药剂学的发展
现代药剂学的发展与其他学科发展的水平密切相关。20世纪50～70年代临床药理学、药动学和分析技术的发展和应用，使原来的从体外化学标准来评价药物制剂转向体内外相结合，将药物剂型的设计和研制推入了生物药剂学和临床药剂学时代。20世纪60～80年代，高分子材料、生物技术、电子技术、信息技术、纳米技术等学科的发展和应用，大大拓宽了药物制剂的设计思路，使剂型的处方设计、制备工艺和临床应用进入了系统化和科学化阶段，剂型的概念得以进一步延伸，诞生了给药系统的概念。
第一代是指简单加工供口服与外用的汤、酒、炙、条、膏、丹、丸、散剂。随着临床用药的需要，给药途径的扩大和工业机械化与自动化，产生了以片剂、注射剂、胶囊剂和气雾剂等为主的第二代剂型。以后又发展到以疗效仅与体内药物浓度有关而与给药时间无关这一概念为基础的第三代缓控释剂型，它们不需要频繁给药，能在较长时间内维持药物的有效浓度。第四代剂型是以将药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞器为目的的靶向给药系统。显然，这种剂型提高了药物在病灶部位的浓度，减少在非病灶部位的分布，所以能够增加药物的治疗指数并降低毒副作用。
缓控释制剂和靶向制剂已成为药剂学研究的主流和热点。这两种给药系统并非独立，前者侧重于时控，后者强调位控，而这两方面同时都涉及到量控。如结肠定位给药系统，从释药时间的角度考虑，属于缓控释制剂，而从作用部位来看则属于靶向制剂；又如，靶向给药系统中的脂质体、微球等，普遍都具有缓慢释药的特点。
虽然缓控释制剂和靶向制剂是未来药物制剂的发展方向，但是在相当长时间内，第二代剂型仍将是人们使用的主要剂型，而我们祖先以自己的智慧创造出来的第一代剂型，更需要发展和继承。药剂学的初学者必须首先掌握第一、二代剂型，才能进一步学习和开发第三、四代剂型。? 具体而言，药剂学的发展包括以下三个方面的内容：
一、剂型的革新
由于疾病的复杂性和药物性质的多样性，适合于某种疾病和某种药物的给药系统不一定适合于另一种疾病和药物，因此必须发展多种多样的给药系统以适应不同的需要。
1、普通剂型
片剂作为第一大剂型，其发展较其他剂型快，品种不断扩充。按不同的用法、作用部位、崩解时限和溶出度等，已经开发出了很多品种。《中国药典》2005年版附录IA片剂收录的有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、阴道片、阴道泡腾片、缓释片、控释片和肠溶片，并对每一种片剂的性状进行了描述。这些制剂均是为了适应某些临床用药的特殊需要而发展出现的。例如，90年代产生的口腔速崩片是解决部分病人的口服片剂吞咽困难，这种片剂仅靠分泌的少量唾液（2ml）就能够迅速崩散，适应的病人包括幼儿、重病人、老人以及部分无法获得饮水的群体。此外，片剂的质量不断提高，外形、色泽、大小等外观指标更趋完美，溶出度、含量均匀度和生物利用度等内在质量也有了明确的指标，并不断提高。
胶囊剂在近十年中也取得了迅速的发展。为了适应不同医疗作用和用途的需要，硬胶囊也有速溶、泡腾、雾化、植入、缓释、肠溶等多种用途；为解决部分素食者及过敏者的问题，开发了不含动物明胶的胶囊；硬胶囊壳的制造工艺中除了实现计算机控制外，还应用了电子分色原理进行调色，以保证特色和色彩的一致性；软胶囊也设计出速溶、肠溶、缓释、直肠和阴道用等各种类型，其内容物也从单纯的油性液体发展至水性液体、混悬液、微乳、半固体及固体粉末。胶囊剂研究的另一个重要方面是改造明胶的处方及制备工艺，使之在各种复杂的条件下仍然能够保持优良稳定的外观和形态。
除口服固体制剂外，其他剂型还有注射剂、软膏剂、气雾剂等均有不同发展。如常规注射剂和液体制剂的研究进展主要是针对难溶性药物，除了采用增溶技术外，静脉乳剂、微乳、脂质体、混悬剂等作为难溶性药物的载体展现出较大的应用前景；气雾剂的品种也不断增多，不仅开发出新的口腔喷雾吸入剂，也出现了许多外用的气雾剂和鼻腔喷雾剂；既有利用抛射剂的气雾剂，也有粉雾剂、吸入溶液剂、喷雾剂等。?By PeterXu
2、缓控释给药系统
根据释药的特点，缓控释给药系统包括定速释药系统、定位释药系统和定时给药系统。缓控释给药系统的剂型品种很多，如片剂、胶囊、膜剂、贴剂、注射剂等；给药途径可以口服，也用于其他途径的给药，包括经皮、注射、眼部给药等，如美国上市的亮丙瑞林缓释植入剂，长达1年；日本武田药品工业有限公司开发的抗肿瘤药来普隆缓释注射剂，可以维持3个月，目前正在欧洲和美国进行Ⅲ期
临床试验；国外开发的“缓释人工泪药膜”，其维持角膜润湿的作用由普通制剂的半小时延长至8～24小时。
口服缓释给药系统的研究已突破过去几十年的诸多限制，设计原则也发生了重要的观念性改变。由于制剂技术的进步，过去认为不适宜制备缓控释制剂的药物已被成功开发，从而进一步提高患者用药的依从性。例如普萘洛尔、维拉帕米等首过作用强的药物做成了缓、控释制剂；硝酸甘油半衰期很短，也可制成每片的控释片；而安定半衰期长达32h，USP也收载有缓释制剂产品，卡马西平
（t1/2=36h）、非洛地平（t1/2=22h）等半衰期长的药物做成了缓、控释制剂；苯氯布洛芬（剂量700mg，片重1g）等剂量大的药物做成了缓、控释制剂；头孢氨苄、头孢克罗、庆大霉素等抗生素做成了缓、控释制剂；可待因、吗啡等成瘾性药物也做成了缓、控释制剂。此外，复方缓控释制剂也有增加的趋势，如复方烟酸缓释片（洛伐他汀与烟酸）、复方盐酸伪麻黄碱缓释片（盐酸伪麻黄碱与盐酸西替利嗪）、复方非洛地平缓释片（依那普利与非洛地平）。
目前上市的和正在研究的大多数口服缓释系统是定速释药系统，这类制剂发展的另一明显特征是控释或缓释的有效时间从每天2次用药延长至每天1次用药，即24小时缓释或控释效果。上市的这类制剂有硝苯地平、双氯芬酸、单硝酸异山梨酯、地尔硫卓、维拉帕米等缓释片剂或胶囊。? 口服定位释放给药系统是在口腔或胃肠道适当部位长时间停留，并释放一定量药物，以达增强局部治疗作用或增加特殊吸收部位对药物的吸收。口腔定位释药适合于口腔溃疡、减少肝脏首过效应、延长作用时间、增进大分子药物的吸收等。这类产品国内外均有产品上市，如醋酸地塞米松粘贴片（意可贴）。胃部定位释药利用一些相对密度小以及具有高粘性的材料，使制剂在胃内滞留较长时间并定速释药。此类制剂可能受人体生理因素影响较大，在国外尚无产品问世。定位结肠释药是近年来研究较多的内容。结肠释药对结肠疾病的治疗以及增加药物在全肠道的吸收、提高生物利用度具有重要意义。结肠给药也可用于蛋白质或多肽类药物以避免胃酸或肠道中某些酶的降解。? 口服定时给药系统又称脉冲释放，即根据生物时间节律特点释放需要量的药物。例如针对心绞痛或哮喘常在凌晨发作特点，研究在晚间服药而凌晨释放的硝酸酯或茶碱制剂。通过调节聚合物性填料的溶蚀速度可以在预定时间释药，释药的时间根据药物时辰动力学研究结果确定。此外，根据某些外源性化学物质可以引起疾病的作用机制，研制受这些化学物质调控释药的给药系统是重要的研究方向。
3、靶向给药系统
靶向给药系统（TargetedDrugDeliverySystems），亦称靶向制剂。一般是指经血管注射给药后，能将药物有目的地传输至特定病灶组织或部位的给药系统。靶向制剂是上世纪后期医药领域的一个热门课题，主要是一些微粒载体如脂质体、微球、微囊、胶团、乳剂、微乳等。经过近半个世纪的研究，靶向制剂已取得了可喜的成绩，对各种微粒载体的机制、制备方法、特性、体内分布和代谢规律有了比较清楚的认识，有的已经上市，如脂质体、微球。
脂质体是最受人们关注的靶向制剂。现在已有3个抗真菌药物和2个抗癌药物的脂质体制剂得到批准，其他尚有十多种药物的脂质体制剂进入临床试验阶段。多年来，对脂质体在进一步增加提高药物疗效，降低毒性，提高稳定性等方面做了不少工作，并取得了显着进展。例如，为了延长脂质体在血液循环中的时间，减少网状内皮系统的吞噬，开发了长循环脂质体（或称隐形脂质体，stealthliposomes）；为了提高脂质体的稳定性，研制了前体脂质体；为了提高脂质体的靶向性，可采现代药剂学的发展与其他学科发展的水平密切相关。20世纪50～70年代临床药理学、药动学和分析技术的发展和应用，使原来的从体外化学标准来评价药物制剂转向体内外相结合，将药物剂型的By PeterXu 设计和研制推入了生物药剂学和临床药剂学时代。20世纪60～80年代，高分子材料、生物技术、电子技术、信息技术、纳米技术等学科的发展和应用，大大拓宽了药物制剂的设计思路，使剂型的处方设计、制备工艺和临床应用进入了系统化和科学化阶段，剂型的概念得以进一步延伸，诞生了给药系统的概念。
从剂型的发展来看，人们把药物剂型人为地划分为四代：第一代是指简单加工供口服与外用的汤、酒、炙、条、膏、丹、丸、散剂。随着临床用药的需要，给药途径的扩大和工业机械化与自动化，产生了以片剂、注射剂、胶囊剂和气雾剂等为主的第二代剂型。以后又发展到以疗效仅与体内药物浓度有关而与给药时间无关这一概念为基础的第三代缓控释剂型，它们不需要频繁给药，能在较长时间内维持药物的有效浓度。第四代剂型是以将药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞器为目的的靶向给药系统。显然，这种剂型提高了药物在病灶部位的浓度，减少在非病灶部位的分布，所以能够增加药物的治疗指数并降低毒副作用。
缓控释制剂和靶向制剂已成为药剂学研究的主流和热点。这两种给药系统并非独立，前者侧重于时控，后者强调位控，而这两方面同时都涉及到量控。如结肠定位给药系统，从释药时间的角度考虑，属于缓控释制剂，而从作用部位来看则属于
靶向制剂；又如，靶向给药系统中的脂质体、微球等，普遍都具有缓慢释药的特点。
虽然缓控释制剂和靶向制剂是未来药物制剂的发展方向，但是在相当长时间内，第二代剂型仍将是人们使用的主要剂型，而我们祖先以自己的智慧创造出来的第一代剂型，更需要发展和继承。药剂学的初学者必须首先掌握第一、二代剂型，才能进一步学习和开发第三、四代剂型。? 具体而言，药剂学的发展包括以下三个方面的内容：
一、剂型的革新
由于疾病的复杂性和药物性质的多样性，适合于某种疾病和某种药物的给药系统不一定适合于另一种疾病和药物，因此必须发展多种多样的给药系统以适应不同的需要。
1、普通剂型
片剂作为第一大剂型，其发展较其他剂型快，品种不断扩充。按不同的用法、作用部位、崩解时限和溶出度等，已经开发出了很多品种。《中国药典》2005年版附录IA片剂收录的有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、阴道片、阴道泡腾片、缓释片、控释片和肠溶片，并对每一种片剂的性状进行了描述。这些制剂均是为了适应某些临床用药的特殊需要而发展出现的。例如，90年代产生的口腔速崩片是解决部分病人的口服片剂吞咽困难，这种片剂仅靠分泌的少量唾液（2ml）就能够迅速崩散，适应的病人包括幼儿、重病人、老人以及部分无法获得饮水的群体。此外，片剂的质量不断提高，外形、色泽、大小等外观指标更趋完美，溶出度、含量均匀度和生物利用度等内在质量也有了明确的指标，并不断提高。
胶囊剂在近十年中也取得了迅速的发展。为了适应不同医疗作用和用途的需要，硬胶囊也有速溶、泡腾、雾化、植入、缓释、肠溶等多种用途；为解决部分素食者及过敏者的问题，开发了不含动物明胶的胶囊；硬胶囊壳的制造工艺中除了实现计算机控制外，还应用了电子分色原理进行调色，以保证特色和色彩的一致性；软胶囊也设计出速溶、肠溶、缓释、直肠和阴道用等各种类型，其内容物也从单纯的油性液体发展至水性液体、混悬液、微乳、半固体及固体粉末。胶囊剂研究的另一个重要方面是改造明胶的处方及制备工艺，使之在各种复杂的条件下仍然能够保持优良稳定的外观和形态。
除口服固体制剂外，其他剂型还有注射剂、软膏剂、气雾剂等均有不同发展。如常规注射剂和液体制剂的研究进展主要是针对难溶性药物，除了采用增溶技术外，静脉乳剂、微乳、脂质体、混悬剂等作为难溶性药物的载体展现出较大的应用前景；气雾剂的品种也不断增多，不仅开发出新的口腔喷雾吸入剂，也出现了许多外用的气雾剂和鼻腔喷雾剂；既有利用抛射剂的气雾剂，也有粉雾剂、吸入溶液剂、喷雾剂等。
2、缓控释给药系统?By PeterXu
根据释药的特点，缓控释给药系统包括定速释药系统、定位释药系统和定时给药系统。缓控释给药系统的剂型品种很多，如片剂、胶囊、膜剂、贴剂、注射剂等；给药途径可以口服，也用于其他途径的给药，包括经皮、注射、眼部给药等，如美国上市的亮丙瑞林缓释植入剂，长达1年；日本武田药品工业有限公司开发的抗肿瘤药来普隆缓释注射剂，可以维持3个月，目前正在欧洲和美国进行Ⅲ期临床试验；国外开发的“缓释人工泪药膜”，其维持角膜润湿的作用由普通制剂的半小时延长至8～24小时。
口服缓释给药系统的研究已突破过去几十年的诸多限制，设计原则也发生了重要的观念性改变。由于制剂技术的进步，过去认为不适宜制备缓控释制剂的药物已被成功开发，从而进一步提高患者用药的依从性。例如普萘洛尔、维拉帕米等首过作用强的药物做成了缓、控释制剂；硝酸甘油半衰期很短，也可制成每片的控释片；而安定半衰期长达32h，USP也收载有缓释制剂产品，卡马西平
（t1/2=36h）、非洛地平（t1/2=22h）等半衰期长的药物做成了缓、控释制剂；苯氯布洛芬（剂量700mg，片重1g）等剂量大的药物做成了缓、控释制剂；头孢氨苄、头孢克罗、庆大霉素等抗生素做成了缓、控释制剂；可待因、吗啡等成瘾性药物也做成了缓、控释制剂。此外，复方缓控释制剂也有增加的趋势，如复方烟酸缓释片（洛伐他汀与烟酸）、复方盐酸伪麻黄碱缓释片（盐酸伪麻黄碱与盐酸西替利嗪）、复方非洛地平缓释片（依那普利与非洛地平）。
目前上市的和正在研究的大多数口服缓释系统是定速释药系统，这类制剂发展的另一明显特征是控释或缓释的有效时间从每天2次用药延长至每天1次用药，即24小时缓释或控释效果。上市的这类制剂有硝苯地平、双氯芬酸、单硝酸异山梨酯、地尔硫卓、维拉帕米等缓释片剂或胶囊。? 口服定位释放给药系统是在口腔或胃肠道适当部位长时间停留，并释放一定量药物，以达增强局部治疗作用或增加特殊吸收部位对药物的吸收。口腔定位释药适合于口腔溃疡、减少肝脏首过效
应、延长作用时间、增进大分子药物的吸收等。这类产品国内外均有产品上市，如醋酸地塞米松粘贴片（意可贴）。胃部定位释药利用一些相对密度小以及具有高粘性的材料，使制剂在胃内滞留较长时间并定速释药。此类制剂可能受人体生理因素影响较大，在国外尚无产品问世。定位结肠释药是近年来研究较多的内容。结肠释药对结肠疾病的治疗以及增加药物在全肠道的吸收、提高生物利用度具有重要意义。结肠给药也可用于蛋白质或多肽类药物以避免胃酸或肠道中某些酶的降解。? 口服定时给药系统又称脉冲释放，即根据生物时间节律特点释放需要量的药物。例如针对心绞痛或哮喘常在凌晨发作特点，研究在晚间服药而凌晨释放的硝酸酯或茶碱制剂。通过调节聚合物性填料的溶蚀速度可以在预定时间释药，释药的时间根据药物时辰动力学研究结果确定。此外，根据某些外源性化学物质可以引起疾病的作用机制，研制受这些化学物质调控释药的给药系统是重要的研究方向。
3、靶向给药系统
靶向给药系统（TargetedDrugDeliverySystems），亦称靶向制剂。一般是指经血管注射给药后，能将药物有目的地传输至特定病灶组织或部位的给药系统。靶向制剂是上世纪后期医药领域的一个热门课题，主要是一些微粒载体如脂质体、微球、微囊、胶团、乳剂、微乳等。经过近半个世纪的研究，靶向制剂已取得了可喜的成绩，对各种微粒载体的机制、制备方法、特性、体内分布和代谢规律有了比较清楚的认识，有的已经上市，如脂质体、微球。
脂质体是最受人们关注的靶向制剂。现在已有3个抗真菌药物和2个抗癌药物的脂质体制剂得到批准，其他尚有十多种药物的脂质体制剂进入临床试验阶段。多年来，对脂质体在进一步增加提高药物疗效，降低毒性，提高稳定性等方面做了不少工作，并取得了显着进展。例如，为了延长脂质体在血液循环中的时间，减少网状内皮系统的吞噬，开发了长循环脂质体（或称隐形脂质体，stealthliposomes）；为了提高脂质体的稳定性，研制了前体脂质体；为了提高脂质体的靶向性，可采用特异性的配体嫁接等等。此外，还出现了其他特殊性能的脂质体，如pH敏感脂质体、热敏脂质体、阳离子脂质体、膜融合脂质体等。脂质体的给药途径也不断扩大，除静脉注射外，脂质体制剂也可采用经皮、眼部、肺部等给药，可以增加药物在局部组织的分布。?By PeterXu
微球（囊）也是靶向制剂中常用的载体，20世纪80年代瑞典学者首先采用变性淀粉微球（DSM）用于暂时阻断肝动脉血流，此后研究较多的是肝动脉化疗
微球。将抗肿瘤药物包封入微球，经血管注入并栓塞于动脉末梢，对某些中晚期癌症的治疗具有一定的临床意义。
目前对靶向部位的研究除主要的肿瘤靶向治疗外，尚有脑靶向、淋巴靶向等。随着人们对发病机制的研究不断深人，各种疾病的发病部位更加明确，因而对靶向制剂提出了更高的要求。从作用部位来看，靶向制剂可以分为三级水平：第一级是靶向特定的组织或器官，如肝靶向、肺靶向、脑靶向等；第二级是靶向某一器官或组织中的特定细胞，如肝炎、肝癌发生于肝组织中的实质细胞而不是非实质细胞（内皮细胞、Kuffer细胞等）；第三级靶向是指作用于特定组织、特定细胞中的某一细胞器，即细胞内靶向，例如基因治疗需要把反义寡核苷酸输送至细胞浆或将质粒输送至细胞核。至今为止，人们对前两级靶向的研究取得了长足的进步，通过改变微粒载体的组成、粒子大小等可实现特定组织的靶向；通过将具有特异识别细胞的配体嫁接于载体表面上可以达到细胞的靶向；三级靶向的研究正处于起步阶段。但总体而言，靶向制剂距离临床上广泛应用还有很多问题需要深入研究，如质量评价和标准、体内转运和代谢、体内生理作用等问题。
二、给药途径的扩展
除胃肠道给药和血管内给药外，近年来发展的局部给药也是药剂学研究中的热门领域。最早人们在身体上的某一部位用药主要是用于局部治疗，后来又发展到透过局部组织起到全身性治疗的目的。一些胃肠道不稳定、首过效应大、需要频繁注射的药物通过用局部给药的途径有望达到提高药物生物利用度和增加病人耐受性的目的。同一药物，给药途径不同，临床治疗效果也不同。因此，可以根据病情的实际情况，选用恰当的给药途径可以达到“因病治宜”的目的。以硝酸甘油为例，口服片的起效时间为20～45分钟，维持时间为2～6小时；而硝酸甘油舌下粘膜给药和透皮贴剂的起效时间分别为～分钟和30～60分钟，维持时间分别为10～30分钟和24小时。所以，硝酸甘油制成口腔颊含片，发挥作用快，对于心绞痛突然发作的病人有缓解作用；而透皮贴剂发挥作用虽慢，但对于心绞痛发作具有预防作用，适合长期给药。此外，发展药物的多种用药途径，有利于丰富剂型的品种，对于厂家而言，这是一条有效地降低新药开发费用和缩短研制周期的渠道。? 目前，发展比较快的局部给药主要有经皮给药和粘膜给药。
1、经皮给药（TransdermalDrugDeliverySystems）
经皮给药系统是通过贴于皮肤表面使药物透皮吸收入血而发挥全身作用。因此，不同于普通的外用皮肤制剂，虽然它们的共同特点都是必须透过皮肤的角质层
屏障，但前者主要局限于局部，如起消炎、止痒、治疗创伤、止痛等作用，后者则主要起全身作用。所以不仅在剂型的设计和制备工艺与外用皮肤制剂有显着差别，而且作用特点也明显不同。通过经皮给药，可以维持药物长时间的稳定和有效，因此，经皮给药系统也是一种缓控释给药系统。目前，美国已批准10种活性成分的透皮给药系统，集中在心血管药、避孕药、激素药等。另外，至少还有40多种用于全身性透皮传输的药物正在进行评价和试验。
2、粘膜给药
粘膜存在于人体各腔道内，粘膜给药系统主要包括除胃肠道以外的口腔粘膜给药、鼻腔粘膜给药、肺部粘膜给药、直肠粘膜给药、眼部粘膜给药和阴道粘膜给药等。粘膜给药普遍能够避免胃肠道对药物的破坏、肝脏的首过效应以及某些药物对胃肠道的刺激性等特点，而且具有起效时间快的优点。生物技术药物在疾病的治疗中显示出重要性，但这类药物口服生物利用度极低（不到1％），目前临床上仅用于注射给药，而当前对于这类药物粘膜给药的研究非常活跃，如Ⅱ型糖尿病人，需要长期注射胰岛素，因此增加了病人的痛苦，为此，人们研制了胰岛素肺部给药、鼻粘膜给药、颊粘膜给药、直肠给药等，其中前两种制剂已经有上市产品。
上述几种粘膜中，口腔、鼻腔和肺部是比较有效的粘膜给药途径。药物经鼻粘膜吸收，不仅可以起局部或全身治疗的作用，也能够到达脑组织，而且鼻粘膜也是疫苗免疫的有效途径。口腔粘膜给药除传统的溶液剂、含片、咀嚼剂外，近年来发展的口腔生物粘附制剂，解决病人不自觉的吞咽By PeterXu
By PeterX和滞留时间短的问题，在肺部给药研究过程中，带动了药物的递送装置的开发，这些装置在鼻腔、1ml腔给药中也得以应用，不仅使病人依从性提高，而且具有剂量准确、不易污染等优点。? 三、新技术的发展? 药物剂型的不断发展涌现了许多新的制剂技术。例如，在片剂的发展过程中，直接压片技术和薄膜包衣技术对改善片剂的质量、节约能源和劳动力作出了很大的贡献，给生产者和患者带来了明显的经济和治疗学上的效益。又如，难溶性药物的增溶技术也不再局限于使用增溶剂、助溶剂等，固体分散体、包合技术在增加药物的溶解度，提高生物利用度等方面显示出更大的优势。值得一提的是，21世纪兴起的纳米技术对制药行业产生了巨大的影响，不仅靶向制剂可以达到纳米范围（如纳米脂质体、纳米囊、纳米乳等），而且药物也能制成纳米制剂。已有大量事实证明，一些难溶性的药物通过微粉技术或超微粉技术达到纳米大小范围时可以显着提高胃肠道吸收。? 新技术的发展为药物新剂型的研制提供了充分的物质条件。例如没有激光技术就不
可能出现渗透泵释药系统，没有核辐射技术或薄膜拉伸技术就不可能出现透皮制剂的膜孔控制渗透系统。反之，新剂型的发展也推动了技术的不断更新。在此，我们无法一一列举各种新剂型中应用的形形色色的新技术。例如，包衣膜控制、骨架片、渗透泵是缓控释制剂常用的技术；微囊化、脂质体技术、配体嫁接是靶向制剂常用的技术；离子导入、电穿孔、无针粉末注射是经皮给药中除采用吸收促进剂以外增加药物透皮吸收的物理新技术。? 生物技术的蓬勃发展为药剂学提供了新的发展机遇。医学教|育网收集整理当蛋白质、多肽、糖、酶、基因不断地出现在治疗药物的目录中时，发现和寻找适合这类药物的长效、安全、患者乐于接受的治疗途径和剂型的任务摆在了药剂学家的面前。虽然，这方面的研究至今未有实质性的突破，但对这类药物的特性有了深刻的认识，例如应用晶体技术可以提高蛋白质的稳定性；采用双水相溶剂扩散技术减少蛋白质微球制备过程中的活性损失；聚乙二醇修饰蛋白质技术可以显着提高蛋白的半衰期，降低免疫原性等；微粒给药载体和粘膜给药途径将是大分子药物制剂今后的研究发展方向。?u
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中药药剂学试题及答案 第九章注射剂（附滴眼剂） 一、选择题 【A型题】 1．注射剂按下列给药途径，不能添加抑菌剂的是 A．肌肉注射 B．皮内注射 C．皮下注射 D．穴位注射 E．静脉注射2．供脊椎腔注射的注射剂pH值应为 A．酸性 B．偏酸性C．中性 D．偏碱性 E．碱性 3．在下列有关热原检查法的叙述中，错误的为 A．法定检查方法为家兔致热试验和鲎试验法 B．鲎试验法比家兔试验法更灵敏 C．鲎试验法操作简单，结果迅速可靠 D．鲎试验法特别适用于生产过程中的热原控制 E．鲎试验法对一切内毒素均敏感，可代替家兔试验法 4．注射用油的精制方法应为 A．除臭→脱水→中和→脱色→灭菌 B．脱水→除臭→中和→脱色→灭菌 C．中和→除臭→脱水→脱色→灭菌 D．中和→脱色→脱水→除臭→灭菌 E．脱色→脱水→除臭→中和→灭菌 5．下列表面活性剂中，可用作注射剂增溶剂的是 A．吐温－80 B．月桂醇硫酸钠 C．硬脂酸钾 D．鲸蜡醇硫酸钠 E．硬脂醇硫酸钠 6．适用于注射剂偏碱性药液的抗氧剂应为 A．焦亚硫酸钠 B．亚硫酸氢钠 C．硫脲D．硫代硫酸钠 E．抗坏血酸7．为防止注射剂中药物氧化，除加入抗氧剂、金属络合剂外，可在灌封时向安瓿内通入 A．O2B．N2 C．Cl2 D．H2 E． O 2 CH2 8．在下列注射剂常用的抑菌剂中，既有抑菌作用又有止痛作用的应为
E．硝酸苯汞 9．用水醇法制备中药注射剂时，为除去中药注射用原液中的蛋白质和多糖，应将含有醇量调整为 A．45％ B．55％ C．65％D．75％ E．85％ 10．当归注射剂的制备宜选用 A．渗漉法 B．蒸馏法C．双提法 D．水醇法 E．醇水法 11．注射剂最显著的优点为 A．药效迅速、作用可靠 B．适用于不能口服给药的病人 C．适用于不宜口服的药物 D．可发挥局部定位作用 E．比较经济 12．注射用水从制备到使用不得超过 A．5h B．10h C．12h D．10h E．20h 13．在水中溶解度低或为了延长作用时间的药物可制成 A．粉针剂 B．注射用片剂 C．水溶性注射剂 D．乳浊型注射剂E．混悬型注射剂 14．溶液不稳定的药物可制成 A．粉针剂 B．注射用片剂 C．水溶性注射剂 D．乳浊型注射剂 E．混悬型注射剂 15．热原的主要成分是 A．胆固醇 B．生物激素 C．磷脂 D．脂多糖 E．蛋白质 16．药典规定制备注射用水的 A．澄清滤过法 B．电渗析法 C．反渗透法D．蒸馏法 E．离子交换 法 17．下列能彻底破坏热原的的是 A．60℃加热120min B．100℃加热60min C．150℃加热30min D．180℃ 加热30min E．250℃加热30min
中药药剂学 中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配置理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术学科。 中药药剂学任务： 1继承和整理中医药学中有关药剂学的理论、技术与经验，为发展中药药剂奠定基础。 2充分吸收和应用现代药剂学的理论知识和研究成果，实现中药剂型现代化。3积极寻找与开发药剂新辅料，以适应新制剂、新剂型，大品种二次开发的需要剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。制剂：根据《中华人民共和国药典》等标准规定的处方，将原料药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药物制品，称为制剂。 粉碎的含义和目的： 含义：粉碎是指借机械力或其他方法将大块的固体物料碎成所需细度的颗粒或粉末操作的过程，或是利用其他方法将固体物料碎成微粉的操作。 药物粉碎的目的：1增加药物的表面积，有利于促进药物的溶解与吸收，提高药物的生物利用度2便于调剂和服用3加速药材中有效成分的浸出或溶出4为制备混悬液、散剂、片剂、丸剂、胶囊剂等多种剂型奠定基础 粉碎的方法： 1.干法粉碎：（每种粉碎的对象）①单独粉碎：贵重药材；毒性或刺激性强的药物；氧化性与还原性强的中药；质地坚硬不便与其他药物混合粉碎的中药。②混合粉碎：串料粉碎、串油粉碎、蒸罐粉碎。 2。湿法粉碎：水飞法，加液研磨法 3。低温粉碎 4。超微粉碎 1柴田式粉碎机：适用于黏软、纤维性及坚硬中药的粉碎，但对油性过大的药料不适用 2万能磨粉：机使用于根、茎、皮类等中药，干燥的非组织性药物、结晶性药物及干浸膏等的粉碎。 3球磨机：适于粉碎结晶性药物、树胶、树脂及其他植物药材的浸提物，对具有刺激性的药物可防止粉尘飞扬，对具有很大吸湿性的浸膏可防止吸潮 超微粉碎设备：流能磨又叫气流式粉碎机，适用于脆性及坚硬的矿物药料，但药料须预粉碎，可得到5um以下的均匀粉体 微粉的密度：密度系指单位容积物质的质量。 真密度：系指除去微粒内和粒子间空隙占有的容积后求得物质的容积，并测定其质量，经计算求出的密度称为真密度。真密度为该物质的真实密度，通常采用气体置换法求得。 粒密度：系指除去粒子间的空隙，但不能排除粒子本身的细小孔隙，测定其容积而求出的密度称为粒密度。因为液体不能进入微粒内部的微孔，所以可用液体置换法求出粒密度。 堆密度：系指单位容积微粉的质量。堆密度所用的容积是指包括微粒本身的孔隙及微粒间空隙所占的总容积。 孔隙率：微粉中的孔隙包括微粒本身的孔隙及微粒之间的孔隙，孔隙率是指微粒中孔隙及微粒间所占容积与微粉容积之比。 散剂：系指饮片或提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状剂型。
药物制剂专业就业前景与发展方向 一、药物制剂专业发展方向： 1、药物化学对药剂学的挑战构效关系、组合化学、生物学及细胞生物学的发展使化学药物设计更合理、目的性更明确、成功率更高。过去存在的、大量的需要药剂学家解决的问题，如吸收、溶解度、靶向等在药物形成阶段即已完成。 2、制剂处方及工艺设计程序化、标准化随着辅料的标准化和制药设备的计算机化，制剂处方及工艺实现人工智能系统控制，大部分剂型和制剂实现程序设计，计算机操作员即可完成原来需由药剂学家解决的问题。 3、药物传输系统设计理论和技术新型口服缓释及控释系统的设计、靶向给药系统的靶点寻找和定位、无损伤性的其它途径给药系统的设计及方法学研究。 4、生物技术的发展对药剂学的挑战随着生物技术的迅速发展；生物大分子药物品种迅速增加，对非注射给药剂型的要求增加，尤其是安全的、无损伤性的口服给药途径和经皮给药途径剂型的研究是发展的重要方向。 5、基因治疗载体系统基因治疗利用基因转移技术将外源重组基因或核酸导入人体靶细胞内，以纠正基因缺陷或其表达异常。灭活病毒、脂质体和其它微粒是常用载体系统，该传输系统的设计是实现基因有效转移并顺利发达的重要一环。 6、生物芯片成为药物制剂的重要组件生物芯片（biologicalchip）是生物医学领域的革命性突破，生物芯片的规范化、精确化和实用化已成现实并将广泛应用于生命科学、医药研究、环境保护和农业等领域。生物芯片的出现将加速基因疗法的发展，大大提高人类基因的破译速度。生物芯片、电脑芯片和微传输系统的完美结合，将实现生物传感、信息控制和反馈、药物传输的一体化。 7、中药剂型现代化的问题中药剂型现代化取决于中药复方的体内外物质基础和药效学基础与中药理论的有机结合。 二：药物制剂专业就业前景 药物制剂作为一门学科,越来越为人们所重视,因为人们生病的时候都离不开它. 业务培养目标：本专业培养具备药学、药剂学和药物制剂工程等方面的基本理论知识和基本实验技能，能在药物制剂和与制剂技术相关联的领域从事研究、开发、工艺设计、生产技术改进和质量控制等方面工作的高级科学技术人才。 业务培养要求：本专业学生主要学习药学、生物药剂学、工业药剂学、药物制剂工程等方面的基础理论和基本知识，受到药物制剂研究和生产技术的基本训练，具有药物制剂研究、开发、生产技术改造及质量控制的基本能力。 毕业生应获得以下几方面的知识和能力：
现代药剂学的发展 药剂学是研究药物剂型及制剂的一门综合性学科，其主要研究内容包括：剂型的基础理论、制剂的生产技术、产品的质量控制以及合理的临床应用，研究、设计和开发药物新剂型及新制剂是其核心内容。随着科学技术的飞速进步，特别是数理、生命、材料、电子和信息等科学领域的发展和创造，极大地推动了药剂学的发展，使药剂学从经验探索阶段步入了科学研究阶段。 现代药剂学的核心内容是：在现代理论指导下，应用现代技术开展药物剂型及制剂的研究，在完善和提高现有普通剂型及制剂的生产技术、质量控制的同时，药物传递系统（drug delivery system, DDS）的出现是药剂学领域中现代科学技术进步的结晶，大量新型药物剂型及制剂的问世是药剂学研究领域中取得突破性进展的重要标志性成果。 药剂学总体发展方向： ?基本理论（缓控释、透皮、靶向理论） ?新剂型、新制剂、新辅料（高分子胶束等） ?新技术、新机械和设备（粉末直接压片等） ?中药、生物技术药物制剂 剂型重要性（作用特点）： 1）剂量准确、给药方便 2）改变药理作用 3）降低毒副作用（“三小”：毒、副作用、剂量小） 4）增加稳定性 5）调节给药速度（“三效”：高、速、长效） 6）提高疗效（“三定”：定量、定时、定位） 药物制剂或剂型必须具备的基本要素：安全、有效、稳定、质量可控、使用方便综合现代药剂学研究领域中取得的主要成果，概括为：快速起效、缓控释和靶向性新技术、新制剂与新剂型。本文主要综述近年来现代药剂学研究领域中取得的新进展。 1．快速起效新技术、新制剂与新剂型 根据某些需及时治疗的疾病（如心绞痛等），尽管临床首选方案是采用注射给药，但该用药方案必须在医疗机构中实施，对处理远离医疗机构的突发性病例无能为力，虽然散剂、颗粒剂、泡腾制剂的冲服固然有快速起效作用，但携带和使用极为不便，因此，研制具有快速起效、携带方便的药物制剂及剂型是其主要研究方向，口腔、鼻腔和肺部给药系统为研究热点1.1 速释型口腔给药系统药物经口腔粘膜吸收直接入血，具有快速起效，生物利用度高（避
精品文档《中药药剂学Z》 您本学期选择了“中药药剂学Z” 说明：本次作业的知识点为：1-24，总分为120分，您的得分为120分 A型题： 请从备选答案中选取一个最佳答案 1. 热原的性质不包括： [1分] E.水不溶性 2. 咀嚼片、口含片宜选用的稀释剂是： [1分] E.甘露醇 3. 薄荷水制备时加入滑石粉的目的是： [1分] E.分散 4. 炉甘石洗剂属于： [1分] C.混悬液 5. 益母草膏属于： [1分] C.煎膏剂 6. 采用蒸馏法制备注射用水是利用热原的： [1分] B.不挥发性 7. 紫外线杀菌力最强的波长是： [1分] C.254nm 8. 水蜜丸的溶散时限为： [1分] A.1小时 9. 加入冰糖、黄酒在胶剂制备中的操作过程为： [1分] E.浓缩收胶 10. ．片剂包糖衣的工序中，对于有引湿性、易溶性或酸性药物的片剂，需要：[1分] A.隔离层 11. 下列错误论述胶囊剂的是： [1分] A.胶囊剂只能用于口服 . 精品文档
12. 需检查融变时限的是： [1分] A.栓剂 13. 采用滴制法制备的是： [1分] B.软胶囊 14. 提高中药制剂稳定性的方法不包括： [1分] B.采用GMP厂房生产 15. 采用凝聚法制备微囊时，加入甲醛的目的是： [1分] D.固化剂 16. 下列不属于肠溶衣材料的是： [1分] B.丙烯酸树脂Ⅳ号 17. 麝香宜采用下列那种粉碎方式： [1分] D.加液研磨法 18. 薄荷水为： [1分] B.真溶液 19. 采用升法制备的是： [1分] C.红升丹 20. 滴眼剂的制备流程为： [1分] A.药物+附加剂－溶解－滤过－灭菌－无菌分装－质检－包装 21. 药物的重量与同体积基质重量之比，这一概念指的是： [1分] A.置换价 22. 属于亲水胶体的是： [1分] A.高分子溶液 23. 藿香正气水属于： [1分] B.酊剂 24. 又称升华干燥的方法是： [1分] C.冷冻干燥 25. 不能作为片剂糖衣物料的是： [1分] B.丙烯酸树脂IV号 . 精品文档
第一节概述 一、药剂学基本概念 药剂学（pharmacy，pharmaceutics）是研究制剂的处方设计、配制理论、生产技术和质量控制等综合性应用技术的科学。研究制剂生产工艺理论的科学称为制剂学（science of preparation）。研究方剂的配制、服用等有关技术和理论的科学称为调剂学（science of prescription）。制剂学和调剂学以往也总称为药剂学。由于医药工业的发展和药品管理的规范化，制剂生产成为主导，因此近来药剂学与药物制剂学的含义基本一致。 药物（drugs）是指原料药，即用以防治人类和动物疾病以及对机体生理机能有影响的物质，可分为中药与天然药物、化学药物（包括抗生素）、生物技术药物三大类。中药（traditional Chinese medicine）系指我国经典著作收载的、为中医师传统使用的药材和饮片。生物技术药物(biotechnical drugs)系指通过生物技术获得的药物，主要包括重组细胞因子药物、重组激素类药物、重组溶栓药物、基因工程疫苗、治疗性抗体和基因药物等。 任何一种药物，在供临床应用之前，都必须制成适合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适应的给药形式，称为药物剂型（drug dosage forms,简称剂型）。例如片剂、注射剂、胶囊剂、软膏剂、栓剂、气雾剂等为剂型，是制剂的基本形式，剂型为集体名词。中药剂型也往往包括著名传统中药剂型如丸、丹、膏、散等，和现代中药剂型如颗粒剂、胶囊剂、片剂、注射剂等。 药物制剂(drug preparations，简称制剂)是指根据药典或国家标准将药物制成适合临床要求并具有一定质量标准，用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质，包括中成药、化学合成药制剂、生物技术药物制剂、放射性药品和诊断药品等，制剂也是剂型中的品种，亦即通常所谓的药品，例如罗红霉素片、注射用抑肽酶、细胞色素C注射液、头孢克洛胶囊、醋酸氟轻松软膏、甲硝唑栓、盐酸异丙肾上腺素气雾剂等。 临时处方剂（prescriptions）是指按医师临时处方专为某一病人配制的，并明确指出用法和用量的制剂，例如人工肾透析液、腹腔透析液、化疗药、肠胃营养液等。
药剂学习题 第一篇药物剂型概论 第一章绪论 一、单项选择题【A型题】 1.药剂学概念正确的表述是（） A、研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 B、研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 C、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学 D、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学 E、研究药物制剂的基本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学 2.既可以经胃肠道给药又可以经非胃肠道给药的剂型是（） A．合剂 B．胶囊剂 C．气雾剂 D．溶液剂 E．注射剂 3.靶向制剂属于（） A.第一代制剂 B.第二代制剂 C.第三代制剂 D.第四代制剂 E.第五代制剂 4.药剂学的研究不涉及的学科（） A.数学 B.化学 C.经济学 D.生物学 E.微生物学 5.注射剂中不属于处方设计的有（） A.加水量 B.是否加入抗氧剂 C. pH如何调节 D.药物水溶性好坏 E.药物的粉碎方法 6.哪一项不属于胃肠道给药剂型（） A.溶液剂 B.气雾剂 C.片剂 D.乳剂 E.散剂 7.关于临床药学研究内容不正确的是（） A.临床用制剂和处方的研究 B.指导制剂设计、剂型改革 C.药物制剂的临床研究和评价 D.药剂的生物利用度研究 E.药剂质量的临床监控 8.按医师处方专为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为（） A.药品 B.方剂 C.制剂 D.成药 E.以上均不是 9.下列关于剂型的表述错误的是（） A、剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B、同一种剂型可以有不同的药物 C、同一药物也可制成多种剂型 D、剂型系指某一药物的具体品种 E、阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型 10.关于剂型的分类，下列叙述错误的是（） A、溶胶剂为液体剂型 B、软膏剂为半固体剂型 C、栓剂为半固体剂型 D、气雾剂为气体分散型 E、气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型
执业药师考试中药药剂学题库含答案 一、A型题 1.下列有关药典的叙述哪个不正确 A.是一个国家记载药品质量规格、标准的法典 B.药典反映了我国药物生产、医疗和科技的水平。一般每隔几年需修订一次 C.具有法律的约束力 D.一般收载疗效确切、毒副作用小、质量稳定的常用药物 E.《中华人民共和国药典》现在共七版，每个版本均分为一、二两部 2.第一次提出“成药剂”概念、药剂专著《肘后备急方》的作者是 A.葛洪 B.李时珍 C.王寿 D.张仲景 E.钱乙 3.以下哪一项不是药典中记载的内容 A.质量标准 B.制备要求 C.鉴别 D.杂质检查
E.处方依据 4.我国现行药典是《中华人民共和国药典》哪一年版 A.2008年版 B.1990年版 C.1995年版 D.2010年版 E.2005年版 5.我国历史上由国家颁发的第一部制剂规范是 A.《普济本事方》 B.《太平惠民和剂局方》 C.《金匮要略方论》 D.《圣惠选方》 E.《本草纲目》 6.用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为 A.制剂 B.成药 C.药材 D.药物 E.处方药 7.《中华人民共和国药典》是由下列哪一个部门颁布实施的 A.国务院食品药品监督管理部门 B.卫生部
C.药典委员会 D.中国药品生物制品检定所 E.最高法院 8.下列哪项不是《中华人民共和国药典》一部收载的内容为 A.植物油脂和提取物 B.生物制品 C.中药材 D.中药成方制剂及单味制剂 E.中药饮片 9.我国最早的方剂与制药技术专著是 A.《新修本草》 B.《太平惠民和剂局方》 C.《汤液经》 D.《本草纲目》 E.《黄帝内经》 10.药典收载的药物不包括 A.中药材与成方制剂 B.抗生素与化学药品 C.动物用药 D.生化药品 E.放射性药品 11.乳浊液型药剂属于下列哪一种剂型分类
中药药剂学研究进展与发展思路探讨 中药药剂学是现代中药研究的重要领域。目前，中药市场在我国的发展前景较好，很多临床治疗中都应用到了中药药剂学的理论。本文探讨的主要观点是我国中药药剂学的研究进展以及发展的思路。 标签：中药药剂学；研究进展；发展思路；探讨 中药药剂学是以中医药理论作为指导，利用现代的科学技术主要研究中药药剂的配制理论、生产技术以及质量的控制与运用的一门综合性较强的技术学科。目前，在我国的中药药剂学研究中在取得了一定的成就，包括理论上以及技术上都有一定的研究成果，但还是存在着许多的问题亟需解决。 1 中药药剂学的发展现状 在我国的中药药剂学的发展现状有以下几点。 1.1建立了中药药剂学的创新平台。创新是每一个领域都需要的科学精神，在中药药剂学的发展中也需要创新。在我国已经建立了一批以国家工程为中心的重点实验室，并且发展前景相当的乐观。 1.2构建了中药特性的新技术体系，根据中药复方的作用特点以及成分的复杂性，构建了基于中药特性的新的释药技术，例如现在临床上使用的中药多组分缓释制剂技术，经皮给药技术等。把这种复方制剂的中药运用在临床上的现象很多，而且临床效果不错。 1.3中药制剂成型的关键技术，与传统的中药制成剂的技术相比，现代中药制成剂的水平大有提高，像中药注射剂、经皮和黏膜给药制剂等都是现代中药制成剂中的关键技术。中药成分本身就比较复杂，再制作成药剂的难度就更加困难，在生产的过程中要加大对生产的控制技术，包括对中药生产过程自动化的控制和在线监测的控制技术，对这些技术都要加大使用力度，提高制药工程的技术水平，提高中药制剂的产品质量和效果。 1.4目前，我国已经开始中成药的二次开发，针对临床上的一些慢性病和疑难杂症，已经重点开展在临床上效果不错的技术生产；加强现代中药的研发与产业化，开发一批疗效高、药效好的中药制剂[1]。 2 中药药剂学的学科发展成就 2.1中药药剂学的新理论首先是对中药粒子的设计研究成果。中药粒子的设计理念是”药辅合一”，是对特定工艺设计相关技术的总称。目前，在临床主要运用的是采用粒子的设计，制成了口腔溃疡散，这种药物与普通的制成剂相比，颜色更加的均匀，酸味降低，粒子表面的设计更加的人性化，减少了冰片的味道；
中药药剂学试题 一、填空题(每空1分，共15分) 1.药物剂型符合的三性是指安全性、有效性及(稳定性)。 2.药厂生产车间一般根据洁净度不同，可分为控制区和洁净区。洁净区一般要求达到(1万或100级)级标准)。 3.散剂常用的混合方法有研磨、(搅拌)、(过筛 )混合法。 4.为防止煎膏剂出现“返砂”现象，蔗糖的转化率宜控制在(40～50%)。 5.浸出制剂中规定流浸膏浓度为(1g/ml)，浸膏为(2～5g/g)。 6.亲水胶体的稳定性可因加入(电解质)或(脱水剂)物质而破坏。 7.凡士林经常作为(软膏)剂型的基质，并常与(羊毛脂)合并使用。 8.片剂制备中，淀粉可用作(填充剂(稀释剂或吸收剂))、(崩解剂)。 9.红升丹主要成分是(氧化汞)，采用(升法)制备。 二、单选题(每题1分，共15分) 1.下列适用于空气灭菌的方法是( B) A微波灭菌 B紫外线灭菌 C γ射线灭菌Dβ射线灭菌 E 60Co辐射灭菌 2.药材浸提时(D )
A浸提温度越高越好 B浸提时间越长越好 C药材粉碎越细越好 D细胞内外浓度差越大越好 E浸提压力越高越好 3.《中国药典》规定，糖浆中含蔗糖量应不低于( B) A50%(g/ml) B60%(g/ml) C65%(g/ml) D40%(g/ml) E75%(g/ml) 4.增溶作用是表面活性剂( A)起的作用 A形成胶团 B分子极性基团 C多分子膜 D氢键 E分子非极性基团 5.我国药典规定制备注射用水的方法为(A ) A重蒸馏法 B离子交换树脂法 C电渗析法 D反渗透法 E凝胶滤过法 6.脂肪乳剂输液中含有甘油2.5%(g/ml)，它的作用是( D) A保湿剂 B增粘剂 C溶媒 D等渗调节剂 E药物 7.下列基质释药、对皮肤穿透力最强的是(B ) A凡士林 B O/W型 C W/O型 D PEG E卡波谱尔 8.要使药物迅速吸收，成人用栓剂纳入直肠的部位应在( D) A距肛门口3cm处 B距肛门口4cm处 C距肛门口6cm处 D距肛门口肛门内1～2cm 处 E距肛门口肛门内5cm处
药物制剂专业就业前景 与发展方向 文件管理序列号：[K8UY-K9IO69-O6M243-OL889-F88688]
药物制剂专业就业前景与发展方向 一、药物制剂专业发展方向： 1、药物化学对药剂学的挑战构效关系、组合化学、生物学及细胞生物学的发展使化学药物设计更合理、目的性更明确、成功率更高。过去存在的、大量的需要药剂学家解决的问题，如吸收、溶解度、靶向等在药物形成阶段即已完成。 2、制剂处方及工艺设计程序化、标准化随着辅料的标准化和制药设备的计算机化，制剂处方及工艺实现人工智能系统控制，大部分剂型和制剂实现程序设计，计算机操作员即可完成原来需由药剂学家解决的问题。 3、药物传输系统设计理论和技术新型口服缓释及控释系统的设计、靶向给药系统的靶点寻找和定位、无损伤性的其它途径给药系统的设计及方法学研究。 4、生物技术的发展对药剂学的挑战随着生物技术的迅速发展；生物大分子药物品种迅速增加，对非注射给药剂型的要求增加，尤其是安全的、无损伤性的口服给药途径和经皮给药途径剂型的研究是发展的重要方向。 5、基因治疗载体系统基因治疗利用基因转移技术将外源重组基因或核酸导入人体靶细胞内，以纠正基因缺陷或其表达异常。灭活病毒、脂
质体和其它微粒是常用载体系统，该传输系统的设计是实现基因有效转移并顺利发达的重要一环。 6、生物芯片成为药物制剂的重要组件生物芯片（biologicalchip）是生物医学领域的革命性突破，生物芯片的规范化、精确化和实用化已成现实并将广泛应用于生命科学、医药研究、环境保护和农业等领域。生物芯片的出现将加速基因疗法的发展，大大提高人类基因的破译速度。生物芯片、电脑芯片和微传输系统的完美结合，将实现生物传感、信息控制和反馈、药物传输的一体化。 7、中药剂型现代化的问题中药剂型现代化取决于中药复方的体内外物质基础和药效学基础与中药理论的有机结合。 二：药物制剂专业就业前景 药物制剂作为一门学科,越来越为人们所重视,因为人们生病的时候都离不开它. 业务培养目标：本专业培养具备药学、药剂学和药物制剂工程等方面的基本理论知识和基本实验技能，能在药物制剂和与制剂技术相关联的领域从事研究、开发、工艺设计、生产技术改进和质量控制等方面工作的高级科学技术人才。 业务培养要求：本专业学生主要学习药学、生物药剂学、工业药剂学、药物制剂工程等方面的基础理论和基本知识，受到药物制剂研究和
新技术促进药剂学的发展 一、药剂学的发展概况 1.药物剂型和制剂 药物剂型和制剂是显现药物疗效的最终形式，制剂不仅可以提高药物的稳定性、生物利用度及溶解性能，而且可以增加生物活性、减少毒副作用，改善病人用药顺应性等，制剂是一门集技术、辅料和设备为一体的系统工程。 2.药剂学的基础理论研究 药剂学已形成了一些基础理论，如片剂成形理论、微粉化理论、固体分散理论、溶解和吸收速率理论、增溶和助溶理论、制剂稳定性理论、药物体内代谢动力学模型理论、固体制剂药物释放理论及药物制剂新技术、新工艺和新辅料的应用基础。这些理论来源于物理学、化学及生物学的一些基本理论，数十年来指导着药剂学的发展和进步。 随着药剂学进入DDS时代，在药剂学上也面临着许多现有药剂学理论不能解决的新问题，如药物制剂体内外释放的相关性理论，药物体内代谢等动力学模型理论等。 3.药剂学的研究重点 随着制剂理论的发展，制剂技术已由经典的被动载体技术向
主动控制药物作用方向发展，以药物制剂及其技术现代化为目标，以药物传递系统或释放系统，有效性和安全性为基础的实用性制剂技术，计算机辅助药物制剂开发系统、脉冲式、自调式给药等新兴技术发展。新型药物制剂以高技术新方法、新材料为支撑，药物以精确的速率、预定的时间、稳定的部位和疾病的需要在体内发挥作用；有高效、长效、速效、毒副作用小、剂量低、使用方便等特点，新剂型将是生物、医学、化学、物理和电子的最新技术结合的系统工程的产品。 二、新技术的应用 在药物制剂创新过程中，知识创新和技术创新是原动力。药剂学在其它科学的支撑下，新理论，新技术的不断建立为新制剂的开发提供了可靠保证。 1.药物释放系统方面 DDS要使药物以精确的速率，预定的时间程序、特定的部位和疾病的需要在体内发挥作用，达到高效、长效、速效、低毒、小剂量和使用方便的要求，必须以生物学、医学、化学、物理学和电子学的高技术、新方法、新材料为支撑。 1.1 计算机技术正在与DDS的研究相结合。某些疾病的发生有时辰节奏和生理节律性，治疗药物按其节律性释放会更加有效，因此研制了智能化胰岛素给药系统。
中药药剂学试卷及答案（中国中医药出版社本科教材） （A卷） 一、选择题（每题1分，共60分） 1、A1、A2 型题 1 ?研究药物剂型的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性技术学科，称为（第一章绪论第一节概述核心、记忆） A. 制剂学 B.调剂学 C.药剂学 D.方剂学 E.临床药学 2?口服药品的卫生标准之一是大肠杆菌在每克（每毫升）制剂中（第三章制药卫生第一节概述核心、记忆） A. 不得检出 B. 不得超过50个 C. 不得超过100个 D.不得超过500个 E.不得超过200个 3?制药厂的生产车间根据洁净度的不同，可分为控制区和洁净区。控制区一般要求达到的洁净标准是（第三章制药卫生第二节制药环境的卫生管理核心、记忆）级级级级级 4. 中药浓缩液直接制粒的方法是（第四章粉碎、筛析、混合与制粒第四节制粒一般、记忆） A.挤出制粒 B. 高速搅拌制粒 C.喷雾干燥制粒 D.滚转法制粒 E.滚压法制粒 5. 通常所说的百倍散是指1份毒性药物中，添加稀释剂的量为（第五章散剂第二节散剂的制备核心、记忆） 份份份份份 6. 影响浸出效果的最关键因素是（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药的浸提核心、理解） A.药材粒度 B.浸提温度 C.浸提时间 D.浓度梯度 E. pH值 7. 乙醇含量在50%—70%时，适于浸提（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药的 浸提核心、记忆） A.挥发油 B.叶绿素 C.生物碱 D.树脂 E. 有机酸 8. 用碱作为浸提辅助剂时，应用最多的是（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药
的浸提核心、记忆） A.氢氧化钠 B.氢氧化铵 C.碳酸钠 D.碳酸钙 E.生物碱 9. 用下列方法提取时，能保持最大浓度梯度的是（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药的浸提核心、理解） A. 浸渍法 B. 渗漉法 C. 煎煮法 D. 回流热浸法 E. 水蒸气蒸馏法 10. 下列干燥设备中利用热气流达到干燥目的的是（第七章提取液的浓缩与干燥第二节干燥核心、记忆） A. 鼓式薄膜干燥器 B. 微波干燥器 C. 远红外干燥器 D. 喷雾干燥器 E. 烘箱 11．按浸提过程和成品情况分类流浸膏属于（第八章浸出药剂第一节概述一般、记忆） A. 水浸出剂型 B. 含醇浸出剂型 C. 含糖浸出剂型 D. 无菌浸出剂型 E. 酒浸出制剂 12．含人参等贵重药材的汤剂，该药材的处理方法是（第八章浸出药剂第二节汤剂核心、记忆） A. 先煎 B. 后下 C. 包煎 D. 另煎 E. 冲服13．下列液体药剂中，分散相质点最大的是（第九章液体药剂第一节概述重点、记忆） A. 真溶液型液体药剂 B. 高分子溶液 C. 混悬型液体药剂D. 乳浊液型液体药剂E. 溶胶型液体药剂14．可形成昙点的表面活性剂是（第九章液体药剂第二节表面活性剂核心、记忆） A.十二烷基硫酸钠 B. 溴苄烷铵（新洁尔灭） C. 卵磷脂 D.聚山梨酯类（吐温类） E.碱金属类 15．下面哪一种表面活性剂属于阳离子型表面活性剂（第九章液体药剂第二节表面活性剂核心、记忆） A.肥皂类 B.硫酸化物 C.氯苄烷铵（洁尔灭） D.磺酸化物 E.吐温-80 16. 下列注射剂中不能添加抑菌剂的是（第十章注射剂第四节注射剂的附加剂重点、记忆） A. 肌内注射剂 B. 皮下注射剂 C. 皮内注射剂 D. 脊椎腔注射 E. 静脉注射剂 17?脊椎腔注射剂应使用不含有任何微粒的纯净水溶液，pH值控制的范围是（第十章注射 剂第一节概述重点、记忆） ?6 ?7 ?8 ?9 ?10 18．根据热原的基本性质，下述方法中能除去或破坏热原的是（第十章注射剂第二节热 原核心、记忆） A.用强酸强碱溶液浸泡容器C高温湿热灭菌30分钟C干热灭菌4小时 D.溶液用垂熔玻璃滤器滤过 E.溶液用微孔滤膜滤过 19.下述表面活性剂中，可用作注射剂增溶剂的是（第十章注射剂第四节注射剂的附加剂重点、记忆）
中药药剂学考试归纳总结 论第一节概述一中药药剂学的性质与任务 （一）中药药剂学的性质中药药剂学是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论，生产技术，质量控制与合理应用等内容的一门综合性应用技术科学。 （二）中药药剂学的任务归纳为：制备“安全、有效、稳定、均一”的制剂，符合：“三小、三效、三定、五方便”的原则。三小：毒性小、副作用小、剂量小。三效：高效、速效、长效。三定：定时、定位、定速（恒速）。五方便：服用、携带、生产、贮存、运输方便。中药药剂学常用术语 1、药物与药品凡用于预防、治疗和诊断疾病的药物称为药物。包括原料药与药品。药品一般是指以原料药经过加工制成具有一定剂型，直接应用的成品。 2、剂型将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。 3、制剂根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品，称为制剂。制剂的生产一般在药厂或医院制剂室中进行，研究制剂的生产工艺和理论的学科，称为制剂学。
4、中成药指以中药材为原料，在中医理论指导下，按规定的处方和制法大量生产，有特有名称，并标明功能主治，用法用量和规格的药品。包括处方药和非处方药。 5、处方药（简称PD）是指必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买，在医师、药师或其他医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品，这类药品一般专用性强或副作用大。 6、非处方药是指不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断，购买和使用的药品。又称为柜台发售药品（简称OTC）。非处方药分为甲、乙两类, 乙类更安全，消费者选择更有经验和把握的药品。非处方药有其专有标识，为椭圆形背景下的OTC三个英文字母，甲类非处方药专有标识为红色，乙类非处方药为绿色。 7、新药新药是指未曾在中国境内上市销售的药品。 8、处方是医疗和药剂配制的重要书面文件。包括：法定处方，协议处方，医师处方经方、古方、时方、单方、验方、秘方等。第二节中药药剂学的发展 一、药物制剂发展的四代产品 第一代制剂（普通制剂、常规制剂）特点是：给药次数多，血药浓度起伏很大，有“峰谷”现象。 第二代制剂（缓释制剂、长效制剂）特点是：作用时间长，减少了服药次数，血药浓度较平稳，克服了普通制剂“峰谷”现象。
中药药剂学试题及答案 第三章制药卫生 一、选择题 【A型题】 1．在一定温度下灭菌，微生物死亡速度符合哪一级化学动力学方程A．M－M B．零级 C．二级D．一级 E．以上都不是2．采用紫外线灭菌时，最好用哪个波长的紫外线 A．286nm B．250nm 365nm D．265nm E．254nm 3．适用于滴眼液配液、滤过、灌封的生产环境空气净化级别为A．100级B．10000级 C．50000级 D．100000级 E．10级 4．下列不宜采用热压灭菌法灭菌的物品是 A．微孔滤膜B．蜜丸 C．口服液 D．输液剂 E．脱脂棉5．属于化学灭菌法的是 A．热压灭菌法 B．辐射灭菌法 C．紫外线灭菌法 D．火焰灭菌法E．环氧乙烷灭菌法 6．含部分药材原粉的片剂，每克含细菌数不得超过 A．1000个 B．5000个 C．10000个 D．100个 E．20000个 7．100级洁净厂房适合于生产下列哪种剂型 A．片剂 B．颗粒剂 C．口服液 D．胶囊剂E．粉针剂8．对热压灭菌法叙述正确的是 A．灭菌效力很强 B．不适用于手术器械及用具的灭菌 C．用湿饱和蒸汽杀灭微生物 D．大多数药剂宜采用热压灭菌 E．通常温度控制在160～170℃ 9．滑石粉宜采用的灭菌方法是 A．干热空气灭菌 B．滤过除菌法 C．火焰灭菌法 D．热压灭菌法 E．流通蒸汽灭菌法
10．为确保灭菌效果，热压灭菌法要求F0值为 A．F0＝8 B．F0＝8～12 C．F0＝8～15 D．F0＝20 E．F0＝23 11．用具表面和空气灭菌应采用 A．滤过除菌法B．紫外线灭菌法 C．热压灭菌法 D．流通蒸汽灭菌法 E．干热空气灭菌法 12．不含药材原粉的固体制剂，每克含细菌数不得超过 A．5000个 B．100个C．1000个 D．10000个 E．2000个 13．能滤过除菌的是 A．超滤 B．砂滤棒 C．C4垂熔玻璃滤器 D．聚氯乙烯滤器 E．0.65μm微孔滤膜 14．属于湿热灭菌法的是 A．滤过除菌法 B．UV灭菌法 C．煤酚皂溶液灭菌 D．流通蒸汽灭菌法 E．高速热风灭菌法 15．不能作为化学气体灭菌剂的是 A．乙醇 B．过氧醋酸 C．甲醛 D．丙二醇 E．环氧乙烷 16．用物理或化学等方法杀死或除去物体上或介质中的所有微生物及芽胞的方法为A．无菌操作 B．防腐 C．消毒 D．抑菌E．灭菌 17．下列叙述滤过除菌不正确的是 A．加压和减压滤过均可采用，但加压滤过较安全 B．滤材孔径在0.2μm以下，才可有效地阻挡微生物及芽胞的通过 C．本法同时除去一些微粒杂质 D．本法属物理灭菌法，可机械滤除活的或死的细菌 E．本法适用于多数药物溶液，但不适于生化制剂 18．在某一温度，杀死被灭菌物中90％的微生物所需的时间用什么表示A．t0.9 B．F值 C．1gD D．Z值E．D值 19．下列物品中，没有防腐作用的是 A．20％乙醇B．1％吐温－80 C．对羟基苯甲酸丁酯 D．30％甘油 E．苯甲酸
药剂学未来发展 药剂学作为一门与人类生活息息相关的科学，在人类医药发展史上起到重要作用。从第一代以注射液、片剂、胶囊剂为代表的普通制剂，到第二代以肠溶片、植入式长效制剂为代表的缓释制剂，以及最近发展的控释制剂、靶向制剂等新剂型，可以说药剂学的发展进步与人类医疗卫生水平的进步密不可分。 在药物制剂中具不同剂型的药物在体内的吸收、代谢、分布以及排泄会有不同差异，使药物起效时间，毒副作用发生改变。最终影响到药物的疗效。例如，对于一些遇酸易变性的药物，受肝脏首过效应影响较大的药物可以采用直肠栓剂减小影响。针对鼻炎患者的吸入剂，可以快速到达病灶。对于心脏病等需要快速给药的疾病可以采用舌下含服的给药方式，使药剂可以直接通过舌下毛细血管吸收，避过肝脏首过效应达到快速起效的目的。 对药物剂型的改良还可以达到减小药物副作用的功效。例如，阿司匹林作为一种消炎、解热、阵痛药长期服用可能对胃黏膜产生损害作用，造成胃出血等不良后果。阿司匹林肠溶剂的开发可以防止药物在胃内崩解，对胃产生刺激；缓释控释剂型可以使药物按要求缓慢释放，减小患者服药次数以及对胃黏膜的刺激，最终达到减小药物的不良反应目的。 基于以上实例，我认为药剂学未来发展可以从改良药物剂型，研发不同类型的药剂辅料方面入手，改善药物在体内的吸收、代谢、分布、排泄过程，提高生物利用度，发挥更好的疗效。还可以凭借已有的药物剂型为基础开发不同剂型来满足不同疾病，不同人群个性化用药需求，使服药不再痛苦，甚至成为一件快乐的事。 药剂学未来研究还可以借助交叉学科的发展成果，新技术的应用来开发新的剂型。 靶向给药技术。例如，在对各种疾病尤其是癌症患者药物治疗过程中，药物作用肿瘤细胞杀死肿瘤细胞的同时，也对正常机体细胞，特别是生长旺盛的细胞产生损害。结果常常导致杀敌三千自损八百的不良局面。这种对正常细胞的损害为各种疾病，尤其是癌症治疗产生了巨大阻碍。靶向给药技术可以避免除病变器官外，各个组织器官血药浓度过高对正常细胞的损害，做到定向给药，定点打击，该技术将成为药物制剂发展的一个重要趋势。 包衣技术。在药剂学发展中利用水分散体包衣技术可以应用于药物的缓释控释研究中。 纳米给药技术。例如，在癌症治疗中，大部分药物为难溶性药物。利用纳米大小的特点，可以增加难容药物溶解度，增强药物在肿瘤部位的浓度，最终达到
中药药剂学试卷及答案（中国中医药本科教材） (A卷) 一、选择题（每题1分，共60分） 1．研究药物剂型的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等容的综合性技术学科，称为（第一章绪论第一节概述核心、记忆） A.制剂学 B.调剂学 C.药剂学 D.方剂学 E.临床药学 2．口服药品的卫生标准之一是大肠杆菌在每克(每毫升)制剂中（第三章制药卫生第一节概述核心、记忆） A.不得检出 B.不得超过50个 C.不得超过100个 D.不得超过500个 E.不得超过200个 3．制药厂的生产车间根据洁净度的不同，可分为控制区和洁净区。控制区一般要求达到的洁净标准是（第三章制药卫生第二节制药环境的卫生管理核心、记忆） A.100级 B.10000级 C.100000级 D.1000000级 E.1000级 4．中药浓缩液直接制粒的方法是（第四章粉碎、筛析、混合与制粒第四节制粒一般、记忆） A.挤出制粒 B.高速搅拌制粒 C.喷雾干燥制粒 D.滚转法制粒 E.滚压法制粒 5．通常所说的百倍散是指1份毒性药物中，添加稀释剂的量为（第五章散剂第二节散剂的制备核心、记忆） A.100份 B.99份 C.10份 D.9份 E.101份 6．影响浸出效果的最关键因素是（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药的浸提核心、理解） A.药材粒度 B.浸提温度 C.浸提时间 D.浓度梯度 E. pH值 7.乙醇含量在50％—70％时，适于浸提（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药的浸提核心、记忆） A.挥发油 B.叶绿素 C.生物碱 D.树脂 E.有机酸 8．用碱作为浸提辅助剂时，应用最多的是（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药的浸提核心、记忆） A.氢氧化钠 B.氢氧化铵 C.碳酸钠 D.碳酸钙 E.生物碱 9．用下列方法提取时，能保持最大浓度梯度的是（第六章中药的浸提、分离与精制第二节
第一章绪论 习题 一、选择题 【A型题】 1.以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用的综合性应用技术科学，称为 A.中成药学 B.中药制剂学 C.中药调 剂学 D.中药药剂学 E.工业 药剂学 2.研究中药方剂调配技术、理论和应用的科学，称为 A.中成药学 B.中药制剂学 C.中药调剂学 D.中药药剂学 E.中药方剂学 3.《药品生产质量管理规范》的简称是 A.GMP B. GSP C. GAP D. GLP E. GCP 4.非处方药的简称是 A.WTO B. OTC C. GAP D. GLP E. GCP 5.《中华人民共和国药典》第一版是 A.1949年版 B. 1950年版 C. 1931年版 D. 1952年版 E. 1933年版 6.中国现行药典是 A.1977年版 B. 1990年版 C. 1993年版 D. 2000年版 E.2005年版 7.《中华人民共和国药典》是 A.国家组织编纂的药品集 B.国家组织编纂的药品规格标准的法典 C.国家食品药品监督管理局编纂的药品集 D.国家食品药品监督管理局编纂的药品规格标准的法典 E.国家药典委员会编纂的药品集 8.世界上第一部药典是
D.《太平惠民和剂局方》 E.《神农本草经》 9.药品生产、供应、检验及使用的主要依据是 A.药品管理法 B.药典 C.药品生产质量管理规范 D.药品经营质量管理规范 E.调剂和制剂知识 10.药材在进行提取或用于直接入药前所进行的挑选、洗涤、蒸、炒、炯、锻、炙、烘干和粉碎等过程，称为 A.中药制剂 B.中药制药 C.中药净化 D.中药纯化 E.中药前处理 11.我国最早的制药技术专著《汤液经》的作者是 A.后汉张仲景 B.晋代葛洪 C.商代伊尹 D.金代李杲 E.明代李时珍 12.我国笫一部由政府颁布的中药成方配本是 A.《神农本草经》 B.《五十二病方》 C.《太平惠民和剂局方》 D.《经史证类备急本草》 E.本草纲目 13.将液体药剂分为溶液、胶体溶液、混悬液和乳浊液，属于 A.按照分散系统分类 B.按照给药途径分类 C.按照制备方法分类 D.按照物态分类 E.按照性状分类 14.根据《局颁药品标准》将原料药加工制成的制品，称为 A.调剂 B.药剂 C.制剂 D.方剂 E.剂型 15.中药材经过加工制成具有一定形态的成品，称为 A.成药 B.中成药 C.制剂 D.药品 E.剂型 16.根据疗效确切、应用广泛的处方大量生产的药品称为 A.成药 B.中成药 C.制剂 D.药品 E.药物 17.对我国药品生产具有法律约束力的是 A.《美国药典》 B.《英国药典》 C.《日本药局方》 D.《中国药典》 E.《国际药典》 18.《中华人民共和国药典》一部收载的内容为 A.中草药 B.化学药品 C.生化药品 D.生物制品 E.中药 19.下列叙述中不属于中药药剂学任务的是 A.吸收现代药剂学及相关学科中的有关理论、技术、方法