聚乙二醇在药物制剂中的应用
【摘要】：聚乙二醇具有良好的生物相容性和两亲性，在生物医药领域中有着广泛的应用，本文就聚乙二醇在药剂学方面的近5年研究与应用方面的文献进行综述，同时深化个人对聚乙二醇在药剂学方面重要作用的理解与把握。
【关键词】：聚乙二醇（PEG）药剂学应用
聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)，是由环氧乙烷与水或乙二醇逐步加成聚合而得到的一类分子量较低的水溶性聚醚，作为一种两亲性聚合物，PEG既可溶于水，又可溶于绝大多数的有机溶剂，且具有生物相容性好、无毒、免疫原性低等特点，可通过肾排出体外，在体内不会有积累。此外，PEG具有一定的化学惰性，但在端羟基进行活化后又易于和蛋白质等物质进行键合，键合后，PEG 可将其许多优异性能赋予被修饰的物质。作为表面修饰材料，聚乙二醇在体循环中的优点还有能防止与血液接触时血小板在材料表面的沉积，有效延长被修饰物在体内的半衰期，提高药物传递效果[1,2]。
聚乙二醇由于其聚合度差异，分子量通常在200～35 000之间，其化学通式
为HOCH
2(CH
2
OCH
2
)
n
CH
2
OH。总的说来，在药剂学方面聚乙二醇主要可被用作为药
物溶剂，药物附加剂或辅料，增塑剂和致孔剂，药物载体，修饰材料和渗透促进剂等[3，4]。由此我们就可以看出聚乙二醇的在药剂学上的广泛用途，不仅如此，聚乙二醇在其他领域也有广泛的应用，如临床、生化和药用植物等方面[5]。
聚乙二醇是中国药典及英、美等国家药典收藏的药用辅料，国内已有部分品种生产。
聚乙二醇在制剂中的应用十分广泛，主要包括以下几方面：
1．聚乙二醇用作药物溶剂
PEG200～PEG600不同浓度的水溶液是良好的溶剂，可提高难溶性药物的溶解度且对水不稳定的药物有稳定作用，故可用作为注射用溶剂。如盐酸苄去氢骆驼莲碱注射液以PEG200作为溶剂，安全稳定，贮放2a保持性质不变。另有研究表明，以PEG400为溶剂制成的吲哚美辛滴眼剂，其稳定性优于Span80处方。
2．聚乙二醇作为附加剂或辅料
2.1 潜溶剂
聚乙二醇在液体附加剂中可以与水形成潜溶剂，提高难溶性药物的溶解度，个人认为聚乙二醇水溶液的溶剂作用包含了潜溶作用，如聚乙二醇的水溶液可以溶解许多水不溶性有机药物，也就提高了药物在水中的溶解度。
2.2 黏合剂和润滑剂
PEG4000、PEG6000是片剂中常用的水溶性黏合剂和润滑剂，用聚乙二醇作为黏合剂制得的颗粒，其成形性好，片剂不变硬，适合于水溶性与水不溶性物料的制粒。饶光玲[6]等进行聚乙二醇在复方乙酰水杨酸片制备中的应用研究时，发现以18%、20%PEG4000乙醇液制得的颗粒剂流动性好，易于压片，并且片剂硬度适宜，脆碎度符合规定，最后综合考虑选用18%PEG4000乙醇液为黏合剂。再如PEG4000还可加入到热不稳定药物中，在干燥状态下直接压片，由此可用来解决湿法制粒对热不稳定性药物其稳定性的影响。
不论是在片剂处方中直接加入适量聚乙二醇（PEG4000、PEG6000）进行整粒，还是将其先配成醇溶液、混悬液或乳液进行制粒，都有良好的润滑效果，并且制得片剂的崩解和溶出不受影响，还可提高主药在胃内的溶解性，有助于增加生物利用度。
2.3 稳定剂
例如，可以向液体剂型蛋白质类药物中加入聚乙二醇，改变蛋白质的性质以增加其稳定性。高浓度的PEG常作为蛋白质的低温保护剂和沉淀/结晶剂，它可与蛋白质的疏水链作用。研究表明，不同分子量的PEG作用不同，如PEG300浓度0.5%或2%可抑制重组人角化细胞生长因子的聚集；PEG200、400、600和1000可稳定BSA 和溶菌酶[4]。
3．聚乙二醇用作增塑剂和致孔剂
增塑剂是指能够使材料更具柔顺性的一种附加剂，增塑剂的选择对药物的释放及衣膜的性质都有着较大的影响，聚乙二醇就是一种常用的增塑剂。如张士军[7]等研究表明，将PEG400引入原水性干法复膜胶的反应体系中，乳液聚合反应平稳。PEG400在该体系中不仅起到乳化剂的作用，而且还起到增塑剂、润湿剂和保湿剂等作用。在控制药物释放速度方面，刘海洲[8]等研究表明，增塑剂提高药物释放速率的能力为，PEG类＞柠檬酸三乙酯＞邻苯二甲酸二丁酯，而PEG1500和PEG6000之间无明显差别。
致孔剂，又称释放速度调节剂，多为一些水溶性物质，如PEG类，PVP，蔗糖以及盐类等。以聚乙二醇为例，遇水后聚乙二醇材料迅速溶解，形成药物扩散的孔道，原先的膜就变成了多孔膜，膜的通透性有所增加，改善了药物的释放速度，因而PEG可作为膜控型缓控释药物的致孔剂。
4．聚乙二醇作为药物载体
4.1 固体分散材料
由于PEG具有良好的水溶性，亦能溶于多种有机溶剂，可使某些药物以分子状态分散，从而阻止药物聚集，因而，在固体分散材料中，PEG可以作为水溶性载体材料，以增加药物的溶出速率。如王展[9]等进行了葛根素-聚乙二醇6000固
体分散体的制备及其溶解性能的研究。他们以PEG6000为载体，用熔融法制备固
体分散体，并对固体分散体进行了分析，结果表明葛根素-PEG6000固体分散体能极显著地提高葛根素的溶出速率和溶解度。PEG也可作为缓释固体分散体的载体材料，如采用熔融法，将药物溶解于熔化的PEG中，将药液装入硬胶囊中，室温下药液固化，药物按溶蚀机制缓慢释放，故具有缓释作用。此外，PEG含量的不同也会形成不同的固体分散体类型。
4.2 聚合纳米胶束
聚合物胶束研究较多的为均聚物和共聚物胶束。如聚乙二醇可用来构成两亲性嵌段共聚物的亲水区。疏水区的疏水材料与PEG一起构成各种二嵌段或三嵌段的两性聚合物，可形成各种胶束，扩大了载药范围[10]。
如PCL与聚乙二醇共聚后可增加PCL微粒的亲水性形成具有两亲性的共聚物，改变了聚合物成球性能。两亲性共聚物负载药物而形成纳米胶束，共聚物的疏水基团提高体系对于油溶性药物如紫杉醇的负载性能，而亲水基团则提高了紫杉醇的水溶性[11]。
4.3 还原响应型药物载体
Kim 等[12]研究了聚乙二醇单甲醚和聚己内酯用3 个半胱胺偶联的聚合物(mPEG-Cys-PCL) 和阿霉素在水中的自组装, 发现该聚合物在其较低的临界浓度(0.07 mg/mL) 下能形成210 nm 左右的胶束,加之半胱胺上的巯基相互交联形成二硫键, 导致该载体稳定性较好, 阿霉素的包封率为26.8%, 在模拟人体血液环境下持续释放阿霉素可达24 h, 有望在临床上应用。
5．修饰材料
聚乙二醇作为修饰材料时，既可以对药物进行修饰以改变药物作用性质，也可以对药物载体进行修饰，改善原先载体的性能。
PEG 修饰, 即将PEG 聚合物链共价结合到药物分子上, 是目前被用来改善注射给药的药物药动学和提高药效学的优选方法。该方法已被成功地应用于小分子药物、寡核苷酸、多肽、蛋白质以及长循环胶态药物释放系统[13,14]。迄今, 已
有10 个PEG 修饰药物通过美国FDA 批准上市[15,16], 但均为蛋白类药物。6．聚乙二醇作为渗透促进剂
渗透促进剂是指那些能提高或加速药物渗透穿过皮肤的物质。理想的渗透促进剂应对皮肤无损伤或刺激，无药理活性，无过敏性，理化性质稳定，与药物及其辅料有良好的相容性，起效快，作用时间长等等。多元醇类为常见的渗透促进剂之一，如聚乙二醇、异丙醇和丙三醇等。多元醇类的作用机制是使角蛋白溶剂化，占据蛋白质的氢键结合部位，减少药物与组织间结合，增加并用的其他渗透促进剂在角质层的分配。
何文[17]等通过对几种常用促进剂对酮洛芬巴布剂体外促渗作用进行研究，以筛选出适合用于酮洛芬巴布剂的透皮促进剂。结果发现，各渗透促进剂对酮洛芬透皮速率提高大小的顺序为：油酸≥桉叶油>薄荷脑>聚乙二醇400>月桂氮革酮>聚山梨醇酯-80。由此表明油酸、桉叶油、薄荷脑、聚乙二醇400均可作为酮洛芬巴布剂透皮促进剂。
总结
综合以上内容来看，可以发现聚乙二醇在药剂学方面具有极其广泛的作用，并且就一种药物制剂而言，聚乙二醇可能发挥多重作用，可谓一举多得。尽管如此，聚乙二醇也有其应用的局限性：如作为软膏基质时，长期应用可引起皮肤干燥；可与一些药物如苯甲酸、水杨酸、鞣酸、苯酚等络合，导致基质过度软化，也会降低酚类防腐剂的活性。此外，聚乙二醇局部用药可能引起过敏反应；在烧伤病人局部应用聚乙二醇时会产生高渗性，代谢物的酸中毒和肾功能减退等。
尽管聚乙二醇有应用的局限性，但是它也有其独特的优点，我相信随着研究的不断深入，聚乙二醇的应用局限性将逐步被克服，应用范围将越来越广，更多高质量的聚乙二醇药物制品将会陆续被开发应用。
参考文献
【1】姚日生，董岸杰，刘永琼．药用高分子材料．北京：化学工业出版社，2003，186—193．
【2】Peracchia M T，Gref R，Minaraitake Y，et a1．J Controlled Release，1997，46(3)：223—231．
【3】张伟，刘琳婕，何仲贵. 聚乙二醇在药物制剂中的应用. 中国药剂学杂志，2007，5（2）：67-74.
【4】崔福德. 药剂学，北京: 人民卫生出版社，2008.
【5】百度百科. 聚乙二醇.
【6】饶光玲，樊燕. 聚乙二醇在复方乙酰水杨酸片制备中的应用. 贵阳医学院学报，2009，34（1）：79-80.
【7】张士军，郑军，梁文波，李晓飞. 聚乙二醇400对水性复膜胶合成及性能的影响.
中国胶粘剂，2009，18（12）：26-28.
【8】刘海洲，刘均洪，张媛媛，康从民. 罗红霉素渗透泵型控释片处方工艺研究. 抗感染药学，2009，6（1）：20-24.
【9】王展，韩立炜，任天池. 葛根素-聚乙二醇6000固体分散体的制备及其溶解性能的研究. 北京中医药大学学报，2007，30（5）：346-349.
【10】尹常晴，隋卫平，汪源浩. 两亲性高分子聚集体在药物载体中的应用. 化学通报，
2006，69：1-7.
【11】林本兰，崔升，沈晓冬. 紫杉醇新剂型的研究进展. 中国现代应用药学杂志，2009，26（3）：203-206.
【12】 Kim JE, Cha EJ, Ahn CH. Reduction-sensitive self-aggregatesas a novel delivery system macromol [J]. Chem Phys, 2010,211: 956-961
【13】 Kang JS ,DeLuca PP ,Lee KC .Emerging PEGylated drugs [J] .Expert Opin Emerg Drugs ,2009 ,14: 363-380.
【14】 HarrisJ M ,ChessR B. Effect ofP EGylationo n pharmaceuticals [J] .Nat Rev Drug Discov ,2003 ,2: 214-221.
【15】 Veronese FM (Ed) .PEGylated Protein Drugs: Basic Science and Clinical Applications [M] .Berlin: Birk hauser Basel,2009:1 47-148.
【16】 Ryan SM ,Mantovani G ,Wang X, et al. Advances in PEGylation of important biotech molecules: delivery aspects [J] .Expert Opin Drug Deliv ,2008 ,5: 371-383.
【17】何文，李勇，张国晴，何杨虎，何平平. 促进剂对酮洛芬巴布剂体外透皮性的影响探讨. 中国医院药学杂志，2007，27（12）：1681-1684.
医用高分子材料 高分子材料科学与工程，高材1006班，王中伟，20100221276 摘要：随着高分子材料在社会的各个领域的广泛应用，尤其是在航天工程、医学等领域的应用。功能高分子材料一般指具有传递、转换或贮存物质、能量和信息作用的高分子及其复合材料，或具体地指在原有力学性能的基础上，还具有化学反应活性、光敏性、导电性、催化性、生物相容性、药理性、选择分离性、能量转换性、磁性等功能的高分子及其复合材料。医用高分子材料是用以制造人体内脏、体外器官、药物剂型及医疗器械的聚合物材料。对医用高分子材料的目前需求作了简要分析,介绍了医用高分子材料的主要类别、用途及其特殊要求,并浅谈了医用高分子材料的发展及展望。 关键词：医用高分子材料人工人体器官对人类健康的促进相容性 前言：现代医学的发展,对材料的性能提出了复杂而严格的多功能要求,这是大多数金属材料和无机材料难以满足的;而合成高分子材料与生物体(天然高分子)有着极其相似的化学结构,化学结构的相似性决定了它们在性能上能够彼此接近从而可能用聚合物制作人工器官,作为人体器官的替代物。另外,除人工器官用材料之外, 医药用高分子材料、临床检查诊断和治疗用高分子材料的开发研究也在积极地展开,它们被统称为医用高分子材料．医用高分子材料是一类令人瞩目的功能高分子材料,是一门介于现代医学和高分子科学之间的新兴学科。它涉及到物理学、化学、生物化学、医学、病理学等多种边缘学科。医用高分子材料是生物材料的重要组成部分。医用高分子材料是一类可对有机体组织进行修复、替代与再生,具有特殊功能作用的新型高技术合成高分子材料,是科学技术中的一个正在发展的新领域,不仅技术含量和经济价值高,而且对人类的健康生活和社会发展具有极其重大意义,它已渗入到医学和生命科学的各个部门并应用于临床的诊断与治疗。 正文： 一、医用高分子材料的概念及简介：医用高分子材料是依据高分子材料的某些特性及特征， 如其本身是惰性的，不参与药的作用，能只起增稠、表面活性、崩解、粘合、赋形、润滑和包装等特效，对有机体组织进行修复、替代与再生,具有特殊功能作用的新型高技术合成高分子材料，用它制造成能有医学价值的产品。医用高分子材料是一类令人瞩目的功能高分子材料,是一门介于现代医学和高分子科学之间的新兴学科。它涉及到物理学、化学、生物化学、医学、病理学等多种边缘学科。医用高分子材料是生物材料的重要组成部分。是科学技术中的一个正在发展的新领域,不仅技术含量和经济价值高,而且对人类的健康生活和社会发展具有极其重大意义,它已渗入到医学和生命科学的各个部门并应用于临床的诊断与治疗。然而，医用高分子材料是一类根据医学的需求
一、简答题（每题10分，共80分） 1.简述高分子的溶解。 答：高分子的溶解分为两个阶段，一是溶胀，即溶剂分子扩散进入高分子内部，使其体积增大的现象。二是溶解，即溶胀后的高分子在充足的溶剂中不断扩散，形成真溶液。 2.为什么说聚乳酸（PLA）是较理想的生物降解材料？ 答：该物质在体内的最终降解产物（CO2、H2O）对人体无危害作用。 3.药用辅料作为载体的条件。 答：药用辅料作为载体的条件有：A.有载药能力 B.有适宜的释药能力 C.无毒、无抗原、良好生物相溶性。 4.聚乙烯醇溶解性与什么有关？ 答：主要和其醇解度有关，醇解度在87%～89%溶解性最好，在热水和冷水中均能快速溶解，更高醇解度的聚合物需加热才能溶解，随着醇解度的下降，其水溶性下降，醇解度在50%以下的不溶于水。 5.简述水分散体包衣成膜的机理。 答：水分散体粘着固体表面后水分不断蒸发使聚合物粒子越来越靠近，包围在乳胶粒子表面的水膜不断缩小产生很高的表面张力，促使粒子进一步靠近，并且发生因高分子链残留能量导致的高分子链自由扩散，在最低成膜温度以上，最终产生粘流现象而发生粒子间的相互融合。 6.简述硅胶为什么适用于人造器官。 答：硅橡胶具有生物相亲性好、组织反应轻、耐老化、血液相容性好、透气性良好、耐化学介质、耐高温等优点,所以被用于制作人体器官。 7.交联聚维酮作为崩解剂有什么特点。 答：a.迅速吸水（每分钟可吸收总吸水量的98.5％，羧甲基淀粉仅21％）。 b.吸水量较大（吸水膨胀体积可增加150－200％，略低于羧甲基淀粉）。 c.药物释放快（具有良好的再加工性）。 8.聚合物的生物降解与溶蚀有何不同？ 答：生物降解通常是指聚合物在生物环境中（水、酶、微生物等作用下）大分子的完整性受到破坏，产生碎片或其他降解产物的现象。降解的特征是：分子量下降。它与聚合物的溶不同，聚合物的溶蚀是指由于单体、低聚物、甚至非降解物的丧失而引起的聚合物质量的损失。生物降解的过程包括水解、氧化、酶解等反应，以水解形式存在的化学降解是最重要的降解形式。生物体内的降解主要是水解或酶解。 二、论述题(20分) 高分子聚集态结构由哪些结构组成?并简述之。 答：聚集态结构又称为三次结构，是指高分子链间的几何排列。它包括晶态结构、非晶态结构、取向结构和织态结构等。晶态结构是指聚合物能够结晶，但由于聚合物分子链比较大，
生物医用高分子材料 摘要：简述了对功能高分子材料的认识，功能高分子材料的特征和功能高分子材料的分类，接着重点写生物医用高分子的发展前景和趋势，对生物医用功能高分子的认识和其重要性的认识。 关键词：功能高分子材料，生物医用高分子材料。 功能高分子材料 功能高分子材料一般指具有传递、转换或贮存物质、能量和信息作用的高分子及其复合材料，或具体地指在原有力学性能的基础上，还具有化学反应活性、光敏性、导电性、催化性、生物相容性、药理性、选择分离性、能量转换性、磁性等功能的高分子及其复合材料。功能高分子材料是上世纪60年代发展起来的新兴领域，是高分子材料渗透到电子、生物、能源等领域后开发涌现出的新材料。近年来，功能高分子材料的年增长率一般都在10％以上，其中高分子分离膜和生物医用高分子的增长率高达50％ 所谓功能性高分子材料，一般是指具有某种特别的功能或者是能在某种特殊环境下使用的高分子材料，但这是相对于一般用途的通用高分子材料而言。这一定义只是一个概括，不一定很确切，较多的人认为所谓功能性高分子材料是指具有物质能量和信息的传递、转换和贮存作用的高分子材料及其复合材料。如有光电、热电、压电、声电、化学转换等功能的一些高分子化合物。可以看出，这是一类范围相当大、用途相当广、品种相当多，而又是在生活、生产活动中经常遇见的一类高分子材料。 功能高分子材料按照功能特性通常可分成以下几类： （1）分离材料和化学功能材料；（2）电磁功能高分子材料；（3）光功能高分子材料；（4）生物医用高分子材料。功能高分子材料是高分子学科中的一个重要分支，它的重要性在于所包含的每一类高分子都具有特殊的功能。 随着时代的发展，在医学领域中越来越迫切地需要开发出能应用于医疗的各种新型材料，经多年的研究已发现有多种高分子化合物可以符合医用要求，我们也把它归属于功能性高分子材料。 一般归纳起来医用高分子材料应符合下列要求： 1、化学稳定性好，在人体接触部分不能发生影响而变化； 2、组织相容性好，在人体内不发生炎症和排异反应； 3、不会致癌变；
一、名词解释(每题5分，共50分) 1. 有机高分子 :高分子是由一种或几种结构单元多次（103～105）重复连接起来的化合物。它们的组成元素不多，主要是碳、氢、氧、氮等，但是相对分子质量很大，一般在10 000以上，可高达几百万。因此才叫做高分子化合物 2. 加聚反应:加聚反应（Addition Polymerization）：即加成聚合反应，一些含有不饱和键(双键、叁键、共轭双键)的化合物或环状低分子化合物，在催化剂、引发剂或辐射等外加条件作用下，同种单体间相互加成形成新的共价键相连大分子的反应就是加聚反应。烯类单体经加成而聚合起来的反应。加聚反应无副产物。高中化学，特别是选修5经常接触。一般我们说的加聚反应指的就是链增长聚合反应。 3. 引发剂的引发效率:引发单体的初级游离基占引发剂分解的初级游离基的百分数。通常小于1。这是由笼蔽效应和诱导分解造成的。同一引发剂在引发不同活性单体时的效率通常不同。引发较低活性单体时的引发效率较高。 4. 溶剂化作用 : 溶剂效应对反应的影响的关注历史悠久。不同的溶剂可以影响反应速率，甚至改变反应进程和机理，得到不同的产物。溶剂对反应速率的影响十分复杂，包括反应介质中的离解作用、传能和传质、介电效应等物理作用和化学作用，溶剂参与催化、或者直接参与反应（有人不赞成将溶剂参与反应称作溶剂效应）。溶剂化作用是溶剂分子通过它们与离子的相互作用，而累积在离子周围的过程。该过程形成离子与溶剂分子的络合物，并放出大量的热。溶剂化作用改变了溶剂和离子的结构。溶剂化作用也是高分子和溶剂分子上的基团能够相互吸引，从而促进聚合物的溶解。 5. 结构单元：构成高分子链并决定高分子结构以一定方式连接起来的原子组合称为结构单元。 6. 远程结构：远程结构是化学用语，指由若干个重复单元组成的大分子的长度和形状。 7. 高分子材料：高分子材料也称为聚合物材料，是以高分子化合物为基体，再配有其他添加剂（助剂）所构成的材料 8. 体形高分子：许多重复单元以共价键连接而成的网状结构高分子化合物。这种网状结构，一般都是立体的，所以这种高分子既称为体型高分子，又称网状高分子。 9. 溶胀：溶胀是高分子聚合物在溶剂中体积发生膨胀的现象 10. 聚合度：聚合度（DP、X n）(Degree of Polymerization) ：衡量聚合物分子大小的指标。以重复单元数为基准，即聚合物大分子链上所含重复单元数目的平均值，以n表示；以结构单元数为基准，即聚合物大分子链上所含单个结构单元数目。 二、简答题（每题10分，共50分） 1. 简述高分子的溶解。答：高分子溶液（macromolecular solution)是胶体的一种，在合适的介质中高分子化合物能以分子状态自动分散成均匀的溶液，分子的直径达胶粒大小。
《药用高分子材料》第1-3章试题 一、选择题（每题2分，共60分） 1．下列不属于高分子的聚集态结构的是（ C ） A 晶态结构 B 取向结构 C 远程结构 D 织态结构 2．下列属于高分子间相互作用力的是（ A ） A 范德华力 B 共价键 C 疏水力 D 离子键 3．高分子合金不包括（ D ） A 共混聚合物 B 嵌段聚合物 C 接枝共聚物 D 无规共聚物 4．下列几种聚合物的水解速度顺序正确的是（ A ） A 聚酸酐>聚酯>聚酰胺>聚烃 B 聚酯>聚酸酐>聚酰胺>聚烃 C 聚酰胺>聚酯>聚酸酐>聚烃 D 聚酸酐>聚酰胺>聚酯>聚烃 5．下列关于影响高分子链柔性的因素的叙述中不正确的是（ A ） A 主链中含有双键的高分子如聚丁二烯因为不发生旋转，故弹性较差 B 侧链极性越强，数量越多，柔链的柔性越差 C 交链程度较低时分子可保持一定柔性 D 温度越高柔性越大 6．下列高聚物中结晶能力最弱的是（ C ） A 聚乙烯 B 聚四氯乙烯 C 聚氯乙烯 D 聚偏二氯乙烯 7．聚丙烯的下列几种结构中最不易结晶的是（ A ） A 无规立构 B 全同立构 C 间同立构 D 几种结构相差不大 8．下列对于聚合物取向度的表述正确的是（ B ） A 取向态的分子不仅需成行成列，而且需要原子在特定位置上定位 B 晶态聚合物取向是结晶形变过程，经外力拉伸后形成新的结晶结构 C 在晶态聚合物的非晶区观察不到取向现象 D 在非晶态聚合物观察不到取向现象 9．高分子键链~~~H2C—CHCl—CHCl—CH2~~~属于（ A ）键接方式。 A 头头键接 B 头尾键接 C 尾头键接 D 尾尾键接 10．下列对于聚合反应的表述不正确的是（ D ） A 自由基聚合反应中引发速率是控制总聚合速率的关键 B 有两个官能团的单体可相互反应进行线型缩聚反应 C 自由基共聚反应可分为共聚和均聚 D 体型聚合物是由支链聚合物经非共价键连接而成 11．什么是具有生物相容性、经过安全评价且应用于药物制剂的一类高分子辅料（ A ）A 药用高分子材料 B 高分子材料 C 任何材料 D 药用材料 12．肠溶PH一般为（ A ） A 6.0 B 1.0 C 2.0 D 3.0 13．药用高分子材料一般具有许多特殊要求，除了（ A ） A 有抗原性 B 无毒 C 无抗原性 D 良好的生物相容性 14．乙烯-醋酸乙烯共聚物的英文简写为（ A ） A. EV A B. VEA C. V AE D. A VE 15．塑料软包装输液具有许多优势，除了（ B ） A 体积小 B 重量大 C 重量轻 D 破损率低 16．聚合物的相对分子质量M是重复单元相对分子质量M0与聚合度DP的（ A ）A 积 B 商 C 和 D 差 17．在合成高分子时，参与反应是结构完全对称的单体，则其有几种链接方式（ A ）
班级：高分1142班 学号：1134 姓名：程相天 聚乙二醇在药物制剂中的合成应用 聚乙二醇具有良好的生物相容性和两亲性，在生物医药领域中有着广泛的应用，本文就聚乙二醇在药剂学方面的近5年的合成研究与应用方面的文献进行综述，同时深化个人对聚乙二醇的合成在药剂学方面重要作用的理解与把握。 聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)，是由环氧乙烷与水或乙二醇逐步加成聚合而得到的一类分子量较低的水溶性聚醚，作为一种两亲性聚合物，PEG既可溶于水，又可溶于绝大多数的有机溶剂，且具有生物相容性好、无毒、免疫原性低等特点，可通过肾排出体外，在体内不会有积累。此外，PEG具有一定的化学惰性，但在端羟基进行活化后又易于和蛋白质等物质进行键合，键合后，PEG 可将其许多优异性能赋予被修饰的物质。作为表面修饰材料，聚乙二醇在体循环中的优点还有能防止与血液接触时血小板在材料表面的沉积，有效延长被修饰物在体内的半衰期，提高药物传递效果。 聚乙二醇由于其聚合度差异，分子量通常在200～35 000之间，其化学通式 为HOCH 2(CH 2 OCH 2 ) n CH 2 OH。总的说来，在药剂学方面聚乙二醇主要可被用作为药 物溶剂，药物附加剂或辅料，增塑剂和致孔剂，药物载体，修饰材料和渗透促进剂等。由此我们就可以看出聚乙二醇的在药剂学上的广泛用途，不仅如此，聚乙二醇在其他领域也有广泛的应用，如临床、生化和药用植物等方面。 聚乙二醇是中国药典及英、美等国家药典收藏的药用辅料，国内已有部分品种生产。
聚乙二醇在制剂中的应用十分广泛，主要包括以下几方面： 1．聚乙二醇用作药物溶剂 PEG200～PEG600不同浓度的水溶液是良好的溶剂，可提高难溶性药物的溶解度且对水不稳定的药物有稳定作用，故可用作为注射用溶剂。如盐酸苄去氢骆驼莲碱注射液以PEG200作为溶剂，安全稳定，贮放2a保持性质不变。另有研究表明，以PEG400为溶剂制成的吲哚美辛滴眼剂，其稳定性优于Span80处方。 2．聚乙二醇作为附加剂或辅料 潜溶剂 聚乙二醇在液体附加剂中可以与水形成潜溶剂，提高难溶性药物的溶解度，个人认为聚乙二醇水溶液的溶剂作用包含了潜溶作用，如聚乙二醇的水溶液可以溶解许多水不溶性有机药物，也就提高了药物在水中的溶解度。 黏合剂和润滑剂 PEG4000、PEG6000是片剂中常用的水溶性黏合剂和润滑剂，用聚乙二醇作为黏合剂制得的颗粒，其成形性好，片剂不变硬，适合于水溶性与水不溶性物料的制粒。在进行聚乙二醇在复方乙酰水杨酸片制备中的应用研究时，发现以18%、20%PEG4000乙醇液制得的颗粒剂流动性好，易于压片，并且片剂硬度适宜，脆碎度符合规定，最后综合考虑选用18%PEG4000乙醇液为黏合剂。再如PEG4000还可加入到热不稳定药物中，在干燥状态下直接压片，由此可用来解决湿法制粒对热不稳定性药物其稳定性的影响。 不论是在片剂处方中直接加入适量聚乙二醇（PEG4000、PEG6000）进行整粒，还是将其先配成醇溶液、混悬液或乳液进行制粒，都有良好的润滑效果，并且制得片剂的崩解和溶出不受影响，还可提高主药在胃内的溶解性，有助于增加生物利用度。
药用高分子材料第三章一．选择题 1聚合物相对分子量大溶解度 ——交联聚合物交联度大溶胀度 —— （） A 小，大B小，小 C 大，大 D小，小 P58 2在聚合物和溶剂体系的电子受体的强弱顺序（） A –SO 2OH>C 6 H 4 OH>--COOH>CHCN B –SO 2OH>CHCN >--COOH>C 6 H 4 OH C–SO 2OH>--COOH>C 6 H 4 OH>CHCN D--COOH>–SO 2OH> C 6 H 4 OH>CHCN P62 3在聚合物和溶剂体系的电子给体基团的强弱顺序（） A --CH 2NH 2 >C 6 H 4 NH 2 >CONH>--CH 2 OCH 2 B C 6H 4 NH 2 --CH 2 NH 2 >CONH>--CH 2 OCH 2 C C 6H 4 NH 2 >--CH 2 NH 2 >--CH 2 OCH 2 >CONH D C 6H 4 NH 2 ->CONH>--CH 2 NH 2 >--CH 2 OCH 2 P62 4聚合物的渗透性及透气性手聚合物的结构和物理状态影响较大，下列哪项不属于其影响因素（） A温度B分子质量 C极性 D物质分子大小 P63 5相对分子量较高的聚合物，黏度较 ——，熔融指数较 —— （） A大，高 B 小，高 C大，低 D小，低 P69 6药物由装置的扩散过程步骤应为（） (1)药物由聚合物解吸附 (2)药物扩散进入体液或介质 (3)药物由于存在浓度梯度，药物分子扩散通过聚合物屏障 (4)药物溶出冰进入周围的聚合物或孔隙 A（1）（3）（2）（4） B（3）（2）（4）（1） C（4）（3）（2）（1） D（1）（2）（3）（4） P73 7下列哪项不是影响水凝胶形成的主要因素（） A 浓度 B温度 C 电解质D溶解度 P79 8电解质对胶凝的影响比较复杂，盐的浓度较大时，下列哪项可以加速凝胶（） A Ba2+ B Cl_ C I_ D SCN_ P79 9电解质对胶凝的影响比较复杂，盐的浓度较大时，下列哪项可以阻滞凝胶（） A Ba2+ B Cl_ C SO 4 2-- D SCN_P79 10生物黏附性形成的理论中常被提及的有扩散理论，电子理论，润湿理论，断裂理论，吸附理论，在药物制剂中，哪3种理论具有特殊意义（） A润湿理论，断裂理论, 扩散理论 B扩散理论，电子理论，润湿理论 C润湿理论，断裂理论，吸附理论 D扩散理论，断裂理论, 吸附理论 P88 答案 1—5 BCABC 6—10 CDBDA 11 、聚合物溶解必要条件是（ ) A 、吉布斯自由能变化（△ Gm）小于零。
药用高分子材料及其相关发展 李彦松 制药072 学号：050714214 摘要随着材料科学的高速发展，高分子材料对药物制剂的研究和发展也起到非常重要的作用。本文将着重介绍药用高分子材料与药物制剂的发展；药用高分子材料的安全性；我国药用高分子应用和研究开发现状；高分子辅料与缓控释系统发展的关系。 关键词药用高分子材料、生物相容性、辅料、高分子辅料、缓控释系统 药用高分子材料学是高分子科学与生命科学等诸学科之间互相渗透的一个重要交叉领域。药用高分子材料在现代药物制剂的研发、生产和应用中起着重要的作用，对开发提高药品质量和发展新型药物传输系统具有重要的意义。 1．药用高分子材料与药物制剂的发展 药用高分子材料是指在药物制剂中应用、本身一般不具备药理和生理活性但能够赋予或改善药物制剂特定性能的各种高分子。药用高分子材料在现代药物制剂研发及生产中起着重要作用，对提高药品质量和发展新型药物传输系统具有重要意义[1]。表1列出了目前在药物制剂中常用的一部分药用高分子材料。可以看出，作为药剂添加剂应用的高分子多种多样，它们可以是药品成形的助剂，也可以用于提高药物稳定性、溶解性、吸收和生物利用度等[2]。 表1 药物制剂常用的高分子材料
正因为许多新的具有特殊性能的高分子材料的出现，诸如口服缓释和控释片剂、微丸剂、皮下埋植剂以及注射用靶向制剂等现代药物传输系统等才得以问世。这些新型药物制剂改变了人们的用药方式和给药量，使疾病的治疗和预防更为有效[4]。采用纤维素衍生物和丙烯酸树脂制备的不同药物的缓释及控释片剂和胶囊己经在临 床治疗中广泛使用，一天需数次服药的许多普通制剂正在被一天二次或仅服一次的缓控释制剂取代，在减少服药次数的同时降低了血药浓度的波动性、减少了毒副作用而受到患者的欢迎。原来需要每日注射一次的促黄体激素释放激素注射液，在制备成聚乳酸微球后一次皮下注射可将药效延长至3个月甚至6个月之久。应用高分子材料作为多肤、蛋白质以及基因的转运载体已成为21世纪初的热点研究领域。 2.药用高分子材料的安全性 药用高分子材料不仅需要强调其功能性而且必须强调其安全性，未经严格安全性研究和批准的新材料不能作为药物制剂添加剂使用[5]。国际药用辅料协会(Interna- Tional Pharmaceutical Excipients Council, IPEC)于1997年提出了较为详细的对新辅料安全性评价的指南。 生物相容性(Biocompatibility)评价是对药用高分子材料的重要内容。包括材料与机体组织或血液长期接触时产生的生物学反应性，也包括这些外来物质在机体因素影响下产生的自身功能的、物理的和化学的变化。各种用于皮下、肌肉等组织的埋植剂、器官、关节腔、血管注射的药用高分子材料微粒等须特别重视其生物相容性问题。材料与组织相接触后性能变化与否称为组织相容性(tissue compatibility)。例如，生物相容性不佳的高分子材料埋植剂有可能在肌肉产生刺激性、炎症、肉芽肿、坏死等生理不良反应，也可能因肌肉组织细胞的粘附、体液成分的作用等产生变形、强度下降或软化等改变药物的释放特征。材料与血液产生相互作用的称为血液相容性。例如，某些高分子材料注射进入血管后，材料表面吸附血浆蛋白，血小板粘附、聚集、变形，最终可引起血栓等[6]. 许多高分子材料的安全性问题不仅与高分子本身性质有关，可能也与高分子生产
甲壳素 摘要：甲壳素是一种多糖类生物高分子, 在自然界中广泛存在，是第二大可再生天然生物资源。甲壳素及其衍生物结构与性质使其在不同的领域具有不同的作用和用途。随着进一步的研究，甲壳素一定会有光明的前景。 关键词：甲壳素壳聚糖制备医药农业应用 甲壳素,又名甲壳质、几丁质、明角质。1811年,伯拉寇诺 (Henri Braconnot)从洋菇中分离出甲壳素, 1823年, Odier氏(法)发现在昆虫外壳中广泛存在甲壳素,并将其命名为“chitin”,希腊语意为风浪。甲壳素是一种多糖类生物高分子，在自然界中广泛存在于低等生物菌类，藻类的细胞，节肢动物虾、蟹、昆虫的外壳，软体动物（如鱿鱼、乌贼）的内壳和软骨，高等植物的细胞壁等。甲壳素每年生命合成资源可达两千亿，是地球上仅次于植物纤维的第二大可再生天然有机化合物生物资源，是目前自然界中唯一带正电荷的天然高分子聚合物。 甲壳素为白色透明片状固体,无毒、无味、耐酸碱、耐腐蚀、耐高温、耐日光,性质十分稳定。其化学名称为(1,4)-2-乙酰氨基-2-脱氧-β-D-葡萄糖,是一种惰性多糖。甲壳素分子化学结构与植物中广泛存在的纤维素非常相似，所不同的是，若把组成纤维素的单个分子——葡萄糖分子第二个碳原子上的羟基(OH)换成乙酰氨基(NNCOH3)或者氨基(NH2)，这样纤维素就变成了甲壳素，从这个意义上讲，甲壳素可以说是动物性纤维。甲壳素分子中具有-O-H-O-型氢键,使其分子链间存在着有序结构,所以甲壳素不溶于水、一般有机溶剂、酸或碱溶液。目前已知的可溶解甲壳素的溶剂有:纯甲酸、甲磺酸、二氯乙酸、六氟异丙醇、六氟丙酮、以及5%氯化铝/二甲基乙酰胺(或N-甲基-2-吡咯烷酮)、1,2-二氯乙烷/三氯乙酸(质量比6.5:3.6)等混合溶剂体系。 甲壳素虽然很早就被分离出来,却因其难溶性而长期受到冷落。壳聚糖为甲壳酰化得到的产物,不但水溶性大大改善,化学性质也活泼了许多。壳聚糖(Chitosan)是由甲壳素经浓碱水解脱乙酰基后生成的产物,又称脱乙酰甲壳质、可溶性甲壳素、聚氨基葡萄糖,化学名称是聚(1,4苷)-2-胺基-2-脱氧-β-D-葡萄糖。它是白色或灰白色、略有珍珠光泽、半透明片状固体,不溶于水和碱溶液,可溶于稀有机酸及部分无机酸如盐酸等,但不溶于冷的稀硫酸、稀硝酸、稀磷酸、草酸。壳聚糖溶液不能配制的太浓。对于中等粘度的壳聚糖也
药用高分子材料练习题Ａ答案 一、名词解释 1. 结构单元：高分子中结构中重复的部分，又称链节。 2. 元素有机高分子：该类大分子的主链结构中不含碳原子，而是由硅、硼、铝、钛等原子和氧原子组成。 3. 共聚物：有两种或两种以上的单体或聚合物参加反应得到的高分子称为共聚物。 4. 熔融指数：在一定温度下，熔融状态的聚合物在一定负荷下，单位时间内经特定毛细管孔挤出的重量称为熔融指数。 二、简答题 2. 举例说明泊洛沙姆溶解性与结构中什么有关。 答：泊洛沙姆的溶解性主要和其中的聚氧乙烯部分以及其分子量有关，分子量较大而聚氧乙烯含量较小的不溶于水或溶解性很小，聚氧乙烯含量增加，其水溶性增大，如果其聚氧乙烯的含量大于30%，则无论分子量大小均易溶于水。 3. 对作为药物制剂的高分子材料或辅料来说,是否是分子量越高,分子量分布越窄越好吗?实际应用如何选择? 答：不是的，在实际应用中，应兼顾高分子材料的使用性能和加工方法对分子量及其分布加以控制。不同的材料、不同的用途和不同的加工方法对它的要求是不同的。 4. 高分子材料的主要应用性能有哪些?(至少写出6种)。 答：粘合性，崩解性，稳定性，增粘性，乳化性，助悬性、成膜性等。 5. 常用的肠溶性材料有哪些?至少写出四种。 答：丙烯酸树脂肠溶性Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ，醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯HPMCAS，羟丙甲纤维素钛酸酯HPMCP，纤维素醋酸法酯（又称醋酸纤维素钛酸酯）CAP。 6. 写出高分子的结构特点。 答：高分子的结构包括不同结构层次，按其研究单元的不同可分为高分子链结构和高分子的聚集态结构两大类。链结构是指分子内结构，包括近程结构和远程结构。聚集态结构或更高层次的结构是聚合物在加工成型工艺中形成的。 7. 常用的黏合剂有哪些? 答：羧甲基纤维素钠，海藻酸钠，黄原胶，淀粉，糊精，预胶化淀粉，聚维酮等。 8. 药物通过聚合物扩散步骤有哪些? 答：主要有以下步骤：Ａ．药物溶出并进入周围的聚合物或孔隙；Ｂ．由于存在浓度梯度，药物分子扩散通过聚合物屏障；Ｃ．药物由聚合物解吸附；Ｄ．药物扩散进入体液或介质。 9、生物降解聚合物用于控释制剂时的条件？ 答：1.相对分子质量及多分散性，2.玻璃化转变温度，3.机械强度，4.溶解性（生理体液中的溶解），5.渗透性，6.可灭菌性，7.适当的载药能力。 10、分子量与抗张强度、抗冲击强度、粘合强度、硬度、弯曲强度、粘度等性能的关系如何? 答：在一定范围内，分子量的增加能增加聚合物的抗张强度、硬度、粘度，但
《绪论》 一、名词解释 药用辅料：广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂 药用高分子辅料：具有高分子特征的药用辅料 二．填空题 1 ．药用辅料广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂，其中具有高分子特征的辅料，一般被称为药用高分子辅料。 2 ．辅料有可能改变药物从制剂中释放的速度或稳定性，从而影响其生物利用度。 3 ．高分子材料学的目的是使学生了解高分子材料学的①最基本理论和药剂学中常用的高分子材料的②结构，③物理化学性质，④性能及用途，⑤并能初步应用这些基本知识来理解和研究高分子材料在一般药物制剂、控释制剂及缓释制剂中的应用。 4．药用高分子辅料在药用辅料中占有很大的比重，现代的制剂工业，从包装到复杂的药物传递系统的制备，都离不开高分子材料，其品种规格的多样化和应用的广泛性表明它的重要性。 三．选择题 1 ．下面哪项不是有关药用高分子材料的法规（D) A ．《中华人民共和国药品管理法》 B ．《关于新药审批管理的若干补充规定》 C ．《药品包装用材料容器管理办法（暂行）》 D ．《药品生产质量管理办法》 2 ．依据用途分，下列哪项不属于药用高分子材料（C) A ．在传统剂型中应用的高分子材料 B ．控释、缓释制剂和靶向制剂中应用的高分子材料 C ．前体制剂中应用的高分子材料 D 包装用的材料 四．简答题 1 ．药用高分子材料学研究的任务是什么？ 答：( 1 ）高分子材料的一般知识，如命名、分类、化学结构；高分子的合成反应及化学反应（缩聚、加聚、共聚、聚合物的改性与老化）；高分子材料的化学特性和物理、力学性能。 2 ．药用辅料是在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括生理有效成分或前体的组分，它的作用有哪些？ 答：( 1 ）在药物制剂制备过程中有利于成品的加工 ( 2 ）加强药物制剂稳定性，提高生物利用度或病人的顺应性。 ( 3 ）有助于从外观鉴别药物制剂。 ( 4 ）增强药物制剂在贮藏或应用时的安全和有效。 3 高分子材料作为药物载体的先决条件是什么？ 答（1 ）适宜的载药能力； ( 2 ）载药后有适宜的释药能力； ( 3 ）无毒、无抗原性，并具有良好的生物相容性。 ( 4 ）为适应制剂加工成型的要求，还需具备适宜的分子量和物理化学性质。
高分子材料在医学领域的应用 姓名：姚祥学号：6100211160班级：电子113班 摘要：这篇文章对高分子材料基础和生物医用高分子材料在医学上应用基本要求进行了简单的介绍。本文主要对高分子材料在医学领域上的应用，生物医用高分子的发展前景和趋势等发面进行了阐述。对生物医用功能高分子的概念及其重要性也有了一定的了解。 关键词：高分子材料基础医学领域应用生物医用高分子发展前景医用功能高分子 正文部分： 1.引言 近年来，随着对高分子材料的研究，高分子材料在各大领域的应用也不断地被人们发掘出来，各种功能型的高分子为人所利用。使得围绕高分子的产业链的都飞速发展。随着时代的发展，在医学领域中越来越迫切地需要开发出能应用于医疗的各种新型材料，经多年的研究已发现有多种高分子化合物可以符合医用要求，我们也把它归属于功能性高分子材料。 高分子材料在医学领域的应用主要是用于和活体组织接触,具有诊断、治疗或替换机体中组织、器官或增进其功能的作用。 2.高分子材料基础
高分子材料是以高分子化合物为基础的材料。高分子材料是由相对分子质量较高的化合物构成的材料，包括橡胶、塑料、纤维、涂料、胶粘剂和高分子基复合材料，高分子是生命存在的形式。所有的生命体都可以看作是高分子的集合。高分子材料按来源分为天然、半合成（改性天然高分子材料）和合成高分子材料。天然高分子是生命起源和进化的基础。 研究高分子主要包括高分子化学、高分子物理、高分子工程几个领域。高分子化学主要研究高分子化合物的分子设计、合成及改性，担负为高分子科学研究提供新生化合物、为国民经济提供新材料及合成方法的任务。高分子物理主要研究高分子及其聚集态的结构、性能、表征以及结构与性能、结构与外场力的影响之间的相互关系，指导高分子化合物的分子设计和高聚物作为材料的合理使用。高分子工程是研究涉及聚合反应工程、高分子成型工艺及相应的理论、方法的研究，为高分子科学与高分子工业间的衔接点。 3.医用高分子及其在医学领域的应用 随着时代的发展，在医学领域中越来越迫切地需要开发出能应用于医疗的各种新型材料，经多年的研究已发现有多种高分子化合物可以符合医用要求，我们也把它归属于功能性高分子材料。 一般归纳起来医用高分子材料应符合下列要求： 1、化学稳定性好，在人体接触部分不能发生影响而变化； 2、组织相容性好，在人体内不发生炎症和排异反应； 3、不会致癌变； 4、耐生物老化，在人体内材料长期性能无变化； 5、耐煮沸，灭菌、药液消毒等处理方法； 6、材料来源广、易于加工成型。
药用高分子材料习题整理及答案 《绪论》练习题 一、名词解释 1 药用辅料： 2 高分子药物： 二．填空题 1．药用辅料广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂，其中具有____的辅料，一般被称为药用高分子辅料。 2．辅料有可能改变药物从制剂中释放的或，从而影响其生物利用度。 3．纤维素的衍生物最常见的有、、。 4．高分子材料学的目的是使学生了解高分子材料学的①②，③，④⑤并能。 5．药用高分子辅料在药用辅料中占有很大的比重，现代的制剂工业，从包装到复杂的药物传递系统的制备，都离不开高分子材料，其和表明它的重要性。 6．控释、缓释给药的机制一般可分五类：、、、和。 7．经典的对辅料的研究，一般只限于物理药学的方法，如、____ 、____ 、和研究。 三．选择题 1．下面哪项不是有关药用高分子材料的法规( ) A．《中华人民共和国药品管理法》 B．《关于新药审批管理的若干补充规定》 C．《药品包装用材料容器管理办法（暂行）》 D．《药品生产质量管理办法》 2．淀粉的改性产物可分为( ) A．羧甲基淀粉钠和可压性淀粉 B．羧甲基淀粉钠和支链淀粉 C．可压性淀粉和支链淀粉 D．直链淀粉和羧甲基淀粉钠 3．依据用途分，下列哪项不属于药用高分子材料( ) A．在传统剂型中应用的高分子材料 B．控释、缓释制剂和靶向制剂中应用的高分子材料 C．前体制剂中应用的高分子材料 D．包装用的材料 4．传统上片剂是用糖浆包衣，而薄膜包衣操作简单，高分子材料的衣膜只要加20-100um厚就具有作用，但不具有下列哪个作用？( ) A．封闭孔隙 B．增加药物生物利用度的作用 C．具有一定防潮作用 D．使粗糙表面光滑的作用 5．下列不属于水溶性包衣材料的是( ) A．海藻酸钠B．明胶C．桃胶D．虫胶 四．简答题 1．药用高分子材料学研究的任务是什么？
药用高分子材料学试题 一、选择题 1、下列哪个不是体内可吸收聚合物（D）P222 A．PAG B.PLA C.PCL D.PEG 2、下列哪个不是氨基酸类聚合物（D）P226 A．聚氨基酸 B.酸性聚氨基酸 C.氨基酸共聚物 D.氨基酸缩合物 3、下列关于二甲基硅油说法不正确的是（B）P231 A．具有优良耐氧化性 B.无色或淡黄色的透明油状液体，有刺激性气味 C.是一系列不同黏度的低相对分子质量聚二氧基硅氧烷总称 D.有很好的消泡和润滑作用 4、离子交换反应进行的速度与程度受到结构参数影响，下列哪项不是影响其反应速度与程度的结构参数（C）P233 A．酸碱性 B.交换容量 C.溶解度 D.交联度 5、下列属于制备PGA的方法有（A）P221 A．一氧化碳甲醛共聚法 B.NCA法 C.活性脂法 D.发酵法 6、下列关于PLA及PLGA的说法错误的是（C）P222 A．PLA及PLGA降解均属于水解反应 B PLA及PLGA降解速度随它们的相对分子质量的增加而减小 C. .PLA在降解初期，其材料的外形和重量有明显变化 D. PLA及PLGA制备中均可利用羟基铝作催化剂 7、下列不属于硅橡胶特点的是（C）P232 A．耐温性 B.耐氧化 C.亲水性 D.透过性
8、下列关于疏水线性聚磷腈应用错误的是（D）P229 A．蓄积式埋植剂 B.均混式埋植剂 C.均混式微球制剂 D.水凝胶释药基质 9、聚酸酐的合成方法不包括（C）P227 A．熔融缩聚法 B.溶液缩聚法 C.界面开环法 D.开环缩聚法 10、下列为增大硅橡胶膜弹性的物质为（B） A．PEG B.二氧化钛 C.乳糖 D.甘油 11、（A ）是目前世界上产量最大，应用最广的塑料。 A聚乙烯B聚丙烯C聚氯乙烯D聚苯乙烯 12、（A ）无毒，是药品和食品包装最常用的材料。 A聚乙烯B聚丙烯C聚氯乙烯D聚苯乙烯 二、判断题 1、PACA可用于眼部给药，具有比普通滴眼液更长的消除半衰期。对P230 2、脂肪族聚酸酐降解比芳香族聚酸酐降解速度慢很多。 错，芳香族聚酸酐降解速度比脂肪族聚酸酐慢。P227 3、聚乙醇酸酯晶度高，不溶于所有有机溶剂。 错，不溶于常用有机溶剂，溶于三氯异丙醇。P221 4、硅橡胶压敏胶缩合过程的交联可发生线形聚硅氧烷链之间，也可发生在硅树 胶与线形大分子之间，不可发生在硅树脂与硅树胶之间。 错，也可发生在硅树脂与硅树胶之间。P243 5、为避免聚氰基丙烯酸酯降解，可将其溶解于DMF中。 错，DMF为强极性，聚腈基丙烯酯可在其内降解
医用功能材料及应用学院化工学院 指导老师乔红斌 专业班级高091班 学生姓名张如心 学号 099034030
医用功能材料及应用 摘要：了解生物医用功能高分子材料近年来的应用研究及发展状况，综述国内外生物医用高分子材料的分类、特性及研究成果，展望对未来的生物医用高分子材料的发展趋势，通过介绍医用高分子材料在人工脏器、药剂及医疗器械方面的应用，以及我国近年来的研究情况和存在的问题,形成对生物医用功能高分子的认识和其重要性的认识。 关键词：功能高分子材料生物医用高分子材料。 前言：现代医学的发展，对材料的性能提出了复杂而严格的多功能要求，这是大多数金属材料和无机材料难以满足的，而合成高分子材料与生物体（天然高分子）有着极其相似的化学结构，化学结构的相似决定了它们在性能上能够彼此接近从而可能用聚合物制作人工器官，作为人体器官的替代物。另外，除人工器官用材料之外，医药用高分子材料、临床检查诊断和治疗用高分子材料的开发研究也在积极地展开，它们被统称为医用高分子材料。 1.生物医用功能高分子 生物医用功能高分子材料主要以医疗为目的，用于与组织接触以形成功能的无生命材料。其被广泛地用来取代或恢复那些受创伤或退化的组织或器官的功能，从而达到治疗的目的。主要包括医用高分子材料(以修复、替代为主)、药用高分子材料(以药理疗效为主)。生物医用高分子材料融合了高分子化学和物理、高分子材料工艺学、药理学、病理学、解剖学和临床医学等方面的知识,还涉及许多工程学问题。由于其与人体的组织和器官接触，因此，医用高分子材料必须满足如下的基本要求：①在化学上是惰性的，会因为与体液接触而发生反应；②对人体组织不会引起炎症或异物反应；③不会致癌；④具有良好的血液相容性，不会在材料表面凝血；⑤长期植入体内，不会减小机械强度；⑥能经受必要的清洁消毒措施而不产生变形；⑦易于加工成需要的复杂形状。 2.医用高分子材料发展的4个阶段 第1阶段：时间大约是7千年前至19世纪中叶，是被动地使用天然高分子材料阶段。这一时期的高分子材料有，大漆及其制品、蚕丝及织物、麻、棉、羊皮、羊毛、纸、桐油等。 第2阶段：从19世纪中页到20世纪20年代，是对天然高分子材料进行化
1、下面哪像不是有关药用高分子材料学的法规（） A 《中华人民共和国药品管理法》 B 《关于新药审批的若干补充规定》 C 《药品包装用材料容器管理办法(暂行）》 D 《药品生产质量管理办法》 2、淀粉的改性产物可分为（） A 羧甲基淀粉钠和可压性淀粉 B 羧甲基淀粉和支链淀粉 C 可压性淀粉和支链淀粉 D 直链淀粉和羧甲基淀粉钠 3、依据用途分，下列哪项不属于药用高分子材料（） A 在传统剂型中应用的高分子材料 B 控释、缓释制剂和靶向制剂中应用的高分子材料 C 前体制剂中应用的高分子材料 D 包装用材料 4、传统上片剂是用糖衣包浆，而薄膜包衣操作简单，高分子材料的衣膜只要加10-20μm厚就可以具有作用，但不具有下列哪个作用（）A 封闭孔隙 B增加药物生物利用度的作用 C 具有一定的防潮作用 D 使粗糙表面光滑的作用 5、下列不属于水溶性包衣材料的是（）
A海藻酸钠 B 明胶 C桃胶 D 虫胶 6 聚合物溶解的必要条件 A 吉布斯自由能变化小于零 B 吉布斯自由能变化大于零 C 吉布斯自由能变化等于零 D 以上都不正确 7 判断高分子材料的溶解度及相容性应遵循一定的原则，下列不正确 A 溶度参数相近原则 B 相似相容原则 C 聚合度大小原则 D 溶剂化原则 8 分子量分布的测量方法 A 气相色谱法 B 凝胶色谱法 C X-衍射 D 原子吸收光谱 9 水凝胶强烈的吸水能力是因结构中含有亲水基团，下列正确的 A -OH B -CH3 C -Cl D -NH2 10 这种聚合物的分子是不均一的，这种分子量的不均一性称为 A 多分散性 B 溶散性 C 触变性 D 高通量性 11 下列表示玻璃花转化温度正确的是 A TC max B Tm C Tg D Tf 12 高分子力学性质中，关于应力与应变的关系正确的是 A 弹性模量=应力/应变 B 弹性模量=应变/应力 C 硬度=应变/应变 D 硬度=应力/应力 13 药物分子通过聚合物的扩散，可用Fick第一定律来描述： J=D dc/dx 其中J表示为
1.理想的可降解高分子应具有哪些特征P7 2.简述聚合物溶解过程的热力学P59 3.简述高分子的理化性质p57 4.比较PEG和HPMC的性质和用途P208、210 P147、149 综述题 1.试探讨药用高分子材料的发展趋势p8-13 2.试分析嵌段共聚物基本原理与特征及其在药物制剂中的应用P25、26、33、 嵌段共聚物是指将两种或两种以上性质不同的聚合物链段连在一起制备而成的一种特殊聚合物，它可以将多种聚合物的优良性质结合在一起，得到性能比较优越的功能聚合物材料。这种聚合物分子量可控、分子量分布较窄、分子结构与组成可设计，是高分子研究领域中最富有意义且具有挑战性的研究工作之一。 具有特定结构的嵌段聚合物会表现出与简单线形聚合物，以及许多无规共聚物甚至均聚物的混合物不同的性质，可用作热塑弹性体、共混相容剂、界面改性剂等。广泛地应用于生物医药、建筑、化工等各个领域，在理论研究和实际应用中都具有重要的意义。 它由化学结构不同的链段交替聚合而成的线型共聚物。根据各种链段的交替聚合是否有规律可循又分为：有规嵌段共聚物和无规嵌段共聚物。 嵌段共聚物作为一种特殊的线性共聚物，与共混物和接枝共聚物在结构和性质上是不同的。它的玻璃化温度由温度较低的聚合物决定的，而软化点却随该温度较高的聚合物而变化，因而处于高弹态的温度范围较宽。 药物制剂中的应用： 水凝胶嵌段共聚物胶束纳米控释系统 1.简述高分子化合物的基本特征P20 相对分子量大；相对分子量具有多分散性；分子形态多样：具有长链线型、支链型、体型；化学组成简单，分子结构有规律性；物理性质不同于低分子：高软化点、高强度、高弹性等。 2.比较悬浮聚合和本体聚合的基本特征p45 3.简述共聚物溶解过程的热力学p59 4.比较西黄蓍胶和黄原胶的性质和用途172-174 综述题 1. 试分析分子量及分布对聚合物性能的影响因素p53 2. 试分析接枝共聚物基本特征及其在药物制剂中的应用，举例说明p26 1.简述悬浮聚合和乳液聚合的基本特性p45 2.有关药用高分子材料的法规有哪些p14 3.比较壳多糖和聚乳酸的性质和用途p165、166 p222 4.按药用高分子材料特殊功能的分类有哪些内容 生物可降解材料；药用水凝胶材料；黏膜黏附性材料；双亲（亲水亲油）生物材料；离子聚合物及其复合物；惰性生物材料。 综述回答题 1.降解性材料用于控释制剂时应具备那些必要的物理性质p51 2.试探讨药用高分子材料的毒性主要原因有哪些内容，举例说明 ⑴生物材料本身的溶出物或渗出物产生的毒性：聚氯乙烯中的残留单体氯乙烯有致癌作用；乙烯或苯乙烯单体对皮肤或粘膜有刺激作用； ⑵生物材料降解的中间产物或最终产物产生的毒性：聚己内酯，聚乳酸等聚酯类材料在降解过程中会造成局部酸性过大，产生无菌性炎症。