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抗2型糖尿病药物研究进展

抗2型糖尿病药物研究进展
抗2型糖尿病药物研究进展

2型糖尿病的研究进展

2型糖尿病中西医治疗研究进展 摘要:随着经济的发展和人们生活水平的提高,糖尿病已成为威胁人类健康的第三大慢性非传染性疾病,其干预与治疗是医疗工作者研究的重点。本文主要从中医及西医治疗角度总结其研究进展,为临床与科研提供理论基础。 关键词:2型糖尿病;治疗 糖尿病(diabetes mellitus,DM)是多种原因引起的以糖、脂肪、蛋白质代谢紊乱而导致多系统、多脏器损害的一种常见的内分泌代谢疾病。2型糖尿病(T2DM)以胰岛素抵抗为主,伴胰岛素分泌不足,也叫成人发病型糖尿病。多在35~40岁之后发病,占糖尿病患者90%以上。其中医病因主要是禀赋不足与过剩, 情志不舒, 饮食不节, 饮食西式化, 过食肥甘, 食物性质改变, 劳逸失度(过劳过逸), 滥用温补药物等。而西医则认为遗传、肥胖、年龄、胰岛素抵抗( IR)、氧化应激、β细胞凋亡、炎性因子等多种因素是主要发病原因。 1.中医治疗研究进展 由于糖尿病发病机制复杂,无法根治,所以需终生服药,或注射胰岛素。而任何一种西药都或多或少伴有副反应,许多患者正是由于无法忍受这些副反应而中途放弃治疗,因此,造成很多患者血糖控制不理想,严重的甚至引起酮症酸中毒等严重并发症。而在糖尿病治疗方面,尽管中医药对直接降血糖作用不十分理想,但大量的临床实践证明,中医药能协助口服降糖药、胰岛素等现代治疗方法取得更好的疗效,且具有西药无法比拟的独特疗效。这是我国在糖尿病防治研究领域的最大特色和优势。 在我国糖尿病治疗方案里,中医药的参与己经是一个不可缺少的重要组成部分[1]。现在有很多中药汤剂对治疗2型糖尿病有着不错的治疗效果。实验表明,二陈汤方加减能降低体质量、调节血脂紊乱、改善胰岛素抵抗及降低肝指数和转氨酶[2]。多种实验数据表明,传统中药单方或复方制剂可通过不同作用机制提高胰岛素水平,改善胰岛素抵抗。李真等[3]的黄连生地水煎液实验表明水煎液主要是通过保护受损胰岛细胞,使胰岛分泌细胞功能结构正常,而增加分泌血清胰岛素。郑小清,周秋仁等[4]用复方制剂消渴停颗粒,主要有黄芩、黄芪等中药,实验

抗2型糖尿病药物研究进展_孟艳秋----

抗2型糖尿病药物研究进展 孟艳秋,刘文虎,刘凤鑫,张宇,薛菁 沈阳化工大学,辽宁沈阳 110142 摘 要:糖尿病是一种慢性代谢疾病,主要表现为高血糖和微血管并发症。糖尿病患者中有90%~95%为2型糖尿病。近年来2型糖尿病的药物研究重心逐渐从传统致病机制的研究转移到新作用靶点、新致病机制的研究。以国内外相关文献为基础,按照作用机制介绍了一些在临床使用的2型糖尿病治疗药物或正在研制的有关药物。预测钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂将成为未来抗2型糖尿病药物的研发热点,为抗2型糖尿病的药物研究指明了新的方向。 关键词:2型糖尿病;作用机制;胰高血糖素样肽-1;SGLT2抑制剂;胰岛素 中图分类号:R977 文献标志码:A 文章编号:1674 - 5515(2013)03 - 0461 - 04 DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.03.050 Research progress on drugs of anti-type 2 diabetes MENG Yan-qiu, LIU Wen-hu, LIU Feng-xin, ZHANG Yu, XUE Jing Shenyang University of Chemical Technology, Shenyang 110142, China Abstract: Diabetes is a chronic metabolic diseases, and the clinical manifestation is mainly hyperglycemia and microvascular complications. 90%—95% of diabetic patients are type 2 diabetes. The research emphases of type 2 diabetes drug is shifting from the research aim at traditional pathogenic mechanism transferred to the research focus on new target and new pathogenic mechanism in recent years. This paper based on the relevant literature, in accordance with the mechanism of type 2 diabetes, presented a number of drugs in the clinical use or under development. In these drugs, the SGLT2 inhibitors will be the hot topic of the future anti-diabetic drugs, which is indicated a new direction for the research of anti-diabetic drugs. Key words: type 2 diabetes mellitus; mechanism of action; glucagon-like peptide-1; SGLT2 inhibitor; insulinum 糖尿病是由胰岛素缺乏或生物效应降低所致的内分泌代谢疾病。近年来,随着生活水平的提高,糖尿病的发病率上升趋势明显。2012年1月9日,中国健康教育中心公布的“中国慢病监测及糖尿病专题调查”结果显示,我国18岁及以上居民糖尿病患病率为 2.6%,60岁以上老年人患病率高达19.6%,全国约有成年糖尿病患者9 700万人,这一数字使我国超越印度成为全球糖尿病人数最多的国家。糖尿病分为1型糖尿病和2型糖尿病,糖尿病患者中约有90%~95%属于2型糖尿病。2型糖尿病,又名非胰岛素依赖型糖尿病(non-insulin-dependent diabetes mellitus,NIDDM),主要表现为组织对胰岛素不敏感(胰岛素抵抗)和β细胞机能障碍从而导致高血糖。根据主要作用的效果可将目前的抗2型糖尿病药分为促进胰岛素合成和分泌类药物、促进胰岛素利用类药物、胰岛素及其类似物、减慢碳水化合物吸收类药物、促进血糖排除类药物和限制肝糖原分解药物6类。本文对这些药物的作用机制、典型代表药物研究进展进行综述,各类药物的临床及上市情况见表1。 1促进胰岛素合成和分泌 1.1磺脲类药物 从第1代的甲苯磺丁脲开始,该类药物在临床上的应用已经长达3代近半个世纪。该药作用机制为阻断ATP通道,致使细胞膜去极化,增强胞内游离钙浓度,从而促使β细胞释放胰岛素。目前,此类药物的最新代表为格列美脲[1]。长期服用该类药物,会引起低血糖,体质量增加等副作用。 1.2胰高血糖素样肽-1受体激动剂 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种肠促胰岛素,主要由分布于空肠回肠和盲肠的L细胞分泌。它对血糖的调节作用主要通过环磷酸腺苷蛋白激酶-A实 收稿日期:2013-01-16 作者简介:孟艳秋(1963—),女,辽宁义县人,教授,研究方向为新药研究。Tel: (024)89383903 E-mail: mengyanqiu@https://www.doczj.com/doc/cd1835447.html,

我国糖尿病及治疗药物的研究进展

我国糖尿病及治疗药物的研究进展 涪陵中医院--邹娇邮编:400300 摘要:糖尿病是由各种致病因子(免疫功能紊乱、毒素等)作用于机体导致的胰岛功能减退或胰岛素抵抗,进而引起糖、蛋白质、脂肪等一系列的代谢紊乱综合征。在临床上主要表现为高血糖,多尿、多饮、多食但却消瘦的症状。由于糖尿病的本质是机体一系列代谢功能紊乱,因而在高血糖的同时,很多的并发症正逐渐成为重要的杀手。目前全球患病人数已达3. 5亿,其中90%以上为2型糖尿病,我国糖尿病患者总数为4000万,患病率达3. 31%。随着对糖尿病基础理论的深入研究,不断有新的药物研究成功、投入生产、应用临床。本文就关于糖尿病的流行情况、发病机理、免疫机制及治疗药物的研究做一概述,为我国糖尿病的防治提供一些理论支持。 关键词:流行情况;发病机理;免疫机制;治疗药物 前言 糖尿病是一种困扰全球的慢性疾病,在全世界目前已存在3.5亿糖尿病患者。肿瘤、心脑血管病、糖尿病已经成为世界上前三位严重危害人类的健康的慢性疾病[1]。糖尿病会对心、脑、肾、血管、神经、皮肤等具有严重危害的作用,且伴有并发症。据国内调查报告表明,在世界上糖尿病人的并发症发生地最早、最多、最严重的国家是中国,病人如有10年以上的糖尿病病程,78%以上的人都有不同程度的并发症[2]。本文就我国今年来关于糖尿病的流行情况、发病机理、免疫机制及治疗药物的研究做一综述。 一、我国糖尿病流行病学调查结果 我国有关糖尿病流行病学的调查始于上世纪70年代末、80年代初,当时在统一调查标准和完成上海市10万人口调查的基础上,全国糖尿病协作组完成了14省市的调查,1992 年、1996 年、1997 年和2000~2002 年又分别组织了全国性的糖尿病流行病学调查。其具体调查所得到的患病率和按照调查当时的人口标化率分别见表1[3]。需要指出的是:由于1997 年前后糖尿病诊断标准的不同,主要是诊断糖尿病的空腹血糖水平由≥718 mmol/ L 降低为≥7 mmol/ L ,因此,采用1997 年以前糖尿病诊断标准的患病率肯定要低于1997 年以后的调查。仅测空腹血糖所得到糖尿病患病率(如1996年、2000~2001 年的全国性调查)也要低于进行口服葡萄糖耐量试验所得到的患病率。糖尿病患病率与年龄的增长关系密切,年龄组的差别必然会引起患病率的差异。 我国幅员辽阔,城乡差别明显,糖尿病的患病率既与不同民族、不同个人的遗传背景有关,更与生活方式和经济水平以及城市化进程有关,因此,不同省市和地区的调查所得到的糖尿病患病率可有很大差别。总体上说,我国糖尿病患病率是城市高于农村,大城市高于小城市,男女性别的差异不大。我国的调查基本上都是在成人中进行,因此所反映的情况基本上

糖尿病药物分类及机理(DOC)

糖尿病药物分类及机理汇总 抗糖尿病化学药物按效用机理分类,主要有: 1.胰岛素及其类似物。 2.磺酰脲类(格列苯脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(瑞易宁)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲(亚莫利))。 3.双胍类。 4.α-葡萄糖苷酶抑制剂(拜唐苹(阿卡波糖);卡博平(阿卡波糖);倍欣(伏格列波糖);奥恬苹(米格列醇,))。 5.噻唑烷二酮衍有生命的物质(吡格列酮(艾汀片)、马来酸罗格列酮(文迪雅))。 6.促胰岛素分泌剂(瑞格列奈(诺和龙、普瑞丁)、⑵那格列奈(唐力、唐瑞)、(3)米格列奈)。 7.中成药七大类品种。 1.噻唑烷二酮类药物(胰岛素增敏剂) 噻唑烷二酮类(TZDs) 是治疗Ⅱ型糖尿病的一类新药。该类药物与体内受体结合后激活,从而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰岛素抵抗、高胰岛素血症和高糖血症代谢紊乱,与此同时,这一类药物在降血压、调节脂质代谢、抑制炎症反映、抗动脉粥样硬化和对肾脏的保护方面也预示了效用。 最先开发成功的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。在药效较低、严重不良反映及肝毒性的影响下,这些药物逐渐被淘汰或撤市。今朝临床使用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮,葛兰素史克的马来酸罗格列酮。 噻唑烷二酮类药物的独特的地方是能较着增强机体组织对胰岛素的敏感性,改善胰岛β细胞功能,使成为事实对血糖的长期控制,以此降低糖尿病并发症发生的危险。因为

其同时具有杰出的耐受性与安全性,因此具有延缓糖尿病进展的潜力。在这一巨大的应用前景的影响下,外洋对噻唑烷二酮系列药物的研究与开发远未停止,正待上市的药物有英国葛兰素史克公司研制的法格列酮(Farglitazar)和日本武田制药研制的达格列酮(Darglitazoan)。 噻唑烷二酮类药物是一个不变增长的大类,2003年占抗糖尿病药物市场的比重为3.53%,2004年为4.08%,2005年增长到4.52%。 国产罗格列酮对原研药攻势甚猛 罗格列酮是葛兰素史克公司开发上市的品种, 1999年5月25日经FDA审查核定后在美国上市,商品名为“Avandia”、“安糖健”。2000年,葛兰素史克(天津市)已经将罗格列酮引入我国上市,商品名为“文迪雅”。 罗格列酮在全球上市后,销售额平稳上升,随即,市场上又陆续开发出罗格列酮/二甲双胍复合制剂(Avandamet)、罗格列酮/格列美脲复合制剂(Avandaryl)。 2006年,葛兰素史克的罗格列酮/二甲双胍复方制剂已经获得SFDA批准在我国上市,商品名为“文达敏”。复合制剂的推出减少了单药的剂量、降低了成本和价格,更重要的是使效用机制不同的药物发挥了协同和互补效验。2005年,罗格列酮及其复方制剂的销售额已经达到了24.19亿美元,成为抗糖尿病药物之首,2006年同比增长了27%,已经超过了30亿美元。 2005年贵州圣济堂制药有限公司的片剂“圣敏”、江苏黄河药业股份的胶囊“奥洛华”也得到许可生产上市,形成了原研药与国产药1:6的市场格式。 国产吡格列酮统领国内市场 吡格列酮是日本武田/礼来开发的品种,1999年7月15日获FDA审批后在美国上市,商品名为“Actos”。在2005

2型糖尿病的研究进展(综述)

2型糖尿病的研究进展(综述) 摘要:随着经济的发展和人们生活水平的提高,糖尿病已成为威胁人类健康的第三大慢性非传染性疾病。2型糖尿病﹙T2DM﹚的发病相关因素包括胰岛素抵抗(IR)、炎症因子、脂肪细胞因子、遗传因素等多种因素。因此,尽早诊断及治疗是减少T2DM患者并发症的关键因素。其治疗方案可以通过心理干预、饮食控制、运动疗法及药物治疗等进行,使血糖得到控制。 关键词:2型糖尿病病因诊断治疗 糖尿病(diabetes mellitus,DM)是多种原因引起的以糖、脂肪、蛋白质代谢紊乱而导致多系统、多脏器损害的一种常见的内分泌代谢疾病。目前, 糖尿病的发病率以惊人的速度上升, 在西方国家其死亡率仅次于恶性肿瘤、心脑血管疾病, 居第3位。我国约有糖尿病患者4000万,其中2型糖尿病(Type 2 diabetes mellitus,T2DM)约占90%。本文就近年有关2型糖尿病的研究进展,综述如下。 1 概念 2型糖尿病(T2DM)以胰岛素抵抗为主,伴胰岛素分泌不足,也叫成人发病型糖尿病。多在35~40岁之后发病,占糖尿病患者90%以上。T2DM病人体内产生胰岛素的能力并非完全丧失,有的患者体内胰岛素甚至产生过多,但胰岛素的作用效果却大打折扣,因此患者体内的胰岛素可能处于一种相对缺乏的状态。 2病因 近年来关于T2DM病因的研究颇多,可分别从中医病因和西医病因角度陈述。中医病因主要是禀赋不足与过剩, 情志不舒, 饮食不节, 饮食西式化, 过食肥甘, 食物性质改变, 劳逸失度(过劳过逸), 滥用温补药物等。而西医则认为遗传、肥胖、年龄、胰岛素抵抗( IR)、氧化应激、β细胞凋亡、炎性因子等多种因素是主要发病原因。 3 检测方法及诊断标准

浅谈抗糖尿病药物

浅谈抗糖尿病药物 1 糖尿病简介 糖尿病(diabetes mellite)是由于不同的病因引起胰岛素分泌不足或作用减低,导致碳水化合物、脂肪及蛋白质代谢异常,以慢性高血糖为主要特征的一组综合症。 据世界卫生组织的统计,目前全球有大约2.5亿糖尿病患者,预计2025年将增加到3.8亿。中国据08年全国的调查,全国有9240万糖尿病患者,糖尿病危害性在于它带来各种慢性并发症,是现在主要的影响人民健康的一个慢性非传染性疾病,也是我们致死和致残的主要因素。另外糖尿病这几年以比较迅猛的速度发展,已经成为非常严重的公共健康问题,所以面对目前这个严峻的形势包括我们国家在内,各级政府、学术组织还有糖尿病专业的队伍对糖尿病给予极大的关注。大家都要关注糖尿病了解糖尿病,预防糖尿病。 糖尿病分为I型糖尿病、II型糖尿病和妊娠期糖尿病三种。I型糖尿病即胰岛素依赖型糖尿病,发病年龄较轻,一般发生于青少年或40岁以下的成年人,患病原因是由于胰腺功能受损,胰岛β细胞不能产生胰岛素;II型糖尿病即非胰岛素依赖型糖尿病,发病年龄常在40岁以上,病人的胰岛β细胞仍能分泌胰岛素,只是胰岛素不能正常发挥作用或者量不足,在糖尿病患者中,II型糖尿病所占的比例约为95%;妊娠期糖尿病,大约2%~3%的怀孕妇女,由于妊娠事进食量大,胎盘激素分泌增加,抵消了胰岛素的作用,使得糖耐量出现异常或者发生糖尿病,但分娩后多可回复正常。 2 抗糖尿病药物 对糖尿病具有治疗作用的药物,可以分为口服降糖药和胰岛素两大类,它们对不同类型的糖尿病人有其各自相应的适应症。I型糖尿病患者,由于自身胰岛β细胞功能受损,胰岛素分泌绝对不足,在发病时就需要胰岛素治疗,而且需终生胰岛素替代治疗以维持生命和生活。II型糖尿病患者在生活方式和口服降

RBP4与2型糖尿病研究进展

RBP4与2型糖尿病研究进展 摘要:视黄醇(维生素A)结合蛋白4(RBP4,retinal binding protein 4)是新近研究发现的一种脂肪因子,有研究显示它与胰岛素抵抗和2型糖尿病的发生有关,是肥胖和Ⅱ型糖尿病之间的联系因子。 关键词:RBP4;糖尿病;胰岛素抵抗 近年来,2型糖尿病的发病率呈逐年上升趋势,对糖尿病发病机制的研究越来越受到人们的重视。胰岛素抵抗是2型糖尿病发病机制的重要因素,而肥胖是导致胰岛素抵抗的重要环节。近年来脂肪细胞的缺陷在胰岛素抵抗的机理中表现尤为活跃,脂肪组织不仅是能量储存器官,还是一个可以分泌产生多种激素和细胞因子的内分泌器官[1,2]。脂肪组织分泌产生的生物活性分子,如瘦素、脂联素、抵抗素等,统称脂肪因子[3,5]。它作为内源性信号分子作用于脂肪组织和能量代谢器官,从而控制机体内能量的合成和代谢活动的功能稳态[4,5]。脂肪因子与肥胖和胰岛素抵抗,特别是与2型糖尿病的发病机制密切相关,因此,对其的研究已成为研究2型糖尿病发病机制的热点之一[6]。RBP4视黄醇(维生素A)结合蛋白4(RBP4,retinal binding protein 4)是新近发现的一种脂肪因子,它与胰岛素抵抗和2型糖尿病的发生[7]密切相关。 1 RBP4的发现 近年Beth Israel Deaconess医学中心的研究人员研究发现脂肪细胞中存在的一种蛋白是导致胰岛素抗性的一个新因子——它是肥胖和Ⅱ型糖尿病之间的联系因子。2005年在由Qin Yang[7]博士和Timothy Graham博士领导的研究肥胖和2型糖尿病的脂肪组织GLUT4葡萄糖运载体表达时也偶然发现了此种蛋白,随后他们进行了全面的基因芯片分析,鉴定了这种新的蛋白-视黄醇(维生素A)结合蛋白4 。研究显示脂肪组织的特殊葡萄糖转运蛋白4(GLUT4,glucose transporter 4)基因敲除小鼠其骨骼肌和肝表现明显的胰岛素抵抗,其血清RBP4水平明显升高。不但肥胖和2型糖尿病小鼠的血清RBP4水平升高,临床肥胖和2型糖尿病患者血清RBP4水平也是升高的,同时发现胰岛素促敏剂罗格列酮可调控过度分泌的RBP4水平。正常小鼠人类RBP4基因的转基因过度表达或注射重组RBP4可引起胰岛素抵抗。相反,RBP4基因缺失可增强胰岛素敏感性。人工合成的类维生素A芬维A胺可增加高脂饮食诱导的肥胖小鼠肾脏RBP4排泄,降低血清RBP4水平,改善胰岛素抵抗和糖耐量。这些在人类和小鼠中的发现首次证明RBP4在胰岛素抗性发展中起到一个关键作用。而胰岛素抗性是糖尿病的一个主要的风险因子。在胰岛素抗性个体中,身体的肌肉、脂肪和肝细胞不能对这种激素作出适当的反应,从而导致葡萄糖和胰岛素在血液中积累并顺次导致糖尿病和心血管病的发生。 2 视黄醇结合蛋白4结构和功能 血清RBP4属于视黄醇结合蛋白家族成员。视黄醇结合蛋白家族分成五类:

抗糖尿病药物合成进展

抗糖尿病药物合成进展 摘要:糖尿病是一种病因复杂的慢性疾病,严重威胁着人体健康,其患病率呈逐年上升趋势,治疗糖尿病已成为全球性的重大公共卫生问题。研究者不断开发研制新型、有效、安全的治疗药物,现研究的抗糖尿病化合物主要分为化学合成类药物包括胰岛素增敏剂、胰岛素促分泌素、肠促胰岛素、钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛淀粉样多肽类似物,以及一些对天然活性物质改性的药物。本文就目前开发的抗糖尿病化合物进行了分类,简单阐述了其作用机制与合成方法,并提出今后抗糖尿病药物研究发展趋势。 关键词:糖尿病;降糖药;合成;机理 Synthesis and Advances in Anti-diabetes Drugs Abstract:As a chronic disease, diabetes threatens human health seriously. The prevalence of diabetes is increasing annually, and the treatment of diabetes has become a major global public health problem.Researchers develop new, effective and safe therapeutic drugs constantly, the synthetic antidiabetic drugs includes insulin sensitizers, insulin secretagogues, incretins,sodium - glucose co-transporter 2 inhibitors, á-glucosidase inhibitors, amylin analogs and some of the natural active substances modified drugs. In this paper, the current study of anti-diabetic compounds were classified, and briefly described its mechanism of action and synthesis methods, put forward the development trend of the future anti-diabetic drug research . Keywords: diabetes; hypoglycemic drugs; syntheses;mechanism 1.引言 糖尿病是一种内分泌代谢性型疾病,由体内胰岛素绝对或相对不足所致。近年来,糖尿病的患病率逐年增加,2015年全球患糖尿病的人口约为4.15亿,预计2040年将会增至6.42亿[1]。如果不能积极有效地对糖尿病进行治疗,极易引发诸多威胁糖尿病病人的生命安全的并发症,因此,研制出安全、高效抗糖尿病药物来维持正常人体血糖水平对于预防糖尿病及其并发症意义重大。 1.1糖尿病分类 临床上将糖尿病划分为两类,一类是I型糖尿病,另一类Ⅱ型糖尿病。前者为胰岛素依赖型,是胰岛β细胞受到破坏,血浆胰岛素水平低于正常值从而导致高血糖的疾病类型。这类糖尿病约占所有糖尿病患者10%,其治疗只能依赖于外源性胰岛素,抗病药物研究方向是研发给药方便、安全有效的胰岛素制剂及替代品[2];后者为非胰岛素依赖型,是由于胰岛素分泌相对缺乏及胰岛素作用环节不健全所致血糖升高的疾病类型[3]。这类疾病的特征是胰岛β细胞功能恶化,肝脏、骨骼肌、脂肪组织对胰岛素的敏感性逐渐降低。目前,大部分糖尿病患者为Ⅱ型糖尿病,占全世界总糖尿病病例的90%以上[4]。对于II 型糖尿病,治疗关键在于开发促使胰岛β细胞分泌更多胰岛素,改善机体对胰岛素敏感性的化学药物。 1.2糖尿病发病机理

治疗糖尿病药物大全

糖尿病用药大全对于糖尿病患者的治疗中,我们不主张单靠运动、饮食、日常护理来控制病情,因为这些治疗方法也可能不能很好的控制不住病情。这是也 就需要搭配药物治疗了。以下是对一些常用药的介绍。建议患者在医生的指导下使用。 西药治疗糖尿病有哪些 磺脲类:最早应用的口服降糖药之一,现已发展到第三代,仍是临床上 2 型糖尿病的一线用药。主要通过刺激胰岛素分泌而发挥作用。餐前半小时服药效果最佳最。 双胍类:口服降糖药中的元老。降糖作用肯定,不诱发低血糖,具有降糖作用以外的心血管保 护作用,如调脂、抗小血板凝集等,但对于有严重心、肝、肺、肾功能不良的患者,不推荐使用。为 减轻双胍类药物的胃肠副作用,一般建议餐后服用。 a -葡萄糖苷酶抑制剂:通过抑制小肠粘膜上皮细胞表面的糖苷酶,延缓碳水化合物的吸收(就像人为的造成“少吃多餐” ),从而降低餐后血糖,故适宜那些单纯以餐后血糖升高为主的患者。餐前即服或与第一口饭同服,且膳食中必须含有一定的碳水化合物(如大米、面粉等)时才能发挥效果。 噻唑烷二酮:迄今为止最新的口服降糖药。为胰岛素增敏剂,通过增加外周组织对胰岛素的敏 感性、改善胰岛素抵抗而降低血糖,并能改善与胰岛素低抗有关的多种心血管危险因素。该类药物应 用过程中须密切注意肝功能。 甲基甲胺苯甲酸衍生物:近年开发的非磺脲类胰岛素促分泌剂,起效快、作用时间短,对餐后 血糖有效好效果,故又称为餐时血糖调节剂。进餐前服用。 胰岛素

胰岛素的种类非常繁多,常见的分类方法主要有: 根据胰岛素作用时间分类: 短效胰岛素:即最常用的一种普通胰岛素,为无色透明液体,皮下注射后的起效时间为20~30 分钟,作用高峰为2~4 小时,持续时间5~8 小时。 中效胰岛素:又叫低精蛋白锌胰岛素,为乳白色浑浊液体,起效时间为~4 小时,作用高峰6~10 小时,持续时间约12~14 小时。 长效胰岛素:又叫精蛋白锌胰岛素,也为乳白色浑浊液体,起效时间3~4 小时,作用 高峰14~20 小时,持续时间约24~36 小时。 预混胰岛素:为了适应进一步的需要,进口胰岛素又将其中的短效制剂和中效制剂(R 和N)进行不同比例的混合,产生作用时间介于两者之间的预混胰岛素。 根据胰岛素来源分类: 牛胰岛素:自牛胰腺提取而来,分子结构有三个氨基酸与人胰岛素不同,疗效稍差,容易发生过敏或胰岛素抵抗。动物胰岛素唯一的优点就是价格便宜。患者可以轻松负担。 猪胰岛素:自猪胰腺提取而来,分子中仅有一个氨基酸与人胰岛素不同,因此疗效比牛胰岛素好,副作用也比牛胰岛素少。目前国产胰岛素多属猪胰岛素。 人胰岛素:人胰岛素并非从人的胰腺提取而来,而是通过基因工程生产,纯度更高,副作用更少,但价格较贵。进口的胰岛素均为人胰岛素。国内日前也渐渐开始具有生产人胰岛素的能力了。 根据胰岛素浓度分类: U-40: 40单位/毫升

糖尿病药物的分类

糖尿病药物的分类 按作用机制分类: 常用口服抗糖尿病药物的分类 1. 促进胰岛β细胞分泌胰岛素的制剂 磺脲类降糖药(SUs) 餐时血糖调节剂(瑞格列奈、那格列奈) 2. 促进外周组织增加葡萄糖利用的药物 双胍类(二甲双胍) 3. 抑制肠道葡萄糖吸收的药物 α-糖苷酶抑制剂 4. 胰岛素增敏剂(TZDs) 噻唑烷二酮类,双胍类 1. 1 胰岛素促泌剂 通过作用于胰岛β细胞膜受体,促使胰岛素释放,从而产生降糖效果, SUs SU是治疗T2DM的主要药物之一。 餐时血糖调节剂 新型降糖药----那格列奈、瑞格列奈 1.1.1磺脲类药物的降糖机制 胰腺内作用机制: 促使β细胞ATP敏感的钾离子通道关闭,刺激胰腺β细胞释放胰岛素; 胰腺外作用机制: 增加外周葡萄糖利用,第1、2代可能继发于葡萄糖毒性作用的改善。第三代亚莫利可增加胰岛素敏感性。

1.1.2磺脲类药物适应症 可作为非肥胖2型糖尿病的一线用药(首选); 老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类,如格列吡嗪、格列喹酮; 轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮; 病程较长,空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中-长效类药物(如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片)。 FPG<13.9mmol/L、有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体(ICA)或谷 氨酸脱羧酶抗体(GADA)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。 1.1.3禁忌症 1型糖尿病患者; 妊娠糖尿病或其他特殊类型糖尿病; 2型糖尿病患者有严重肝肾功能异常者; 对磺脲类降糖药物过敏者;

在发生糖尿病急性合并症如糖尿病酮症酸中毒时,或并有严重慢性合并症者; 在有应激情况下,如有严重创伤、大手术、严重感染等。 1.1.4副作用 低血糖:主要因素有高龄,饮酒,肝/肾疾病,多种药物相互作用。 体重增加 其他不良反应:恶心,呕吐,胆汁淤积性黄疸,肝功能异常,白细胞减少,粒细胞缺乏,贫血,血小板减少,皮疹 对心血管系统的影响:影响缺血预适应。 1. 2餐时血糖调节剂 Repaglinide (瑞格列奈) Nateglinide (那格列奈) 1.2.1适应症 ?正常体重2型糖尿病患者尤其以餐后血糖升高为主者; ?不能使用二甲双胍或胰岛素增敏剂的肥胖或超重患者; ?不能固定进食时间的患者; ?“进餐服药,不进餐不服药”。 1.2.2副作用 耐受性良好,对血脂代谢无不良影响; 仅少数患者有轻度的副作用,头昏、头痛、上呼吸道感染、乏力、震颤、食欲增加,低血糖。可增加体重; 低血糖发生率较SU低,且多在白天发生,而SU则趋于晚上发生。 2. 抑制肝葡萄糖生成的药物:双胍类药物 2. 1 作用机制 ?抑制过多的内源性肝葡萄糖生成是二甲双胍降低血糖的主要机制,是改善肝 脏对胰岛素的抵抗,抑制糖异生的结果。 ?改善周围组织(骨骼肌、脂肪组织)对胰岛素的敏感性,增加对葡萄糖的摄 取和利用; ?减轻体重:可减少内脏和体内总的脂肪含量,主要是抑制食欲、减少能量摄 取的结果; ?其他:增加肠道利用葡萄糖、抑制脂肪酸氧化、延缓葡萄糖的吸收、改善血 脂异常。 2. 2适应症 2型糖尿病病人一线用药,肥胖者首选; 对糖耐量异常病人非常有效,有预防作用; 在非肥胖型2型糖尿病患者与磺脲类药联用以增强降糖效应;

治疗糖尿病药物大全

糖尿病用药大全 对于糖尿病患者的治疗中,我们不主张单靠运动、饮食、日常护理来控制病情,因为这些治疗方法也可能不能很好的控制不住病情。这是也就需要搭配药物治疗了。以下是对一些常用药的介绍。建议患者在医生的指导下使用。 西药治疗糖尿病有哪些? 磺脲类:最早应用的口服降糖药之一,现已发展到第三代,仍是临床上2型糖尿病的一线用药。主要通过刺激胰岛素分泌而发挥作用。餐前半小时服药效果最佳最。 双胍类:口服降糖药中的元老。降糖作用肯定,不诱发低血糖,具有降糖作用以外的心血管保护作用,如调脂、抗小血板凝集等,但对于有严重心、肝、肺、肾功能不良的患者,不推荐使用。为减轻双胍类药物的胃肠副作用,一般建议餐后服用。 a-葡萄糖苷酶抑制剂:通过抑制小肠粘膜上皮细胞表面的糖苷酶,延缓碳水化合物的吸收(就像人为的造成“少吃多餐”),从而降低餐后血糖,故适宜那些单纯以餐后血糖升高为主的患者。餐前即服或与第一口饭同服,且膳食中必须含有一定的碳水化合物(如大米、面粉等)时才能发挥效果。 噻唑烷二酮:迄今为止最新的口服降糖药。为胰岛素增敏剂,通过增加外周组织对胰岛素的敏感性、改善胰岛素抵抗而降低血糖,并能改善与胰岛素低抗有关的多种心血管危险因素。该类药物应用过程中须密切注意肝功能。 甲基甲胺苯甲酸衍生物:近年开发的非磺脲类胰岛素促分泌剂,起效快、作用时间短,对餐后血糖有效好效果,故又称为餐时血糖调节剂。进餐前服用。 胰岛素 胰岛素的种类非常繁多,常见的分类方法主要有: 根据胰岛素作用时间分类: 短效胰岛素:即最常用的一种普通胰岛素,为无色透明液体,皮下注射后的起效时间为20~30分钟,作用高峰为2~4小时,持续时间5~8小时。 中效胰岛素:又叫低精蛋白锌胰岛素,为乳白色浑浊液体,起效时间为1.5~4小时,作用高峰6~10小时,持续时间约12~14小时。 长效胰岛素:又叫精蛋白锌胰岛素,也为乳白色浑浊液体,起效时间3~4小时,作用高峰14~20小时,持续时间约24~36小时。 预混胰岛素:为了适应进一步的需要,进口胰岛素又将其中的短效制剂和中效制剂(R 和N)进行不同比例的混合,产生作用时间介于两者之间的预混胰岛素。

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精心整理 糖尿病用药大全 对于糖尿病患者的治疗中,我们不主张单靠运动、饮食、日常护理来控制病情,因为这些治疗方法也可能不能很好的控制不住病情。这是也就需要搭配药物治疗了。以下是对一些常用药的介绍。建议患者在医生的指导下使用。 型糖最。 用。 a 织对胰岛素的敏感性、改善胰岛素抵抗而降低血糖,并能改善与胰岛素低抗有关的多种心血管危险因素。该类药物应用过程中须密切注意肝功能。 甲基甲胺苯甲酸衍生物:近年开发的非磺脲类胰岛素促分泌剂,起效快、作用时间短,对餐后血糖有效好效果,故又称为餐时血糖调节剂。进餐前服用。 胰岛素

胰岛素的种类非常繁多,常见的分类方法主要有: 根据胰岛素作用时间分类: 短效胰岛素:即最常用的一种普通胰岛素,为无色透明液体,皮下注射后的起效时间为20~30分钟,作用高峰为2~4小时,持续时间 5~8小时。 中效胰岛素:又叫低精蛋白锌胰岛素,为乳白色浑浊液体,起效时间为1.5~4 小时,制剂(R 始具有生产人胰岛素的能力了。 根据胰岛素浓度分类: U-40:40单位/毫升 U-100:100单位/毫升,常专用于胰岛素笔。

国内胰岛素均为40单位/毫升,国外胰岛素则两种都有。患者在用注射器抽取胰岛素之前必需搞清楚自己使用的是哪种浓度胰岛素,否则后果严重。 不同浓度的胰岛素有不同的用途: U-40用于常规注射; U-100主要用于胰岛素笔; 粳米各 克,花粉 赤小豆30克,怀山药40克。猪胰脏1具; 制用法:水煎服,每日1剂,以血糖降低为度。 适应症:糖尿病。 方剂4 西瓜子50克,粳米30克; 制用法:先将西瓜子和水捣烂,水煎去渣取汁,后入米作粥。任意食用。

糖尿病药物的分类

常用降糖药分类及功效(四类五系) 1.促胰岛素分泌剂类药物有两大类:磺脲类药物和非磺脲类药物。 磺脲类药物的主要品种有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、格列美脲等“格列系”。它们适用于那些不肥胖,且胰岛β细胞尚有一定储备功能的Ⅱ型糖尿病患者。本类药物起效慢,一般在餐前半小时服用;药物作用时间长,降糖作用强,均易引起低血糖反应,一般不推荐给老年人和肝、肾功能不全患者服用。 非磺脲类药物的主要品种有瑞格列奈、那格列奈等“格列奈系”。这类药物属于超短效药物,适用于那些进食时间不规律伴餐后高血糖的Ⅱ型糖尿病患者。对于胰岛功能完全破坏或磺脲类药物失效的患者,本类药物的治疗效果不理想,低血糖反应相对于磺脲类的少。 2.双胍类降糖药物。 双胍类降糖药物是临床上最常用的药物之一,主要品种有盐酸二甲双胍等“双胍系”,它主要是抑制肝糖原的分解,并增加胰岛素在外周组织(如肌肉)的敏感性。单独使用本类药物不会引起低血糖,但可引起胃肠系统的不适感而减少食欲,从而可降低体重。这类药物适用于食欲较亢进,尤其适合肥胖的Ⅱ型糖尿病患者,应于餐前服用。胃肠反应较大的,可于餐中或餐后服用,但效果有所折扣。苯乙双胍因易诱发乳酸性酸中毒,已逐渐被淘汰。 3.葡萄糖苷酶抑制剂类药物。 主要品种有阿卡波糖(又名卡博平)、伏格列波糖(又名拜糖平)等“波糖系”,尤其适于仅餐后血糖高者,可单独也可与磺脲类、双胍类及胰岛素合用。这类药物应于吃第一口饭时服用,同饭一起嚼服。单独使用本类药物不会引起低血糖,但服药早期有些人可能会出现腹胀、轻度腹泻和排气增多等反应,如先用小剂量,逐步加量,2~3周后,腹胀的症状即可好转或消失。 4.胰岛素增敏剂类药物。 主要品种有罗格列酮、吡格列酮等“列酮系”,主要增强组织细胞对胰岛素的敏感性,减轻胰岛素抵抗,保护胰岛β细胞功能,延缓糖尿病的进展。起效一般较慢。这类药物服用时间固定(每日1次),单独使用时不会引起低血糖,对肝脏有不良影响,患者在服药期间必须定期检查肝功能。 (此文档部分内容来源于网络,如有侵权请告知删除,文档可自行编辑修改内容, 供参考,感谢您的配合和支持) 编辑版word

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