第十四章抗寄生虫药
学习要点
根据药物抗虫作用和寄生虫分类，将抗寄生虫药物分成抗蠕虫药、抗原虫药和杀虫药。
理想的抗寄生虫药应该安全、广谱高效、具有适于群体给药的理化特性、价格低廉、无残留等。
抗寄生虫药种类繁多,其作用机理可归纳为:①抑制虫体内的某些酶；②干扰虫体的代谢；③作用于虫体的神经肌肉系统；④干扰虫体内离子的平衡或转运。
临床应用时应注意：①正确认识和处理好药物、寄生虫和宿主三者之间的关系，合理使用抗寄生虫药；②为控制好药物的剂量和疗程，在使用药物进行大规模驱虫前，务必选择少数动物先作驱虫试验；③在预防寄生虫时，应定期更换不同类型的抗寄生虫药，以免产生耐药性；④为避免动物性食品中药物残留，应熟悉掌握抗寄生虫药物在动物体内的分布状况，遵守有关药物最高残留限量和休药期的规定。
第一节抗蠕虫药
抗蠕虫药分为驱线虫药、驱绦虫药和驱吸虫药。
一、驱线虫药
根据其化学结构，大致可分为以下6类：
1．抗生素类如伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素、依立菌素、米尔倍霉素肟、莫西菌素、越霉素A和潮霉素B等。
伊维菌素具有:①抗丝虫作用。疗效高而快，连续用药4~5年(成虫寿命)可彻底治愈。
②对其他肠道线虫如类圆线虫病、蛔虫症、鞭虫症和蛲虫症均有较好的抗虫作用。其作用机制为增强无脊椎动物神经突触后膜对Cl-的通透性,从而阻断神经信号的传递，最终使神经麻痹，并导致动物死亡。两种途径：①增强无脊椎动物外周神经抑制递质γ-氨基丁酸的释放；②引起由谷氨酸控制的Cl-通道开放。该药对人畜体毒性很低。
多拉菌素的作用、应用、用法与用量与其他阿维菌素类基本相同，在动物体内血药浓度高、半衰期长、生物利用度好，对线虫和节肢动物具有长效作用。
2．苯并咪唑类如噻苯咪唑、丙硫苯咪唑、甲苯咪唑、硫苯咪唑、磺苯咪唑、丁苯咪唑、苯双硫脲、丙氧苯咪唑和丙噻苯咪唑等。
甲苯达唑为高效、广谱驱肠蠕虫药。对蠕虫细胞内的β－微管蛋白有高亲和力，与之结合而抑制微管的组装，引起物质转运阻塞、高尔基器内分泌颗粒积聚，使胞浆内细胞器溶解而死亡。它还抑制虫体对葡萄糖的摄取和利用，引起虫体能源断绝而死亡。
阿苯达唑对蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、粪类圆线虫、绦虫的驱杀作用基本同甲苯达唑，但对鞭虫的作用较好；对肠道外寄生虫病，如棘球蚴病(包虫病)、囊虫症、旋毛虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病等也有较好疗效。临床常用于蛔虫、钩虫、鞭虫感染；牛肉绦虫感
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染；囊虫症；包虫病(棘球蚴病)；华支睾吸虫病；旋毛虫病；对肺吸虫病和贾第鞭毛虫病有效。
3．咪唑并噻唑类如左咪唑和四咪唑。
4．四氢嘧啶类如噻嘧啶、甲噻嘧啶和羟嘧啶。
5．有机磷化合物如敌百虫、敌敌畏、哈罗松和蝇毒磷。
6．其他驱线虫药如乙胺嗪、碘噻青胺和硫肿胺钠等。
乙胺嗪使班氏丝虫和马来丝虫的微丝蚴迅速从患者(或患畜)血液中减少或消失，对淋巴系统中的成虫也有毒杀作用。乙胺嗪使微丝蚴的肌组织发生超极化，失去活动能力，也可破坏微丝蚴体被的完整性。
二、驱绦虫药
主要有吡喹酮、氯硝柳胺、硫双二氯酚、丁萘脒、溴羟苯酰苯胺等。
吡喹酮为较理想的新型广谱驱绦虫药、抗血吸虫药和驱吸虫药。对血吸虫成虫有良好的杀灭作用，对其他吸虫，如华支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫、以及各种绦虫感染和其幼虫引起的囊虫症、包虫病都有不同程度的疗效。其作用机制为增加虫体肌浆膜对Ca2+的通透性，干扰虫体内Ca2+平衡，使虫体发生痉挛性麻痹，更易被吞噬细胞所消灭。临床上对慢性日本血吸虫病，远期治愈率可达90％以上；对急性血吸虫病，远期疗效也可达87％。不良反应轻微、短暂。
吡喹酮、哌嗪、噻嘧啶、氯硝柳胺的抗虫谱，作用特点，抗虫机制、适应症及优缺点。
三、驱血吸虫药
长期以来，酒石酸锑钾是抗血吸虫的主要的特效药，但它有毒性大、疗程长、必须静脉注射等缺点，而吡喹酮具有高效、低毒、疗程短、口服有效的特点。
试题精选
一、选择题
A型题
1．抗血吸虫病高效、低毒的药物是( )
A．吡喹酮 B．氯喹 C．酒石酸锑钾 D．硝硫氰胺 E．呋喃丙胺2．对心脏毒性最大的抗血吸虫病药是( )
A．吡喹酮 B．氯喹 C．酒石酸锑钾 D．硝硫氰胺 E．呋喃丙胺3．有关乙胺嗪的正确叙述是( )
A．对蛔虫有效 B．对丝虫有效 C．对血吸虫有效
D. 对绦虫有效 E．对心脏有抑制作用
4. 甲苯达唑抗多种肠道蠕虫的机制之一是( )
A．抑制虫体胆碱酯酶 B．抑制虫体对葡萄糖的摄取和利用
C．兴奋虫体神经节 D．抑制虫体呼吸 E．以上均不是5．治疗囊虫症和包虫病选用的最佳药物是( )
A．甲苯达唑 B．噻嘧啶 C．阿苯达唑 D．吡喹酮 E．哌嗪6．对钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、绦虫感染均有效的药物是( )
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A．甲苯达唑 B．噻嘧啶 C．哌嗪 D．氯硝柳胺 E．左旋咪唑 B型题
7．治疗血吸虫病的首选药是( )
8．治疗丝虫病的首选药是( )
9．治疗阴道滴虫病的首选药是( )
10．治疗绦虫病的首选药是( )
A．吡喹酮 B．氯喹 C．酒石酸锑钾 D．乙胺嗪 E．甲硝唑11. 治疗鞭虫感染首选的药物是( )
12．治疗姜片虫感染首选的药物是( )
13．治疗蛔虫、蛲虫混合感染首选的药物是( )
14．杀钉螺及多种绦虫的药物是( )
A．吡喹酮 B．氯硝柳胺 C．阿苯达唑 D.扑蛲灵 E．哌嗪C型题
15．治疗各期血吸虫病可选用的药物是( )
16．治疗马来丝虫病可选用的药物是( )
17．引起恶心、厌食等胃肠道反应的药物是( )
A．乙胺嗪 B．吡喹酮 C．是A是B D．非A非B
18．治疗蛔虫感染选用的药物是( )
19．治疗钩虫感染选用的药物是( )
20．治疗丝虫病选用的药物是( )
A．哌嗪 B．甲苯达唑 C．是A是B D．非A非B
21．氯硝柳胺的抗虫作用机制是( )
22．哌嗪的抗虫作用机制是( )
23．吡喹酮的抗虫作用机制是( )
A．使虫体细胞膜超极化，致肌肉麻痹
B．抑制绦虫线粒体内ADP的无氧磷酸化
C．是A是B D．非A非B
X型题
24．关于吡喹酮药理作用的叙述，正确的是( )
A．对血吸虫的成虫有强大的杀灭作用 B.对血吸虫的童虫作用较弱
C. 能促进血吸虫向肝转移 D．抑制Ca2+进入虫体，使虫体肌肉产生松弛性麻痹 E．对各类绦虫有效
25. 下列药物的叙述中，正确的是( )
A. 吡喹酮是高效、低毒的抗血吸虫病药
B．吡喹酮可治疗姜片虫病、华支睾吸虫病
C．吡喹酮有抗蛲虫作用
D．乙胺嗪杀死虫体后释放异体蛋白，引起过敏反应
E．依维菌素有广谱抗寄生虫作用
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26．乙胺嗪的抗虫作用及机制是( )
A．选择性抗丝虫病 B．使微丝蚴组织超极化而丧失活动能力
C．抑制虫体摄取及利用葡萄糖 D．破坏微丝蚴体被的完整性
E．使虫体易被机体防御机制所破坏
27. 对蛲虫感染有效的药物是( )
A．噻嘧啶 B．扑蛲灵 C. 哌嗪 D．阿苯达唑 E．吡喹酮28．广谱抗肠道寄生虫的药物有( )
A．阿苯达唑 B．甲苯达唑 C．噻嘧啶 D．吡喹酮 E．哌嗪29．阿苯达唑的临床适应证是( )
A．蛔虫感染 B．鞭虫感染 C．绦虫感染 D．旋毛虫病 E．囊虫症30．治疗蛲虫感染可选用的药物是( )
A．阿苯达唑 B．恩波吡维铵 C．噻嘧啶 D. 哌嗪 E．吡喹酮
二、填空题
31．吡喹酮可用于治疗( )、( )、( )和( )。
32．乙胺嗪的枸橼酸盐称( )，口服后能迅速使血中的( )消失，并对淋巴系统中的( )也有杀灭作用。
33. 苯并咪唑类的衍生物有( )、( )，它们是( )、( )驱肠虫药。
三、问答题
34．治疗各型血吸虫病首选何药?其杀虫机制是什么?有何优点?
35. 阿苯达唑的临床用途有哪些?
36．简述伊维菌素的作用、应用与应用注意。
参考答案
一、选择题
1．A 2.C 3.B 4.B 5.C 6.A 7.A 8.D 9.E 10.A 11.C 12.A 13.C 14.B 15.B 16.A 17.C 18.C 19.B 20.D 21.B 22.A 23.D
24.ABCE 25.ABDE 26.ABCDE 27.ABCD 28.ABCD 29.ABCDE 30.ABCD
二、填空题
31．血吸虫病华支睾吸虫病姜片虫病绦虫病
32．海群生微丝蚴成虫
33. 甲苯达唑阿苯达唑高效广谱
三、问答题
34．首选吡喹酮。因其增加血吸虫肌细胞膜对Ca2+的通透性，促进Ca2+内流，改变肌细胞膜电位，使虫体肌肉痉挛性麻痹，失去吸附及逆血流游走功能而向肝转移，被肝内吞噬细胞消灭。它具有高效、低毒、疗程短、口服有效等优点。
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35. 阿苯达唑对蛔虫、钩虫、鞭虫感染，牛肉绦虫感染,囊虫症，包虫病(棘球蚴病)，华
支睾吸虫病，旋毛虫病，肺吸虫病和贾第鞭毛虫病等有效。
36．伊维菌素是具有广谱、高效、用量小和安全等优点的新型大环内酯类抗寄生虫药，对线虫、昆虫和螨均具有高效驱杀作用。①对马、牛、羊、猪的消化道和呼吸道线虫，马盘尾丝虫的微丝蚴以及猪肾虫等均有良好驱虫效果。对马胃蝇和羊鼻蝇的各期幼虫以及牛和羊的疥螨、痒螨、毛虱、血虱、腭虱以及猪疥螨、猪血虱等外寄生虫有极好的杀灭作用。②对犬、猫钩口线虫成虫及幼虫、犬恶丝虫的微丝蚴、狐狸鞭虫、犬弓首蛔虫成虫和幼虫、狮弓蛔虫、猫弓首蛔虫以及犬猫耳痒螨和疥螨均有良好的驱杀作用。③对兔疥螨、痒螨、家禽羽虱都有高效杀灭作用。④对传播疾病的节肢动物如蜱、蚊、库蠓等均有杀灭效果并干扰其产卵或蜕化。⑤尚可用于预防犬心丝虫病(又称犬恶丝虫病)。
第二节抗原虫药
抗原虫药分为抗球虫药、抗锥虫药、抗梨形虫药和抗滴虫药。
一、抗球虫药
大致分为聚醚类离子载体抗生素和化学合成的抗球虫药。目前我国使用最多的是马杜霉素。此外，常以各种化学合成药作为防制球虫轮换或穿梭用药方案中的替换药物，其中使用较多的是地克珠利、氨丙啉和尼卡巴嗪。
[作用机理] 离子载体类、喹啉类、氯羟吡啶都是对球虫子孢子和滋养体起作用，而尼卡巴嗪、氨丙啉、常山酮、氟嘌呤和磺胺药主要对后期阶段起作用；地克珠利对艾美耳球虫多数阶段起作用，但对巨型艾美耳球虫仅对有性阶段起作用。氨丙啉、氟嘌呤和磺胺对实验室虫株的有性阶段也起作用。
对多数药物的真正作用机理了解不多，一般都是从化学结构或特定的实验室研究进行推测，喹啉类抗球虫药可逆性地与子孢子线粒体内电子运输系统部分结合，阻断任何需要能量的反应。氨丙啉化学结构类似于硫胺，可能通过阻断虫体对硫胺的利用而起作用。离子载体类抗球虫药可提高细胞膜对钠钾离子的通透性，使得虫体消耗很多能量。经离子载体类处理之后的子孢子在细胞内不能存活，可能由于它们缺乏有效的机制来保持渗透平衡，氟嘌呤似乎是干扰嘌呤的补给途径，但这与抗球虫活性有何相关尚不清楚。
[抗球虫药的合理应用] 合理应用抗球虫药应该重视药物预防作用，合理选用不同作用峰期的药物，为减少球虫产生耐药性应采用轮换用药、穿梭用药或联合用药方法，选择适当的给药方法、合理的剂量，疗程应充足，注意配伍禁忌，并为保障动物性食品消费者健康，严格遵守有关规定。
1．聚醚类离子载体抗生素
对鸡艾美耳球虫的子孢子和第一代裂殖阶段的初期虫体具有杀灭作用，仅用于鸡球虫病的治疗。主要有莫能菌素、盐霉素、拉沙霉素、那拉霉素、马杜霉素、山度霉素等。
2．化学合成抗球虫药
主要有二硝托胺、尼卡巴嗪、氨丙啉、氯羟吡啶、氯苯胍、常山酮、地克珠利、托曲176
珠利、磺胺喹恶啉、乙氧酰按苯甲酯等。
二、抗锥虫药
主要药物为苏拉明、喹嘧啶、三氮脒、锥灭定。应用本类药物治疗锥虫病时应注意：
①剂量要充足，用量不足不仅不能消灭全部锥虫，而且未被杀死的虫体会逐渐产生耐药性；
②防止过早使役，以免引起锥虫病复发；③治疗伊氏锥虫病可同时配合应用两种以上药物，或者一年内或两年内轮换使用药物为好，以避免产生耐药虫株。
三、抗梨形虫药（抗焦虫药）
如三氮脒、双脒苯脲、间脒苯脲和硫酸喹啉脲等。
四、抗滴虫药
常用甲硝唑和地美硝唑。甲硝唑的药理作用及临床应用：①抗阿米巴作用。甲硝唑对阿米巴大滋养体有直接杀灭作用，治疗急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病效果最好。②抗滴虫作用。甲硝唑对阴道滴虫有直接杀灭作用。③抗贾第鞭毛虫作用。甲硝唑是目前治疗贾第鞭毛虫病最有效的药物。④抗厌氧菌作用。对厌氧性革兰氏阳性和阴性杆菌和球菌都有较强的抗菌作用，尤以对脆弱杆菌的杀菌作用受到重视。对口腔及盆腔和腹腔内厌氧菌感染及由此引起的败血症及气性坏疽等均有良好的防治作用。其不良反应较少而轻，极少数人畜出现脑病、共济失调和惊厥。对细胞有致突变作用，妊娠早期禁用。
试题精选
一、选择题
A型题
1．治疗阴道滴虫病的首选药是( )
A．滴维净 B．磷酸氯喹 C．吡喹酮 D．甲硝唑 E．乙胺嗪2．应用甲硝唑治疗阴道滴虫病的给药方式是( )
A．皮下注射 B．肌内注射 C．口服 D．栓剂阴道内用药 E．静脉滴注3．目前用于抗球虫病的药物首选（）
A. 呋喃唑酮
B. 莫能菌素
C.土霉素
D. 青霉素
E.链霉素
B型题
4．阴道滴虫病和贾第鞭毛虫病的首选药物是( )
5. 用于治疗慢性阿米巴痢疾的药物是( )
A．甲硝唑 B．依米丁 C．喹碘方 D．二氯尼特 E．氯喹
6. 莫能菌素抗寄生虫作用的机理是（）
7. 阿维菌素驱线虫的机理是( )
8. 阿苯达唑抗虫作用机理是( )
A. 干扰球虫细胞内K＋及Na＋的正常渗透，引起虫体过度肿胀而死亡
B. 与虫体的微管蛋白结合，阻止微管组装的聚合
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C. 增强神经突触后膜对Cl－的通透性
D. 与虫体内胆碱酯酶结合,使乙酰胆碱蓄积而引起死亡
E. 以上均不是
C型题
9．治疗阴道滴虫病可选用( )
10．治疗阿米巴痢疾可选用( )
11．治疗无症状排包囊者可选用( )
A．喹碘方 B．甲硝唑 C．是A是B D. 非A非B X型题
12. 甲硝唑的适应症是( )
A．白色念珠菌感染 B．阿米巴肝脓肿 C．疟疾病因预防
D. 阴道滴虫病 E．贾第鞭毛虫病
13. 关于甲硝唑的叙述，正确的是( )
A．对肠内和肠外阿米巴病都有效 B．对无症状排包囊者效果亦佳C．治疗滴虫病 D．治疗厌氧菌感染 E．妊娠早期应禁用
14. 关于莫能菌素的叙述，正确的是（）
A. 对鸡的6种常见球虫都有高效杀灭作用
B. 与盐霉素合用起协同抗虫作用
C. 对动物体内产气荚膜芽孢梭菌也有抑制作用
D. 马属动物禁用
E. 产蛋鸡禁用，鸡的休药期为3天
二、填空题
15．治疗滴虫性阴道炎首选（），应（）给药，但对抗甲硝唑耐药株滴虫感染时,可改用（）治疗,其复方制剂称（）。
16. 甲硝唑对阿米巴大滋养体有直接杀灭作用，故可治疗（）和（），但不适
用于（）。
三、问答题
17．如何合理应用抗球虫药。
18．简述聚醚类离子载体抗生素的抗球虫机理。
参考答案
一、选择题
1．D 2.C 3.B 4.A 5.C 6.A 7.C 8.B 9.B 10.C
11.A 12.BDE 13．ACDE 14.ACDE
二、填空题
15．甲硝唑口服乙酰胂胺滴维净
16．急性阿米巴痢疾肠外阿米巴病排包囊者
三、问答题
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17. 合理应用抗球虫药应该重视药物预防作用，合理选用不同作用峰期的药物，为减少球
虫产生耐药性应采用轮换用药、穿梭用药或联合用药方法，选择适当的给药方法、合理的剂，疗程应充足，注意配伍禁忌，并为保障动物性食品消费者健康，严格遵守有关规定。
18．聚醚类离子载体抗生素在化学结构上含有许多醚基和一个一元有机酸基。在溶液中由氢链联接形成特殊构型，其中心由于并列的氧原子而带负电，起一种能捕获阳离子的“磁阱”作用。外部主要由烃类组成，具中性和疏水性。这种构型的分子能与生理上重要的阳离子Na+、K+等相互作用，并使其具有脂溶性，这样的结合并不形成牢固的键，离子在不同浓度梯度下被捕获和释放，因此，离子很容易通过细胞膜。其抗虫机理主要是通过干扰球虫细胞内K+及Na+离子之正常渗透，使大量的Na+进入细胞内。随后为平衡渗透压，大量的水分进入球虫细胞，引起肿胀。为了排除细胞内多余的Na+，球虫细胞耗尽了能量，最后球虫因能量耗尽，且过度肿胀而死亡。
第三节杀虫药
对体外寄生虫具有杀灭作用的药物称为杀虫药，可以进行局部用药和全身用药，但因本类药物对虫卵无效，应间隔一定时间重复用药。
本类药物可分为有机氯类、有机磷类、除虫菊酯类和大环内酯类，其中有机氯类性质稳定、残效期长、易在人和动物脂肪中富集，也污染农产品和环境，目前很少应用。
一、有机磷酸酯类杀虫药杀虫谱广、残效期短，兼有触毒、胃毒和内吸作用，代表性药物有敌百虫、敌敌畏、皮蝇磷、氧硫磷、二嗪农、倍硫磷。
二、拟菊酯类杀虫药杀虫谱广、高效、速效、残效期短、毒性低、对其他杀虫药耐药的昆虫也有杀灭作用，但性质均不稳定，不能口服或注射给药。常用药物为胺菊酯、氯菊酯、溴氰菊酯。
三、大环内酯类杀虫药阿维菌素类药物具有高效驱杀线虫、寄生性昆虫和螨的作用，一次用药可同时驱杀体内外寄生虫；米尔倍霉素类药物，尤其莫细菌素和米尔倍霉素肟被广泛应用。
五、其他杀虫药如双甲脒、氯苯醚等。
试题精选
一、选择题
A型题
1．防治牛皮蝇蛆的首选药物是（）
A. 敌百虫
B. 敌敌畏
C.倍硫磷
D.氧硫磷
E.二嗪农2．专供兽用的有机磷杀虫剂是（）
A. 敌百虫
B. 皮蝇磷
C.倍硫磷
D.氧硫磷
E.二嗪农3．对卫生昆虫最常用的拟菊酯类杀虫药为（）
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A. 胺菊酯
B. 敌敌畏
C. 倍硫磷
D. 伊维菌素
E. 双甲脒
二、问答题
4．简述如何使用杀虫药及应该注意哪些问题。
参考答案
一、选择题
1．C 2．B 3．A
二、填空题
4．①局部用药多用于个体局部杀虫，一般应用粉剂、溶液、混悬液、油剂、乳剂和软膏等局部涂擦、浇淋和撒布等。任何季节均可进行局部用药，剂量亦无明确规定，只要按规定有效浓度使用即可，但用药面积不宜过大，浓度不宜过高。涂擦杀虫药的油剂可经皮肤吸收，使用时应注意。透皮剂(或浇淋剂)中含促透剂，浇淋后可经皮肤吸收转运至全身，也具驱杀内寄生虫的作用。
②全身用药多用于群体杀虫，一般采用喷雾、喷洒、药浴，适用于温暖季节。药浴
时需注意药液的浓度、温度以及动物在药浴池中停留的时间。饲料或饮水给药时，杀虫药进入动物消化道内，可杀灭寄生在体内的马胃蝇蛆和羊鼻蝇蛆等；药物经消化道吸收进入血液循环，可杀灭牛皮蝇蛆或杀灭吸吮动物血液的体外寄生虫；消化道内未吸收的药物则经粪便排出后仍可发挥杀虫作用。全身应用杀虫药时须注意药液的浓度和剂量。
杀虫药一般对虫卵无效，因而必须间隔一定时间重复用药。
杀虫药对动物都有一定的毒性，甚至在规定剂量范围内，也会出现程度不等的不良反应，因此，在使用杀虫药时，除依规定的剂量及用药方法使用外，还需密切注意用药后的动物反应，特别是马，对杀虫药最为敏感，遇有中毒迹象，应立即采取抢救措施。
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抗寄生虫药物 一、抗蠕虫药 1.抗线虫药： 苯并咪唑类：常用有阿苯达唑、芬苯达唑、奥芬达唑、噻苯达唑、非班太尔 咪唑并噻唑类：左旋咪唑、四咪唑（噻咪唑） （光谱、高效、低毒） 有机磷类：（有机磷酸脂类中一些低毒的化合物）敌百虫（我国应用最广泛） 阿维菌素类：是由阿维链霉菌产生的一组新型大环内酯类抗生素。阿维菌素（阿维菌素类是是目前应用最广泛的广谱高效安全和用量小的理想抗体内寄生虫药物）、伊维菌素、多拉菌素（对绦虫、吸虫及原生动物无效）、莫西菌素（主要用于驱杀犬的某些体表寄生虫） 哌嗪类-：哌嗪、乙胺嗪 2.抗绦虫药【大部分为片状口服药】 依西太尔：伊喹酮（为吡喹酮同系物）、氯硝柳胺：灭绦灵（广谱高效驱绦虫药）、硫双二氯酚：别丁（对犬猫各种绦虫及吸虫均有驱除效果）、氢溴酸槟榔碱（对绦虫肌肉有麻痹作用）、丁氮脒（使绦虫在宿主消化道内被消化，常被制成盐酸丁萘脒和羟萘酸丁奈脒，是犬猫的驱绦虫药） 3.抗吸虫药
吡喹酮：是抗血吸虫的首选药，具有广谱驱血吸虫，驱吸虫和驱绦虫的作用使宿主体内血吸虫产生痉挛性麻痹而脱落，拜宠清因含有吡喹酮因此对吸虫是有效果的。 4.抗血吸虫药 硝硫氰酯：具有广谱的驱虫效果。 二、抗原虫药 1.抗球虫药 氨丙啉：安宝乐（结构与硫胺相似，是硫胺拮抗剂，对于柔嫩艾美耳球虫和毒害艾美耳球虫抗虫作用最强，对巨型艾美耳球虫没有作用） 地克珠利：杀球灵（是新型广谱高效低毒的抗球虫药可驱除犬猫体内球虫） 托曲珠利：甲苯三嗪酮（杀球虫方式独特，安全性高主要用于驱除犬的球虫） 磺胺喹噁啉：属磺胺类药物，专供抗球虫使用，主驱除犬体内球虫 2.抗锥虫药物（锥虫是由寄生在血液和组织细胞间的锥虫引起的一类疾病） 三氮脒：贝尼尔、血虫净、二脒那嗪（对锥虫、梨虫和无浆体的边虫均有作用，是治疗锥虫病和梨形虫病的高效药，但预防作用较差，对犬的各种巴贝斯虫病治疗作用较好，对猫巴贝斯虫无效，与同类药物相比，具有用途广，使用简便等优势，是目前治
第十四章抗寄生虫药 学习要点 根据药物抗虫作用和寄生虫分类，将抗寄生虫药物分成抗蠕虫药、抗原虫药和杀虫药。 理想的抗寄生虫药应该安全、广谱高效、具有适于群体给药的理化特性、价格低廉、无残留等。 抗寄生虫药种类繁多,其作用机理可归纳为:①抑制虫体内的某些酶；②干扰虫体的代谢；③作用于虫体的神经肌肉系统；④干扰虫体内离子的平衡或转运。 临床应用时应注意：①正确认识和处理好药物、寄生虫和宿主三者之间的关系，合理使用抗寄生虫药；②为控制好药物的剂量和疗程，在使用药物进行大规模驱虫前，务必选择少数动物先作驱虫试验；③在预防寄生虫时，应定期更换不同类型的抗寄生虫药，以免产生耐药性；④为避免动物性食品中药物残留，应熟悉掌握抗寄生虫药物在动物体内的分布状况，遵守有关药物最高残留限量和休药期的规定。 第一节抗蠕虫药 抗蠕虫药分为驱线虫药、驱绦虫药和驱吸虫药。 一、驱线虫药 根据其化学结构，大致可分为以下6类： 1．抗生素类如伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素、依立菌素、米尔倍霉素肟、莫西菌素、越霉素A和潮霉素B等。 伊维菌素具有:①抗丝虫作用。疗效高而快，连续用药4~5年(成虫寿命)可彻底治愈。 ②对其他肠道线虫如类圆线虫病、蛔虫症、鞭虫症和蛲虫症均有较好的抗虫作用。其作用机制为增强无脊椎动物神经突触后膜对Cl-的通透性,从而阻断神经信号的传递，最终使神经麻痹，并导致动物死亡。两种途径：①增强无脊椎动物外周神经抑制递质γ-氨基丁酸的释放；②引起由谷氨酸控制的Cl-通道开放。该药对人畜体毒性很低。 多拉菌素的作用、应用、用法与用量与其他阿维菌素类基本相同，在动物体内血药浓度高、半衰期长、生物利用度好，对线虫和节肢动物具有长效作用。 2．苯并咪唑类如噻苯咪唑、丙硫苯咪唑、甲苯咪唑、硫苯咪唑、磺苯咪唑、丁苯咪唑、苯双硫脲、丙氧苯咪唑和丙噻苯咪唑等。 甲苯达唑为高效、广谱驱肠蠕虫药。对蠕虫细胞内的β－微管蛋白有高亲和力，与之结合而抑制微管的组装，引起物质转运阻塞、高尔基器内分泌颗粒积聚，使胞浆内细胞器溶解而死亡。它还抑制虫体对葡萄糖的摄取和利用，引起虫体能源断绝而死亡。 阿苯达唑对蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、粪类圆线虫、绦虫的驱杀作用基本同甲苯达唑，但对鞭虫的作用较好；对肠道外寄生虫病，如棘球蚴病(包虫病)、囊虫症、旋毛虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病等也有较好疗效。临床常用于蛔虫、钩虫、鞭虫感染；牛肉绦虫感 172
Antiparasitic Drugs 抗寄生虫药 CHAPTER FOURTEEN
前言 定义：用于驱除和杀灭体内外寄生虫的 药物(antiparasitic drugs)。 分类 抗蠕虫药：驱线虫药、驱绦虫药、驱 吸虫药。 抗原虫药：抗球虫药、抗锥虫药、抗 焦虫药（抗梨形虫药）、抗滴虫药。 杀虫药：杀昆虫和杀蜱螨药。
前言 理想抗寄生虫药的条件 安全(no toxic and safe to animal and user) 高效(highly effective) 广谱(broad spectrum):阿苯哒唑抗线虫、吸 虫、绦虫，伊维菌素抗线虫、体外寄生虫，吡喹酮抗绦虫、吸虫，硫双二氯酚抗吸虫、绦虫。 适于群体给药(easy to administer for population animals) 价格低廉(very cheap) 无残留(no residues in milk and meat)
前言 抗寄生药的作用机理 抑制虫体内的某些酶(Inhibit some enzymes in the parasite.)：左咪唑、硫双二氯酚、硝硫氰胺、硝氯酚抑制琥珀酸脱氢酶(’succinate de’hydrogenase)，有机磷抑制胆碱酯酶 (cholinesterase) 。 干扰虫体的代谢(interfere with the metabolism in the parasite) ：苯并咪唑类抑制微管蛋白合成，氯硝柳胺干扰氧化磷酸化过程，氨丙啉干扰硫胺素的代谢，有机氯干扰虫体肌醇代谢。
前言 作用于虫体的神经肌肉系统(Interfere with neuromuscular coordination)：哌嗪的箭毒 样作用，阿维菌素类增强突触后膜对氯离子 的通透性，噻嘧啶与胆碱受体结合。 干扰虫体内离子的平衡或转运(Interfere with transportation of various ions—sodium, potassium and calcium )：聚醚类离子载体 抗生素。
宠物用抗体外寄生虫药物药效评价试验指导原则 一、概述 （一）定义与目的 宠物（犬、猫等）用抗体外寄生虫药物是指用于防治宠物皮肤螨、跳蚤、蜱、虱子等感染引起宠物皮肤病的药物。宠物用抗体外寄生虫药物药效评价试验是评价宠物用抗体外寄生虫药物的剂量确定试验, 也称Ⅱ期临床试验，目的是了解不同剂量的受试药物对靶动物的抗体外寄生虫效果，确定受试药物的治疗作用及剂量。 （二）适用范围 本指导原则适用于申报宠物用的所有抗体外寄生虫药物，包括我国未批准在宠物用的抗体外寄生虫药物及各种制剂，或者改变已批准药物在其他宠物使用，均应进行药效评价试验。按每种适应症进行试验，首选人工诱发感染，如果条件不允许可采用自然感染病例。 选择自然感染病例，研究受试药物对寄生虫成虫的药效；也可以选择少量最新野外分离的寄生虫株进行诱导感染；对于稀有寄生虫种类可以使用实验室保存的寄生虫株进行诱导感染。对于幼虫阶段的寄生虫应当使用诱导感染；对于定居阶段的寄生虫只能使用自然感染病例。不能选用对药物有耐药性的寄生虫种进行本试验。 二、试验设计 （一）试验动物 1.品种：应与药物申报应用的动物相同，品种不限，采用药物拟用的代表性动物进行，注明动物品种、体型、体重、性别和年龄。避免使用可能过敏或中毒的动物。以成年动物为主，若药物拟用于幼龄动物，则需要选择幼龄动物。 2.来源：选用人工诱发感染时，动物应健康，从有实验动物资质证明的饲养单位购买。如果没有资质证明，动物应来源清楚，并经检疫合格后才能用于试验。选用符合受试药物目标
适应症的自然感染病例，品种不限，性别不限，应来源清楚，饲养规范，动物主人能较好执行临床兽医医嘱。 3.数量：采用人工诱发感染，每组不少于6只；选用自然感染病例，每组不少于10只。 4.动物选择标准 （1）人工诱发感染病例：选用健康成年动物，用人工感染体外寄生虫（虫卵）的方法诱发寄生虫感染，观察用药前后病变情况。 （2）自然感染病例：试验前制定试验动物的选择标准，注明其品种、体型、体重、性别和年龄。了解动物的用药史，近期内用过药物的动物不应入选。 选择依据是局部皮肤（或耳部）临床症状和体表体外寄生虫的检出，计算局部病灶中体外寄生虫的数量，确定体外寄生虫感染的程度。每个试验组中的动物应当加以标记，用适当的方法进行重复，并在最终的报告中标明。 5.病例淘汰标准：使用受试药物不足推荐的给药疗程的动物；因伴发其它疾病或需要联合用药，或中断治疗的动物，均应予淘汰。 （二）试验药物 1.受试药物及来源：受试药物应与拟上市的制剂完全一致、同一剂型，有完整的产品质量标准，有合乎规定格式的说明书。受试药物应来源于同一批号，由申报单位自行研制并在GMP 验收合格的车间生产的样品，并提供产品检验合格报告。 2.对照药物及来源：对照药物应当是已经在我国批准上市，与受试药物作用相似、适应症相同的药物。来源可以从市场购买或者由申报单位提供，并提供产品检验合格报告。 （三）给药方案 按照受试药物拟在临床采用的给药方案（给药剂量、给药方法、每天给药次数和治疗周期等）给药。对照药物应严格按照批准的说明书给药。 （四）试验周期 对于人工诱发感染，从受试动物被人工感染体外寄生虫出现局部临床症状（红疹、瘙痒、抓挠、皮屑、掉毛或断毛等）后，按照受试药物的适应症与用药说明进行给药。
理论课教案
教 学 内 容 第十二章 抗寄生虫病药物 寄生虫病防治药是用于预防或治疗由肠虫、血吸虫、丝虫、疟原虫、阿米巴原虫及滴虫引起疾病的药物。其药物种类因寄生虫的种类及寄生的部位不同而各异。理想的抗寄生虫病药物既能选择性地高效抑杀寄生虫，又对人体安全有效。 第一节 驱肠虫药 驱肠虫药根据化学结构可分为： 哌嗪类，如磷酸哌嗪、枸橼酸哌嗪 嘧啶类，如双羟萘酸噻嘧啶、甲撑双羟萘酸盐 咪唑类，如盐酸左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑 三萜类，如川楝素，为楝科植物的川楝或苦楝的树皮、根皮、果实等提取得到的四环三萜类药物 酚类，如氯硝柳胺 阿苯达唑 （一）结构 N N H S H 3CH 2CH 2C NHCOOCH 3C 12H 15N 3O 2S 265.34 （二）性质及应用 1．显碱性 应用：鉴别，如溶于冰醋酸。 2．叔胺性质 应用：鉴别，如其稀硫酸溶液加碘化铋钾试液，产生红棕色沉淀。 3．有机硫性质 应用：鉴别，如灼烧时分解产生的硫化氢气体，能使醋酸铅试纸显黑色。
（三）用途 为抗蠕虫药。其为高效、广谱驱虫药，临床用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫和鞭虫等。 （四）贮存 应密封保存。 第二节 抗血吸虫病药 抗血吸虫病药一般分为两类： 锑剂： 由于锑剂类药物的毒性较大，现已少用。 非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺 吡喹酮 （一）结构 N N O C O C 19H 24N 2O 2 312.41 1 234 5 6 7 8 9 101111a 11b （二）性质及应用 1．无酸碱性 2．有紫外吸收 应用：鉴别，如其乙醇溶液在264nm 与272nm 的波长处有最大吸收。 （三）用途 为抗蠕虫药。本品对三种血吸虫病均有效，而且对日本血吸虫的作用更突出。具有疗效高、疗程短、代谢快、毒性低的优点。 （四）贮存 应遮光，密封保存。 第三节 抗疟药
N N H NHCOOCH 3C 6H 5CO N N H NHCOOCH 3 CH 3CH 2CH 2O N N H NHCOOCH 3 F O N S N N H N N H NHCOOCH 3CH 3CH 2CH 2S 抗寄生虫药测试题 测试题 一、 A 型选择题 1. 抗肠道寄生虫药物按结构可分为那几类 A. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类 B. 锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类 C. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类 D. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类 E. 哌嗪类、咪唑类、吡啶类、三萜类、酚类 2. 对左旋咪唑的结构改造得到哪些衍生物 A. 奥美拉唑、氟苯达唑、阿苯达唑、甲硫达嗪、奥苯达唑 B. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、噻苯达唑、奥苯达唑 C. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、甲硫达嗪、奥苯达唑 D. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、苯噻唑、奥苯达唑 E. 甲苯咪唑、氟苯达唑、西苯唑啉、噻苯达唑、奥苯达唑 3. 阿苯达唑的化学结构为 A. B. C. D. E. 4. 我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于 A. 哌嗪类 B. 三萜类 C. 咪唑类 D. 嘧啶类 E. 酚类 5. 具有免疫活性的抗寄生虫药物是 A. 左旋咪唑 B. 氟苯达唑 C. 阿苯达唑 D. 甲苯达唑 E. 奥苯达唑
O 2N N H NCS O 2N O NCS N N O O N N O N N CH 2=CH O H CH 3O H N N CH 2=CH O H H N N CH 2=CH O H CH 3O H N N CH 2=CH O H H N N CH 2=CH H CH 3CH 2OCO N O O 6. 临床上使用的广谱抗血吸虫药吡喹酮的化学结构为 A. B. C. D. E. 7. 抗疟药奎宁的化学结构为 A. B. C. D. E. 8. 根据奎宁代谢设计的抗疟药是 A. 奎尼丁 B. 优奎宁 C. 辛可宁 D. 辛可尼定 E. 甲氟喹
第三章抗寄生虫药 第1节概述 一、概念：凡能驱除或杀灭畜禽体内、外寄生虫的药物称为抗寄生虫药。 二、病原性寄生虫分类： 蠕虫：线虫、吸虫、绦虫、棘头虫。 原虫：焦虫、鞭毛（锥虫、毛滴虫、黑色组织滴虫等）、孢子虫（球虫、弓形体等）。 蜘蛛昆虫：螨、虻、蛆、蝇等。 三、抗寄生虫药的合理使用（注意事项） 抗寄生虫药不仅有驱去、杀死寄生虫的作用，还对机体产生毒性作用。（1）准确选药。尽量选择广谱、高效、低毒、便于投药、价格便宜、无残留或低残留、不易产生耐药性的药物； （2）准确掌握剂量和给药时间。有时要间隔用药或轮换使用，避免耐药性的产生。 （3）混饮投药前，应禁水，混饲投药前，应禁食，药浴前应多饮水等；（4）大规模用药时应作安全试验； （5）停药后要经过一定的休药期，产品才能上市； （6）必要时可用联合用药； （7）严格执行休药期，控制药物在动物组织中的最高残留。 第2节抗蠕虫药 主要分为：抗线虫、吸虫和绦虫药。 抗虫机理：1、影响虫体内的酶。使虫体的神经肌肉痉挛麻痹，或能量缺乏。
2、作用虫体内的受体。如噻嘧啶。 3、干扰虫体的代谢。如三氮脒。 4、影响虫体内离子平衡或转运。如聚醚类抗球虫药与K、Na、Ca 离子结合形成亲脂性复合物，能自由穿过细胞膜，破坏细胞内离子平衡。 一、驱线虫药 驱肠道线虫药：敌百虫、左咪唑、丙硫苯咪唑、哌嗪、伊维菌素等 驱肺线虫药：氰乙酰肼、左咪唑、丙硫咪唑、伊维菌素 （一）有机磷酸酯类 -敌百虫 性状：精制的敌百虫为白色结晶粉末，有氯醛气味，水溶液呈酸性，在碱性溶液中可水解成毒性更强的敌敌畏。为有机磷中的低毒，本品广谱、高效、价廉、易得、给药方便。 体内过程：各种方法易吸收，由尿排出，残留少。 作用：抑制虫体内胆碱酯酶的活性，使虫体内Ach蓄积，虫体兴奋痉挛麻痹死亡。 应用： 1、驱肠道线虫：内服，肌注可驱去大多数线虫、蛔虫、鞭虫、钩虫、毛道线虫、线虫等。 2、某些吸虫：少数吸虫，姜片吸虫等。对血吸虫，有一定疗效。 3、杀虫药：外用可驱去螨、蝇和吸血昆虫（蜱、虻、蚊、蚤等）。 中毒反应：本品为有机磷类的低毒药，碱性，剂量过大，易引起中毒，出现胆碱能神经过度兴奋的中毒症状，敏感性为禽—牛—羊—猪马，禽最敏感。表现
第14章抗寄生虫药 第1节抗疟药 一、选择题： A型题 2、有关氯喹抗疟作用特点的正确叙述是Ａ、能杀灭红细胞外期的疟原虫 Ｂ、能杀灭红细胞内期的疟原虫 Ｃ、抗疟作用较弱 Ｄ、抗疟作用时间短暂 Ｅ、对肠内阿米巴原虫有强大杀灭作用3、用于控制疟疾症状的药物是 Ａ、氯喹Ｂ、伯氨喹Ｃ、乙胺嘧啶 Ｄ、喹碘仿Ｅ、氯碘喹啉 4、能杀灭良性疟继发性红细胞外期裂殖体的药物 Ａ、乙胺嘧啶Ｂ、青嵩素Ｃ、氯喹 Ｄ、伯氨喹Ｅ、喹碘仿 5、遗传性红细胞内缺乏６－磷酸葡萄糖脱氢酶患者服用伯氨喹可引起 Ａ、再生障碍性贫血 Ｂ、溶血性贫血Ｃ、缺铁性贫血 Ｄ、休克Ｅ、惊厥 6、健康人进入疟疾流行区时应服用何药作为病因性预防 Ａ、伯氨喹Ｂ、乙胺嘧啶Ｃ、青嵩素 Ｄ、奎宁Ｅ、氯喹 7、脑性疟疾最佳选药 Ａ、氯喹Ｂ、青嵩素Ｃ、伯氨喹 Ｄ、乙胺嘧啶Ｅ、奎宁 8、根治良性疟的最佳给药方案是 Ａ、乙胺嘧啶＋氯喹 Ｂ、伯氨喹＋乙氨嘧啶 Ｃ、伯氨喹＋奎宁 Ｄ、氯喹＋伯氨喹Ｅ、氯喹 抗疟药答案 A型题 1B；2A；3D；4B；5B；6B；7D；8C； 第2节抗阿米巴病药及抗滴虫病药 A型题 1、阿米巴肝脓肿的最佳选药 Ａ、甲硝唑Ｂ、吐根碱Ｃ、氯碘喹啉 Ｄ、巴龙霉素Ｅ、土霉素 2、对肠内外阿米巴病均有良效的药Ａ、吐根碱Ｂ、巴龙霉素Ｃ、甲硝唑 Ｄ、氯喹Ｅ、氯碘喹啉 3、下列抗阿米巴痢疾药中，可用于治疗滴虫性阴道炎的药物是 Ａ、甲硝唑Ｂ、氯喹Ｃ、氯碘喹啉 Ｄ、吐根碱Ｅ、巴龙霉素 4、对肠外阿米巴有效，但肠内分布少，对肠内阿米巴无效的药 Ａ、依米丁Ｂ、氯喹Ｃ、喹碘仿 Ｄ、甲硝唑Ｅ、巴龙霉素 5、既能控制疟疾症状，又能治疗肠外阿米巴的药物是 Ａ、氯喹Ｂ、双碘喹啉Ｃ、吐根碱 Ｄ、甲硝唑Ｅ、青嵩素 6、既能治疗肠内肠外阿米巴病，又是治疗阴道滴虫的特效药 Ａ、吐根碱Ｂ、青嵩素Ｃ、甲硝唑 Ｄ、氯喹Ｅ、乙酰胂胺 7、甲硝唑治疗无效的疾病是 Ａ、阿米巴肝脓肿Ｂ、急性阿米巴痢疾Ｃ、阴道滴虫病Ｄ、白色念珠菌性阴道炎Ｅ、盆腔术后厌氧菌感染 抗阿米巴病药及抗滴虫病药答案 A型题 1A；2C；3A；4B；5A；6C；7D； 第4节抗肠蠕虫药 B型题 Ａ、吡喹酮Ｂ、乙胺嗪 Ｃ、哌嗪Ｄ、甲苯咪唑1、为广谱抗肠蠕动药，对蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫疗效都很好 2、用于治疗血吸虫病药 X型题 1、对肠道蛔虫有效的药物包括 A、甲苯咪唑 B、阿苯达唑 C、哌嗪 D、左旋米唑 E、噻嘧啶 抗肠蠕虫药答案 B型题 1Ｄ；2Ａ X型题 1、ABCDE
常用抗寄生虫药物一览表 药物用途用法不良反应 氯喹作用于各种类型疟口服：第1日：1.0g, 8h常规剂量下副反应 原虫红内期裂殖后0.3g；第2、3日各0.3g较少，主要有轻度chloroquine 体，控制临床症状头晕、头痛、胃肠(氯化喹啉)静脉滴注：150~300mg置 道不适等，停药后于500 ml 5%葡萄糖液中 自行消失摇匀，4小时滴完 治疗阿米巴性肝脓0.5g Bid，两日后0.25g 肿 Bid连用2～3周 奎宁作用于各种类静脉滴注：500 mg 置于500 常见的不良反应为 型疟原ml 5%葡萄糖液中耳鸣、头晕、恶心、quinine 呕吐、视力障碍等，(金鸡钠霜)虫红内期裂殖 有严重心脏病患者体，控 慎用，有对本品过制疟疾的临床 敏反应患者及孕妇症状 禁用 伯喹作用于疟原虫的根治：15mg /d×14d常规剂量不良反应 红外期和配子有头晕、恶心、呕primaquine 体，根治间日疟吐、腹痛等，严重(伯氨喹啉，伯氯喹 复发和阻断疟疾肝、肾功能不全者啉) 的传播及孕妇慎用 咯萘啶口服：首日300-400 mg/次×口服可有头晕、头作用于各种类型 2，间隔6小时；第二日：痛、恶心、呕吐等。pyronaridine 疟原虫红内期，
300-400 mg ×1次。注射给药时不良反控制疟疾的临床 应较少，少数患者症状及用于治疗肌注：3 mg/kg； 可有头昏，恶心，脑型疟等凶险型静滴：3-6 mg/kg，置于500 心悸等。有严重心，疟疾ml 5%葡萄糖液中 肝，肾疾病患者慎 用 甲氟喹1-1.5g，顿服，儿童用药偶有头昏、头痛、作用于各种类型 15-20 mg/kg 恶心、呕吐等；有mefloquine 疟原虫红内期裂 的可出现幻觉等神殖体，控制疟疾 经精神症状的临床发作，对 抗氯喹恶性疟原 虫有较强作用 乙胺嘧啶作用于疟原虫红25mg/周或50mg/2周，顿服；长期大量服用可引外期，用于传播起恶心、呕吐、头pyrimetharpme 治疗弓形虫病：50 mg/d×阻断和预防；痛、头晕等不良反(息疟定)30d 应，肾功能不全者作用于弓形虫速 慎服，孕妇及哺乳殖子，用于治疗 期妇女禁用急性弓形虫病 青蒿素作用于各种类型首剂1.0g，6-8h后0.5g，第副作用小，个别病 2、3d：0.5g/次/d人可有食欲减退等 胃肠道症状 artemisinin 疟原虫红内期裂 殖体，控制疟疾 的临床症状。对
第十四章抗寄生虫药 一、A 1、控制复发和阻止传播的首选抗疟药物是 A、氯喹 B、青蒿素 C、奎宁 D、伯氨喹 E、乙胺嘧啶 2、通过抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，阻碍核酸合成的药物是 A、氯喹 B、奎宁 C、磺胺嘧啶 D、甲氧苄啶 E、乙胺嘧啶 3、伯氨喹引起特异质者发生溶血性贫血和高铁血红蛋白血症，是因为 A、肾近曲小管细胞合成红细胞生成素减少 B、红细胞内缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶 C、叶酸缺乏 D、胃黏膜萎缩致内因子缺乏，影响VitB12吸收 E、以上都不是 4、对奎宁的叙述错误的是 A、对细胞内期裂殖体有杀灭作用 B、最早用于治疗疟疾的药物 C、可出现金鸡纳反应 D、主要用于耐氯喹或耐多药的恶性疟 E、每周服药1次用于病因性预防 5、对耐氯喹的脑型疟患者，应选用 A、乙胺嘧啶 B、伯氨喹 C、短效磺胺 D、奎宁 E、以上均不是 6、用于控制疟疾发作的最佳抗疟药是 A、氯喹 B、奎宁 C、伯氨喹 D、青蒿素 E、乙胺嘧啶 7、对抗疟药，叙述正确的是 A、乙胺嘧啶能引起急性溶血性贫血 B、氯喹对阿米巴肝脓肿无效 C、伯氨喹可用作疟疾病因性预防 D、奎宁根治良性疟 E、青蒿素治疗疟疾最大缺点是复发率高 8、治疗急性阿米巴痢疾和阿米巴肝脓肿应首选 A、二氯尼特 B、左旋咪唑 C、甲苯达唑 D、甲硝唑 E、乙酰胂胺 9、甲硝唑最典型的不良反应是 A、变态反应 B、感觉异常 C、共济失调、惊厥 D、食欲减退 E、恶心和口腔金属味 10、关于替硝唑，下列叙述错误的是 A、是甲硝唑的衍生物 B、半衰期长，口服一次，可维持疗效3天 C、对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病都有效 D、对阿米巴效病效果好，但是毒性较大 E、可用于治疗阴道滴虫病 11、甲硝唑的抗阿米巴作用，主要是通过杀灭 A、阿米巴包囊 B、包囊+小滋养体 C、阿米巴滋养体 D、包囊+大滋养体 E、阿米巴原虫 12、对甲硝唑无效或禁忌的肠外阿米巴病患者可选用 A、氯喹 B、替硝唑 C、依米丁 D、喹碘方 E、乙酰胂胺
第一章. 第二章抗微生物和抗寄生虫药 1．青霉素G最常见的不良反应是（D ） A．肝肾损害B．耳毒性C．二重感染D．过敏反应E．神经毒性 2.与四环素类药物合用，青霉素G的（D ） A.抗菌作用增强 B.抗菌作用相加 C.抗菌作用不变 D.抗菌作用降低 E.毒性增加 3. 关于青霉素G体内过程特点的叙述正确的是：（C ） A.耐酸宜口服 B.易通过血脑屏障 C.主要以原形从尿中排出 D.血浆蛋白结合率高 E.主要分布于细胞内液 4. 苄星青霉素作用维持时间长是因为：（A ） A.改变了青霉素的化学结构 B.排泄减少 C.吸收减慢 D.破坏减少 E.增加肝肠循环 5. 下列关于苄星青霉素的描述，错误的是（D ） A．为青霉素G长效制剂B．对敏感的肺炎链球菌有抗菌活性C．对脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用 D．可用于静脉注射E．注射部位可出现疼痛 6. 下列关于青霉素药物相互作用的描述，错误的是（B ） A．可增强华法林的抗凝作用B．与四环素、红霉素合用有协同作用C．与阿司匹林合用，青霉素排泄减少D．同时服用避孕药，可影响避孕效果E．与氯霉素、磺胺类合用有拮抗作用 7. 下列关于氨苄西林的叙述，错误的是（C ） A．对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效B．铜绿假单胞菌对本品不敏感C．在弱酸性葡萄糖液中稳定D．大剂量静脉给药可发生抽搐E．传染性单核细胞增多症、淋巴瘤患者禁用 8. 下列β-内酰胺类抗生素中，对伤寒与副伤寒杆菌有效的药物是（B ） A．青霉素V B．氨苄西林C．苯唑西林D．羧苄西林E．双氯西林 9. 下列药物中，皮疹发生率最高的是( C ) A．头孢唑林B．红霉素C．氨苄西林D．磷霉素E．诺氟沙星 10. 下列关于阿莫西林的描述，错误的是（A ） A．杀菌作用比氨苄西林弱B．胃肠道吸收良好C．为对位羟基氨苄西林D．抗菌谱与氨苄西林相同E．与氨苄西林有交叉耐药性 11. 对幽门螺旋杆菌作用较强的药物是（D ） A．青霉素B．氨苄西林C．哌拉西林D．阿莫西林E．苯唑西林 12. 下列关于阿莫西林的描述，正确的是（B ） A．食物不会延迟吸收B．与氨苄西林有完全的交叉耐药C．不耐酸D．对幽门螺杆菌不具抗菌活性E．常见假膜性肠炎 13. 阿莫西林克拉维酸钾为复方抗菌制剂，其中克拉维酸钾是（D ）A．抑菌剂B．崩解剂C．赋形剂D．β-内酰胺酶抑制剂E．杀菌剂 14. 下列关于阿莫西林克拉维酸钾片，说法错误的是（D ） A ．严重肾功能受损患者需减量B．与食物同服可减少胃肠道反应C．传染性单核细胞增多症患者禁用D．不宜通过胎盘，孕妇可以使用E．服用本品前必须进行青霉素皮试 15. 克拉维酸与阿莫西林配伍应用的主要药理学基础是（E ） A．可使阿莫西林口服吸收更好B．可使阿莫西林自肾小管分泌减少C．可使阿莫西林用量减少，毒性减少D．克拉维酸抗菌谱广，抗菌活性强E．抗菌作用增强16. 肾功能减退时，需调整给药剂量的药物是( A )
抗寄生虫药物 亠、抗蠕虫药 1. 抗线虫药： 苯并咪唑类：常用有阿苯达唑、芬苯达唑、奥芬达唑、 噻苯达唑、非班太尔 咪唑并噻唑类：左旋咪唑、四咪唑（噻咪唑） （光谱、高效、低毒） 有机磷类：（有机磷酸脂类中一些低毒的化合物）敌百虫（我国应用最广泛） 阿维菌素类：是由阿维链霉菌产生的一组新型大环内酯类抗 生素。阿维菌素（阿维菌素类是是目前应用最广泛的广谱高效安全和用量小的理想抗体内寄生虫药物）、伊维菌素、多拉菌素（对绦虫、吸虫及原生动物无效）、莫西菌素（主要用于驱杀犬的某些体表寄生虫） 哌嗪类-:哌嗪、乙胺嗪 2. 抗绦虫药【大部分为片状口服药】 依西太尔：伊喹酮（为吡喹酮同系物）、氯硝柳胺：灭绦灵（广谱高效驱绦虫药）、硫双二氯酚：别丁（对犬猫各种绦虫及吸虫均有驱除效果）、 氢溴酸槟榔碱（对绦虫肌肉有麻痹作用）、丁氮脒（使绦虫在宿主消化道内被 消化，常被制成盐酸丁萘脒和羟萘酸丁奈脒，是犬猫的驱绦虫药）
3. 抗吸虫药 吡喹酮：是抗血吸虫的首选药，具有广谱驱血吸虫，驱吸虫和驱绦虫的作用使宿主体内血吸虫产生痉挛性麻痹而脱落,
宠清因含有吡喹酮因此对吸虫是有效果的。 4. 抗血吸虫药 硝硫氰酯：具有广谱的驱虫效果。 二、抗原虫药 1. 抗球虫药 氨丙啉：安宝乐（结构与硫胺相似，是硫胺拮抗剂，对于柔嫩艾美耳球虫和毒害艾美耳球虫抗虫作用最强，对巨型艾美耳 球虫没有作用） 地克珠利：杀球灵（是新型广谱高效低毒的抗球虫药可驱除犬猫体内球虫） 托曲珠利：甲苯三嗪酮（杀球虫方式独特，安全性高主要用于驱除犬的球虫） 磺胺喹噁啉：属磺胺类药物，专供抗球虫使用，主驱除犬 体内球虫 2. 抗锥虫药物（锥虫是由寄生在血液和组织细胞间的锥虫引起的一类疾病） 三氮眯：贝尼尔、血虫净、二眯那嗪（对锥虫、梨虫和无
抗动物寄生虫病药物研究进展 动物科技学院动植物检疫3班王爱富 201040296 摘要：寄生虫为营寄生生活的动物，是引起人类和动物疾病的重要病原。由于寄生虫种类繁多、结构复杂，目前市场上没有特别好的药物可以治疗多种寄生虫病，本文主要介绍寄生虫药的作用机理以及抗寄生虫药新型制剂的研究方向，可以为抗寄生虫药的研制提供新的方向。 关键词：寄生虫病；作用机理；研究方向 引言：抗寄生虫药是用于驱除和杀灭体内、外寄生虫的药物。一般来说，抗寄生虫药物都是根据其作用机理来研制的，例如抑制寄生虫体内的某些酶，干扰寄生虫体内的代谢或者作用于寄生虫的神经系统。目前市场上主要有苯并咪唑类、烟碱激动剂、大环内酯类、吡喹酮、青蒿素等常用抗寄生虫药。但是这些仅能一次性地杀死正在寄生的虫体，而无预防寄生虫感染作用。为提高药物的疗效、降低药物的毒副作用和减少药源性疾病，节省人力和药物，就对药物制剂不断提出了更高的要求。因此又研制了一些新型制剂，如脂质体给药系统、缓释丸剂、脉冲式和自调式释药技术、注射用缓释和控释制剂、植入型缓释和控释制剂、经皮给药系统等。 1.抗寄生虫药作用机理 1.1抑制虫体内的某些酶。不少抗寄生虫药通过抑制虫体内酶的活性，而使虫体的代谢过程发生障碍。例如：①左旋咪唑、硫双二氯酚、硝硫氰胺、硝氯酚——能抑制虫体内的琥珀酸脱氢酶的活性，阻碍延胡索酸还原为琥珀酸，阻断了ATP的产生；②有机磷酸脂类——能与胆碱脂酶结合，使酶丧失水解乙酰胆碱的能力，引起虫体兴奋、痉挛，最后麻痹死。 1.2干扰虫体的代谢。某些抗寄生虫药能直接干扰虫体的物质代谢过程，例如：①苯并咪唑类——能抑制虫体微管蛋白的合成，影响酶的分泌，抑制虫体对葡萄糖的利用；②三氮脒——能抑制机体DNA的合成，而抑制原虫的生长繁殖。 1.3作用于虫体的神经肌肉系统。有些可直接作用于虫体的神经肌肉系统，影响其运动功能或导致虫体麻痹死亡。例如：①哌嗪——使虫体肌细胞膜超极化，引起弛缓性麻痹；②阿维菌素——能促进γ—氨基丁酸的释放，使神经肌肉传递受阻，导致虫体产生弛缓性麻痹；③噻嘧啶——能与虫体的胆碱受体结合，产生与乙酰胆碱相似的作用，引起虫体肌肉强烈收缩，导致痉挛性麻痹。 2.抗寄生虫常用药物及作用机理 2.1苯并咪唑类：苯并咪唑类药物是一组广谱抗蠕虫药物，包括噻苯哒唑、甲苯哒唑、阿苯哒唑、尼妥必敏等。 2.1.1作用机理：这类药物主要通过影响蠕虫微管蛋白的结构和功能而发挥作用。微管是真核细胞内重要的细胞器，与有丝分裂、运动及转运相关。在正常情况下，微管蛋白的组装与去组装存在一个平衡，在药物作用下，这个平衡遭到破坏而导致微管蛋白总量的减少及游离微管蛋白的增多。药物诱导的微管破坏最终导致虫体死亡。 2.2烟碱激动剂：此类药物主要是抗线虫作用，主要通过作用于寄生虫的神经系统来发挥作用。它们多是乙酰胆碱激动剂，如左旋咪唑、四氢蝶啶类(噻咪啶、甲噻咪啶等)和其他一些结构相似的药物。 2.2.1作用机理：近年来，利用电生理技术证实了线虫体壁细胞的表面有烟酰乙酰胆碱受体，能与烟碱类药物结合。药物与兴奋性受体结合导致线虫肌细胞的去极化和强直性麻痹，从而排出线虫。 2.3大环内酯类抗寄生虫药物：主要包括埃维菌素(avemectins)和米尔巴霉素(milbemycins)两大类，是一类由土壤真菌发酵而来或人工半合成的具有相似结构的衍生物，它们具有广谱的抗寄生虫活性，在极低浓度下能驱杀成熟及未成熟线虫和节肢动物，但对吸虫、绦虫及原