中国药科大学药理学
期末整理
药物代谢动力学
1、首关效应：有些药物在进入体循环之前首先在胃肠道、肠粘膜和肝脏灭活代
谢一部分（主要在肝脏），导致进入体循环的实际药量减少的现象。
2、肝肠循环：有些药物在肝脏转化后可由胆汁排出进入肠道，在肠道细菌作用
下，使结合型药物水解成游离药物。这些游离药物可再吸收入肠道的毛细血管中，然后经门静脉进入肝脏。
3、血脑屏障
组织学基础：脑组织内的毛细血管内皮细胞紧密相连，内皮细胞之间无间隙，且毛细血管外表面几乎均为星形胶质细胞包围，这种特殊结构形成了血浆与脑脊液之间的屏障。
生理学意义：阻碍大分子、水溶性或解离型药物通过。
药理学意义：两个方面（维持中枢神经系统的稳态、治疗时可诱导血脑屏障的开放）
4、胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障称为胎盘屏障。
生理学意义：胎盘对药物的通透性与一般毛细血管无显著差别，不能保获胎儿
免遭外源性化合物的影响。
药理学意义：孕妇应禁用致畸或胎毒性药物
5、药物的肝肠循环：自胆汁排进十二指肠的药物有的直接从粪便排出，但多数
结合型药物在肠道中经水解后再吸收进入肝脏重新进入体循环，是药物的作用明显延长。
6、血浆半衰期：指血药浓度降低一半所需要的时间
7、生物利用度：血管外给药后能被吸收进入体循环的相对量和速度（药物被机
体吸收利用的速度和程度）
8、药代参数的临床意义
如：某病人病情危急，需立即达到稳态浓度以控制，应如何给药？
最佳给药方案：每隔一个半衰期给予一个有效量，首剂加倍。
生理药理学
1、研究的3个水平：细胞水平、器官水平、整体水平
2、研究方法：急性实验法（离体实验和在体实验）、慢性实验法
3、人体的4大组织：上皮、结缔、肌肉、神经组织
4、肌组织
肌组织主要由肌细胞组成，肌细胞之间有少量的结缔组织以及血管和神经；
肌细胞成长纤维型，又称为肌纤维；肌纤维的细胞膜称为肌膜，细胞质称为肌浆，肌浆中有许多与细胞长轴相平行排列的肌丝，它们是肌纤维舒缩功能的主要物质基础。
肌组织可分为骨骼肌、心肌和平滑肌。
骨骼肌和心肌属于横纹肌。骨骼肌受躯体神经支配，为随意肌；心肌和平滑肌受植物神经支配，为不随意肌。
5、骨骼肌
传出神经系统药理概论
Q：递质在哪里合成？如何释放？
1、Ach的生物合成、贮存、释放及消失过程
乙酰辅酶A+胆碱在胆碱乙酰化酶的作用下生成乙酰胆碱，乙酰胆碱合成后进入囊泡，与囊泡内的ATP及蛋白结合，贮存于囊泡中。每一个囊泡内约含1000-50000分子的Ach。（胞粒外排）当神经冲动到达末梢时，Ca2+进入末梢，Ca2+降低胞浆粘稠度，促进囊泡向前膜移动，囊泡与前膜融合，形成裂孔，递质排入突触间隙。（量子化释放）每一个“量子”相当一个囊泡的释放量，一个“量子”释放不引起动作电位，数百个“量子”释放才引起动作电位的产生及效应。Ach释放到间隙后，被间隙内的乙酰胆碱酯酶(AchE)所水解。每一分子的AchE 1min内可水解105分子Ach。
2、NA的生物合成、贮存、释放和消失过程
酪氨酸在酪氨酸羟化酶作用下->多巴在多巴脱羧酶作用下->多巴胺在多巴胺beta羟化酶作用下->NA。
NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合，贮存于囊泡中，一个囊泡内约含有10000分子的NA。
胞粒外排和量子化释放
(1) 摄取(uptake)
①摄取-1 (uptake-1)或神经摄取(neuroal up-take)或摄取贮存型。释放到
间隙的NA约有75~90%被神经末梢摄取到囊泡内贮存重新利用。主动转运机制。
②摄取-2 (uptake-2)或非神经组织摄取（non- neuroalup-take)或摄取代谢
型。心肌、血管、肠道平滑肌摄取NA，摄取的NA很快被COMT和MAO代谢。(2).灭活
①摄取-1的NA，部分末进入囊泡可被胞质中的线粒体膜上的单胺氧化酶破坏。
②摄取-2的NA被细胞内的儿茶酚氧位甲基转移酶(actechol-O-
ethyltransferease,COMT)和MAO所破坏。
(3).释放的NA与突触后膜的受体结合产生效应。
3、传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋胆碱能神经兴奋
心脏：兴奋抑制
血管：收缩扩张
胃肠平滑肌：舒张收缩
支气管平滑肌：舒张收缩
膀胱逼尿肌：舒张收缩
瞳孔：散大缩小
唾液：稠稀
汗腺：手心脚心分泌全身分泌
骨骼肌：收缩(b2受体) 收缩
4、常用传出神经系统药物的分类
胆碱受体激动药
1、乙酰胆碱（M、N胆碱受体激动药）
M样作用（小剂量）
(1)心血管系统：心率减慢（负性频率），心搏力减弱，血管平滑肌扩张。总效应使血压下降(迷走神经)。
(2)平滑肌：胃肠道运动增加，小支气管、膀胱、尿道及子宫收缩。虹膜括约肌收缩。
(3)腺体分泌：消化腺、唾液腺、胃腺、胰腺、肠腺、胆汁、汗腺、泪腺分泌增加。
N样作用（大剂量）
(1)NN受体激活：全部植物神经节兴奋，亦激活肾上腺素髓质，释放肾上腺素。总效应：副交感效应占优：胃肠道、泌尿道平滑肌收缩、腺体分泌增多；
交感效应占优：心缩力增强增快，小血管收缩，血压上升。
(2)NM受体激活：骨骼肌收缩。
Q：给犬注射M－受体阻滞剂（阿托品）后，再注射大剂量Ach，犬的血压、心率将有何改变？
2、毛果芸香碱（M胆碱受体激动药）直接激动M受体
【药理作用】：对眼睛和腺体作用最明显。
⑴眼睛：①缩瞳②降低眼内压
③调节痉挛——睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部
方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
⑵腺体(汗腺、唾液腺）：分泌增加
临床应用
1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。
特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。
2.虹膜炎
与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。
3.口腔干燥
口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。
抗胆碱酯酶药
1、新斯的明
【作用机制】：可逆性抑制胆碱酯酶(ChE)，使ACh大量堆积。
【药理作用】：⑴产生M样和N样作用
⑵对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱，对骨骼肌兴奋作用最强；其原因是：①抑制AChE；②直接激动骨骼肌N2；③促进运动神经末梢释放Ach
【临床应用】：①重症肌无力；②手术后腹胀气和尿潴留；③阵发性室上性心动过速；④非去极化型肌松药过量中毒。
【不良反应】：胆碱能危象
Q：兔双眼去除动眼神经后，左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认为哪只眼的瞳孔会缩小？（左眼）
胆碱受体阻断药
1、阿托品
阿托品可竞争性地拮抗乙酰胆碱，或其它M胆碱受体激动药对M受体的激动作用。阿托品和乙酰胆碱均可和M受体结合，不同的是阿托品与受体结合后，并不能激动受体，反而阻断乙酰胆碱与受体的结合，因此阻断了乙酰胆碱的活性。抑制腺体的分泌（唾液腺、汗腺）
眼：瞳孔扩大，眼内压升高，调节麻痹。
松弛内脏平滑肌、解除迷走神经对心脏的抑制、扩张血管改善微循环作用、中枢兴奋作用
用于全身麻醉前给药、严重盗汗、流涎症
①虹膜、睫状体炎
②验光－配镜（儿童,准确测出晶状体屈光度)
③青光眼禁用。
治疗窦房阻滞、房室传导阻滞引起的缓慢型心律失常。如窦性心动过缓等
阻断M受体,解救磷酸酯类中毒和某些毒蕈中毒。
肾上腺素受体激动药
1、去甲肾上腺素（作用于α受体的拟肾上腺素药，NA）
【作用机制】激动α受体为主，对β1受体也有较弱的激动作用。
【药理作用】
(1)收缩血管(α1)：小动脉、小静脉。皮肤粘膜血管>肾>心脏>脑>肝、肠系膜>骨胳肌。
(2)兴奋心脏(β1 )，作用较弱。心肌收缩力加强，心率加快，传导增强，心排出量增加。
(3)升高血压：小剂量脉压加大：心脏兴奋，使收缩压升高，而舒张压升高不明显。大剂量脉压变小：血管强烈收缩，外周阻力明显增高，收缩压和舒张压同时升高。
【临床应用】
(1)休克：休克早期血压骤降时，禁止长期大剂量使用.
(2)上消化道出血：口服
【不良反应】
(1)局部组织缺血坏死
(2)急性肾功能衰竭：肾血管收缩
2、异丙肾上腺素（激动β1、β2受体）
【药理作用】：（1）兴奋心脏（2）舒张血管（3）血压（4）舒张支气管（5）增强代谢
【临床应用】：（1）支气管哮喘（2）房室传导阻滞（3）心脏骤停
2、肾上腺素（作用于α、β受体）
【药理作用】（1）提高心肌的兴奋性（2）激动血管平滑肌上的α受体，血管收缩；激动β2受体，血管舒张（3）血压为双相反应，给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压作用，如预给α受体阻断药，肾上腺素的升压作用可被逆转，产生明显的降压作用（4）抑制肥大细胞释放组胺等过敏性物质，消除支气管水肿（5）促使肝糖原分解，升高血糖（6）中枢神经系统兴奋作用
【临床应用】（1）过敏性休克的首选药物（2）支气管哮喘（3）与局麻药配伍延长作用时间、局部止血（4）治疗青光眼
【不良反应】禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症
肾上腺素受体阻断药
1、肾上腺素作用的翻转：a受体阻断药能选择性地与a受体结合，它们主要的药理作用是拮抗去甲肾上腺素和肾上腺素的升压作用，并将Adr的升压作用翻转为降
压作用，此现象称为“肾上腺素作用的翻转”。
这是因为a受体阻断药阻断与血管收缩有关的a受体，但不影响与血管舒张有关的 b受体。
Q：为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？
2、内在拟交感活性：有些β受体阻断药在与β受体结合时，会产生一定程度的β受体激动
效应，即ISA。具有ISA的β受体阻断药抑制心脏和收缩支气管平滑肌作用较弱；增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低水平状态时，可使心率加快，心排出量增
加(可用利血平验证)
镇静催眠药
1、苯二氮卓类安全性较高，即使大剂量也不会出现麻醉和中枢麻痹
【药理作用和临床应用】：（1）抗焦虑作用（2）镇静催眠作用（3）抗惊厥、抗癫痫作用，首选地西拌（4）中枢性肌肉松弛作用
【作用机制】苯二氮卓类的中枢作用主要与药物加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸 (GABA)功能有关
苯二氮卓与苯二氮卓受体结合,促进GABA与GABAA受体结合,使Cl-通道开放频率增加,更多Cl-内流.
2、巴比妥类
【作用机制】（1 巴比妥类主要抑制多突触反应, 增强抑制. 见于GABA
能神经传递的突触.（2）巴比妥类通过延长氯通道开放时间而增加Cl-内流,引起超极化.（3）抑制Ca2+依赖性动作电位,抑制Ca2+依赖性递质释放,表
现拟GABA作用.
抗癫痫药
1、苯妥英钠：二苯乙内酰脲的钠盐。常用抗癫痫药。
【临床应用】
（1）抗癫痫: 大发作为首选药，局限性发作有效为首选药，小发作无效, 有时甚至使病情恶化。
（2）抗外周神经痛: 对三叉神经、舌咽神经及坐骨神经痛。
（3）抗心律失常: 强心苷过量中毒所致心律失常的首选药。
抗惊厥药
惊厥是中枢神经过度兴奋所致, 表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩. 可缓解子痫、破伤风等惊厥，也常用于高血压危象
抗帕金森病药
慢性进行性运动障碍，属锥体外系疾病。多老年人发病。
【三个主要症状】：（1）静止性震颤（2）肌僵直（3）运动迟缓（4）共济失调
此外还常有智能减退、痴呆及记忆障碍等症状
【病理】多巴胺学说：多巴胺能神经元和胆碱能神经元处于平衡之中，共同调节运动机能。帕金森氏病患者黑质有病变，使多巴胺能神经元中多巴胺含量降低，多巴胺神经功能减弱，胆碱能神经功能占优势,产生肌张力增高的症状.
【药物分类】：拟多巴胺药和中枢抗胆碱药
【脑内的多巴胺神经通路】
①中脑——边缘叶通路
中脑——大脑皮质通路与精神、情绪和行为活动有关
②黑质——纹状体通路与锥体外系的运动功能有关
③结节——漏斗通路与调控下丘脑某些激素的分泌有关
【药物分类】
拟多巴胺药（补充脑内DA或激动DA受体）
多巴胺前体药物（左旋多巴）
左旋多巴的增效药（卡比多巴和苄丝肼及司来吉兰等）
多巴胺受体激动剂（溴隐亭）
促多巴胺释放剂(金刚烷胺)
中枢抗胆碱药（苯海索）
抗精神失常药
【精神失常分类】精神分裂症、躁狂症、忧郁症、焦虑症
●抗精神病（精神分裂）药：吩噻嗪类、丁酰苯类
●抗抑郁症药：三环类
●抗躁狂症药：碳酸锂
●抗焦虑症药：苯二氮卓类
【多巴胺学说】精神分裂症发病与脑内多巴胺神经系统功能亢进有关，精神分裂症是由于中枢DA系统功能亢进所致
【多巴胺受体】
?根据功能不同分为两个亚型
DA1-R（D1、D5）:激动时激活腺苷酸环化酶（AC），阻断剂：三氟噻吨
DA2-R（D2、D3、D4）:激动时抑制腺苷酸环化酶（AC），阻断剂：氟哌啶、舒必利
?抗精神分裂症作用主要与阻断DA2-R有关
【作用机制】1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统多巴胺受体，2.阻断5-HT受体
氯丙嗪（冬眠灵）
[药理作用] 阻断DA受体、α受体、M受体，其药理作用广泛而复杂。
1 、中枢神经系统
(1)抗精神病作用：竞争性阻断中脑-边缘叶和中脑-大脑皮质通路DA2受体而起作用。（2）镇吐作用：强。阻断CTZ的DA2受体，抑制呕吐中枢。
对刺激前庭引起的呕吐无效。
抗呃逆。
用于治疗疾病以及一些药物引起的呕吐和顽固性呃逆, 对晕动病呕吐效差。
（3）降温作用：抑制下丘脑的体温调节中枢能降低发热和正常人的体温
用于低温麻醉。
【冬眠合剂】：氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶
(4) 加强中枢抑制药的作用：可增强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用。
2、自主神经系统
(1) 受体阻断作用：翻转肾上腺素的升压效应。
(2) M受体阻断作用：较弱，大剂量可引起口干、视近物模糊、便秘、尿潴留等副作用。
3 内分泌系统阻断结节-漏斗通路中的DA2受体，使一些下丘脑释放因子的分泌量减少，可导致内分泌紊乱。
【临床应用】
?治疗精神病
?治疗神经官能症
?呕吐和顽固性呃逆
?人工冬眠
抗抑郁药
【分类】
①三环类抗抑郁药（抑制NE、5-HT再摄取的药物）：米帕明、阿米替林、多
塞平等；
②NE再摄取抑制药：地昔帕明、马普替林、去甲替林等；
③5-HT再摄取抑制药：氟西汀、舍曲林、帕罗西汀等；
④其他抗抑郁药：
单胺氧化酶抑制剂（MAOI）：苯乙肼、反苯环丙胺、异羧肼、吗氯贝胺；
曲唑酮、米安色林、米他扎平。
镇痛药
A、吗啡
【药理作用】
1、中枢神经系统
（1）镇痛作用（2）镇静、致欣快作用（3）抑制作用（4）镇咳（5）缩瞳
2、平滑肌胃肠道、胆道、其他平滑肌
3、心血管系统
4、免疫系统
【临床应用】
镇痛、心源性哮喘、止泻
B、哌替啶（杜冷丁）
【临床应用】
镇痛、心源性哮喘、麻醉前给药和人工冬眠
C、阿片受体部分激动剂——阿片受体激动剂在小剂量或单独使用时，课激动某些阿片受体，呈现镇痛等作用；当剂量加大或与激动剂合用时，又可拮抗该受体。
D、阿片受体拮抗剂
纳洛酮
【临床应用】
（1）阿片类药物中毒（2）解除阿片类药物麻醉的术后呼吸抑制及其他中枢抑制作用
（2）阿片类药物成瘾者的鉴别诊断（4）试用于急性酒精中毒、休克、脊髓损伤、中风以及脑外伤的救治（5）研究镇痛和疼痛的重要工具药
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。
非甾体抗炎药（NSAIDs）
【作用机制】抑制体内环氧化酶（COX）活性而减少局部组织前列腺素（ＰＧ）的生物合成
【主要作用】抗炎、镇痛、解热作用
抗炎物质：缓激肽、PG；控制症状，不能根治
解热镇痛药→抑制PG合成酶（环加氧酶）→PG合成↓→散热↑→体温调定点恢复正常水平。对正常人体温没有影响
【不良反应】
1、胃肠道反应
2、皮肤反应：舒林酸萘普生甲氯芬酸吡罗昔康
3、肾
损害：非那西丁对乙酰氨基酚 4、肝损害5、心血管系统不良反应：选择性COX-2 6、血液系统：吲哚美辛保泰松双氯芬酸 7、其他：中枢
1、阿司匹林（非选择性环氧酶抑制剂）乙酰水杨酸
【药理作用】
（1）解热、镇痛、抗炎抗风湿作用均较强。
（2）抗血小板聚集及血栓形成:TXA2与PGI2的生理拮抗作用
▽小剂量：抑制血小板血栓素(TXA2)合成
▽大剂量：抑制血管壁前列环素(PGI2)合成。
临床用药时要注意剂量的选择，阿司匹林用于抗血栓时，用量不宜过大。（3）水杨酸反应：剂量≥5g/d，出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力↓，甚至过度呼吸、酸碱平衡失调、精神错乱等中毒表现。
急救：碳酸氢钠静脉滴注。
（4）过敏反应“阿司匹林哮喘”
（5）瑞夷综合症病毒感染患儿不宜用阿司匹林，可用对乙酰氨基酚代替（6）对肾脏的影响
2、对乙酰氨基酚（扑热息痛）
本药为非处方药，解热镇痛作用与阿司匹林相当，但抗炎作用较弱。
2、吡唑酮类：具有很强大抗炎抗风湿作用，而解热作用较弱
抗心律失常药
【作用机制】
⑴中断冲动折返——延长ERP；加重传导阻滞，使单向阻派变为双向阻断；
改善传导
⑵降低自律性——阻滞4相自动去极化，阻钠内流，阻钙内流，减少病理性
钾外流，恢复静息电位幅度。
【药物分类】
Ⅰ类抗心律失常药，钠通道阻滞剂（膜稳定剂），又再分为a, b, c 3个亚类：
Ⅰa 奎尼丁；Ⅰb 利多卡因；Ⅰc 普罗帕酮
Ⅱ类抗心律失常药，β受体阻断剂：普萘洛尔
Ⅲ类抗心律失常药，延长动作电位时程药物，主要为钾通道阻断剂：胺碘酮
Ⅳ类抗心律失常药，钙拮抗剂：维拉帕米
抗高血压药
生理部分
【心脏部分】
心脏是血液循环的动力器官。四个腔室（左、右心房，左、右心室）
房室瓣（二尖瓣、三尖瓣），动脉瓣（又称半月瓣，肺、主动脉瓣）
【小循环和大循环】
小循环：静脉血→右心室→肺动脉→肺泡毛细血管（与肺泡腔中气体进行交换，静脉血变为动脉血）→肺静脉→左心房
大循环：动脉血→左心室→主动脉及其分支→全身毛细血管（与组织细胞进行物质和气体交换，动脉血变为静脉血）→各级静脉→上下腔静脉及冠状窦→右心房
①心动周期中的4对矛盾：
心脏缩与舒（主要矛盾）、压力升与降、瓣膜开与关、血液进与出
②心动周期中的瓣膜变化：
房室瓣关：等容收缩期初；房室瓣开：快速充盈期初
动脉瓣关：等容收缩期初；动脉瓣开：快速射血期初
③心动周期中的压力变化：
最高：室内压：快速射血期末；动脉压：快速射血期末
最低：室内压：快速充盈期末；动脉压：等容收缩期末
④后负荷：后负荷↑等容收缩期延长，射血期缩短，射血量↓
【血管部分】
血管系统由动脉、静脉和毛细血管所组成。
动脉是输送血液离开心室的血管，在行程中不断分支，越分越细，最后延续为毛细血管。
毛细血管是连接小动脉和小静脉末梢之间的微细管道，彼此吻合成网，遍布全身各处，是血液与组织液进行物质交换的场所。
静脉是引导血液回心的血管，起自毛细血管，在向心流动过程中，逐级汇合成大静脉，最后注入心房。
血压形成前提：血容量，心脏收缩动力，外周阻力
【药物分类】
1．利尿药
2．交感神经抑制药
（1）中枢性降压药：可乐定、莫索尼定。
（2）神经节阻滞药：美加明。
（3）交感神经末梢抑制药：利血平、胍乙啶。
（4）α受体阻滞剂：哌唑嗪、多沙唑嗪
（5）β受体阻滞剂：普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔。
（6）α受体与β受体阻滞剂：拉贝洛尔、卡维地洛。
3．影响血管紧张素系统药：（1）血管紧张素转化酶抑制剂：卡托普利、依那普利、雷米普利；（2）血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂：洛沙坦。4．钙拮抗剂：硝苯地平、尼群地平、非洛地平。
5．血管舒张药（1）直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普钠。（2）钾通道开放剂：米诺地尔、吡那地尔。（3）其它血管舒张药：吲达帕胺、乌拉地尔。
【抗高血压治疗新概念】
有效治疗、终生治疗；平稳降压；保护靶器官；个体化治疗；联合用药
治疗心力衰竭的药物
【强心苷类】强心苷正性肌力作用，抑制钠钾ATP酶而影响钠钙交换，使细胞内钙增加。
过度抑制则产生毒性反应。
胶囊剂的发展及应用 ——中药胶囊剂 前言 鉴于传统的中药制剂（丸、散、膏、丹）存在的缺点，近年来胶囊剂型在中药制剂的应用越来越多，尤以软胶囊为重。我国中药胶囊制剂起步较晚，初始发展缓慢。但自80年代以来，由于经济的快速发展，随着先进设备的引进和研制，我国中药胶囊在研发、质量提高和市场开发等方面都取得了一定成果。应该看到，由于中药胶囊弥补了传统中药方剂的缺点，深受国内外广大用户的欢迎和喜爱。市场对中药胶囊制剂的需求不断增加，中药胶囊，中成药已成为中国制药行业进入西方医药市场的一个突破口，成为一个极具竞争力的方向。我国在此方面的研究虽然已经有所发展，整体水平依旧低于发达国家。近年来中药胶囊剂的发展和应用，所涉甚广，笔者仅在此讨论一二。 一．中药胶囊剂的制备及制备方面的发展 1.中药软胶囊的制法主要有两种方式： 模压法：将明胶与甘油、水等溶解后制成胶板或胶带，再将药物置于两块胶板之间，用钢模压制成型。 滴制法：以甘油明胶与油状药物分别盛于液槽中，通过滴制机喷头使两液按不同速度喷出，是一定量的明胶将定量的油状液包裹后，滴入另一种不相混溶的冷却液中，明胶液在冷却液中因表面张力作用而形成球形，并逐渐凝固而成软胶囊剂。 发展：近年来，超微粉碎技术逐渐应用到中药领域，研究发现药材经超微化粉碎后，粉末颗粒大小分布均匀，球性度及均质度均得到明显改善。中药饮片经过微粉碎后可得到200—300目的细粉，此细粉较易混悬在油溶性基质中，而制成中药软胶囊。此法过程中可不产生过热现象，甚至可在低温状态下进行，既可干法粉碎，也可湿法粉碎，并且粉碎速度快，有利于保留不耐高温的生物活性成分及各种营养成分，从而提高药效。 2.中药硬胶囊的制备主要有三种方式： 直接型：直接将处方中的药材粉碎成细粉，过筛、混匀、化验、填充、磨光、包装。
211大学试题 课程名称药理学开课学院医学院 使用班级考试日期 题号一二三四五六七八总分核查人签名 得 分 阅卷教师 一、名词解释（每题2分，共20分） 1. 副作用： 2. 配体： 3. 半数有效量： 4. 生物利用度： 5. 半衰期： 6. 后除级： 7. 耐受性： 8. 抗菌谱： 9. MIC ： 10. 化学治疗： 命题教师： 共 4 页第1 页 学 生所在学院专 业、班级学 号姓 名
211 大学试题第2页 二、填空题（每空1分，共20分） 1. 药物体内过程包括、、、。 2. 毛果芸香碱对眼的作用是、、 。 3．可用于缓慢型心律失常的药物是和。 4．胺碘酮对心肌最显著的电生理特性影响是，临床主要用于。 5．苯二氮卓的药理作用有、、和中枢性肌松作用。6．许多药物通过干扰某些酶的活性而显示其作用，写出下列药物的作用机理所影响的酶：阿斯匹林青霉素 喹诺酮利福平 奥美拉唑新斯的明 三、选择题（每题1分，共20分） 1．药动学是研究（） A 机体如何对药物进行处理 B 药物如何影响机体 C 药物发生动力学变化的原因 D 合理用药的治疗方案 E 药物的量效关系 2．过敏性休克首选下列哪种药（） A 去甲肾上腺素 B 肾上腺素 C 苯海拉明 D 糖皮质激素 E 多巴胺 3．新斯的明通过抑制胆碱酯酶发挥间接拟胆碱作用，但不可应用于（） A 重症肌无力 B 阵发性室上性心动过速 C 腹胀气 D 青光眼 E 尿贮留 4．下列哪种不良反应为阿斯匹林过量所致( ) A 胃肠道反应 B 凝血障碍 C 过敏反应 D 水杨酸反应 E 瑞夷综合症 5．下列哪一疾病不是β受体阻断剂的适应症( ) A 支气管哮喘 B高血压 C 甲状腺功能亢进 D 心绞痛 E 窦性心动过速 6. 氯丙嗪临床主要用于（） A 抗精神病、镇吐、人工冬眠 B 镇吐、人工冬眠、抗抑郁 C 退热、防晕、抗精神病 D 退热、抗精神病及帕金森病 E 低血压性休克、镇吐、抗精神病 7. 维拉帕米是（） A β受体阻断药 B Ca++通道阻滞药 C Ｈ1受体阻断药 D Ｈ2受体阻断药 E Na+通道阻滞药 8. 中枢性降压药是（） A 可乐定 B 利血平 C 拉贝洛尔 D 肼苯哒嗪 E 硝苯地平
中国药科大学生理学考研复习笔记 绪论 考纲要求 1、机体与环境的关系：刺激与反应，兴奋与抑制，兴奋性和阈。 2、稳态的概念，内环境相对恒定的重要意义。 3、神经调节、体液调节和自身调节的生理意义和功能。 考纲精要 一、生命活动的基本特征 新陈代谢、兴奋性、生殖。 1、新陈代谢：是指机体与环境之间不断进行物质交换和能量交换，以实现自我更新的过程。包括合成代谢和分解代谢。 2、兴奋性：指可兴奋组织或细胞受到特定刺激时产生动作电位的能力或特性。而刺激是指能引起组织细胞发生反应的各种内外环境的变化。 刺激引起组织兴奋的条件：刺激的强度、刺激的持续时间，以及刺激强度对时间的变化率，这三个参数必须达到某个最小值。在其它条件不变情况下，引起组织兴奋所需刺激强度与刺激持续时间呈反变关系。 衡量组织兴奋性大小的较好指标为：阈值。 阈值：刚能引起可兴奋组织、细胞去极化并达到引发动作电位的最小刺激强度。 3、生殖：生物体生长发育到一定阶段，能够产生与自己相似的个体，这种功能称为生殖。生殖功能对种群的繁衍是必需的，因此被视为生命活动的基本特征之一。 二、生命活动与环境的关系 对多细胞机体而言，整体所处的环境称外环境，而构成机体的细胞所处的环境称为内环境。内、外环境与生命活动相互作用、相互影响。当机体受到刺激时，机体内部代谢和外部活动，将会发生相应的改变，这种变化称为反应。反应有兴奋和抑制两种形式。 三、人体功能活动的调节机制 机体内存在三种调节机制：神经调节、体液调节、自身调节。 1、神经调节：是机体功能的主要调节方式。调节特点：反应速度快、作用持续时间短、作用部位准确。基本调节方式：反射。反射活动的结构基础是反射弧，由感受器、传入神经、反射中枢、传出神经和效应器五个部分组成。
《药理学》期末考试试卷附答案 一、名词解释（每小题5分，共25分）： 1、药理学 2、不良反应 3、受体拮抗剂 4、道光效应（首关效应） 5、生物利用度 二、单选题（每题2分，共40分） 1、药理学是（） A.研究药物代谢动力学 B.研究药物效应动力学 C.研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学 D.研究药物的临床应用的科学 2、注射青霉素过敏，引起过敏性休克是（） A．副作用 B.毒性反应 C.后遗效应 D.变态反应 3、药物的吸收过程是指（） A．药物与作用部位结合 B.药物进入胃肠道 C.药物随血液分布到各组织器官 D.药物从给药部位进入血液循环 4、下列易被转运的条件是（） A．弱酸性药在酸性环境中 B.弱酸性药在碱性环境中 C.弱碱性药在酸性环境中 D.在碱性环境中解离型药 5、药物在体内代谢和被机体排出体外称（） A．解毒 B.灭活 C.消除 D.排泄 E.代谢6、M受体激动时，可使（） A．骨骼肌兴奋 B.血管收缩，瞳孔放大 C.心脏抑制，腺体分泌，胃肠平滑肌收缩 D.血压升高，眼压降低 7、毛果芸香碱主要用于（） A．肠胃痉挛 B.尿潴留 C.腹气胀 D.青光眼 8、新斯的明最强的作用是（） A.兴奋膀胱平滑肌 B.兴奋骨骼肌 C.瞳孔缩小 D.腺体分泌增加 9、氯解磷定可与阿托品合同治疗有机磷酸酯类中毒最显著缓解症状是（） A．中枢神经兴奋 B.视力模糊 C.骨骼肌震颤 D.血压下降 10、阿托品对下列平滑肌明显松弛作用是（） A．支气管 B.子宫 C.痉挛状态胃肠道 D.胆管 11、肾上腺素与局麻药配伍目的主要是（） A．防止过敏性休克 B.防止低血压 C.使局部血管收缩起止血作用 D. 延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 12、肾上腺素对心血管作用的受体是（）
《药理学》常考大题及答案整理 李沁 写在前面：这份东西是根据一位马师兄（很抱歉我忘记名字了）的题目提纲整理的，里面的 一些对章节学习的提示也是来自于他。大题基本都COVER到了，答案我是尽量按照书上的，可能会有漏的点请大家自己补充，PS，由于我只是一名考试党，只能说尽量帮助大家度过 考试。对于考试中的非主流题目虽然不能担保了，但是背完它大题基本就没问题的。另外，下划线表示我没找到书上的答案。 资料有风险，参考需谨慎！第二章第三章：药效学和药动学 基本上不出大题，但是喜欢出选择题，所以还是要理解一些关键性的概念（比如药效学里头 的神马效能，效价强度，治疗指数，激动药和拮抗药啊，药动学里头的ADME过程中的一 些关键概念等）（还有就是药动学那里的一些公式可以不用理会，考试不考计算）。 总论部分兰姐会讲得比较细，只要大家把她讲的内容掌握就差不多了。 以前考过的大题有： 1效价强度与效能在临床用药上有什么意义？ （1）效价强度是达到一定效应（通常采用50%全效应）所需剂量，所需剂量越小作用越强，它反映药物对受体的亲和力。其意义是效价强度越大时临床用量越小。 （2）效能是药物的最大效应，它反映药物的内在活性，其意义一是表明药物在达到一定剂 量时可达到的最大效应，如再增加剂量，效应不会增加；二是效能大的药物能在效能小的药 物无效时仍可起效。 2什么是非竞争性拮抗药？ 非竞争性拮抗药是指拮抗药与受体结合是相对不可逆的，它能引起受体够性的改变，从而干 扰激动药与受体的正常结合，同时激动药不能竞争性对抗这种干扰，即使增大激动药的剂量 也不能使量效曲线的最大作用强度达到原有水平。随着此类拮抗药剂量的增加，激动药量效 曲线逐渐下降。 3肝药酶活化剂对合用药物的作用和浓度的影响？ 第六章到十一章：传出神经系统药 一般会出简答题，但不会出论述题。 从第七章到十一章的内容都比较重要，但是从历年大题来看以β受体阻断药考得最多，其次 是阿托品。
中国药科大学工业药剂学试卷3答案 一．名词解释 1．1．剂型与制剂 剂型：药物不能直接供患者用于疾病的防治，必须制成适合于患者应用的最佳给药形式，即药物剂型或称剂型 制剂：根据药典和部颁标准，将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的药剂称为制剂 2．2．GLP 与GCP GLP：药品安全试验规范(Good Laboratory Practice，简称GLP)，是在新药研制的实验中，进行动物药理试验(包括体内和体外试验)的准则，如急性、亚急性、慢性毒性试验、生殖试验、致癌、致畸、致突变以及其它毒性试验等都有十 分具体的规定，是保证药品研制过程安全准确有效的法规。 GCP：药品临床试验管理规范（Good Clinical Practice，简称GCP)，是临床试验全过程的标准规定，包括方案设计、组织、实施、监查、稽查、记录、分析总结和报告。 3．3．Isoosmotic Solution 与Isotonic solution Isoosmotic Solution：等渗溶液是指渗透压与血浆相等的溶液，是物理化学的概念 Isotonic solution：等张溶液是指与红细胞张力相等，也就是与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常的溶液，是生物学的概念 4．4．F0与F值 Fo值表示一定灭菌温度(T)，Z值为10℃时，一定灭菌温度(T)产生的灭菌效果与121℃，Z值为10℃产生的灭菌效力相同时所相当的时间(min)。即将被灭菌物品各不同受热温度均所达到与湿热灭菌121℃产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间 F值为在一定温度（T），给Z值所产生的灭菌效力与参比温度（To）给定Z值所
中国药科大学生理会考到的实验汇总 组织兴奋性的观察 预习要求：知道什么是阈强度阈上刺激兴奋性兴奋的概念神经肌肉接头化学传递机制骨骼肌收缩原理肌肉收缩的外部表现和力学分析 问题：讨论刺激强度，频率和肌肉收缩关系？ 普鲁卡因对神经作用原理？ 为什么要将制备好的坐骨神经-腓肠肌标本先放在任氏业液中浸泡一段时间？ 说明骨骼肌产生不完全强直收缩和完全强直收缩的发生机制（细胞分子水平）？ 脊髓反射 预习要求：复习反射，反射弧组成，反射中枢和反射中枢活动的一般规律内容。问题：决定和影响反射时长短的体内外因素主要有那些？（屈肌反射，搔抓反射）反射弧试验中利用了几种反射？反射途径如何？ 除屈肌反射和搔抓反射以外还有那些脊髓反射？ 去大脑僵直 预习要求：复习肌紧张调节机理 问题：在中脑水平切断兔脑，其肌紧张性为何发生变化？ 如在上述结果基础上切断延髓或切断脊髓背根将对肌紧张产生什么影响？ 红细胞渗透脆性 预习要求：红细胞的生理特性血浆的理化性质 问题：为什么科研临床上要用各种浓度的NaCl溶液？ 输液时为什么要用等张溶液？ 蟾蜍心起搏点分析 预习要求：心脏特殊传导系统的组成窦房结对潜在起搏点的控制方式 问题：为什么正常起搏点能主导心脏节律性活动？ 试讨论窦房结的起搏离子流基础 蟾蜍心室期前收缩和代偿间歇 预习要求：心肌的生理特性 问题：心肌的生理特性和兴奋性周期性变化的关系，并与神经骨骼肌相比较
期前收缩后，是否就一定出现代偿间歇？ 蟾蜍心脏的神经支配 预习要求：心脏的神经支配心血管活动的调节机制 问题：心脏神经支配和作用机制？ 刺激迷走交感混合神经时，为什么以迷走神经的兴奋作用为主？ 化学物质对蟾蜍离体心脏活动影响 预习要求：心肌的四大生理特性及其影响因素心脏活动的神经和体液调节理论问题：心肌细胞动作电位产生机理？ 有那些因素影响心肌的兴奋性，自律性，传导性和收缩性？ 人体心电图描记 预习要求：心电图产生原理及各波形的生理意义了解各波形的形状，大小，以及正常值范围 问题：P-R间期和Q-T间期的正常值和心率有什么关系？ 用心肌细胞电位来解释心电图各波及间期的形成？ 家兔动脉血压的神经和体液的调节 预习要求：心血管活动的神经体液调节的理论减压反射在维持动脉血压稳定过程中的重要作用 问题：短期夹闭对侧颈总动脉对全身血压的影响？为什么？加入夹闭部位在颈总动脉窦以上影响是否相同？ 刺激减压神经向中端与离中端对血压有什么影响？为什么？ 迷走神经为何要切断并刺激离中端，结果如何？为什么？ 蟾蜍肠系膜微循环观察 预习要求：微循环的组成及其功能的相关理论 问题：为什么不同血管中的血流流动状态不同？动脉中的血流为什么有轴流和壁流之分？ 家兔呼吸运动调节 预习要求：呼吸节律形成的机制呼吸的反射性调节及化学因素对呼吸的调节
1．药物的何种不良反应与用药剂量的大小无关：D A．副作用B．毒性反应C．继发反应D．变态反应E．特异质反应 2．毛果芸香碱对眼的作用是：C A．瞳孔缩小，眼内压升高，调节痉挛B．瞳孔缩小，眼内压降低、调节麻痹C．瞳孔缩小，眼内压降低，调节痉挛D．瞳孔散大，眼内压升高，调节麻痹E．瞳孔散大，眼内压降低，调节痉挛 3．毛果芸香碱激动M受体可引起：E A．支气管收缩B．腺体分泌增加C．胃肠道平滑肌收缩 D．皮肤粘膜、骨骼肌血管扩张E．以上都是 4．新斯的明禁用于：B A．重症肌无力B．支气管哮喘C．尿潴留D．术后肠麻痹 E．阵发性室上性心动过速 5．有机磷酸酯类的毒理是：D A．直接激动M受体B．直接激动N受体C．易逆性抑制胆碱酯酶 D．难逆性抑制胆碱酯酶E．阻断M、N受体 6．有机磷农药中毒属于烟碱样症状的表现是：C A．呕吐、腹痛B．出汗、呼吸道分泌增多C．骨骼肌纤维震颤 D．呼吸困难、肺部出现口罗音E．瞳孔缩小，视物模糊 7．麻醉前常皮下注射阿托品，其目的是D A．增强麻醉效果B．协助松弛骨骼肌C．抑制中枢，稳定病人情绪 D．减少呼吸道腺体分泌E．预防心动过缓、房室传导阻滞 9．肾上腺素不宜用于抢救D A．心跳骤停B．过敏性休克C．支气管哮喘急性发作 D．感染中毒性休克E．以上都是 10．为延长局麻作用时间和防止局麻药吸收中毒，常在局麻药液中加少量：B A．去甲肾上腺素B．肾上腺素C．多巴胺D．异丙肾上腺素E．阿托品11．肾上腺素用量过大或静注过快易引起： A．激动不安、震颠B．心动过速C．脑溢血D．心室颤抖E．以上都是E 12．不是肾上腺素禁忌症的是：B A．高血压B．心跳骤停C．充血性心力衰竭D．甲状腺机能亢进症E．糖尿病13．去甲肾上腺素使用时间过长或用量过大易引起：C A．兴奋不安、惊厥B．心力衰竭C．急性肾功能衰竭D．心动过速 E．心室颤抖 14．酚妥拉明能选择性地阻断：C A．M受体B．N受体C．α受体D．β受体E．DA受体 15．哪种药能使肾上腺素的升压效应翻转：D A．去甲肾上腺素B．多巴胺C．异丙肾上腺素D．酚妥拉明E．普萘洛尔16．普鲁卡因不用于表面麻醉的原因是：B A．麻醉作用弱B．对粘膜穿透力弱C．麻醉作用时间短D．对局部刺激性强E．毒性太大 17．使用前需做皮内过敏试验的药物是：A A．普鲁卡因B．利多卡因C．丁可因D．布比卡因E．以上都是 18．普鲁卡因应避免与何药一起合用：E A．磺胺甲唑B．新斯的明C．地高辛D．洋地黄毒甙E．以上都是
药理学期末试题 1. 药物吸收后对某些组织、器官产生明显作用，而对其他组织、器官作用很弱或几乎无作用，称为药物作用的( ) A.耐受性 B.依赖性 C.选择性 D.高敏性 2. 受体拮抗剂与受体( ) A.有亲和力，无内在活性 B.有亲和力，有内在活性 B.C.无亲和力，无内在活性 D.无亲和力，有内在活性 3. 两种药物产生相等效应所需剂量的大小，代表两药的( ) A.作用强度 B.最大效应 C.内在活性 D.安全范围 4.比治疗量大，但比最小中毒量小的剂量称为( ) A.阈剂量 B.常用量 C.极量 D.半数有效量 5. 服用阿托品解除胃肠道痉挛时引起口干，属于( ) A.副作用 B.毒性反应 C.变态反应 D.后遗效应 6. 药物副作用产生的药理基础是( ) A.用药剂量过大 B.用药时间过长 C.机体敏感性太高 D.药物作用的选择性低 7. 影响药物简单扩散的最主要因素是( ) A.药物分子的大小 B.药物的脂溶性高低 C.膜上载体的多少 D.血浆蛋白的多少 8. 药物与血浆蛋白结合后可使药物的( ) A.吸收减慢 B.吸收加快 C.生物转化加快 D.生物转化减慢 9. 下图中a，b，c 三个药，其效能 比较为( ) A.b>a>c B.b>c>a C.c>b>a D.a>b>c 10. 肝药酶的特点是( ) 0. 肝药酶的特点是( ) A.专一性高，活性高，个体差异小 B.专一性高，活性有限，个体差异大 C.专一性低，活性有限，个体差异小 D.专一性低，活性有限，个体差异大 11. 药物的生物利用度一般代表( )A.口服药物吸收的百分率 B.口服药物所能达到的浓度高低C.口服药物的剂型 D.口服药物 剂量的大小 12. 血浆半衰期对临床用药的参考价值是( ) A.确定用药剂量 B.确定给药间隔时间 C.确定药物剂型 D.确定给药途径
药理学题库及答案 一．填空题 1．药理学的研究内容是（）和（）。 2．口服去甲肾上腺素主要用于治疗（）。 3．首关消除较重的药物不宜（）。 4．药物排泄的主要途径是（）。 受体激动时（）兴奋性增强。 5．N 2 6．地西泮是（）类药。 7．人工冬眠合剂主要包括（）、（）和（）。8．小剂量的阿司匹林主要用于防治（）。 9．山梗菜碱属于（）药。（填药物类别） 10．口服的强心甙类药最常用是（）。 11．阵发性室上性心动过速首选（）治疗。 12．螺内酯主要用于伴有（）增高的水肿。 受体阻断药主要用于（）过敏反应性疾病。 13．H 1 14．可待因对咳漱伴有（）的效果好.但不宜长期应用.因为它有（）性。 15．胃壁细胞H+泵抑制药主要有（）。 16．硫酸亚铁主要用于治疗（）。 17．氨甲苯酸主要用于（）活性亢进引起的出血。 18．硫脲类药物用药2-3周才出现作用.是因为它对已经合成的（）无效。硫脲类药物用药期间应定期检查（）。 19．小剂量的碘主要用于预防（）。 20．伤寒患者首选（）。 21．青霉素引起的过敏性休克首选（）抢救。 22．氯霉素的严重的不良反应是（）。 23．甲硝唑具有（）、（）和抗阿米巴原虫的作用。 24.主要兴奋大脑皮层的中枢兴奋药物药物有__________,主要通过刺激化学感 受器间接兴奋呼吸中枢的药物有____________。
25.久用糖皮质激素可产生停药反应.包括（1）._______________（2）.__________ 26．抗心绞痛药物主要有三类.分别是；和药。27．药物的体内过程包括、、和排泄四个过程。 28．氢氯噻嗪具有、和作用。30．联合用药的主要目的是、、。31．首关消除只有在（）给药时才能发生。 32．药物不良反应包括（）、（）、（）、（）。33．阿托品是M受体阻断药.可以使心脏（）.胃肠道平滑肌（）. 腺体分泌（）。 34．氯丙嗪阻断α受体.可以引起体位性（）。 35．腹部手术止痛时.不宜使用吗啡的原因是因为吗啡能引起（）。36．对乙酰氨基酚也叫（）。 37．解热镇痛药用于解热时用药时间不宜超过（）。 38．洛贝林属于（）药。 39．硝酸甘油舌下含服.主要用于缓解（）。 40．心得安不宜用于由冠状血管痉挛引起的（）型心绞痛。 41．小剂量维持给药缓解慢性充血性心衰.常用药物是（）。 42．螺内酯主要用于伴有（）增多的水肿。 43．扑尔敏主要用于（）过敏反应性疾病。 44．对β 受体选择性较强的平喘药有（）、（）等。 2 45．法莫替丁能抑制胃酸分泌.用于治疗（）。 46．硫酸亚铁用于治疗（）。 47．氨甲苯酸可用于（）活性亢进引起的出血。
第一、二章绪论&人体的基本组成 内环境、内环境稳态的概念 细胞直接生存的环境，即细胞外液被称为机体的内环境。 机体内环境的各种理化性质保持相对稳定的状态称为稳态。 生理功能的调节方式及其特点 神经调节快速、精确 体液调节缓慢、广泛、持久 自身调节准确、简单、有限 负反馈、正反馈的概念 如果反馈信号对控制部分作用的结果使输出变量向原先活动相反的方向变化则为负反馈。 如果反馈信号对控制部分作用的结果是使输出变量在原先活动的同一方向上进一步加强则为正反馈。 单位膜的液态镶嵌模型假说的主要内容是什么？ 液态镶嵌模型------生物膜是以液态的脂质双分子层为基架，其中镶嵌着具有不同分子结构，从而具有不同生理功能的蛋白质。 何谓细胞周期、何谓神经元，神经纤维？ 细胞周期：细胞经过生长和分裂完成增值的全过程，称细胞增值周期，简称~ 神经元：神经细胞又称神经元，是神经组织的结构和功能单位，具有感受刺激、传导冲动和整合信息的功能。 神经纤维：神经纤维是由神经元的轴索外包胶质细胞所构成，分为有髓神经纤维和无髓神经纤维。 中枢神经系统胶质细胞的分类。 星形胶质细胞、少突胶质细胞、小胶质细胞、室管膜细胞 周围神经系统的胶质细胞有哪几种？ 施万细胞、卫星细胞 人体基本组织的分类 上皮组织、结缔组织、肌组织、神经组织
第三章细胞的基本功能 细胞的物质转运有几种方式，各有何特点。 一、被动转运（顺浓度，不耗能） 1.单纯扩散（不需膜上蛋白质帮助）：脂溶性高，小分子，不带电荷的非极性分 子：O2 N2 CO2 乙醇尿素水（渗透） 2.易化扩散（需膜上蛋白质帮助） 二、主动转运（逆浓度差，耗能） 1.原发主动转运（需ATP直接供给能量） 2.继发主动转运（不需A TP直接供给能量） 三、出胞和入胞（膜的流动性） 简述易化扩散的特点和类型 特点见上。 类型： 1．经载体的易化扩散 被转运的物质与载体蛋白特异位点结合→载体蛋白变构→被转运物质反转到膜的另一侧被脱离。 饱和现象、立体构想特异性、竞争性抑制 2．经通道的易化扩散 通道蛋白（离子通道） 离子的选择性和门控特性 何谓原发主动转运、继发主动转运 原发主动转运：由细胞膜或内膜上具有ATP酶活性的特殊蛋白泵，直接水解ATP提供能量而将一种或多种物质逆着各自的浓度梯度或电化学梯度跨膜转运。 钠钾泵：每水解一分子A TP，可以逆浓度梯度将三个钠离子移出胞外，同时将两个钾离子移入胞内。 继发主动转运：一些物质借助于钠泵的工作所建立的钠离子在细胞膜两侧的浓度势能，逆浓度梯度所进行的跨膜转运。 何谓静息电位，简述其生产机制 在安静状态下，在细胞膜内外两侧存在着电位差，膜内电位低于膜外电位，这就是静息膜电位，简称静息电位。（习惯以膜外作为参考，膜内电位表示膜电位）机制：主要是因为钾离子的外流。P45 何谓动作电位？简述骨骼肌动作电位产生机制 当细胞受到刺激时膜电位所经历的快速而逆转的倒转和复原称为动作电位。 （极化超极化去极化超射复极化） 机制：在适当的刺激作用下，膜首先去极化达到阈电位，随之钠电导迅速增加使大量钠离子内流导致去极。此后钠电导减小，钾电导增加，大量钾离子外流导致复极。 （海豚毒素可阻断钠离子电流。四乙胺可阻断钾离子电流） 什么是动作电位的全或无现象 试比较局部兴奋和动作电位的不同 局部兴奋：如果所施加的去极化的刺激强度不足以是膜去极化达到阈电位，触发动作电位，但仍然可以引起细胞膜发生一定程度的去极化，这就是局部兴奋。如肌细胞的终板电位，感受器细胞的感受器电位和神经元突触处的突触后电位等。
《药理学》期末试题及答案 一、名词解释 1、药理学：研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学。 2、不良反应：用药后出现与治疗目的无关的作用。 3、受体拮抗剂：药物与受体亲和力强，但无内在活性，能阻断激动剂一受体的结合，拮抗激动剂作用。 4、首关效应（首过效应）：指某些口服用药后经肠粘膜及肝脏被代谢灭活，进入体循环的药量明显减少的现象。 5、生物利用度：指药物被机体吸收进入体循环的相对分量和速度。 6、眼调节麻痹：因M受体被阻断，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶体处扁平，屈光度降低，视近物此现象称调节麻痹。 二、单选题（每题2分，共40分） 1、药理学是（C ） A、研究药物代谢动力学 B、研究药物效应动力学 C、研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学 D、研究药物临床应用的科学 2、注射青霉素过敏引起过敏性休克是（D） A、副作用 B、毒性反应 C、后遗效应 D、变态反应3、药物的吸收过程是指（D） A、药物与作用部位结合 B、药物进入胃肠道 C、药物随血液分布到各组织器官 D、药物从给药部位进入血液循环 4、下列易被转运的条件是（A）
A、弱酸性药在酸性环境中 B、弱酸性药在碱性环境中 C、弱碱性药在酸性环境中 D、在碱性环境中解离型药 5、药物在体内代谢和被机体排出体外称（D ）A、解毒B、灭活C、消除D、排泄E、代谢 6、M受体激动时，可使（C ） A、骨骼肌兴奋 B、血管收缩，瞳孔散大 C、心脏抑制，腺体分泌，胃肠平滑肌收缩 D、血压升高，眼压降低 7、毛果芸香碱主要用于（D） A、胃肠痉挛 B、尿潴留 C、腹气胀 D、青光眼8、新斯的明最强的作用是（B） A、兴奋膀胱平滑肌 B、兴奋骨骼肌 C、瞳孔缩小 D、腺体分泌增加 9、氯解磷定可与阿托品合用治疗有机磷酸酯类中毒最显著缓解症状是（C ） A、中枢神经兴奋 B、视力模糊 C、骨骼肌震颤 D、血压下降 10、阿托品对下列平滑肌明显松弛作用是(C ) A、支气管 B、子宫 C、痉挛状态胃肠道 D、胆管 11、肾上腺素与局麻药配伍目的主要是(D ) A、防止过敏性休克 B、防止低血压 C、使局部血管收缩起止血作用 D、延长局麻作用时 12、肾上腺素对心血管作用的受体是( B) A、β1受体 B、α、β1和β2受体 C、α和β1受体 D、α和β2受体 13、普萘洛尔具有（D ）
药理学题目精选 题型一、名词解释5个×4’=20’ 二、填空题20多分 三、简答题5个×8’=40’ 四、论述题1个10多分 一、名词解释 1、不良反应：指不符合用药目的并对机体不利的反应。 2、副作用：药物在治疗量时产生的，与用药目的无关的作用。 3、毒性反应：主要由于用药剂量过大或用药时间过久，药物在体内蓄积过多引起的对机体有明显损害的反应。 4、首关消除：有些口服的药物，首次通过肝脏时即发生灭活，使进入体循环有药量减少，药效降低，这种现象称 为首关消除。 5、反跳现象：指长期用药后突然停药时所出现的症状，使病情加重的现象。 6、药酶诱导剂：能加速药酶的合成或增强药酶活性的药物。 7、血浆半衰期：指血浆中的药物浓度下降一半所需的时间。 8、耐受性：有少数人对药物的敏感性低，必须应用较大剂量，才能产生应有的作用。 9、生物利用度：是指给药后药物吸收进入血液循环的速度和程度的量度。 10、后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 11、治疗指数：指半数致死量与半数有效量的比值，此值愈大，药物的安全性愈大。 12、肝肠循环：有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物又被重吸 收进入血液经肝门静脉再次进入肝脏，称为肝肠循环。 13、变态反应：是指机体受药物刺激后发生的异常免疫反应，亦称为过敏反应。 14、安全范围：是指最小有效量和最小中毒量之间的剂量范围，此范围越大，药物的毒性越小，安全性越大。 15、耐药性：是指病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低的一种状态。 16、一级动力学消除：是指体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆浓度成正比，（T1/2恒定，与血浆浓度无关），一般在药量小于机体的消除能力时发生，其给药时间与对数浓度曲线呈直线，故又称线性动力学消除。 17、零级动力学消除：是指药物在体内以恒定的速度消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量 不变，体内药物消除速度与初始浓度无关，又称非线性动力学消除。 18二重感染：长期大剂量应用广谱抗生素，敏感菌被抑制，破坏了体内正常菌群生态平衡，致使一些抗药菌和真菌乘机繁殖，造成的再次感染，又称菌群交替症。 19 肾上腺素升压作用的翻转：给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压作用。若事先给有α受体阻滞作用的药物（若氯丙嗪）再给肾上腺素，此时由于β2受体作用占优势，使升压转为降压。 20．受体：存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核内的具有特殊功能的大分子蛋白质，它们能选择性地识别和结合配体(包括递质、激素、自体活性物质及某些药物)，并通过中介的信息转导与放大系统触发生理反应或药理效应。 21 抗生素：某些微生物在代谢过程中产生的对其它微生物具有抑制或杀灭作用的化学物质，也可人 工合成。 22．首剂现象：病人首次使用哌唑嗪（1 分）的90 分钟内出现体位性低血压，表现为心悸、晕厥、意识消失。（ 1 分） ……还有很多
中国药科大学药剂学复试真题
注：5-单硝酸异山梨酯略溶于水(1mg/mL)，M.P.70°C，口服吸收迅速，无首过效应，消除半衰期4-5小时。 4.在固体制剂的生产过程中，粉体的流动性有何实际意义？举例说明如何改善粉体的流动性。(8分) 5.试述冷冻干燥原理及其基本工艺过程。(7分) 6.试从卡波姆(Carbomer)的结构说明其性质和作用。(5分) 7.计算：(每题5分) (1)配制5%硫酸卡那霉素滴眼液1000mL，加入5.3g硼酸和1.4g硼砂调节pH，为使溶液等渗，尚需加入氯化钠多少？ 1%溶液冰点下降值分别为：硫酸卡那霉素0.041；硼酸0.28；硼砂0.25；氯化钠0.58 (2)某水包油乳剂处方中韩5%硬脂酸和20%的蓖麻油，现拟用吐温81和司盘83为混合乳化剂，试计算两者最佳比例。 已知：HLB值： 乳化硬脂酸=17；乳化蓖麻油=13；吐温81=10；司盘83=3.7 8.请评述研究胃肠道内药物吸收的各种试验方法，并比较他们的优缺点。(15分)
9.药动学研究中有经典隔室模型的方法、生理学模型的方法以及不依赖室模型的方法共三大类，请阐明各种研究方法的原理、实验设计、数据处理原则以及三者优缺点的相互比较。(15分) 中国药科大学2000年药剂学复试真题(原题) 1．试述茶碱缓释片释放度测定过程及在设计释放度试验时应考虑的问题(10分) 2．写出至少三种释药速度方程，并对膜控释机理及其影响因素进行分析讨论(10分) 3．试述润滑剂、助流剂、润湿剂或是粘合剂在压片过程中对流动性和均匀性的作用和机理。(10分) 4．试述渗透泵型、脉冲型、结肠定位型控释片的控释机理。(15分) 5．细胞色素C为细胞色素激活剂，拟制成规格为15mg/2ml 的注射剂供用，试述其制备工艺及注意事项。(15分)
动物药理卷一答案 一、单选题（2×10=20分） 1、大剂量输液时，选用的给药途径是 ( A )。 A：静脉注射 B：皮下注射 C：肌肉注射 D：服给药 2、下面属于普遍细胞毒作用的药物是 ( D )。 A：青霉素 B：链霉素 C：土霉素 D：氢氧化钠 3、治疗指数为（ D ） A：LD50 / ED50 B：LD50 / ED95 C：LD1 / ED99 D：ED50/ LD50 4、发生过口蹄疫的猪圈不可选用的消毒药物是 ( B )。 A：氢氧化钠 B：来儿 C：甲醛溶液 D：漂白粉 5、青霉素G注射液主要用于以下哪种疾病（ B ）。 A：革兰氏阴性菌所引起的感染 B：猪丹毒 C：真菌性胃肠炎 D：猪瘟 6、下列药物对听神经的毒害作用大的是 ( B )。 A：青毒素G B：链霉素 C：土霉素 D：灰黄霉素 7、下列药物中为食品动物禁用药物的是 ( A )。 A：呋喃唑酮 B：青霉素 C：环丙沙星 D：磺咹嘧啶 8、马杜拉霉素临床主要用于（ D ）。 A：螨虫感染 B：促进生长 C：病毒感染 D：抗球虫 9、下列药物中可作抗菌增效剂的是（ A ）。 A：TMP B.：卡那霉素 C：土霉素 D：吡喹酮 10、治疗仔猪白肌病的是( C )。 A：V A B：V B C：V E D：V K 二、名词解释（4×5=20分） 1、药物作用的选择性：很多药物在适当剂量时仅对一组织或器官发生作用，而对其它组织或器官不发生作用。 2、细菌的耐药性：细菌与药物反复多次接触后，细菌对药物的敏感性下降或消失，导致药物对该细菌的抗菌效能降低甚至消失。 3、安全围：最小有效量到最小中毒量之间的围，在此围，机体不会发生中毒，而且随剂量的增加，药效也随之增强。 4、局部麻醉药：一种能可逆地阻断柑橘神经末梢或神经干的神经冲动的传导，使局部组织的痛觉暂时消失的药物。 5、联合用药：临床上为了增强药物的效果，减少或消除药物的不良反应，或治疗不同症状或并发症，常常在同时或短时间使用两种或两种以上的药物。 三、判断（1×20=20分） 1、以非兽药冒充兽药的属假兽药。（√） 2、药物的作用具有两重性，即防治作用和毒性反应。（×） 3、过敏反应与药物的剂量无关，且不可预知。 ( √ ) 4、药物的毒性反应，只有在超过极量时，才会产生。 ( × ) 5、选择性高的药物，使用时针对性强，副作用相对较少。 ( √ ) 6、新洁尔灭与肥皂同用时，防腐消毒作用会增强。 ( × ) 7、浓度越高，药物的作用越强，故用95%的乙醇消毒，效果更好。（×） 8、发生过猪瘟的圈舍，可选用3-5%的来儿进行消毒。 ( × ) 9、感冒时，兽医常选用抗生素药物，因为抗生素对病毒有效。 ( × ) 10、青霉素G钠水溶液容易失效，因此临床应现用现配。 ( √) 11、磺胺类药物首次用加倍量，以后用维持量。 ( √ ) 12、强力霉素属于四环素类药物，对鸡支原体感染有效。（√） 13、麦角制剂可用于家畜难产时的催产。（×） 14、阿托品具有抑制腺体分泌、解毒、改善微循环等方面的作用。（√） 15、10%的氯化钠静注后，有促进胃肠蠕动及分泌，增强反刍的作用。（√） 17、阿维菌素对体外的寄生虫均有杀灭作用，可用于杀灭螨虫。（√） 18、左旋米唑和丙硫苯咪唑均有驱线虫的作用，但不能用） 19、用敌百虫驱家畜体表寄生虫发生中毒时，应立即用温肥皂水洗涤，以减少皮肤对敌百虫的吸收。( × ) 20、盐霉素、氟甲砜霉素、马杜霉素、磺胺喹恶啉都对球虫病有效。 ( × )
中国药科大学药学综合 生理学重点名词解释总集 第一章绪论 1. 人体生理学：研究人体活动生命规律或生理功能的科学。★ 2. 离体器官或组织实验法：从活着的动物身上取出要研究的器官或组织置于近乎生理状态的环境中进行实验或观察。 3. 活体解剖实验法：一般在动物失去知觉（麻醉或去大脑）而仍存活的情况下进行实验。 4. 慢性实验法：以完整健康清醒的机体为对象，在外界环境尽量保持自然的条件下，对某种功能进行研究。 第二章细胞和基本组织 1. 液态镶嵌学说：细胞膜的共同特点是以液态的脂质双分子层为基架，其中镶嵌着不同生理功能的蛋白质，后者以a-螺旋或球形蛋白质的形式存在。 2. 嵌入蛋白：镶嵌在整个脂质双分子层上的蛋白质。 3. 表在蛋白：只附着在脂质双分子层上的蛋白质。 4. 单纯扩散：物质分子从高浓度区向低浓度区的扩散。 5. 易化扩散：不溶于脂质的或是很难溶于脂质的某些物质，如葡萄糖，氨基酸分子，和Na K Cl 等离子，借助细胞膜上某些特殊的蛋白质顺浓度梯度通过细胞膜的扩散。 6. Na泵：镶嵌在细胞膜脂质双分子层上的一种特殊蛋白质。 7. 出胞：内分泌细胞内的激素或神经末梢内的递质，外分泌腺细胞内的分泌颗粒在分泌 时向细胞膜靠近，然后分泌颗粒膜或囊泡膜与细胞膜相互融合，最后在融合出破裂，将 其中的物质排出细胞。 8. 入胞：细胞外的物质被细胞膜“识别”后与其粘附，然后该处细胞膜内陷形成吞饮泡 进入细胞内。如物质是固体称为吞噬，是液体称为吞饮。 第三章略 第四章人体的基本生理功能 1. 刺激：能引起机体或组织细胞发生反应的内外环境的变化。 2. 兴奋性：机体或组织细胞受到外界发生改变的刺激时具有发生反应的能力或特性。 3. 兴奋：将机体受到刺激产生生物电现象的过程及表现称为~。 4. 反应：刺激所引起的机体或组织细胞的代谢改变及活动变化。 5. 可兴奋组织：在受到刺激后能迅速产生某种特殊生物电反应的组织，包括神经，肌肉，腺体。 6. 阈强度（阈值）：能引起细胞或组织发生反应的最小刺激强度。低于阈值的刺激称为阈下刺激，高于阈值的刺激称为阈上刺激。 7. 阈刺激：刺激强度等于阈值的刺激。 8. 化学门控通道：它是细胞膜上的一种特异蛋白质，兼有受体和离子通道的功能，可以和一种特异的化学物质直接结合，从而引起通道的开放，这种由化学物质而引发的通道 开放称为~★ 9. 电压门控通道：由膜电位控制开放的通道。 10. 机械门控通道：由机械刺激引起的膜电位的变化而控制的通道。 11. 生物电现象：组织细胞不论在安静或活动时都具有电变化，这种现象称为~ 12. 静息电位（跨膜电位，静息电降，膜电位）：细胞未受到刺激时存在于细胞膜上内外两侧的电位差。 13. 去极化：细胞原来静息时内负外正转变为内正外负的状态。
《药理学》期末考试试卷（A 卷） 一、名词解释。（2*5=10分） 1、MIC ：（最低抑菌浓度）能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 2、半衰期：通常指血浆半衰期，即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 3、抗菌谱：系泛指一种或一类抗生素（或抗菌药物）所能（或杀灭）微生物的类、属、种范围。 4、受体激动剂：与受体有较强亲和力，又有较强内在活性的药物。 5、协同作用：协同作用是指不同激素对同一生理效应都发挥作用，从而达到增强效益的结果。 二、单项选择。（2*20=40分）1、下列抗高血压药物中，哪一药物易引起刺激性干咳（B ）A ．维拉帕米B ．卡托普利C ．氯沙坦D ．硝苯地平 2、长期应用糖皮质激素，突然停药不会引起（A ）A ．肾上腺皮质功能亢进B ．肾上腺皮质功能不全C ．肾上腺危象D ．肾上腺皮质萎缩 3、H2受体阻断药对下列何种病疗效最好（B ） A ．结肠溃疡 B ．十二指肠溃疡 C ．卓-艾综合征 D ．口腔溃疡 得分 得分
4、巨幼红细胞性贫血病人合并神经症状时必须应用（A）A．维生素B12 B．叶酸 C．红细胞生成素 D．硫酸亚铁 5、H1受体阻断药产生中枢抑制作用的机制是（A）A．阻断中枢H1受体 B．兴奋中枢胆碱受体 C．和奎尼丁样作用有关 D．和中枢抗胆碱作用有关 6、治疗伤寒和副伤寒病的首选药物是（A） A．氯霉素 B．四环素 C．土霉素 D．多西环素 7、下列有关氨基糖苷类抗生素的叙述错误的是（C）A．溶液性质较稳定 B．对革兰阴性菌作用强 C．易透过血脑屏障，但不易透过胎盘 D．抗菌机制是阻碍细菌蛋白质的合成 8、有关维生素K的叙述，错误的是（C） A．天然维生素K为脂溶性 B．参与凝血因子的合成 C．对于应用链激酶所致出血有特效 D．维生素K1注射过快可出现呼吸困难 9、有关胰岛素对糖代谢的影响正确的叙述是（C） A．抑制糖原的合成和贮存 B．减慢葡萄糖的氧化和酵解 C．抑制糖原分解 D．加速糖原异生 10、下列哪种情况不首选胰岛素（A） A．Ⅱ型糖尿病患者经饮食治疗无效 B．I型糖尿病 C．糖尿病并发严重感染 D．妊娠糖尿病 11、糖尿病患者高渗性昏迷抢救宜选用（B） A．胰岛素皮下注射
药理学考试试题及答案 1 ?药物的何种不良反应与用药剂量的大小无关: A ?副作用 B ?毒性反应 C?继发反应 D.变态反应 E ?特异质反应答案：D 2 ?毛果芸香碱对眼的作用是： A ?瞳孔缩小，眼内压升高，调节痉挛 B ?瞳孔缩小，眼内压降低、调节麻痹 C ?瞳孔缩小，眼内压降低，调节痉挛 D ?瞳孔散大，眼内压升高，调节麻痹 E ?瞳孔散大，眼内压降低，调节痉挛答案：C 3 ?毛果芸香碱激动M受体可引起： A ?支气管收缩 B. 腺体分泌增加 C ?胃肠道平滑肌收缩 D ?皮肤粘膜、骨骼肌血管扩张 E?以上都是 答案：E 4?新斯的明禁用于： A .重症肌无力 B ?支气管哮喘 C. 尿潴留 D. 术后肠麻痹 E. 阵发性室上性心动过速 答案：B 5. 有机磷酸酯类的毒理是： A .直接激动M受体 B. 直接激动N受体 C. 易逆性抑制胆碱酯酶 D. 难逆性抑制胆碱酯酶 E. 阻断M、N受体答案：D 6. 有机磷农药中毒属于烟碱样症状的表现是: A .呕吐、腹痛 B. 出汗、呼吸道分泌增多 C. 骨骼肌纤维震颤 D. 呼吸困难、肺部出现口罗音 E. 瞳孔缩小，视物模糊 答案：C 7 ?麻醉前常皮下注射阿托品，其目的是 A. 增强麻醉效果 B ?协助松弛骨骼肌 C. 抑制中枢，稳定病人情绪
D. 减少呼吸道腺体分泌 E. 预防心动过缓、房室传导阻滞 答案：D 8. 对伴有心肌收缩力减弱及尿量减少的休克患者首选： A .肾上腺素 B. 异丙肾上腺素 C. 多巴胺 D. 阿托品 E. 去甲肾上腺素 答案： 9. 肾上腺素不宜用于抢救 A .心跳骤停 B. 过敏性休克 C. 支气管哮喘急性发作 D. 感染中毒性休克 E. 以上都是 答案：D 10. 为延长局麻作用时间和防止局麻药吸收中毒，常在局麻药液中加少量: A .去甲肾上腺素 B. 肾上腺素 C. 多巴胺 D. 异丙肾上腺素 E. 阿托品 答案：B 11. 肾上腺素用量过大或静注过快易引起： A .激动不安、震颠 B. 心动过速 C. 脑溢血 D. 心室颤抖 E. 以上都是 答案：E 12. 不是肾上腺素禁忌症的是： A .高血压 B. 心跳骤停 C. 充血性心力衰竭 D. 甲状腺机能亢进症 E. 糖尿病 答案：B 13?去甲肾上腺素使用时间过长或用量过大易引起: A ?兴奋不安、惊厥 B?心力衰竭