沙库巴曲缬沙坦
1.前言
传统心衰药物治疗方案在一定程度上可改善患者心衰症状，但无法有效降低患者死亡率及因心衰住院率，因此开发新型心衰治疗药物迫在眉睫。2015 年，具有双重作用机制的血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（angiotensinreceptor neprilysin enzyme inhibitor, ARNI）2015 年7 月，美国食品药品监督管理局批准该药上市用于心力衰竭治疗; 2015 年11 月，欧盟批准该药上市用于治疗射血分数降低的心力衰竭( HFrEF) 患者; 2017 年7 月，中国国家食品药品监督管理总局正式批准该药在中国上市，用于HFrEF 患者的治疗，为心衰患者的治疗带来了新的希望。本文综述了沙库巴曲缬沙坦的药学性质，更新了相关临床试验结果，并介绍其在真实世界中的应用效果，以期为临床心衰药物治疗提供参考。
2.作用靶点
沙库巴曲缬沙坦是诺华公司的研发团队在吸取其他类似药物研发的经验教训后开发出来的全球首个血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂，是一种具有全新作用机制的心力衰竭治疗药物，其在拮抗血管紧张素Ⅱ受体的同时抑制脑啡肽酶。它由缬沙坦和沙库巴曲以1 ∶1 的比例构成，具有两个作用靶点: 缬沙坦抑制RAAS，而沙库巴曲进入体内后在肝脏酶的作用下代谢为有活性的脑啡肽酶抑制剂LBQ657，具有抑制脑啡肽酶的作用。
3.药物化学结构
诺欣妥?是一种新型的盐复合结晶体，由沙库巴曲和缬沙坦阴离子、钠阳离子和水分子构成，最小晶体结构单元由以下组成：6个沙库巴曲分子(阴离子)和6个缬沙坦分子(阴离子)、18个钠离子(阳离子)、15个水分子。
4.作用机制
神经内分泌系统激活是心衰的主要发病机制，抑制神经内分泌系统是心衰药物治疗的重要措施。作为首个血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂，沙库巴曲缬沙坦由脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲和血管紧张素受体阻滞剂缬沙坦按照1:1 摩尔比构成，因而具有双重抑制神经内分泌系统作用。沙库巴曲是前体药物，在体内经酶切作用去掉乙酯基团得到其活性形式LBQ657。LBQ657 在体内外均有较强的抑制脑啡肽酶作用。研究表明，脑啡肽酶能够降解多种血管活性肽，比如利钠肽、缓激肽、肾上腺髓质素、血管紧张素Ⅱ等。LBQ657 通过抑制脑啡肽酶上调利钠肽、缓激肽、肾上腺髓质素水平，发挥利钠利尿，扩张血管降低血压，抑制交感神经张力，降低醛固酮水平，抑制心肌纤维化及心肌肥大等作用。但是抑制脑啡肽酶同时会升高血管紧张素Ⅱ浓度，引起血管收缩，抵消利钠肽等物质的血管舒张作用，联用血管紧张素II 受体拮抗剂缬沙坦可很好的解决上述问题。此外，缬沙坦还具有抑制交感神经、降低醛固酮水平，抑制心肌纤维化，逆转心肌重塑作用。
5.展望
沙库巴曲缬沙坦通过抑制血管紧张素受体及脑啡肽酶，从而发挥扩张血管，降低血压，利钠利尿，进而减缓心肌纤维化及心肌肥厚进展的作用。临床试验结果以及事后分析表明，相比依那普利，该药可明显改善心衰症状、提高生存质量，降低心衰住院率和病死率，不良反应方面该药物引起低血压的发生比例较高，其它相对较低。鉴于其上市时间较短，需进一步完善针对该药疗效及安全性的上市后评价，尤其是沙库巴曲缬沙坦在我国人群中的临床实践信息。尽管如此，沙库巴曲缬沙坦的上市还是为心衰患者的治疗提供了新的选择，相信经过规范治疗，必能在一定程度上降低心衰的病死率和住院率，提高患者生存质量。
参考文献
[1]栾曾惠,张亚同,赵紫楠,胡欣. 沙库巴曲缬沙坦快速技术评估[J]. 临床药物治疗杂志,2017,15(11):50-53.
[2]刘岳,汪芳. 沙库巴曲缬沙坦的药代动力学和药效学特点[J]. 中国循环杂志,2018,33(02):198-200.
[3]张辉,周文平,刘刚琼,张文静,张金盈. 沙库巴曲缬沙坦与依那普利对缺血型心肌病患者血流介导的血管扩张功能及颈动脉内中膜厚度的影响[J]. 临床心血管病杂志,2018,34(05):457-459.
[4]刘滔,徐俊波,吴镜. 沙库巴曲缬沙坦治疗心力衰竭的新进展[J]. 心血管病学进展,2018,39(03):483-486.
[5]陈文文,刘燕琳,李振山,尹玲,耿涛,党和勤. 沙库巴曲缬沙坦在心衰治疗中的应用:从临床试验到真实世界[J/OL]. 中国医院药学杂志:1-5[2018-10-25].
[6]魏云杰,张密,许海军,陈佳娟,高振,程飞. 沙库巴曲缬沙坦治疗高龄射血分数降低心力衰竭患者的临床疗效研究[J]. 实用心脑肺血管病杂志,2018,26(07):17-20.
[7]吴明明. 沙库巴曲缬沙坦对射血分数降低的心力衰竭患者心功能的影响[D].河北医科大学,2018.
倍博特（缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)）说明书 【倍博特药品名称】 通用名称：缬沙坦氨氯地平片（I） 英文名称：ValsartanandAmlodipineTablets(I) 汉语拼音：XieshatanAnlüdipingPian 【倍博特成份】 倍博特每片含缬沙坦Valsartan80mg，氨氯地平Amlodipine5mg 【倍博特性状】 倍博特为薄膜衣片，除去薄膜衣片显白色。 【倍博特规格】 每片含缬沙坦80mg、氨氯地平5mg 【倍博特适应症】 治疗原发性高血压。倍博特用于单药治疗不能充分控制血压的患者。 【倍博特用法用量】 氨氯地平每日1次2.5-10mg对于治疗高血压有效，而缬沙坦有效剂量为80-320mg。在每日1次缬沙坦氨氯地平片治疗的临床试验中，使用5-10mg的氨氯地平和80-320mg的缬沙坦，降压疗效随着剂量升高而增加。 缬沙坦的不良反应通常与剂量无关；氨氯地平的不良反应既有剂量依赖性的（主要是外周水肿）也有剂量非依赖性的，前者比后者常见。 用单药治疗不能充分控制血压的患者，可以改用倍博特。 添加治疗：氨氯地平单药治疗或缬沙坦单药治疗时，未能充分控制血压的患者可以改用倍博特进行联合治疗。 氨氯地平或缬沙坦单药治疗时发生剂量限制性不良反应的患者，可以改用倍博特，以较低剂量的单药成份联合另一成份来达到血压控制效果。 替代治疗：为方便给药，接受氨氯地平和缬沙坦单药联合治疗的患者可以改用相同剂量的倍博特进行治疗。 停用β受体拮抗剂的相关信息，请参见注意事项。 氨氯地平和缬沙坦均可在进食或空腹状态下服用。建议倍博特与水同服。 肝肾功能损伤： 轻中度肾功能损伤的患者无需调整剂量。如果重度肾功能损伤，则应慎用（见禁忌）。肝损伤或胆道阻塞性疾病患者也应慎用倍博特（见注意事项）。 【倍博特药物过量】 目前尚未获得服用倍博特过量事件。缬沙坦过量的主要症状可能是低血压伴随头晕。氨氯地平过量可能导致外周血管过度扩张，并可能引起反射性心动过速。有出现显著而持久的全身性低血压及致命性休克的报道。 若服药时间不长，则可以考虑呕吐或洗胃。健康志愿者在服用氨氯地平后立即或两小时后服
六种沙坦类降压药物之间的超详细比较 血管紧张素受体拮抗剂（ARB）包括缬沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦等，是临床常用的一类降压药物。虽同属ARB，但不同品种之间也有所区别。 一、医保情况降压药需要长期服用，建议选择《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》中的品种。 二、适应症药品说明书和临床诊疗指南均是医生开具处方的依据。1.氯沙坦在ARB（沙坦类）降压药物中，迄今为止仅发现氯沙坦在降压药的同时，兼有降尿酸作用，并可降低痛风发作风险。2.缬沙坦、坎地沙坦、氯沙坦ACEI/ARB能降低慢性心力衰竭（HFrEF）患者的住院风险和死亡率，并能改善症状和运动能力。无禁忌症和可耐受者首选ACEI（普利类），不能耐受ACEI者推荐选用ARB（沙坦类）。在ARB的使用上，为避免类推效应扩大化，《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》仅推荐有明确试验证据的ARB类药物，如坎地沙坦、缬沙坦、氯沙坦。 三、用法用量和服药时间 1.缬沙坦进餐时服用可使生物利用度减少48%。如果患者可耐受，建议早晨空腹服用。2.坎地沙坦酯坎地沙坦酯可能引起低血糖症（易发生在糖尿病患者中），建议早餐后服用。
温馨提示：1.高血压合并糖尿病：首选ACEI/ARB。如需联合用药，应以ACEI/ARB为基础，加用其他降压药。2.慢性心力衰竭（HFrEF）：首选ACEI/ARB。从小剂量开始，逐步增加至目标剂量或可耐受剂量（见下表）。注意：起始剂量、目标剂量、用药频次，与用于降压时的区别。四、相互作用不同点：1.替米沙坦替米沙坦可升高地高辛的谷浓度（约20%），当与地高辛合用时须监测地高辛血药浓度。 2.氯沙坦氯沙坦及代谢产物（E-3174）均有降压作用，利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平，但临床意义不明确。 四、共同点： 1.与非甾体抗炎药合用：非甾体抗炎药（布洛芬、依托考昔等），一是降低ARB的降压作用，二是增加肾损害风险。 2.与噻嗪类利尿剂合用：利尿药可以刺激肾素分泌，正在使用利尿剂的患者初次使用ARB时，应从小剂量开始，否则可能引起严重的低血压。
缬克 缬克（缬沙坦片），适应症为原发性高血压。 药品名称 缬克? 药品类型 处方药、医保工伤用药 用途分类 血管紧张素Ⅱ受体拮抗药 性状 本品为白色片。 适应症 原发性高血压。 规格 40mg/片 用法用量 本品推荐起始剂量为80mg(2片)，每日口服一次。一般4周无效时可加大剂量至 160mg(4片)，每日一次。国外临床应用资料报道，最大剂量可达320mg(8片)，每日一次。重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意者，可加用小剂量的利尿剂(如噻嗪类)或其它降压药物。 不良反应 文献报道本品不良反应发生率为7.1%，与安慰剂相似。常见的不良反应为头痛和水肿，一般程度轻微且呈一过性，多数患者可以耐受。与ACEⅠ相比，干咳的发生率明显少。其他不良反应包括腹泻、偏头痛，偶尔可导致转氨酶增加、白细胞及血小板减少、高血钾等，极少有荨麻疹及血管神经性水肿发生。 禁忌 1.对本品成份过敏者禁用。 2.妊娠与哺乳期妇女禁用。 注意事项 1.开始治疗前应纠正血容量不足和/或低钠血症。 2.与保钾利尿剂(如氨苯喋啶)合用时，注意监测血钾，避免发生高钾血症。 3.肾功能不全的患者要注意监测尿素氮、血肌酐和血钾的变化；轻中度肾功能不全者不需调
整剂量。重度肾功能不全者(肌酐清除率[30ml/min)可能需减量。 4.肝功能不全者不需调整剂量，但胆道梗塞患者的缬沙坦清除率降低，服用本品时，应特别慎重。 5.健康人及过量服用本品后可能出现低血压、心动过速或心动过缓，可采用催吐、洗胃和其它支持疗法。缬沙坦不能通过血液透析清除。 6.与双氯芬酸钠等非甾体类化合物合用时注意检查血小板等血细胞计数。 孕妇及哺乳期妇女用药 禁用。 儿童用药 尚没有[18岁患者用药安全性的资料。 老年用药 不需调整剂量。 药物相互作用 本品与利尿剂(如氢氯噻嗪)、强心甙(如地高辛)、b受体阻滞剂(如阿替洛尔)、钙拮抗剂(如硝苯吡啶)和华法林之间无明显的相互作用。血容量不足的患者合用本品与利尿剂时，防止引起低血压。 药物过量 虽无缬沙坦药物过量的经验，但药物过量可能出现的主要症状是明显的低血压，若有服药后不久发生，可采取催吐治疗，否则可按常规，静脉滴注生理盐水，血液透析似乎不能清除缬沙坦(Valsartan)。 药理毒理 1.药理：缬沙坦为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗剂，能选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合(其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2约20，000倍)，从而抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品不作用于血管紧张素转换酶(ACE)、肾素和其它受体，不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道；本品不影响体内缓激肽水平，因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。 2.毒理： (1)重复给药毒性：大鼠每日灌服缬沙坦，剂量分别为60，200，600mg/kg，连续三个月，大剂量组动物水摄入量和血尿量稍增加，雄性大鼠轻度肾小球增生和嗜碱细胞增加，雌性大鼠肾小球输入小动脉肥大。恢复期结束后未见异常。大鼠灌服缬沙坦最高剂量达200mg/kg/日(部分动物6个月)，连续12个月，猴口服缬沙坦最高剂量120mg/kg/日，连续12个月，均未出现不良反应。 (2)遗传毒性：本品微生物回复突变试验(Ames试验)，中国仓鼠V79细胞基因突变试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体试验和大鼠细胞遗传学试验的结果均为阴性。
高血压一线治疗药----沙坦类药物品种介绍 自1994年血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体抑制剂上市后，研究人员在其母核的基础上，对其化合物结构加成、衍生、修饰，不断增强了其降血压疗效，延长了作用时间，减少毒副作用，进一步推动了这类药物的发展进程，从而形成了称之为“沙坦类”的系列化学药物。 沙坦类药物是抗高血压一线治疗用药，具有全新的降压机理，降压平稳、疗效好、作用时间长、患者耐受性好。目前有研究机构正在开展治疗糖尿病和心衰的临床研究，试图增加更多新的适应症，以获取更大的效益。 AngⅡ受体有四种亚型，即AT1、AT2、AT3和AT4。在人体心血管、肾上腺皮质和肾脏中，AT1受体占绝对优势，目前用于临床治疗的药物是具有选择性的AT1受体抑制剂。 近年来，由于分子生物学、生物化学研究技术的发展，AngⅡ受体抑制剂的研究进展迅速，并有了重大的突破。目前临床使用的AngⅡ受体抑制剂为非肽类药物，依据结构可分为三类： A、联苯四氮唑类：氯沙坦钾、厄贝沙坦、坎地沙坦、他索沙坦。 B、非联苯四氮唑类：依普沙坦、替米沙坦。 C、非杂环类：缬沙坦。 到2000年底，相继有8个单方制剂和3个复方制剂经美国FDA批准上市。2001年全球沙坦类药物的总销售额为56亿美元，氯沙坦钾、缬沙坦、厄贝沙坦和坎地沙坦进入了最畅销的200种处方药行列，销售额合计为47.37亿美元。在国外有10多个研发厂家展开激烈竞争。据IMS预测，2004年，沙坦类药物将占欧洲抗高血压市场销售额的19.5％左右。 除上述药物外，日本三共公司的olmesartan(Medoｘomil/CS－866)目前正处于市场开发阶段，2000年向德国和美国提出申请后获准上市。随着新化合物的不断问世，及各沙坦类药物与氢氯噻嗪联合应用的推广，未来沙坦类药物的市场将会有较理想的发展前景。 ▲ 氯沙坦钾(Losartan ；Cozaar；科素亚) 氯沙坦钾是由默克公司开发的第一代口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体抑制剂，在全球沙坦类药物中名列榜首。1994年6月首先在瑞典上市，现已在全球75个国家作为临床治疗药物广泛应用。该品的专利已于2000年4月到期。中国药科大学开展了氯沙坦钾的产品开发，2 000年国家药监局(SDA)批准作为四类新药生产。 该药是抗高血压的一线用药，其药效强、作用时间长、耐受性好、具有极少发生干咳不良反应的优点。同时还具有对肾脏的保护作用机制。美国高血压学会第16届科学大会发表的论文进一步揭示了氯沙坦钾对2型糖尿病、肾病的良好作用。 氯沙坦钾是默克公司3个畅销药品之一，其与氢氯噻嗪的复方制剂在欧美上市后，再次推动了该系列产品市场份额的上升。1996年其销售额为3.39亿美元；1999年销售业绩比1 996年增长了近4倍，为13.85亿美元，在默克公司所有产品中排名第3位；2000年的销售额已达17.15亿美元；2001年的销售额又创新高，已达19.05亿美元，同比增长11.1％，在世界最畅销处方药中排名第19位。
降压药厄贝沙坦和缬沙坦的区别，那一种更好？ 悬赏分：0 - 解决时间：2009-3-29 16:22 问题补充： 这里指的是：“安博维”、“安博诺”和“代文”的区别，哪一种更好。谢谢。 提问者：朽木可雕吗- 一级 最佳答案 各有千秋：前者，不抑制ACE、肾素、其他激素受体。后者,对于心率无影响，对血脂、血糖都无影响。突然停药不会引起血压“反跳” 10 崭露头角的沙坦类降压药 2007-12-29 09:18:341258 来源：高血压论坛网友评论0 条 “普利类”药物降压是因为抑制了血管紧张素转换酶（以下简称转换酶）的作用，使血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ明显减少，所以血压才得以下降。后来的研究发现，血管紧张素Ⅱ要发挥升高血压等作用，必须与相关器官组织细胞上的血管紧张素Ⅱ受体结合，通过这种受体才能实现，好像灯泡只有安到通电的插座上才得以大放光明一样。这使药学家们得到启发，如果使血管紧张素Ⅱ与其受体的结合受到阻抗，血管紧张素Ⅱ的升压作用可能会明显减弱。据此，药学家们历经长期的探索，终于在上世纪的最后10年研究出一类新的降压药，它们就是简称为“沙坦类”的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。其中的氯沙坦（科素亚）、缬沙坦（代文）、伊贝沙坦（安博维）与替米沙坦（美卡素）已相继在我国上市，成为继普利类之后的降压新军，并已被各国的高血压防治指南列为最主要或一线的首选降压药物。 沙坦类问世伊始便崭露头角，声名鹊起，其原因不外以下四点： 一、作用机理独特。普利类抑制转换酶使血管紧张素Ⅱ产生减少，但血管紧张素Ⅱ还可以通过许多其他的酶促反应，从血管紧张Ⅰ转变而来。普利类仅能部分地阻断血管紧张素Ⅱ的生成，降压作用难免留下疏漏。而沙坦类却能阻断各种途径产生的所有血管紧张素Ⅱ与特殊受体结合，从而减弱血管紧张素Ⅱ的升压作用。
药品名称 通用名称：缬沙坦片 商品名称：缬克 汉语拼音： 剂型片剂 性状本品为胶囊剂，内容物为白色颗粒或粉末。 主要成份本品成份缬沙坦。 适应症本品适用于原发性高血压 规格40mg*14片 不良反应1.文献报道本品不良反应发生率为7.1%，与安慰剂相似。 2.常见的不良反应为头痛和水肿，一般程度轻微且呈一过性，多数患者可以耐受。与ACE Ⅰ相比，干咳的发生率明显少。 3.其他不良反应包括腹泻﹑偏头痛，偶尔可导致转氨酶增加﹑白细胞及血小板减少﹑高血钾等，极少有荨麻疹及血管神经性水肿发生。 用法用量1.本品推荐起始剂量为80mg(2片)，每日口服一次。一般4周无效时可加大剂量至160mg(4片)，每日一次。 2.国外临床应用资料报道，最大剂量可达320mg(8片)，每日一次。3.重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意者，可加用小剂量的利尿剂(如噻嗪类)或其它降压药物。 禁忌1.对本品成份过敏者禁用。 2.妊娠与哺乳期妇女禁用。 注意事项1.开始治疗前应纠正血容量不足和/或低钠血症. 2.与保钾利尿剂(如氨苯喋啶)合用时，注意监测血钾，避免发生高钾血症. 3.肾功能不全的患者要注意监测尿素氮﹑血肌酐和血钾的变化;轻中度肾功能不全者不需调整剂量.重度肾功能不全者(肌酐清除率 孕妇及哺乳期妇女用药禁用. 儿童用药尚没有 老人用药虽无缬沙坦药物过量的经验,但药物过量可能出现的主要症状是明显的低血压,若有服药后不久发生,可采取催吐治疗,否则可按常规,静脉滴注生理盐水,血液透析似乎不能清除缬沙坦(Valsartan)。 药物相互作用1.本品与利尿剂(如氢氯噻嗪)﹑强心甙(如地高辛)﹑b受体阻滞剂(如阿替洛尔)﹑钙拮抗剂(如硝苯吡啶)和华法林之间无明显的相互作用. 2.血容量不足的患者合用本品与利尿剂时，防止引起低血压. 药理毒理1.药理作用: 缬沙坦为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗剂,能选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合(其特异性拮抗A T1受体的作用大于AT2约20,000倍),从而抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。本品不作用于血管紧张素转换酶(ACE)、肾素和其它受体,不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道；本品不影响体内缓激肽水平,因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。 2.毒理研究: (1)重复给药毒性:大鼠每日灌服缬沙坦,剂量分别为60,200,600mg/kg,连续三个月,大剂量组动物水摄入量和血尿量稍增加,雄性大鼠轻度肾小球增生和嗜碱细胞增加,雌性大鼠肾小球输入小动脉肥大。恢复期结束后未见异常。大鼠灌服缬沙坦最高剂量达200mg/kg/日(部分动物6个月),连续12个月,猴口服缬沙坦最高剂量120mg/kg/日,连续12个月,均未出现不良反应。 (2)遗传毒性:本品微生物回复突变试验(Ames试验), 中国仓鼠V79细胞基因突变试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体试验和大鼠细胞遗传学试验的结果均为阴性。
沙坦类药物还有缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦等。其中坎地沙坦作用强大、应用剂量小、维持时间长、谷峰比值高（>80%），是目前这类药物之最优者。 --------来源《药理学》第6版第249页 搏力高平稳降压特性 一、药效学决定搏力高具有平稳降压的特点 1. 坎地沙坦与AT 受体紧密结合、缓慢分离 坎地沙坦在现有AIIRA药物中与AT 受体的结合强度最强 各种AⅡ药物中于AT 受体的抑制作用及结合强度最强 化合物抑制浓度（IC50，nM）相对效力坎地沙坦 3.0 1 氯沙坦70 1/23 缬沙坦60 1/20 依贝沙坦8.0 1/2.7 在一项研究中，将人体受体导入ＣＯＳ—７细胞所建立的实验模型中，比较了几种不同血管紧张素受体拮抗剂对血管紧张素Ⅱ介导的血管收缩反应的抑制强度。由上表可以看出坎地沙坦在现有AⅡRA药物中与AT 受体结合的强度最强。 另一项研究声明，与氯沙坦、缬沙坦、依贝沙坦、替米沙坦相比，坎地沙坦在服用24小时之后仍然具有强大的拮抗作用，持续时间最持久。 血管最大收缩的百分率 2.坎地沙坦在现有沙坦药物中谷峰比值最为理想 降压作用的谷峰比值（２４小时最低降压效应与最高降压效应之比）是评价一个抗高血压药物的重要指标。谷峰比值高的药物不仅服药方便（每日只需服药１次），降压作用比较平稳，更重要的是对靶器官（如心、脑、肾）的损害减少。在沙坦类药物中，坎地沙坦的谷峰比值最高，为80%－100%。
二、临床疗效证实博力高具有平稳降压的疗效 １、提供超过24小时平稳有效的血压控制 坎地沙坦可以提供超过24小时平稳有效的血压控制 在一项研究中，对坎地沙坦和氯沙坦末次服药后３６小时的动态血压进行了比较。发现坎地沙坦降低舒张压和收缩压的效果优于氯沙坦，在漏服一次后（即末次服药２４小时），氯沙坦组的血压回复至基线，而坎地沙坦显示降压效果，因此可见坎地沙坦可以提供超过２４小时平稳有效的血压控制。 舒张压的变化（mmHg） 舒张压（mmHg） 一项由238例患者参与的研究，使用动态血压监测来评价坎地沙坦每日一次疗效。与安慰剂相对照，坎地沙坦4-16mg/日可以24小时发挥降压作用，包括百天及夜间的血压，而不影响血压的生理节律，安慰剂校正后谷峰比值为80-100% 2、坎地沙坦的疗效优与ACEI 一项多中心、双盲、随机、平行分组实验对照395名20-80岁的轻中度高血压患者进行了坎地沙坦（8-16mg）和依那普利（10-20mg）降压疗效和安全性的动态血压（ABP）评价。治疗8周后，结果显示，坎地沙坦与依那普利相比，降压幅度大，降压作用持久。两组耐
亲爱的朋友，很高兴能在此相遇！欢迎您阅读文档绞股蓝总甙片说明书，这篇文档是由我们精心收集整理的新文档。相信您通过阅读这篇文档，一定会有所收获。假若亲能将此文档收藏或者转发，将是我们莫大的荣幸，更是我们继续前行的动力。 绞股蓝总甙片说明书 绞股蓝总甙片(白云山)养心健脾,益气和血，除痰化瘀，降血脂。用于高血脂症，见有心悸气短，胸闷肢麻，眩晕头痛，健忘耳鸣，自汗乏力或脘腹胀满等心脾气虚，痰阻血瘀者。下面是我们整理的，欢迎阅读。 绞股蓝总甙片商品介绍 通用名：绞股蓝总甙片 生产厂家:广东白云山和记黄埔中药有限公司 批准文号：国药准字Z44021756 药品规格：20mg*80片 药品价格：￥10.5元 【通用名称】绞股蓝总甙片 【商品名称】绞股蓝总甙片 【拼音全码】jiaogulanzongdaipian 【主要成份】绞股蓝总甙。辅料为糊精。
【性状】绞股蓝总甙片为糖衣片，除去糖衣后显淡黄色 【适应症/功能主治】养心健脾,益气和血，除痰化瘀，降血脂。用于高血脂症，见有心悸气短，胸闷肢麻，眩晕头痛，健忘耳鸣，自汗乏力或脘腹胀满等心脾气虚，痰阻血瘀者。 【规格型号】20mg*80s 【用法用量】口服，一次2～3片，一日3次。 【不良反应】极少病人偶有胃部不适，继续服药而自行消失。 【禁忌】尚不明确。 【注意事项】1.伴有其他严重的慢性病，或在治疗期间又患有其他疾病，应去医院就诊，在医师指导下服药。2.服药后症状无改善，应去医院就诊。3.按照用法用量服用，长期服用，应向医师咨询。4.药品性状发生改变时禁止服用。5.请将此药品放在儿童不能接触的地方。6.如正在服用其他药品，使用绞股蓝总甙片前请咨询医师或药师。 【药物相互作用】暂无相关信息。 【贮藏】密闭。 【包装】高密度聚乙烯瓶，每瓶装80s。 【有效期】24月 【执行标准】新药转正标准4 【批准文号】国药准字Z44021756
（医疗药品管理）沙坦类药物还有缬沙坦厄贝沙坦替 米沙坦等
影响血压的生理节律，安慰剂校正后谷峰比值为80-100% 2、坎地沙坦的疗效优和ACEI 壹项多中心、双盲、随机、平行分组实验对照395名20-80岁的轻中度高血压患者进行了坎地沙坦（8-16mg）和依那普利（10-20mg）降压疗效和安全性的动态血压（ABP）评价。治疗8周后，结果显示，坎地沙坦和依那普利相比，降压幅度大，降压作用持久。俩组耐受性均较好，但就咳嗽的发生氯而言，搏力高的耐受性更好。 平均坐位血压变化（mmHg） 3.坎地沙坦和长效CCB相当 壹项双盲研究对照了坎地沙坦和氨氯地平的降压疗效，工入选247名轻中度高血压，结果显示坎地沙坦（８mg）和氨氯地平（５mg）疗效相当。另外发现，俩药联合使用的降压效果优于任何壹种药物单壹治疗。 平均坐位血压变化（mmHg） 4、坎地沙坦联合用药 对于单药治疗效果不理想的患者，能够用坎地沙坦联合用药方案 和氢氯噻嗪联用 壹项对轻中度高血压患者（坐位舒张压95-110mmHg）的多中心、双盲研究表明，坎地沙坦4-16mg联合氢氯噻嗪12.5mg或25mg每日壹次降压效果显著优于二者单壹用药的疗效，其中坎地沙坦16mg联合氢氯噻嗪12.5mg的降压效果最大。 和安慰剂比较P<0.05P<0.001 有效率：治疗8周后，坐位舒张压下降下降幅度≥10mmHg 或坐位舒张压降低至90mmHg以下的患者比例 和氨氯地平联用 壹项对于179例轻中度高血压患者的双盲研究表明，坎地沙坦8mg和氨氯地平5mg联用的降压效果显著优于二者单壹用药的疗效，而且患者的耐受性良好。 降压效果比较图 坎地沙坦的安全性 1、坎地沙坦和AT受体的高度选择性 坎地沙坦特异性作用于AT受体，而对AT受体没有作用。AT受体的亲和力比对AT受体强10000倍之上。 2、耐受性 新近的临床研究表明，多数原发性高血压患者能够很好地耐受口服坎地沙坦。而且坎地沙坦且不产生氢氨噻嗪常见于老年人的低血钾症和高尿酸症以及ACE抑制常见的咳嗽等副作用。 不良反应 坎地沙坦的不良反应发生情况和安慰剂相似，且且不受年龄、性别及剂量的影响。对欧洲进行的涉及到4147名轻到中度高血压患者的开放式双盲Ⅱ期或Ⅲ期临床试验结果进行分析发现，坎地沙坦8或16mg/日的耐受性和安慰剂类似。
亲爱的朋友，很高兴能在此相遇！欢迎您阅读文档脂必妥片说明书，这篇文档是由我们精心收集整理的新文档。相信您通过阅读这篇文档，一定会有所收获。假若亲能将此文档收藏或者转发，将是我们莫大的荣幸，更是我们继续前行的动力。 脂必妥片说明书 脂必妥片(九泓)健脾消食，除湿祛痰，活血化瘀。用十脾瘀阻滞，症见气短，乏力，头晕，头痛，胸闷，腹胀，食少纳呆等：高脂血症;也可用于高脂血症及动脉粥样硬化引起的其他心脑血管疾病的辅助治疗。下面是我们整理的，欢迎阅读。 脂必妥片商品介绍 通用名：脂必妥片 生产厂家:成都地奥九泓制药厂 批准文号：国药准字Zxx5688 药品规格：0.35g*30片 药品价格：￥7.5元 【通用名称】脂必妥片 【商品名称】脂必妥片(地奥九泓) 【拼音全码】ZhiBiTuoPian(DiAoJiuHong) 【主要成份】脂必妥片(地奥九泓)主要成分为山楂、白术、
红曲等。 【性状】脂必妥片(地奥九泓)为紫红色至紫褐色片;气微，味微酸。 【适应症/功能主治】健脾消食，除湿祛痰，活血化瘀。用十脾瘀阻滞，症见气短，乏力，头晕，头痛，胸闷，腹胀，食少纳呆等：高脂血症;也可用于高脂血症及动脉粥样硬化引起的其他心脑血管疾病的辅助治疗。 【规格型号】0.35g*30s 【用法用量】口服，一次3片，一日2次，早晚饭后服用或遵医嘱。 【不良反应】脂必妥片(地奥九泓)无明显的毒副作用。 【禁忌】无明显禁忌。 【注意事项】孕妇及哺乳期妇女慎用。 【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 【贮藏】密封。 【包装】聚氯乙烯固体药用硬片/药品包装用铝箔。10片/板×3板/盒。 【有效期】24月 【批准文号】国药准字Zxx5688
几种沙坦类药物的比较 有患者问到几种沙坦类药物的比较，到底是缬沙坦好些，还是厄贝沙坦好些啊，我要不要换药啊，很是纠结。这种问题比较有趣，我发现许多患者朋友非常关注不同产品之间的区别，例如对于婴儿牛奶，妈妈们非常关心，到底是美赞臣的好些啊，还是雅培的好些。相反，对于专业人士来说，我们并不是非常关注各种具体药物的比较，为什么呢，这都是属于同一类药物，他们的机理是相同的，那么在人体身上起的效应也是大致相同的。所以我们不是特别关注，你去问一下研究奶粉的专业人士，是美赞臣好些，还是雅培好些，我想他的回答和我一样，差不多，孩子喜欢吃就行了，或者轮换这吃吧，未免会让你们有些是失望了。 当然，并不是说绝对没有差别，要是没有，世界上就只有一种沙坦类药物了，不是吗？它们之间还是有差别的，只是这个差别是否能转化为临床上的差别，那就不一定了。可能在80%人群上，看不到这种差别，或者说不需要这种差别，但是仍然有20%的人群，会发现不同沙坦类药物的临床差别。我在这里简单介绍一下我个人临床使用以及其他同道的看法和经验。 先说说沙坦类共同优点，我们医生第一个感觉就是所有的沙坦类药物的耐受性都不错，所谓耐受性，就是病人吃了没有特别的副作用，病人愿意吃，这就是说，能够坚持服用，用专业术语来说，就是病人的依从性好，病人听医生的话，依从医嘱好。这个对于高血压，糖尿病这些需要长期服用的疾病非常重要。如果一个药，疗效很好，但是就是病人吃了不舒服，不愿意吃，坚持不了多久，那也是白搭。沙坦类药物可以说是所有降压药物中耐受性最好的了。它没有普利类常有的干咳，没有地平类常有的双下肢水肿，心跳等。也不像利尿剂那样会引起病人尿频，血电解质紊乱，不会像倍他乐克会引起病人心跳慢，乏力等。 第二个优点就是沙坦类药在治疗高血压的同时，还有一些不依赖于降压作用的作用，例如对于糖尿病肾病，能减少尿蛋白，延缓肾功能的恶化，对于有房颤倾向的病人，有研究认为沙坦类对于预防房颤有好处。在2007年更新的欧洲高血压诊疗指南中，沙坦类的适应症得到了拓展，除了普通的高血压，还推荐在减少蛋白尿、延缓肾功能恶化，糖尿病、预防房颤复发等方面使用。 氯沙坦是世界上第一个沙坦类药物，原创厂家是默沙东，商品名科索亚。所有的第一个，都有一个优势，就是临床使用时间长，积累的循证医学比较充分，使用起来比较放心。但是第一个肯定有缺点，才会有后来者。氯沙坦目前在高血压，糖尿病肾病上拥有FDA（美国食品药品管理局）适应症。氯沙坦可以治疗高血压和糖尿病肾病，治疗高血压大家知道，对于糖尿病肾病是怎么回事呢？糖尿病肾病，是由于糖尿病导致的微血管病变在肾脏的反应，这个并发症是糖尿病死亡的一个重要原因，在所有导致肾功能不全的疾病中，糖尿病肾病已经成为排名第二的原因了。在我国，慢性肾小球肾炎还是第一，但是在国外，糖尿病肾病是导致肾功能不全的第一原因。相信，我们中国会逐渐向国际标准靠齐的。氯沙坦的缺点是降压幅度不高，它的吸收度不高，大概只有30%左右，同时半衰期不够长，大约只有6-9个小时，这样，不一定能保证24小时平稳降压。还有一个必须考虑的问题，就是它太贵了点，100mg的科索亚目前医院卖8.48元，远远超过其他沙坦类。所以相对而言，用得少些。 第二种常用的沙坦类药物是厄贝沙坦片，原创厂家是赛诺菲-安万特，商品名安博维。在国外，可能销量并不能排第一，不过在中国，目前这种药物的销量应该已经超过其他沙坦类，是比较用的多的品种。为什么呢，除了沙坦类药物共同的优点，例如没有咳嗽副作用，对糖尿病肾病，房颤有效等。主要在于第一就是降压幅度强，单药控制血压的比较上，它的血压达标率较高，例如一片安博维和一片氯沙坦或者一片代文比较，它的降压幅度要高些，更容易降压达标。同时吸收度高，约60-80%，半衰期也比氯沙坦要长，约11-15小时，这样药效持续时间长，基本可以达
Entresto(sacubitril和缬沙坦[valsartan])使用说明书2015年第一版 批准日期：2015年7月7日；公司：Novartis Pharmaceuticals Corporation FDA的药品评价和研究中心心血管和肾病产品部主任说：“心力衰竭是成年死亡和残疾主要原因，”“治疗可帮助有心衰人们活得更长和享受更积极的生命。”优先审评和快速通道指定 https://www.doczj.com/doc/7e17202635.html,/drugsatfda_docs/label/2015/207620Orig1s000lbl.pdf 处方资料重点 这些重点不包括安全和有效使用ENTRESTO所需所有资料。请参阅ENTRESTO完整处方资料。 ENTRESTO?(sacubitril和缬沙坦[valsartan])片，为口服使用 美国初次批准：2015 适应证和用途
ENTRESTO是sacubitril，一种脑啡肽酶[neprilysin]抑制剂，和缬沙坦，一种血管紧张素II受体阻断剂组合复方，适用于在有慢性心力衰竭(NYHA类别II-IV)患者中减低对心力衰竭心血管死亡和住院的风险和减少射血分数。(1.1) ENTRESTO是通常与其他心力衰竭治疗结合，代替一种ACE抑制剂或其他血管紧张素II受体阻断剂[ARB]。(1.1) 剂量和给药方法 ⑴ENTRESTO的推荐起始剂量是49/51 mg(sacubitril/缬沙坦)每天2次。当患者耐受，2至4周后加倍ENTRESTO剂量至目标维持剂量97/103 mg(sacubitril/缬沙坦)每天2次。(2.1) ⑵对以下患者减低起始剂量至24/26 mg(sacubitril/缬沙坦)每天2次： ①患者当前未服用一种血管紧张素-转化酶抑制剂(ACEi)或一种血管紧张素II受体阻断剂(ARB)或以前用低剂量这些药物(2.2) ②有严重肾受损患者(2.3) ③有中度肝受损患者(2.4) 当被患者耐受时，每2至4周加倍ENTRESTO的剂量至目标维持剂量97/103 mg(sacubitril/缬沙坦)每天2次。(2.2，2.3，2.4) 剂型和规格 膜-包衣片(sacubitril/缬沙坦)：24/26 mg; 49/51 mg; 97/103 mg(3)
CXHS1000275-6 国家食品药品监督管理总局药品审评中心 2017年3月
目录 一、基本信息 (3) 1.申请人信息 (3) 2.原料药及制剂基本情况 (3) 3.审评经过 (5) 二、药学审评意见 (5) 三、临床药理学审评意见 (5) 四、说明书的核定 (8) 五、核查与检验等情况 (8) 1.生产现场检查情况 (8) 2.临床核查情况 (8) 六、技术审评意见 (9) 1.技术结论 (9) 2.提请注册司关注的相关问题........................ 错误!未定义书签。 3.需进一步关注的问题 ................................... 错误!未定义书签。
批准日期：2017年1 月11 日 批准文号：国药准字H20173014 国药准字H20173015 缬沙坦片（CXHS1000275-6）申请上市技术审评 报告 一、基本信息 1.申请人信息 2.原料药及制剂基本情况 基}-缬氨酸 C24H29N5O3/435.5
3.审评经过 申请人于2008年按原注册分类5类申报缬沙坦片，规格为80mg、160mg；受理号为CXHL0800033、34，次年获得临床试验批件,批件号为2009L03524、2009L03525。 完成生物等效性试验后申报生产，2010年11月03日受理，受理号为CXHS1000275、CXHS1000276,经审评后，经一轮补充资料、生产现场检查、临床核查后，最终结论为批准生产。 二、药学审评意见 （涉及商业秘密，本处省略综合报告约2000字）。 三、临床药理学审评意见 1）试验提交情况 申请人提交了一项本品160mg规格以PK为终点的人体生物等效性试验（空腹试验），未见预试验及失败试验相关信息。 审评意见：未提供餐后人体生物等效性试验信息。 2）BE豁免情况 申请人同时申报了本品80mg和160mg两个规格，本次人体生物等效性 试验所用规格为160mg，申请80mg规格BE试验豁免。经药学部门技术审评，本品80mg和160mg两个规格的处方中原辅料等比例变化，生产工艺完全一致，且在体外的溶出度一致，根据指导原则和相关的技术要求，认可对80mg 规格产品豁免生物等效性研究。” 审评意见：80mg规格BE试验豁免申请可接受。 3）参比制剂选择
沙库巴曲缬沙坦 1.前言 传统心衰药物治疗方案在一定程度上可改善患者心衰症状，但无法有效降低患者死亡率及因心衰住院率，因此开发新型心衰治疗药物迫在眉睫。2015 年，具有双重作用机制的血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（angiotensinreceptor neprilysin enzyme inhibitor, ARNI）2015 年7 月，美国食品药品监督管理局批准该药上市用于心力衰竭治疗; 2015 年11 月，欧盟批准该药上市用于治疗射血分数降低的心力衰竭( HFrEF) 患者; 2017 年7 月，中国国家食品药品监督管理总局正式批准该药在中国上市，用于HFrEF 患者的治疗，为心衰患者的治疗带来了新的希望。本文综述了沙库巴曲缬沙坦的药学性质，更新了相关临床试验结果，并介绍其在真实世界中的应用效果，以期为临床心衰药物治疗提供参考。 2.作用靶点 沙库巴曲缬沙坦是诺华公司的研发团队在吸取其他类似药物研发的经验教训后开发出来的全球首个血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂，是一种具有全新作用机制的心力衰竭治疗药物，其在拮抗血管紧张素Ⅱ受体的同时抑制脑啡肽酶。它由缬沙坦和沙库巴曲以1 ∶1 的比例构成，具有两个作用靶点: 缬沙坦抑制RAAS，而沙库巴曲进入体内后在肝脏酶的作用下代谢为有活性的脑啡肽酶抑制剂LBQ657，具有抑制脑啡肽酶的作用。 3.药物化学结构 诺欣妥?是一种新型的盐复合结晶体，由沙库巴曲和缬沙坦阴离子、钠阳离子和水分子构成，最小晶体结构单元由以下组成：6个沙库巴曲分子(阴离子)和6个缬沙坦分子(阴离子)、18个钠离子(阳离子)、15个水分子。 4.作用机制 神经内分泌系统激活是心衰的主要发病机制，抑制神经内分泌系统是心衰药物治疗的重要措施。作为首个血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂，沙库巴曲缬沙坦由脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲和血管紧张素受体阻滞剂缬沙坦按照1:1 摩尔比构成，因而具有双重抑制神经内分泌系统作用。沙库巴曲是前体药物，在体内经酶切作用去掉乙酯基团得到其活性形式LBQ657。LBQ657 在体内外均有较强的抑制脑啡肽酶作用。研究表明，脑啡肽酶能够降解多种血管活性肽，比如利钠肽、缓激肽、肾上腺髓质素、血管紧张素Ⅱ等。LBQ657 通过抑制脑啡肽酶上调利钠肽、缓激肽、肾上腺髓质素水平，发挥利钠利尿，扩张血管降低血压，抑制交感神经张力，降低醛固酮水平，抑制心肌纤维化及心肌肥大等作用。但是抑制脑啡肽酶同时会升高血管紧张素Ⅱ浓度，引起血管收缩，抵消利钠肽等物质的血管舒张作用，联用血管紧张素II 受体拮抗剂缬沙坦可很好的解决上述问题。此外，缬沙坦还具有抑制交感神经、降低醛固酮水平，抑制心肌纤维化，逆转心肌重塑作用。 5.展望 沙库巴曲缬沙坦通过抑制血管紧张素受体及脑啡肽酶，从而发挥扩张血管，降低血压，利钠利尿，进而减缓心肌纤维化及心肌肥厚进展的作用。临床试验结果以及事后分析表明，相比依那普利，该药可明显改善心衰症状、提高生存质量，降低心衰住院率和病死率，不良反应方面该药物引起低血压的发生比例较高，其它相对较低。鉴于其上市时间较短，需进一步完善针对该药疗效及安全性的上市后评价，尤其是沙库巴曲缬沙坦在我国人群中的临床实践信息。尽管如此，沙库巴曲缬沙坦的上市还是为心衰患者的治疗提供了新的选择，相信经过规范治疗，必能在一定程度上降低心衰的病死率和住院率，提高患者生存质量。
核准日期：2017年7月26日 修改日期： 沙库巴曲缬沙坦钠片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：沙库巴曲缬沙坦钠片 商品名称：诺欣妥?（Entresto?） 英文名称：Sacubitril Valsartan Sodium Tablets 汉语拼音：Shakubaqu Xieshatan Na Pian 【成份】 本品活性成份：沙库巴曲缬沙坦钠 化学名称：十八钠六(4-{[(1S,3R)-1-([1,1’-联苯基)-4-基甲基)-4-乙氧基-3-甲基-4-氧代丁基]氨基}-4-氧代丁酸) 六(N-戊酰基-N-{[2’-(1H-四氮唑-5-基)联苯-4-基]甲基}-L-缬氨酸)-水（1/15） 化学结构式： 分子式：C24H28NNaO5?C24H27N5Na2O3?2? H2O 分子量：957.99 【性状】 本品为紫白色椭圆形薄膜衣片，一面凹刻有“LZ”字样，另一面凹刻有“NVR”字样（50mg规格）、或淡黄色椭圆形薄膜衣片，一面凹刻有“L1”字样，另一面凹刻有“NVR”字样（100mg规格）、或淡粉色椭圆形薄膜衣片，—面凹刻有“L11”字样，另一面凹刻有“NVR”字样（200mg规格）。 【适应症】 用于射血分数降低的慢性心力衰竭（NYHA Ⅱ-Ⅳ级，LVEF ≤40%）成人患者，降低心血管死亡和心力衰竭住院的风险。
沙库巴曲缬沙坦钠片可代替血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB），与其他心力衰竭治疗药物（例如：β受体阻断剂、利尿剂和盐皮质激素拮抗剂）合用。 【规格】 以沙库巴曲缬沙坦计：（1）50mg（沙库巴曲24mg/缬沙坦26mg）； （2）100mg（沙库巴曲49mg/缬沙坦51mg）； （3）200mg（沙库巴曲97mg/缬沙坦103mg）。 【用法用量】 本品可以与食物同服，或空腹服用（参见【药代动力学】）。 由于与ACE抑制剂合用时存在血管性水肿的潜在风险，禁止本品与ACEI合用。如果从ACEI转换成本品，必须在停止ACE抑制剂治疗至少36小时之后才能开始应用本品（参见【禁忌】）。 推荐本品起始剂量为每次100 mg，每天两次。在目前未服用ACEI或血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）的患者或服用低剂量上述药物的患者中，用药经验有限，推荐本品的起始剂量为50mg，每天两次。根据患者耐受情况，本品剂量应该每2至4周倍增一次，直至达到每次200mg每天两次的目标维持剂量。 血钾水平＞5.4 mmol/l的患者不可开始给予本品治疗。SBP＜100 mmHg的患者，开始给予本品治疗时需慎重，注意监测血压变化。对于100mmHg≤SBP至110 mmHg的患者，应考虑起始剂量为50mg，每天两次。 如果患者出现不耐受本品的情况（收缩压≤95 mmHg、症状性低血压、高钾血症、肾功能损害），建议调整合并用药，暂时降低本品剂量或停用本品（参见【注意事项】）。 本品具有拮抗血管紧张素Ⅱ受体的活性，故不应与ARB合用（参见【注意事项】和【药物相互作用】）。 特殊人群 肾功能损害患者： 轻度肾功能损害（eGFR 60~90 mL/min/1.73 m2）患者不需要调整起始剂量。 中度肾功能损害（eGFR 30~60 mL/min/1.73 m2）患者应考虑起始剂量为每次50mg，每天两次。由于在重度肾功能损害患者（eGFR ＜30 ml/min/1.73 m2）中的用药经验非常有限，因此这类患者应慎用本品，推荐起始剂量为每次50mg，每天两次。 没有在终末期肾病患者中的使用经验，因此不建议此类患者使用本品。 肝功能损害： 轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）患者不需要调整起始剂量。
氯沙坦钾片说明书 【药品名称】 通用名：氯沙坦钾片 商品名： 英文名： Losartan Potassium Tablets 汉语拼音： Lushatanjia Pian 本品的主要成份为：氯沙坦钾。其化学名称为：2-丁基-4-氯-1-[[2'-(1H- 四唑-5-基)[1，1′ ?联苯基]?4?基]甲基]?1H?咪唑?5?甲醇单钾盐。 其结构式为： 分子式：C22H22ClKN6O 分子量：461.01 【性状】 本品50mg为白色椭圆形薄膜衣片，除去膜后片芯显白色或类白色。 【药理毒理】 本品为血管紧张素II受体(AT1型)拮抗剂。可以阻断内源性及外源性的血管紧张素II所产生的各种药理作用(包括促使血管收缩，醛固酮释放等作用)；本品可选择性地作用于AT1受体，不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能，也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶II)，不影响血管紧张素II及缓激肽的代谢过程。 雄性小鼠口服氯沙坦钾其LD50为2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推荐的成人每天最大剂量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其显著的最小致死量分别为1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分别是推荐成人每天最大剂量的500倍和1000倍*。
通过对猴子进行三个月，大鼠和狗进行一年的多次口服给药的一系列毒性试验来评价氯沙坦钾的潜在毒性，未发现会阻碍在治疗剂量水平上服药。 【药代动力学】 本品口服吸收良好，经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物；生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3?4小时达到峰值。半衰期分别为2小时和6?9小时。氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%；血浆清除率分别为600毫升/分钟和50毫升/分钟。肾清除率分别为74毫升/分钟和26毫升/分钟。氯沙坦及其代谢产物经胆汁和尿液排泄。 【适应症】 本品适用于治疗原发性高血压。 【用法用量】 对大多数病人，通常起始和维持剂量为每天一次50mg。治疗3至6周可达到最大降压效果。在部分病人中，剂量增加到每天一次100mg可产生进一步的降压作用。 对血管容量不足的病人(例如应用大剂量利尿剂治疗的病人)，可考虑采用每天一次25mg的起始剂量(见注意事项)。 对老年病人或肾损害病人包括做血液透析的病人，不必调整起始剂量。对有肝功能损害病史的的病人应考虑使用较低剂量(见注意事项)。 本品可同其他抗高血压药物一起使用。 本品可与或不与食物同时服用。 【不良反应】 本品耐受性良好；不良反应轻微且短暂，尚未发生因药物不良反应而需终止治疗病例。应用本品时总的不良反应发生率与安慰剂类似。 在对原发性高血压的临床对照研究中，1%及以上用本品治疗的病人中，与药物有关、发生率比安慰剂高的唯一不良反应是头晕。另外，不足1%的病人发生与剂量有关的体位性低血压。尽管皮疹在对照临床试验中的发生率较安慰剂低，但也有个别报道。 在这些原发性高血压的临床双盲对照研究中，应用本品后，不论是否与药物有关，发生率在1%及以上的不良反应有：
替米沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦三种降压药的疗效与经济性评价 目的探究替米沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦三种ARB类降压药物的疗效及经济性。方法选取66例血脂异常患者为研究对象，将其随机划分为A、B、C三组，每组22例患者，A组给予80mg/d的替米沙坦片进行治疗；B组口服80mg/d的缬沙坦分散片；C组给予150mg/d厄贝沙坦口服治疗，三种药物均1次/d，疗程为8w。观察分别使用替米沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦三种降压药物的疗效及经济性。结果治疗8w后，三组患者的血压都明显下降，差异具有统计学意义（P＜0.05）。对三组患者的治疗情况进行组间比较，疗效无明显差异（P>0.05）。比较可知，三组中A（替米沙坦）组成本-效果比值最低，经济性最好。结论替米沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦三种降压药的疗效没有明显差异，但替米沙坦经济性更好是最佳的选择。 标签：替米沙坦；缬沙坦；厄贝沙坦疗效；经济性 随着人们生活水平的日益上升，饮食结构及社会等因素导致高血压病症的发病率呈逐年增长趋势[1]。有效控制患者的血压及并发症成为治疗高血压的重要内容。经临床研究表明，ARB类药物对于降压、预防冠心病等并发症效果明显，可以改善高血压患者的预后疗效[2]。 1资料与方法 1.1一般资料选取我院2013年6月～2014年9月收治的66例血脂异常患者为研究对象，其中男性30例，女性36例，患者的年龄为31～72岁，平均年龄为（45.12±4.35）岁；所有患者均符合《中国高血压防治指南》的高血压诊断标准的轻度高血压症状：收缩压为140mmHg～159mmHg；舒张压（DBP）为90mmHg～99mmHg[3]。将其随机划分为A、B、C三组，每组22例患者。经过比较，三组患者的性别、年龄等一般资料无明显差异（P>0.05），具有可比性。 1.2方法治疗前三组都给予健康教育，医护人员引导其采用合理的饮食和生活方式。A组每日早饭之后给予80mg/d的替米沙坦片（重庆康尔威药业股份有限公司生产，国药准字H20051911，产品批号：705985）治疗，1次/d。B组口服80mg/d的缬沙坦分散片（海南黄隆制药厂有限公司生产，国药准字H20050508，产品批号：11353），1次/d。C组给予150mg/d厄贝沙坦（江苏恒瑞医药股份有限公司，国药准字H20000513，产品批号：291014）治疗，1次/d。三组患者的疗程均为8w，用药期间不采用其他降压药物进行治疗。 1.3观察指标患者进行复诊时，让患者每1w测试一次血压、心率等指标，并观察患者是否出现不良反应。测量心率、血压、心率、血压均在每日上午窦性节律下连续测量3次，每次相隔2min，取其平均值。治疗前及第8w观察结束时，检测患者的血、尿常规、血糖、血脂、肝、肾功能，并做心电图。 1.4疗效判定根据《高血压临床研究指导原则》相关指标对临床疗效进行判