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(完整版)药物分析简答题

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1.药物分析的任务是什么?

①.药物成品的化学检验工作

②.药物生产过程的质量控制

③.药物贮存过程的质量考察

④.临床药物分析工作

2.高效液相色谱法检查药物的杂质方法有几种?

①.内标法加校正因子测定供试品中某个杂质含量

②.外标法测定供试品中某个杂质含量

③.加校正因子的主成分自身对照法

④.不加校正因子的主成分自身对照法

⑤.面积归一法

3.杂质有哪些来源和途径?

来源;

①.从药物生长过程中引入

②.由药物储藏过程中引入

途径:在合成药的生产过程中,未反应完全的原料、反应的中间体和副产物,在精致时未能完全出去,就会成为产品中的杂质。药品在储藏过程中,在外界条件的影响下,或因微生物的作用,可能发生水解、氧化、分解、异构化、晶型转变、聚合、潮解和发霉等变化,产生有光的杂质。具有酚羟基、巯基、亚硝基、醛基以及长链共轭多烯等结构的药物,在空气中易被氧化,引起药物变色、失效甚至产生毒性的氧化产物等。

4.铁盐检查法中加入硫酸铵的目的是什么?

加入氧化剂过硫酸铵,一方面可以氧化供试品中Fe2+成Fe3+,同时可防止光线导致的硫氰酸铁还原货分解褪色。

5.为什么标准铅液、标准铁液、标准砷液都要事先配制成储备液存放,用时稀释?铅离子、铁离子和亚砷酸根离子在低浓度、近中性溶液中易水解,故先配成高浓度的酸性储备液,使其稳定。用时稀释即可。

6.薄层色谱法检查杂质的类型有哪几种?

①.选用实际存在的待检杂质对照品法

②.选用可能存在的某种物质作为杂质对照品

③.高低浓度对比法

④.在检查条件下,不允许有杂质斑点。

7.用对照法检查杂质,应注意哪些方面的平行?

供试液的处理和对照液的处理在所用试剂、反应条件、反应时间、实验顺序登方面要相同,以保证结果的可比性。

8.重金属检查的常用四种方法反别在什么情况下应用?

第一法(硫代乙酰胺法):适用于无需有机破坏,在酸性条件下可溶解的,无色的药物的重金属检查。

第二法(炽灼破坏后检查重金属):适用于含芳香环、杂环以及不溶于水稀酸及乙醇的有机药物的重金属检查。

第三法(硫化钠法):适用于溶于碱而不溶于稀酸或在稀酸中生成沉淀的药物。第四法(微孔滤膜法):适用于含2~5μg重金属杂质及有色供试液的检查。

9.制定杂质检查项目和限量的原则是什么?

凡是影响疗效和对人体健康有害的杂质均应制定相应的检查项目和限量。

①.质量标准中规定的杂质限量是指正常生产和储藏过程中可能引入的杂质。

②.制定杂质的检查项目和限量要不断完善和提高

③.杂志项目和限量的制定要有针对性,能反映生产水平的高低以及生产工艺是否正常

④.严重危害人体健康和影响药物稳定性的杂质必须制定相应的检查项目,并严格控制其限量

⑤.药物的杂质检查项目和限量制定与化学制剂的杂质控制项目和限量不同,不能混淆。

10.苯甲酸钠含量测定的原理。

苯甲酸钠易溶于水,水溶液呈弱酸性,可用盐酸直接滴定。但生成的苯甲酸在水中溶解度小,易析出白色沉淀,干扰终点观察。此外,苯甲酸的酸性较强,使滴定突跃变小,不利于终点的观察判断。因此,应用乙醚和水组成双相体系,在滴定过程中,水相里形成的苯甲酸可被立即提到乙醚相,不会在水层形成持久沉淀,并且随着苯甲酸在水相的减少,降低了水相的酸性,增大滴定突跃,有利于滴定完全和终点的判定。

11.两步滴定法测定阿司匹林片的含量的原理。

片剂中加入少量酒石酸或枸橼酸作为稳定剂,以抑制阿司匹林水解。在直接酸碱滴定时,这些物质会产生干扰。故先中和供试品中的酸,利用阿司匹林独有的酯结构,在碱性条件下定量水解,而测定阿司匹林的含量。

12.比较阿司匹林原料与制剂杂质检查项目的差异,并说明原因。

阿司匹林原料除要检查的一般杂质外,还要检查溶液澄清度、水杨酸和易碳化物;而阿司匹林制剂只要求检查水杨酸。这是因为制剂应用合格原料生产。影响澄清度和易碳化物等杂质在制剂的正常生产和储存过程中不会引入,故无必要再检查;水杨酸在制剂的正常生产和储藏过程中仍可能引入,故在制剂中仍要求检查。

13.选用适当的化学方法,区别盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸丁卡因三种药物。

分别取供试品,加稀盐酸使溶解,加0.1mol|/L亚硝酸钠试液数滴,低价碱性β-萘酚试液数滴,产生猩红色沉淀者为盐酸普鲁卡因;另取其它两分供试品,分别加入纯化水溶解后,家硫酸铜试液与碳酸钠试液,显蓝紫色者为盐酸利多卡因,无颜色变化者为盐酸丁卡因。

14. 选用适当的化学方法,区别重酒石酸去甲肾上腺素。

水溶液中显翠绿色,加碳酸氢钠试液,即显蓝色,最后变成红色的是重酒石酸去甲肾上腺素;水溶液中显墨绿色,加1%氨溶液,即转变成紫红色的是盐酸多巴胺;水溶液中显紫色,加碳酸氢钠试液即生成橙黄色浑浊的是硫酸沙丁胺醇。

15、用三点校正法测定维生素A的原理

其原理主要基于以下两点:

(1)杂质的无关吸收在310~340nm的波长范围内几乎呈一条直线,且随波长的增大吸收度下降。(2)物质对光吸收呈加和性的原理。即在某一样品的吸收曲线上,各波长处的吸收度是维生素A与杂质吸收度的代数和,因而吸收曲线也是二者吸收的叠加。

16、如何用化学方法鉴别苯巴比妥、司可巴比妥和异戊巴比妥。

含硫巴比妥:与铜盐反应,巴比妥类药物在吡啶溶液中生成的烯醇式异构体与铜吡啶试液反应,形成了稳定的配位化合物,显绿色。

司可巴比妥:司可巴比妥钠中的不饱和取代基(烯丙基)具有还原性,可在碱液中与高锰酸钾反应,将紫色的高锰酸钾还原为棕色的二氧化锰。

苯巴比妥:苯巴比妥与甲醛硫酸试液反应,生成玫瑰红色的产物。

巴比妥与异戊巴比妥:巴比妥分子结构因其含有酰亚胺结构,可以与碱共沸,释放氨气,使红色石蕊试纸变蓝,结果,有氨臭的为巴比妥,没有的为异戊巴比妥。

17、简述铈量法测定苯骈噻嗪类药物的原理?

本类药物具有较强的还原性,在酸性介质中,滴定开始时,吩噻嗪类药物先失去一个电子形成一种红色的自由基离子,达到化学计量点时,溶液中的吩噻嗪来药物均失去两个电子,而红色消退,借以指示终点。

18、简述提取酸碱滴定法的基本原理和方法?

(1)基本原理:溶解性---本类药物的盐酸盐或硫酸盐可溶于水,而药物本身为游离碱不溶于水,可以溶于有机溶剂。

(2)方法:将供试品溶于水或矿酸溶液中,加入适量碱性试剂使药物游离后,用适当的有机溶剂提取。

提取液蒸干,残渣中加中性乙醇溶解,用标准酸滴定液直接滴定;或在提取液中加定量过量的标准酸滴定液,蒸去有机溶剂后,再用标准碱滴定液回滴定。19、简述银量法用于巴比妥类药物含量测定的原理?

原理:巴比妥类药物在适当的碱性溶液中,生成盐而溶解,可与银离子定量成盐。在硝酸银标准液滴定的过程中,巴比妥类药物首先形成可溶性的一银盐,当被测定的巴比妥类药物完全形成一银盐后,稍过量的银离子与药物形成难溶性的二银盐沉淀,使溶液变混浊,从而指示滴定终点。

20、维生素C结构中具有什么样的活性结构?因而使之具有哪些性质?

烯二醇基,内脂环,2个手性碳原子,使得其具有强还原性糖的性质,旋光性21、维生素E中游离生育酚的检查原理?

利用游离生育酚的还原性,可被硫酸铈定量氧化。故在一定条件下以消耗硫酸铈滴定液(0.01mol/L)的体积来控制游离生育酚的限量。

22、阿司匹林含量测定通常采用哪几种方法?各有何优缺点?

(1)直接酸碱滴定法:优点是简便、快速;缺点是酯键水解干扰(不断搅拌、快速滴定),酸性杂质干扰(如水杨酸)。不能用于含水杨酸过高或制剂分析,只能用于合格原料药的含量测定。(2)水解后剩余滴定法:优点是消除了酯键水解的干扰;缺点是酸性杂质干扰。(3)两步滴定法:其优点是消除了酯键水解的干扰和酸性杂质干扰。(4)HPLC法:优点是具有分离杂质的能力。

23、对氨基水杨酸钠中的特殊杂质是什么?试述检查这种杂质的方法和原理。

对氨基水杨酸钠中的特殊杂质是间氨基酚。ChP(2000)采用的方法为双相滴定法。利用对氨基水杨酸钠不溶于乙醚,间氨基酚溶于乙醚的性质,使二者分离后,在乙醚中加水适量,用盐酸滴定,控制盐酸滴定液体积以控制间氨基酚限量。24、在药品质量标准的研究与制订过程中,鉴别实验主要采用的方法有哪些?(1化学方法:制备衍生物测定熔点;呈色反应;沉淀反应;其他化学反应

(2分光光度法:紫外分光光度法;红外分光光度法

(3色谱法:薄层色谱法和纸色谱法;高效液相色谱法;气相色谱法

(4生物学方法等

25、双相滴定法测定对氨基水杨酸钠的基本原理是什么?此方法还可用于那种药物的含量测定?

原理:利用对氨基水杨酸钠不溶于乙醚,间氨基酚溶于乙醚的性质,使二者

分离后,在乙醚中加水适量,用盐酸滴定,控制盐酸滴定液体积以控制间氨基酚限量。双相滴定法还可用于苯甲酸钠的含量测定。

26、什么是一般鉴别试验,专属鉴别试验?答:一般鉴别试验是依据某一类药物的化学结构和理化性质的特征,通过化学反应来鉴别药物的真伪。专属鉴别试验是证实某一种药物的依据,它是根据每一种药物化学结构的差异及其结构所引起的物理化学特征不同,选用某些特有的灵敏定性反应,来鉴别药物的真伪。27、硫代乙酰胺法检查重金属离子,加入维生素C?

答:PH范围是3.0-3.5.因为硫代乙酰胺在弱酸条件下水解,产生硫化氢,在此PH下金属离子与硫化氢呈色较深。酸度增大呈色变浅,甚至不显色。供试品如含高铁盐,在弱酸性溶液中易氧化析出硫,产生浑浊,影响重金属检查,可加维生素C,使高铁离子还原为亚铁离子。

28.水溶液滴定法中,当碱性药物Pkb>10时,为什么在冰醋酸中加入酸酐?答:当碱性药物Pkb>10时,在冰醋酸中没有足以辨认的滴定突跃,不能滴定。在冰醋酸中加入不同量的醋酸酐为溶剂,由于醋酐的解离生成的醋酐含乙酰离子比醋酸合质子的酸性更强,更有利于碱性药物的相对碱性增强,使突跃增大,从而获得满意的滴定结果。

29.如何消除氢卤酸对滴定突跃的影响?终点常用什么方法判定?

答:如测定有机碱性药物氢卤酸盐时,由于被置换出的氢卤酸的酸性很强,影响滴定终点,不可以直接滴定,需要进行处理。一般处理方法是加入定量的醋酸汞冰醋酸溶液,使其生成在醋酸中难解离的卤化汞,以消除氢卤酸对滴定的干扰与不良影响。终点常用电位滴定法和指示剂法。

30.简述酸性染料比色法测定生物碱药物的原理?

答:在适当的PH的水溶液中,碱性药物可与氢离子结合成阳离子,而一些酸性染料如溴甲酚绿,溴甲酚紫可解离成阴离子,两种离子定量结核,即生成具有吸收光谱明显红移的有色离子时,该离子对可以定量地被有机溶剂萃取,测定有机相中有色离子对特征波长处的吸光度,即可进行碱性药物的含量测定。

31. 我国现行药典为2010年出版,其结构分为几部,各部内容分别是什么?

分为一部,二部,三部.

药典一部:收载药材及饮片,植物油脂和提取物,成方制剂和单味制剂等.

药典二部:第一部分收载化学药品,抗生素,生化药品,放射性药品.第二部分收载药用辅料.

药典三部:收载生物制品,首次将《中国生物制品规程》并入药典。

32.列出我国已颁布实施的药品质量管理规范。

答:1)《药品非临床研究质量管理规范》GLP

2) 《药品生产质量管理规范》GMP

3)《药品经营质量管理规范》GSP

4)《药品临床实验质量管理规范》GCP

33. 中国药典对铁盐检查的原理,试述在铁盐检查过程中加入盐酸的目的。

原理:铁盐在盐酸酸性溶液中与硫氰酸盐作用生成红色可溶性的硫氰酸铁配离子。与一定量标准铁溶液用同法处理后进行比色。目的:在盐酸酸性条件下反应,可防止Fe3+的水解。经实验,以50ml溶液中含稀盐酸4ml为宜。

34.重金属检查方法哪些?各适用什么药物中的重金属检查?

答:硫代乙酰胺法:适用于溶于水,稀酸和乙醇的药物。

只灼后的硫代乙酰胺法:适用于含芳环杂环及难溶于水,稀酸和乙醇的有机药物。

硫代钠法:适用于碱性水溶液而难溶于稀酸或在稀酸中即生成沉淀的药物。

微孔膜法:适用于重金属限量低(含重金属杂质2-5ug)的药物。

35.中国药典收载的古蔡氏检查砷盐法的原理,操作中加入碘化钾和酸性氯化亚锡的作用各是什么?

答:1)原理:金属锌与酸作用产生新生态的氢与药物中微量的砷盐反应生成具挥发性的砷化氢,遇溴化汞试纸,产生黄色至棕色的砷斑,与一定量标准溶液所生成的砷斑比较,判断供试品中重金属是否符合限量规定。

2)五价砷在酸性溶液中也能被金属锌还原为砷化氢,但生成的砷化氢的速度较三价砷慢,故反应中加入碘化钾及氯化亚锡将五价砷还原为三价砷,碘化钾被氢化生成的碘又可被氯化亚锡还原为碘离子,后者与反应中产生的锌离子能形成稳定的配位离子,有利于生成砷化氢的反应进行,还可抑制锑化氢的生成,因锑化氢也能与溴化汞试纸作用生成锑斑。

36.中国药典对氯化物检查的原理,试述在氯化物检测过程中加入硝酸的目的原理:药物中的微量氯化物在硝酸酸性条件下与硝酸银反应,生成氯化银胶体微粒而显白色混浊,与一定量的标准氯化钠溶液在相同条件下产生的氯化银混浊程度比较,判定供试品中氯化物是否符合限量规定。目的:加硝酸可避免弱酸银盐如碳酸银;磷酸银及氧化银沉淀的干扰,且可加速氯化银沉淀的生成并产生较好的乳浊。酸度以50ml供试溶液中含稀硝酸10ml为宜。

37.干燥失重有哪几种方法?各适用于什么类型药物检查?

常压恒温干燥法:适用于受热较稳定的药物。

减压干燥法与恒温减压干燥法:适用于熔点低或受热分解的供试品。

干燥剂干燥法:适用于受热分解或易升华的供试品。

热分析法

38.哪些结构药物用亚硝酸钠滴定,生成重氮盐,为什么加入KBr?

分子结构中含有芳伯胺基的药物在酸性溶液中亚硝酸钠定量发生重氮化反应,生成重氮盐,可用永停滴定法指示反应终点,但是为了加快反应速度,往往加入适量的KBr,使体系中的溴化钾和盐酸起到氢溴酸的加速作用。

39.采用亚硝酸钠法测定盐酸普鲁卡因含量的原理,其测定过程中的注意事项原理:芳伯氨基或水解后生成芳伯氨基的药物在酸性溶液中与亚硝酸钠定量发生重氮反应,生成重氮盐,可用永停滴定法指示反应终点。

①加入适量溴化钾加快反应正度。②加过量盐酸加速反应。

③反应浓度④滴定速度

40.采用碘量法测定vitC含量的原理是什么,其测定过程中的注意事项有那些?答:1)原理:vitC在醋酸的酸性条件下,可被碘定量氢化,根据消耗碘滴定液的体积,即可计算vitC的含量。注意事项:①因在酸性介质中vitC受空气中氧的影响氧化速度减慢,但样品溶于稀醋酸后仍需立即进行滴定②加新沸过的冷水目的是减少水中溶解的氧对测定的影响③为消除溶剂中辅料测定的干扰,滴定前要进行必要的处理,如片剂溶解后滤过,取续滤液测定,注射剂测定前加丙酮2ml,以消除注射剂中抗氧剂亚硫酸氢钠对测定的影响。

实施国家基本药物制度宣传材料

实施国家基本药物制度宣传材料 一、什么是基本药物? 基本药物是指能够满足基本医疗卫生需求,剂型适宜、保证供应、国民能够公平获得的药品,主要是安全、必须、有效、价廉。 二、什么是基本药物制度? 基本药物制度是对基本药物遴选、生产、流通、使用、定价、报销、监测评价等环节实施有效管理的制度。是药品供应保障体系的基础,与公共卫生服务体系、医疗服务体系、医疗保障体系相衔接。 三、实施基本药物制度的总体要求是什么? 1、深入贯彻中央深化医药卫生体制改革部署,保证基本药物的足额供应和合理使用,从制度和体制机制上实现基本药物的公平可及,满足群众的基本用药需求。 2、确保基本药物价格合理下降,不断提高群众受益水平,减轻群众用药负担。 3、规范医疗机构用药行为,引导群众形成良好的用药习惯,保障群众用药安全和身体健康,维护群众的基本医疗卫生权益。 4、合理确定基层医疗卫生机构功能定位,使医疗机构消除趋利动机和行为,改变“以药补医”的运行机制,提高基本公共卫生和基本医疗服务能力。 5、维护基层医疗卫生机构的公益事业单位性质,其医务人员的工资水平要与当地事业单位工作人员工资水平相衔接,充分调动他们的积极性。

6、以实施国家基本药物制度为突破口,全面推进基层医疗卫生机构的管理体制、人事制度、分配制度等综合改革,使其回归公益性。 四、国家基本药物现行使用的品种有哪些? 《国家基本药物目录(基层医疗卫生机构配备使用部分)》(2009版)公布的307种基本药物、《省增补药品目录》公布的216种增补药物和我《滨城区非目录基本药物增加品种》中的60种,共583种为我市现阶段使用的基本药物,执行国家基本药物的相关政策。 五、基本药物怎样采购? 基本药物范围内药品实行网上公开招标采购,统一配送,并实行零差率销售(进啥价卖啥价)。 六、不是基本药物目录范围内的药品怎么办? 在实施基本药物制度的基层医疗卫生机构使用非目录药品也不得加价。国家规定的基本药物只有307种。为了保障老百姓的用药习惯,我省特别规定,各试点省直辖市根据基层群众用药需求,可以选择非目录药品,原则上不得超过60种,非目录药品必须进行公开招标、统一配送、零差率销售。此外,这些药品在政府举办的城市社区卫生服务中心和中心乡镇卫生院的销售量,一般乡镇卫生院和城市社区卫生服务站不得超过20%。 七、其它医疗卫生机构怎么执行基本药物制度? 除了基层医疗机构,其他各级医疗机构也必须按规定使用基本药物为首选药物,具体使用比例由省级卫生部门根据国家有关规定确定。所有零售药店配备和销售基本药物,患者凭处方可以到药店买药(药店药价低于国家公布的零售指导价即可)。同时鼓励支持非

药物化学简答题学习资料

药物化学简答题

一、药物的分类 中药或天然药物、化学药物、生物药物 二、药物化学的研究内容 1.基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点,参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征,设计新的活性化合物分子; 2.研究化学药物的制备原理、合成路线极其稳定性; 3.研究化学药物与生物体相互作用的方式,在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物; 4.研究化学药物的化学结构与生物活性(药理活性)之间关系(构效关系)、化学结构与活性化合物代谢之间关系(构代关系)、化学结构与活性化合物毒性之间关系(构毒关系); 5.寻找,发现新药,设计合成新药。 三、描述新药研究与开发的主要过程 一个新药从发现到上市主要经过两个阶段,即新药发现阶段和开发阶段。 1、药物研究阶段 新药发现通常分为四个阶段――靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现和先导化合物的优化。 (1)靶分子的确定和选择是新药研究的起始工作,影响靶分子确定的因素很多,主要有用于治疗的疾病类型,临床要求,筛选方法和模型的建立。 (2)靶分子的优化是指在确定了所研究的靶分子后,对该靶分子的结构及其与配基的结合部位、结合强度以及所产生的功能等进行的研究。

(3)先导化合物发现:①从天然产物得到先导化物②以现有药物作用作为先导化合物③用活性内源性物质作先导化合物④利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物⑤利用计算机进行靶向筛选得到先导化合物。 (4)先导化合物的优化是在确定先导化合物后所展开的进一步研究,对于先导化合物,不仅要求其具有亲和性,一定的活性和选择性,还应该具有较好的生物利用度、化学稳定性以及对代谢的稳定性。①生物电子等排替换②前药设计 ③软药设计。 2、药物开发阶段 (1)前期开发:药物制备工艺和剂型工艺研究、临床前的药理、药效学研究、亚急性毒性研究、长期毒性研究、特殊毒理学研究、“三致”(致癌,致畸,致突变)试验研究、有选择的I期临床研究、早期的II期临床研究、IND申请。(2)后期开发:长期稳定性研究、最终剂型的确立、后期的II期临床研究、III期临床研究、新药报批资料整理、新药申报和评价、新药上市后的再评价。 四、药物质量的含义 药品质量是指能满足规定要求和需要的特征总和。主要考虑药物的疗效和毒副作用(即有效性和安全性),还有药物的纯度(含量和杂质)。 五、何谓药代动力学时相和药效学时相? 药代动力相:药物吸收、分布、代谢与排泄。(药代动力学研究内容。) 药效相:药物与作用靶点相互作用,通过刺激和放大,引发一系列的生物化学和生物物理变化,导致宏观上可以观察到的活性或毒性。(药理学或毒理学研究内容。)

国家基本药物制度知识宣传

实施国家基本药物知识宣传 1.什么是基本药物? 基本药物是指适应基本医疗卫生需求、剂型适宜、价格合理、能够保障供应、公众可公平获得的药品,基本国家本药物制度问答特征是安全、必需、有效、价廉。政府举办的基层医疗卫生机构全部配备和使用基本药物,其他各类医疗机构也都必须按规定使用基本药物。 2.如何正确理解基本药物的内涵? 具体来说,“适应基本医疗卫生需求”是指优先满足群众的基本医疗卫生需求,避免贪新求贵;“剂型适宜”是指药品剂型易于生产保存,适合大多数患者临床使用;“价格合理”是指个人承受得起,国家负担得起,同时生产经营企业有合理的利润空间;“能够保障供应”是指生产和配送企业有足够的数量满足群众用药需要;“公众可公平获得”是指人人都有平等获得的权利。 3.什么是国家基本药物制度 国家基本药物制度是为维护人民群众健康、保障公众基本用药权益而确立的一项重大国家医药卫生政策,是国家药品政策的核心和药品供应保障体系的基础,涉及基本药物遴选、生产、流通、使用、定价、报销、监测评价等多个环节。国家基本药物制度首先在政府举办的基层医疗卫生机构实施,主要内容包括国家基本药物目录的遴选调整、生产供应保障、集中招标采购和统一配送、零差率销售、全部配备使用、医保报销、财政补偿、质量安全监管以及绩效评估等相关政策办法。 4.为什么要实行国家基本药物制度? 我国幅员辽阔,城乡、地区发展差异大,在全国范围内建立基本药物制度,有利于提高群众获得基本药物的可及性,保证群众基本用药需求;有利于维护群众的基本医疗卫生权益,促进社会公平正义;有利于改变医疗机构“以药补医”的运行机制,体现基本医疗卫生的公益性;有利于规范药品生产流通使用行为,促进合理用药,减轻群众负担。 5.患者使用基本药物,能得到什么实惠? 一是节省费用。基本药物实行统一招标采购、统一配送、统一价格,在政府办基层医疗卫生机构零差率销售,价格比较低廉,而且报销比例高于非基本药物,能够明显降低群众负担。二是用药合理。国家要求基层医疗卫生机构全部配备和使用基本药物,其他类型医疗卫生机构必须按规定配备使用基本药物并确定合理比例,国家还印发基本药物临

药物化学简答题86397教程文件

药物化学简答题 86397

简答题: 1.巴比妥类药物具有哪些公共的化学性质? 2. 氯丙嗪的结构不稳定,在空气和日光作用下,可能有哪些变化?应采取什么措施? 3. 简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素? 4.乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的?水杨酸限量检查的原理是什么? 5.在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化,写出其反应式? 6.写出盐酸米沙酮的化学结构,说明为什么作用时间比吗啡长? 7.药物化学中延长药物作用时间的方法有哪些?请举例说明。 8.什么是局部麻醉药?局部麻醉药的结构可概括为哪几部分。 9.为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科? 10.药物化学的研究内容有哪些? 11. 药物的亲脂性和脂水分配系数与药物活性有什么关系? 12. 吸入式麻醉剂有哪些特点?作用机理? 答:1(1)弱酸性此类药物因能形成烯醇型,故均称弱酸性;(2)水解性此类药物的钠盐水溶液不够稳定,吸湿下能分解成无效的物质,所以奔雷药物的钠盐注射液应做成粉针,临用前配制为宜。(3)与银盐的反应这类药物的碳酸钠碱性溶液与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而生成不溶性的二银盐白色沉淀,可根据此性质利用银量法测定巴比妥类药物含量。(4)与铜吡啶试液反应这类药物分子中含有—CONHCONHCO—的结构,能与重金属形成有色或不溶性的络合物。 2. 氯丙嗪结构中具有吩噻嗪环,易被氧化不稳定,无论其固体或水溶液,在空 气和日光中均易氧化变红色或棕色。其溶液可加对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧化剂。均可阻止其变色。应盛于避光容器,密闭保存。 3. (1)影响巴比妥类药物作用强弱和快慢的因素是解离常数pKa和脂水分配系数。药物以分子形式透过生物膜以离子形式发挥做那个用,因此需具有一定的解离常数保证其既能通过生物膜到达作用不为,又能解离成离子发挥作用,同时药物需具有一定的脂水分配系数,使其既能在体液中正常转运又能透过血脑屏障达到作用部位。(2)药物作用时间长短与药物在体内的代谢过程有关:药物在体内代谢则药物作用时间短,反之则长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。当5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃时,由于不易氧化而不易消除,因而作用时间长;当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时,氧化代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外,故作用时间短。 4. (1)在制备过程中,由于酰化反应不完全,使乙酰水杨酸中含有未反应的水杨酸,或因产品贮存不当,水解产生水杨酸。(2)限量检查的原理是利用与铁盐呈色检查,如有游离的水杨酸存在,可与氯化铁生成紫黄色,与标准溶液在规定时间内比较,不得更深。

药物设计学简答题

简答题 11、理想的药物靶点应具有哪些特点? (1)药物作用于靶点对疾病治疗的有效性。 (2)中靶后引起的毒副作用反应小。 (3)便于筛选药物的靶点成药性 13、骨架迁越及在药物设计中的应用? 骨架迁越:由苗头或先导化合物分子产生新结构的分子,保留原有的生物活性,通过结构骨架变换,连接适宜的药效团,产生新结构类型的药物,骨架迁越涉及丰富的药物化学内涵和技巧。 应用:(1)将化合物转化成为类药分子-----改善药物动力学性质; 刚-柔骨架的变换,改善药代性质;亲脂-极性骨架变换,改善溶解性和分配性;新的骨架若参与同受体结合,可改善与受体的亲和力;骨架适中的策略如果过小的骨架如苯环缺乏有用信息;过于复杂的骨架带来成本过高问题。 (2)创制具有自主知识产权的新药或IP产品--破专利,Me-too,Me-better; 14、前药设计应注意哪些原则? (1)在母体药物最适宜功能基处键合载体分子。 (2)前药应无活性或活性较低,转运基团应无活性。 (3)明确前药在体内的活化机制。 (4)转化为母体药物的速度应该是快速动力学过程,并降低母体药物的直接代谢,以保证母体药物在靶点有足够的浓度。 (5)应容易合成与纯化,最好是一步反应,且载体廉价易得。 1、简述基于靶点结构的药物设计的基本流程。 定义活性位点→产生配体分子→配体分子打分→合成及活性测定→先导物 2、根据设计来源不同软药可以分为几种类型?软药和前药的区别有几个方面? 软类似物;活化的软类似物;用控释内源物设计天然软药;活性代谢物;无活性代谢物等类型。区别:①先导物不一样,前药是以原药为先导物的,软药的先导物既可以是原药也可以是原药的代谢物;②作用方式不一样,前药在体外无活性,只有到达靶点释放出原药才有活性,而软药在体外是有活性的,它们到达靶点发挥治疗作用后一步代谢失活。 3、简述先导物发现的可能途径。 ①筛选途径:从众多的化合物中运用生物筛选模型挑选有生物活性的先导物。现代筛 选途径涉及组合化学、组合库和高通量高内含筛选。 ②合理药物设计:基于靶点和配体的作用机制、三维结构和识别过程以及与药物理化 性质相关的体内过程,进行有的放矢的药物设计。 4、药物作用的靶点的定义及理想的药物靶点特点是什么? 靶点:也称靶标,指具有重要生理或病理功能,能够与药物相结合并产生药理作用的生物大分子及其特定的结构位点,这些生物大分子主要是蛋白质,有一些是核酸或其他物质。特点:①药物作用于靶点对疾病治疗的有效性②药物作用于靶点后引起的毒副反应小③便于筛选药物靶点的成药性。 5、简述药效基团的虚拟筛选一般流程。 小分子准备→产生构象→由活性分子生成药效基团的假设→优化、修改药效基团的假设→生成药效团模型→数据库搜寻(虚拟筛选) 6、Lipinski的类药五倍律是什么?什么情况下该方法不适合预测药物的类药性?

关于推行国家基本药物制度的实施方案

关于推行国家基本药物制度的实施方案 为了有效推进我市国家基本药物制度的实施,根据省政府办公厅《关于印发河南省建立国家基本药物制度实施办法(暂行)的通知》(豫政办〔2010〕11号)精神,特制定本方案。 一、指导思想 坚持以科学发展观为指导,以保护和增进群众健康为目标,按照防治必须、剂型适宜、安全有效、价格合理、中西药并重、临床首选、保障供应、分步实施的原则,逐步建立并推行国家基本药物制度,保障群众基本用药,减轻群众医药费用负担,推动全市医药卫生事业健康发展。 二、工作目标 从2010年起,逐步在政府举办的基层医疗卫生机构全部配备和使用基本药物,政府举办的其它医疗机构和国有企事业单位(含国有控股企业)所属的医疗机构也要按规定使用基本药物。建立健全我市基本药物流通、使用、价格、报销、监测评价等机制,并与公共卫生、医疗服务、医疗保障体系有效衔接。 2011年,初步建立国家基本药物制度,所有政府举办的基层医疗卫生机构实施国家基本药物制度。2020年,实施规范的、覆盖全市城乡的国家基本药物制度。

三、工作任务 (一)建立基本药物供应保障体系。基本药物由市、县(区)通过公开招标遴选药品配送企业统一配送,药品生产企业、配送企业和医疗卫生机构要签订合同,并履行合同规定的责任和义务。合同中应明确药品品种、剂型、规格、数量、价格、回款时间、履约方式、违约责任等内容。对于临床必需、不可替代、用量不确定的基本药物,一经招标,生产企业和配送企业必须保证临床供应。 (二)合理使用基本药物。政府举办的社区卫生服务机构和乡镇卫生院全部配备和使用基本药物;政府举办的其它医疗机构和国有企事业单位(含国有控股企业)所属的医疗机构要将基本药物作为临床首选药物,优先使用。 县级卫生行政部门要加强监督与管理,指导辖区内医疗卫生机构规范使用基本药物。 各基层医疗卫生机构要健全临床药事管理组织,执行基本药物优先、合理使用制度,完善临床用药监测体系,按照国家基本药物临床应用指南和基本药物处方集,加强合理用药管理,确保规范使用基本药物。 (三)协调相关部门完善基本药物报销政策、建立基本药物制度政府补偿机制、实行岗位绩效工资。 (四)开展基本药物制度绩效评估。统筹利用现有资源,设立实施基本药物监测网点,建立和完善基本药物信息管理

药物化学期末考试复习题及答案

2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题 (一) 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂,甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性增大,脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位,在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型,H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药,H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子中 的过氧键是必要的药效团。 (二) 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是(A) A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是(B) A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是(C) A.药物脂水分配系数越大,活性越高 B.药物脂水分配系数越小,活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内,药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。(C)

A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素(C)。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位,并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是(C) A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物,在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效,此化合物称为(B) A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是(B) A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于(D) A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素(ACE)转化酶抑制剂可以(A) A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是(E) A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点(C) 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为(C) A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为(A) A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为(A) A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安;抗心律失常药 C.消心痛;血管扩张药 D.心痛定;钙通道阻滞药 16、阿司匹林是(D) A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 1、

药学简答题

简答题 (共30题,共分) 缺乏G-6-PD者,其体内还原型谷胱甘肽不足,致使一些药物的氧化产物所生成的过氧化氢不能消除,而使血红蛋白氧化为正铁血红蛋白,引起正铁血红蛋白血症。临床表现为发绀,进一步引起溶血,尿显棕红色(酱油色尿),可致严重的溶血性贫血。 (1)量反应;药理效应的高低或多少,可用数字或量的分级来表示其作用强度的反应,如心率、血压、血糖浓度等。(2)质反应:药理效应是阳性或阴性全或无的关系的反应,如:生存、死亡、惊厥、睡眠等。 (1)半数致死量:即LD50,系指使半数动物出现死亡的剂量。(2)半数有效量:即ED50,系指使半数动物产生某种特定反应的剂量。 (1)习惯性:指长期连续用药后,在精神上对药物产生的依赖性,中断给药后会出现不适应的感觉。(2)依赖性:指长期连续用药后,中断给药时出现戒断症状。如使用吗啡、可卡因等成瘾后,突然停药出现烦躁不安、流泪、流涎等症状。 (1)中枢性镇咳药:直接抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作用。它又可分为两类:①依赖性或成瘾性镇咳药:如可待因。②非依赖性或非成瘾性镇咳药:右美沙芬、如喷托维林(咳必清)、氯哌斯汀(咳平)等。(2)外周性镇咳药:通过抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一环节而发挥镇咳作用,如那可丁,苯佐那酯(退嗽露)。 大致分以下3类。(1)高效能利尿药:如呋塞米(速尿)、依他尼酸(利尿酸)、布美他尼等。(2)中效能利尿药:如氢氯噻嗪(双氢克尿噻)、吲哒帕胺。(3)低效能利尿药:如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利。 与一般实验设计一样,有以下三原则。(1)随机:就是使每一个体在实验中都有同等的机会,随机遇分组或受处理。(2)重复:能在同样条件下,把实验结果重复出来,才算是可靠的实验。为此要保证动物数,并进行重复实验。(3)对照:任何实验研究都不能缺少对照研究,所以必须设立对照组。对照有以下几种形式:①空白对照:不加任何处理的对照组。②假处理对照:除不用被试药物外,对照组动物要经受同样处理。③阳性对照:用已知标准药物对照。④组间对照:实验组间,不同剂量的受试药组的对照。 (1)未吸收的毒物处理:采取清洗、催吐、洗胃、导泻等措施排出毒物,防止吸收。(2)已吸收的毒物处理:静脉输液以降低血中毒物浓度,使用利尿剂促进毒物排泄。(3)对症治疗:如抗休克、抗惊厥等。 (4)应用解毒剂:如已确证毒物性质,应选择适当的特异性解毒剂。

实施国家基本药物制度实施办法(同名11798)

第十四条卫生院通过网络平台,至少每月1次对实施基本药物制度卫生室药品的购进量、销售量和库存量进行监督和统计。至少每3个月监督卫生室进行1次药品盘点。统计和盘点资料及时留存归档,区卫生局适时抽查卫生室药品库存情况。 第一章职责 第十五条卫生院成立实施基本药物制度的领导组织和工作组织,明确专人和科室负责,制定完善相应的工作制度、流程和职责,全面做好药品采购计划的制定和上传、药品验收入库、药品款项结付、卫生室代购分发和入库管理、零差价销售、统计信息上报等各项具体工作,把实施基本药物制度的各项规定和要求明确到位、落实到位、监督到位。 第十六条卫生院对辖区内实施基本药物制度的卫生室负责做好基本药物的免费代购分发、药品使用和库存盘查监管、卫生室考核、乡医待遇发放等工作。不得耽误迁延卫生室基本药物的代购分发,影响卫生室药物使用;不得挪用截留卫生室的应得补助款项,确保及时发放到位;不得违规放开卫生室的入库权限管理,严格控制卫生室药品来源,确保卫生室进药的单一渠道;按照上级要求,结合实际情况制定对本辖区实施基本药物制度村卫生室的统一管理办法,加强对卫生室的监管。对由于工作和监管不到位的单位,将进行通报批评和必要的补助资金扣发。 第十七条实施基本药物制度零差率销售的卫生室必须接受乡镇卫生院的统一管理,按照要求使用系统,药品在卫生院调拨并与卫生

院药品同质同价,新农合患者费用当场报销,按时进行药品盘点。对发票不及时打印(平台监督连续2日未有销售的核查原因)、药品没有完全在卫生院调拨使用、农合费用不即时报销的卫生室,一旦发现,取消卫生室当月的补助,并全县通报批评。对盘点不力导致登记录入药品库存额明显偏大的卫生室,除查明原因追究责任外,必要时对卫生室采取农合报销量按照药品平台调拨量进行控制的办法。对管理不力导致药品调拨量大,实际库存量明显偏小的,要采取限拨等措施,加强监管和控制力度。对不能及时整改,劝告不听的,由县卫生局取消农合定点报销资格,取消实施基本药物制度定点和补助待遇。 第十八条卫生院的药库管理人员及时统计制定本单位和卫生室的用药计划,做好药品入库验收和出库管理。对工作失职造成影响和损失的由单位做出追究责任的相应处罚措施,对行为恶劣、损失严重、影响较大的由县卫生局给予进一步处理,直至追究法律责任。 第十九条药品信息管理员具体负责药品入库权限管理和实施基本药物零差率销售价格调整工作,专人管理药品入库管理信息密码,网络平台一旦发现卫生室药品入库混乱现象,严格追究信息管理员责任。 第五章补偿 第二十条政府举办的城市社区卫生服务机构和乡镇卫生院,核定其收支范围与标准,核定其基本建设、设备购置、人员经费和承担的公共卫生服务业务经费,保障其正常运行。政府举办的基层医疗卫生机构运行成本,通过服务收费和政府补助等方式予以补偿。政府补助

药物化学习题集(附答案)

第一章绪论 一、单项选择题 (1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B) (A)氯沙坦 (B)奥美拉唑 (C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱 (2)下列哪一项不属于药物的功能 (D) (A)预防脑血栓 (B)避孕 (C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。 (3)肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D) (A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢 (B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢 (C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基 (D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢 (E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢 (4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为(E) (A)化学药物 (B)无机药物 (C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物 (5)硝苯地平的作用靶点为 (C) (A)受体 (B)酶 (C)离子通道 (D)核酸 (E)细胞壁 (6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C) (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 二、配比选择题 (1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名 (D)商品名 (E)俗名 1、对乙酰氨基酚 (A) 2、泰诺 (D) 3、Paracetamol (B) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C) 5.醋氨酚 (E) 三、比较选择题 (1) (A)商品名 (B)通用名 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、药品说明书上采用的名称 (B) 2、可以申请知识产权保护的名称 (A) 3、根据名称,药师可知其作用类型 (B) 4、医生处方采用的名称 (A) 5、根据名称,就可以写出化学结构式。 (D) 四、多项选择题 (1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D) (A)发现与发明新药 (B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 (2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E) (A)受体 (B)细胞核 (C)酶 (D)离子通道 (E)核酸 (3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E) (A)卡托普利 (B)溴新斯的明 (C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素 (4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D) (A)药物可以补充体内的必需物质的不足 (B)药物可以产生新的生理作用 (C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 (D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 (E)药物没有毒副作用 (5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E) (A)基因工程药物 (B)植物药 (C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物 (6) 按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括(A,C,E) (A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文) (D)常用名 (E)商品名 (7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D) (A)可乐定 (B)普萘洛尔 (C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡 (8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D) (A)紫杉醇 (B)苯海拉明 (C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶 (9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E) (A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术 (D)基因芯片 (E)固相合成 (10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)

国家基本药物制度实施方案

国家基本药物制度实施方案 精品文档就在这里 -------------各类专业好文档,值得你下载,教育,管理,论文,制度,方案手册,应有尽有-------------- -------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 营山县清水乡卫生院 国家基本药物制度实施方案一、指导思想 以科学发展观为指导,以理顺药品购销管理、保障药品质量、降低药品虚高价格、减轻患者医药费用负担为目标。加强推进基本药物制度在本院实施步伐,加大体制机构新力度,坚决落实基层医疗卫生机构人事分配制度、管理体制和运行机制综合配套改革,保证基本药物的规范合理使用,不断提高人民群众健康水平,促进社会和谐发展。二、基本原则 (一)坚持以人为本,让利于人民群众,切实减轻患者医 药费用负担。 (二)坚持政府主导,财政合理补助,体现医疗卫生服务 公益性质,建立有效的补助机制。 (三)坚持公开的原则,增强透明度,让广大群众知晓相 关政策。 (四)坚持积极稳妥、分步实施的原则。 三、实施步骤及内容 (一) 成立实施国家基本药物工作领导小组,协调解决工 作中出现的困难和问题。

---------------------------------------------------------精品文档--------------------------------------------------------------------- 精品文档就在这里 -------------各类专业好文档,值得你下载,教育,管理,论文,制度,方案手册,应有尽有-------------- -------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- (二) 组织全院医务人员学习有关会议精神、国家基本药 物制度有关政策,制定本院实施方案,加强对实施 基本药物零差率销售工作的宣传,建立管理机制。 (三) 统一网上集中招标采购 对相关工作人员进行培训,熟练网上药品集中采购、基本药物零差率销售的操作程序。由政府指定的药品集中采购机构按相关招标制度和带量采购方式进行统一招标,本院使用的药品(包括非目录药品),应统一通过医药采购服务平台实行网上集中。 (四) 对现有的药品的品种、价格、剂型、用量进行盘点, 并及时药品零售价格销售。 (五) 实施绩效考核和激励机制 与实施国家基本药物制度同步,在基层医疗卫生机构推行人事制度和收入分配制度综合改革,实施绩效工资和绩效考核。基层医疗卫生机构坚持多劳多得、优绩优酬,重点向关键岗位、业务骨干和做出突出贡献的工作人员倾斜,适当拉开收入差距。 按照政府相关规定进行绩效考核,考核结果与绩效工资分配挂钩。本院要建立以医疗质量、用药规范、工作数量和群众满意度为核心的绩效考核制度,完善绩效

药物化学期末考试试题及答案

药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】

药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀,加热后产生和_ ___ ,加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用,当____位碳上的两个氢原子均被取代后,才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ,环呈反式,环呈顺式,环D?为 _____构象,环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子,分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯,东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____,H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。

受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高,而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱,与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干,所得残渣遇氨即呈紫色,此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中,( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸

药物化学简答题

抗生素 1、抗生素按化学结构可分为哪几大类?各举一例药物。 (1)β-内酰胺抗生素:青霉素,氨苄西林,阿莫西林(2)四环素类抗生素:四环素(3)氨基糖苷类抗生素:阿米卡星,庆大霉素(4)大环内酯类抗生素:红霉素,罗红霉素,阿奇霉素(5)其她:氯霉素 2、简述青霉素对酸、碱、酶的不稳定性,试以反应式表示。 (1)在强酸条件下或氯化高汞的作用下,β-内酰胺环发生裂解,生成青霉酸,青霉酸与水生成青霉醛酸,青霉醛酸不稳定,释放出二氧化碳,生成青霉醛。另一途径为青霉酸脱二氧化碳生成 青霉噻唑酸,在分解为D-青霉胺与青霉醛。在弱酸(pH=4)的室温条件下,侧链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环,再经重排生成青霉二酸,青霉二酸可进一步分解 生成青霉胺与青霉醛。(2)在碱性条件下,碱性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸,青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺与青霉 醛。(3)在β-内酰胺酶的作用下,酶中亲核性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸(青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺与青霉醛)。 3、简述寻找耐酸、耐酶、广谱青霉素的研究方法。 (1)耐酸青霉素的设计原理:天然青霉素V的6位酰胺侧链上连有吸电子基,可阻碍电子转移,避免分子内重排,增加了对酸的稳定性。为寻找耐酸青霉素提供了基本思想,即在6位酰胺基的α位引入O、N、X等电负性原子,从而合成了一系列耐酸的青霉素。(2)耐酶青霉素的设计原理:通过改变6位侧链,引入立体障碍大的基团,可以阻止青霉素与β-内酰胺酶的活性中心作用,同时可以限制侧链与酰胺C=O之间的单键旋转,迫使青霉素分子变成一种与酶活性中心 不易适应的构型,降低了青霉素与酶活性中心作用的适应性,从而保护了分子中的β-内酰胺环。(3)广谱青霉素的设计原理:对G+菌的作用低于青霉素G,但对G-菌却显示较强的抑制作用。分析原因就是由于其侧链为亲水性。受之启发,合成一系列含有NH2,COOH,SO3H的侧链的半合成青霉素。 4、为什么青霉素G不能口服?而青霉素V却可以口服?为什么青霉素G的钠盐或钾盐必须做成粉针剂型? 青霉素G在酸性条件下不稳定,易发生重排而失活。因此不能口服,通常将其做成钠盐或钾盐注射使用,但其钠盐或钾盐的水溶性碱性较强,β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸,失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。 青霉素V:具有耐酸性,不易被胃酸破坏。 5、奥格门汀就是由哪两种药物组成?说明两者合用起增效作用的原理。 临床上使用克拉维酸与阿莫西林组成复方制剂称为奥格门汀,可使阿莫西林增效130倍,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。阿莫西林为半合成的光谱青霉素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用,但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸就是有效的β-内酰胺酶抑制剂,可与多数β-内酰胺酶牢固结合,可使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。 6、简述天然四环素类抗生素的不稳定性,并说明四环素类抗生素不能与牛奶等富含金属离子 的食物一起使用的原因。 (1)天然四环素具有易产生耐药性,化学结构在酸、碱条件下不稳定等缺点。不稳定部位为C-6位的羟基与C-4位的二甲胺基。在酸性条件下,C-6上的羟基与C-5α上氢发生消除反应,生成无活性橙黄色脱水物。在pH2-6条件下,C-4二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化,生成差向异构体。4位差向异构化产物在酸性条件也还会进一步脱水生成脱水差向异构化产物。在碱性条件下,C-6上的羟基形成氧负离子,向C-11发生分子内亲核进攻,经电子转移,C环破裂,生成无活性的具有内酯结构的异构体。(2)分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。四环素类抗生素能与钙离子形成黄色的络合物沉 积在骨骼与牙齿上,小儿服用后会发生牙齿变黄色,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨 骼生长抑制。因此小儿与孕妇应慎用或禁用。 7、试从红霉素的不稳定性说明半合成红霉素药物的设计原理,并举出两例药物。 结构存在多个羟基以及在其9位上有一个羰基,因此在酸性条件下不稳定,易发生分子内的脱水环合。在酸性液中,C-6上的羟基与C-9的羰基形成半缩酮的羟基,再与C-8上氢消去一分子

基本药物制度实施方案(正式版)

基本药物制度实施方案 Through the process agreement to achieve a unified action policy for different people, so as to coordinate action, reduce blindness, and make the work orderly. 编制:___________________ 日期:___________________

基本药物制度实施方案 温馨提示:该文件为本公司员工进行生产和各项管理工作共同的技术依据,通过对具体的工作环节进行规范、约束,以确保生产、管理活动的正常、有序、优质进行。 本文档可根据实际情况进行修改和使用。 为加快实施国家基本药物制度, 引导规范医疗服务行为, 保障群众用药需求和用药安全, 减轻群众用药费用负担, 根据《山东省推行国家基本药物制度的实施意见》、山东省卫生厅《关于做好国家基本药物制度扩大实施工作的通知》, 以及卫生局工作要求, 结合我院实际, 制定本实施方案。 一、工作目标 从20__年1月1开始, 我院开始实施国家基本药物制度, 实行基本药物零差率销售。一是保证基本药物的足额供应和合理使用, 从制度上实现基本药物的公平可及, 满足群众的基本用药需求。二是确保基本药物价格合理下降, 提高群众受益水平, 减轻群众药费负担。三是规范医疗机构用药行为, 引导群众形成良好的用药习惯, 保障群众用药安全和身体健康, 维护群众的基本医疗卫生权益。 二、工作任务 实施国家基本药物制度的主要任务包括基本药物目录管理、基本药物使用、基本药物招标采购和价格管理、基本药物报销及保障措施等。 1、成立我院基本药物工作领导小组 成立了实施国家基本药物工作领导小组, 负责我院实施国家基本药物制度 的日常工作。

实施国家基本药物制度实施办法

实施国家基本药物制度实施办法 第一章总则 第一条为全面落实国家基本药物制度,促进基本药物制度在全镇有效、规范实施,加强医疗卫生机构综合管理,结合我中心实际情况,制定本办法。 第二条本办法所称基本药物是指由贵州省集中网上公开招标、统一定价、统一配送的国家基本药物品种和贵州省增补药物品种。现阶段国家基本药物307种,省增补药物68种。 第三条基层医疗单位实施国家基本药物制度,坚持公平与效率相统一、政府主导与市场机制相结合的原则,保障群众基本用药,减轻医药费负担。 第四条社区卫生服务中心、社区卫生服务站及各村卫生室按照要求必须全部实行基本药物制度,实施基本药物制度的社区卫生服务中心、社区卫生服务站及各村卫生室享受新农合报销和有关补助政策。 第五条服务中心负责做好对全镇实施基本药物制度工作的监督管理,完善基本药物集中采购、统一配送、零差率销售、药款结算的网络运行体系,不断强化实施基本药物制度的信息化建设。 第二章药品采购 第六条社区卫生服务中心、社区卫生服务站及各村卫生室合理制定药品采购计划,确保满足临床需要。每月按时在

药管平台点击上报本期采购计划量,采购计划量包括辖区内实施基本药物制度卫生室的药品用量。 第七条严格执行药品入库验收程序,制定落实药品验收制度,认真核查药品的包装、标签、说明书以及相关票据,与采购计划进行核对,完善入库验收登记和签字等手续。 第八条实施国家基本药物制度的基层医疗卫生机构,全部配备使用省集中采购的国家基本药物及省增补药物。 第九条实施基本药物制度的村卫生室,所有药物由社区卫生服务中心免费为村卫生室代购分发,卫生室要合理确定每期的药品采购品种和数量,确保满足临床需要,药品库存额一般控制在不超过卫生室2个月的药品使用量,坚决杜绝村卫生室私自采购药品行为。 第十条社区卫生服务中心必须控制村卫生室的药品入库权限和药品调价工作,卫生室所有药品调拨入库时由卫生院药品管理员操作,药品价格按照卫生院现行零差率销售价执行。 第三章药品使用和报销 第十一条实施基本药物制度的医疗单位要通过培训学习等方式,改变医务人员用药观念和习惯,向使用基本药物品种上转变。同时通过积极宣传零差率等形式,注重做好对患者用药观念的正面引导。

药物化学综合试题(有答案)

第一章绪论 1) 单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物, 称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 A 2) 下列哪一项不是药物化学的任务 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 C 第二章中枢神经系统药物 1. 单项选择题 1) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A. 呈弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 有硫磺的刺激气味 D. 钠盐易水解 E. 与吡啶, 硫酸铜试液成紫堇色 C 2) 安定是下列哪一个药物的商品名 A. 苯巴比妥 B. 甲丙氨酯 C. 地西泮 D. 盐酸氯丙嗪 E. 苯妥英钠 C 3) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用, 生成 A. 绿色络合物 B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色 B 4) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A. 超长效类(>8 小时) B. 长效类(6-8 小时) C. 中效类(4-6 小时) D. 短效类(2-3 小时) E. 超短效类(1/4 小时) 00005 E 5) 吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时, 其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH 3 D.-CF 3 E.-CH 3 B

6) 苯巴比妥合成的起始原料是 A. 苯胺 B. 肉桂酸 C. 苯乙酸乙酯 D. 苯丙酸乙酯 E. 二甲苯胺 C 7) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A. 硫酸甲醛试液 B. 乙醇溶液与苦味酸溶液 C. 硝酸银溶液 D. 碳酸钠试液 E. 二氯化钴试液 A 8) 盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 C 9) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮 A 10) 吗啡具有的手性碳个数为 A. 二个 B. 三个 C. 四个 D. 五个 E. 六个 D 11) 盐酸吗啡溶液, 遇甲醛硫酸试液呈 A. 绿色 B. 蓝紫色 C. 棕色 D. 红色 E. 不显色 B 12) 关于盐酸吗啡, 下列说法不正确的是 A. 天然产物 B. 白色, 有丝光的结晶或结晶性粉末 C. 水溶液呈碱性 D. 易氧化 E. 有成瘾性 C 13) 结构上不含杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托菲 D. 盐酸美沙酮 E. 苯噻啶 D 14) 咖啡因的结构中R1、R2、R3 的关系符合 A.H CH 3 CH 3 B.CH 3 CH 3 CH 3 C.CH 3 CH 3 H D.H H H E.CH 2OH CH3 CH 3 B 2. 配比选择题 1) A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪

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