【讨论】纳洛酮应用讨论专区
纳洛酮是急诊科应用最为广泛的药物之一，近年来对纳洛酮的研究不断深入，新的应用方法不断出现，请大家对纳洛酮的临床应用发表观点。
偶先来
盐酸纳洛酮注射液的药理及临床应用
概述：
盐酸纳洛酮合成于1960年，为羟(二)氢吗啡酮衍生物。纳洛酮是阿片受体纯拮抗剂临床用于麻醉镇痛药的过量和中毒治疗。基础方面用于阿片受体，内源性阿片样物质和镇痛药作用机理的研究。在研究内源性阿片样物质生理效应的基础上，临床工作者除用于拮抗吗啡类药物引起的呼吸抑制外，并对非麻醉药物过量（乙醇、安定）、休克、脑梗塞、新生儿窒息综合症等应激性疾病进行了试用，取得了较好的治疗效果，引起了国内外医生的极大兴趣。
药理作用：
通常单独应用治疗剂量无明显的药理效应，较大剂量对循环系统产生轻微影响。
纳洛酮临床常用量为0.4-0.8mg，12岁以下0.2mg为宜。皮下、肌肉、静脉和气管内给药均可采用，给药吸收迅速，静脉和气管内给药1-3分钟产生效果，肌肉内或皮下注射5-10分钟见效。
药代动力学
人血浆半衰期为90分钟。纳洛酮的作用时间能持续45-90分钟，需重复给药，以保持拮抗所需求度。
临床应用
用于麻醉镇痛药过量的治疗：
纳洛酮对麻醉镇痛药海洛因、吗啡、可待因、哌替啶等引起的镇痛和呼吸抑制具有拮抗作用。
治疗急性酒精中毒和药物中毒：
急性酒精中毒昏迷病人，呼吸浅慢、紫绀，测定血内乙醇浓度为200-350mg/0.1L，给予静脉注射纳洛酮0.2-0.4mg后几分钟病人就可以清醒，血内乙醇含量也明显下降。
治疗休克：
许多学者认为纳洛酮可能是拮抗β-内啡肽的作用。而重建前列腺素和儿茶酚胺的循环机制，逆转休克低血压。临床报告纳洛酮重复用于顽固性败血症休克病人，获得显著效果，因而建议当败血症休克对传统疗法无效时，及时使用纳洛酮是可取的。
脑梗塞：
一般认为脑缺血后，脑的内啡肽浓度升高，多少与偏瘫的产生有关，而从病理生理角度看，脑缺血与脊髓损伤有许多相似之处，因此认为纳洛酮对缺血性脑血管病可能起到一定治疗作用。为缺血性脑血管病的药物治疗带来新的希望。
婴儿窒息综合症：
对24例生后24小时的初生婴儿和婴儿窒息综合症的患者进行脑脊液中β-内啡肽含量测定，均呈升高。纳洛酮曾用来治疗新生儿原发性窒息和婴儿窒息综合症。能缩短窒息时间，改善呼吸。
用于阿片类药物成瘾的诊断：
纳洛酮除用于麻醉镇痛剂过量的治疗，还可以用麻醉药依赖性的诊断。
肺性脑病：
纳洛酮用于肺性脑病的治疗对中枢抑制者有清醒作用，对于烦躁不安、谵妄的患者有镇静安定作用。因此，在肺性脑病的治疗中，早期给予纳洛酮0.4～0.8毫克静滴有益处。
难治性心衰：
若经西地兰，利尿剂等治疗24小时后心衰仍缓解者可称为难治性心衰。针对这一情况加用纳洛酮0.4～0.8毫克静注，可改善心脏前后负荷，增加左室收缩力，并扩张肾血管，增加尿量，从而利于心衰的纠正。
眩晕：
眩晕是多系统病引起的主观感觉障碍，可伴有脑内啡肽增高，使用纳洛酮具有拮抗作用，可收到明显效果。纳洛酮4毫克静注，每日1次，连用3天，症状改善或消除。
重症中暑：
重症中暑多伴有中枢神经系统抑制，治疗在物理降温、补液，纠正水电物质失调的同时给予纳洛酮0.8～1.2毫克静滴，每隔一小时入壶0.4毫克，共3～4次，可促进神经功能迅速恢复，具有起效快、催醒强之特点。
耳鸣：
耳外伤后耳鸣应用纳洛酮静滴，每日0.8毫克，两周为一疗程，可使耳鸣症状明显减轻或消失。
不良反应
文献中尚无纳洛酮本身中毒病例报导，成人单次静注20mg，皮下注射75mg均能耐受，无任何不良反应。但对高血压和心功能不全的患者应慎用。
转自丁香园
还是chenkun兄有眼光，一眼就看穿了我的想法
近年来纳洛酮因其疗效好，副作用少而在临床上应用日益，但任何一种药物都有其适应症、禁忌症和不良反应，纳洛酮也不能例外，但临床工作者对其不良反应往往认识不足，所以我把它提出来请站友们讨论，请各位站友积极发表自己在纳洛酮使用中的经验体会，尤其是特殊用法和不良反应，以加深我们对它的认识。
我这有一篇文章，提出：吗啡在应激性溃疡的发生中对胃粘膜有保护作用，而其拮抗剂纳洛酮可能会加重应激性溃疡的严重程度，有兴趣的站友可以看一下。
Morphine as a drug for stress ulcer prevention and healing in the stomach.
Cho CH, Wu KK, Wu S, Wong TM, So WH, Liu ES, Chu KM, Shin VY, Ye YN, WongBC.
Morphine pretreatment protects against stress-induced gastric ulceration, however, the exact mechanism is still undefined. Interestingly, the effect of morphine on ulcer healing has not been investigated. In this report, we would like to study these effects in a defined stress ulcer model and to delineate a new implication for morphine to promote stress ulcer healing in rats. Our study showed that cold-restraint stress for 3 h induced hemorrhagic lesions and increased myeloperoxidase activity in the gastric mucosa. Stress also reduced the dimension of layer of periodic acid-Schiff reagent-stained cells in the gastric mucosa by about 50%. Morphine pretreatment (2 or 8 mg/kg, given intraperitoneally) at the time of stress
dose-dependently reversed stress-induced gastric ulceration, increase of myeloperoxidase activity and reduction of thickness of mucus-stained cells in the gastric mucosa. Morphine treatment after stress (given at the end of a 3-h stress and also at 3 h thereafter) increased ulcer healing by reducing the ulcer size measured 24 h later. Such action was blocked by naloxone (8 mg/kg) given intraperitoneally 15 min before morphine treatment. Morphine also increased the number of cell proliferation and dimension of layer of cells stained for mucus but not the number of microvessels in the gastric mucosa. Moreover, the number of apoptotic cells was less evidenced in the morphine-treated rats. This study reports for the first time that morphine not only prevents stress ulceration but also promotes healing of stress ulcer through a defined mechanism.
这是一个很好的话题，大家谈得使我受益非浅，这应该是个精华帖了。
我在临床中也比较喜欢用纳洛酮，尤其是对神内的脑血管病昏迷不醒者，一般是采用4mg-8mg稀释后静脉点滴。
虽说纳洛酮在有高血压时慎用，但就我在临床实践中，经常是伴有高血压的脑血管病人在用，很少有用不下去的，感觉对血压的影响没什么的，不知大家的看法何如。为这个问题，我曾和我们的一位副主任争论过（别笑我，只是争论一下子），他说说明书上提过慎用你就别用，但我还是固执已见，因为我在临床中确实没发现对患者的血压有显而易见的影响，而且即使有血压的轻度增高，也可以改善脑灌注压呀，这对有些病人是有利的。
呵呵，很想听听大家的意见。
纳洛酮副作用文献
CBMdisc03 4/44
标题：纳洛酮致肺水肿心律失常1例报告
著者：毕明远。王志晔。薛鸿章
著者单位：上海梅山医院
出处：中华现代医药2002.03.15。2(3): 287-288
CBMdisc03 5/44
标题：静滴纳络酮致肝区疼痛1例
著者：李俏。李育。陆晓和
著者单位：南京军区南京总医院药剂科210002
出处：中国生化药物杂志2002.08.15。23(4): 212
CBMdisc02 8/44
标题：抢救盐酸林可霉素致过敏性休克5例
著者：朱洁。王伟。姚开健
著者单位：临沂146医院内三科276000
出处：实用医药杂志2002.03.15。19(3): 167
CBMdisc02 9/44
标题：纳洛酮催醒后呼吸意识再抑制2例报告
著者：毛凤林
著者单位：吉林北华大学医学院附属医院132011
出处：北华大学学报·自然科学版2001.12.10。2: 503
CBMdisc02 10/44
标题：纳络酮的临床应用及不良反应
著者：李杰
著者单位：太原市中心医院030009
出处：山西预防医学2001.11.20。10(4): 341
CBMdisc02 14/44
标题：纳洛酮不同注药方法用于全麻催醒时副作用比较
著者：张卫。张伟。李新锋
著者单位：郑州河南医科大学第一附属医院麻醉科450052
出处：河南医科大学学报2001.03.15。36(2): 200-201
CBMdisc2K 15/44
标题：纳洛酮全麻催醒致严重室性心律失常1例
著者：胡宝生
著者单位：唐山市开滦有限责任公司荆各庄矿业公司医院麻醉科063026 出处：中国煤炭工业医学杂志2000.11.20。3(11): 1173
CBMdisc2K 16/44
标题：硝酸甘油滴鼻预防纳络酮催醒后的升压反应
著者：疏树华。马守青。陈昆洲
著者单位：安徽省立医院麻醉科230001
出处：皖南医学院学报2000.10.15。19(4): 337
CBMdisc99 20/44
标题：纳络酮致过敏1例
著者：董景阁。赵连成
著者单位：无棣县人民医院251900
出处：职业卫生与应急救援1999.09.26。17(3): 118
CBMdisc99 23/44
标题：纳洛酮过敏反应1例
著者：杨丽
著者单位：德阳市第二人民医院618000
出处：中国现代应用药学1999.02.28。16(1): 33
CBMdisc97 30/44
标题：纳洛酮的严重不良反应
著者：王永斌
著者单位：奉贤西渡镇医院201401
中文摘要：报道纳洛酮引起急性心肌梗塞、急性肺水肿、惊厥等不良反应。出处：医药导报1997.04.25。16(2): 83-84
CBMdisc97 31/44
标题：纳洛酮引起严重高血压2例
著者：陈帼芬。徐景川
著者单位：滨州地区人民医院256610
出处：河南诊断与治疗杂志1997.03.20。11(1): 61
CBMdisc97 34/44
标题：静注盐酸纳洛酮致死1例
著者：胡丽雅。马增香
著者单位：自治区包头二医院014040
出处：中国医院药学杂志1996.04.18。16(4): 187-188
CBMdisc97 35/44
标题：静脉推注纳洛酮发现严重不良反应2例
著者：贺少如
著者单位：包头内蒙古自治区包头市第二医院014040
出处：新药与临床1995.11.19。14: 381
CBMdisc94 40/44
标题：纳洛酮引起严重心血管副反应2例
著者：王佩燕。费建纬
著者单位：首都医学院附属北京红十字朝阳医院100020
出处：中华内科杂志1994.06.20。33: 412-413
CBMdisc94 41/44
标题：纳洛酮引起肺水肿1例报告
著者：刘喜文；王虹；曲宇秋
著者单位：白求恩医科大学第一临床学院130021
出处：中华麻醉学杂志1993。13(4): 305
纳洛酮为特异性吗啡受体拮抗剂.在麻醉药及非麻醉药(乙醇、安定)中毒，脑梗塞治疗中应用已比较成熟,取得了满意的临床效果，并在休克、急性呼吸抑制和心肺服复苏方面很多人也进行了积极探索。纳洛酮的临床应用日益广泛。效果迅速、疗效较好，且副作用少。
1977年，Feufel主张对所有心搏骤停病人使用纳洛酮。Dirksen报告1例因广泛心肌梗死而致心源性休克病人，对多巴胺等无反应，使用5mg纳洛酮后情况好转。Wasserberger建议把纳洛酮的应用列入现代心肺脑复苏技术方案，并强调对心搏骤停病人心肺脑复苏时至少使用2ug/kg的剂量，然后以
2ug/kg.h的速度静注。最近，中华医学会急诊医学会复苏专业正式将纳洛酮列入心肺脑复苏指南，在心肺复苏过程中，一旦建立静脉通道，应及早静注纳洛酮2.0mg，以后可每半小时静注2.0mg，儿童酌减。
纳络酮对重症颅脑损伤患者脑氧摄取率的影响
[摘要] 目的临床观察纳络酮对重症颅脑损伤患者脑氧摄取率的影响，以评价纳络酮对重症颅脑损伤的治疗作用。方法根据颅脑损伤后患者GCS评分，选取重症颅脑损伤患者40例，随机分成纳络酮治疗组（n=25）和对照组（n=15），二组患者均于伤后当天至第7天经颈静脉球部及股动脉同步抽取血样进行血气分析，计算出脑氧摄取率。对二组所得数据进行统计学分析。结果（1）在伤后1-7天内，纳络酮治疗组脑氧摄取率明显高于对照组(p<0.05),但纳络酮治疗组与对照组脑氧摄取率的变化趋势大致相同。（2）对于二组死亡患者，纳络酮治疗组脑氧摄取率与对照组相比无显著性差异(p>0.05)。结论脑氧摄取率是评价重症颅脑损伤治疗效果和判断预后的指标。纳络酮通过改善脑微循环状态和减轻脑细胞损伤，提高重症颅脑损伤患者的脑氧摄取率。对于重症颅脑损伤无循环功能衰竭时，纳络酮可作为一种较为理想的脑保护剂。
楼上发起这个讨论真是好。我正想了解一下这个药的优缺点呢，真是感谢楼上的同仁了。
关于这个药，一般的说明：
盐酸纳洛酮注射液的药理及临床应用
概述：
盐酸纳洛酮合成于1960 年，为羟(二) 氢吗啡酮衍生物。纳洛酮是阿片受体纯拮抗剂临床用于麻醉镇痛药的过量和中毒治疗。基础方面用于阿片受体，内源性阿片样物质和镇痛药作用机理的研究。在研究内源性阿片样物质生理效应的基础上，临床工作者除用于拮抗吗啡类药物引起的呼吸抑制外，并对非麻醉药物过量（乙醇、安定）、休克、脑梗塞、新生儿窒息综合症等应激性疾病进行了试用，取得了较好的治疗效果，引起了国内外医生的极大兴趣。
药理作用：
通常单独应用治疗剂量无明显的药理效应，较大剂量对循环系统产生轻微影响。
纳洛酮临床常用量为0.4-0.8mg，12 岁以下0.2mg 为宜。皮下、肌肉、静脉和气管内给药均可采用，给药吸收迅速，静脉和气管内给药1-3 分钟产生效果，肌肉内或皮下注射5-10 分钟见效。
药代动力学
人血浆半衰期为90 分钟。纳洛酮的作用时间能持续45-90 分钟，需重复给药，以保持拮抗所需求度。
临床应用
用于麻醉镇痛药过量的治疗：
纳洛酮对麻醉镇痛药海洛因、吗啡、可待因、哌替啶等引起的镇痛和呼吸抑制具有拮抗作用。
治疗急性酒精中毒和药物中毒：
急性酒精中毒昏迷病人，呼吸浅慢、紫绀，测定血内乙醇浓度为200-350mg/0.1L，给予静脉注射纳洛酮0.2-0.4mg 后几分钟病人就可以清醒，血内乙醇含量也明显下降。
图1：纳洛酮治疗急性酒精中毒清醒时间
治疗休克：许多学者认为纳洛酮可能是拮抗β- 内啡肽的作用。而重建前列腺素和儿茶酚胺的循环机制，逆转休克低血压。临床报告纳洛酮重复用于顽固性败血症休克病人，获得显著效果，因而建议当败血症休克对传统疗法无效时，及时使用纳洛酮是可取的。
脑梗塞：一般认为脑缺血后，脑的内啡肽浓度升高，多少与偏瘫的产生有关，而从病理生理角度看，脑缺血与脊髓损伤有许多相似之处，因此认为纳洛酮对缺血性脑血管病可能起到一定治疗作用。为缺血性脑血管病的药物治疗带来新的希望。
表1 纳洛酮治疗脑梗塞的效果
组别总例数痊愈显效有效无效总有效率(%)
纳洛酮穴位注射组58 16 22 19 1 98.20%
纳洛酮静脉注射组46 13 6 16 11 76.10%
复方丹参注射组20 6 5 7 2 90.00%
图2 纳洛酮与复方丹参注射液治疗脑梗塞的起效时间比较
婴儿窒息综合症：
对24 例生后24 小时的初生婴儿和婴儿窒息综合症的患者进行脑脊液中β- 内啡肽含量测定，均呈升高。纳洛酮曾用来治疗新生儿原发性窒息和婴儿窒息综合症。能缩短窒息时间，改善呼吸。
用于阿片类药物成瘾的诊断：
纳洛酮除用于麻醉镇痛剂过量的治疗，还可以用麻醉药依赖性的诊断。
不良反应
文献中尚无纳洛酮本身中毒病例报导，成人单次静注20mg，皮下注射75mg 均能耐受，无任何不良反应。但对高血压和心功能不全的患者应慎用。
在我们这里，我确得有一些问题是否可以商量：
1、在儿科，现在凡是呼衰，尤是年龄越小的，都用纳洛酮，而再不用常规呼吸兴奋剂了，说常规呼吸兴奋剂增加氧耗和易引起惊厥。是否有点过偏？
2、这个药的应用越来越普遍，但也越来越不规范，其作用机理，除对抗吗啡受体外，是否有更好的，目前没知的机理？
下面贴上一篇网上下载的文章：
洛酮临床应用新进展
王凤韩红杰
(141医院青岛266100)
纳洛酮为阿片受体特异拮抗剂，肌注或静滴能迅速翻转吗啡的作用，几分钟内就能消除呼吸抑制，增加呼吸频率。临床用于吗啡类复合麻醉药术后解除呼吸抑制，催醒及急性酒精中毒。近年来，纳洛酮在治疗中的适应症越来越广泛。两年前有作者综述了纳洛酮的十多种新用途［1］，报导了纳洛酮在抗休克、治疗安眠药中毒、脑梗死、精神分裂症、眩晕、重度中暑、新生儿缺血、缺氧性脑病、习惯性便秘等疾病中的显著疗效。目前，纳洛酮在临床应用中又有新的进展，现综述如下：
1 治疗急性脑损伤
网上查询，中华医学神经外科学分会和中华神经外科杂志编辑部组织了北京、上海、天津、广东等全国18家大医院的神经外科共同对纳洛酮的临床疗效和用药安全性进了科学的观察论证。并采用了国际最先进的随机双盲前瞻性临床对照实验方法，即患者完全不知道用药情况的实验方法。结果证明，早期应用大剂量纳洛酮能明显降低急性颅脑损伤患者死亡率，促进脑神经功能恢复，改善远期生活质量，且无毒副反应。这项大规模治疗急性颅脑损伤的临床实验在国际尚属首次。
据介绍，颅脑损伤病性复杂，发病率占脑神经外科疾病的30%，国内没有规范的治疗规范，纳洛酮疗效的发现和证实，使颅脑损伤的治疗有了新途径。
2 治疗急性氟乙酰胺中毒
氟乙酰胺中毒，通常使用乙酰胺解毒治疗。袁绍伦等［2］用纳洛酮救治急性氟乙酰胺中毒9例均获成功。患者入院后及时行常规洗胃、导泻、吸氧，在使用纳洛酮的同时给予能量合剂、电解质液静滴。轻、中度中毒者首次用纳洛酮0.8mg稀释后静滴，再以0.4mg/1~2h维持静滴，于6~7h后自觉症状消失，经减量维持治疗4~5d，停药观察2d。重度中毒者首次用纳洛酮1.2mg稀释后静滴，再以0.4mg/30min 维持静滴，3~5h后神志始逐渐恢复清醒，纳洛酮减量为0.4mg/1~2h维持静滴，于入院8~11h后生命体征平稳，继续减量维持治疗5~7d，停药观察2d出院前复查肝肾功能，心肌酶均恢复正常。
3 治疗急性重度海洛因中毒
纳洛酮是通过占据脑阿片受体来阻断阿片类毒品的作用，从而达到治疗目的。纳洛酮能迅速逆转海洛因中毒所致的昏迷及严重的呼吸抑制。蒋名师［3］用纳洛酮治疗重度海洛因中毒17例，除1例因心跳停止时间长未能复苏外均获成功。治疗方法：立即建立静脉通道，静脉注射纳洛酮0.8mg，并继以纳洛酮0.8~1.2mg加10%葡萄糖250ml静滴，至神志转清，呼吸平稳为止；同时给予吸氧，脱水利尿；给予脑细胞营养剂。治疗结果：5例呼吸停止者4例经静脉纳洛酮2.4mg，20min后恢复自主呼吸，3例心跳骤停者死亡1例，其余12例均于给药后5~20min逐渐清醒，紫绀消失，呼吸心跳恢复正常，2~8h 后步行出院。韩爱玲等［4］用纳洛酮治疗海洛因、二氢埃托啡、杜冷丁中毒深度昏迷者9例，给药剂量0.8~1.2mg加5%葡萄糖注射液，iv，0.5~1.0min患者开始自主呼吸，瞳孔增大，2min左右出现烦燥不安，10min左右意识恢复，30min后再注射纳洛酮0.4~0.8mg，40min左右苏醒，脉搏、呼吸、血压渐趋平稳、紫绀消失，转入戒毒病房。
4 治疗酒精戒断综合症
用纳洛酮治疗急性酒精中毒的报导较多，疗效肯定。酒精与阿片类物质有某些相似的作用。它能直接或间接兴奋阿片类受体的活性，而纳洛酮与阿片类受体有较强的亲和力。通过与阿片类受体的竞争结合而达到治疗作用，故对急性酒精中毒治疗效果好。李肖荣［5］报导了应用纳洛酮治疗慢性酒精中毒患者出现戒断综合症23例的疗效观察，用纳洛酮0.4—0.8mg加入0.9%氯化钠250ml静脉滴注，每日2—3次，并给予维生素B族、能量合剂及其它支持对症治疗。23例中除2例睡眠障碍及消化道症状、震颤各1例无变化外，其它症状的改善均较显著，6天内戒断症状基本消失。
纳洛酮治疗慢性酒精中毒的机理可能是纳洛酮对神经递质乙酰胆硷和去甲肾上腺素的调节作用。?
5 治疗—氧化碳中毒
王海涛［6］用纳洛酮与高压氧联合治疗重症CO中毒7例均治愈，意识恢复时间平均6.7h，清醒后平卧位头晕消失时间平均为4.8d，住院平均16.8d，随访一个月，无迟发性脑疾发生。治疗方法：静滴纳洛酮0.8mg继以静注纳洛酮0.4mg/30min，直至意识恢复，在重症CO中毒治疗中，单纯高压氧对β—内腓肽产生的抑制作用无直接对抗作用，而联合疗法中高压氧可提供组织氧需，促进CO的清除，同时纳洛酮可拮抗β内腓肽，并迅速逆转其抑制作用，且具有抗凝，降低血粘度的作用，能增加脑缺血区的血流量，改善脑细胞缺氧状态，促进受损神经功能的恢复，从而逆转脑缺血引起的神经功能障碍，故高压氧与纳洛酮具有协同作用。6 抢救新生儿窒息复苏
尚铁军等［7］用外套管针行脐静穿刺注入纳洛酮抢救新生儿窒息18例，对照组20例。纳洛酮组未用气管内插管，对照组有5例气管内插管。经脐静脉注入0.2—0.4mg纳洛酮(5%葡萄糖或生理盐水稀释成至3ml)30s出现自主呼吸，皮肤由青紫转为红润并出现微弱哭声。Apgar评分＞7分者15例，有3例呼吸幅度及频率不满意，经综合抢救处理5min后均满意，18例全部复苏成功。对照组复苏Apgar评分＞7分者4例；3~30min10例；＞30min6例。其中，4例复苏超过1h，2例分别于当日和次日死亡。两组比较差异显著(p＜0.01)。曹志友［8］用纳洛酮治疗新生儿窒息后，缺氧性脑病12例。方法：于三角肌注射纳洛酮0.2mg，有10例在50—70s时出现自主呼吸，缺氧改善，2例未恢复者于3min后再次给纳洛酮0.2mg，190s后自主呼吸恢复，全部复苏成功。
纳洛酮的临床应用
时间：2009年03月06日14:35 来源：当代医学
作者：李敏
纳洛酮商品名为苏诺。纳洛酮于1960年合成，1963年开始应用于临床，它是阿片受体特异性拮抗剂，可用于清除呼吸抑制，增加呼吸频率，现广泛应用于颅脑损伤，脑动脉梗死，新生儿的昏迷、休克、窒息，预防中枢性溃疡性出血，常见中毒的解救等方面，现综述如下。
1 纳洛酮的药理作用
纳洛酮静脉或气管内给药1~3min，肌注或皮下注射5~10min产生效果，口服效果较差，仅为肠外给药作用的1/50，本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢较快，作用持续45~90min，人血浆半衰期为90min，临床常用剂量为0.4~0.8mg。
2 纳洛酮的作用原理
2.1 具有拮抗阿片类药物的作用用于阿片类药物急性中毒所致的呼吸抑制，瞳孔缩小及意识障碍等。
2.2 拮抗内源性阿片样物质的作用①抗休克：纳洛酮能增加休克动物的心排出量，每搏输出量和左室收缩功能，提高平均脉压，使冠脉血流和心脏的缺氧得到改善；②改善呼吸：增加呼吸频率，降低CO2分压，改善通气障碍，缓解低氧性呼吸衰竭；③改善神经系统功能：明显改善脑血流量，增加脑灌注压，使缺氧后的脑血流量重新分布，保证脑干等重要部分的血流得到供应。
2.3 非阿片受体的作用①抗氧化作用；②稳定肝溶酶体膜，减少生物活性物质的释放；③抑制花生四烯酸代谢；④恢复膜泵Na+-K+-ATP酶的功能；⑤增强心脏肾上腺素β-受体的效应。
3 纳洛酮的临床应用
3.1 纳洛酮治疗重度颅脑损伤纳洛酮可以改善脑微循环状态和减轻脑细胞损伤，提高重度颅脑损伤患者的脑摄氧率。对重度颅脑损伤无循环功能衰竭时，纳洛酮可作为一种较为理想的脑保护剂。
3.2 新生儿的昏迷、休克、窒息①对不同病因的小儿昏迷在综合治疗的基础上，用纳洛酮剂量0.01～0.02mg/kg加入0.9%氯化钠5～10ml，静脉注射，每4～6h 1次，意识清醒后停药，治愈率达83.2%；②小儿感染性休克，按0.01mg/kg，静滴，每日2次，能改善心功能，回升血压，解除呼吸抑制，抗休克；③分娩过程新生儿处于应激状态下，下丘脑释放因子促使脑垂体前叶，大量释放β-EP，而产生呼吸抑制及肺换气不足，导致窒息，有报道，纳洛酮治疗新生儿窒息21例，给予纳洛酮0.2mg后，有15例2.5min内恢复自主呼吸，有4例追加纳洛酮后6min恢复自主呼吸，治疗效果显著优于对照组（Ρ< 0.05）。
3.3纳洛酮预防中枢性应激性溃疡出血应激性溃疡出血是中枢神经系统损伤后常见的严重并发症，使死亡率增加，有报道将37例中枢损伤患者给予纳洛酮0.02mg/kg，静滴12h，观察应激性溃疡的发生率及死亡率与对照组比较，纳洛酮可有效地降低中枢神经性应激性溃疡的发生率及死亡率。
3.4 纳洛酮用于治疗急性乙醇中毒急性乙醇中毒是常见的内科急症，严重者可危急患者的生命，有报道用纳洛酮治疗急性乙醇中毒86例，给予纳洛酮0.4～0.8mg，加5%葡萄糖注射液40ml，静滴，30～60min后，再重复用0.4～0.8min，静滴，直到意识清醒为止，治愈率达100%。
3.5 纳洛酮治疗CO中毒纳洛酮用于急性CO中毒患者，效果较好，在CO中毒后，伴有β-内啡呔释放增加，引起中枢抑制，加重了脑缺氧，纳洛酮通过拮抗以上作用，使中重度中毒患者的平均促醒时间较常规治疗明显缩短。
3.6 纳洛酮在麻醉科的应用纳洛酮多年来在麻醉科一直用来对抗麻醉镇痛药物（吗啡、度冷丁、芬太尼等）过量引起的呼吸抑制、镇静、瞳孔缩小及血压下降、昏迷、惊厥等，纳洛酮能明显缩短昏迷及昏迷时间，解除呼吸抑制。
4 纳洛酮的不良反应
纳洛酮是一种副作用较小，应用安全的药物，个别患者可出现轻度嗜睡、烦躁、恶心、呕吐、心动过速，偶可出现高血压、肺水肿等，心功能障碍及高血压病患者慎用。