抗过敏药物目前临床应用的主要包括四大类型 (1)抗组织胺药 临床最常用，因其与组织胺有相似的化学结构，故能竞争性拮抗组胺效应，起到抗过敏的作用。常用的有扑尔敏、异丙嗪（非那根）、氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪等药物，此类药物对皮肤黏膜的过敏反应以及昆虫咬伤的皮肤瘙痒效果最好，但此类药物多有乏力、嗜睡、头晕、注意力不集中及口干等副作用。 （2）过敏反应介质阻滞剂 又称为肥大细胞稳定剂，这类药物通过稳定肥大细胞膜，阻止过敏反应物质释放以达到抗过敏作用。主要有色甘酸钠、色羟丙钠、酮替芬等药物，临床多用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘、溃疡性结肠炎以及过敏性皮炎等疾病。 （3）钙剂 此种药物能增加毛细血管的致密度，降低通透性，从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。常用于治疗荨麻疹、湿疹、接触性皮炎，以及用于血清病、血管神经性水肿等疾病的辅助治疗。（4）免疫抑制剂 这类药物对机体免疫功能具有非特异性的抑制作用，对各型过敏反应均有效，但主要用于治疗顽固性外源性过敏反应性疾病、自身免疫病等。这类药物主要有肾上腺皮质激素，以及环磷酰胺、硫唑嘌呤等。 如何合理使用了抗过敏药物呢？ 1.有针对性地合理选择抗过敏药物 因为抗过敏药物作用机制和途径不同，故而各种药物在治疗过敏性疾病时的侧重点也各不相同。例如：生活中常见的荨麻疹可分为寒冷性、压迫性、热性荨麻疹三种类型，急性荨麻疹应选择起效快的抗过敏药物；而慢性过敏性疾病的治疗时间相对较长，就要副作用相对较小的药物，如地氯雷他定。需要长期联合用药的患者，在病情稳定、症状控制后不宜立即停用所有药物，应规律地逐渐减量，否则容易复发。 2.抗过敏药物也要换着吃 有患者向医生提出疑问“我以前吃这个药挺管用的，现在怎么没啥效果了呢？”。这是因为，任何一种抗过敏药都存在耐药性！长时间地单一服用一种抗过敏药，会使机体耐受药物，出现药效下降、不能起到抗过敏作用的现象。故提醒患者连续服用一种抗过敏药，最好不要超过一个月。 3.警惕过敏药物本身也能引起过敏反应 过敏反应受抗原性质、抗体和环境等多种因素的影响，其过程极为复杂。但抗过敏药只能阻断过敏反应中的某一环节，或者只能阻止某些化学介质的释放，故服用抗过敏药物后，过敏反应仍然可以发生。比如扑尔敏，有些病人服药后原有的过敏症状不仅没有缓解，还出现了皮肤瘙痒。皮疹、腹泻腹痛等反应。
我国抗过敏药物市场分析 国内的抗过敏药物市场经过多年的角逐，已基本上形成了氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀“三足鼎立”局面，而2005年第三代抗组胺药物地氯雷他定凭借不引起心脏毒性的优点，率先切入市场竞争的行列，已占据了这一市场份额的8%，有奋起赶超咪唑斯汀之势。 与此同时，在2006年哈尔滨新特药品交易会上，第三代抗组胺药新贵左西替利嗪作为一个重点点评的品种受到了业界的瞩目。 西替利嗪光辉不减 第二代抗组胺药物有着较好的抗炎和抗过敏作用，其中以西替利嗪药物活性最强，且具有最高的生物利用度，是惟一给药24小时后大范围抑制荨麻疹和皮肤泛红区域的药物，同时还能抑制炎性细胞向过敏反应部位移行，从而抑制后期过敏反应，是一个具有双重抗过敏作用的药物，其抗过敏作用强于其他第二代抗组胺药。 西替利嗪是美国辉瑞制药、比利时联合化工集团UCB开发的品种，1995年12月8日经美国FDA审定批准后上市，2003年两家公司的
产品“仙特明”在全球市场的销售已突破了20亿美元，而UCB的“仙特明”已是欧洲市场上销售最多的抗过敏药品，2005年辉瑞的“仙特明”仍比上一年增长6%，达到了13.62亿美元。 自上世纪末，国内生产的西替利嗪上市后，现已成为抗组胺药物市场上的畅销品种。目前西替利嗪已形成了原料药生产批件21家、片剂、分散片、胶囊、糖浆、口服溶液36家的格局。 据有关数据显示，2005年20家厂商生产的西替利嗪制剂在样本医院使用，国产药已占领了主要市场，但市场竞争较为激烈，其中进口药物主要是比利时UCB大药厂的“仙特明”滴剂和片剂、印度太阳药业、阮氏制药的“赛特赞”和“斯特林”片剂，3个进口药品占据了用药总量的24%，而药物销售金额则占据了这一品种46.82%的份额。 国内生产的西替利嗪在样本医院占据了总量的76%，用药金额占据了53.18%，其中鲁南制药、苏州东瑞制药、江苏扬子江药业、齐鲁制药4家厂商的片剂占据了46.34%，其他12家的口服制剂所占比重较少。 从2005年医院终端用药看，用量较大的是片剂和胶囊剂，滴剂在市场上占据了8.6%的份额，滴剂主要用于季节性或常年性过敏性鼻炎，在西替利嗪滴剂市场上是由比利时UCB大药厂的“仙特明”、成都民意制药的“杰捷”所占领，用量上几近平分秋色。 西替利嗪的中枢神经系统活性虽然极轻，但仍有嗜睡等不良反应，研究表明，这主要是右旋体与脑内受体有一定亲和性所致。而它的单一光学异构体——左旋西替利嗪，由于无镇静、嗜睡等中枢神经系统
抗过敏药和抗溃疡药 组胺(Histamine )是一种内源性的生物活性物质，可参与多种复杂的生理过程，组胺的化学名为4(5) - (2 —氨乙基)咪唑。 这一章的主要内容原是与组胺拮抗有关的药物，作用于组胺H受体，产生抗过敏活性， 作用于组胺 H2受体，产生抗溃疡活性。由于近年来抗溃疡药物发展比较快，已不止抗组胺一种途径，因此本章的题目相应修改为抗过敏药和抗溃疡药。 组胺(Histamine)广泛存在于自然界多种植物、动物和微生物体内，是组氨酸(Histidine ) 在组氨酸脱羧酶(Histidine decarboxylase)催化下脱羧形成的。在动物体内组胺是一种重要的化学递质，在细胞之间传递信息，参与一系列复杂的生理过程。 目前发现的组胺受体有 3个亚型，分别称为 H受体、H2受体和f受体。 组胺的生物活性作用 受体组织作用 H 肠、子宫、支气管、尿道、膀胱平滑肌收缩 毛细血管松弛 大脑失眠(唤醒) 胃酸分泌 导气管和血管平滑肌松弛 心脏正性变时和变力效应 免疫活性细胞抑制细胞功能 脑抑制组胺的合成与释放 肺抑制组胺的合成与释放以及神经元 的收缩当外源性物质(如食物、动物毛发、花粉、灰尘和某些多糖或蛋白质类的抗原或变应原) 对人体能引起变态性或过敏性反应(常见的有枯草热、瘙痒、接触性皮炎以及过敏性哮喘和 休克等)，这已证明与体内组胺释放有关，故H受体选择性拮抗剂已被广泛用作抗过敏药。 第一节组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药 组胺作用于已-受体，引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难。另外还引起毛细血管舒张，导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感，参与变态反应的发生。组胺比-受体的兴奋是导致变态反应性疾病的主要原因之一， 阻断其在体内的作用就具有抗变态反应的药理活性。 H1-受体拮抗剂结构类型可分为氨基醚类、乙二胺类、哌嗪类、丙胺类、三环类及哌啶类。 1、氨基醚类 盐酸苯海拉明(Diphe nhydrami ne hydrochloride )为本类药物的典型代表，盐酸苯海 拉明的分子中含有一个氧原子和一个氮原子，两原子之间间隔两个碳原子，因此被称为氨基 醚类抗组胺药物。临床上适用于皮肤、粘膜的过敏性疾病，对支气管哮喘的效果较差，须与氨茶碱、麻黄碱等合用。由于对中枢神经系统有较强的抑制作用。常与中枢兴奋药8-氯茶碱结合成盐，为前体药物即茶苯海明，为常用抗晕动病药。将盐酸苯海拉明分子中一个苯基
抗变态反应药物 一、糖皮质激素类 肾上腺皮质由内向外分为网状带、束状带及球状带三层，束状带是合成糖皮质激素的场所。糖皮质激素有很强的抗炎，抗过敏作用，临床常用的有：泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、倍他米松、去炎松等。 氢化可的松 (Hydrocortisone，皮质醇，可的索) 【药理】作用与泼尼松相似，但疗效不如其显著，留水留钠排钾作用较强。静滴主要用于抢救危重中毒性感染。肝功能不全的患者应尽量不用，尤其是大剂量更应注意。 【适应证】与泼尼松相同。 【用法】补充替代疗法，口服：每日20～30 mg，分2～3次给药。药理治疗，口服：每日20～240 mg，分2～3次给药。 静滴：通常为每次100 mg，有时可用到每日200～500 mg，疗程不超过 3～5日，病情好转停药或减量。氢化可的松注射剂需用生理盐水稀释(浓度为O．2 mg ／m1)后静滴。 关节炎、腱鞘炎、急慢性损伤、肌腱劳损等，每次腔内注射1～2 m1 (25 rng／m1)，鞘内注射每次1 ml。 【注意】同泼尼松。肝功能不全者尽量不用，尤其是大剂量更应注意。 【剂型】片剂：20 mg。注射剂：lO mg，25 mg。醋酸氢化可的松无菌混悬液每支125 mg。 泼尼松龙 (Prednisolone，氢泼尼松，强的松龙，去氢氧化可的松) 【药理】本品作用同泼尼松。其抗炎作用较强，水盐代谢较弱。 【适应证】与泼尼松相同，由于其盐皮质激素活性很弱，故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。 【用法】口服：成人，开始每日10～40 mg，分2～3次服用，维持量每日5～10 mg。 肌注：每日10～30 mg。 静滴：每次10～25 mg，溶于5％～10％葡萄糖溶液500 ml中应用。 关节腔或软组织内注射(混悬液)：每次5～50 mg。儿童每日1 mg／kg，分2～3次服用。 【注意】同泼尼松。 【剂型】片剂：5 mg。注射剂：10 mg。混悬剂：125 mg。 甲泼尼龙 (Methylprednisolone，甲基强的松龙，甲基去氢氢化可的松) 【药理】本品抗炎作用较强，对钠潴留作用微弱，作用同泼尼松。 【适应证】同泼尼松。 【用法】口服：成人，开始每日16～24 rag，分2次服用。维持量每日4～8 mg，分次服用。 关节腔内及肌内注射：每日10～80 mg。
常见四种抗过敏药的作用原理 导读： 抗过敏药控制过敏性症状确实效果很明显，至于能不能治根那就很难预测。常用的抗过敏药物主要有四种类型。 过敏性疾病，很多病人理所当然就是用抗过敏药来治疗，抗过敏药控制过敏性症状确实效果很明显，至于能不能治根那就很难预测。常用的抗过敏药物主要包括四种类型： (1)抗组织胺药。这是最常用的抗过敏药物，最适用于1型过敏反应。常用的有苯海拉明、异丙臻、扑尔敏、赛庚啶、息斯敏、特非拉丁等。这类药物均为H1受体阻滞剂，因其与组织胺有相似的化学结构，故能与之竞争拮抗组织胺受体，对皮肤粘膜过敏反应的治疗效果较好，对昆虫咬伤的皮肤瘙痒和水肿有良效;对血清病的寻麻疹也有效，但对有关节痛和高热者无效;对支气管哮喘疗效较差。用药剂量应个体化，驾驶人员或机械操作人员工作时应避免使用中枢抑制作用较强的品种。 (2)过敏反应介质阻滞剂，也称为肥大细胞稳定剂。这类药物主要有色甘酸钠(咽泰)、色羟丙钠、酮替芬(甲哌噻庚酮)等。主要用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘、溃疡性结肠炎以及过敏性皮炎等。 (3)钙剂。能增加毛细血管的致密度，降低通透性，从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。常用于治疗尊麻疹、湿疹、接触性皮炎、血清病。血管神经性水肿等过敏性疾病的辅助治疗。主要有葡萄糖酸钙。氯化钙等，通常采用静脉注射，奏效迅速。钙剂注射时有热感，宜缓慢推注，注射过快或剂量过大时，可引起心律紊乱，严重的可致心室纤颤或心脏停搏。 (4)免疫抑制剂。主要对机体免疫功能具有非特异性的抑制作用，对各型过敏反应均有效，但主要用于治疗顽固性外源性性过敏反应性疾病、自身免疫病和器官移植等。这类药物主要有肾上腺皮质激素，如强的松、地塞米松，以及环磷酰胺、硫脞嘌呤等。
过敏儿童经常吃抗过敏药，会对身体造成哪些危害 昨天有位宝妈在【论坛】给我留言咨询： 张医生，您好！ 我的女儿因为过敏性皮炎从出生4个月，就开始服用酮替芬这个止痒药物，已经有一年的时间了。不久前去儿科就诊时，谈及宝宝目前服用药物，医生叮嘱我酮替芬这些止痒药物对大脑神经有抑制作用，会引起宝宝的发育障碍。 “我想问问，如果药物对大脑发育有影响的话，我就不太想继续用这个药物了。但是已经用了一年，会不会太晚了。我自己在网上查了一下，其他的医生也因为这个药物有中枢抑制不太建议给宝宝使用。那我现在应该怎样为孩子治疗呢” 不可否认，近年来，随着社会压力、环境、气候等多种因素的变化，患过敏性疾病的患者尤其是儿童多了，其中一些患者自行购买抗过敏药治疗，有时，的确能够起到一定治疗效果。但有时则药不对症，不仅无法治愈疾病，还会带来一定的副作用。 抗过敏药有哪些副作用 用于防治过敏反应性疾病的药物称为抗过敏药物，目前用的主要是抗组织胺药。抗过敏药由于作用机理等原因，都有一定副作用，如嗜睡、头晕等。 副作用一：嗜睡 虽然用于治疗过敏的抗组胺药已研发出第三代，明显减少了嗜睡等副反应，但仍有少数人服药后会犯困。如果减少剂量会影响药效，同时还会有口干、恶心等症状。此外，服用抗组织胺药还会使人的贲门松弛，易产生饥饿感。所以，服用抗组织胺药的患者经常在服药一段时间后，体重会明显增加。用于治疗过敏性鼻炎的肥大细胞稳定剂，也易引起嗜睡和体重增加。 副作用二：耐药 有些过敏患者在某个时期，可能需要持续服用抗过敏药以控制病情，但有些药原来用着挺好的，但是越吃越没效，这就是耐药现象。任何一种抗过敏药都存在耐药性。患者长时间地服用一种抗过敏药，会出现药效下降、不能起到抗过敏作用的现象。 副作用三：影响发育 多少抗过敏药物会对大脑神经产生抑制作用，严重的会影响到儿童的生长发育。此外，抗过敏药还可能诱发青光眼，影响前列腺功能。因此，青光眼、前列腺肥大、哮喘、慢性阻塞性肺疾病以及严重肝脏疾病和老年患者应慎用，也不建议孕妇和哺乳期妇女使用。 因此，着名儿科专家崔玉涛医生多次指出，抗过敏药只能“治标”，不能“治本”。既然药物的副作用这么多，那对于过敏患者，尤其是过敏儿童，应该选择什么样的方法来进行治疗呢 抗过敏益生菌改变过敏体质 抗过敏益生菌是一类对宿主有益的活性微生物，是定植于人体肠道、生殖系统内，能产生确切健康功效从而改善宿主微生态平衡、发挥抗过敏作用的活性有益微生物的总称。近年来，抗过敏益生菌——敏亦康风靡市场，对成人和小儿过敏性咳嗽、过敏性哮喘、过敏性鼻炎、皮肤过敏、荨麻疹、湿疹等都有很好的效果。 优势1 ：适合儿童成人长期服用
抗过敏药有哪些 核心提示：宝宝正在发育中，各方面都没有完善，对于宝宝过敏治疗方式要特别慎重。崔玉涛主任之前推荐过益生菌修复法，是安全没有副作用的。像建敏舒，针对12岁以下专用，获得过抗过敏专利的益生菌。效果不错可以试试。 以下可以作为参考。 第一代抗组胺药(如扑尔敏、苯海拉明)，有明显的镇静作用和中枢神经不良反应，最常见的是嗜睡和乏力，反应时间延长等，服用这类药物后应避免从事开车、操作精密仪器等工作。 另外，此类药物还具有抗胆碱能作用，可引起口干、眼干、视力模糊、便秘、尿潴留等症状，还可能诱发青光眼。因此，前列腺肥大、青光眼、肝肾功能低下者和老年患者应慎用。 第二代抗组胺药，副作用很少，几乎无明显的抗胆碱能作用和镇静作用，常用的药物有西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、依巴斯汀等。但近期研究发现阿斯咪唑(息斯敏)和特非那丁(敏迪)可能导致少见的、严重的心脏毒性，会引起致命性心律失常。 当与酮康唑、伊曲康唑和红霉素合用时会加重上述不良反应，故应避免同时使用。有严重肝功能损害或潜在心血管疾病的患者也应慎用。 第三代抗组胺药，如地氯雷他定、非索非那定、左西替利嗪等，副作用更轻，与红霉素、酮康唑等合用也不会产生心脏毒性。 益生菌疗法 目前比较安全没有副作用的一种抗过敏方法，台湾的益生菌比较出名一些，有针对小儿的健敏舒，还有一些成人的。 局部用药越来越多 除了口服之外，静脉注射也是抗过敏药物常见的给药方式。此类药物包括钙制剂(如葡萄糖酸钙)和肾上腺皮质激素类制剂(如地塞米松、甲基强的松龙、氢化可的松等)，主要用于严重的、急性全身性过敏反应，一般不长期使用。 近年来，局部使用的抗组胺类药物开始见于临床，例如鼻喷剂、滴眼液、皮肤霜剂等。局部用药，既能避免口服第一、二代抗组胺类药物时产生的不良反应，又能取得与口服药物同样的疗效。
长期服用一种抗敏药容易导致耐药 发布人: 建议在医生指导下定期换药或联合用药 我患有荨麻疹，几年来一直反反复复，后来我摸清规律，只要一复发就吃氯雷他定。但最近发现这种药吃了也不怎么管用。我找单位医务室的医生重新开了别的抗敏药，但医生说这些药吃的次数多了同样也会耐药，到时可能药会越吃越多，甚至需要同时吃两三种药才能起效。请问这是不是意味着病情加重?我该如何应对耐药? 荨麻疹临床上常表现为皮肤红斑、风团伴瘙痒。其病因复杂，超过半数以上的患者不能确定病因，尤其是慢性荨麻疹。 据目前的研究，其病因归纳起来有以下几大类： 1.各种吸入物如花粉、屋尘、螨虫、霉菌及动物皮毛屑等; 2.食物及食物添加剂，主要是动物蛋白性食物，如鱼、虾、蟹、肉类、蛋等; 3.各种急慢性感染因素，包括细菌、病毒及寄生虫等感染; 4.冷热机械性刺激等物理因素; 5.精神因素及内分泌改变; 6.某些内科疾患及遗传因素。 在治疗上，根本的方法是去除病因，可通过血液检测或皮肤点刺试验查找可能的过敏原或体内潜在的疾病，减少各种促发因素。如：对花粉过敏的，春天少去野外或公园;对动物皮毛屑过敏的，家里就不能养宠物。对病因明确但无法避免者可采用脱敏疗法，对有自身免疫因素者可配合免疫调节方法，对那些经检查仍然不能发现病因的患者，各种抗过敏药物治疗也常能使病情得到控制或长期缓解甚至治愈。 为了防止长期应用抗过敏药物产生的耐药性，应定期更换其他类型抗过敏药物或两种以上药物联合应用。像你应用氯雷他定一段时间后，病情控制不理想，有必要更换药物或联合用药，即使病情控制后也不能立即停药，应逐渐减量，维持一段时间后才考虑停药。 总之，慢性荨麻疹是一种发作和缓解交替进行的疾病，所需疗程往往较长，故治疗方案必须坚持个体化原则，才能获得最佳治疗效果。（转帖来自39健康网）
抗组胺药 1定义：组胺是广泛存在人体组织内的活性物质之一，组织中的组胺以无活性的结合性存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞中，当机体受到理化因素的影响时，可导致组胺释放，并迅速与靶细胞上的组胺受体结合，产生生物效应。组胺受体有三种亚型H1,H2,H3. H1受体阻断药有： 第一代：苯海拉明，茶本海明，异丙嗪，氯苯那敏，赛庚定，等 第二代：西替利嗪，阿司咪唑，特非那定，等 H2受体阻断药有：西咪替丁，雷尼替丁，法莫替丁。 各药比较 第一代，中枢抑制作用较强，表现为镇静，嗜睡，如茶本海明，异丙嗪。 第二代，无中枢抑制作用。 西咪替丁能显著抑制组胺引起的胃酸分泌，也能抑制基础胃酸的分泌及五肽胃泌素，咖啡因和食物刺激引起的胃酸分泌，对胃溃疡和十二指肠溃疡能缓解症状，促进溃疡愈合，对胃溃疡作用不及十二指肠溃疡。长期使用可见转氨酶升高，白细胞减少，抗雄激素作用。可引起男性乳腺发育，阳痿，孕妇慎用。
抗过敏药物 1敏迪（特非那定片）60毫克*12片 适应症： 季节性过敏性鼻炎，常年性过敏性鼻炎，急慢性荨麻疹。 用法用量： 12岁以上者，一日两次。一次一片。6~12岁，一次半片，一日两次。 禁忌： （1）禁忌与某些唑类抗真菌药（如酮康唑，伊曲康唑等）与某些大环内脂类抗生素（罗红霉素，克拉霉素，阿奇霉素）等有严重损害肝脏功能的药物合用。 （2）心脏病人肝功能损害者禁用。 a.m 上午，p.m下午，q.d 每日一次， b.i.d每日两次，t.i.d 每日三次，q.i.d 每日四次，q.8.d 每八小时，a.c饭前，p.c饭后，p.o或o.s 口服。I.v静脉注射，i.v.gtt或 i.v.drip静脉滴注，q.n 每晚，q.m每晨.
远程药学专升本药物化学平时作业（抗过敏和抗溃疡药） 一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途 1氯苯那敏 N C H C H 2C H 2N C H 3 C H 3 C l 丙胺类 H 1受体拮抗剂 抗过敏 2 西咪替丁 N N S N H C N H C H 3N C N C H 3H 咪唑类 H 2受体拮抗剂 抗溃疡 3 C H O C H 2C H 2N C H 3 C H 3 苯海拉明 氨基醚类H 1受体拮抗剂 抗过敏 4 N C H 3赛庚啶 三环类 H 1受体拮抗剂 抗过敏 5 O N C H 2S N H C H 3 N H C H 3 C H N O 2C H 3 雷尼替丁 呋喃类 H 2受体拮抗剂 抗溃疡 6 N S C N H H 2N H N S N H 2 N S O 2N H 2
法莫替丁 噻唑类 H 2受体拮抗剂抗溃疡 7 N O C H 3H 3C C H 3 C H 2S O N N O C H 3H 奥美拉唑 苯并咪唑类 质子泵抑制剂抗溃疡 8 C l C H N N C H 2C H 2O C H 2C O O H 西替利嗪 哌嗪类 H 1受体拮抗剂 抗过敏 9、 N N N H F N C H 2C H 2O C H 3 阿司咪唑 哌啶类 H 1受体拮抗剂 抗过敏 二、写出下列药物的结构通式 1 H1受体拮抗剂 A r 1 A r 2C H 2X （C H 2）n N R 1R 2 A r 1 A r 2X （C H 2）n N C H 3C H 3 三、名词解释： 1. H 1受体拮抗剂 ：是指一类能与组胺竞争H1受体，产生抗过敏生物活性的化合物，如氯苯那敏。 2．质子泵抑制剂：是指能作用于胃酸分泌的第三步，抑制质子泵（H-K －ATP 酶）活性的化合物， 从而治疗各种类型的消化道溃疡。 四、选择题： 1、以下对雷尼替丁描述正确的是（B ） A 、口服生物利用度在90%以上 B 、有顺反异构，顺式无效，反式有效 C 、右旋体活性大于左旋体
最新抗过敏药物 导读：我根据大家的需要整理了一份关于《最新抗过敏药物》的内容，具体内容：据悉，我国过敏性疾病发病率几乎占到总人口的1/3，但是只有不到1%的患者到医院就诊，所以了解一些常用的抗过敏药物是必要的。下面是我为你整理的的相关内容，希望对你有用!(... 据悉，我国过敏性疾病发病率几乎占到总人口的1/3，但是只有不到1%的患者到医院就诊，所以了解一些常用的抗过敏药物是必要的。下面是我为你整理的的相关内容，希望对你有用! (1)抗组织胺药。这是最常用的抗过敏药物，最适用于I型过敏反应。传统的抗组织胺药主要有苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、赛庚啶等。这一类药物的抗组织胺作用差别不大，用药后会产生困倦、嗜睡等反应，全身乏力，精神不集中，特别不适用于司机、机械操作或从事其他带有危险工作的人。其中的大多数还具有抗胆碱作用，用药后分泌物会减少、变稠，出现口干、咽干。 新型抗组织胺药克服了一些传统抗组织胺药的弊病，主要是对中枢神经系统的抑制作用，故称为第二代抗组织胺药，常见药物有特非拉丁、息斯敏、皿治林等。一般用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮肤病等。抗组织胺药对皮肤过敏反应的治疗效果较好，对昆虫咬伤的皮肤瘙痒和水肿、血清病的荨麻疹也有效，但对支气管哮喘疗效较差。 (2)过敏反应介质阻滞剂，也称为肥大细胞稳定剂。这类药物主要有色甘酸钠(咽泰)、色羟丙钠、酮替芬(甲哌噻庚酮)等。多数介质阻滞剂由于
化学性质稳定，毒性甚低，及时应用较大剂量亦不致发生中毒反应，是一类比较安全的药物。但是此类药物起效较慢，一般要在连续用药1-2周后逐渐起效，与一般平喘药物和抗组胺药物不同，故必须耐心按时服药，不要随意间断。少数人于用药期间出现困倦、口干、恶心、食欲减退等症状，一般停药即可恢复。有些则于用药一段时间后即自行消失，不影响连续用药。主要用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘、溃疡性结肠炎以及过敏性皮炎等。 (3)白三烯拮抗剂，白三烯拮抗剂顺尔宁主要用于过敏性鼻炎、哮喘。主要不良反应有头痛和胃肠不适，与皮质激素同时应用有协同作用，可减少吸入性皮质激素的用量，与抗阻胺药同时应用，有加强作用。皿治林既有抗组织胺作用，又有白三烯拮抗作用，主要用于治疗皮肤过敏、过敏性鼻炎、哮喘及慢性荨麻疹。 (4)皮质激素类药物，皮质激素类药物是一种强效抗过敏反应的抗炎药物，用于变态反应引起的慢性皮肤炎症、慢性或中度花粉症(特别是有鼻塞者)、中度及慢性哮喘，对机体免疫功能具有非特异性的抑制作用如强的松、地塞米松，以及环磷酰胺、硫脞嘌呤等。但激素类药物属于处方药，患者需在医生指导下使用。这类药物长期全身应用，可引起全身性不良反应，当前大多逐渐为局部用药来代替。局部常用药有经口吸入剂、鼻吸剂、点眼剂和皮肤用药。 (5)支气管扩张药物，支气管哮喘、喘息性支气管炎等疾病的临床表现以气喘、胸闷、咳嗽为主，这些症状产生的根本原因是气道的慢性炎症，直接因素就是支气管平滑肌的痉挛。主要包括扩张支气管的肾上腺素能受
抗过敏药 临床上通常将抗过敏药物分为非抗组胺类抗过敏药物和抗组胺类抗过敏药物两大类，表-1介绍了目前临床上常用的两大类抗过敏药物的种类和简要的药理机制。 非抗组胺类抗过敏药物包括抗白三烯药物和肥大细胞膜稳定剂等（分别参见本书第十章抗白三烯药物和第十一章肥大细胞膜稳定剂），前者包括孟鲁司特和扎鲁司特等白三烯受体拮抗剂以及其留通等5-脂氧合酶抑制剂，后者包括如色甘酸钠、尼多考米钠等。 抗组胺类抗过敏药物目前进入临床的有近百种。抗组胺类抗过敏药物的发展分为三个阶段。以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一阶段，因为受体选择性差，具有较强的中枢神经抑制和抗胆碱作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那定、阿司米唑和氯雷他定等），目前安全性更大，副作用更少的非索非那定（fexofenadine）、左旋西替利嗪（levocetirizine）、地氯雷他定（desloratadine）等第三代抗组胺药物已在临床广泛使用。乙氟利嗪（Efletirizine ）卡依巴司丁（Carebastine）也已经相继问世。非索非那定、左旋西替利嗪和地氯雷他定已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。目前正在临床使用的第二代和第三代常用抗组胺类抗过敏药物中药有10余种，包括非索非那定、左旋西替利嗪、乙氟利嗪（Efletirizine）、地氯雷他定（desloratadine）、西替利嗪、氯雷他定、氮卓斯汀（Azelastine）、、依巴司丁（carebastine）、咪唑斯汀（Mizolastine）和酮替芬等，这些药物均可用于过敏性鼻炎哮喘综合症和哮喘的防治。主要通过口服给药。尽管吸入给药有种种优点，但是由于过敏性鼻炎哮喘综合症和过敏性支气管炎、过敏性鼻炎、皮肤过敏等过敏性疾病不仅仅是上、下呼吸道局部的疾病，除涉及到全身的病理学改变如周围血嗜酸细胞激活外，往往还可伴有过敏性结膜炎、湿疹等过敏性体质。因此与吸入疗法相比，口服给药更有利于改善患者的特应性素质。第三代抗组胺药目前在美国还都属处方药，但我国和许多国家没有处方亦可购买得到。 随着过敏性鼻炎哮喘综合症和过敏性鼻支气管炎、过敏性鼻炎、皮肤过敏等过敏性疾病诊断名称的提出，Schering-Plough公司将抗组胺类抗过敏药-抗白三烯类抗过敏药复方制剂——氯雷他定-孟鲁司特(loratadie-monteludast)推出市场，该复方制剂已经完成临床三期试验，该药将是治疗过敏性鼻炎哮喘综合症的典范药物。 在过敏性鼻炎哮喘综合症和过敏性鼻支气管炎、过敏性鼻炎、皮肤过敏等过敏性疾病的发病过程中，过敏性炎性介质在诱发上、下呼吸道炎症中具有重要作用，目前已知参与过敏性鼻炎哮喘综合症和过敏性鼻支气管炎、过敏性鼻炎、皮肤过敏等过敏性疾病发病机理调节的炎性介质已达50余种，其中研究较多的有近20余种，这些炎性介质可直接或间接引起上下呼吸道粘膜炎性损伤、水肿、分泌物增多、平滑肌痉挛、鼻粘膜和支气管高反应性等。其中组胺和白三烯为最重要的两类炎性介质, 组胺的致炎作用强度虽然较白细胞三烯等炎性介质弱，但却是释放量最大的炎性介质, 而且作用较为广泛，在过敏性鼻炎哮喘综合症和过敏性鼻支气管炎、过敏性鼻炎、皮肤过敏等过敏性疾病的发病中具有关键性的作用;而近20年来发现的白三烯类、释放量虽然明显小于组胺，
抗过敏药物 一、常用的抗过敏药物主要包括四种类型： （1）抗组织胺药。这是最常用的抗过敏药物，最适用于1型过敏反应。常用的有苯海拉明、异丙臻、扑尔敏、赛庚啶、息斯敏、特非拉丁等。这类药物均为H1受体阻滞剂，因其与组织胺有相似的化学结构，故能与之竞争拮抗组织胺受体，对皮肤粘膜过敏反应的治疗效果较好，对昆虫咬伤的皮肤瘙痒和水肿有良效；对血清病的寻麻疹也有效，但对有关节痛和高热者无效；对支气管哮喘疗效较差。用药剂量应个体化，驾驶人员或机械操作人员工作时应避免使用中枢抑制作用较强的品种。 （2）过敏反应介质阻滞剂，也称为肥大细胞稳定剂。这类药物主要有色甘酸钠（咽泰）、色羟丙钠、酮替芬（甲哌噻庚酮）等。主要用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘、溃疡性结肠炎以及过敏性皮炎等。 （3）钙剂。能增加毛细血管的致密度，降低通透性，从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。常用于治疗尊麻疹、湿疹、接触性皮炎、血清病。血管神经性水肿等过敏性疾病的辅助治疗。主要有葡萄糖酸钙。氯化钙等，通常采用静脉注射，奏效迅速。钙剂注射时有热感，宜缓慢推注，注射过快或剂量过大时，可引起心律紊乱，严重的可致心室纤颤或心脏停搏。 （4）免疫抑制剂。主要对机体免疫功能具有非特异性的抑制作用，对各型过敏反应均有效，但主要用于治疗顽固性外源性性过敏反应性疾病、自身免疫病和器官移植等。这类药物主要有肾上腺皮质激素，如强的松、地塞米松，以及环磷酰胺、硫脞嘌呤等。 一、抗组胺药 苯海拉明 药理作用：本品是问世最早的受体拮抗剂。皮肤科广泛用于一切瘙痒性变态反应性疾 病，如荨麻疹、过敏性皮炎、湿疹、瘙痒症等。 不良反应：常见头晕、嗜睡、口干恶心、倦乏、偶见皮疹和红细胞减少；长期应用达6个月以上可引起贫血。 注意事项：高空作业操作机器的人及驾驶员禁用。乳母、新生儿禁用。 扑尔敏 药理作用：有较强的抗组胺作用，广泛用于一切瘙痒性变态反应性皮肤病。 不良反应：可见嗜睡、口干等，但较苯海拉明轻。可诱发癫痫。小儿服用过量可出现幻觉、不安和语无伦次。用水化氯醛处理后可恢复。 注意事项：同苯海拉明。另外明显前列腺肥大、幽门十二指肠梗塞均应禁用。 息斯敏（注：息斯敏可致人心血管系统副作用甚至死亡，医院已停开） 药理作用：本品为长效组胺受体拮抗剂，用于慢性和季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他各种过敏性疾病。 不良反应：多数患者出现嗜睡、倦怠。长期服用可增加食欲，导致体重增加。 注意事项：孕妇慎用。禁止和酮康唑、伊曲康唑、红霉素同时使用。 敏迪 药理作用：本品为非中枢抑制性的组胺受体拮抗剂。用于急性或慢性荨麻疹，过敏性鼻炎、虫咬皮炎、湿疹、皮肤瘙痒症等．
础食谱主要采用一些一般不会诱发过敏反应的简单食物,原则是基础饮食的食谱越简单越好,但是考虑到患者的依从性,通常粮食、肉类、蔬菜先各选1~2种,以免患者因乏味而拒绝试验。 2.2.4 食物日志 食物日志可帮助发现过敏食物,反复发作的患者可进行1个月以上的主动性连续逐日逐餐的详细记录,对于发作不频繁的患者,可以采用回忆性记录,即在发病后回忆发病前24小时内的饮食种类,以提供医生参考。 3 食物过敏的预防和治疗 3.1 预防和替代疗法 一旦确诊患者为食物过敏,应严格禁食可疑的过敏食物,指导患者制订一个适合食物过敏患者的饮食方案,其要求是既要清除食物中的变应原,又要使患者能获得足够的营养成分,故应选择一种营养相宜的食物替代品以代替饮食中剔除的食物,如牛奶过敏的患者可采用豆奶或羊奶代替,但羊奶和豆奶有时也可诱发过敏,这时可采用米汁和油脂的混合物或鸡汤来替代。对花生、坚果类、鱼和甲壳类海产品的过敏患者往往需要终生禁食。应让患者和患儿家长阅读食物成分表并识别常见变应原名称,以避免患者误食含有变应原的食物。在外吃饭时应问清楚食物的成分,如对花生或芝麻过敏的患者应注意涮羊肉调料或凉拌菜中可能含有花生酱或芝麻酱,进食时应注意。对过敏食物的烹饪或加工也可减轻食物的变应原性,如将牛奶加热20分钟后可以大大降解牛奶的变应原。 3.2 食物免疫耐受治疗 食物免疫耐受治疗也称口服脱敏治疗。是食物过敏的重要治疗方法之一,应从食用极少量过敏食物开始,通常以克计算或采用稀释的浓度来逐渐增加食物的数量,使患者对过敏食物逐渐产生耐受性,如牛奶可以从稀释1000~ 10000倍的浓度定量口服,根据有无反应逐步增加浓度。目前还没有资料证实口服或肠道外的免疫耐受治疗可以诱发呼吸道症状。在耐受治疗过程中可每隔2~5年进行一次食物特异性皮肤试验或食物激发试验以判断患者是否已对过敏食物产生耐受性。 3.3 药物治疗 食物过敏的药物治疗应当按过敏症状而定,常用药物包括以下各种: 3.3.1 抗组胺药物 对各种食物过敏均有效,目前国内常用的药物有西替利嗪10mg,每日1次,氯雷他定10mg,每日1次。 3.3.2 抗胆碱药物 主要适用于消化道过敏患者,常用药物有阿托品0.15~3mg,每日3次;或普鲁本辛15mg;腹痛较重者可皮下注射阿托品。 3.3.3 糖皮质激素 症状较重者可口服强的松10~ 30mg,每日1次。全身症状重者可给予地塞米松5~10mg加入5%葡萄糖液250~500ml中静脉滴注。对于诱发哮喘症状及过敏性鼻炎者可吸入糖皮质激素,包括氟替卡松(辅舒酮)、丙酸倍氯米松(必可酮)、布地奈德(英福美)等。 3.3.4 色甘酸钠口服 为肥大细胞膜稳定剂,口服20mg,每日3次。也可吸入给药用于预防呼吸道过敏。 3.3.5 各种对症治疗 包括平喘、止痛、止痒等药物,可按不同情况酌情使用。 3.3.6 中医治疗 消化道过敏患者常有脾胃不和,脾肾阳虚等症,可根据辨证给予大建中汤、五苓散、补中益气汤、理中汤和金铃子散等,针灸中脘、足三里等穴亦有一定疗效。 抗过敏药物的种类、药理学和临床应用 李 明 华 266002 山东青岛中西医结合医院 抗过敏药物也称抗组胺药物,随着药理学的不断发展,抗组胺药物已经发展到六大类近百种品种。目前通常将抗组胺类药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物,目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被第二、三代抗组胺药物所取代。 第一代抗组胺药物具有较强的中枢神经镇静和抗胆碱等副作用,常用的包括苯海拉明、扑尔敏、非那根(异丙嗪)、赛庚啶、曲吡那敏和去氯羟嗪等,该类药物副作用较多,特别是中枢抑制作用可以降低患者的生活质量,但由于第一代抗组胺药的低廉价格而仍然在临床上使用。 第二代抗组胺药物的最大特点是无镇静作用或镇静作用轻微,而且具有起效快和作用时间长的优点,抗胆碱副作用也较少,临床常用的包括西替利嗪、氯雷他定、曲普利定、氮斯汀、酮替芬、特非那丁和阿司米唑等,但是近年来发现某些第二代抗组胺药物具有心脏毒副作用,其中特非那丁(商品名敏迪、比斯妥、特费定)和阿司米唑(商品名息斯敏)已经被美国食品和药物管理局(FDA)所否定,而逐渐
三代抗过敏药的优与劣 抗过敏药物也就是常说的抗组织胺类药物。 第一代抗过敏药物，包括扑尔敏、克敏嗪和赛庚啶等药物。该类药物药效作用很强，曾经使用非常广泛。但由于药物分子较小，容易进入中枢神经系统，抑制大脑的活动，会引起嗜睡、头昏、头痛等不良反应，因此很多上班族、学生，尤其是司机和高空作业者，不能使用。 第一代抗过敏药对大脑具有镇静效果，因此适合过敏性哮喘病人使用。哮喘发作时，往往病人呼吸困难，精神高度紧张，甚至会有濒临死亡的感觉，这会进一步加重哮喘的严重程度，这时使用第一代抗组胺药，有助于患者恢复平静，缓解病情。近年来，还有人用赛庚啶代替催眠药应用，效果不错。 第二代抗过敏药物，包括息斯敏、氯雷他定（商品名开瑞坦）、西替利嗪（商品名仙特明）等等。这类药物属于长效剂型，服用方便，一天一粒，一般不引起嗜睡等不良反应，目前使用最为广泛。但要特别提醒的是，这类药物过量服用或者是特别敏感的患者，还是有可能引起嗜睡等副作用的。因此，服药后进行驾驶等作业时，仍要注意。 由于息斯敏会妨碍心脏的传导功能，造成心动过缓甚至心跳骤停等严重的不良反应，因此，使用者已经大大减少，即使应用，也需要小剂量服用（不超过3毫克），并且服药期间，尤其是老人最好检查一下心电图，此外，还不能与红霉素等药物合用，否则不良反应发生率会大大升高。一般说来，氯雷他定引起的嗜睡等不良反应最小，适合高空作业者、驾驶人员、参赛前的运动员等等需要高度集中精神的职业人员服用。西替利嗪见效快，效果强，而且作用时间最长，疗效肯定。 第三代抗过敏药物，主要指美国开发的地氯雷他定和非索非那定。它们具备了不会导致心脏毒性、抗过敏效果更强、安全性更高、不导致嗜睡的特点，被美国联邦飞行管理局定为飞行员在值勤状态下可以使用的抗过敏药物。国内2000年研制成功的新一代抗过敏药物地恒赛，其化学成分就是地氯雷他定。另外，从中国国家食品药品监督管理局了解到，非索非那定国内也已经研制成功，并列入审批程序，不久也将跻入国内抗过敏药物市场。 第一代抗过敏药物价格便宜，第二代、第三代价格则相对较贵。由于中国地区之间经济差距较大，可供临床医生选择的抗过敏药物三代并存的状况将长期存在。然而第一代、第二代抗过敏药物或多或少存在着一些不良反应，选择安全性更高、不良反应更少、效果更好的第三代抗过敏药将是一个不可逆转的趋势。 抗过敏药物会引起嗜睡，是比较常见的副作用。除此之外，还有其他一些对身体的负面影响。服用抗组织胺药的患者经常在服药一段时间后，体重会明显增加。
常用抗过敏药的选用指南 抗过敏药选用原则 1、用药前咨询医生。由于抗过敏药种类繁多，其适应证也不尽相同，到药店购药前，最好能咨询专科医生。 2、查找过敏原。在日常生活环境中，能引起过敏的物质很多，如植物、食物、化学物质、花粉、尘螨等，过敏患者的发病原因各不相同，因此患者在用药前最好能到医院做一次过敏原检查，由医生选择适合自己病情的抗过敏药。 3、注意服药时间。选用抗过敏药时，应以抗组胺类优先。但抗组织胺类服用后大多有嗜睡现象，为不影响工作，最好在晚上服用。 4、用药剂量要适中。因抗过敏药都有副作用，不宜长期、大剂量服用某一种抗过敏药，否则不仅容易引起药物失效，严重者还会出现种种不良反应，甚至毒副作用。 5、不宜联合用药。在服用抗过敏药同时，如果需要服用其他西药，一定要咨询医生。 6、中西抗过敏药合用要慎重。抗过敏中草药和中成药种类很多，且治疗效果也不错，但绝不能一味依赖或认为中药无毒性或无副作用，而长期使用。中、西抗过敏药合用虽然可以增强疗效，但要慎重或咨询专业医生的意见。 常用抗过敏药指南 目前常用的抗过敏药主要有抗组织胺类、过敏反应介质阻滞剂、皮脂腺激素类和钙剂。 盐酸苯海拉明：能消除各种过敏症状，其中枢抑制作用显著，具有镇静、防晕动及止吐作用，也有抗胆碱作用，可缓解支气管平滑机痉挛。用于各种过敏性皮肤病，如荨麻疹、虫咬症；亦用于晕动症，恶心、呕吐。不良反应为：用药后常出现头晕、头痛、口
干、恶心、呕吐及腹部不适等。有报道在用药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛。老年人用药后容易发生长时间的呆滞或头晕等。用法及用量：口服，成人每次12。5毫克，每日2～3次。 扑尔敏：为抗组织胺药，主要作用与盐酸苯海拉明相同，但一般镇静作用较弱，副作用较苯海拉明小。主要用于各种过敏性疾病，如虫咬、药物过敏等。还可以与其他中、西药结合，治疗感冒等。不良反应与苯海拉明相似，但较其弱。扑尔敏可诱发癫痫，故有癫痫病史的患者禁用。用法及用量：口服，每次1片（4毫克），每天3次。 敏迪：为特异H1受体阻断药，对中枢神经系统无镇静作用。适用于季节性、常年性过敏性鼻炎、急性荨麻疹、过敏性花粉症等。不良反应为：偶见有头痛、多汗、口干或轻度胃肠不适等。用法及用量：口服，成人1次30～60毫克，每日2次。6岁以下儿童不宜应用。 开瑞坦：适用于缓解过敏性鼻炎的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部发痒及烧灼感、荨麻疹等。不良反应为：乏力、头痛、嗜睡、口干、恶心、胃肠炎以及皮疹等。用法及用量：口服，成人及12岁以上儿童，每日1次，每次1片（10毫克）。 仙特敏：具有长效选择性抗H1受体作用，无镇静作用，作用较息斯敏快，对H受体的选择性较特非那丁高。主要用于季节性、常年性过敏性鼻炎、过敏性皮肤瘙痒、结膜炎及哮喘。不良反应为：极少数可出现过敏反应，偶尔有困倦感。用法及用量：口服，成人及12岁以上儿童每日1次，每次1片（10毫克）。晚饭时服用。 酮替芬：为过敏反应介质阻滞剂，常用于过敏性哮喘的预防及过敏性鼻炎的治疗，总有效率65%～70%。常见的不良反应有嗜睡、倦怠、口干、恶心等，偶尔见有头痛、头晕、反应迟钝及体重增加等。用法及用量：口服，每次半片或1片，每日2次，早晚服。
抗过敏药和抗溃疡药 组胺（Hisｔａmｉｎe)是一种内源性的生物活性物质,可参与多种复杂的生理过程,组胺的化学名为4(5）－(2－氨乙基)咪唑。 N HN NH2 NH N NH2 这一章的主要内容原是与组胺拮抗有关的药物,作用于组胺H1受体,产生抗过敏活性,作用于组胺H２受体,产生抗溃疡活性。由于近年来抗溃疡药物发展比较快,已不止抗组胺一种途径，因此本章的题目相应修改为抗过敏药和抗溃疡药。 组胺(Hｉsｔaminｅ)广泛存在于自然界多种植物、动物和微生物体内,是组氨酸（Hisｔi ｄiｎｅ)在组氨酸脱羧酶（Ｈistｉｄｉne decａrboxylasｅ)催化下脱羧形成的。在动物体内组胺是一种重要的化学递质，在细胞之间传递信息,参与一系列复杂的生理过程。 目前发现的组胺受体有3个亚型，分别称为H１受体、H２受体和H３受体。 组胺的生物活性作用 受体组织作用 Ｈ1 肠、子宫、支气管、尿道、膀胱平滑肌毛细血管 大脑 收缩 松弛 失眠(唤醒) H2胃 导气管和血管平滑肌 心脏 免疫活性细胞 酸分泌 松弛 正性变时和变力效应抑制细胞功能 Ｈ3 脑 肺抑制组胺的合成与释放抑制组胺的合成与释放以及神经元的收缩 当外源性物质(如食物、动物毛发、花粉、灰尘和某些多糖或蛋白质类的抗原或变应原）对人体能引起变态性或过敏性反应(常见的有枯草热、瘙痒、接触性皮炎以及过敏性哮喘和休克等），这已证明与体内组胺释放有关,故Ｈ1受体选择性拮抗剂已被广泛用作抗过敏药。 第一节组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药 组胺作用于H1-受体，引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩,严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难。另外还引起毛细血管舒张,导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感，参与变态反应的发生。组胺Ｈ1-受体的兴奋是导致变态反应性疾病的主要原因之一,阻断其在体内的作用就具有抗变态反应的药理活性。 H1-受体拮抗剂结构类型可分为氨基醚类、乙二胺类、哌嗪类、丙胺类、三环类及哌啶类。 1、氨基醚类 盐酸苯海拉明（Ｄipｈenhｙdrａmine hydrocｈlｏrｉdｅ)为本类药物的典型代表，盐酸苯海拉明的分子中含有一个氧原子和一个氮原子,两原子之间间隔两个碳原子，因此被称为氨基醚类抗组胺药物。临床上适用于皮肤、粘膜的过敏性疾病,对支气管哮喘的效果较差，须与氨茶碱、麻黄碱等合用。由于对中枢神经系统有较强的抑制作用。常与中枢兴奋药8-氯茶碱结合成盐,为前体药物即茶苯海明，为常用抗晕动病药。将盐酸苯海拉明分子中一个