药代动力学复习题
第一章生物药剂学概述
问答题：
1、生物药剂学研究的内容和目的是什么？
2、生物药剂学与制剂质量和临床用药的关系？
3、什么是生物药剂学？何为剂型因素与生物因素？
4、何为生物药剂学?研究它有什么意义?
5、试述新剂型开发与生物药剂学研究的关系。
6、何为药物在体内的处置与消除?
7、口服片剂吸收的体内过程有哪些?
第二章口服药物的吸收
问答题：
1、何谓吸收？
2、试述生物膜的组成，结构，功能及其模式对药物吸收的关系？
3、人体哪些部位给药兼有局部及全身两种作用？各举例说明之。
4、人体各部位的ｐｈ约为多少？ｐｈ对药物吸收的影响如何？
5、药物以何种方式或途径透过下列部位生物膜？（胃肠道、口腔、鼻腔、皮肤、眼角膜）
6、影响胃肠道吸收的主要因素有哪些？
7、药物转运机制中以被动转运为重要，何故？
8、何类药物在小肠转运过程中出现饱和现象及部位特性，使此类药物在服用中应注意什么？
9、哪些部位的药物吸收与分子量影响不大，何故？
10、一般药物以何种型式透过细胞膜，进入血浆后主要以何种方式起作用？
11、药物脂／水分配系数值不宜过大对吸收的意义何在？试举胃肠道与皮肤吸收为例？
12、小肠、大肠粘膜表面各有何特点？与药物吸收的关系如何？
13、影响胃排空速率的因素有哪些？哪些药物饱腹服用吸收反而好？
14、药物的溶出速率对吸收有何意义？有哪些影响溶出速率的因素？
15、采用哪些方法增加难溶性药物的溶出速率？
16、对溶解缓慢或难溶性药物为增加其吸收，可采用减小粒径（为粉化）的方法，但不适合与哪些性质的药物？
17、同一药物，晶型不同，影响到药物哪些性质？
18、何谓微晶，固体分散物，固体溶液？
19、药物的首过效应发生在体内哪些主要部位？何故？各举一例说明之，有何克服法？
20、何类药物选择淋巴系统吸收？药物淋巴转运有何特点及缺点？
21、有时药物用复溶媒制成的肌肉注射剂,其生物利用度反比口服者低,何故？
22、影响肌注吸收的主要因素有哪些？肌肉注射可能有哪些副作用？
23、有哪些因素影响药物的透皮吸收？角质层水合作用，吸收促进剂及表面活性剂增加药物吸收的方法，机制如何？
24、为什么双相溶解度对眼用药物释放是最重要的？
25、眼部给药后，眼泪的流出如何影响药物的生物利用度？对眼部药物吸收，粘度的作用是什么？
26、药物在肺泡部位吸收的速效性有哪些特征？
27、止喘药气雾剂的粒度要求在何范围内，何故？
28、下列药物制成何种剂型较好，何故？(异丙肾上腺素，灰黄霉素,硝酸甘油，心得安,莨菪碱,胰岛素)
29、药物的脂溶性与解离度对药物通过生物膜有何影响？
30、药物的体内过程怎样？
31、药物有哪几种吸收方式？特点怎样？
32、影响药物胃肠道吸收的因素有哪些？不同剂型口服制剂的吸收速度大小怎样？为什么？
33、药物的多晶型与药物吸收有什么关系？
34、生物膜的结构和特点是什么?
35、药物转运机制有哪几种?
36、主动转运有哪些特点?
37、什么是胃排空速率?如何影响药物吸收?
38、食物如何影响药物消化道吸收?
39、药物的脂溶性与解离度对药物透过生物膜有何影响?
40、何谓pH-分配学说?
41、药物的溶解速度与其溶解度有何区别和相关性?·
42、什么是药物的多晶型，与药物吸收有什么关系?
43、固体药物制剂的崩解度与溶出度有什么关系?
44、测定固体药物溶出速度的方法有哪些?
45、评价固体药物溶出速度的方法有哪些?
46、表面活性剂影响药物消化道吸收机制是什么?
47、应用药物理化性质如何提高药物消化道吸收?
48、利用制剂方法如何提高和改善药物消化道的吸收?
（一）单项选择题
1 、正确论述生物药剂学研究内容的是（）
A 、探讨药物对机体的作用强度
B 、研究药物作用机理
C 、研究药物在体内情况
D 、研究药物制剂生产技术
2 、能避免首过作用的剂型是（）
A 、骨架片
B 、包合物
C 、软胶囊
D 、栓剂
3 、进行生物利用度试验时，整个采样时间不少于（）
A 、1-2 个半衰期
B 、2-3 个半衰期
C 、3-5 个半衰期
D 、5-8 个半衰期
E 、8-10 个半衰期
4 、药物剂型与体内过程密切相关的是（）
A 、吸收
B 、分布
C 、代谢
D 、排泄
5 、药物疗效主要取决于（）
A 、生物利用度
B 、溶出度
C 、崩解度
D 、细度
6 、影响药物吸收的下列因素中不正确的是（）
A 、解离药物的浓度越大，越易吸收
B 、药物脂溶性越大，越易吸收
C 、药物水溶性越大，越易吸收
D 、药物粒径越小，越易吸收
7 、药物吸收的主要部位是（）
A 、胃
B 、小肠
C 、结肠
D 、直肠
8 、下列给药途径中，除（）外均需经过吸收过程
A 、口服给药
B 、肌肉注射
C 、静脉注射
D 、直肠给药
9 、体内药物主要经（）排泄
A 、肾
B 、小肠
C 、大肠
D 、肝
10 、体内药物主要经（）代谢
A 、胃
B 、小肠
C 、大肠
D 、肝
11 、同一种药物口服吸收最快的剂型是（）
A 、片剂
B 、散剂
C 、溶液剂
D 、混悬剂
12 、药物生物半衰期指的是（）
A 、药效下降一半所需要的时间
B 、吸收一半所需要的时间
C 、进入血液循环所需要的时间
D 、血药浓度消失一半所需要的时间
13 大多数药物吸收的机理是
A 逆浓度差进行的消耗能量过程
B 消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程
C 需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程
D 不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程
E 有竞争转运现象的被动扩散过程
14PH分配学说适用于药物在胃肠道中的吸收机制的是
A 被动扩散
B 主动转运
C 促进扩散
D 膜孔转运
E 胞饮或吞噬
15 血液中能向各组织器官运转分布的药物形式为
A 药物—血浆蛋白结合物
B 游离药物
C 药物—红细胞结合物
D 药物—组织结合物
E 离子型药物
16 影响胃肠道吸收的药物理化性质因素为
A 胃肠道Ph
B 胃空速率
C 溶出速率
D 血液循环
E 胃肠道分泌物
17某药物的表观分布容积为5 L ，说明
A 药物吸收较好
B 药物主要在肝中代谢
C 药物主要在血液中
D 药物主要与组织结合
E 药物排泄迅速
18弱酸性药物在胃中吸收较好的原因是
A 弱酸性药物在胃中主要以未解离型形式存在
B 弱酸性药物在胃中主要以解离型形式存在
C 弱酸性药物在胃中溶解度增大
D 弱酸性药物在胃中稳定性好
E 弱酸性药物在胃中溶出速度快
19大多数药物在小肠中的吸收比pH分配假说预测值要高的原因是
A 小肠液的pH有利于药物的吸收
B 小肠液的pH有利于药物的稳定
C 药物在小肠液中离子型比例增大
D 小肠粘膜具有巨大的表面积
E 药物在小肠液中的溶解度大，溶出速度加快
20药物胃肠道的主要及特殊吸收部位是
A 小肠
B 结肠
A．直肠
B．大肠
E．胃
21同一种药物口服吸收最快的剂型是
A 乳剂
Ｂ．片剂
C 糖衣剂
C．溶液剂
E．混悬剂
22对药物表观分布容积的叙述，正确的是
A．表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积
B．表观分布容积不可能超过体液量
C．表观分布容积的计算为V=X／C
D．表观分布容积具有生理学意义
E．表观分布容积大，表明药物在体内分布越广
23药物的血浆蛋白结合率很高，该药物
A．半衰期短
B．吸收速度常数ka大
C．表观分布容积大
D．表观分布容积小
E．半衰期长
（二）配伍选择题
[1-5]
A 、主动转运
B 、促进扩散
C 、吞噬
D 、膜孔转运
E 、被动转运
1 、逆浓度梯度（）
2 、需要载体，不需要消耗能量是（）
3 、小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是（）
4 、细胞摄取固体微粒的是（）
5 、不需要载体，不需要能量的是（）
A. 胞饮
B. 主动转运
C. 促进扩散
D. 被动扩散
E. 膜孔转运6．借助载体，药物从低浓度区向高浓度区转运为
7．蛋白质和某些脂肪颗粒的吸收为
8．不需要载体，药物从高浓度区向低浓度区扩散为
9．借助于载体，药物从高浓度区向低浓度区转运为
10．水、乙醇及尿素等水溶性分子的吸收为
题241~245
A. 生物利用度
B. 代谢
C. 分布
D. 排泄
E. 吸收
11．药物由血液向组织脏器转运的过程是
12．药物从剂型中到达体循环的相对数量和相对速度是13．药物从一种化学结构转变为另一种化学结构的过程14．体内原型药物或其他代谢产物排出体外的过程是
15．药物从给药部位进入体循环的过程是
（三）多项选择题
1 、生物药剂学中的剂型因素对药效的影响包括（）
A 、辅料的性质及其用量
B 、药物剂型
C 、给药途径和方法
D 、药物制备方法
2 、药物通过生物膜的方式有（）
A 、主动转运
B 、被动转运
C 、促进扩散
D 、胞饮与吞噬
3 、生物利用度的三项参数是（）
A 、AUC
B 、t 0.5
C 、T max
D 、C max
4 、生物利用度试验的步骤一般包括（）
A 、选择受试者
B 、确定试验试剂与参比试剂
C 、进行试验设计
D 、确定用药剂量
E 、取血测定
5 、主动转运的特征（）
A 、从高浓度区向低浓度区扩散
B 、不需要载体参加
C 、不消耗能量
D 、有饱和现象
E 、有结构和部位专属性
6 、肝脏首过作用较大的药物，可选用的剂型是（）
A 、口服乳剂
B 、肠溶片剂
C 、透皮给药制剂
D 、气雾剂
E 、舌下片剂
7 、对生物利用度的说法正确的是（）
A 、要完整表述一个生物利用度需要AUC ，Tm 两个参数
B 、程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值
C 、溶解速度受粒子大小，多晶型等影响的药物应测生物利用度
D 、生物利用度与给药剂量无关
E 、生物利用度是药物进入大循环的速度和程度
8．主动转运的特征
A. 从高浓度区向低浓度区扩散
B. 不需要载体参加
C. 不消耗能量
D. 需载体参加
E. 有“饱和”现象
9．核黄素属于主动转运而吸收的药物，应该
A. 有肝肠循环现象
B. 饭后服用
C. 饭前服用
D. 大剂量一次性服用
E. 小剂量分次服用
10．影响胃排空速度的因素是
A. 食物的组成和性质
B. 药物因素
C. 空腹与饱腹
D. 药物的油水分配系数
E. 药物的多晶型
11．肝脏首过作用较大的药物，选择的剂型是
A. 口服乳剂
B. 肠溶片剂
C. 透皮给药系统
D. 气雾剂
E. 舌下片剂
12．减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是
A. 栓剂
B. 静脉注射
C. 口服胶囊
D. 口服控释制剂
E. 口服缓释制剂
13．生物药剂学所讨论的剂型因素是
A. 胃排空速度
B. 处方中各种辅料的性质
C. 具体剂型（如片剂、胶囊剂等）
D. 制剂工艺及操作条件
E. 药物的理化性质
14．对生物利用度的叙述，正确的是
A. 药物微粉化后都能增加生物利用度
B. 药物脂溶性越大，生物利用度越差
C. 药物水溶性越大，生物利用度越好
D. 饭后服用维生素B2将使生物利用度提高
E. 无定形药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度
15 载体材料对药物的溶出有促进作用原因是
A 载体对药物有抑晶性
B 载体提高了药物的可湿性
C 载体具有扩散性
D 载体保证了药物的高度分散性
E 载体具有包容性
16小肠中药物吸收的叙述正确的是
A 小肠是被动吸收的主要部位
B 小肠是吸收的特殊部位
C 小肠吸收面积大
D 药物在小肠吸收可能达到饱和
E 多数药物在小肠中浓度越大，吸收越多
第三章非口服药物的吸收
l、试比较各种非血管内注射药物吸收的快慢，及影响药物吸收的因素。
2、影响药物肺部吸收的药物理化性质与生理因素有哪些?
3、描述药物通过皮肤吸收的途径与过程。
4、影响药物经皮吸收的因素有哪些?如何促进药物的经皮吸收?
5、影响药物直肠给药的因素有哪些?
6、试述鼻粘膜给药的特点，哪些药物适合于鼻粘膜给药?
7、口腔粘膜结构的主要特点是什么，如何根据这一特点设计口腔粘膜给药剂型。
8、有人将抗青光眼药物制成一种混悬于水凝胶基质中的半固体剂型，试说明这种新剂型是否能提高药物的生物利用度(与滴眼剂比较)，为什么?
9、哪些药物主要通过细胞内通道透过粘膜吸收?哪些药物主要通过细胞间通道透过粘膜吸收?指出它们物理化学性质的主要差异。
10、黄体孕酮在家兔体内经不同途径给药后的生物利用度为:鼻腔给药:88·4％;直肠给药58·8％;
阴道给药:46·6％;口服给药:9·52％。试解释出现这一结果的原因。
第四章药物的分布
一、名词解释
1、表观分布容积
2、血脑屏障
3、蓄积
4、药物分布
二、填空题
1、ADME过程是指药物的（）、（）、（）和（）过程。
2、影响组织分布的因素有（、（）。
3、分布是指药物吸收进入体循环后，通过（）向（）的过程。
4、药物对某组织有特殊的亲和性时，该组织就可能成为药物贮库，该组织的药物浓度会增高，这种现象称（）。
5、药物与血浆蛋白结合是一种（）过程，有饱合现象，血浆中的药物的游离型与结合型之间保持着动态平衡。
6、人的体液由（）、（）、（）组成
1. 药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至各脏器组织的过程。
2．某些药物连续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度慢，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为蓄积。
3．人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关, 白蛋白、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白。
4．药物的淋巴管转运主要和药物的分子量有关。分子量在 5000 以上的大分子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。
5．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的脂溶性性，另外药物与蛋白的结合率也能在一定程度上影响血液-脑脊液间的药物分配。
6．粒径小于 7 μm的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被肝和脾中的单核巨噬细胞摄取，这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。
7．制备长循环微粒，可通过改善微粒的亲水性、增加微粒的柔韧性及其空间位阻，则可明显延长微粒在血循环中的半衰期。
8．药物的组织结合起着药物的贮库作用，可能延长作用时间。
9．药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与动物种差、性别差异和生理和病理状态差异等因素有关：
10. 分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内药量按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。
三、判断题
1、药物与血浆蛋白结合率高对药物的分布和转运有影响。（）
2、表观分布容积各药不同，但同一药物对正常人来说其数值相当稳定，是反映药物分布特点的重要参数。（）
3、药物的脂溶性越高，在脂肪组织中的分布和蓄积越多。（）
1．药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。分布速度往往比消除慢。×
2．由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。×
3. 药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。√
4.连续应用某药物，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。×
5.蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药安全问题。×
6.药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。√
7．药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。√
8. 蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而避免首过作用。√
9. 胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大，越难透过。×
10.将聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔韧性，以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。×
四、单选
1、化学结构决定疗效的观点（）。
A、是生物药剂学的基本观点
B、该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身的化学结构决定的，是正确的观点
C、该观点不正确，化学结构与疗效不一定相关
D、是片面的观点，剂型因素、生物学因素均可能影响疗效
2、体内药物与血浆蛋白质结合的特点哪一个叙述是不正确（）。
A、此种结合是可逆
B、能增加药物消除速度
C、是药物在血浆中的一种贮存形式
D、减少药物的毒副作用
3、下列剂型，哪一种向淋巴液转运少（）。
A、脂质体
B、微球
C、毫微粒
D、乳剂
4、下列哪一类药物易通过血脑屏障（）。
A、弱酸性药物
B、弱碱性药物
C、极性药物
D、水溶性药物
5、为避免药物的首过效应常不采用的给药途径（）。
A、舌下
B、直肠
C、经皮
D、口服
1．药物和血浆蛋白结合的特点有
A.结合型与游离型存在动态平衡
B.无竞争性
C.无饱和性
D.结合率取决于血液pH E 结合型可自由扩散
2. 药物的表观分布容积是指
A. 人体总体积
B. 人体的体液总体积
C. 游离药物量与血浓之比
D. 体内药量与血浓之比
E. 体内药物分布的实际容积
3. 下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是
A. 表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小
B. 表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积
C. 表观分布容积不可能超过体液量
D. 表观分布容积的单位是升/小时
E. 表观分布容积具有生理学意义
4．药物与蛋白结合后
A. 不能透过血管壁
B.不能由肾小球滤过
C. 不能经肝代谢 D不能透过胎盘屏障
5. 以下错误的是：
A. 淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用。
B.蛋白结合可减少首过作用。
C.都对
D. 都不对
6. 5-氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为：
A. W/O/W型＞W/O型＞O/W型
B. W/O型＞W/O/W型＞O/W型
C. O/W型＞W/O/W型＞W/O型
D. W/O型＞O/W型＞W/O/W型
7. 体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式：
A. 胞饮、吸附、膜间作用、内吞
B.胞饮、吸附、融合、内吞
C. 膜间作用、胞饮、内吞
D.膜间作用、吸附、融合、内吞
8. 具有在各组织内均匀分布特征的药物
A.组织中的药物浓度比血液中的药物浓度高。
B.组织中的药物浓度与血液中的药物浓度几乎相等。
C.组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度
D.组织和血液中的药物浓度存在动态平衡
9. 以下关于蛋白结合的叙述正确的是：
A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。
B.蛋白结合存在动态平衡，有饱和和竞争结合现象。
C.药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障。
D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。
10．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于
A.药物的亲脂性，药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢。
B.药物的亲脂性，药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢。
C.药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运。
D.药物血浆蛋白结合率，结合率越低，越易向脑内转运。
240．静脉注射某药物500mg，立即测出血药浓度为1mg／mL，按单室模型计算，其表观分布容积为A．0．5 L
B．5 L
C．25 L
D．50L
E．500L
241 ．药物的消除速度主要决定
A．最大效应
B．不良反应的大小
C．作用持续时间
D 起效的快慢
E．剂量大小
五、简答
1、决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么?哪些组织摄取药物最快?
2、为什么应用"表观分布容积"这一名词，表观分布容积有何意义?
3、药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响?
4、讨论药物蛋白结合率的临床意义。
5、为什么药物与血浆蛋白结合后，会延长仅由肾小球滤过药物的肾清除率，但不影响通过肾小球滤过和肾小管主动分泌两种途径清除药物的肾清除率?
6、假如药物的血浆蛋白率>99%，解释为什么当患者患有肝硬化时，游离药物浓度增加，而总血浆药物浓度降低。
7、假如一种新药口服首过作用很强，下面哪一种剂型的生物利用度较好，为什么?
A、水溶液剂
B、混悬剂
C、片剂
D、缓释片剂
8、药物蛋白结合率的轻微改变(如变化率为1)，是否会显著影响药理作用强度?
9、当患者患有易导致低蛋白血症的疾病时，弱酸性药物还是弱碱性药物的蛋白结合率更易发生变化，为什么?
10、如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运?
11、请举例说明为什么弱碱性药物比弱酸性药物易透过血脑屏障?
12、组织分布的定义及与药效关系
13、影响药物组织分布的因素有哪些？
14、药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响？
第五章药物的代谢
一.名词解释
1、第II相反应
2、消除
二、填空题
1、药物体内代谢分为两相，第一相的反应类型包括（）、（）和（）。
2、消除是（）与（）过程的综合效果。药物在体内的（）与（）过程一般总称为处置。
3、药物体内代谢分为两相，第一相的反应类型包括（）、（）和（）。1．混合功能氧化酶系统的催化作用主要需要分子氧参与。
2．对于肝提取率高的药物，首过效应显著，肝血流量是主要影响因素，；而肝提取率低的药物，受蛋白结合的影响较大，首过效应不明显。
3. 通常药物代谢被减慢的现象，称为酶抑制作用，能使代谢减慢的物质叫做酶抑制剂。
4. 药物代谢被促进的现象，称为酶诱导作用，能使代谢加快的物质叫做酶诱导剂。
5. 新生儿黄疸是由于胆红素和葡萄糖醛酸结合不充分引起的疾病。而在新生儿体内恰恰是高度缺乏该结合反应所必须的葡萄糖醛酸转移酶。
6. 异烟肼在人体内的主要代谢途径是乙酰，并存在快乙酰化和慢乙酰化现象。
7. 遗传学因素主要影响药酶的性质和活性强度。
8. 药物代谢酶通常又可分为微粒体酶系和非微粒体酶系二大类。前者主要存在于肝脏。
9．维生素B6能促进多巴脱羧酶的活性，加速脑外的左旋多巴脱羧转变成多巴胺，难于进入脑内，使药物在脑内达不到治疗浓度，作用下降。
10．消化道粘膜中的代谢酶较易被饱和，可通过增大给药量或利用某种制剂技术，造成代谢部位局部高浓度，使药酶饱和来降低代谢的速度，增加药物的吸收量。
三、判断题
1、药物代谢产物的极性都比原型药物大，并失去药理活性。（）
1．肝微粒体混合功能氧化酶系统又称单加氧酶。该酶系催化的氧化反应特异性不强，是药物体内代谢的主要途径。√
2．药物代谢的主要部位是在胃肠道和血浆中，此外代谢反应也可肝脏、肺、皮肤、肾、鼻粘膜、脑和其它组织进行。×
3．药物通过肝转运至体循环的过程中，部分药物被代谢，使进入体循环的原型药物量减少的现象，称为“首过效应”。×
4. 对于肝提取率高的药物，肝血流量是主要影响因素，首过效应不明显。×
5．肝提取率低的药物，基本不受血浆蛋白结合的影响，首过效应明显。×
6. 肝提取率中等的药物，肝血流量和血浆蛋白结合率对其均有影响。√
7. 第一相反应包括氧化、还原和结合三种，通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团。×
8. 结合反应一般被认为是药物在体内的灭活过程，故又称之为“解毒反应”。√
9. 有的药物是自身的酶诱导剂，对肝微粒体中酶产生诱导作用，从而使其它药物代谢加快，药理活性及毒副作用降低。×
10．左旋多巴与脱羧酶抑制剂甲基多巴肼合用，可增加血浆中左旋多巴浓度，同时增加脑内的左旋多巴浓度，并降低多巴胺浓度，使作用加强。×
四、单选
1、影响代谢过程中不太可能发生的药物相互作用（）。
A、酶促作用
B、酶饱和作用
C、酶抑作用
D、酶促与酶抑二相作用
1．某些药物直肠给药优于口服给药，其理由主要是
A 避免了溶出过程 B. 口服药物不吸收
C. 在进入体循环前已被直肠吸收的药物有一部分不通过门肝系统
D. 惰性粘合剂、稀释剂等辅料干扰吸收
E 直肠给药剂型中基质有利于药物的释放
2．药物代谢一般产生
A 酸性增强的化合物 B. 油/水分配系数较高的化合物
C.极性增强的化合物
D. 水溶性减弱的化合物 E 碱性增强的化合物
3. 药物的灭活和消除速度主要决定
A.起效的快慢
B.作用持续时间
C.最大效应
D.后遗效应的大小
E.不良反应的大小
4. 在新生儿时期，许多药物的半衰期延长,这是因为
A.较高的蛋白结合率
B.微粒体酶的诱发
C.药物吸收很完全
D.酶系统发育不全
E.阻止药物分布全身的屏障发育不全
5．如果处方中选用口服硝酸甘油，就应选用较大剂量，因为
A.胃肠道吸收差
B.在肠中水解
C.与血浆蛋白结合率高
D.首过效应明显
E.肠道细菌分解
6. 可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是
A.舌下片给药
B.口服胶囊
C.栓剂
D.静脉注射
E.透皮吸收给药
7. 某前体药物和酶诱导剂同时使用时，可导致：
A. 药理作用加快、加强或毒性降低
B. 药理作用加快、加强或毒性增强
C. 药理作用延缓、减弱或毒性降低 C. 药理作用延缓、减弱或毒性增强
E. 药理作用加快、减弱或毒性降低
8．药物代谢所涉及的化学反应主要有：
A.氧化、还原、分解、结合
B.氧化、还原、水解、脱羧
C.氧化、还原、水解、结合
D.氧化、乙酰化、分解、结合
E.还原、水解、结合、甲基化
9. 结合反应可以有以下形式
A. 葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、甘氨酸结合
B.硫酸结合、磺酸结合、甲基结合
C. 硫酸结合、甘氨酸结合、乙酰化
D. 硫酸结合、甘氨酸结合、色氨酸结合
E. 葡萄糖醛酸结合、甘氨酸结合、乙酰化
10．口服不同剂型的水杨酰胺1g后，其尿中硫酸结合物排泄量为
A. 溶液剂<混悬剂<颗粒剂
B. 颗粒剂<混悬剂<溶液剂
C. 溶液剂<颗粒剂<混悬剂
D. 混悬剂<溶液剂<颗粒剂
E. 颗粒剂<溶液剂<混悬剂
五、简答
1、何谓药物代谢？
2、药物代谢速度与药效的关系。
3、何谓药物代谢两相作用？举例说明之。
4、药物代谢对指导临床用药意义？
5、药物代谢与药物疗效有什么关系?
6、药物代谢中的第I相与第II相反应包括哪些类型?请举例说明。
7、药物代谢可以在哪些器官或部位进行?主要的代谢特性有哪些?
8、什么是首过效应?给药途径对药物代谢有什么影响?
9、影响代谢的主要因素有哪些?
10、何谓酶促作用和酶抑作用?
11、某药口服给药后起效时间是0.5-1h，但静洼给药后起效时间是4-5h。起效时间不同的原因可能是什么?
12、某药有较大的首过效应，以水溶液、混悬液、胶囊、片剂、缓释片给药，哪个剂型生物利用度最大，为什么?
13、测定相对生物利用度时，要比较三个参数，AUC、CP、tP它们各代表什么？它们与生物利用度的关系。
14、简述影响药物代谢的生理因素。
15、药物的代谢途径与给药途径无关，而只与药物和动物种类有关。
16、如何应用药物代谢的特点提高药物制剂的生物利用度或疗效?
1、药物代谢酶系主要有哪些？简述他们的作用。
2、简述影响药物代谢的因素。
3、试从干预药物代谢过程的角度出发，举例说明高效药物制剂设计的原理。
第六章药物的排泄
一.名词解释
1、消除
2、肠肝循环
3、药物排泄
4、肾小球滤过率
5、双峰现象
6、肾小管分泌
二、填空题
1、生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的（）和（）。它是衡量制剂（）的重要指标。
2、肾排泄的机理包括（）、（）、（）。
3、排泄是指（）的过程。
4、消除是（）与（）过程的综合效果。
5、药物在体内的（）与（）过程一般总称为处置。
1、机体最重要的排泄器官是（肾脏）
2、肾单位由（肾小球）和（肾小管）两部分组成。
3、测定其菊粉清除率，其值可以代表（人和动物的肾小球滤过率）
4.大多数外源性物质的重吸收过程主要是被动过程，其重吸收的程度取决于药物的（脂溶性）（pKa）（尿量）（尿的pH值）
5、分子量在（500）左右的药物有较大的胆汁排泄率
6、吸入麻醉剂、二甲亚砜以及某些代谢废气可随肺呼气排出，该类物质的共同特点是（分子量较小）（沸点较低）
三、判断题
1、药物及其代谢物可以通过肾、胆汁、消化道、汗液、唾液等途径排泄。（）
2、肾小管分泌是将药物转运至尿中排泄，是促进扩散过程。（）
四、单选
1、肝硬化病人服用氯霉素后，其半衰期可增加4倍，是因为（）。
A、肝硬化病人由于肝功能障碍，抑制了肝糖元的合成
B、肝硬化病人由于肝功能障碍，使得身体排泄能力下降
C、肝硬化病人由于肝功能障碍，使得食物消化遇到障碍
D、肝硬化病人由于肝功能障碍，使得药物代谢能力出现下降
2、药物（和其代谢物）最主要的排泄途径为（）。
A、汗腺
B、呼吸系统
C、消化道
D、肾
3、肾小管的主动分泌的两种机制─阴离子转运系统和阳离子转运系统，其转运机制不同特点是（）。
A、均需能量
B、逆浓度转运
C、存在转运饱和现象
D、适合转运有机酸和有机碱
4、关于肠肝循下列哪一个叙述是正确的（）。
A、药物或其代谢物在小肠蠕动时被吸收进入肝门静脉
B、血液中的药物或代谢物随着胆汁被分泌到小肠又被小肠吸收
C、指药物在小肠吸收后进入门静脉再入肝脏的过程
D、血液循环中药物在肝脏内被代谢
5、药物在体内的消除过程包括（）。
A、吸收
B、分布
C、代谢
D、排泄
6、药物在体内的处置过程包括（）。
A、吸收
B、分布
C、代谢
D、排泄
1、药物在体内以原型不可逆消失的过程，该过程是
A吸收 B分布 C代谢 D排泄 E转运
2、药物排泄的主要器官是
A肝 B肺 C脾 D肺 E肾
3、药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是
A胆汁 B汗腺 C唾液腺 D泪腺 E呼吸系统
4、可以用来测定肾小球滤过速度的药物是
A青霉素 B链霉素 C菊粉 D葡萄糖 E乙醇
5、药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素
A肾小球滤过率 B肾小管分泌
C肾小管重吸收 D尿量 E尿液酸碱性
6、酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利
A水杨酸 B葡萄糖 C四环素 D庆大霉素 E麻黄碱
7、一定时间内肾能使多少溶剂的血浆中该药物清除的能力被称为
A肾排泄速度 B肾清除率
C肾清除力 D肾小管分泌 E肾小球过滤速度
8、分子量增加可能会促进下列过程中的那一项
A肾小球过滤 B胆汁排泄
C重吸收 D肾小管分泌 E尿排泄过度
9、下列过程中哪一种过程一般不存在竞争抑制
A肾小球过滤 B胆汁排泄
C肾小管分泌 D肾小管重吸收 E药物从血液透析
四、问答题：
1、影响肾小球滤过的因素有哪些？
2、静脉快速输入大量生理盐水和大量饮用清水，尿量会发生什么变化？原因是什么？
3、大量出汗或大量失血，尿量会发生什么变化？原因是什么？
七、简答
1、药物的肾排泄机制有哪些?哪些途径有载体参与?
2、肾小球滤过有哪些特点?
3、影响药物肾小管重吸收的主要因素是什么?
4、什么是肾清除率?
5、什么是肠肝循环?对药物的血浓度和疗效有什么影响?
6、头孢拉定主要以原形药在尿中排泄，研究表明同时给予丙磺舒可提高血清头孢拉定浓度，丙磺舒和头抱拉定相互作用的可能机制是什么?
7、试述合并用药与排泄关系？
8、影响药物排泄的相互作用机制有哪些？
9、药物转运机制有哪几种？主动转运有哪些特点？
10、何谓药物排泄？药物在体内排泄的主要途径有哪些？试述之。
11、影响药物由肾排泄的因素有哪些？试举例说明之。
12、肾疾病患者药物排泄与正常肾排泄间有何差异？为什么？
13、试述药物由胆汁排泄的机制？
14、影响药物胆汁排泄的因素有哪些？
15、试述肠肝循环与有效关系？
三种药物在一体重70kg患者血浆中的未结合分数及肾清除率如下：
药物肾清除率（ml/min）未结合分数
氨茶碱 10 0.5
苯妥英 0.15 0.1
头孢尼西 20 0.22
当GFR等于120ml/min，尿流量为1.5ml/min时，每一种药物的肾处置包括哪些机制：滤过？分泌：重吸收
《生物药剂学》复习
一.名词解释
1.表观分布容积
2、生物半衰期
3、消除
4、首过效应
5、AUC
二.填空题
1.生物药剂学是研究________及其_______在体内的_____﹑_______﹑______与_______过程，阐明药物的__________、_____________和_________________之间相互关系的科学。
2.生物利用度的主要参数包括______、_______和_________。
3.药物在体内的转运方式主要有_________、_________、___________及________________。
4.ADME过程是指药物的_________、_______、________和________过程。
三．单项选择题
1．大多数药物吸收的机理是
A. 被动扩散
B.主动转运
C.促进扩散
D.膜孔转运
E.胞饮和吞噬
2.被动扩散的特点是
A. 逆浓度差进行的消耗能量过程
B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程
C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程
D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程
E.有竞争转运现象的被动扩散过程
3.对于同一种药物，口服吸收最快的剂型应该是
A. 片剂
B.糖衣片
C.溶液剂
D.混悬剂
E.软膏剂
4.无吸收过程的给药方式有
A.直肠给药
B.透皮给药
C.静脉滴注
D.腹腔注射
E.鼻腔给药
5.某药肝首过效应较大，可选用的适宜剂型是
A. 肠溶片剂
B.口服液体制剂
C.舌下片剂
D.颗粒剂
E.胶囊剂
四.判断题
1.具有一级消除过程的药物,其半衰期与给药剂量有关。
2.两种药物给药剂量相同,体内血药浓度高者则疗效好。
3.药物的溶出速率愈快,则生物利用度一定愈好。
4.对于多晶型药物,欲提高溶出速率,宜选用稳定型。
5.根据生物利用度的高低,可全面评价药物的疗效。
6.检品的AUC与参比品AUC的比值称为绝对生物利用度。
五.问答题
何谓生物药剂学？剂型因素与生物因素包括哪些内容？
简述影响药物吸收的因素有哪些？
提高固体制剂药物溶出度的药剂学方法有哪些？
药物转运机制有哪几种？主动转运有哪些特点？
名词解释
1、首过效应
2、药物配置
3、生物利用度
4、体内分布
5、表观分布容积
6、首剂量
7、PH-分配理论
8、药物吸收
9、主动转运
10、促进扩散
填空
1生物利用度包括（）和（）。
2肾排泄的机理包括（）、（）、（）。
3栓剂中使用（）基质有利用水溶性药物的吸收。
4立即起作用的缓释制剂包括（）和（）两部分。
5表观分布容积的定义是（）。
6影响组织分布的因素有（）、（）、（）、（）、（）。
选择
1.下列叙述那些是不正确的（）。
A.静脉注射药物直接进入血管,注射结束时血药浓度最高
B.静脉注射起效快
C.静脉注射的容量一般小于50ml
D.静脉注射或静脉滴注一般为水溶液,没有乳液
2.关于呼吸器官的结构与生理阐述不正确的（）。
A.人的呼吸器官是由口,鼻,咽喉,气管,支气管,终末细支气管,呼吸细支气管,肺泡管,肺泡囊及肺泡组成
B.正常人的肺部总面积约为200平方米以上，远大于小肠的吸收面积
C.肺泡囊是进行空气—血液交换的部位
D.肺部给药吸收迅速
3、反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是（）。
A．溶出度
B．崩解时限
C．片重差异
D.含量
4、口服剂型在胃肠道中吸收快慢州顺序一般认为是（）。
A．混悬剂＞溶液剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片
B．胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂＞片剂＞包衣片
C．片剂＞包衣片＞胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂
D．溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片
5．如果处方中选用口服硝酸甘油，就应选用较大剂量，因为（）。
A.胃肠中吸收差
B.在肠中水解
C.与血浆蛋白结合率高
D.首过效应明显
6．红霉素的生物有效性可因下列哪种因素而明显增加（）。
缓释片
肠溶片
薄膜包衣片
使用红霉素硬脂酸盐
7．一位病人在饥饿与饭后的条件下各服用某非巴比妥催眠药，其血药浓度变化如图所示，据此下列哪种答案是正确的（）。
A．饥饿时药物消除较快
B．食物可减少药物吸收速率
C．应告诉病人睡前与食物一起服用
D．药物作用的发生不受食物的影响
8．多数药物的吸收的机制是（）。
A.逆浓度差进行的消耗能量过程
B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程
C.需要载体，不消耗能量向低浓度侧的移动过程
D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程
9、药物在经皮吸收过程中可能会在皮肤中积蓄，积蓄的主要部位是（）。
A.真皮
B.皮下组织
C.角质层
D.附属器
10.鼻部吸收药物粒子的大小为（）。
大于50μm
2-20μm
小于2μm
20-50μm
判断正误
1促进扩散不消耗能量，物质由低浓度向高浓度区域转运（）
2灰黄霉素在进食高脂肪时，吸收率下降（）
3药物在胃肠道内滞留的时间越多，吸收就越多（）
4一般的说，为了提高难溶性药物的生物利用度，可用微粉化的原料（）
5药物与血浆蛋白结合率高对药物的分布和转运有影响。（）
6弱酸性或弱碱性药物在胃肠道的吸收程度只取决于药物的脂溶性的大小（）
简答
1从PH-分配理论的观点，简述药物的理化性质对药物吸收的影响。
2简述影响药物组织分布的主要因素。
3简述药物肾排泄的机制。
4测定相对生物利用度时，要比较三个参数，AUC、CP、tP它们各代表什么？它们与生物利用度的关系。
5简述影响药物代谢的生理因素。
6、药物的血浆蛋白率>99％，解释为什么当患者患有肝硬化时，游离药物浓度增加，而总血浆药物浓度降低。
7、为什么应用“表观分布容积”这一名词，表观分布容积有何意义？
8、试述鼻粘膜给药的特点，哪些药物适合于鼻粘膜给药？
名词解释
1、药物生物半衰期
2、表观分布容积
3、吸收
4、生物药剂学
5、生物等效性
6、药剂等效性
7、被动扩散
8、主动转运
9、促进扩散
10、肠肝循环
填空
吸收是指药物由机体用药部位进入（）的过程。分布是指药物吸收进入体循环后，通过（）向（）的过程。排泄是指（）的过程。
消除是（）与（）过程的综合效果。药物在体内的（）与（）过程一般总称为处置。
药物体内代谢分为两相，第一相的反应类型包括（）、（）和（）。
生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的（）和（）。它是衡量制剂（）的重要指标。
选择
1、生物药剂学的定义（）
A、是研究药物及其剂型在体内的过程，阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科。
B、是研究药物及其剂型在体内的配置过程，阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科。
C、是研究药物及其剂型在体内药量与时间关系，阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科。
D、是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科。
2、给药过程中存在肝首过效应的给药途径是（）。
口服给药
静脉注射
肌肉注射
都不是
3、化学结构决定疗效的观点（）。
A、是生物药剂学的基本观点
B、该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身的化学结构决定的，是正确的观点
C、该观点不正确，化学结构与疗效不一定相关
D、是片面的观点，剂型因素、生物学因素均可能影响疗效
4、细胞膜的特点（）。
膜结构的对称性
膜的流动性及对称性
膜的通透性
膜结构的流动性及不对称性
5下列叙述正确的（）。
胃内容物增加，胃排空速率增加
脂肪类食物使胃排空速率增加
抗胆碱药使胃排空速率减慢
肾上腺素受体激动剂,使胃排空速率增加
6.下列叙述不正确的（）。
A.通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收
B.分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜
C.非解离型药物的比例由吸收部位pH决定
D.通常酸性药物在pH低的胃中,碱性药物在pH高的小肠中的未解离型药物量减少,吸收也减少,反之都增加
7.剂型对药物吸收的影响叙述错误的（）。:
A.溶液剂吸收速度大于混悬剂
B.胶囊剂吸收速度大于混悬剂
C.片剂吸收速度大于包衣片
D.胶囊剂吸收速度大于包衣剂
8.下列说法正确的（）。
A.当表面活性剂的用量超过其CMC时,会生成胶团,脂溶性药物会溶入到胶团中去,使溶液中游离的药物浓度降低,反而药物吸收速度小
B.表面活性剂与某些药物相互作用能形成络合物
C.表面活性剂能溶解消化道上皮细胞的脂质，使药物吸收速度加快。
D.高浓度Tween-80,可使四环素的吸收明显增加
9.全身作用的栓剂在直肠中最佳的用药部位在（）。
A.接近直肠上静脉
B.应距肛门口约2cm处
C.接近直肠下静脉
D接近直肠上,中,下静脉
10、.被动扩散是许多药物通过生物膜的迁移,属于从高浓度部位到低浓度部位的扩散过程,下列叙述中哪些不是其特点（）。
A.越过隔膜的转运速率是由膜两边的浓度梯度,扩散的分子大小,电荷性质及亲脂性质所决定
B.不需载体
C.不耗能
D.需要载体
判断
表观分布容积各药不同，但同一药物对正常人来说其数值相当稳定，是反映药物分布特点的重要参数。（）
药物代谢产物的极性都比原型药物大，并失去药理活性。（）
小肠是药物的主要吸收部位，而大肠对缓控释制剂的残余部分吸收有作用。（）
一种药物同时给予两个病人，消除半衰期各为6h和9h，因为9h较长，故给药剂量应该增加。（）
半衰期很短的药物采用多次静脉注射比采用静脉输注要好。（）
凡是药物的半衰期超过12h的，统称为缓释制剂。（）
因为大多数抗心律失常药是强效的，治疗指数窄，吸收和处置作用个体差异大，为安全有效起见，宜作血药浓度监测为好。（）
静脉注射MRT表示消除药物总量50％所需的时间，故与t1/2是一致的。（）
同一药物同一剂型两种制剂其吸收速度没有明显的差别，就可认为是生物等效产品。（）
10、若消除半衰期为2h，即表示在该药的消除过程中从任何时间的浓度开始计算，其浓度下降一半的时间均为2h.。（）
简答
简述药物肾排泄的机制。
简述影响药物代谢的生理因素。
影响软膏中药物透皮吸收的因素。
简述生物利用度试验一般设计。
试比较各种非血管内注射药物吸收的快慢，及影响药物吸收的因素。
影响药物肺部吸收的药物理化性质与生理因素有哪些？
一名词解释
1、血脑屏障
2.第II相反应
3.蓄积因子
4、PH-分配理论
5.被动扩散
6.易化扩散
7.分布
8.首过效应
9.药物配置
10.生物利用度
二选择
1.下列叙述不正确的（）。
A.通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收
B.分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜
C.非解离型药物的比例由吸收部位pH决定
D.通常酸性药物在pH低的胃中,碱性药物在pH高的小肠中的未解离型药物量减少,吸收也减少,反之都增加
2.剂型对药物吸收的影响叙述错误的（）。:
A.溶液剂吸收速度大于混悬剂
B.胶囊剂吸收速度大于混悬剂
C.片剂吸收速度大于包衣片
D.胶囊剂吸收速度大于包衣剂
3.下列说法正确的（）。
A.当表面活性剂的用量超过其CMC时,会生成胶团,脂溶性药物会溶入到胶团中去,使溶液中游离的药物浓度降低,反而药物吸收速度小
B.表面活性剂与某些药物相互作用能形成络合物
C.表面活性剂能溶解消化道上皮细胞的脂质，使药物吸收速度加快。
D.高浓度Tween-80,可使四环素的吸收明显增加
4.全身作用的栓剂在直肠中最佳的用药部位在（）。
A.接近直肠上静脉
B.应距肛门口约2cm处
C.接近直肠下静脉
D接近直肠上,中,下静脉
5、.被动扩散是许多药物通过生物膜的迁移,属于从高浓度部位到低浓度部位的扩散过程,下列叙述中哪些不是其特点（）。
A.越过隔膜的转运速率是由膜两边的浓度梯度,扩散的分子大小,电荷性质及亲脂性质所决定
B.不需载体
C.不耗能
D.需要载体
6.肝硬化病人服用氯霉素后，其半衰期可增加4倍，是因为（）。
A. 肝硬化病人由于肝功能障碍，抑制了肝糖元的合成
B. 肝硬化病人由于肝功能障碍，使得身体排泄能力下降
C. 肝硬化病人由于肝功能障碍，使得食物消化遇到障碍
D. 肝硬化病人由于肝功能障碍，使得药物代谢能力出现下降
7.．生物药剂学研究目的叙述中，哪一个叙述不正确（）。
A、为了正确评价药剂质量
B、设计合理剂型，处方及生产工具
C、评价药物的稳定性
D、为临床用药提供科学依据
8.．主动转运吸收具有以下特征哪个叙述是正确的（）。
A、需要存在浓度差
B、脂溶性大的药物吸收快
C、不需要载体
D、存在饱和现象
9．体内药物与血浆蛋白质结合的特点哪一个叙述是不正确（）。
A、此种结合是可逆
B、能增加药物消除速度
C、是药物在血浆中的一种贮存形式
D、减少药物的毒副作用
10．下列剂型，哪一种向淋巴液转运少（）。
A、脂质体
B、微球
C、毫微粒
D、乳剂
11．下列哪种性质的哪一类药物易通过血脑屏障（）。A、弱酸性药物
B、弱碱性药物
C、极性药物
D、水溶性药物
12．为避免药物的首过效应常不采用的给药途径（）。A、舌下
B、直肠
C、经皮
D、口服
13．药物（和其代谢物）最主要的排泄途径为（）。
A、汗腺
B、呼吸系统
C、消化道
D、肾
14．肾小管的主动分泌的两种机制─阴离子转运系统和阳离子转运系统，其转运机制不同特点是（）。
A、均需能量
B、逆浓度转运
C、存在转运饱和现象
D、适合转运有机酸和有机碱
15．关于肠肝循下列哪一个叙述是正确的（）。
A、药物或其代谢物在小肠蠕动时被吸收进入肝门静脉
B、血液中的药物或代谢物随着胆汁被分泌到小肠又被小肠吸收
C、指药物在小肠吸收后进入门静脉再入肝脏的过程
D、血液循环中药物在肝脏内被代谢
16．影响代谢过程中不太可能发生的药物相互作用（）。
A、酶促作用
B、酶饱和作用
C、酶抑作用
D、酶促与酶抑二相作用
17．药物动力学研究的内容哪一个叙述不正确（）。
A、研究各种药物的生物利用度及其测定方法
B、研究各种药物的稳定性
C、应用动力学参数解决临床合理用药
D、指导与评价药物制剂的设计和生产
18、从溶出速度考虑，稳定型（）亚稳定型。
大于
小于
等于
不一定
三判断
1.达峰值与疗效与毒性浓度有关。（）
药物作用的持续时间主要取决于药物的消除速度。（）
脂溶性药物一般经角膜渗透吸收，亲水性药物及多肽药物不易通过角膜因而主要通过结膜和巩膜途径吸收。（）
口腔粘膜中舌下粘膜渗透性能最强，颊粘膜次之。（）
药物的脂溶性越高，在脂肪组织中的分布和蓄积越多。（）
药物及其代谢物可以通过肾、胆汁、消化道、汗液、唾液等途径排泄。（）
肾小管分泌是将药物转运至尿中排泄，是促进扩散过程。（）
药物治疗的关键就在于使作用部位药物浓度维持在最低有效浓度以上和中毒浓度以下。（）
9.被动扩散不消耗能量，物质由低浓度区域向高浓度区域转运，无代谢饱合现象。（）
10. 对某一弱酸性药物的吸收，PH—Pka=2，则该药物99%呈解离型。（）
简答
1. 影响药物肺部吸收的因素。
2.影响皮肤给药吸收的因素。
3.组织分布的定义及与药效关系（P77）
4.影响药物组织分布的因素。（P81）
5..影响药物溶出速率的因素。
6.生物药剂学的研究内容和研究意义。
7 影响药物鼻部吸收的因素。（P64）
8影响药物眼部吸收的因素。（P73）
一、名词解释
1生物利用度
2、表观分布容积
3、首过效应
4、被动扩散
5、主动转运
6、吸收
7、肠肝循环
8、胞饮作用
9、消除
10、生物半衰期
二、判断正误
难溶性药物的生物利用度低的原因最可能是受溶出速度所限制的
药物的表观分布容积是药物的体内组织中分布的容积
药物在胃肠道吸收生物利用度低于药物从直肠吸收的生物利用度的可能原因是药物具有较大的表观分布容积
给药途径可以影响药物的疗效强弱，但不影响药物的适应症。
测定药物在血浆中总的药物浓度比测定游离型药物浓度更能反映药物的药理效应强弱。
口服大剂量核黄素一般具有低生物利用度的原因是核黄素在胃肠道的溶解度太小。
影响药物肾排泄相互作用的主要机理是影响药物的肾小球过滤。
药物的代谢途径与给药途径无关，而只与药物和动物种类有关。
具有特殊吸收部位的药物不能制成口服缓释制剂
填空
药物对某组织有特殊的亲和性时，该组织就可能成为药物贮库，该组织的药物浓度会增高，这种现象称（）。
吸收是指药物由机体用药部位进入（）的过程。分布是指药物吸收进入体循环后，通过（）向（）的过程。排泄是指（）的过程。
消除是（）与（）过程的综合效果。药物在体内的（）与（）过程一般总称为处置。
药物体内代谢分为两相，第一相的反应类型包括（）、（）和（）。
生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的（）和（）。它是衡量制剂（）的重要指标。
栓剂中使用（）基质有利用水溶性药物的吸收。
立即起作用的缓释制剂包括（）和（）两部分。
人的体液由（）、（）、（）组成。
药物对某组织有特殊的亲和性时，该组织就可能成为药物贮库，该组织的药
物浓度会增高，这种现象称（）。
10. 药物与血浆蛋白结合是一种（）过程，有饱合现象，血浆中的药物的游离型与结合型之间保持着动态平衡。
四、多项选择题
1、生物药剂学是研究药物及其剂型的下述哪些体内过程（）。
A 、吸收B、分布C、代谢D、排泄
用药对象的生物因素研究包括（）。
A种属差异B、种族差异C、性别差异D、年龄差异
生物药剂学中广义的剂型因素研究包括（）。
说明：本题库为中医大考查课复习资料，请仔细比对题目，不确保每道题都有， 请确保本资料对您有用在下载！！ 科目：药物代谢动力学试卷名称：2020年7月药物代谢动力学正考满分：100 满分 100 与以下各题总分 100 相等 单选题 1.有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：()(分值：1分) A.改变尿液pH可改变药物的排泄速度 B.与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过 C.解离的药物易从肾小管重吸收 D.药物的排泄与尿液pH无关 E.药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 2.关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是：()(分值：1分) A.结合是牢固的 B.结合后药效增强 C.结合特异性高 D.结合后暂时失去活性 E.结合率高的药物排泄快 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：D 3.肝药酶的特征为：()(分值：1分) A.专一性高,活性高,个体差异小 B.专一性高,活性高,个体差异大 C.专一性高,活性有限,个体差异大 D.专一性低,活性有限,个体差异小 E.专一性低,活性有限,个体差异大 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：E 4.药物转运最常见的形式是：()(分值：1分) A.滤过 B.简单扩散 C.易化扩散 D.主动转运 E.以上都不是 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：B 5.某弱碱性药在pH 5．0时,它的非解离部分为90．9%,该药的pKa接近哪个数值？()(分值：1分) A.2 B.3 C.4
D.5 E.6 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：C 6.药物的吸收与哪个因素无关？()(分值：1分) A.给药途径 B.溶解性 C.药物的剂量 D.肝肾功能 E.局部血液循环 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：C 7.多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是：()(分值：1分) A.白蛋白 B.球蛋白 C.血红蛋白 D.游离脂肪酸 E.高密度脂蛋白 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 8.药物的排泄途径不包括：()(分值：1分) A.血液 B.肾脏 C.胆道系统 D.肠道 E.肺 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 9.关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的？()(分值：1分) A.生物转化是药物从机体消除的唯一方式 B.药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450 C.肝药酶的专一性很低 D.有些药物可抑制肝药酶合成 E.肝药酶数量和活性的个体差异较大 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 10.某药的t1/2为24h,若该药按一级动力学消除,一次服药后约经几天体内药物基本消除干净(分值：1分) A.2d B.1d C.0．5d D.5d E.3d 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答
第二章药物代谢动力学 一、最佳选择题 1、决定药物每天用药次数的主要因素是 A、吸收快慢 B、作用强弱 C、体内分布速度 D、体内转化速度 E、体内消除速度 2、药时曲线下面积代表 A、药物血浆半衰期 B、药物的分布容积 C、药物吸收速度 D、药物排泄量 E、生物利用度 3、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是 A、每4h给药一次 B、每6h给药一次 C、每8h给药一次 D、每12h给药一次 E、每隔一个半衰期给药一次 4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量 A、增加半倍 B、增加1倍 C、增加2倍 D、增加3倍 E、增加4倍 5、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是 A、5～10h B、10～16h C、17～23h D、24～28h E、28～36h 6、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时间长短决定于 A、剂量大小 B、给药次数 C、吸收速率常数 D、表观分布容积 E、消除速率常数 7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为 A、有效血浓度 B、稳态血药浓度 C、峰浓度 D、阈浓度 E、中毒浓度 8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着 A、药物作用最强 B、药物吸收过程已完成 C、药物消除过程正开始 D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡 E、药物在体内分布达到平衡 9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是 A、增加剂量能升高稳态血药浓度 B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间 C、首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度 D、定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度 E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关 10、按一级动力学消除的药物，其消除半衰期 A、与用药剂量有关 B、与给药途径有关 C、与血浆浓度有关 D、与给药次数有关 E、与上述因素均无关 11、某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为 A、0.693／k B、k／0.693 C、2.303/k D、k／2.303 E、k／2血浆药物浓度 12、对血浆半衰期(一级动力学)的理解，不正确的是 A、是血浆药物浓度下降一半的时间 B、能反映体内药量的消除速度 C、依据其可调节给药间隔时间 D、其长短与原血浆浓度有关 E、一次给药后经4～5个半衰期就基本消除 13、静脉注射1g某药，其血药浓度为10mg／dl，其表观分布容积为 A、0.05L B、2L C、5L D、10L E、20L 14、在体内药量相等时，Vd小的药物比Vd大的药物 A、血浆浓度较低 B、血浆蛋白结合较少 C、血浆浓度较高 D、生物利用度较小 E、能达到的治疗效果较强 15、下列叙述中，哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符 A、Vd是指体内药物达动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值 B、Vd的单位为L或L／kg C、Vd大小反映分布程度和组织结合程度 D、Vd与药物的脂溶性无关 E、Vd与药物的血浆蛋白结合率有关 16、下列关于房室概念的描述错误的是 A、它反映药物在体内分却速率的快慢 B、在体内均匀分布称一室模型 C、二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织 D、血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室 E、分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室 17、影响药物转运的因素不包括
1: 单选题(1分) Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的?() A: 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化 B: 受试者原则上男性和女性兼有 C: 年龄在18~45岁为宜 D: 要签署知情同意书 E: 一般选择适应证患者进行 正确答案:E 2: 单选题(1分) SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为:() A: 体外研究法 B: 体内研究法 C: 药动学评价方法 D: 药效学评价方法 E: 临床比较试验法 正确答案:C 3: 单选题(1分) Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?() A: 吸收速率常数ka B: 消除速率常数k C: 峰浓度 D: 峰时间 E: 药时曲线下面积 正确答案:A 4: 单选题(1分) 按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可:() A: 首剂量加倍 B: 首剂量增加3倍 C: 连续恒速静脉滴注 D: 增加每次给药量 E: 增加给药量次数 正确答案:A 5: 单选题(1分) 按一级动力学消除的药物,其t1/2:() A: 随给药剂量而变 B: 固定不变 C: 随给药次数而变 D: 口服比静脉注射长 E: 静脉注射比口服长 正确答案:B 6: 单选题(1分)
促进药物生物转化的主要酶系统是:() A: 葡糖醛酸转移酶 B: 单胺氧化酶 C: 肝微粒体混合功能酶系统 D: 辅酶Ⅱ E: 水解酶 正确答案:C 7: 单选题(1分) 地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:() A: 2d B: 3d C: 5d D: 7d E: 4d 正确答案:D 8: 单选题(1分) 对于静脉注射后,具有单室模型特征的药物的t1/2等于哪一常数与MRTiv之积?() A: 1．693 B: 2．693 C: 0．346 D: 1．346 E: 0．693 正确答案:E 9: 单选题(1分) 关于动物体内药物代谢动力学的剂量选择,下列哪种说法是正确的?() A: 高剂量最好接近最低中毒剂量 B: 中剂量根据动物有效剂量的上限范围选取 C: 低剂量根据动物有效剂量的下限范围选取 D: 应至少设计3个剂量组 E: 以上都不对 正确答案:A 10: 单选题(1分) 静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为:() A: AUC0→n+cn/λ B: MRTiv+t/2 C: MRTiv-t/2 D: MRTiv+t E: 1/k 正确答案:B 11: 单选题(1分) 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为:()
芬太尼族类镇痛药物比较 芬太尼族类镇痛药能激活μ型阿片受体，作用强度大大高于吗啡。芬太尼效价为吗啡的100倍，而芬太尼与舒芬太尼、瑞芬太尼的效价比为1:12和1:1.2。芬太尼族类镇痛药镇痛作用主要是通过激活μ1型受体介导的，但同时也会激活部分μ2型受体和δ受体，后两者被认为主要涉及到对呼吸动力的抑制作用。 芬太尼：为强效镇痛药，适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物。作用强度为吗啡的60～80倍。由于芬太尼的脂溶性很强，易于透过血脑屏障而进入脑，也易从脑重新分布到体内其他组织，尤其是肌肉和脂肪组织。单次注射的作用时间短暂，与其再分布无关。如反复多次注射，则可产生蓄积作用，其作用持续时间延长。注药后20-90min血药浓度可出现第二个较低的峰值。因此芬太尼如反复注射或大剂量注射，可在用药后3-4h出现延迟性呼吸抑制，临床上极应引起警惕。 舒芬太尼：镇痛比芬太尼更强，安全范围广。舒芬太尼对μ-受体的亲合力比芬太尼强7～10倍。舒芬太尼的镇痛效果比芬太尼强好几倍，而且有良好的血液动力学稳定性，可同时保证足够的心肌氧供应。静脉给药后几分钟内就能发挥最大的药效，药理学研究结果中，重要的一方面是心血管的稳定性，脑电图反应与芬太尼类同，同时不存在免疫抑制、溶血或组胺释放等不良反应。舒芬太尼对呼吸也有抑制作用，其程度与等效剂量的芬太尼相似，引起胸壁僵硬的作用也相似，
只是持续时间较芬太尼长。但是另一方面，舒芬太尼的时量相关半衰期与芬太尼相比下降了7倍，因此也减少了蓄积的危险性。舒芬太尼对呼吸抑制的时间短于镇痛时间，复苏时间也短于芬太尼。
瑞芬太尼：是纯μ型阿片受体激动剂，清除半衰期仅6min，是超短时，强效的阿片类镇痛药，具有起效快，作用时间短，恢复迅速，无蓄积作用，麻醉深度易于控制等优点，适用于持续静脉输注。较之芬太尼和舒芬太尼，瑞芬太尼在无痛人流，无痛胃、肠镜等短小手术领域中的应用已显示出明显的优越性。瑞芬太尼的镇痛作用及其副作用呈剂量依赖性。盐酸瑞芬太尼剂量高达30μg/kg静脉注射(1分钟内注射完毕)不会引起血浆组胺浓度的升高。瑞芬太尼对呼吸也有抑制作用，其程度亦与等效剂量的芬太尼相似，但持续时间较短，停药后恢复更快，停止输注后3-5min恢复自主呼吸。也可引起肌僵硬，但发生率较低。 芬太尼注射液（国家基药）、舒芬太尼（农保目录）、瑞芬太尼（目录外）都可用于复合全身麻醉、神经安定镇痛麻醉、心血管“快通道”麻醉、门诊/日间手术麻醉（内窥镜检查、非住院手术麻醉）、术后镇痛等。舒芬太尼由于其心血管作用更为稳定，尤其适合心血管麻醉。瑞芬太尼药物消除不受肝肾功能的影响，肝肾功能不全者可选用瑞芬太尼。瑞芬太尼虽然安全系数较芬太尼和舒芬太尼高、剂量易控制，但三者作用机理相同，药效相似，是可以替代使用的。另外，芬太尼的常规用量为3-5支，合计金额为14.18-23.64元；舒芬太尼的常规用量为2支，合计金额为100.35元；瑞芬太尼的常规用量为1-2支，合计金额为101.2-202.4元，由此可见三者中芬太尼的性价比最高。我院主要手术有胆囊手术、阑尾手术、疝气手术、剖宫产手术等，芬太尼可以满足我院大部分手术麻醉要求。临床可以根据病人的经济状
药物代谢动力学的研究 摘要：超高效液相色谱(UPLC)和PBPK模型在药物代谢动力学研究发挥的重要的作用。UPLC是一种柱效高、发展前景好的液相色谱技术,是一种基于机制的数学模型；PBPK用于模拟化学物质在体内的分布代谢更方面对药物动力学的研究。药物代谢动力学的更深研究在药物研发中起到了重要意义及作用。 关键词：药物代谢动力学UPLC PBPK模型药物研发 Abstract: the high performance liquid chromatography (UPLC) and PBPK model in the study of the pharmacokinetic play an important role. UPLC is a column efficiency high, the prospects of the development of good performance liquid chromatography, is based on a mathematical model of the mechanism; PBPK used for simulation of the chemical substances in the body of metabolic distributed more medicine dynamics research. The pharmacokinetic deeper in drug development research has important significance and role. Keywords: Pharmacokinetic UPLC PBPK model Drug development 前言：动力学的基本理论和方法已经渗透到生物药剂学,药物治疗学,临床药理学及毒理学等多学科领域中。药物代谢动力学是应用数学处理方法,定量描述药物及其他外源性物质在体内的动态变化规律,研究机体对药物吸收、分布、代谢和排泄等的处置以及所产生的药理学和毒理学意义;并且探讨药物代谢转化途径,确证代谢产物结构,研究代谢产物的药效或毒性;提供药物效应和毒性的靶器官,阐明药效或毒性的物质基础,弄清药物疗效和毒性与药物浓度的关系[1]。 1、药物动力学的研究进展 1.1 群体药物动力学 群体药物动力学是研究药物动力学群体参数的估算，药物动力学参数群体值不仅是临床用药所必需，而且有可能成为新药评价的一个必备参数。药物动力学参数群体值的估算有两种方法，一种是传统的二步法，另一种是近年来发展的一步法。后者亦名Nonmen程序法，它把药物动力学参数在患者身上的自身变异及患者间的变异全估算在内。根据变异值的大小也可预估一些生理、病理因素对药物动力学参数的影响。因而更具优越性，在个体化给药中，Nonmen常与Bayesian反馈法结合使用。 1.2 时辰药物动力学 时辰药物动力学是指同一剂量在l天内不同时间给予时药物处置出现显著变异。如多数脂溶性药物的吸收，清晨比傍晚吸收更佳，另外象单硝酸异山梨酯在清晨服用时所导致的体位性低血压最为明显，同时达峰时间也较其他时间给药为短。一些疾病并非1天24小时机体均需要同等水平的药物，如心脏病患者在凌晨发病较多，若制成脉冲式给药，可产生预防作用；相反，如药物浓度始终维持在同一水平却容易带来耐药性，例如硝酸甘油和许多抗菌素类药物；再如只有当血浆中糖分较高时才需要较高的胰岛素。人们开始研究能够自动感知血糖水平，以调节胰岛素释放速率的智能给药装置。
药物代谢动力学模拟卷3 一、名词解释 1. 清除率：单位时间内该物质从尿液中排出的总量(Ux ×V ，Ux 是尿液中x 物质浓度，v 是尿液体积)与该物质当时在血浆中浓度(Px)的商，用CL 表示 2. 消除半衰期：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 3. 负荷剂量：凡使首次给药时血药浓度达到稳态水平的剂量称为负荷剂量 4. 稳态血药浓度：随着给药次数增加，体内血药浓度逐渐趋向并达到稳定状态，药物在体内消除速率等于给药速率，即稳态血药浓度（坪浓度）。 5. 首过效应：指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应、首关效应。 二、解释下列公式的药物动力学意义 二、解释下列公式的药物动力学意义 1． ()()t c T t c T e V e k k e V e k k C ββααβαβββααα-------+---=) ()1()()1(210210 双室模型静脉滴注给药，中央室药物浓度和周边室药物浓度的经时变化过程的公式。 2． 0log 303 .2log X k t k t X e c u +-=?? 单室模型静脉注射给药，瞬时尿药速率与时间的函数关系 3． )(0t k kt a a a e e k k X Fk x ----= 单室模型血管外给药，体内药量与时间的函数关系。 4． 0 0x V x k C m m ss -=τ 非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比 5． iv MRT t 693.02/1= 用统计矩理论计算iv 给药的生物半衰期， ivMRT 是经静注给药的平均滞留时间。 三、回答下列问题 1. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？ 参考答案：
中国医科大学2015年9月补考《药物代谢动力学》考查课试题 试卷总分：100 测试时间：-- 单选题判断题主观填空题名词解释简答题 一、单选题（共20 道试题，共20 分。）V 1. 在非临床药物代谢动力学研究中,其受试物的剂型不需要遵循以下哪些选项的要求？() A. 受试物的剂型应尽量与药效学研究的一致 B. 受试物的剂型应尽量与毒理学研究的一致 C. 特殊情况下,受试物剂型可以允许与药效学与毒理学研究不一致 D. 应提供受试物的名称、剂型、批号、来源、纯度、保存条件及配制方法,但不需要提供研制单位的质检报告 E. 以上都不对 正确答案：D 满分：1 分 2. 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为：() A. 0．05L B. 2L C. 5L D. 20L E. 200L 正确答案：D 满分：1 分 3. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的采样点要求不得少于：() A. 5 B. 6 C. 7 D. 10 E. 13 正确答案：A 满分：1 分 4. 经口给药,不应选择下列哪种动物？() A. 大鼠 B. 小鼠 C. 犬 D. 猴 E. 兔 正确答案：E 满分：1 分 5. 零阶矩的数学表达式为：（） A. AUC0→n+λ B. AUC0→n+cn·λ C. AUC0→n+cnλ D. AUC0→n+cn E. AUC0→∞+cn 正确答案：C 满分：1 分 6. 被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后,可使：() A. 其原有效应减弱 B. 其原有效应增强
C. 产生新的效应 D. 其原有效应不变 E. 其原有效应被消除 正确答案： A 满分：1 分 7. 静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT表示消除给药剂量的多少所需的时间？（） A. 50% B. 60% C. 63．2% D. 73．2% E. 69% 正确答案：C 满分：1 分 8. 药物转运最常见的形式是：() A. 滤过 B. 简单扩散 C. 易化扩散 D. 主动转运 E. 以上都不是 正确答案：B 满分：1 分 9. Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?() A. 吸收速率常数ka B. 消除速率常数k C. 峰浓度 D. 峰时间 E. 药时曲线下面积 正确答案：A 满分：1 分 10. 下列选项中,哪个是不用在特异性试验中进行考察的？() A. 空白生物样品色谱 B. 空白样品加已知浓度对照物质色谱 C. 用药后的生物样品色谱 D. 介质效应 E. 内源性物质与降解产物的痕量分析 正确答案：E 满分：1 分 11. 房室模型的划分依据是：() A. 消除速率常数的不同 B. 器官组织的不同 C. 吸收速度的不同 D. 作用部位的不同 E. 以上都不对 正确答案：A 满分：1 分 12. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的吸收相采样点哪个不符合要求？() A. 2 B. 3 C. 4
舒芬太尼在三种不同心脏手术患者的临床药代动力学比较 李宇虹徐凯智杨莉许艳荣边忠平靳彦涛（河北医科大学唐山工人医院麻醉科，河北唐山063000） 〔摘 要〕目的 比较国产舒芬太尼在三种不同心脏手术患者的临床药代动力学特征。方法 随机选择NYHA Ⅱ Ⅲ级的心脏手术患者24 例。按手术类型随机分为脱泵冠脉搭桥组（CABG ）、心脏瓣膜置换组（HVR ）和先天性心脏病心内矫治组（CHD ）三组，每组8例。入室后建立动静脉通路，麻醉后前臂静脉注射舒芬太尼5μg /kg 。静脉注射舒芬太尼后1、3、5、10、20、30、60、120、240和360min ，采肝素抗凝血浆1ml 置入密封真空试管内，-80?低温保存直至分析。用液相色谱-质谱联用法测定血浆舒芬太尼浓度， 3P97药理学程序分析房室模型并计算药代动力学参数。结果舒 芬太尼在三组患者的药代动力学均可用三室模型完整描述。HVR 组P 和A 分别是CABG 组和CHD 组的2.1倍和2.8倍及2.0和1.6倍（P ＜0.01）；HVR 组的AUC 、t 1/2β和k 10分别是CABG 组的1.65、1.8和1.3倍（P ＜0.01），而B 、β、k 31、Vc 和CL 均小于CABG 组，两组间差异有统计学意义（P ＜0.01）。三组的t 1/2π和t 1/2α在分布项没有统计学意义（P ＞0.05）， t 1/2β，k 31，CL 和AUC 之间差异有统计学意义（P ＜0.05 0.01）。HVR 与CHD 两组间的P 、A 、B 、β、t 1/2β、k 31、Vc 、Vd ，CL 和AUC 有统计学意义（P ＜0.05 0.01）。结论舒芬太尼在三组患者的药代动力学均可用三室模型 完整描述，心脏功能状态及代偿能力、体外循环与血液稀释、心内分流性疾病等均可影响舒芬太尼药代动力学特征。在临床用药时应根据患者身体 状况调整用药剂量做到临床用药个体化。 〔关键词〕舒芬太尼；心脏瓣膜置换术；脱泵冠脉搭桥术；先天性心脏病；麻醉；药代动力学〔中图分类号〕R614 〔文献标识码〕A 〔文章编号〕1005-9202（2012）06-1137-03；doi ：10.3969/j.issn.1005-9202.2012.06.012基金项目：唐山市新药与临床医学研究计划（No.07130206A-4-7）通讯作者：徐凯智（1958-），男，教授，主任医师，硕士生导师，主要从事 老年人麻醉及麻醉性镇痛药的研究。 第一作者：李宇虹（1969-），男，副主任医师，主要从事心血管手术与体 外循环和老年人麻醉研究。 舒芬太尼是一种新型的阿片类药物，其化学和药理作用于 1976年首次报道〔1〕，20世纪八十年代初在欧美开始了对舒芬 太尼麻醉的临床研究〔2〕 ，2003年引进我国并在临床应用〔3〕 。 舒芬太尼具有起效快、镇痛作用强、心血管系统功能稳定和心 肌保护作用等特点 〔4 6〕 。迄今为止，我国尚缺少国人舒芬太尼 在不同心内直视手术患者的药代动力学数据供参考，以致在临床麻醉中仍沿用国外的数据来指导国人用药 〔7 9〕 。本研究旨 在探讨不同心脏手术患者应用国产舒芬太尼的药代动力学规律，为手术麻醉及手术后疼痛治疗提供有力的参考依据。1资料与方法1.1 一般资料 本研究经唐山市工人医院伦理委员会批准，受 试患者均签署知情同意书。随机选择纽约心脏病协会（NYHA ）Ⅱ Ⅲ级的心脏手术患者24例，男14例、女10例，年龄56 75〔平均（62.5?7.4）〕岁，体重52 78kg 。 按手术类型分为脱泵
一、吸收 溶出度：药物分子在消化道中溶解的程度 生物利用度：药物吸收的程度 绝对生物利用度 最大血药浓度(Cmax) 达峰时间(Tmax) 二、分布 由于体内环境的非均一性（血液、组织），导致药物浓度变化的速度不同。 隔室(compartment)：同一隔室药物浓度的变化速度相同，均相。 一室模型：药物进入血液迅速分布全身，并不断被清除。 二室模型: 药物进入体内后，首先快速分布于组织中，然后进入较慢的消除过程。 表观分布体积(Vd)(aparent volume of distribution)：表征药物在体内被组织摄取的能力。表观容积大的药物体内存留时间较长。 药物浓度-时间曲线下面积(AUC）；系统药物暴露（Systemic Exposure） 血脑屏障；蛋白结合率；分布半衰期（t 1/2(α) 三、消除 消除(elimination)：原药在体内消失的过程。包括肾（尿）或胆汁（粪）或呼吸排泄及代谢转化的总和。
消除速率常数（elimination constants）：反映药物在体内消失的快慢。不完全反映药物的作用时间（代谢物也有活性）。 半寿期或半衰期（t1/2）：药物浓度或药量降低50%所需的时间。消除半衰期t1/2(β)）Terminal Half-life ，Elimination Half-life。 清除率（clearance，廓清率）或肾清除率（renal clearance）：反映药物或代谢物经肾被排出体外的速度。 一方面是药物对机体的作用，产生药效、毒性或副作用，表现为药物的药理作用或毒理作用，决定于特定的化学结构，具有较强的结构特异性。 另一方面是机体对药物的作用：吸收、分布，生物转化和排泄，表现为药物的药代动力学性质。主要取决于药物的溶解性、脂水分配系数、电荷等药物分子整体的理化性质，结构特异性不强。 药物的吸收是药物由给药部位通过生物膜进入血液循环的过程。 吸收部位 消化道（口服给药，口腔、胃、小肠、大肠）、呼吸道（鼻腔给药，肺）、肌肉（肌肉注射）、粘膜（栓剂）。 吸收部位不同，药物被吸收的程度和快慢，有差异（静注、肌注；皮下给药，口服。） 共性：药物是通过生物膜吸收的。 吸收过程 扩散
药物代谢动力学模拟卷1 一、名词解释 1. 生物等效性 2. 生物半衰期 3. 达坪分数 4. 单室模型 5. 临床最佳给药方案 二、解释下列公式的药物动力学意义 1．)1(1010100t t c e k e k k V k C βαβααβαβ--------= 2．∞∞+- =-u u u X t k X X lg 303 .2)lg(
3． kt k ss e e V X C --?-= ) 1(0τ 4．)2(00V X k V V X AUC m m += 5． 00) 1)(1(1x e e x a k k ?--= --*ττ 三、回答下列问题 1. 缓控释制剂释放度测定至少需几个时间点？各时间点测定有何基本要求？有何意义？ 参考答案： 答：缓控释制剂释放度测定至少需3个时间点，第一个取样点一般在1～2小时，释放量在15～40％之间，用于考察制剂有无突释现象；第二个取样点反映制剂的释放特性，时间为4～6小时，释放量根据不同药物有不同要求；第三个取样点用于证明药物基本完全释放，要求释放量在70％以上，给药间隔为12小时的制剂取样时间可为6～10小时，24小时给药一次的制剂，其取样时间可适当延长。 2. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？ 参考答案： 答：表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血药浓度相互关系的比例常数。 即药物在生物体内达到转运间动态平衡时，隔室内溶解药物的“体液”的总量。 表观分布容积不具有直接的生理意义，在多数情况下不涉及真正的容积。其数值的大小能够表示该药物的特性：一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物，通常在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总量。 3. 影响药物制剂生物利用度的因素有哪些？
太芬尼族类镇痛药物较比芬太尼族类镇痛药能激活μ型阿片受体，作用强度大大高于吗倍，而芬太尼与舒芬太尼、瑞芬太尼的100啡。芬太尼效价为吗啡的。芬太尼族类镇痛药镇痛作用主要是通过激和1:1.21:12效价比为型受体和δ受体，后2活μ1型受体介导的，但同时也会激活部分μ两者被认为主要涉及到对呼吸动力的抑制作用。芬太尼：为强效镇痛药，适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，倍。由于80～是目前复合全麻中常用的药物。作用强度为吗啡的60也易从脑重新分易于透过血脑屏障而进入脑，芬太尼的脂溶性很强，单次注射的作用时间短布到体内其他组织，尤其是肌肉和脂肪组织。暂，与其再分布无关。如反复多次注射，则可产生蓄积作用，其作用血药浓度可出现第二个较低的峰值。注药后20-90min持续时间延长。出现延迟性3-4h因此芬太尼如反复注射或大剂量注射，可在用药后呼吸抑制，临床上极应引起警惕。受-舒芬太尼：镇痛比芬太尼更强，安全范围广。舒芬太尼对μ舒芬太尼的镇痛效果比芬太尼强好～体的亲合力比芬太尼强710倍。可同时保证足够的心肌氧供几倍，而且有良好的血液动力学稳定性，应。静脉给药后几分钟内就能发挥最大的药效，药理学研究结果中，同时不脑电图反应与芬太尼类同，重要的一方面是心血管的稳定性，存在免疫抑制、溶血或组胺释放等不良反应。舒芬太尼对呼吸也有抑引起胸壁僵硬的作用也相其程度与等效剂量的芬太尼相似，制作用， 似，只是持续时间较芬太尼长。但是另一方面，舒芬太尼的时量相关
舒芬因此也减少了蓄积的危险性。7倍，半衰期与芬太尼相比下降了太尼对呼吸抑制的时间短于镇痛时间，复苏时间也短于芬太尼。，是6min瑞芬太尼：是纯μ型阿片受体激动剂，清除半衰期仅恢复迅速，具有起效快，强效的阿片类镇痛药，作用时间短，超短时，无蓄积作用，麻醉深度易于控制等优点，适用于持续静脉输注。较之芬太尼和舒芬太尼，瑞芬太尼在无痛人流，无痛胃、肠镜等短小手术瑞芬太尼的镇痛作用及其副作领域中的应用已显示出明显的优越性。分钟(1 用呈剂量依赖性。盐酸瑞芬太尼剂量高达30μg/kg静脉注射内注射完毕)不会引起血浆组胺浓度的升高。瑞芬太尼对呼吸也有抑制作用，其程度亦与等效剂量的芬太尼相似，但持续时间较短，停药后恢复更快，停止输注后3-5min恢复自主呼吸。也可引起肌僵硬，但发生率较低。 芬太尼注射液（国家基药）、舒芬太尼（农保目录）、瑞芬太尼（目录外）都可用于复合全身麻醉、神经安定镇痛麻醉、心血管“快通道”麻醉、门诊/日间手术麻醉（内窥镜检查、非住院手术麻醉）、术后镇痛等。舒芬太尼由于其心血管作用更为稳定，尤其适合心血管麻醉。瑞芬太尼药物消除不受肝肾功能的影响，肝肾功能不全者可选用瑞芬太尼。瑞芬太尼虽然安全系数较芬太尼和舒芬太尼高、剂量易控制，但三者作用机理相同，药效相似，是可以替代使用的。另外，芬太尼的常规用量为3-5支，合计金额为14.18-23.64元；舒芬太尼元；瑞芬太尼的常规用量为100.35支，合计金额为2的常规用量为 1-2支，合计金额为101.2-202.4元，由此可见三者中芬太尼的性价
瑞芬太尼的药代动力学 上海第二医科大学附属仁济医院麻醉科（200001） 周仁龙王珊娟杭燕南 瑞芬太尼是由Feldman等人首先合成，在苯胺哌啶的基本结构上进行了特殊的变动，在哌啶环的N酰基链上加上甲基酯基团的结构，使其更易被酯酶分解，因此不会发生芬太尼、阿芬太尼、舒芬太尼较长时间后产生的蓄积问题。1996年美国FDA批准该药用于临床，国内瑞芬太尼的研究与应用起步较晚，2003年上市用于临床，目前所得到的研究结果较少，其在中国人人群中的使用特点，需要开展更深入细致的研究。 1．化学结构与化学性质 瑞芬太尼是哌啶衍生物，化学名为3-{4-methoxycarbonyl-4-[(L-oxopropyl)-phenylamino] -L-piperidine} propanoic acid methyl ester。分子量412.91，药用为其盐酸盐，白色冻干粉剂。市售制剂含有甘氨酸，药物规格有1mg，2mg，5mg，可用注射用水，5%葡萄糖注射液，生理盐水注射液等溶解。pH为3左右，pKa为7.07，当pH<4时可保持稳定24h。辛醇/水分配系数pH7.4时为17.9，与阿芬太尼的13.14接近。蛋白结合率为92%。对μ受体有很强的亲和力，但对于σ受体与κ受体亲和力很低，对非阿片受体无明显的结合。纳络酮为它的竞争性拮抗剂。 表2.几种阿片类药物非离子化比率、蛋白结合及脂容性比较［1］ 非离子化比率蛋白结合脂容性 吗啡＋＋＋＋＋ 哌替啶＋＋＋＋＋＋ 芬太尼＋＋＋＋＋＋＋＋ 舒芬太尼＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋ 阿芬太尼＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋ 瑞芬太尼＋＋＋＋＋＋＋＋ 瑞芬太尼主要代谢产物为羧酸代谢产物-瑞芬太尼酸(图1)，此酸对μ、σ、κ受体亲和力相似，但结合强度仅为母体的1/800～1/2000，对EEG的抑制程度为母体的1/4600。药理性质与其他μ受体激动剂相仿。 2. 药代动力学 2.1分布(Distribution) keo)为1.0～瑞芬太尼体内分布容积小，再分布快，血浆与效应位浓度达平衡半衰期(t 1/2 1.5min，但其短效作用非再分布到外周所致，而是由于瑞芬太尼化学结构为哌啶环上连接一个酯的结构，极容易被血液中和组织中的非特异性酯酶所水解，血浆浓度主要取决于输注速率；而与输注时间长短无关。单次注射浓度达峰时间为 1.5min，而芬太尼与吗啡分别为3~4min和20min。
《药物代谢动力学》 一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。） V 1. 关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确？()B A. 首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致 B. 尽量在清醒状态下试验 C. 药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样 D. 创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物 E. 建议首选非啮齿类动物 满分：1 分 2. 普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝脏后,只有30%的药物达到体循环,以致血药浓度较低,下列哪 种说法较合适？()C A. 药物活性低 B. 药物效价强度低 C. 生物利用度低 D. 化疗指数低 E. 药物排泄快 满分：1 分 3. 某弱碱性药在pH 5．0时,它的非解离部分为90．9%,该药的pKa接近哪个数值？()C A. 2 B. 3 C. 4 D. 5 E. 6 满分：1 分 4. 某药物在口服和静注相同剂量后的药时曲线下面积相等,表明：()A A. 口服吸收完全 B. 口服药物受首关效应影响 C. 口服吸收慢 D. 属于一室分布模型 E. 口服的生物利用度低 满分：1 分 5. 影响药物在体分布的因素有：()E A. 药物的理化性质和局部器官的血流量 B. 各种细胞膜屏障
C. 药物与血浆蛋白的结合率 D. 体液pH和药物的解离度 E. 所有这些 满分：1 分 6. SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为：()C A. 体外研究法 B. 体研究法 C. 药动学评价方法 D. 药效学评价方法 E. 临床比较试验法 满分：1 分 7. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的消除相采样点哪个不符合要求？()D A. 3 B. 4 C. 5 D. 6 E. 7 满分：1 分 8. 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为：()D A. 0．05L B. 2L C. 5L D. 20L E. 200L 满分：1 分 9. Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的？()E A. 目的是探讨药物在人体的体过程的动态变化 B. 受试者原则上男性和女性兼有 C. 年龄在18~45岁为宜 D. 要签署知情同意书 E. 一般选择适应证患者进行 满分：1 分 10. 在酸性尿液中弱碱性药物：()B A. 解离多,再吸收多,排泄慢 B. 解离多,再吸收多,排泄快
药代动力学参数 This model paper was revised by the Standardization Office on December 10, 2020
一、吸收 溶出度：药物分子在消化道中溶解的程度 生物利用度：药物吸收的程度 绝对生物利用度 最大血药浓度(Cmax) 达峰时间(Tmax) 二、分布 由于体内环境的非均一性（血液、组织），导致药物浓度变化的速度不同。 隔室(compartment)：同一隔室药物浓度的变化速度相同，均相。 一室模型：药物进入血液迅速分布全身，并不断被清除。 二室模型: 药物进入体内后，首先快速分布于组织中，然后进入较慢的消除过程。 表观分布体积(Vd)(aparent volume of distribution)：表征药物在体内被组织摄取的能力。表观容积大的药物体内存留时间较长。 药物浓度-时间曲线下面积(AUC）；系统药物暴露（Systemic Exposure） 血脑屏障；蛋白结合率；分布半衰期（t 1/2(α) 三、消除 消除(elimination)：原药在体内消失的过程。包括肾（尿）或胆汁（粪）或呼吸排泄及代谢转化的总和。
消除速率常数（elimination constants）：反映药物在体内消失的快慢。不完全反映药物的作用时间（代谢物也有活性）。 半寿期或半衰期（t1/2）：药物浓度或药量降低50%所需的时间。消除半衰期t1/2(β)）Terminal Half-life ，Elimination Half-life。 清除率（clearance，廓清率）或肾清除率（renal clearance）：反映药物或代谢物经肾被排出体外的速度。 一方面是药物对机体的作用，产生药效、毒性或副作用，表现为药物的药理作用或毒理作用，决定于特定的化学结构，具有较强的结构特异性。 另一方面是机体对药物的作用：吸收、分布，生物转化和排泄，表现为药物的药代动力学性质。主要取决于药物的溶解性、脂水分配系数、电荷等药物分子整体的理化性质，结构特异性不强。 药物的吸收是药物由给药部位通过生物膜进入血液循环的过程。 吸收部位 消化道（口服给药，口腔、胃、小肠、大肠）、呼吸道（鼻腔给药，肺）、肌肉（）、粘膜（栓剂）。 吸收部位不同，药物被吸收的程度和快慢，有差异（静注、肌注；皮下给药，口服。） 共性：药物是通过生物膜吸收的。 吸收过程 扩散
芬太尼是什么，为什么美国人如此重视？ 新华社报道，2018年12月1日晚，中美两国元首会晤回国后，在美国白宫办公室发表声明称：“中国以一种高尚的人道主义姿态，同意将芬太尼指定为一种受控物质，这意味着向美国出售芬太尼的人将受到中国法律规定的最高刑罚”。这则消息被美国白宫办公室放在了中美贸易问题达成的一系列共识之前，也将芬太尼推到了大众眼前。 芬太尼是什么，为什么美国人如此重视？它的化学名称是N-〔l-(2-苯乙基)-4-哌啶基〕-N-苯基丙酰胺，分子式为C22H28N2O，分子结构式为： 其是一种强效的类阿片止痛剂，是医学中使用广泛的合成阿片类药物。其特点是起效迅速且作用时间极短，静脉注射后1分钟起效，4分钟达高峰，维持作用30分钟；肌内注射后约7分钟起效，维持约1~2小时；它是脑中μ-阿片受体的强力激动剂，芬太尼比吗啡效力高50~100倍，是海洛因的50倍；后来被用作了娱乐性用药，由于它的效力极强，导致2000年至2017年间发生了无数药物过量死亡的案例。 2005年05月27日与2018年11月23日美国食品药品监督管理局（FDA）与英国药品和健康产品管理局（MHRA）分别发表警讯:安全使用芬太尼透皮贴剂的公众健康忠告；警告芬太尼透皮贴剂意外暴露带来的严重风险。芬太尼透皮贴剂是重度癌痛患者的常用药，然而，多国发出警告，作为临床药师，我们应当足够重视，树立患者安全、有效、经济、合理的用药目标，最大限度的降低该类药物的滥用以及不良反应的发生。下面，主要从以下几个方面了解其合理应用。 一．适应症适用于那些已经阿片耐受的中重度癌痛患者，以及那些用短期止痛药无法很好控制的长期疼痛的患者，不应该用于治疗短期疼痛、非连续疼痛或者术后疼痛（因为在这种情况下没有机会在短期内逐渐增加芬太尼的用量）；阿片未耐受的中重度癌痛患者，吗啡多为首选，不推荐芬太尼透皮贴剂，因为存在严重呼吸抑制的风险。那么，何为阿片耐受？美国FDA定义为：已按时服用阿片内药物一周以上，且每日总量至少为口服吗啡60mg、羟考酮30mg、羟吗啡酮25mg、氢吗啡酮8mg或其他等效药物；用芬太尼贴剂止痛时，其剂量至少为25μg/h。 二．使用方法开密封袋后立即在躯干或上臂未受刺激及未受照射的平整且完全干燥的皮肤表面贴用，使用时需用手掌用力按压一会，以确保贴剂与皮肤完全接触，尤其应注意其边缘部分；如有毛发，应在使用前剪除(勿用剃须刀剃除)；使用部位若需清洗，则选用清水，不能使用肥皂、油剂、洗剂或其它制剂，因其可能会刺激皮肤或改变皮
芬太尼透皮贴剂说明书 【药品名称】 通用名：芬太尼透皮贴剂 商品名：多瑞吉 英文名：FentanylTransdermalSystem 汉语拼音：FentainiToupitieji 主要成份：芬太尼 化学名称：N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺 分子式：C22H28N2O 分子量：336.46 【性状】本品是一种长方形、透明的透皮贴剂。 【药理毒理】芬太尼为一种阿片类止痛剂，主要与μ-阿片受体相互作用。它的主要治疗作用为止痛和镇静。对于首次使用阿片制剂的患者，芬太尼的最小止痛血清浓度范围为0.3-1.5ng/ml；在血清浓度高于2ng/ml以上时副作用的发生频率增加。最小有效浓度和产生毒性的浓度均随耐受性的提高而增加，耐受性的发展速度存在极大的个体差异。 【药代动力学】多瑞吉在72小时的应用期间可持续地、系统地释放芬太尼。芬太尼的释放速率保持恒定。该速率由异分子聚合物释放膜及芬太尼透皮的速率所决定。在开始使用多瑞吉的时候，血清芬太尼的浓度逐渐增加，在12-24小时内达到稳定，并在此后保持相对稳定直至72小时。芬太尼的血清浓度一般在首次使用后的24至72小时内达到峰值。芬太尼的血清浓度与多瑞吉贴剂的大小成正比。在持续使用同样大小的72小时贴剂时，则血清浓度保持稳定。 在取下多瑞吉贴剂后，血清芬太尼浓度逐渐下降，在大约17(13-22)小时内下降50%。与静脉注射相比通过皮肤持续吸收芬太尼的方法，其药物浓度的降低比静脉注射法缓慢。老年、恶液质或虚弱的患者其芬太尼的清除率可能会降低，因此在这些患者中，芬太尼的半衰期可能延长。芬太尼主要在肝脏代谢。约75%的芬太尼主要以代谢产物的形式排泄入尿，原形药物少于10%。约9%的使用量以代谢产物的形式排泄入粪便。血浆中未结合的芬太尼平均值估计为13-21%。 【适应症】本品用于治疗需要应用阿片类止痛药物的重度慢性疼痛。 【用法用量】多瑞吉的剂量应根据患者的个体情况而决定，并应在给药后定期进行剂量评估。