性是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药性。获得性耐药性是
知识改变命运勤奋塑造成功 天才是百分之九十九的勤奋加百分之一的灵感 药理学 第二章药效学 药物效应动力学（药效学）：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。药物的不良反应： 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。 3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。 6、特异性反应： 受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。激动药：既有亲和力双有内在活性。 拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。 第二信使：环磷腺苷（CAMP）、环磷鸟苷（cGMP）、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类 第三章药动学 药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。 第六章胆碱受体激动药 一、M N胆碱受体激动药：乙酰胆碱（ACH）作用： 1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支 气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。 2 、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增 力口，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动N2胆碱受体， 使骨骼肌收缩。 3 、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱 二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱 作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。 应用：1、青光眼2 、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱 三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林 第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。 应用：1、重症肌无力 2 、手术后腹气胀及尿潴留 3 、阵发性室上性心动过速 4 、肌松药的解毒另有：毒扁豆碱 二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类
药理名词解释 1.中药药理学:是在中医理论指导下，运用现代药理学方法研究中 药与机体相互作用及规律的科学。 2.中药药动学:研究中药及其化学成分在人体的吸收、分布、代谢 和排泄过程及特点。 3.中药药效学：用现代科学的理论和方法，研究和揭示中药药理作 用产生的机理和物质基础。 4.不良反应:是指在正常用量用法下，机体产生的与治疗目的无关 的反应。 5.双向调节作用：中药具有双向作用，表现为同一种中药可产生相 反的药理作用。 6.适应原样作用：是指某些补虚药能增强机体的适应性，增强机体 对物理、化学和生物等各种有害刺激损伤的非特异性的抵抗力，使 紊乱的功能恢复正常。 7.中药四性: 所谓四性，又称四气，就是指寒、凉、温、热四种药性。 8.双相调节:指某些药物可使两种极端的病理现象向正常的方向转化. 药理大题 1、是否可以把清热解毒药与抗生素完全等同？ 答：不可以。因为目前还没有在实验研究中得到证实有哪一个清热 解毒药的体外抗菌作用强度与抗生素相似。但是，有的清热解毒药 虽然没有较强的体内外抗菌作用，但在临床上对许多感染性疾病有 很好的疗效。目前认为，清热解毒药的抗菌作用与其调节机体的功 能有关，是其它药理作用（对免疫功能的影响、解热、抗炎等）的 综合作用的结果，其药理作用比抗生素要广泛。 2.柴胡“疏肝解郁”功效的药理学基础是什么？ 答：柴胡“疏肝解郁”功效的药理基础是其具有明显的保肝、降脂 和利胆作用，其保肝作用机理是由于皂甙对生物膜直接保护的结果，也认为是肾上腺分泌糖皮质激素有关，柴胡皂甙可使血浆中促肾上 腺皮质激素增加，进而使皮质甾醇含量升高，因此认为柴胡皂甙有
药理学复习重点 一、名词解释： 耐受性：指机体对药物反应性降低的一种状态。 耐药性：指病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低的一种状态。 半衰期：资血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 停药反应（withdrawal reaction）长期用药后突然停药，原有疾病加剧（回跃反应） 最大效应（E max）/效能（efficacy）:药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。 激动药（agonist）:既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡，Adr，ACh 完全激动药：较强的亲和力和较强的内在活性；特点：结合的Ra＞＞ R i，足量使完全转为Ra ，产生Emax；α＝1；部分激动药：较强的亲和力但内在活性不强（α<1）。特点：只引起较弱的激动 效应，增加浓度也达不到Emax 拮抗药（antagonist）：有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物，与受体结合不激动受体， 反因占据受体而拮抗激动药效应 竞争性拮抗药:可逆性地与激动药竞争相同的受体；增加激动药的浓度可与拮抗药竞争结合部位， 可使激动药量效曲线平行右移，但斜率和最大效应不变。 非竞争性拮抗药:与受体结合是相对不可逆的；通过增加激动药剂量也不能恢复到无拮抗药时的最 大效应（ Emax ），随着此类拮抗药剂量的增加，激动药量效曲线逐渐下移，斜率、最大效应降低。 肝肠循环（hepatoenteral circulation）：随胆汁分泌的药物及其代谢产物经小肠上皮吸收，再由 肝门静脉重新进入全身循环。 K D的概念：表示D与R的亲和力，即引起最大效应一半时（50%受体被占领时）所需药物的剂量（浓度）。 K D 与D和R的亲和力成反比；若将K D取负对数（-log K D）= PD2，则：pD2与药物和受体的亲和力成 正比——pD2越大，亲和力越大。 最小有效量/最小有效浓度(minimal effective dose/concentration)：引起效应的最小药量或最 小药物浓度,即阈剂量或阈浓度 治疗指数（therapeutic index/TI）:以药物LD50与ED50的比值来表示药物的安全性。一般TI值大于3称药物安全 肾脏排泄：肾小管细胞的有机酸转运载体和有机碱转运载体。分泌机制相同的两药合用，可发生竞 争性抑制，使药效增强延长。 酶诱导药：提高药酶的活性，增加自身或他药代谢速率。苯巴比妥、利福平 酶抑制药：抑制药酶的活性，减慢他药的代谢速率。西米替丁、环丙沙星
《药理学》 一、名词解释 半衰期：一般是指血浆半衰期，即血浆药物浓度下降，一般所需时间又称减半期. 药物：药物是指用于预防、治疗、缓解和诊断疾病，有目的地调节机体生理功能的物质。 效能：指药物的最大效应，在量效曲线上指曲线的最高点，也就是药理效应的极限。效能反映药物的内在活性。 激动药：又称为兴奋药指对受体有较强亲和力，又有较强内在活性的药物，或者说有内在活性的配体即为激动药。 抗菌谱：指药物的抗菌范围。 吸收：药物从给药部位进入血循环的过程。 治疗指数：为LD50和ED50的比值.是药物安全性的指标之一。该值越大越安全。但治疗指数不够完善，它只适用于治疗效应与毒性效应（或致死效应）的量效曲线相互平行的药物。 ED50：又称半数有效量是能引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的剂量。 不良反应:不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的反应。 抑菌药: 能抑制微生物的生长繁殖而无杀灭作用的药物 副作用: 指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。 生物转化: 指药物在体内发生的化学变化生成新物质的过程。又称为药物代谢。 拮抗药: 又称为阻滞药指与受体有较强亲和力，但无内在活性，即本身不引起生理效应，却能阻断激动药与受体结合的药物。或者说无内在活性的配体即为拮抗药。 杀菌药: 既能抑制微生物的生长繁殖并且能杀灭微生物的药物 药物效应动力学: 研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。 简述氯丙嗪对中枢神经系统的药理作用。答：抗精神病作用：用于治疗各型精神分裂症，也可用于躁狂症及其它精神病伴有兴奋、紧张及妄想者；②镇吐作用：用于多种疾病引起的呕吐，但对晕动症无效；③影响体温调节：低温麻醉与人工冬眠；④加强中枢抑制药的作用：合用时宜减量简抗心律失常药的分类。答：。Ⅰ类——钠通道阻滞药，又分为：ⅠA类中度阻滞钠通道ⅠB类轻度阻滞钠通道ⅠC类显著阻滞钠通道Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药。Ⅲ类——延长APD的药物。Ⅳ类——钙拮抗剂。 3.简述毛果芸香碱的药理作用及临床应用。答：【药理作用】选择性激动M 胆碱受体，产生M 样作用。对眼和腺体的作用最明显。 1．对眼的影响（1）缩瞳 (2)降低眼内压（3）调节痉挛 2. 促进腺体分泌：汗腺和唾液腺大量分泌。 3. 兴奋平滑肌：收缩肠道、支气管、子宫、膀胱平滑肌。【临床应用】 1、治疗青光眼的首选药。2.治疗虹膜炎：与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状体粘连。3、口腔干燥。 4、对抗阿托品中毒的M样症状 5.简述地西泮的药理作用.药理作用:主要是1抗焦虑；2镇静催眠；3抗惊厥，抗癫痫；4抗中枢性肌肉僵直。简述抗心绞痛药物的分类并各举一代表药。依据它们的电生理机制分成IV类：①I类钠通道阻滞药，能阻滞心肌细胞快钠通道，抑制钠离子内流。根据阻滞钠通道特点和程度的不同以及对钾通道和APD影响的差异分为三亚类：IA---奎尼丁；IB---利多卡因；IC---氟卡尼。②II类β-肾上腺素受体阻断药，如普萘洛尔；③III类延长APD 药物，如胺碘酮；④IV类钙拮抗药，如维拉帕米。 7.简述阿司匹林的药理作用。 答①有较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛及感冒发热等；②抗炎抗风湿作用较强，为风湿性关节炎首选药；③抗血栓作用可用于预防栓塞；④长期并规律性服用可降低结肠癌风险；预防阿尔茨海默病等。 8.简述肾上腺素的临床应用。 答：①心脏骤停②过敏性休克③支气管哮喘急性发作和其他速发型变态反应④局部应用 9.简述地西泮的作用机制。 作用机制:抗焦虑原因可能通过对边缘系统苯二氮卓类受体（BZ受体）的作用，抑制边缘系统电活动的发放和传递；镇静催眠主要是延长NREMS的2期，明显缩短SWS期；抗惊厥和癫痫和缓解大脑损伤所致的肌肉强直的作用机制可能和药物作用于不同部位的GABAa受体密切相关，GABAa受体是大分子复合体，含有14个亚单位。苯二氮卓类（BZ）和GABAa结合，诱导受体发生构象变化，促进GABA和受体结合，使细胞膜对Cl-离子通透性增加，氯离子大量进入细胞内引起超极化，神经元兴奋性降低，显示中枢抑制效应。 10.简述吗啡的临床应用。 吗啡临床上用于：（1）镇痛：适用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、烧伤、战伤及心肌梗塞引起的心绞痛。（2）心源性哮喘及肺水肿。（3）止泻：用于急慢性消耗性腹泻。 1. 吗啡等连续应用，个体产生精神及躯体依赖性即成瘾性。一旦停药则会出现戒断症状，表现为兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻，甚至虚脱、意识丧失等，若给予吗啡则症状立即消失。 11.简述强心苷的药理作用、临床应用。 (1)强心①正性肌力作用；②减慢心率；③房室结负性传导。 (2)对神经和内分泌的影响①中毒量引起催吐化学感受区兴奋致呕吐；②增加交感神经冲动发生，致快速型心律失常；③对RAAS产生抑制。 (3)利尿增加肾血流量和肾小球滤过功能发挥利尿作用。 强心苷作用机制主要是抑制心肌细胞膜上的Na+—K+—A TP酶，使Na+—K+转运受阻，进而促进了Na+—Ca2+交换，心肌细胞内Ca2+增多，心肌收缩力加强。 临床用途 1）治疗慢性充血性心力衰竭 2）治疗某些类型的心律失常：房颤—通过抑制房室结传导，减慢心室率房扑—通过不均一缩短心房不应期，使扑动变颤动,然后再通过负性传导作用,减慢心室率 12.简述青霉素的抗菌谱。答：G+球菌感染，G+杆菌感染，G-球菌感染；对梅毒、回归热、钩端螺旋体感染也有特效。13.简述呋塞米的不良反应。答：1. 水与电解质紊乱：表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯血症、低血镁等。2. 耳毒性：大剂量时可引起听力下降，或暂时性耳聋甚至永久性耳聋。3.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、大剂量可出现胃肠道出血。4.高尿酸血症：与体内尿酸竞争排泄系统。 5.过敏反应：皮疹、嗜酸性细胞增多，偶有间质性肾炎。 14.简述糖皮质激素抗炎特点和抗炎用药原则。 特点：对各种炎症的各个期间均有效；仅能缓解症状，不能消除病因，降低机体抵抗力，可使炎症扩散。注意：用糖皮质激素抗炎时应慎重使用；细菌感染必须应用足量有效抗菌药；先上抗菌药后上激素，停药先停激素；抗菌药不能控制的感染（病毒）及诊断未明感染禁用或慎用。简述抗菌药作用机制。 抗菌药可特异性地干扰或阻断细菌所特有的某些关键性环节，从而在宿主细胞和细菌之间发挥选择性抗菌作用。主要有以下几种方式：①抑制细菌细胞壁合成：②影响胞浆膜的通透性：③抑制蛋白质合成：④影响叶酸及核酸代谢： 三、选择题 1、药效学的研究内容是（ D ） A．药物的临床疗效 B．提高药物疗效的途径 C．机体对药物的作用及作用原理 D．药物对机体的作用及作用原理 2、关于量反应的量-效曲线正确的是（ C ） A. 以药物对数剂量（浓度）为横坐标，以效应强度为纵坐标，可得到直方双曲线。 B. 以药物剂量（浓度）为横坐标，以效应强度为纵坐标，可得到对称S型曲线。 C. 以药物对数剂量（浓度）为横坐标，以效应强度为纵坐标，可得到对称S型曲线。 D. 可用于测定LD50。 3、下列有关生物利用度的描述错误的是（ A ） A．与剂型无关 B．是体内药物总量与实际服药量的百分比 C．与药物作用的强度无关 D．与药时曲线下面积成正比 4、药物的首过效应可能发生于（ C ） A. 舌下给药后 B. 吸入给药后 C. 口服给药后 D. 静脉注射后 5、下列关于药物与血浆蛋白结合的描述，错误的是（ D ） A．结合型药物分子变大 B. 结合是可逆的 C．结合型药物药理活性暂时消失 D．加速药物在体内的分布 6、毛果芸香碱对眼睛的作用是（ C ） A. 缩瞳、升眼压、调节痉挛 B. 扩瞳、升眼压、调节痉挛 C. 缩瞳、降眼压、调节痉挛 D. 缩瞳、降眼压、调节麻痹 7、β受体阻断剂与利尿药合用后降压作用大大增强，这种现象称为（ C ） A．敏化作用 B．拮抗作用C．协同作用D．互补作用 8、“肾上腺素升压作用的翻转”是指（ B ） A. 给予β受体阻断药后出现升压效应 B. 给予α受体阻断药后出现降压效应 C. 肾上腺素具有α、β受体激动效应 D. 收缩压上升，舒张压不变或下降 9、静滴去甲肾上腺素发生外漏，最佳的处理方式是（ C ） A. 局部注射麻醉药 B. 局部滴注去氧肾上腺素 C. 局部注射酚妥拉明 D. 局部注射普萘洛尔 10、阿托品用于全身麻醉前给药的目的是（ C ） A.防止休克 B.解除胃肠痉挛 C.抑制呼吸道腺体分泌 D.抑制排便、排尿 11、解热镇痛药作用是（ C ） A．能使正常人体温降到正常以下 B．能使发热病人体温降到正常以下 C．能使发热病人体温降到正常水平 D．必须配合物理降温措施 12、治疗变异型心绞痛的最佳药物是（ D ） A.普萘洛尔 B.硝酸甘油 C.硝酸异山梨酯 D.硝苯地平 13、肾上腺素对血管的作用，叙述错误的是（ B ） A．皮肤黏膜血管收缩强 B．肾血管扩张 C．脑和肺血管收缩微弱 D．冠状血管舒张 14、关于ACE抑制剂治疗心衰的描述不正确的是（ A ） A．能防止和逆转心肌肥厚 B．能消除或缓解心衰症状 C．可明显降低病死率 D．可引起低血压和减少肾血流量 15、颠痫持续状态首选（ C ） A. 肌注地西泮 B. 肌注苯巴比妥 C. 静脉注射地西泮 D. 肌注卡马西平 16、巴比妥类急性中毒致死的直接原因是（ A ） A．深度呼吸抑制 B．血压下降 C．深度昏迷 D．肾衰竭 17、氯丙嗪抗精神病的机制为（ B ） A. 激动中枢神经系统的多巴胺受体 B. 阻断中脑皮质和中脑边缘系统通路的D2受体 C. 阻断黑质纹状体通路的D2受体 D. 阻断结节漏斗通路的D2受体 18、主要通过阻断Na+通道发挥抗心律失常作用的药物是（ D ） A. 普萘洛尔 B. 胺碘酮 C .维拉帕米 D. 奎尼丁 19、治疗量强心苷的正性肌力作用机制为（ B ） A. 兴奋Na-K-ATP酶 B. 增加心肌细胞内Ca2+ C. 促进儿茶酚胺释放 D. 增敏β受体 20、甲亢伴有快速心律失常的首选药是（ C ） A . 奎尼丁 B . 利多卡因 C . 普奈洛尔 D . 胺碘酮21、維拉帕米的作用不包括（ D ） A. 延长慢反应细胞的不应期 B. 阻滞心肌细胞钙通道 C. 减慢4相舒张期除极速率 D. 加速房室传导速度 22、高血压危象首选（ D ） A . 维拉帕米 B. 哌唑嗪C. 可乐定 D. 硝普钠 23、用哌唑嗪降压不引起心率加快的原因是(A ) A．阻断α1受体而不阻断α2受体 B．阻断α1与α2受体 C．阻断α1与β受体 D．阻断α2受体 24、高效利尿药的作用部位是（ B ） A.近曲小管 B.髓袢升支粗段皮质部和髓质部 C.髓袢升支粗段皮质部 D.髓袢升支粗段髓质部 25、一患者因不遵医嘱将两次的药一次服用，自认为是"首次剂量加倍"，结果造成强心苷用量过大，引起室性心动过速。此时应如何治疗（ C ） A．减量B．应用利尿药C．应用利多卡因D．吸氧治疗 26、他巴唑的作用机制是（ B ） A. 直接拮抗已合成的甲状腺素 B. 抑制甲状腺腺胞内过氧化物酶，妨碍甲状腺激素合成 C. 抑制甲状腺细胞增生 D. 抑制甲状腺球蛋白水解酶而减少甲状腺激素的释放 27、I型糖尿病宜用（ A ） A. 胰岛素 B. 优降糖 C. 甲苯磺丁脲 D. 二甲双胍 28、有体内和体外抗凝作用的药物是（ C ） A. 双香豆素 B. 华法林 C. 肝素 D. 阿司匹林 29、治疗巨幼红细胞性贫血用（ A ） A. 叶酸+维生素B12 B. 硫酸亚铁+维生素B12 C. 硫酸亚铁 D. 枸橼酸铁+维生素C 30、糖皮质激素治疗严重细菌感染必须合用（ A ） A. 足量有效的抗菌药 B. 强心药 C. 退热药 D. 升压药 31、妨碍铁剂在肠道吸收的是（ D ） A. 维生素C B. 果糖 C. 食物中的半胱氨酸 D. 食物中的高磷、高钙、鞣酸等物质 32、磺酰脲类降血糖药的主要机制是（ B ） A.促进葡萄糖降解 B.刺激胰岛β细胞释放胰岛素 C.拮抗胰高血糖素的作用 D.妨碍葡萄糖的肠道吸收 33、糖皮质激素的抗毒机制是（C ） A. 直接中和细菌外毒素 B. 直接中和细菌内毒素 C. 提高机体对内毒素的耐受力 D. 抑制细菌内毒素产生 34、糖皮质激素对造血系统的影响，不正确的是（ B ） A．使红细胞及血红蛋白增加 B．增强中性粒细胞对炎症区的浸润、吞噬活动 C．使中性粒细胞数目增多 D．在肾上腺皮质功能减退时，促使淋巴组织增生 35、磺胺类药物的抗菌作用为（ B ） A. 抑制DNA回旋酶 B. 抑制二氢叶酸合成酶 C. 抑制拓扑异构酶II D. 抑制二氢叶酸还原酶 36、氨基糖苷类抗生素的作用机制是（ A ） A . 抑制细菌蛋白质合成 B. 抑制细菌DNA螺旋酶 C. 抑制细菌二氢叶酸还原酶 D. 改变细菌细胞膜的通透性 37、喹诺酮类的作用靶点是（ C ） A. PBPs B. 转肽酶 C. DNA 回旋酶 D. 二氢叶酸合成酶 38、限制氯霉素临床应用的原因是（ D ） A. 肝毒性 B. 严重胃肠反应 C. 二重感染 D. 造血系统毒性 39、青霉素的抗菌谱不包括（ D ） A. G+球菌 B .G+杆菌 C. G-球菌 D. G-杆菌 40、抑制细菌细胞壁合成的抗菌药物不包括（ C ） A．头孢菌素 B．去甲万古霉素 C．链霉素 D．杆菌肽 41、药动学的研究内容是（ C ） A．药物的临床疗效 B．提高药物疗效的途径 C．机体对药物的处置过程 D．药物对机体的作用及作用原理 42、喹诺酮类药物的抗菌作用机制为 ( A ) A、抑制DNA回旋酶 B、抑制叶酸合成酶 C、抑制拓扑异构酶II D、抑制二氢叶酸还原酶 43、药物缓解心绞痛的途径是( D ) A、舒张冠状动脉 B、促进侧支循环的形成 C、降低前后负荷 D、A+B+C 44、肝素过量可选用 ( B ) A. 维生素K B. 鱼精蛋白 C. 叶酸 D. 氨甲苯酸 45、下列药物中哪一个是保钾利尿药 ( D ) A．呋塞米 B．氢氯噻嗪 C．乙酰唑胺 D．氨苯蝶啶 46、限制氯霉素临床应用的主要原因是：(A) A、血液系统毒性 B、肝脏毒性 C、消化系统不良反应 D、二重感染 47、M受体受激动时不产生下列哪种效应（ C ） A. 腺体分泌增加 B. 胃肠平滑肌收缩 C. 心率加快 D. 外周血管扩张 48、应用普萘洛尔后，由于阻断了突触前膜上的β2受体，可引起（ C ） A.去甲肾上腺素释放减少 B.去甲肾上腺素释放增加 C.去甲肾上腺素释放无变化 D.心率增加 49、抑制细菌的转肽酶，阻止粘肽交叉联接的药物是：( B ) A. 四环素 B. 青霉素 C. 万古霉素 D. 杆菌肽 50、奎尼丁在分类上属于：( A ) A.钠通道阻滞药 B.促钾外流药 C.选择性延长复极过程药 D. β受体阻断药 51、可用于革兰阴性杆菌所致尿路感染的药物为：( B ) A、青霉素G B、庆大霉素 C、红霉素 D、可林霉素 52、对东莨菪碱的叙述错误的是（ C ） A.对中枢有抑制作用 B.对心血管作用较弱 C.可增加唾液分泌 D.可治疗晕动病 53、内在拟交感活性是（ D ） A.β受体阻断剂的普遍特征 B.β受体激动剂的普遍特征 C.β受体激动剂对α受体的激动作用 D.β受体阻断剂对β受体的激动作用 54、氯丙嗪对体温调节正确的是（ B ） A. 仅能降低发热者的体温，而对正常人无影响。 B. 抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵。 C. 可抑制中枢PG合成。 D. 在高温环境中不采用物理手段亦可降低体温。 55、治疗恶性贫血时宜采用(A) A.口服维生素B12 B.肌注维生素B12 C.口服叶酸 D.肌注叶酸 56、具有镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫作用的药物是（ B ） A.苯妥英钠 B.苯巴比妥 C.水合氯醛 D.扑米酮 57、对房性心律失常无效的药物是（ A ） A．利多卡因 B．普罗帕酮 C．维拉帕米 D．奎尼丁 58、哌唑嗪降压特点为（ A ） A．不加快心率 B．可增加肾素活性 C．可升高血中三酰甘油 D．可减少肾血流量 59、第三代头孢菌素的特点是(D) A.广谱并对铜绿假单胞菌有效 B.对肾脏基本无毒 C.对β–内酰胺酶稳定 D.A+B+C 60、下列不能用于治疗心律失常的是( D ) A．奎尼丁 B．普荼洛尔 C．维拉帕米 D．硝苯地平 61、变异性心绞痛首选类药物是 ( A ) A. 钙通道阻滞药 B. β-受体阻断药 C. 血管扩张药 D. α受体阻断药 62、不属于强心苷毒性反应的是 ( D ) A、恶心、呕吐、腹泻 B、室性早搏 C、房室传导阻滞 D、窦性心动过速 63、强心苷类药物增强心肌收缩力的机制是 ( D ) A 兴奋心脏β1受体 B 使心肌细胞内Ca2＋增加 C 使心肌细胞内K＋增加 D 使心肌细胞内Na＋增加 64、静脉注射某药500 mg，其血药浓度为50 g/ml，则其表观分布容积应约为( D ) A．25 L B．20 L C．15 L D．10 L 65、强心苷治疗心房纤颤的机理主要是（ C ） A．缩短心房有效不应期 B．抑制房室传导减慢心室率 C．抑制窦房结 D．抑制普肯野纤维自律性 66、硫脲类药物的作用机制是（ A ） A．抑制甲状腺激素的生物合成 B．破坏甲状腺组织 C．抑制甲状腺组织摄取碘 D．抑制甲状腺激素的释放 67、长期使用糖皮质激素突然停药可导致（ B ） A. 类肾上腺皮质机能亢进症 B. 医源性肾上腺皮质功能不全 C. 诱发消化性溃疡 D. 骨质疏松 68、禁用普萘洛尔的疾病是 ( D ) A．高血压 B．心绞痛C．窦性心动过速D．支气管哮喘 69、某女，53岁，在其子婚礼上由于兴奋而突发心绞痛，请问可用哪种药( B ) A．硫酸奎尼丁口服 B．硝酸甘油舌下含服 C．盐酸利多卡因注射 D．盐酸普鲁卡因胺口服 70、硝酸甘油适用于( D ) A.稳定型心绞痛 B.不稳定型心绞痛 C.变异型心绞痛 D.各型心绞痛 71、糖皮质激素用于治疗急性严重感染的主要目的是（ B ） A．增强机体抵抗力 B．缓解症状帮助病人度过危险期 C．减轻炎症反应 D．减轻后遗症 72、以下叙述错误的是 ( A ) A. 几乎全部交感神经节后纤维属胆碱能神经 B. 神经递质NA释放后作用消失的主要途径是被神经末梢摄取 C. 神经递质NA合成的限速酶是酪氨酸羟化酶