左乙拉西坦-注射液(5ml)说明书中文翻译
左乙拉西坦注射液说明书参考译文
近期主要变更
剂量与用法，部分性发作（2.6）
警告与注意事项（5.1、5.2、5.3、5.4、5.7）
适应症与应用
当口服KEPPRA给药暂时不可行时，KEPPRA注射液是抗癫痫药物用于成人（≥16岁）以下发作类型的辅助治疗：
部分性发作（1.1）
少年肌阵挛癫痫患者的肌阵挛性发作（1.2）
原发性强直性癫痫发作（1.3）
剂量与给药方法
KEPPRA注射液在使用前用100mL可配伍稀释剂稀释，滴注15min（2.1）。初始使用KEPPRA（2.2）：部分性发作：1000mg/d，每天2次（500mg，每天2次），根据需要和耐受性每2周增加1000mg/d至最大推荐日剂量3000mg/d。青少年肌阵挛性癫痫患者的肌阵挛性发作：初始剂量1000mg/d （500mg，每天2次）。每2周增加剂量1000mg/d至推荐日剂量为3000mg/d，尚未研究剂量低于3000mg/d的有效性。特发性全身强直阵挛发作：
初始剂量1000mg/d（500mg，每天2次）。每2周增加剂量1000mg/d至推荐日剂量3000mg/d，尚未研究剂量低于3000mg/d的有效性。
替代治疗（2.3）
从口服KEPPRA转向静脉注射剂量：开始静脉注射左乙拉西坦，总日剂量和频率与片剂相当。在静滴治疗期结束时，患者可转用KEPPRA口服给药，日剂量和频率与静脉注射左乙拉西坦相当。
剂量说明（2.5）、肾功能损害成人患者（2.6）和相容性和稳定性（2.7）见全部处方信息。
剂型和剂量
500mg/5mL，一次性小瓶（3）。
禁忌
无
警告与注意事项
1
精神病反应：行为异常包括精神病症状、自杀意念、易激、攻击行为。监测患者的精神病征兆和症状（5.1）。
嗜睡和疲乏：监测患者的这些症状，在未获得充分的经验前劝告患者不要驾驶汽车或操作机械（5.2）。
撤药痉挛：KEPPRA应逐渐减少（5.5）。
不良反应
最常见的不良反应（KEPPRA比安慰剂的发生率≥5%）包括：嗜睡、无力、感染和眩晕（6.1）。
特殊人群使用
妊娠：妊娠期间左乙拉西坦的血浆浓度可能下降，需密切监测。基于动物试验数据可能导致胚胎损害（5.7、8.1）。
1 适应症和应用
当口服KEPPRA暂时不可行时，注射液可用于成人（16岁及以上）患者。
1.1 部分性发作
KEPPRA用于成人癫痫患者部分性发作的辅助治疗。
1.2 青少年肌阵挛性癫痫患者的肌阵挛性癫痫发作
KEPPRA用于成人青少年期肌阵挛性癫痫患者的肌阵挛性癫痫发作的辅助治疗。
1.3 特发性全身强直阵挛性癫痫发作
KEPPRA用于成人特发性全身性癫痫患者的原发性全身性强直性阵挛癫痫发作
的辅助治疗。
2 剂量和给药方法
2.1 一般信息
KEPPRA注射液仅用于静滴，使用前需稀释。KEPPRA注射液（500mg/5mL）用可配伍稀释剂稀释至100mL[见剂量和给药方法（2.7）]，静脉静滴15min。出现不溶性微粒或者变色后不能使用。
KEPPRA注射液小瓶内容物未使用部分应弃掉。
2.2 KEPPRA的使用
开始口服或静脉注射KEPPRA无先后顺序。部分性发作
在口服左乙拉西坦的临床试验中，日剂量分别为1000mg、2000mg和3000mg，每天2次均显示有效性。虽然在一些研究中倾向于高剂量的反应率更高[见临床研究（14.1）]，
2
尚不清楚反应率的增加是否与剂量增加一致。
开始日剂量1000mg/kg，每天2次（500mg，每天2次）。增加剂量（每2周增加1000mg/d）至最大推荐日剂量3000mg。在一项开放性标签研究中使用剂量＞3000mg/d，周期≥6个月，尚无证据表明＞3000mg/d有更多的获益。青少年肌阵挛性癫痫患者的肌阵挛性癫痫发作
开始治疗剂量1000mg/d，每天2次（500mg，每天2次）。每2周增加1000mg/d 至推荐日剂量3000mg。尚未研究剂量＜3000mg/kg的有效性。特发性全身强直阵挛性癫痫发作
开始治疗剂量1000mg/d，每天2次（500mg，每天2次），每2周增加1000mg/d 至推荐日剂量3000mg。尚未充分研究剂量＜3000mg/d的有效性。
2.3 替代疗法
当从口服转为滴注时，开始静滴日剂量和频率与口服相当，100mL配伍稀释剂稀释后应静滴给药15min。
2.4 转为口服剂量
在静脉滴注治疗阶段结束时，患者可使用KEPPRA口服给药，日剂量和频率与注射给药相当。
2.5 剂量说明
KEPPRA注射剂仅用于静滴，使用前需稀释。每1小瓶KEPPRA注射液含500mg 左乙拉西坦（500mg/5mL）。
剂量500mg、1000mg或1500mg的推荐制备和给药方法见表1。
表1：KEPPRA注射液制备和给药方法
例如：制备剂量1000mg，用可配伍稀释剂100mL稀释10mLKEPPRA注射液[见剂量和给药方法（2.7）]，静脉滴注15min。
2.6 成人肾功能损害患者
应该根据患者的肾功能状态个性化给药。推荐剂量和调整方案见表2。为了计算肾功能患者的推荐剂量，根据体表面积调整计算肌酐清除率。首先采用以下公式估算患者的肌酐清除率（CLcr，mL/min）：
3 CLcr
[140 年龄（岁）] 体重（kg）
0.85）
72 血清肌酐（mg/dL)
CLcr按以下体表面积（BSA）进行调整：
CLcr（mL/min/1.73m2）
CLcr（mL/min）
1.73
2
BSA（m)
1
透析后，推荐补充剂量250mg～500mg。
2.7 相容性和稳定性
KEPPRA注射剂与以下稀释剂及抗癫痫药混合后贮藏于聚氯乙烯（PVC）袋中，室温15～30℃（59～86?F）放置达24h，物理相容性和化学性质稳定。
稀释剂
氯化钠（0.9%）注射液，USP 乳酸钠林格注射液
葡萄糖（5%）注射液，USP
其他抗癫痫药
劳拉西泮地西泮丙戊酸钠
除以上所列抗癫痫药物外，尚无KEPPRA注射剂与其他抗癫痫药物之间的物理相容性数据。
非口服药物给药前都应用肉眼检查不溶性微粒和变色现象。3 剂型和剂量
1小瓶KEPPRA注射液含左乙拉西坦500mg（500mg/5mL）。4 禁忌
无
4
5 警告与注意事项
5.1 精神病反应
KEPPRA导致一些患者行为异常。在肌阵挛和原发性全身强直性阵挛发作研究中，行为异常的发生率与成人部分性发作研究中的发生率具有可比性。
非精神病行为症状（报道如攻击、激动、愤怒、焦虑、情感淡漠、丧失人性、情绪不稳、敌意、易激怒和神经质）：KEPPRA治疗的成人患者（13.3%），安慰剂组（6.2%）。
因行为不良事件而停止治疗：KEPPRA治疗的成人患者（1.7%），安慰剂组（0.2%）；剂量减少：KEPPRA治疗的成人患者（0.8%），安慰剂组（0.5%）。
精神病症状：KEPPRA治疗的成人患者（1%），安慰剂组（0.2%）。
住院：KEPPRA治疗的成人患者，2例患者因精神病住院（0.3%）并停止治疗。2个事件，报道为精神病，第1周发生，1～2周内停止治疗。
需监测以上精神病征兆和症状。
5.2 嗜睡和疲乏
KEPPRA导致一些患者嗜睡和疲乏。以下嗜睡和疲乏的发生率来自于成人部分性发作对照研究。总之，肌阵挛和原发性强直性研究中嗜睡和疲乏的发生率与成人部分性发作研究中的发生率具有可比性。
在部分性发作的癫痫成人患者的对照研究中，报道嗜睡，左乙拉西坦治疗相关的患者14.8%，安慰剂组8.4%。剂量达3000mg/kg无明显的剂量反应。研究中
无滴定剂量，服用4000mg/kg的患者，约45%报道嗜睡。严重嗜睡，治疗组0.3%，安慰剂组0%。因嗜睡停止治疗的患者，左乙拉西坦组约3%，安慰剂组0.7%。因嗜睡剂量减少的患者，治疗组1.4%，安慰剂组0.9%。因嗜睡住院的患者，治疗组0.3%。
在部分性发作的癫痫成人患者的对照试验中，报道疲乏：治疗组14.7%，安慰剂组
9.1%。因疲乏停止治疗：治疗组0.8%，安慰剂组0.5%。因疲乏减少剂量：治疗组0.5%，安慰剂组0.2%。
治疗的前4周最常见的不良反应是嗜睡和疲乏。
需监测患者的这些征兆和症状，在未充分获得关于左乙拉西坦是否会影响患者开车或操作机械设备的能力的经验前，建议患者不要开车或操作机械设备。
5.3 严重皮肤病反应
已有患者报道使用左乙拉西坦治疗发生严重皮肤病反应，包括
Stevens-Johnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死松解症（TEN）。开始的中位时间14～17天，均在开始治疗后至少4个月才报道。也有重新使用左乙拉西坦后严重皮肤反应复发的报道。当出现一个疹时，除非与药物无关，否则停止使用左乙拉西坦。如果表明为SJS/TEN的征兆或
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症状时，不得重新使用该药物并考虑其他治疗方法。
5.4 协调困难
协调困难（报道如共济失调、异常步态或动作失调）仅在部分性发作的成人患者的研究中观察到，左乙拉西坦组3.4%，安慰剂组1.6%。在对照试验中，因共济
失调停止治疗：左乙拉西坦组0.4%，安慰剂组0%；因协调困难减少剂量：治疗组（0.7%）和安慰剂组（0.2%）其中治疗组的一例患者因以往的共济失调恶化而住院治疗。这些事件为治疗前4周内最常见的不良反应。
需监测患者的这些征兆和症状，在充分未获得关于左乙拉西坦是否会影响患者开车或操作机械设备的能力的经验前，建议患者不要开车或操作机械设备。
5.5 撤药痉挛
抗癫痫药物，包括KEPPRA，需逐渐减少以减少增加发作频率的可能性。
5.6 血液学异常部分性发作
在对照临床研究中，与安慰剂比，可见左乙拉西坦治疗患者的总平均RBC数（0.03x106/mm3）、平均血红蛋白（0.09g/dL）和平均血细胞比容（0.38%）微量减少，但有统计学意义。
WBC显著降低（≤2.8 x109/L），左乙拉西坦组（3.2%），安慰剂组（1.8%）；中性白细胞数显著降低（≤1.0x109/L），至少有一个可能的意义，左乙拉西坦组（2.4%），安慰剂组（1.4%）。左乙拉西坦治疗的患者中性粒细胞数低，继续治疗除1例外其余均升高或达基线值，无患者因继发于中性粒细胞少而停止治疗。
青少年肌阵挛性癫痫虽然JME患者无显著的血液学异常，但患者数量有限得出试验性结论。认为来源于部分性发作患者的数据与JME患者相关。
5.7 妊娠期间控制发作
妊娠期间的生理变化可逐渐降低左乙拉西坦的血浆水平，妊娠晚期降低尤为显著。妊娠期间需小心监测，如果在妊娠期间剂量发生改变时，产后期应继续密切监测。
6 不良反应
以下不良反应在其他章节有详细讨论：
?精神病反应[见警告与注意事项（5.1）]
?嗜睡和疲乏[见警告与注意事项（5.2）]
?严重皮肤病反应[见警告与注意事项（5.3）]
?协调困难[见警告与注意事项（5.4）]
6
?撤药痉挛[见警告与注意事项（5.5）]
?血液学异常[见警告与注意事项（5.6）]
?妊娠期间控制发作[见警告与注意事项（5.7）]
6.1 临床经验
由于临床实验是在一个变化的条件下进行的，药物临床试验中观察的不良反应发生率不能直接与其他药物临床实验的不良反应发生率相比较，它可能不能反映实际中药物的不良反应发生率。
KEPPRA注射剂的不良反应包含KEPPRA片剂和口服液报道的全部不良反应。静脉注射KEPPRA的剂量（滴注15min）与口服KEPPRA的剂量相当，两者的Cmax、Cmin和全身暴露量也相当。
处方医师需注意以下表格所列不良反应的发生率，包括KEPPRA作为AED治疗的辅助药物时，在常规医疗实践中，患者特征及其他因素可能都不同于临床试验中常见的，因此医师不能预测不良反应的发生率。同样地，所引用的频率不能直接与其他临床监测到的数据相比较，因为其他临床监测中涉及到治疗、使用和研究对象都不同。尽管如此，在种群研究中，这些数据仍可以作为处方医师评估药物或非药物与不良反应发生率相关性的一个依据。部分性发作
在部分性发作的成人患者服用KEPPRA片剂的对照临床研究中，患者合用KEPPRA与其他AEDs，最常见且发生率高于安慰剂的不良反应：嗜睡、疲乏、感染和眩晕。部分性发作的成人患者最常见的不良反应为疲乏、嗜睡和眩晕，主要发生在治疗的前4周内。
表4列出了在安慰剂对照研究中，使用左乙拉西坦片治疗的成人癫痫患者，发生率至少为1%且高于安慰剂组的不良反应。在这些研究中，左乙拉西坦或安慰剂作为AED治疗的辅助药物，不良反应常为轻中度。
表4：在成人部分性发作的安慰剂对照、添加研究中（KEPPRA组的不良反应发生率至少为1%且高于安慰剂）的不良反应发生率（%）
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在服用KEPPRA片剂的成人对照临床研究中，因不良反应停止治疗或减少剂量：KEPPRA（15%），安慰剂（12%）。停止或减少剂量最常见（＞1%），且KEPPRA 组高于安慰剂组的不良反应见表5。
表5：在成人部分性发作的安慰剂对照研究中，导致停止或减少剂量且KEPPRA 组高于安慰剂的不良反应
肌阵挛性癫痫发作
由于本研究患者数量很小，本研究的不良反应不同于部分性发作患者所见的类型，但预计JME患者的不良反应类型本质上与部分性发作的患者相同。
在肌阵挛性发作的患者服用KEPPRA片剂的对照临床研究中，KEPPRA合并其它
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AEDs的最常见且高于安慰剂的不良反应：嗜睡，颈痛和咽炎。
表6列出了肌阵挛性癫痫发作的少年肌阵挛性癫痫患者使用KEPPRA片治疗的不良反应，发生率至少5%且高于安慰剂组。本研究中，左乙拉西坦或安慰剂作为AED治疗的辅助药物，不良反应常为轻中度。
表6：在肌阵挛性癫痫发作的安慰剂对照、添加研究中（KEPPRA组的不良反应发生率至少为5%且高于安慰剂）的不良反应发生率（%）
在服用KEPPRA片剂的安慰剂对照研究中，因不良反应停止或减少剂量：KEPPRA（8%），安慰剂（2%）。导致停止或减少剂量且发生率高于安慰剂的不良反应见表7。表7：在肌阵挛性癫痫发作的安慰剂对照研究中，导致停止或减少剂量且KEPPRA组高于安慰剂的不良反应
特发性全身强直阵挛性癫痫发作
由于本研究患者数量很小，不良反应不同于部分性发作患者所见的类型。预计PGTC发作的患者的不良反应类型本质上与部分性发作的患者相同。
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对照临床研究包括4岁及以上特发性全身性强直阵挛（PGTC）发作患者，左乙拉西坦联合其它AEDs，最常见且高于安慰剂组的不良反应是鼻咽炎。
表8列出了左乙拉西坦治疗特发性全身性癫痫发作患者的PGTC发作的发生率≥5%且高于安慰剂组的不良反应。本研究中，左乙拉西坦或安慰剂作为AED治疗的辅助药物，不良反应常为轻中度。
表8：在4岁及以上PGTC发作的安慰剂对照添加研究中（不良反应发生率至少为5%，且高于安慰剂组）
在安慰剂对照研究中，因不良反应停止治疗或减少剂量：KEPPRA（5%），安慰剂（8%）。本研究小而不能准确描述可能导致停止治疗的不良反应的特征，预计导致停止治疗的不良反应可能与其他癫痫试验相似（见表5和7）。
另外，以下为其他控制良好的KEPPRA成人研究中所见的不良反应：平衡障碍、注意力的干扰、湿疹、记忆缺陷、肌痛和视觉模糊。性别、年龄和种族
左乙拉西坦在男性和女性中的全部不良反应相似，没有足够的数据支持不良反应的分布与种属和年龄有关。6.2上市后的经验
以下为左乙拉西坦上市后的不良反应，这些不良反应来自不确定人群大小的自发报告，因此也不大可能评估其发生频率或确定与药物的相关性。
除上述列出的不良反应[见不良反应（6.1）]外，以下不良反应均为上市后全球所报道的，依次为：肝功能测试异常、舞蹈徐动症、运动障碍、多形性红斑、肝功能衰弱、肝炎、低钠血症、白细胞减少、肌无力、中性粒细胞减少、胰腺炎、全血细胞减少（经鉴定一些病例为骨髓抑制）、惊恐发作、血小板减少和体重降低，也有报道脱发，大多数不良反应停止使用左乙拉西坦后恢复。7药物相互作用
左乙拉西坦及其主要代谢物与其它经肝酶P450亚型、环氧物酶、UDP-葡萄苷酸化
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酶、pg蛋白或肾小管分泌的药物合用，无明显的药代学相互作用[见临床药理学（12.3）]。8特殊人群
8.1 妊娠
妊娠期间KEPPRA水平可能降低[见警告与注意事项（5.7）]。
妊娠分类C
在妊娠妇女中尚无充足且控制良好的研究，在动物研究中，左乙拉西坦具有显著的发育毒性，包括致畸作用，剂量与人体治疗剂量相似或更高。妊娠期间，仅当对胎儿的潜在获益高于潜在风险时使用左乙拉西坦。
雌性大鼠妊娠和哺乳期间，给予左乙拉西坦剂量≥350mg/kg/d（按体表面积比mg/m2推算相当于人体最大推荐剂量3000mg[MRHD]），增加幼崽骨骼畸形和后代出生前或出生后的智力发育迟缓的几率，剂量为1800mg/kg/d（按体表面积比mg/m2推算相当于MRHD的6倍）增加幼崽死亡率和后代行为改变。剂量为70mg/kg/d（按体表面积比mg/m2推算相当于MRHD的0.2倍）对发育无影响。该研究所用剂量对母体无明显毒性。
妊娠家兔在器官形成期给药，左乙拉西坦的剂量≥600mg/kg/d（按mg/m2推算相当于MRHD的4倍），可见胚胎—胎仔死亡率增加和胎仔骨骼异常发生，剂量为1800mg/kg/d（按mg/m2推算相当于MRHD的12倍）时，可见胎仔体重降低，胎仔畸形发生率增加，并可见母体毒性。剂量为200mg/kg/d（按mg/m2推算相当于MRHD）对发育无影响。
妊娠大鼠在器官形成期给药，剂量为3600mg/kg/d（按mg/m2推算相当于MRHD的12倍），可见胎仔体重降低和胎仔骨骼变异发生率增加。剂量为1200mg/kg/d（按mg/m2推算相当于MRHD的4倍）对发育无影响，本研究未见母体毒性。
大鼠在妊娠第3期和整个哺乳期给药，剂量达1800mg/kg/d（按mg/m2推算相当于MRHD的6倍）对发育和母体无不良影响。
妊娠登记
为提供更多关于妊娠妇女子宫暴露于左乙拉西坦的信息，要求医师推荐妊娠患者服用KEPPRA入组NAAED妊娠登记系统，电话（888）233-2334进行登记。为获得更多关于左乙拉西坦对孕妇的安全及其以后健康的影响的资料，UCB公司建立了KEPPRA妊娠登记系统。为确保海外患者可以登录该系统，患者或者其护理人员皆可通过拨打免税电话（888）537-7734进行登记。
8.2 阵痛和分娩
尚不清楚左乙拉西坦对阵痛和分娩的影响。
8.3 哺乳
左乙拉西坦可分泌到人体乳汁中。由于左乙拉西坦对哺乳婴儿存在潜在严重不良反
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应，需权衡利弊停止哺乳或停止用药，特别要考虑药物对母亲的重要性。
8.4 儿童患者
尚未确定左乙拉西坦注射液对16岁以下患者的安全性和有效性。
8.5 老年患者
左乙拉西坦临床研究的全部患者，其中347例患者为65岁及以上。老年个体与年轻个体之间的安全性无差异。在癫痫对照研究中，由于老年患者数量少，不能充分评估左乙拉西坦对这些患者的有效性。
左乙拉西坦经肾脏排泄，该药物对肾功能损害患者的不良反应风险可能更大。由于老年患者肾功能降低的可能性更大，因此选择剂量时需小心谨慎，并仔细监测肾功能[见临床药理学（12.3）]。
8.6 肾功能损害患者
左乙拉西坦在肾功能损害患者的清除率下降，且与肌酐清除率相关[见临床药理学（12.3）]。推荐肾功能损害患者调整剂量，透析后要补充剂量[见剂量与给药方法（2.6）]。10 过量
10.1 人体急性过量的征兆、症状和实验室检查结果
在临床进展研究中，已知口服左乙拉西坦最高剂量为6000mg/d，除嗜睡外，无其他不良反应。上市后过量使用左乙拉西坦可见嗜睡、激怒、攻击、意识压抑、呼吸抑制和昏迷的病例。
10.2 过量管理
过量服用KEPPRA后没有特异性解毒剂，如果有说明，不吸收的药物应该通过呕吐或者洗胃来清除，一般在服用药物之前都应该阅读注意事项。一般支持疗法包括生命体征的监测以及患者临床状态的观察。当过量服用KEPPRA时，要与毒药控制认证中心联系并获取药物过量管理的最新信息。
10.3血液透析
在标准透析过程中清除了左乙拉西坦（4h约50%），因此可以考虑用于药物过量的病例。虽然透析尚未用于过量病例，但它可通过患者的临床状况或肾功能严重损害的患者表明。
11性状
KEPPRA注射剂是一种用于静脉注射的无色无菌澄清的抗癫痫液体制剂（100mg/mL）。
左乙拉西坦是单一对映异构体，化学名称：（-）-（S）-α-乙基-2-氧-1-吡咯烷乙酰胺，分子式：C8H14N2O2，分子量：170.21。左乙拉西坦的化学结构与其他抗癫痫药物的结构
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无关，结构式如下：
左乙拉西坦为白色至类白色结晶性粉末，微臭，苦味。极易溶于水
（104.0g/100mL）。易溶于氯仿（65.3g/100mL）及甲醇（53.6g/100mL），溶于乙醇（16.5g/100mL），略溶于乙腈（5.7g/100mL），几乎不溶于正己烷。1mLKEPPRA注射液含100mg左乙拉西坦，一次性使用的5mL小瓶中含500mg左乙拉西坦、注射用水、45mg氯化钠、冰醋酸和8.2mg三水合醋酸钠缓冲溶液，pH约为
5.5。KEPPRA注射剂静脉滴注前必须稀释[见剂量与给药方法（2.1）]。
12 临床药理学
12.1作用机制
尚不清楚左乙拉西坦确切的作用机制，在多个癫痫发作动物模型中评估了左乙拉西坦的抗癫痫作用。左乙拉西坦对电流或多种化学惊厥剂最大刺激诱导的单纯癫
痫发作无抑制作用，并在亚最大刺激和阈值试验中仅显示微弱的活性。但对毛果芸香碱和红藻氨基酸诱导的局灶性发作继发的全身性发作观察到保护作用，这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴继发性全身发作的复杂部分性发作的特性。左乙拉西坦对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用。这些动物模型对人体特定癫痫的预测价值尚不明确。
体内、体外试验显示：左乙拉西坦抑制海马癫痫样突发放电，而对正常的神经元兴奋性无影响，提示左乙拉西坦可能选择性地抑制癫痫样突发放电超同步性和癫痫发作的传播。左乙拉西坦在浓度高达10μM时，对多种已知受体无亲和力，如苯并二氮卓类、GABA、甘氨酸、NMDA、再摄取位点和第二信使系统。另外，体外试验显示左乙拉西坦对神经源电压门控的钠离子通道或T-型钙电流无影响，左乙拉西坦并不直接易化GABA能神经传递，但体外研究显示左乙拉西坦对培养的神经元GABA和甘氨酸门控电流负调控活性有对抗作用，并部分抑制神经元N-型钙电流。
在大鼠脑组织中发现左乙拉西坦可饱和和立体选择性的神经元结合位点，试验数据表明该结合位点为突触小泡蛋白SV2A，SV2A参与小泡胞吞作用的调控。虽然左乙拉西坦结合到突触小泡蛋白SV2A的分子意义尚不清楚，但左乙拉西坦及其相关类似物对SV2A的亲和力有强弱之分，在听觉性发作小鼠中，与其发挥抗发作效能的能力有相关性，表明左乙拉西坦的抗癫痫作用机制可能与SV2A蛋白的相互作用有关。
奥拉西坦注射液 药品名称: 通用名称：奥拉西坦注射液 英文名称：Oxiracetam Injection 商品名称：欧兰同 成份: 奥拉西坦 适应症: 用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。 规格: 5ml：1g 静脉滴注。每日一次，每次4-6g，用前加入到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100-250ml中，摇匀后静脉滴注。可酌情增减用量，用药疗程为2-3周。 国外上市奥拉西坦注射液的用量范围是2-8g，但国内尚无低于4g、高于6g的用药经验。 不良反应: 1.据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱，但症状较轻， 停药后可自行恢复。 2.应用本品进行了临床试验，结果显示奥拉西坦注射液组与吡拉西坦注射液的不良事件发生率无统计学差 异，未发现严重不良事件。 禁忌: 对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。 注意事项: 1.轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。 2.患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。 孕妇及哺乳期妇女用药: 本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。
尚不明确。 老年用药: Lecaillon JB等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期(t1/2β)较健康青年人延长，曲线下面积(AUC)及血药峰浓度(C max)均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与青年人相比无显著性差异。 药物相互作用: 尚不明确。 药物过量: 在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。 毒理研究: 动物研究显示，奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg、静注给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死 亡；未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。 药理作用: 奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和 核酸的合成增加。 药代动力学: 应用本品进行了人体药代动力学研究，结果：单次静脉滴注(2.0g)血药峰浓度(Cmax)为96.15±3.58μg·ml-1，半衰期(t1/2)为3.84±0.64h，曲线下面积(AUC0-12)为256.26±16.84μg·ml-1·h-1，曲线下面积(AUC0-∞)为 276.74±18.11μg·ml-1·h-1，肾排泄速率常数(k e)为0.18±0.03h<>sup-1，平均滞留时间(MRT)为4.39±0.39h。 多次静脉滴注(2.0g)血药峰浓度C max为97.92±3.26ug·ml-1，半衰期(T1/2) 为4.14±0.82h，曲线下面积 (AUC0-12)为259.36±25.43μg. ml-1·h-1，曲线下面积(AUC0-∞)为285.59±27.38μg·ml-1·h-1，肾排泄速率常数(k e)为0.17±0.04h-1，平均滞留时间(MRT)为4.87±0.69h。奥拉西坦多次静脉给药体内无蓄积；静脉给药后，血药浓度水平以及主要的药代动力学参数在个体间差异较小； 文献资料显示： 奥拉西坦在肝、肾中分布浓度较高，除脑脊液中的半衰期为300分钟(口服2.0g)、140分钟(静脉注射2.0g)外，在其余组织的半衰期与血浆中相似。奥拉西坦主要通过肾脏代谢，48小时内90%以上的药物以原型从尿中排出，个体间差异很小；老年人与健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。 性状: 本品为无色或几乎无色的澄明液体。
主要内容朗欧/康容基础知识部分 ●朗欧/康容的通用名是什么 ●朗欧/康容的主要成份是什么 ●朗欧/康容的性状是什么 ●朗欧/康容的规格有哪些 ●朗欧/康容的不良反应有哪些 ●朗欧/康容适应症有哪些 ●朗欧/康容的消除半衰期是多少 药物的半衰期 脑血管病 急性脑血管病蛛网膜下腔出血 ●朗欧/康容的起效时间是多少 ●朗欧/康容禁忌症有哪些 ●朗欧/康容注意事项有哪些 朗欧/康容临床前研究部分 ●朗欧/康容临床前药理学研究 ●朗欧/康容的渗透浓度是多少 ●朗欧/康容的浓度为什么是20％ ●朗欧/康容的渗透浓度是多少 渗透单位 渗透浓度 ●吡拉西坦氯化钠注射液的LD50是多少 半数致死量 朗欧/康容临床研究部分 ●朗欧/康容临床试验研究 ●朗欧/康容降低颅内压的作用机理是什么 ●朗欧/康容改善脑代谢的作用机理是什么 ●朗欧/康容改善脑代谢的作用机理是什么 ●朗欧/康容液在体内的代谢过程 ●锥体外系疾病者为什么不能使用朗欧/康容 ●Huntington舞蹈病者为什么不能使用朗欧/康容 锥体外系 锥体外系疾病 Huntington舞蹈病 ●朗欧/康容治疗癫痫机理是什么
兴奋性神经递质 抑制性神经递质 朗欧/康容临床应用部分 ●朗欧/康容静脉滴注时疼痛的原因是什么 ●朗欧/康容用于降低颅内压时减轻静滴疼痛的措施有哪些 ●朗欧/康容用于降低改善脑代谢时减轻静滴疼痛的措施有哪些 ●朗欧/康容用于降低颅内压的使用方法和剂量 ●朗欧/康容用于改善脑代谢的使用方法和剂量 ●朗欧/康容的市场定位是什么 ●朗欧/康容用于降低颅内压时如何控制滴速 ●降低颅内压时，每天用4瓶，涉及到盐分摄入的问题，会不会引起水钠潴留●朗欧/康容降低颅内压的作用特点是什么 ●朗欧/康容的优势有哪些 ●吡拉西坦能否通过血脑屏障，胎盘屏障 ●吡拉西坦能哺乳期妇女是否可用 ●早产儿，新生儿，儿童的用量，老年用量各是多少 早产儿 新生儿 婴儿期 幼儿期 ●肝肾功能不全患者的使用方法和剂量 ●朗欧/康容与甘露醇用药剂量与疗效比较 ●朗欧/康容的浓度为20％指的是什么 ●理想脱水剂应具备的条件是什么 ●脑水肿的病理生理变化包括哪些 ●朗欧/康容与药物的相互作用问题 ●朗欧/康容的最大剂量是多少 ●朗欧/康容过量反应是什么 ●朗欧/康容的脱水量是多少 ●朗欧/康容在骨科的使用方法和剂量 ●朗欧/康容在肿瘤放射治疗时引起的颅内压增高的使用方法和剂量 ●吡拉西坦做为细胞营养药，是否会营养肿瘤细胞，导致疾病的恶化 ●朗欧/康容用于改善脑代谢适用科室有哪些 ●朗欧/康容用于降低颅内压适用科室有哪些
左乙拉西坦添加治疗成人难治性癫痫部分性发作的效果分析 发表时间：2019-09-20T16:04:47.127Z 来源：《总装备部医学学报》2019年第06期作者：张九梅 [导读] 左乙拉西坦添加治疗成人难治性癫痫部分性发作的临床效果显著，能够对患者的临床症状加以控制，且安全性较高，值得推广。湖南省新晃县人民医院湖南怀化 419200 【摘要】目的：分析左乙拉西坦添加治疗成人难治性癫痫部分性发作的临床效果。方法：抽取我院2016年1月至2019年1月收治的80例成人难治性癫痫部分性发作患者的临床资料，对其进行对照研究。按照随机分组的方式，将其划分为对照组和观察组，每组40例。其中，对照组患者采取苯巴比妥联合卡马西平治疗，观察组患者在次基础上采取左乙拉西坦添加治疗。对两组患者的治疗有效率与完全控制率进行统计和比较。结果：观察组患者在治疗中的有效率与不良反应率相较于对照组，差异明显且具有统计学意义（P＜0.05）。结论：左乙拉西坦添加治疗成人难治性癫痫部分性发作的临床效果显著，能够对患者的临床症状加以控制，且安全性较高，值得推广。【关键词】左乙拉西坦；成人难治性癫痫；部分性发作；效果 引言： 癫痫作为临床常见的一种神经类疾病，其在发病时患者会存在行为不受控的现象，很容易对自己或者他人造成伤害。目前，临床对这类疾病多主张药物治疗，且在实验中发现，联合用药方案相对于单独用药的治疗效果更好。尤其是成人难治性癫痫部分性发作其一般具有较长的病程，症状也有所恶化，治疗难度较大[1]。在单一用药的过程中，患者的症状无法得到有效地控制。而在当前的医疗环境下，联合用药方案也逐渐多元化[2]。目前常见的有苯巴比妥联合卡马西平以及在此基础上添加左乙拉西坦的治疗方案。笔者结合我院2018年至2019年收取的具体患者，就两组不同联合治疗方案的效果进行的探讨。详细资料报道如下。 1一般资料与方法 1.1一般资料 抽取我院2016年1月至2019年1月收治的80例成人难治性癫痫部分性发作患者的临床资料，对其进行对照研究。按照随机分组的方式，将其划分为对照组和观察组，每组40例。 对照组中，男性患者23例，女性患者17例，年龄在23~57岁，平均年龄（27.58±4.21）岁，病程1~20年，平均病程（18.21±2.34）年；观察组中，男性患者24例，女性患者16例，年龄在22~58岁，平均年龄（27.38±4.56）岁，病程1~21年，平均病程（18.37±2.45）年。所有患者均符合临床难治癫痫部分性发作的诊断标准，且均为成年[3]；患者无其他严重的功能缺损；患者及其家属同意本次研究的开展，签署同意书。 对两组患者的一般资料进行统计学分析，差异无意义（P＞0.05）。 1.2方法 对照组患者采取苯巴比妥联合卡马西平治疗，其中苯巴比妥为西南药业所生产的，批号为H50020219，每日30mg~60mg，规格为30mg/片，口服，1次即可。卡马西平为广东华南药业有限公司生产的，批号为H44023982，每日使用一次，剂量需要根据患者的实际状况进行调整，每日最大剂量＜400mg。连续用药6个月。 观察组患者在次基础上采取左乙拉西坦添加治疗。在对照组的治疗基础上，采取左乙拉西坦添加治疗，其为USB Pharma S.A生产的，批号为H20160254，根据患者的癫痫发作次数与抗癫痫药物使用状况，来首次用药剂量进行确定，一般为0.25g/次，每日2次。在用药一段时间，且患者临床症状有所改善的情况下，将每日用药剂量调整为2g，次数不变。持续使用4周后。再降低为首次用药剂量，行维持给药。连续用药6个月。 1.3 评价指标 1.3.1 疗效评价如果患者在用药后，癫痫症状完全消失则为显效；如果患者在用药后，癫痫发作次数明显减少，则为有效；如果患者在用药后，临床症状与身体指标相较于之前无异，则为无效。 1.3.2 不良反应发生率对两组患者皮疹、精神不济、情绪异常、视物障碍等状况的发生进行观察。 1.4 统计学分析 数据以统计学软件SPSS18.0分析，以（）表示计量资料，经t检验；以率（%）表示计数资料，经χ2检验，P<0.05为差异有统计学意义。 2结果 观察组患者在治疗中的有效率与不良反应率相较于对照组，差异明显且具有统计学意义（P＜0.05）。详见下表。
_______________________________________________________________________________________________________________________________________ HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION These highlights do not include all the information needed to use KEPPRA XR ? safely and effectively. See full prescribing information for KEPPRA XR. KEPPRA XR (levetiracetam) extended-release tablets, for oral use Initial U.S. Approval: 1999 ----------------------------RECENT MAJOR CHANGES--------------------------Indications and Usage (1) [xx/2014] Warnings and Precautions (5.1, 5.3, 5.7) [xx/2014] ----------------------------INDICATIONS AND USAGE---------------------------KEPPRA XR is an antiepileptic drug indicated for adjunctive therapy in the treatment of partial onset seizures in patients ≥12 years of age with epilepsy (1) ----------------------DOSAGE AND ADMINISTRATION-----------------------KEPPRA XR is administered once daily; treatment should be initiated with a dose of 1000 mg once daily; the dosage may be adjusted in increments of 1000 mg every 2 weeks, to a maximum recommended dose of 3000 mg once daily (2.1) KEPPRA XR dosing must be individualized according to renal function status (2.2) ---------------------DOSAGE FORMS AND STRENGTHS----------------------? 500 mg white, film-coated extended-release tablet (3) ? 750 mg white, film-coated extended-release tablet (3) -------------------------------CONTRAINDICATIONS------------------------------? None (4) -----------------------WARNINGS AND PRECAUTIONS------------------------? Psychiatric Reactions: Monitor patients for behavioral abnormalities including psychotic symptoms, suicidal ideation, irritability, and aggressive behavior (5.1) ? Suicidal Behavior and Ideation: Monitor patients for new or worsening depression, suicidal thoughts/behavior, and/or unusual changes in mood or behavior (5.2) ? Somnolence and Fatigue: Monitor patients for these symptoms and advise patients not to drive or operate machinery until they have gained sufficient experience on KEPPRA XR (5.3) ? Withdrawal Seizures: KEPPRA XR must be withdrawn gradually (5.6) ------------------------------ADVERSE REACTIONS-------------------------------? Most common adverse reactions (incidence in KEPPRA XR-treated patients is ≥5% more than in placebo-treated patients) include somnolence and irritability (6.1) To report SUSPECTED ADVERSE REACTIONS, contact UCB, Inc. at 866-822-0068 or FDA at 1-800-FDA-1088 or https://www.doczj.com/doc/7c11934801.html,/medwatch. -----------------------USE IN SPECIFIC POPULATIONS------------------------? Pregnancy: Plasma levels of levetiracetam may be decreased and therefore need to be monitored closely during pregnancy. Based on animal data, may cause fetal harm (5.8, 8.1) See 17 for PATIENT COUNSELING INFORMATION and Medication Guide Revised: [08/2014] FULL PRESCRIBING INFORMATION: CONTENTS* 1 INDICATIONS AND USAGE 2 DOSAGE AND ADMINISTRATION 2.1 General Dosing Recommendations 2.2 Adult Patients with Impaired Renal Function 3 DOSAGE FORMS AND STRENGTHS 4 CONTRAINDICATIONS 5 WARNINGS AND PRECAUTIONS 5.1 Psychiatric Reactions 5.2 Suicidal Behavior and Ideation 5.3 Somnolence and Fatigue 5.4 Serious Dermatological Reactions 5.5 Coordination Difficulties 5.6 Withdrawal Seizures 5.7 Hematologic Abnormalities 5.8 Seizure Control During Pregnancy 6 ADVERSE REACTIONS 6.1 Clinical Trials Experience 6.2 Postmarketing Experience 7 DRUG INTERACTIONS 8 USE IN SPECIFIC POPULATIONS 8.1 Pregnancy 8.2 Labor and Delivery 8.3 Nursing Mothers 8.4 Pediatric Use 8.5 Geriatric Use 8.6 Use in Patients with Impaired Renal Function 10 OVERDOSAGE 10.1 Signs, Symptoms and Laboratory Findings of Acute Overdosage in Humans 10.2 M anagement of Overdose 10.3 Hemodialysis 11 DESCRIPTION 12 CLINICAL PHARMACOLOGY 12.1 Mechanism of Action 12.2 Pharmacodynamics 12.3 Pharmacokinetics 13 NONCLINICAL TOXICOLOGY 13.1 Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment of Fertility 14 CLINICAL STUDIES 14.1 KEPPRA XR in Adults 14.2 Immediate-release KEPPRA in Adults 14.3 Immediate-release KEPPRA in Pediatric Patients 16 HOW SUPPLIED/STORAGE AND HANDLING 16.1 How Supplied 16.2 Storage 17 PATIENT COUNSELING INFORMATION *Sections or subsections omitted from the Full Prescribing Information are not listed.
输注吡拉西坦致局部疼痛的原因分析及护理 吡拉西坦是r472氨基丁酸的环化衍生物，为脑代谢改善药，具有激活、保护和修复大脑神经细胞的作用，故临床常用于急慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病所致的记忆力减退及轻中度脑功能障碍的治疗。根据临床观察其不良反应除了说明书上介绍的易兴奋、头晕、头痛和睡眠障碍外，静脉输注时患者局部疼痛，有的甚至难以忍受。找出对该药所至的局部疼痛原因并提出护理措施，可减轻患者痛苦。 标签：吡拉西坦；睡眠障碍；护理措施 吡拉西坦是r-氨基丁酸的环形衍生物，是脑代谢改善药，具有激活、保护、和修复大脑神经细胞的作用[1]，有抗物理因素、化学因素所致的脑功能损伤的作用，对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。故吡拉西坦是临床常用药，用于急慢性脑血管病，各种中毒脑病所致的记忆力减退及轻中度脑功能障碍的治疗。临床使用中发现不良反应除了说明书上的恶心、头晕、头痛、失眠、兴奋以外，更让患者难以忍受的是输注时局部的疼痛，滴注时常引起输液肢体局部轻至中度的疼痛，个别病例可有剧烈的疼痛[2]。还能导致局部静脉炎的发生，往往患者不能坚持，给临床用药带来困难，有的患者甚至要求停药，为了保证用药顺利进行，减少患者痛苦，现对该药致痛的原因进行分析并提出护理措施。 1 临床资料 2015年3月～8月我科有87例患者使用了吡拉西坦氯化钠注射液（江苏晨牌药业集团股份有限公司生产，批号1503102 规格100ml 20g），男39例，女48例，年龄42～81岁，其中脑出血21例，脑梗死49例，脑萎缩15例，其他2例，患者均选择肘关节以下的外周静脉血管进行穿刺，均有不同程度的疼痛，疼痛伴随整个输注过程，更换其他补液或者拔针后疼痛逐渐消失。 2 原因分析 2.1选择血管不当如果选择外周细小的血管输注，管径越细，输入的药液扩散的越慢造成药液局部浓度越高，对血管的刺激越明显，患者的疼痛感越强。 2.2药物浓度及滴速吡拉西坦100ml（20g），用于改善脑代谢时会使用5%或10%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释至250ml，在用于降颅内压时要求20g 不稀释在5～10min内滴完，两种用法在速度和浓度上均不同，通过临床观察，100ml较250ml疼痛感强，药物浓度越高，輸注速度越快，可能对注射部位神经刺激越强，患者的疼痛感越强 2.3针头位置固定不当在静脉输液过程中，针头移位或者脱出都会使药液外渗，渗出药液长时间刺激局部，会引起局部疼痛，如果局部血管弹性差，或者血管在短时间内多次输液，虽然穿刺成功也是容易导致药液外渗[3]，引起局部疼
抗癫痫药新制剂类型与疗效 作者：佚名科研信息来源：本站原创点击数：392 更新时间：2006-12-11 [关键词]：抗癫痫药,左乙拉西坦片,氯硝西泮,卡马西平 健康网讯： 癫痫是最常见的中枢神经系统疾患之一，发病率甚至高于早老性痴呆，且可在任何时间发作。在美国，罹患癫痫者约有230万例，估计每年新增6.1万例。我国报道的癫痫发病率约为人口的25.3/10万，并且每年新增近30万例，因此癫痫病在我国也是一种常见病、多发病，抗癫痫药市场存在着一定的发展空间。 近年来，全球中枢神经系统药物销售额逐年有所下降，在此市场目前所占份额尚还很小的抗癫痫类药却展现勃勃生机。尽管目前新一代抗癫痫药的临床应用受到许多限制，但全球抗癫痫药市场年销售额超过67亿美元。据预测，此抗惊厥药市场至2009年将增至131亿美元，增长 95％。 最近，除了片剂和胶囊常规剂型外，研究人员结合癫痫病发病的特点，开发了口腔速崩片、咀嚼片、咀嚼分散片（chewable dispersible tablets）、肠溶软胶囊以及缓、控释制剂和直肠用凝胶等新制剂。关注国外上市的抗癫痫药新制剂新剂型，有助于促进国内抗癫痫药市场的发展。 1 口服液 1999年11月，美国FDA批准了左乙拉西坦片剂上市，作为成人癫痫患者部分性发作的辅助治疗药，2003年7月批准上市的Keppra口服液有同样的适应证。Keppra口服液（100 mg/mL,7.5mL）与Keppra片剂（750mg）对健康志愿者进行交叉比较研究，服药前和服药后间隔l0min和36h 测定血药浓度。结果显示，Keppra口服液与片剂呈生物利用等效性。20 06年6月，欧洲委员会批准左乙拉西坦辅助治疗成人和12岁及其以上青少年癫痫性肌阵挛（JME）患者的肌阵挛性发作，该适应证在欧洲是首次和唯一获批的。
HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION These highlights do not include all the information needed to use KEPPRA? safely and effectively. See full prescribing information for KEPPRA. KEPPRA (levetiracetam) tablets, for oral use KEPPRA (levetiracetam) oral solution Initial U.S. Approval: 1999 ----------------------------INDICATIONS AND USAGE---------------------------KEPPRA is an antiepileptic drug indicated for adjunctive therapy in the treatment of: ? Partial onset seizures in patients one month of age and older with epilepsy (1.1) ? Myoclonic seizures in patients 12 years of age and older with juvenile myoclonic epilepsy (1.2) ? Primary generalized tonic-clonic seizures in patients 6 years of age and older with idiopathic generalized epilepsy (1.3) ----------------------DOSAGE AND ADMINISTRATION-----------------------? Use the oral solution for pediatric patients with body weight ≤ 20 kg (2.1). ? For pediatric patients, use weight-based dosing for the oral solution with a calibrated measuring device (not a household teaspoon or tablespoon) (2.1) Partial Onset Seizures ? 1 Month to < 6 Months: 7 mg/kg twice daily, increase in increments of 7 mg/kg twice daily every 2 weeks to recommended dose of 21 mg/kg twice daily (2.2) ? 6 Months to < 4 Years: 10 mg/kg twice daily, increase in increments of 10 mg/kg twice daily every 2 weeks to recommended dose of 25 mg/kg twice daily (2.2) ? 4 Years to < 16 Years: 10 mg/kg twice daily, increase in increments of 10 mg/kg twice daily every 2 weeks to recommended dose of 30 mg/kg twice daily (2.2) ? Adults 16 Years and Older: 500 mg twice daily, increase as needed and tolerated in increments of 500 mg twice daily every 2 weeks to a maximum recommended dose of 1500 mg twice daily (2.2) Myoclonic Seizures in Adults and Pediatric Patients 12 Years and Older ? 500 mg twice daily, increase by 500 mg twice daily every 2 weeks to recommended dose of 1500 mg twice daily (2.3) Primary Generalized Tonic-Clonic Seizures ? 6 Years to < 16 Years: 10 mg/kg twice daily, increase in increments of 10 mg/kg twice daily every 2 weeks to recommended dose of 30 mg/kg twice daily (2.4) ? Adults 16 Years and Older: 500 mg twice daily, increase by 500 mg twice daily every 2 weeks to recommended dose of 1500 mg twice daily (2.4) Adult Patients with Impaired Renal Function ? Dose adjustment is recommended, based on the patient’s estimated creatinine clearance (2.5, 8.6) ---------------------DOSAGE FORMS AND STRENGTHS----------------------? 250 mg, 500 mg, 750 mg, and 1000 mg film-coated, scored tablets (3) ? 100 mg/mL solution (3) -------------------------------CONTRAINDICATIONS------------------------------? None (4) -----------------------WARNINGS AND PRECAUTIONS------------------------? Psychiatric Symptoms: Behavioral abnormalities including psychotic symptoms, suicidal ideation, irritability, and aggressive behavior have been observed. Monitor patients for psychiatric signs and symptoms (5.1) ? Suicidal Behavior and Ideation: Monitor patients for new or worsening depression, suicidal thoughts/behavior, and/or unusual changes in mood or behavior (5.2) ? Somnolence and Fatigue: Monitor patients for these symptoms and advise patients not to drive or operate machinery until they have gained sufficient experience on KEPPRA (5.3) ? Withdrawal Seizures: KEPPRA must be gradually withdrawn (5.6) ------------------------------ADVERSE REACTIONS-------------------------------Most common adverse reactions (incidence in KEPPRA-treated patients is ≥ 5% more than in placebo-treated patients) include: ? Adult patients: somnolence, asthenia, infection and dizziness (6.1) ? Pediatric patients: fatigue, aggression, nasal congestion, decreased appetite, and irritability (6.1) To report SUSPECTED ADVERSE REACTIONS, contact UCB, Inc. at 866-822-0068 or FDA at 1-800-FDA-1088 or https://www.doczj.com/doc/7c11934801.html,/medwatch. -----------------------USE IN SPECIFIC POPULATIONS------------------------? Pregnancy: Plasma levels of levetiracetam may be decreased and therefore need to be monitored closely during pregnancy. Based on animal data, may cause fetal harm (5.9, 8.1) See 17 for PATIENT COUNSELING INFORMATION and Medication Guide. Revised: 08/2014
潘生汀药物说明书 篇一：药物别名 呋喃唑硐（痢特灵）盐酸吗啉呱（ABOB） 呋塞米（速尿）肾上腺色腺（安络血） 醋酸甲荼氢醌（K4）醋酸泼尼松（强的松） 甲巯咪唑（他巴唑）马来酸氯苯那敏（扑尔敏） 格列本脲（优降糖）苯丙氨酯（强筋松） 吡罗昔康（消痛喜康）普乐安（前列康） Vic B2(核黄素）复方磺胺甲恶唑（百炎净） 曲克芦丁（维脑路通）硝酸异山梨脂（消心痛）普萘洛尔（心得安）螺内脂（安体舒通） 维拉帕米（异博定）氢氯噻嗪（双克） 双密达莫（潘生汀）硝苯地平（心痛定） 醋酸甲羟孕酮（黄体酮）吡拉西坦（脑复康） 昆明山海棠（火把花根）吲哚美辛（消炎痛） 维生素E（生育酚）三磷酸腺苷（ATP） 葡醛酸钠（肝泰乐）盐酸吡硫醇（脑复新）
复方亚油乙酯（脉通）复方毛冬青氯贝酸铝（心脉宁）复方吡啦西坦脑蛋白水解物（康脑灵）盐酸溴已新（必嗽平） 枸椽酸他莫昔芬（三苯氧氨）枸椽酸氯米芬（克罗米芬） 已浠雌酚（卵巢素）硫酸沙丁胺醇（硫酸舒喘灵） 复方甘草浙贝氯化铵（刻停）鼠李铋镁（乐得胃） 庆大霉素普鲁卡因（胃炎）阿魏酸哌嗉（保肾康） 盐酸多西霉素（强力霉素）盐酸多塞平（多虑平） 康甾醇（牙周宁）盐酸苯海索（安坦片) 氨甲苯酸（止血芬酸）曲安奈德（康宁克酮）头孢唑林钠（先锋5）硫酸软骨素（康得灵） 羧甲司坦（化痰片）酚氨咖敏（咳感敏） 磷酸苯丙哌林片（咳快好）炔诺酮（妇康片） 复方乙酸水杨酸（APC）枸椽酸喷托维（咳必清） 炔诺酮滴（探亲避孕药）溴丙胺太林（普鲁苯辛） 复方氢氧化铝（胃舒平）复方铝酸铋（胃必治）
果胶铋（维敏）地高辛（强心素） 苯妥英钠（奇非宁）卡马西平（痛可灵） 舒必利（止呕灵）阿司匹林（巴米尔） 盐酸普罗帕酮片（心律平）丙酸氯倍他索软膏（恩肤霜）复方磺胺氧化锌软膏（双氧膏）甲硝唑（灭滴灵） 人工牛黄甲硝唑（牙痛安）哈酴德乳膏（氧氟舒松） 茶碱麻黄碱片（息喘灵）固肠止泻丸（结肠炎丸） 酚酞片（果导片）联苯卡唑乳膏（治癣必妥） 甲硝唑芬布芬胶囊（牙周康）盐酸苯乙双胍片（降糖灵）对乙酰氨基酚片（扑热息痛片）盐酸小檗碱片（黄连素片） 乳酸依沙吖啶溶液（利凡诺、黄药水）壬苯醇醚栓（妻之友） 莫匹罗星软膏（百多邦）双氯芬酸钠缓释胶囊（英太青） 苯海拉明（苯那君）维生素B2（核黄素） 三维B片（维乐生片）咽康含片（咽特佳）
吡拉西坦氯化钠注射液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名：吡拉西坦氯化钠注射液 英文名：Piracetam and Sodium Chloride Injection 汉语拼音：Bilaxitan Lǜhuana Zhusheye 【成份】本品主要成份为吡拉西坦。其化学名称为：1-乙酰胺基-2-酮-吡咯烷 分子式：C6H10N2O2 分子量：142.16 辅料：氯化钠，注射用水。 【性状】本品为无色的澄明液体。 【适应症】用于治疗因脑外伤所致的颅内压增高症。 【规格】(1) 50ml：吡拉西坦10g与氯化钠0.45g； (2) 100ml：吡拉西坦20g与氯化钠0.9g。 【用法用量】用于降颅内压：静脉滴注，一次16～20g，5～10分钟内滴完，每6～8小时滴注一次，连续用药3～5天或遵医嘱。 【不良反应】可有口干，食欲减退、荨麻疹及记忆思维减退等反应。少见兴奋、易激动、头晕、头痛和失眠等，偶见轻度氨基转移酶升高。 【禁忌】1．孕妇及哺乳期妇女禁用。 2．早产儿，新生儿禁用。 3．锥体外系疾病，Huntington舞蹈病者禁用。 4．对本品成份过敏者禁用。 【注意事项】肝肾功能不全者慎用，并应适当减少剂量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】早产儿，新生儿禁用，儿童用量减半或遵医嘱。 【老年用药】根据肝肾功能减量使用或遵医嘱。 【药物相互作用】本品与华法林联合应用时，可延长凝血酶原时间，可诱导血小板聚集抑制。在接受抗 凝治疗的患者中，同时应用吡拉西坦时应特别注意血凝血时间，防止出血危险。并调整抗 凝治疗药物剂量和用法。 【药物过量】尚未收集到吡拉西坦过量的临床报道。 【药理毒理】 1．药理 本品为脑代谢改善药，属于γ-氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素、化学因素所致 的脑功能损伤的作用。能促进脑内ATP的生成，可促进乙酰胆碱合成并增强神经兴奋的 传导，具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对 缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力。 2．药理 动物实验的急性毒理试验表明，小鼠灌胃剂量大于10g/kg，未见死亡。静脉给药的半数 致死量LD50为9.2g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何 不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。 【药代动力学】于机体的大部分组织和器官，并可透过血脑屏障到达脑组织和脑脊液中，大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高，易通过胎盘屏障。吡拉西坦在体内基本不发生降解或
常用抗癫痫药物 在癫痫发作的治疗中，抗癫痫药物有特殊重要的意义。抗癫痫药物可通过两种方式来消除或减轻癫痫发作，一是影响中枢神经元，以防止或减少他们的病理性过渡放电；其二是提高正常脑组织的兴奋阈，减弱病灶兴奋的扩散，防止癫痫复发。一般将20世纪60年代以前合成的抗癫痫药如：苯妥英钠、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠等称为老抗癫痫药，其中苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠是目前广泛应用的一线抗癫痫药。 1. 苯妥英钠（大仑丁）Dilantin,Phenytoin Sodium： 特点：作用较强；疗效高；为大发作首选，对精神运动性发作次之，对局限性发作也有较好疗效，但对小发作无效甚至恶化；无嗜睡作用；安全范围大；作用缓慢，口服一般需3～4天才显效，用于预防发作及维持治疗；而控制症状则以苯巴比妥为主。苯妥英钠抑制了Na+内流，从而使细胞静息电位负值增大，加大与阈电位的距离，提高了脑细胞的兴奋阈，稳定膜电位，从而阻止病灶放电的扩散。还能使脑中抑制性递质g-氨基丁酸的含量升高，这也与其抗癫痫作用有一定关系。苯妥英钠对三叉神经痛、坐骨神经痛及舌咽神经痛有止痛作用，可能与稳定神经细胞膜电位有关。对洋地黄中毒所致室性心律失常的疗效较佳。 不良反应和注意事项：(1)齿龈增生：多见于儿童和青年，发生率约20%。因其抑制垂体-肾上腺系统，抑制ACTH、糖皮质激素分泌，使胶原组织增生。维生素C或保持口腔卫生可减轻此增生，停药3～
6个月可消失。(2)长期服用可致佝偻病和骨质软化：药酶诱导剂可加速维生素D代谢，致缺钙。用D3和钙剂可预防和提高疗效。(3)久服骤停可引起发作，甚至诱发持续状态。 2. 苯巴比妥Phenobarbital,Luminal： 特点：抑制大脑皮层运动区，提高惊厥阈，直接抑制病灶放电，又能限制放电扩散，使大发作脑电恢复正常。作用快，维时长(6hr)，毒性低，安全性较大，可作控制大发作首选；对小发作和精神运动性发作的疗效差。 不良反应和注意事项：不可突然停药，长期应用可致成瘾。有些发达国家，由于苯巴比妥、苯妥英钠的一些副作用，已将其列入二线抗癫痫药。仅将卡马西平、丙戊酸钠列为一线抗癫痫药。 3. 扑米酮（去氧苯巴比妥，扑痫酮）Primidone,Mysoline： 特点：在体内转化为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺(PEMA)，对大发作、精神运动性发作及局限性发作都有较好疗效，但不如苯妥英钠。儿童对其有耐受性，故用量较大。 不良反应和注意事项：体内消除较慢，长期应用有蓄积性；不可突然停药。 4. 丙戊酸钠（抗癫灵，二丙基乙酸钠）Sodium 2-Propylvalerate,Sodium Valproate,DPA： 特点：不抑制癫痫病灶放电，而是阻止异常放电的扩散。对所有类型的癫痫都有效，尤其是对小发作优于乙琥胺；对大发作较苯妥英钠和苯巴比妥差，但对这两药无效的患者，本品仍有效；为小发作的
注射用吡拉西坦 药品名称： 【通用名称】注射用吡拉西坦 【商品名称】宁秀欣? 【英文名称】 Piracetam for Injection 【汉语拼音】 Zhu She Yong Bi La Xi Tan 所属类别： 化药及生物制品>> 神经系统药物>> 中枢兴奋药>> 主要兴奋大脑皮层的药物 化药及生物制品>> 神经系统药物>> 脑代谢改善及促智药 性状： 本品为白色冻干块状物或粉末。 适应症： 适用于急性、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也用于儿童智能发育迟缓。 用法用量： 静脉注射。每次4～6g，用20ml注射用水或生理盐水溶解后使用，一日2次。 静脉滴注。每次4～8g，一日1次，用20ml注射用水或生理盐水溶解后，然后移加到250ml5%或10%葡萄糖注射液或氯化钠注射液后使用。 不良反应： 1．消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、纳差、腹痛等，症状的轻重与用药剂量直接相关。 2．中枢神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕、头痛、和失眠等，但症状轻微，且与使用剂量大小无关，停药后以上症状消失。 3．偶见轻度肝功能损害，表现为轻度氨基转移酶升高，但与药物剂量无关。 禁忌： 1．锥体外系疾病、Huntington舞蹈症者禁用。 2．孕妇禁用。 3．新生儿禁用。 注意事项： 肝肾功能障碍者慎用并应适当减少剂量。 孕妇及哺乳期妇女用药： 1．本品易通过胎盘屏障，故孕妇禁用。 2．哺乳期妇女用药尚不明确。 儿童用药： 新生儿禁用。 老年用药： 尚不明确。 药物相互作用：
0. 本品与华法林联合应用时，可延长凝血酶原时间，可诱导血小板聚集的抑制。在接受抗凝治疗的患者中，同时应用本品时应特别注意凝血时间，防止出血危险，并调整抗凝治疗药物的剂量和用法。 药物过量： 尚不明确。 药理毒理： 1．药理 本品为脑代谢改善药，属于γ-氨基丁酸的环形衍生物。本品可促进脑内代谢，提高大脑ATP/ADP的比值，可促进乙酰胆碱合成并增强神经兴奋的传导，对物理和化学因素所致的脑功能损伤有保护作用。对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力。2．毒理 动物实验的急性毒理试验表明，小鼠胃剂量大于10g/kg，未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。 药代动力学： 本品进入血液后，透过血脑屏障到达脑和脑脊液，大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。半衰期(t1/2)为5～6小时，体分布容量为0.6L/kg，肾脏消除速度为86ml/分钟。 贮藏： 遮光，密闭保存。 有效期： 暂定2年。 批准文号： 4.0g：国药准字H20050535 6.0g：国药准字H20050362 生产企业： 海口奇力制药股份有限公司