药化思考题
第二章抗肿瘤药
1、按作用机理，抗肿瘤药药物的分类。各类的结构类型、作用机理及代表药物。
作用机理：（1）直接作用于DNA，破坏其结构和功能的药物；（2）干扰DNA和核酸合成的药物；（3）抗有丝分裂，影响蛋白质合成的药物；（4）作用于肿瘤信号转导机制的药物
一、直接作用于DNA的药物
1、烷化剂：
（1）氮芥类：脂肪氮芥（盐酸氮芥）；芳香氮芥（苯丁酸氮芥）；氨基酸氮芥（美法伦、氮甲）杂环氮芥（环磷酰胺，又名癌得星）
作用机制：在DNA鸟嘌呤间进行交链结合，阻断DNA的复制
（2）乙撑亚胺类：曲他胺（TEM）、替哌（TEPA）、塞替哌、丝裂霉素C
（3）甲磺酸脂类：白消安
（4）亚硝基脲类：β-氯乙基亚硝基脲
卡莫司汀（卡氮芥）、尼莫司汀、雷莫司汀
作用机理：亚硝基使N原子与相邻羰基之间的键不稳定分解生成亲和性试剂，DNA发生烷基化。
2、金属铂配合物：顺铂、卡铂
作用机理：活泼离子与DNA分子两个嘌呤碱基洛合形成螯合物，嵌在DNA上，使DNA断键，顺式与DNA作用，反式无效。
3、直接作用于DNA的天然产物：博来霉素（BLM）
4、DNA拓扑酶抑制剂：
（1）Topo I抑制剂（作用于单链）：喜树碱、拓扑替康、
（2）Topo Ⅱ抑制剂（作用于双链）：多柔比星、阿霉素、柔红霉素
二、干扰DNA合成和核酸的合成（抗代谢肿瘤的药物）
1、嘧啶拮抗物
（1）尿嘧啶衍生物：氟尿嘧啶（5-Fu）、
（2）胞嘧啶衍生物：盐酸阿糖胞苷（APA-C）
2、嘌呤拮抗物：巯嘌呤（6-MP）
3、叶酸拮抗物：甲氨蝶呤（MTX）、氨基蝶呤
三、抗有丝分裂的药物：秋水仙碱、长春碱类、紫杉醇
2、重点掌握烷化剂类和干扰DNA合成类（代谢拮抗）
3、重点药物：环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、多柔比星、巯嘌呤、甲氨蝶呤
4、熟悉药物：丝裂霉素C、博来霉素、紫杉醇
第三章抗病毒药和抗艾滋病药
1、了解抗病毒药物的主要靶点和各类药物的结构类型
抗病毒药的靶点（作用方式）
1、阻止病毒在细胞上吸附：丙种球蛋白
2、阻止病毒穿入细胞：金刚烷胺类
3、阻止病毒复制核酸：核苷类
4、增强免疫：干扰素
靶点：
1、抑制病毒复制初始时期的药物
（1）金刚烷胺类：
（2）干扰素及干扰素抑制剂：
（3）流感病毒神经氨酸酶抑制剂：磷酸奥司他韦
2、干扰病毒核酸复制的药物
选择性的抑制病毒的逆转录酶或其他和总要酶（如激酶、聚合酶），从而阻断病毒特有的RNA和DNA的合成。
(1)核苷类：曲氟尿苷（无活性，而其磷酸化生成的磷酸曲氟尿苷，二磷酸曲氟尿苷，
三磷酸曲氟尿苷，后者有活性）、碘苷、阿糖胞苷、阿糖腺苷、阿昔洛韦
(2)非核苷类：利巴韦林（三氮唑核苷、病毒唑）
AMP+GMP的亲体氨基咪唑酰氨核苷（AICAR）的类似物
利巴韦林一磷酸酯可以抑制单磷酸次黄嘌呤核苷（IMP）脱氢酶，从而抑制GMP 的生物合成。
3、掌握核苷类抗病毒药物基本结构及设计原理（代谢拮抗）
合成过程中，竞争性地抑地DNA聚合酶或RNA聚合酶，从而抑制酶的活性，干扰病毒核酸的合成，产生抗病毒的作用。
4、重点药物：阿昔洛韦、利巴韦林、齐多夫定
5、掌握抗艾滋病药物的分类及其代表药物（转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂）
（1）逆转录酶抑制剂：核苷类（齐多夫定AZT、扎西他滨、司他夫定）;非核苷类（奈伟拉平、依法韦伦）
（2）蛋白酶抑制剂：沙奎那韦
6、熟悉药物：扎西他滨、司他夫定、沙奎那韦、那韦拉平
第四章抗菌药和抗真菌药
1、掌握磺胺类药物的作用机理，与TMP双重阻断的过程
作用机理：磺胺类药物由于分子大小和电荷分布与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）极为相似，干扰了细菌的酶系统对PABA的利用。PABA是叶酸的组成部分，磺胺类药物与PABA竞争二氢叶酸合成酶，使得微生物不能合成二氢叶酸。当磺胺类药物与抗菌增效剂甲氧苄啶（TMP）合用时，TMP又抑制了二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，使得细菌的代谢受到双重抑制。
磺胺类药物与PABA结构相似，
TMP是二氢叶酸还原酶可逆抑制剂，组织二氢叶酸被还原成四氢叶酸。
谷氨酸二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶
二氢蝶啶焦磷酸酯二氢叶酸四氢叶酸对氨基苯甲酸（PABA）
2、掌握喹诺酮类药物的结构分类、各类的代表药物、构效关系
结构分类：
萘啶羧酸吡啶并嘧啶羧酸喹啉羧酸噌啉羧酸
（1）萘啶羧酸类，抗G-，对G+几乎无作用
代表药物：萘啶酸
（2）吡啶并嘧啶羧酸类，G-活性较强，G+和绿脓杆菌有弱作用
代表药物：吡哌酸
（3）喹啉羧酸类，
代表药物：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、司帕沙星
（4）噌啉羧酸类
代表药物：西诺沙星、西他沙星
构效关系：
（1）基本结构：喹啉羧酸母核及生物电子等排体（萘啶羧酸、嘧啶并吡啶羧酸）（2）1位取代基应为脂肪烃或环烃基，以乙基、氟乙基、环丙基取代最佳
（3）2位引入取代基活性消失或减弱
（4）3位-COOH和4位羰基是生物活性必需基团
（5）5位引入体积小的给电子基团可增强活性，如为氨基时，抗菌活性增强
（6）6位F取代时，增强对细胞的渗透力（第三代的特征，氟喹诺酮）
（7）7位引入杂环，可扩大抗菌谱，以哌嗪环最佳
（8）8位的取代基范围较大，如与1位拼环，减少毒性，增强活性
3、抗结核药物及抗真菌药物的分类、作用机理、代表药物
抗结核药物：能抑制结核分枝杆菌的一类药物
（1）合成类：对氨基水杨酸钠（PAS-Na）、异烟肼（雷米封，首选）、盐酸乙胺丁醇（2）抗生素类：
氨基糖苷类：链霉素、卡那霉素
大环内酯类：利福平、利福霉素、利福喷汀
抗真菌药物：抑制真菌细胞内麦角甾醇的生物合成
①作用于真菌膜上麦角甾醇的药物：两性霉素B
②麦角甾醇生物合成抑制剂-唑类：咪唑类（噻/益/酮/硫康唑、克霉唑）、三氮唑
类（特/氟/伊曲康唑）
③麦角甾醇生物合成抑制剂-烯丙基胺和鲨稀环氧化酶抑制剂：特比萘芬、布替萘
芬
④不影响膜上麦角甾醇的药：灰黄霉素、西卡宁
（1）多烯类抗生素：两性霉素B、制霉菌素
（2）唑类：咪唑类（噻/益/酮/硫康唑、克霉唑）、三氮唑类（特/氟/伊曲康唑）
（3）烯丙胺类：特比萘芬
（4）嘧啶类：氟胞嘧啶
4、重点药物：SMZ、环丙沙星、左氧氟沙星、异烟肼、乙胺丁醇、氟康唑
5、熟悉药物：TMP、链霉素、利福平
6、讨论：设计一个广谱抗菌且活性强的第三代喹诺酮类抗菌药物，以此来说明设计思路
1 第三代抗菌药的基本结构是喹啉羧酸
2 构效关系表明1位的取代基的最佳立体摩尔长度是4. 17 A，环丙基最接近。
3 六位有氟取代可以增强细胞通透力，并且具有广谱性。
4 七位有哌嗪基团可以扩大抗菌谱
8、代谢拮抗（Metabolic Antagonism）
就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使之竞争性地与特定的酶相作用，干扰基本代谢物的被利用，从而干扰生物大分子的合成；或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中，形成伪生物大分子，导致致死合成（Lethal Synthesis），从而影响细胞的生长。代谢拮抗概念以广泛用于抗菌、抗疟以及抗肿瘤药物的设计中
第六章抗生素
抗生素分类（化学结构）
（1)β-内酰胺类：青霉素类、头孢菌素类
（2)四环素类：金霉素、土霉素、美他环素、多西环素、米诺环素
（3)氨基糖苷类：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星
（4)大环类脂类：
14环：红霉素、甲红霉素（克拉霉素）、罗红霉素、氟红霉素
15环：阿奇霉素
16环：麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素
（5)多肽多烯类：
1、各类β-内酰胺类抗生素的基本结构特点，作用机理
作用机理：抑制细菌细胞壁的合成
基本结构特点：
①含有一个β-内酰胺环，青霉素类为β-内酰胺环并噻唑环，头孢菌素类为β-内酰胺
环并噻嗪环
②一般2位有羧基基团
③在β-内酰胺环N原子的对角位有一个酰胺基侧链
④环上取代基的构型：环平面之下为称为α键，用虚线表示；环平面之上为β键，用
实线表示
⑤青霉素类的有3个手性碳（2S、5R、6R），8个旋光异构；头孢菌素类有2个手性
碳（6R、7R），4个旋光异构
头孢菌素的稳定性大于青霉素的稳定性原因：
（1）头孢中氢化噻嗪环中的张力比青霉素分子中的氢化噻唑环小
（2）头孢中氢化噻嗪环的双链与β-内酰胺环上的N原子未共用电子对共轭
2、青霉素G的结构、理化性质、缺点（不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄）、结构改造的思路及
各类半合成青霉素的代表药物。重点药物青霉素G、氨苄西林
青霉素G的结构：
理化性质：酸性水解，鉴别反应（酸性条件下水解，生成青霉二酸，不溶于水）
缺点：不耐酸，不能口服；不耐酶，而引起耐药性；抗菌谱窄
结构改造:
①耐酸青霉素：6位侧链酰胺基的α碳原子上引入吸电子基团（青霉素V、非奈/丙西
/阿度西林）
②耐酶青霉素：6位侧链酰胺基上引入位阻较大的基团，或6α-H用甲氧基或甲酰基
取代（苯唑西林、甲氧西林、替莫西林）
③广谱青霉素：6位侧链酰胺基的α碳原子上引入亲水基团（-NH2、-SO3H、-COOH）
(氨苄西林、磺苄西林、羧苄西林、阿莫西林)
④羧基是活性必须基团，酯化可得到口服吸收好的的前药
3、头孢菌素结构改造的主要部位、构效关系（各部位对抗菌活性、抗菌谱、药代动力学性
质的影响，及代表药物）、重点药物头孢氨苄
头孢菌素结构：
构效关系：
17位酰胺侧链，是决定抗菌谱的基团。
1.17位酰胺侧链引入亲脂性基团（苯环、噻吩、含氧杂环），可扩大抗菌谱，提高活
性（第一代：头孢噻吩、头孢唑林）
1.27位酰胺基的α-位引入亲水性基团（-NH2、-SO3H、-COOH），扩大抗菌谱，提
高活性（头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢磺啶、头孢拉丁、头孢克洛）
1.37位引入氨基噻唑的肟，可提高对酶的稳定性，扩大抗菌谱（第三代：头孢噻肟、
头孢唑肟）
27位引入甲氧基（头霉素类），增加了药物对酰胺酶的稳定性（头孢西丁。头孢美唑）35位S用生物电子等排体替代，广谱、耐酶、长效（拉他头孢、氟氧头孢、氯碳头孢、拉氧头孢）
43位改造，可改善药代动力学性质（头孢吡肟、头孢克定）
头孢氨苄：
4、其他β-内酰胺类及β-内酰胺酶抑制剂的基本结构及其代表药物：碳青霉稀（亚胺培南）、
单环β-内酰胺类（氨曲南结构）、氧青霉烷（克拉维酸结构）、青霉烷砜类（舒巴坦）青霉素类：青霉素：青霉素G、青霉素V
半合成青霉素：耐酸（青霉素V钾、非奈西林）、耐酶（苯唑/双氧西林）、光谱
（氨苄/羧苄西林）
头孢菌素类：天然头孢：头孢菌素C
半合成头孢:第一代（头孢氨苄/拉定）、第二代（头孢呋辛/孟多/克罗）
第三代（头孢噻肟/克肟/他啶）
碳青霉稀类：亚胺培南
头霉素类：甲氧头孢、头孢西丁
单环β-内酰胺类：氨曲南、诺卡霉素
β-内酰胺酶抑制剂：氧青霉素类（克拉维酸钾）、青霉烷砜类（舒巴坦）
克拉维酸结构：氨曲南结构：
5、四环素类的结构特点、化学性质、不稳定的原因（脱水、开环、差向异构）、结构修饰
法、重点药物：多西环素、米诺环素
十二氢化并四苯，有共同的A、B、C、D四个环的母核
化性：
①酸碱两性
②酸性条件下易脱水，形成黄色物，失活
③碱性条件下，开环生成内酯的异构体
④C4位上二甲氨基发生差向异构化
⑤10、11、12位与金属离子螯合形成有色配合物
多西环素、米诺环素C6不存在-OH，不会脱水、开环，抗菌活性最强
米诺环素多西环素
1.环上1-4位及 10-12位的取代基不能加以变动，否则抑菌作用显著降低，或无活性；5-9位的改变则保留或增加效力。
2. 氢化骈四苯是抗菌活性必须的骨架。
3.C2 的酰氨基 CONH 是主要功能基之一。 -2
4.C上的二甲氨基易发生差向异构化，生成的差向异构体无活性，毒性↑
6、氨基糖苷类药物产生耐药性的原因及结构修饰方法。重点药物：阿米卡星
产生耐药性的原因：细菌外膜通透性的变化、药物与作用靶点结合力下降、主动外排、钝化酶机制（磷酸化酶、乙酰化酶、腺苷化酶，公认）
7、红霉素类的基本结构特点、化学性质、主要缺点（不耐酸、水溶性小）、对其结构改造
思路及方法，熟悉其类似物阿奇霉素的特点
红霉素：十四元大环内脂
8、氯霉素的活性结构、熟悉其主要缺点及结构修饰的衍生物
9、心血管病
心血管药物按临床治疗疾病的分类及各类药物的类型
强心苷类的结构特点及构效关系
ACEI的作用及结构特点
第七章镇静催眠药、抗癫痫药、精神失常药
掌握
1、镇静催眠药的主要类型及作用特点
镇静催眠药类型：
（1)苯二氮卓类：地西泮（安定）
（2)巴比妥类：巴比妥
（3)其他类
①醛类：卡波氯醛、水合氯醛
②氨基甲酸酯类：氨基甲酸乙酯（乌拉坦）、甲丙氨酯（眠尔通）、苯丙氨酯
③喹唑酮类：甲喹酮、甲氯喹酮
④吡咯酮类：佐匹克隆
⑤咪唑并吡啶类（选择性作用于中枢苯二氮卓受体亚型BZR1）：唑吡坦、扎来普隆
2、苯二氮卓类药物的结构类型及构效关系
①A环
＊7位引入吸电子取代基，活性增强，顺序为NO2﹥CF3﹥Br﹥Cl
＊在6、8或9位引入这些取代基则活性降低
＊苯环被其他芳杂环如噻吩、吡啶等取代，仍有较好活性
②B环
＊是活性必需结构
＊1位N上可以引入甲基、二乙胺乙基、环丙甲基等基团
＊2位羰基氧以硫取代，或变为甲胺基，活性下降
＊3位引入羟基使毒性下降
＊4, 5位双键饱和，活性下降
＊5位苯环专属性很高，代以其他基团则活性降低
＊1, 2位或4, 5位拼合杂环可提高活性
③C环
＊是活性必需结构
＊2′位引入吸电子基，活性增强
Cl﹥F﹥Br﹥NO2﹥CF3﹥H
＊其他取代基无论引入到2’、3’或4’位，均使活性降低
④3位手性中心与B环构象，对映体活性强弱
3、巴比妥类药物的性质、代谢与作用的关系
分类：
长效：巴比妥、苯巴比妥
中效：异戊巴比妥、环己烯巴比妥
短效：司可巴比妥、戊巴比妥
超短效：海索比妥、硫喷妥钠
性质：
（1）互变异构性：内酰胺与内酰胺亚异构
（2）酸性：具有“-CO-NH-CO”结构，能形成烯醇互变异构体，显弱酸性
（3）易水解性：含有双内酯亚胺结构（环状酰脲）而具水解性
构效：
（1）酸性酸性解离常数对药物作用的影响
（2）脂水分配系数对药物作用的影响
①C5位上的两个活泼氢均被取代时，才具有镇静催眠作用
②两个取代基碳原子总数必须在4-8之间，才有良好的镇静催眠作用
③C5取代基为烯烃、环烯烃时，易被氧化，作用时间短；为烷烃、芳烃时，作用时
间长；引入卤素，增强作用；引入OH，NH2，RNH，CO，COOH，SO3H等，作用丧失
④N1、N3两个氢都被取代时，生物无催眠作用，则转为惊厥；仅一个氢被取代，可
增加脂溶性，降低酸性，起效快，作用时间短
⑤C2位羰基中的氧被硫原子取代，脂溶性增加，作用时间短
代谢：多在肝脏代谢，主要由肾脏通过尿液排泄，尿液是碱性时排泄速度加快，所以药物中毒时碱化尿液加速其排泄
4、抗癫痫药的主要结构类型及临床应用
（1)巴比妥类及其同型物：巴比妥类
（2)乙内酰脲类及其同型物：苯妥英钠（治大发作）
（3)苯二氮卓类：
（4)二苯并氮杂卓类：
（5)脂肪羧酸类：丙戊酸钠
（6)磺酰胺类：碳酸酐酶抑制剂（舒噻嗪）
（7)其它类型
临床应用：
5、地西泮、苯巴比妥、苯妥因钠、氯丙嗪的结构、性质及应用
地西泮苯巴比妥苯妥英钠氯丙嗪
6、写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？
巴比妥类药物的基本结构：
药物一般以分子形式透过生物膜，以离子形式发生药理作用，因而要求有一定的解离度。巴比妥酸结构中的5位氢为活泼氢，具有较强的酸性，在生理pH7.4条件下，几乎全部解离，故口服时不易被吸收，吸收后也不易透过血脑屏障，进入大脑中枢，因此无镇静催眠作用。熟悉
1、抗精神病药的主要类型
①吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静
②硫杂蒽类（噻吨类）：氟哌噻吨、氯普噻吨
③丁酰苯类：氟哌啶醇、三氟哌多、替米哌隆
④苯酰胺类：舒必利、硫必利
⑤二苯丁基哌啶类：
⑥二苯并氮杂卓类和二苯并氧氮卓类：氯氮平、氟噻平
⑦氢化吲哚酮类：吗茚酮
2、吩噻嗪类药物的构效关系
吩噻嗪环上取代
?2位取代增强活性，1, 3, 4位取代活性降低
?2位取代基的作用强度与其吸电子性能成正比，顺序CF3 > Cl > COCH3 >
H > OH
?2位含硫取代基主要用于止吐
烷基侧链的改变
?母核与侧链氨基之间相隔3个碳原子是基本结构特征,任何碳链的延长或缩短都将导致作用减弱或消失
?侧链末端的碱性基团常为叔胺，可为直链的二甲胺基，也可为环状的哌嗪基或哌啶基，其中含哌嗪侧链的作用较强
吩噻嗪母核的改变，产生新结构类型
?母核硫原子可用-O-, -CH2-, -CH=CH-, -CH2CH2-等取代
?母核氮原子可用-C=取代，衍生出噻吨类
3、卤加比、氨己烯酸的结构、作用及应用
了解
1、抗抑郁药的主要类型
①去甲肾上腺素重摄取抑制剂：三环类中的丙米嗪、阿米替林、多塞平
②5－羟色胺重摄取抑制剂：氟西汀、甲氟西汀
③单胺氧化酶抑制剂：异烟肼、托洛沙酮
④非典型的抗抑郁药：奈法唑酮
2、卡马西平、丙戊酸钠、氟哌啶醇、阿米替林的结构及应用
卡马西平：抗癫痫、抗躁狂
丙戊酸钠：光谱抗癫痫药
氟哌啶醇：抗精神病药
阿米替林：抗抑郁药
第十一章阿片样镇痛药
分类（按来源）：
（1)植物来源地生物碱类：吗啡
（2)半合成镇痛药：埃托啡、丁丙诺啡、烯丙吗啡（纳洛芬）、纳洛酮、纳曲酮
（3)全合成镇痛药：
①吗啡喃类：左啡诺（那罗菲尔）
②苯吗喃类：喷他佐辛（镇痛新）、非那佐辛
③哌啶类：盐酸哌替啶（杜冷丁）、芬太尼
④氨基酮类（苯基丙胺类）：盐酸美沙酮类
（4)内源性多肽类：脑啡肽
1、吗啡的结构及立体化学特点是什么，如何与阿片受体作用？
化学特点：
药剂学实验二思考题 1、乳剂的制备方法有几种？实验室常用哪种方法？优点是什么？鱼肝油乳剂制备属于哪 类制备方法？ 解：乳剂的制备方法有干胶法、湿胶法和机械法。实验室常用干胶法和湿胶法。优点是适宜小剂量制备。干胶法系先将胶粉与油混合，应注意容器的干燥。湿胶法则是胶粉先与水进行混合。鱼肝油乳剂属于干胶法。 2、为什么制备乳剂是经常要将阿拉伯胶和西黄蓍胶合用？为什么含有阿拉伯胶的乳剂不 宜作外用制剂？ 解：阿拉伯胶单独使用往往会使形成的乳剂分层，所以常与西黄蓍胶等合用，有利于乳剂的稳定。因为阿拉伯胶黏度较大，附着在皮肤上会形成一层膜而导致不适感，所以不宜作外用制剂。 3、石灰搽剂的制备类型及形成乳剂的类型是什么？原因是什么？ 解：石油搽剂的制备类型是新生皂法，形成乳剂的类型是油包水型乳剂。原因是氢氧化钙与油中的游离脂肪酸等反应生成钙肥皂，由于是二价皂，所以形成的是油包水乳剂。 4、测定植物油乳化时所需HLB值的实际意义是什么？ 解：对于评价和选择恰当适合的乳化剂和稳定效果有着重要意义，也可以指导生产实践。 5、影响乳剂稳定性的因素有哪些？ 解：乳剂属于热力学不稳定的非均相体系，由于分散体系及外界条件的影响，常常导致乳剂分层、絮凝、转相、破裂或酸败。影响乳剂稳定性的因素：1.乳化剂的性质 2.乳化剂的用量3.分散相的浓度4.分散介质的黏度5.乳化及贮藏时的温度6.制备方法及乳化器械7.其他微生物的污染等 6、有哪些方法可判断乳剂类型？ 解：稀释法和染色法。 药剂学实验一思考题 1、通过本实验总结制备比较稳定的混悬型液体药剂所需条件及可采取的措施。 解：1.尽量减少微粒半径，将药物粉碎得愈细愈好。2.增加分散介质的黏度，以减少固体微粒与分散介质的密度差，向混悬剂中加入高分子助悬剂。 2、分析处方中各组分的作用。 解：炉甘石（主药）氧化锌（主药）甘油（润湿剂）羧甲基纤维素钠（助悬剂）三氯化铝（絮凝剂）吐温-80（稳定剂，形成电性保护膜）枸橼酸钠（反絮凝剂）水（溶媒） 药剂学实验六思考题 1、乙酰水杨酸片处方中为何要加入酒石酸？ 解：因为乙酰水杨酸遇湿热不稳定，湿法制粒可加入酒石酸，以防乙酰水杨酸水解。 2、湿法制粒历史悠久，为什么至今还在应用？ 解：湿法制成的颗粒经过表面润湿，具有颗粒质量好，外形美观、耐磨性较强、压缩成型性好等优点，故虽历史悠久仍在应用。 3、制备中药浸膏片与制备化学药片有什么不同？ 解：一般中药的剂量比较大，所以中药片的大小比化学药片大。中药通常容易吸潮，压片时会粘冲，所以加的辅料中需要增加一些改善流动性的辅料。中药由于成片后不容易崩解，所以辅料还有增加崩解剂。中药外观不好看，或味苦，需要包衣。主要是成分上不一样，中药片剂多是复方，成分复杂，不像一般化学药品成分明确且单一。 4、根据实验结果分析影响片剂质量的主要因素？ 解：影响片剂质量的主要因素：1、原材料特性的符合性2、药用赋形剂的使用比例，辅料的不一致性3、不合理的配方关系 4、不合理的混合工艺，制粒工艺5、压片时使用的模具
天然药物化学习题（总论） 一、选择题 1. 水蒸气蒸馏法主要用于提取| (单选题1分 1. 强心苷 2. 黄酮苷 3. 生物碱 4. 糖 5. 挥发油 2. 分馏法的分离原理为| (单选题1分) A 根据物质在两相溶剂中分配比（或称分配系数K）不同 B. 根据物质的熔点不同 C. 根据物质的沸点不同 D. 根据物质的类型不同 E. 根据物质的颜色不同 3. 某两个化合物分子结构中酚羟基数目不同，最适合用哪种色谱分离：| (单选题1分) A. 氧化铝色谱 B. 离子交换色谱 C. 硅胶色谱 D. 聚酰胺色谱E 凝胶过滤色谱 4. 根据色谱原理不同，色谱法主要有| (单选题1分) A. 硅胶和氧化铝色谱 B. 聚酰胺和硅胶色谱 C. 分配色谱、吸附色谱、离子交换色谱、凝胶过滤色谱 D. 薄层和柱色谱 E. 正相和反相色谱 5. 聚酰胺作为吸附剂用于吸附色谱时其为| (单选题1分) A. 非极性吸附剂 B. 极性吸附剂C 两性吸附剂D化学吸附剂E. 半化学吸附剂 6. 以下化合物极性最小的是| (单选题1分) A. 正丁烷 B. 正丁烯 C. 正丁醇 D. 正丁酸 E. 正丁酸乙酯 7. 凝胶过滤色谱（分子筛）中，适合于分离糖、蛋白、苷的葡聚糖凝胶G（Sephadex G），其分离原理是根据| (单选题1分) 1. 吸附性能 2. 分配比 3. 分子大小 4. 离子交换 5. 水溶性大小 8. 下列溶剂极性最大的是| (单选题1分) 1. 乙酸乙酯 2. 乙醇 3. 水 4. 甲醇 5. 丙酮 二、解释下列名词 1、二次代谢及二次代谢产物 2、天然药物 三、回答问题 1、将下列溶剂按极性由小到大的顺序排列： 乙醇、环己烷、丙酮、氯仿、乙醚、乙酸乙酯 2、分离天然产物常用的吸附剂有哪些, 各有何特点? 3、常用分离方法按原理分可分为哪五类，并对每一类方法举例。
一、单项选择题(在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。每小题2分) 1．糖的端基碳原子的化学位移一般为（C）。 A δppm<50 B δppm60~90 C δppm90~110 D δppm120~160 2．紫外灯下常呈蓝色荧光的化合物是（D）。 A黄酮苷 B酚性生物碱 C萜类 D 7-羟基香豆素 3黄酮苷元糖苷化后，苷元的苷化位移规律是（B）。 A α-C向低场位移 B α-C向高场位移 C邻位碳向高场位移 D对位碳向高场位移 4．除去水提取液中的碱性成分和无机离子常用（D）。 A沉淀法 B透析法 C水蒸气蒸馏法 D离子交换树脂法 5. 纸层析属于分配层析,固定相为（B）。 A. 纤维素 B. 滤纸所含的水 C. 展开剂中极性较大的溶液 D. 水 6. 化合物在进行薄层层析时，常碰到两边斑点Rf值大，中间Rf值小，其原因是（C）。 A. 点样量不一 B. 层析板铺得不均匀 C. 边缘效应 D. 层析缸底部不平整 7. 某中草药水煎剂经内服后有显著致泻作用，可能含有的成分是（D）。 A. 蒽醌苷 B. 游离蒽醌 C. 游离蒽酚 D. 游离蒽酮 8．渗漉法比浸渍法提取效率高的主要因素是(D)。 A．溶剂用量多 B．提取时间长 C．药粉粒度小 D．保持较高的浓度差 9．哪种方法不适合使用有机溶剂（B）。 A．浸渍 B．煎煮 C．渗漉 D．回流 10．比水重的溶剂是（B）。 A．Et2O B．CHCl3 C．n—BuOH D．MeOH 二、判断改错题（正确打“√”，错误打“×”，并将错误部分改正。2分/题） 1．甙具左旋光性，但水解后其溶液由左旋变为右旋。（√） 2．蒽醌甙类多具有升华性。（×），甙元。 3．黄酮甙类比其甙元游离酚羟基多，因而甙与聚酰胺形成氢键能力强。（×）少，弱。 4．小分子的香豆素及其甙，多具有香气，有挥发性及升华性。（×）去掉及其甙 5．碱液、醋酸镁都可用作黄酮和蒽醌的检出试剂。（√） 6．L-B反应是强心甙和皂甙的共有反应。（√） 7．Kedde 反应不是活性亚甲基反应。（×）是活亚甲基反应 8．有机溶剂可用常压蒸发浓缩。（×），不能。 9．在中草药的水提浓缩液中，加入高浓度乙醇，分子量大的成分析出。（×），难熔于醇的成分析出。
第一章绪论 1、名词解释：药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药 2、药物近代发展分为哪几个来源? 3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标 准依据什么? 4、药物有哪几种命名方法? 第二章中枢神经系统药物 镇静催眠药： 1、巴比妥类药物的有效结构特征（两点）；影响其药效强弱的主要因素。 2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。 3、地西泮的化学命名、代谢方式。 抗癫痫药： 1、生物电子等排体概念，举例。 2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。 3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。 4、指出卤加比结构中的载体部分，并简述其作用。 抗精神病药： 1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。 2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。 抗抑郁药 1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类？各举一例。 2、丙咪嗪的结构，它与氯丙嗪的结构区别在哪里？ 3、氟西汀和文拉法辛的作用机制？对映体的活性怎样？ 镇痛药： 1、吗啡的结构和作用特点。 2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念，举例。 3、吗啡的鉴别方法；该药物应如何保存？为什么？ 4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么？如何检出？该杂质有什么作用？ 5、美沙酮的化学命名，哌替啶的合成路线。 中枢兴奋药： 1、咖啡因、吡拉西坦的结构、命名，了解该类药物尤其是促智药是当今药 物化学研究的热点之一。 第三章外周神经系统药物 拟胆碱药： 1、何为“五原子规则”？氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的？写出其结构式 并命名之。 2、溴新斯的明的结构和合成路线，简述其作用机理。 3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法？代表药物？ 抗胆碱药：
复习思考题 1. 何谓内环境？内环境为什么要保持相对稳定？ 2. 生理功能调节的方式有哪些？并比较其异同。 3. 体内的控制系统有哪几类？并比较其异同。 4. 何谓反馈、正反馈、负反馈、前馈？ 5. 反应、反射和反馈有何区别？ 6. 生理学的研究方法有哪些？可从哪些水平研究？ 1.简述细胞膜物质转运有哪些方式？ 2.Na+-K+泵的作用意义？ 3.在一般生理情况下,每分解一分子ATP,钠泵运转可使 1. 细胞间通讯有哪些方式？各种方式之间有何不同？ 2. 通过细胞表面受体介导的跨膜信号转导有哪几种方式？比较各种方式之间的异同。 3. 试述细胞信号转导的基本特征。 4. 试比较G蛋白偶联受体介导的几种信号通路之间的异同。 5. 概述受体酪氨酸介酶介导的信号通路的组成、特点及其主要功能。
1.静息电位产生的原理是什么？如何证明？ 2.动作电位是怎么发生的？如何证明动作电 位是钠的平衡电位？ 3.发生兴奋过程中，如何证明有兴奋性的变化？为什么会发生这些变化？ 4.兴奋是如何传导的？影响传导速度的因素有哪些？ 5.试比较局部电位和动作电位的区别。 6.刺激引起神经兴奋的内因和外因是什么？ 7.绝对不应期是否指潜伏期？潜伏期是否等于引起兴奋所需的最短刺激作用时间？ 8.神经干上某点发生兴奋后，除向前传导外能否逆传？为什么？ 9.试比较改变刺激强度，单一神经纤维与神经干的动作电位变化？为什么？ 10.血K+浓度对兴奋性、RP和AP有何影响？ 11、以下关于细胞膜离子通道的叙述,正确的是(c ) A.在静息状态下,Na、K离子通道都处于关闭状态 B.细胞受刺激刚开始去极化时,钠离子通道就大量开放 C.在动作电位去极相,钾离子通道也被激活,但出现较慢 D.钠离子通道关闭,出现动作电位的复极相 E.钠、钾离子通道被称为化学依从性通道
一、选择题（将正确答案的代号填在题后的括号内） 1．中药的水提液中有效成分是亲水性物质，应选用的萃取溶剂是（） A．丙酮 B.乙醇 C.正丁醇 D.氯仿 2．含有2，6-二去氧糖的甙为（） A．黄酮甙B.环烯醚萜甙 C.强心甙 D.三萜皂甙 3．紫外灯下常呈蓝色荧光的化合物是（） A．黄酮甙 B.酚性生物碱 C.萜类 D.7-羟基香豆素 4．黄酮类化合物中酸性最强的是（）黄酮。 A. 3-OH B. 5-OH C. 6-OH D. 7-OH 5．下列化合物呈中性的是（） A．叔胺生物碱B.羟基蒽醌C.甾体皂甙元 D.7-OH香豆素 6．生物碱沉淀反应是利用大多数生物碱在（）条件下，与某些沉淀试剂反应生成不溶性复盐或络合物沉淀。 A．酸性水溶液 B.碱性水溶液 C.中性水溶液 D.亲脂性有机溶剂 7．植物体内形成萜类成分的真正前体是（），它是由乙酸经甲戊二羟酸而生成的。 A.三磷酸腺苷 B.焦磷酸香叶酯 C.焦磷酸异戊烯酯 D.焦磷酸金合欢酯 8．比较下列化合物的酸性强弱：（） 1 O O OH OH 2 O O OH O H 3 O OH 4 O OH A．2＞3＞4＞1 B．2＞3＞1＞4 C．1＞4＞3＞2 D．4＞1＞3＞2 9．比较下列化合物的碱性强弱：（） 1 N O O CH3 CH3 H C H3+ 2 N O O H H H 3 N O O CH3 H C H3 A．1＞2＞3 B．1＞3＞2 C．2＞3＞1 D．3＞2＞1 10．下列化合物极性大小顺序为（） 1、苯 2、氯仿 3、甲醇 4、正丁醇 A．1＞2＞4＞3 B．4＞3＞1＞2 C．3＞4＞2＞1 D．3＞4＞1＞2
1、药效学的基本概念 药物效应动力学：即药效学。研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制。 2、药物的作用结果（效应）：治疗作用、不良反应；药物作用的基本表现：兴奋和抑制 3、药物量效关系曲线上有哪些特定的位点？ 量反应量效曲线：最小有效量—最低有效浓度、最大效应Emax ——效能、效价强度——等效剂量、斜率（斜率越大，药效越强烈，反之亦然）。质反应量效曲线：半数有效量ED50、半数致死量LD50、治疗窗、安全范围 4、评价药物安全性的指标有哪些？ A、治疗指数（TI）=LD50/ED50 治疗指数打的药物较治疗指数小的药物相对安全。 B、 安全范围（margin of safety）ED95~LD5之间的距离，距离越宽，该药越安全。药物的安全性与其半数致死量大小成负相关，半数致死量越大，药物的毒性相对越小，越安全。 5、何为激动药、部分激动药、拮抗药？ 激动药：对受体有较强的亲和力和内在活性（a=1）；部分激动药：指对受体有较强的亲和力，但内在活性较弱（a=0~1）；拮抗药：对受体只有亲和力而无内在活性的药物（a=0）。分为竞争性拮抗药（和激动药并用时，降低激动药对受体的亲和力而对内在活性无影响）、非竞争性拮抗药（可使激动药对受体的亲和力和内在活性均降低） 6、何为受体脱敏、受体增敏？有何临床意义？ 受体的调节分为受体脱敏和受体增敏。受体脱敏：由受体下调或周围生物活性物质引起的细胞对药物敏感性和反应性降低的现象称为脱敏。受体周围的生物活性物质浓度高或长期受激动药作用时可使受体数量减少，引起向下调节，表现为该受体对激动药作用的敏感性降低，出现脱敏和耐受性。——耐受性。。受体增敏：由受体上调或周围生物活性物质引起的细胞对药物敏感性和反应性增高的现象称为增敏。受体长期受阻断药作用时，可使起数目增加，引起向上调节，表现为该受体对该生物活性物质的敏感性增高，出现超敏和高敏性，突然停药克引起停药症状或“反跳”现象。——反跳现象。。 7、什么是药物的副作用？与治疗作用的关系如何？ 是指药物在治疗剂量下产生的与治疗目的无关的作用。其副作用的产生是因为药物的选择性低，作用范围广造成的，是药物本身所固有的，可预知但不可避免。。。。与治疗作用的关系？结合实例分析。。。 8、试述溶液ph对酸性药物被动转运的影响？ A、同性离少吸收多，异性离多排泄多。 B、弱酸性药物容易从偏酸一侧进入到偏碱一 侧，反之弱碱性药物容易从偏碱一侧进入到偏酸一侧。 9、药物分子跨膜转运的方式有哪些？各有何特点？ 滤过（水溶性扩散）、单纯扩散（脂溶性扩散）载体转运（包括主动转运和易化扩散）。 90%的药物通过单纯扩散跨膜吸收。补充：各种给药吸收速度比较：腹腔注射>吸入>舌下>直肠>肌内注射>皮下注射>口服>皮肤 10、何为首关消除和肝肠循环？ 11、何为肝药酶？有何特性？ 肝药酶即肝微粒体混合功能氧化酶系，属非专一性酶。组成：细胞色素P450、细胞色素b5、NADPH（辅酶Ⅱ）。功能：促进各种药物和生理代谢物的生物转化。特点：专一性低、变异性较大、酶活性可变。药物抑制：西米替丁、异烟碱、氯霉素。药酶诱导：苯比巴托、利福平、环境污染物。。。光面肌浆网增生，导致自身耐受性或交叉耐受性。12、什么是稳态血药浓度？ 按照一级消除动力学规律消除的药物，起体内药物总量随着不断给药而逐步增多，直
4．科学发展观的基本内涵和精神实质是什么，深入贯彻落实科学发展观要把握那些根本要求？ 科学内涵：坚持以人为本，树立全面协调可持续的发展观，促进经济社会和人的全面发展。 精神实质：实现经济社会又好又快的发展。 十七大报告系统阐述了深入贯彻落实科学发展观的根本要求。 这就是：始终坚持“一个中心、两个基本点”的基本路线；积极构建社会主义和谐社会；继续深化改革开放；切实加强和改进党的建设。这四条根本要求，揭示了深入贯彻落实科学发展观的路线保障、社会保障、动力保障和政治领导保障。 5. 为什么说共产主义是人类历史发展的必然趋势？ （1）这是由人类社会发展的客观规律决定的。人类社会的发展，是生产力和生产关系矛盾运动的结果。生产关系一定要适应生产力的发展状况，是一切社会发展的普遍规律。社会发展归根结底是由生产力发展水平决定的，具有不以人的意志为转移的客观规律性。任何社会形态都有其产生、发展、灭亡的过程，一个社会形态由于其自身的矛盾，必然被另一个更高级的社会形态所代替，人类社会的历史就是社会形态更替的历史，否则，社会就不会进步了。虽然人在创造历史时有其能动作用，但人们不能主观地取消社会发展的客观规律，只能以自己的实践活动加速或延缓社会发展进程。正因为如此，马克思主义认为人类社会经过原始社会、奴隶社会、封建社会和资本主义社会，必然发展到共产主义社会。 （2）资本主义不是永恒的、绝对的社会制度。资本主义从产生之日起，就存在着一个无法克服的矛盾，即资本主义私有制与社会化大生产之间的矛盾。虽然当代资本主义采取了一些自我调节的手段，发生了新变化，但从根本上讲，这些调节和改良，没有触动资本主义的固有矛盾。资本主义生产方式越是占统治地位，越是不断发展，社会的生产和资本主义占有不相容性，也必然越加鲜明地表现出来。马克思主义科学地指出，在人类历史发展的长河中，资本主义不是永恒的、绝对的社会制度，而是一种同以往的各种社会制度一样的过渡性的社会制度。 （3）社会主义制度的建立具有合理性和必然性。社会主义是共产主义的低级阶段。社会主义制度消除了阻碍生产力发展的私有制，建立了适应社会化大生产的公有制，因而能够解放生产力，能够以资本主义所没有的速度发展生产力；社会主义社会能够自觉地、不断地高速和改革自身在发展过程中出现的不适应生产力发展要求的部分和方面，解决与生产力不相适应的矛盾。在社会主义制度下，坚持生产资料公有制和按劳分配占主体地位，坚持消灭剥削和消除两极分化，并最终实现共同富裕，这是资本主义所不能解决的。随着社会主义制度的发展和完善，社会主义必然向其最高级阶段——共产主义迈进。 6．为什么说社会主义制度的发展和完善是一个长期历史过程？ (1)这是由社会主义历史的短暂性所决定的。在世界历史的长河中，社会主义的历史毕竟是短暂的，总的来说还处在实践和发展初期。中国现在并将长时期处在社会主义初级阶段，还是“不够格”、“不发达”的社会主义，“巩固和发展社会主义制度，需要几代人、十几代人甚至几十代人的努力”。处在幼童时代的社会主义，自然难于充分展示出它的巨大优越性和蓬勃生命力，也必然会出现各种失误和遇到各种挫折，这是不以人的意志为转移的客观规律。 (2)这是由社会主义革命的彻底性所决定的。由于无产阶级不曾掌握任何生产资料，社会主义生产关系无从在资本主义社会里得到发展。更何况社会主义取代资本主义，不但要同传统所有制关系实行最彻底的决裂，而且要同传统观念实行最彻底的决裂。这就决定了这一伟大社会革命的激烈程度、广泛程度和深刻程度，是封建社会代替奴隶社会、资本主义社会代替封建社会的革命所不能比拟的。私有制范围内更替尚且需要经过漫长、艰巨的历史进程，以消灭私有制为最终目标的社会主义事业就不能不是一个更为漫长、更加艰巨的进程。在这个进程中出现曲折、反复，从而使这一进程放慢，不值得大惊小怪。历史的辩证法从来都是如此。
第一章总论 一、指出下列各物质的成分类别 1. 纤维素 2. 酶 3. 淀粉 4. 维生素C 5. 乳香 6. 五倍子 7. 没药 8. 肉桂油 9. 苏藿香10.蓖麻油11.阿拉伯胶12.明胶 13.西黄芪胶14.棕榈蜡15.芦荟16.弹性橡胶 17.松脂18.花生油19.安息香20.柠檬酸 21.阿魏酸22.虫白蜡23.叶绿素24.天花粉蛋白 二、解释下列概念 1. 天然药物化学 2. 反相层析 3. 有效成分与无效成分 4. 双向展开 5. 单体、有效部位 6. R f值 7. 硅胶G、硅胶H、硅胶GF2548. 相似相溶原理 9. 降活性氧化铝、Sephadex G25 10.树胶、树脂 、IR、NMR、MS、CD、ORD 12.植物色素、鞣质 13.酸价、碘价、皂化价、酯价14.脂肪酸与脂肪油、蜡 15.渗漉法16.逆流连续萃取法 17.萃取法18.结晶、重结晶、分步结晶 19.液滴逆流分配法、逆流分配法20.盐析、透析 21.脱脂22.升华法、水蒸气蒸馏法 23.梯度洗脱24. mp、bp、[α]D、[η]D 25.干柱层析26. EI-MS、CI-MS、FD-MS、FAB-MS 三、问答题 1. 将下列有机溶剂按亲水性强弱顺序排列： 乙醇、环己烷、正丁醇、丙酮、氯仿、乙醚、乙酸乙酯、苯 2. 溶剂提取法选择溶剂的依据是什么?水、乙醇、苯各属于什么溶剂，优缺点是什么? 3. “水提醇沉法”和“醇提水沉淀法”各除去什么杂质?保留哪些成分? 4. 水蒸气蒸馏法主要用于哪些成分的提取? 5. 如何消除萃取过程中的乳化现象? 四、填空题 1. 层析法按其基本原理分为①________ ②_________ ③_________ ④__________。 2. 不经加热进行的提取方法有_____和_____；利用加热进行提取的方法有____和______，在用水作溶剂时常利用______，用乙醇等有机溶剂作提取溶剂时常利用_____。 3. 硅胶吸附层析适于分离____成分，极性大的化合物R f____；极性小的化合物R f______。
天然药物化学试题（1） 一、指出下列各物质的成分类别（每题1分，共10分） 1、纤维素 2、酶 3、淀粉 4、桔霉素 5、咖啡酸 6、芦丁 7、紫杉醇8、齐墩果酸 9、乌头碱10、单糖 二、名词解释（每题2分，共20分） 1、天然药物化学 2、异戊二烯法则 3、单体 4、有效成分 5、HR-MS 6、液滴逆流分配法 7、UV 8、盐析 9、透析 10、萃取法 三、判断题（正确的在括号内划“√”，错的划“X”每题1分，共10分）（）1．13C-NMR全氢去偶谱中，化合物分子中有几个碳就出现几个峰。（）2．多羟基化合物与硼酸络合后，原来中性的可以变成酸性，因此可进行酸碱中和滴定。 （）3．D-甘露糖苷，可以用1H-NMR中偶合常数的大小确定苷键构型。（）4．反相柱层析分离皂苷，以甲醇—水为洗脱剂时，甲醇的比例增大，洗脱能力增强。 （）5．蒽醌类化合物的红外光谱中均有两个羰基吸收峰。 （）6．挥发油系指能被水蒸气蒸馏出来，具有香味液体的总称。 （）7．卓酚酮类成分的特点是属中性物、无酸碱性、不能与金属离子络合，多有毒性。 （）8．判断一个化合物的纯度，一般可采用检查有无均匀一致的晶形，有无明确、尖锐的熔点及选择一种适当的展开系统，在TLC或PC上样品呈现单一斑点时，即可确认为单一化合物。 （）9．有少数生物碱如麻黄碱与生物碱沉淀试剂不反应。（）10．三萜皂苷与甾醇形成的分子复合物不及甾体皂苷稳定。 四．选择题（将正确答案的代号填在题中的括号内，每小题1分，共10 分） 1．糖的端基碳原子的化学位移一般为（）。 A δppm<50 B δppm60~90 C δppm90~110 D δppm120~160 E δppm>160 2．紫外灯下常呈蓝色荧光的化合物是（）。A黄酮苷B酚性生物碱C萜类 D 7-羟基香豆素 3．除去水提取液中的碱性成分和无机离子常用（）。 A沉淀法B透析法C水蒸气蒸馏法D离子交换树脂法 4．中药的水提液中有效成分是亲水性物质，应选用的萃取溶剂是（）。A丙酮B乙醇C正丁醇D氯仿 5．黄酮类化合物中酸性最强的是（）黄酮。A 3-OH B 5-OH C 6-OH D 7-OH 6．植物体内形成萜类成分的真正前体是（），它是由乙酸经甲戊二羟酸而生成的。 A.三磷酸腺苷 B.焦磷酸香叶酯 C.焦磷酸异戊烯酯 D.焦磷酸金合欢酯 7．将穿心莲内酯制备成衍生物，是为了提高疗效同时也解决了（）。 A.增加在油中的溶解度 B.增加在水中的溶解度 C.增加在乙醇中的溶解度 D.增加在乙醚中的溶解度 8．在萜类化合物结构为饱和内酯环中，随着内酯环碳原子数的减少，环的张力增大，IR光谱中吸收波长（）。A.向高波数移动 B.向低波数移动 C.不发生改变 D.增加吸收强度 9．挥发油的（）往往是是其品质优劣的重要标志。 A.色泽 B.气味 C.比重 D.酸价和酯价10．区别甾体皂苷元C25位构型，可根据IR光谱中的（）作为依据。 A.A带>B带 B.B带>C带 C.C带>D带 D.D带>A带 五、指出下列化合物结构类型的一、二级分类：（每小题2分，共10分） 1. 2. O O H H OMe GlcO OMe MeO O O O OH
药物分析复习题 一、最佳选择题 1、药品标准中鉴别试验的意义在于（ B ） A．检查已知药物的纯度 B．验证已知药物与名称的一致性 C．确定已知药物的含量 D．考察已知药物的稳定性 E．确证未知药物的结构 2、盐酸溶液(9→1000)系指（ A ） A．盐酸1.0ml加水使成l000ml的溶液 B．盐酸1. 0ml加甲醇使成l000ml的溶液 C．盐酸1. 0g加水使成l000ml的溶液 D．盐酸1. 0g加水l000ml制成的溶液 E．盐酸1. 0ml加水l000ml制成的溶液 4、中国药典凡例规定：称取“2. 0g”，系指称取重量可为（ D ） A. 1.5 ~2.5g B. 1. 6 ~2. 4g C. 1. 45～2. 45g D. 1. 95 ~2. 05g E. 1. 96 - 2. 04g 5、中国药典规定：恒重，除另有规定外，系指供试品连续两次干燥或炽灼后的重量差异在（ D ） A. 0.0lmg B.0.03mg C.0.1mg D.0.3mg E.0.5mg 6、在药品质量标准中，药品的外观、臭、昧等内容归属的项目是( A ) A．性状 B．-般鉴别 C．专属鉴别 D．检查 E．含量测定 7、药物中无效或低效晶型的检查可以采用的方法是（ B ） A．高效液相色谱法 B．红外分光光度法 C．可见一紫外分光光度法 D．原子吸收分光光度法 E．气相色谱法 8、氯化物检查法中，用以解决供试品溶液带颜色对测定干扰的方法是（ C ） A．活性炭脱色法 B．有机溶剂提取后检查法 C．内消色法 D．标准液比色法 E．改用他法 9、BP采用进行铁盐检查的方法是（ C ） A．古蔡氏法 B．硫氰酸盐法 C。巯基醋酸法 D．硫代乙酰胺法 E．硫化钠法 10、采用硫氰酸盐法检查铁盐时，若供试液管与对照液管所呈硫氰酸铁的颜色较浅不便比较
判断题 ( × )1、多数黄酮苷元具有旋光活性，而黄酮苷则没有。 (√)2、在糖苷化合物中有S, N, C, O苷，其中最难水解的是C苷。 3、花色素比一般黄酮类化合物的水溶解度要小。(×) 4、I型强心苷分子中与苷元相连的糖为2,6-二去氧糖。(√) 5、植物挥发油是一种油脂。(× ) 6、氧化铝为吸附剂是比较适宜醌类化合物分离的层析介质。(× ) 7、黄酮类化合物一般不能升华也无挥发性。(√) 8、生物碱一般是以游离碱的状态存在于植物体内。(× ) 9、凝胶过滤色谱分离作用原理是分子筛作用原理。(√) 10、对热不稳定的天然产物的提取多采用溶剂回流提取的方法。(× ) 11、中和1克挥发油中含有游离的羧酸和酚类所需要的氢氧化钾毫克数称为挥发油的碱值。(√) 12、盐酸-镁粉反应是鉴定黄酮类化合物最常用的颜色反应。(√) 13、游离醌类化合物大多数不具有升华性。(× ) 14、甾体类化合物B/C环的稠和方式一般为顺式。(× ) 15、黄酮类化合物的酚羟基酸性强弱顺序依次为： 7,4’-二OH＞7-或4’-OH＞一般酚羟基＞5-OH (√) 16、游离香豆素室温下不能够升华。(× ) 17、季铵型生物碱是各类生物碱中碱性最强的生物碱之一。(√) 18、阳离子交换树脂，可用于生物碱成分的分离。(√) 19、C-NMR全氢去偶谱中，化合物分子中有几个碳就出现几个峰(× ) 20、多羟基化合物与硼酸络合后，原来中性的可以变成酸性，因此可进行酸碱中和滴定。（√） 21、D-甘露糖苷，可以用1H-NMR中偶合常数的大小确定苷键构 型。（√） 22、反相柱层析分离皂苷，以甲醇—水为洗脱剂时，甲醇的比例增大，洗脱能力增强。（√） 23、蒽醌类化合物的红外光谱中均有两个羰基吸收峰。（×） 24、挥发油系指能被水蒸气蒸馏出来，具有香味液体的总称。（√） 25、卓酚酮类成分的特点是属中性物、无酸碱性、不能与金属离子络合，多有毒性。（×）
思考题 第1章 药理学pharmacology 是研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的一门学科。 药物drug 用以预防、诊断和治疗疾病的各种物质。 药物效应动力学Pharmacodynamics 研究药物对机体的作用及作用机制的科学。 药物代谢动力学Pharmacokinetics ，PK 研究机体对药物的作用，包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程以及药理效应与血药浓度随时间消长规律的科学。 第2章药动学 离子障ion trapping非离子型药物可以自由穿透，而离子型药物就被限制在膜的一侧的现象。 首过消除First-pass effect 药物从胃肠道吸收经门静脉系统到达全身血循环前，部分被肝脏和胃肠壁细胞代谢，使进入全身血循环内的有效药物量明显减少的现象。 肝肠循环Enterohepatic circulation有些药物经肝脏排入胆汁，再随胆汁进入肠中，进入肠中的药可部分地被重吸收，称为肝肠循环。 生物利用度Bioavailability, F 指血管外给药后，药物吸收进入体循环的相对量和速度。 时量(药时)曲线concentration time curve 给药后机体不同时间的血浆药物浓度变化，以时间－横坐标，血浆药物浓度－纵坐标所得曲线。 半衰期half life time t1/2是指血浆药物浓度下降一半所需的时间，反映药物在体内的消除速度，又称消除半衰期。 表观分布容积apparent volume of distribution Vd 是指药物进入机体后在理论上应占有的体液容积量。 一级消除动力学first-order kinetics 单位时间内体内药物按照恒定比例消除。也称恒比消除。 零级消除动力学zero-order kinetics 药物在体内以恒定的速度消除，与血药浓度无关，即不论血药浓度高低，单位时间内消除的药量不变。一般由于药量超过机体最大消除能力所致。也称恒量消除 维持剂量 负荷剂量 简答题： 1．药物的转运有哪些类型？ 滤过、简单扩散、载体转运（主动转运，易化扩散） 2．药物的体内过程有哪些？ 吸收、分布、代谢、排泄 3. 试述溶液pH值对弱酸性药物跨膜转运（被动转运）的影响。 酸性药物在pH值低的溶液中解离度小，容易跨膜转运，在酸性胃液中吸收较快；但如用药碱化尿液使pH值变大，则解离度增大而妨碍药物在肾小管中的重吸收，促进药物从体内排泄。碱性药物的情况与之恰好相反。具体：当溶液中药物的离子型与非离子型的浓度相等时，pH=pKa，即药物的pKa值是该药50%为离子型时所在溶液的pH值。溶液pH值改变与药物的解离度改变呈指数关系。pH值每增减１就可以使弱酸性或弱碱性药物的解离度改变10倍，从而影响其跨膜转运。由于通过用药可轻微改变pH值，如应用碳酸氢钠可碱化，而用氯化铵可酸化体液和尿液。应用此原理可使药物吸收或排泄的速度改变，对提高药物的吸收或促进中毒物质的排泄有重要临床意义。4. 什么是肝药酶？什么是肝药酶抑制剂？ 5. 什么是肝药酶诱导剂？试各举一药物
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容器几何尺寸：（1）容器的大小；（2）形状h/D；h/D为0.25时杀菌时间最短。 导热型圆罐的杀菌时间(扎丹)：t0=A(8.3hD+D2) 8.什么是致死率及部分杀菌量？ 致死率：致死率是热力致死时间的倒数，热力致死时间Ti的倒数1/Ti为在温度θi 杀菌1min所取得的效果占全部杀菌效果的比值,称为致死率. （以热处理时间为横坐标，以致死率为纵坐标图为致死率图。） 部份杀菌量：细菌在T℃温度时的热力致死时间为I分钟，在T℃加热了t钟，则在T℃温度下完成的杀菌程度为t/τ。 9.说明比奇洛基本推算法的基本原理，并用图表示杀菌时间的推算方法。 基本原理：找出罐头食品传热曲线和各温度时细菌热力致死时间性的关系，为罐头食品杀菌操作（理论上达到完全无菌程度）推算预定杀菌温度工艺条件下需要的加热冷却时间。（图自己补，分别是食品传热曲线，热力致死时间曲线，致死率曲线，三幅图加上文字表述） 9.杀菌方法的选择与酸度有什么关系？（网上找的） 食品的酸度对微生物耐热性的影响很大。对绝大多数微生物来说，在pH中性范围内耐热性最强，pH升高或降低都可减弱微生物的耐热性。特别是在偏酸性时，促使微生物耐热性减弱作用更明显。酸度不同，对微生物耐热性的影响程度不同。同一微生物在同一杀菌温度，随着pH的下降，杀菌时间可以大大缩短。所以食品的酸度越高，pH越低，微生物及其芽胞的耐热性越弱。酸使微生物耐热性减弱的程度随酸的种类而异，一般认为乳酸对微生物的抑制作用最强，苹果酸次之，柠檬酸稍弱。由于食品的酸度对微生物及其芽胞的耐热性的影响十分显著，所以食品酸度与微生物耐热性这一关系在罐头杀菌的实际应用中具有相当重要的意义。 酸度高，pH低的食品杀菌温度低一些，时间可短一些； 酸度低，pH高的食品杀菌温度高一些，时间长一些。 10.为什么要进行反压冷却？如何进行操作？（网上找的） 为减少冷却阶段罐内外压力差防止容器变形、损坏玻璃罐跳盖等现象，常采用反压冷却。 加压冷却（反压冷却）：在通入冷却水的同时通入一定的压缩空气。 （要注意的是，杀菌锅温度声高到了杀菌温度T，并不意味着罐内食品温度也达到了杀菌温度的要求，实际上食品尚处于加热升温阶段。对流传热型食品的温度在此阶段内常能迅速上升，甚至于到达杀菌温度。而导热型食品升温很慢，甚至于开始冷却时尚未能达到杀菌温度。因此冷却时需要加反压） 操作： 一般高温杀菌115～1210C，需打入137.3～166.7kPa的压力。 杀菌釜内反压力的大小，以使杀菌釜内总压力（蒸汽压力与补充压力之和平等于 或稍大于罐内压力与允许压力差Δp允的好，即： p釜＝p 釜蒸＋p反≥p2－Δp允 p反＝p2 －p釜蒸－Δp允 反压杀菌冷却时所补充的压缩空气应使杀菌釜内压力恒定，一直维持到镀锡罐内 压力降到1＋Δp允大气压，玻璃罐内压力降到常压时才可停止供给压缩空气。 11.说明内容物腐败变质的类型，分析其原因。 胀罐：从程度分隐胀、轻胀、硬胀 从性质分：理化性胀罐、细菌性胀罐。氢胀：［H+］↑→罐壁腐蚀→ H2↑假胀：装量过多，真空度低 教育资料
一、写出以下各化合物的二级结构类型 OH O O 3 3 O O OH OH N COOCH 3 H O ph O O OCH 3 O O O HO C H OH H C NHCH 3 CH 3 O O OH OH COOH N COOCH 3 H O ph O H O O NC H 二、 单选题 1. 下列溶剂中极性最小的是： （ D ） A ．氯仿 B ．乙醚 C ．正丁醇 D ．正己烷 极性大小顺序(由大到小)：C>B>A>D 2. 对凝胶色谱叙述不正确是(P186)： （ B ） A ． 凝胶色谱又称作分子筛 B ． 凝胶色谱按分子大小分离物质，大分子被阻滞，流动慢，比小分子物质后洗脱。 C ． 羟丙基葡聚糖凝胶色谱也可以起到反相分配色谱的效果 D ． 凝胶色谱常以吸水量大小决定分离范围 3. 酸水解时，最难断裂的苷键是： （ A ） A ．C 苷 B ．N 苷 C ．O 苷 D ．S 苷 断裂的难易顺序为(由易到难)：N- 苷>O-苷>S-苷>C-苷 4. 下图所示化合物被过碘酸氧化，每摩尔化合物需消耗过碘酸为： （ A ） A ．1摩尔 B ．2摩尔 C ．3摩尔 D ．4摩尔 N OMe OR Me N MeO Me OMe O O O O OH OH OH O O HO O O HO HO CH 2OH N N H H CONHCH Me CH 2OH Me 1 2 3 O O OH OH
O OCH3 CH2OH OCH3 OH 一个邻二醇消耗1摩尔过碘酸 5.提取香豆素类化合物，下列方法中不适合的是：（ D ） A．有机溶剂提取法B．碱溶酸沉法 C．水蒸气蒸馏法D．水提法 香豆素类化合物是脂溶性的 6.可以区别大黄素和大黄素-8-葡萄糖苷的反应是：（ A ） A．Molish反应B．Feigl反应 C．无色亚甲兰成色反应D．醋酸镁反应 7.生物碱的碱性一般用哪种符号表示：（ B ） A．δ B．pKa C．pH D．pKb 8.苯环上处于邻位两个质子偶合常数在什么范围：（ C ） A．0-1Hz B．1-3Hz C．6-10Hz D．12-16Hz 两面角90度J(质子偶合常数)=0Hz；两面角0或180度J~8Hz；两面角60度J~4Hz β-D-和α-L-型糖的1-H和2-H键为双直立键，φ=180，J=6~8Hz α-D-和-L-型糖的1-H为平伏键，2-H双直立键，φ=60，J=2~4Hz 9.由中药水煎液中萃取有效成分不能使用的溶剂为：（ C ） A．氯仿B．乙醚C．丙酮D．正丁醇 丙酮为水溶性的溶剂 10.各种溶剂在聚酰胺柱上的洗脱能力强弱顺序正确的是：（ B ） A．水>有机溶剂> 碱性溶剂 B．碱性溶剂 > 有机溶剂> 水 C．水>碱性溶剂 > 有机溶剂 D．有机溶剂> 碱性溶剂 > 水 聚酰胺柱上的洗脱能力(由小到大): 水< 甲醇< 丙酮< NaOH液< 甲酰胺< 尿素水液 11.不宜用碱催化水解的苷是：（ C ） A．酚苷B．酯苷C．醇苷D．与羰基共轭的烯醇苷 酯苷、酚苷、氰苷、烯醇苷和β-吸电子基取代的苷易为碱所水解 12.下图所示化合物被过碘酸氧化，每摩尔化合物需消耗过碘酸为：（B ） A．1摩尔B．2摩尔C．3摩尔D．4摩尔 a) O OH CH2OH OCH3 OH OH 13.香豆素的基本母核是：（B ）
药分实验 实验一：氯化钠的杂志检查 1.药物中杂质检查的意义是什么 药物中的杂质是影响药品质量的主要因素之一，药品的杂质是药品中不具治疗作用或对人体有危害或影响药品稳定性和疗效的物质，因此，杂质检测是控制药品质量的一项重要指标，以保证药品质量和临床用药安全有效。2.药物中杂质的来源主要有哪些？什么的一般杂质？什么是特殊杂质？ 来源：（1）由生产过程中引入的（2）贮藏过程中产生的 一般杂质：指在自然界中分布较广泛，在多种药物的生产和贮藏过程中容易引入的杂质。 特殊杂质：指某一个或某一类药物的生产或贮藏过程中引入的杂质 3.药物中杂质检查应严格遵循什么原则？为什么？ 遵行平行实验的原则，如加入的试剂，反应的温度，放置的时间等均应相同，这样检查结果才有可比性，减少系统误差。 4.试计算出氯化钠中溴化物，硫酸盐，镁盐，钾盐，铁盐，重金属和砷盐的限 量 5.取某一药物0.5g进行金属检测，规定限量为百万分之十，应取多少ml标准 铅溶液？ 6.某一药物砷盐限量为百万分之四，取标准砷溶液2ml做对照，问应取供试品 多少克？ 实验二：药物中特殊杂志的检查 1.简要说明以上杂志检查项目的原理和方法 1)阿司匹林中水杨酸检查的原理：水杨酸在弱酸性环境中和FeCl3作用显紫 色，而阿司匹林结构中无游离酚羟基，不能发生此反应。方法为化学方法 中的显色反应检查法：取一定量的被检杂质标准溶液和一定量供试品溶液，在相同条件下处理比较反应结果从而确定含量是否超过限量。 2)盐酸普鲁卡因中对氨基苯甲酸检查原理：盐酸普鲁卡因、对氨基苯甲酸在 酸性条件下可与二甲氨基醛缩合而成色。不同物质分配系数不同，在薄层 色谱中可被分离，且斑点大小和浓度有关。 方法：本实验采取薄层色谱中的的杂质对照品法，根据杂质限量取供试品 溶液和一定浓度的杂志对照片溶液，分别点样于薄层色谱板上，展开，斑 点定位，供试品溶液除斑点外的其他斑点与相应的杂志对照片进行比较，若供试品杂质斑点颜色不深于对照品杂杂质斑点，则说明没有超过限量。 2.简要说明薄层色谱法在药物杂质检查中的应用 1）杂质对照品法：适用于已知杂质并能制备杂质对照品法的情况 2）供试品溶液自身稀释对照法：适用于杂质的结构不确定，或虽杂质的结构已知但是缺少杂质对照品的情况。反适用于杂质斑点的颜色与主 成分斑点颜色相同或相近 3）杂志对照品与供试品溶液自身稀释并用法：杂质较多，上面两种情况都存在 4）对照药物法：当无合适的杂质对照品，或供试品显示的杂质斑点颜色与主成分斑点颜色有差异，难以判断限量。
谭老师复习思考题 组织结构、功能与疾病 1．细胞的基本结构与功能。 2．上皮组织的特点及其在人体功能活动中的作用。 3．白血细胞有几种类型，在疾病中的意义如何？ 4．骨和软骨在结构和功能上的主要差别是什么？ 5．神经元和神经胶质细胞的分类及其功能意义，适当联系学习记忆的神经调节。 人体调节网络 1．各种内分泌细胞的形态特征及其分泌激素。 2．内分泌激素主要通过哪些途径对人体功能活动发挥调节作用？ 3．免疫细胞和抗原呈递细胞的主要功能是什么？免疫调节有何意义？ 人体胚胎学 1.受精的概念及其意义。 2.三胚层胚盘的形成及其意义。 王老师复习思考题 心脏 1．心脏的瓣膜、腱索、乳头肌的位置、形态和功能 《人体系统解剖学》P146 瓣膜：每个人的心脏内都有四个瓣膜。即连结左心室和主动脉的主动脉瓣、连结右心室和肺动脉的肺动脉瓣、连结左心房和左心室的二尖瓣和连结右心房和右心室的三尖瓣。 二尖瓣由前（大）瓣和后（小）瓣两叶组成。三尖瓣由前、后、隔瓣三个瓣叶组成。主动脉瓣和肺动脉均由三个瓣叶组成。瓣叶正常时是菲薄的、光滑的、富有弹性的。它们均起单向阀门作用，使血液只能从一个方向流向另一个方向而不能倒流。 腱索： 乳头肌： 2．心脏传导系统的组成、生理功能和病理意义。 心脏传导系统位于心壁内，由特殊分化的心肌细胞构成，有特殊心肌纤维组成的传导系统，其功能是产生并传导冲动，使心房肌和心室肌按正常节律有顺序地收缩、舒张。心传导系包括窦房结、结间束、房室结、房室束及其分支、浦肯野纤维网。
（一）窦房结 窦房结是心的正常起搏点，位于上腔静脉和右心房交界处、界沟上端的心外膜深面。窦房结发出的冲动传至心房肌，使心房收缩，同时经结间束传至房室结。 （二）结间束 心房的一些心肌细胞具有特殊电生理性能，构成前、中、后3条结间束，将窦房结的冲动传至房室结。 （三）房室结 房室结位于Koch三角的心内膜深面，呈扁椭圆形。房室结将来自窦房结的冲动传向心室。正常情况下房室结不产生冲动，但在窦房结的冲动产生或结间束的冲动传导障碍时可产生冲动，导致心律失常。 （四）房室束 房室束又称His束，起自房室结，穿过右纤维三角，沿室间隔膜后下缘前行，至室间膈肌部的顶端分为左右束支。 （五）左右束支和浦肯野纤维网 左束支呈扁带状，沿室间隔左侧深面下行，分为前后两支，分别至左心室前、后壁，再分支达乳头肌根部，交织形成浦肯野纤维网，。 右束支呈圆索状，沿室间隔右侧深面下行，经隔缘肉柱达前乳头肌根部，再分散形成浦肯野纤维网，分布于乳头肌和右心室肌。 3．血液循环途径和功能特点。 血液循环分为体循环和肺循环 肺循环：右心室--肺动脉--肺中的毛细管网--肺静脉--左心房 体循环：左心室--主动脉--身体各处的毛细管网---上下腔静脉--右心房 血液循环路线:左心室→(此时为动脉血)→主动脉→各级动脉→毛细血管(物质交换)→(物质交换后变成静脉血)→各级静脉→上下腔静脉→右心房→右心室→肺动脉→肺部毛细血管(物质交换)→(物质交换后变成动脉血)→肺静脉→左心房→最后回到左心室,开始新一轮循环。其中,从左心室开始到右心房被称为血液体循环,从右心室开始到左心房被称为血液肺循环 血液的功能：《医学生理学》P46 血液循环的功能：《医学生理学》P65