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《药物化学》课程作业答案（必做）
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绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢
一、名词解释：
1. 药物化学：药物化学是一门化学学科，由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科，是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。
2.先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。
3.脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比，取决于药物的化学结构。
4.受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，可以识别活性物质，生成复合物产生生物效应。
5.生物电子等排体：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。
6.药效团：某种特征化的三维结构要素的组合，具有高度结构特异性。
7.亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。
8.药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。
9.第Ⅰ相生物转化：是指药物代谢中的官能团反应，包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。
10. 第Ⅱ相生物转化：又称轭合反应，指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。
11. 前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。
12. 内在活性：是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力，激动剂
显示较强的内在活性，拮抗剂则没有内在活性。
13.结构特异性药物：是指该类药物产生某种药效与药物的化学结构密切相关，机理上作用于特定受体，往往有一个共同的基本结构，化学结构稍加改变，引起生物效应的显著变化。
14.结构非特异性药物：是指该类药物产生某种药效并不是由于药物与特定受体的相互作用，化学结构差异明显，生物效应与剂量关系比较显著。
15.QSAR：即定量构效关系，是运用数学模式来阐述药物的化学结构、理化性质与生物活性三者之间的定量关系，为新药设计提供依据。
二、选择题：（括号内为答案）
1. 以下哪个反应不属于Ⅰ相生物转化(D)
2、下列反应中，属于Ⅱ相生物代谢的是(D)
A.
B.
C. RNO2RNH2
D.
三、简答题
1、以下是雌性激素人工合成代用品己烯雌酚的化学结构，试写出其顺反异构体的化学结构并且说明哪个有活性。
HO OH
答题要点：己烯雌酚的顺反异构体可以表述为：
反式：HO OH
顺式：OH
OH
根据构效关系可知，己烯雌酚反式有效而顺式无效，原因是反式异构体的构型类似于雌二醇，能够作用于雌二醇的受体，而顺式则与雌二醇完全不类似。 2、试述前药设计的原理和目的。 答题要点：详见教材与课件。
3、什么是先导化合物，获得的途径有哪些。 答题要点：详见教材与课件。
镇静催眠药
一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途
1苯巴比妥
NH
NH
O
O
O
C 2H 5
丙二酰脲类 镇静催眠药
2地西泮
N
N
O Cl
CH 3 苯二氮卓类 抗焦虑药
3 氯丙嗪
S N
CH 2CH 2CH 2N
CH 3CH 3
Cl
吩噻嗪类 抗精神病药物
4 苯妥英钠
N HN
O
乙内酰脲类 抗癫痫大发作
5
S N
Cl
N
N CH 2CH 2OH
奋乃静 抗精神病作用
6
S
2CH 2CH 2N
Cl CH 3
CH
3
泰儿登 治疗抑郁症
7
N
N
O Cl
OH
H 奥沙西泮 抗焦虑药物
8
N
2
卡马西平 抗癫痫大发作 二、写出下列药物的结构通式
1．巴比妥类镇静催眠药
NH
N
O
O
X R 1R 2
R 3
2． 苯二氮卓类抗焦虑药
N
N
O R
3．吩噻嗪类抗精神病药物
S
N
X
N
三、名词解释
1．镇静催眠药：属于中枢神经系统抑制剂，能缓解机体的紧张、焦虑、烦躁、失眠等精神过度兴奋状态，从而进入平静和安宁，帮助机体进入类似正常的
睡眠状态。
2．抗精神病药：是一组用于治疗精神分裂症及其他精神病性精神障碍的药物，治疗剂量下并不影响患者意识和智力，能有效控制患者兴奋、幻觉、妄想、敌对情绪、思维障碍和行为异常等精神症状。
3．抗癫痫药：癫痫是由于脑部神经元过度放电引发的一种疾病，抗癫痫药物在一定剂量下对各种类型的癫痫有效，且起效快，持续时间长，不产生镇静或其他明显影响中枢神经系统的副作用 四、简答题
1、试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。
答题要点：构效关系：1、C5位上的取代：两个H 必须同时被取代。2、C5位取代基的碳原子总数应在4-8个：合适的油水分配系数，7-8个碳原子的作用较佳，超过10个碳原子作用下降或产生惊厥作用。3、C2以硫代氧，脂溶性增加，硫喷妥钠是临床常用的静脉注射麻醉药。4、 1位N 原子上的改变，如引入甲基，使酸度下降，脂溶性增大5、5位取代基的代谢效应，代谢越不易，作用时间越长。
理化性质：弱酸性、易成盐性、易水解性 。 2、 用已有的SAR 知识解释为什么以下两个巴比妥类药物的镇静催眠活性（B ）大于（A ）。
NH
NH
O O
O H H NH
NH
O
O O C 2H 5
(A) ( B)
答题要点：化合物A 、B 均属丙二酰脲类化合物，A 为巴比妥酸，B 为苯巴比妥，镇静催眠活性B 大于A ，这是因为，在巴比妥类药物构效关系中，5位必须是非氢双取代，化合物A 由于5位未取代，因此酸性较强，在生理的PH 条件下分子态药物较少，离子态药物较多，不利于吸收，即使吸收以后也不易透过血脑屏障，因此A 实际上无镇静催眠活性。
3、试比较以下化合物（A ）和（B ）的生物活性大小，并简述理由。
答题要点：化合物A 、B 均属吩噻嗪类药物，A 为氯丙嗪，B 为异丙嗪，A 为抗精神病活性，B 抗精神病活性很弱，主要表现为抗组胺活性，这是因为，吩噻嗪类药物的构效关系告诉我们，10位氮原子与尾端叔胺的距离为3个碳原子时，显示较强的镇静作用，3个碳原子的距离既不能延长也不能缩短，B 分子结构中，
S N
CH 2CH 2CH 2N
Cl
CH 33
3
3S N CH 2CHN
CH 3
(A) (B)
10位氮原子与尾端叔胺的距离只有2个碳原子，因此镇静作用较弱。另外，2位的氯原子可以增强A 的抗精神病活性。
阿片样镇痛药
一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途
1盐酸哌替啶
N COOC 2H 5
C 6H 5
H 3C HCl
哌啶类 中枢镇痛作用
2芬太尼
CH 2CH 2N
6H 5
COCH 2CH 3
哌啶类 中枢镇痛作用
3 美沙酮
C
CH 2COC 2H 5CH N
CH 3
CH 3CH 3
氨基酮类 中枢镇痛作用
4
3 吗啡 生物碱类 中枢镇痛作用
5
CH 3N
CH 3 可待因 生物碱类 中枢镇咳作用
6
2
纳洛酮 吗啡烃类 吗啡中毒解救
7
N
镇痛新 苯吗喃类 非麻醉性中枢镇痛药物
二、写出下列药物的结构通式
1合成镇痛药
N
三、名词解释
1. 阿片样镇痛药：是指以吗啡为代表的作用于中枢阿片受体，具有减轻锐痛和剧痛的作用的一类药物，有一定的成瘾性。
2．阿片受体：即阿片样物质受体，是指能与吗啡等阿片样物质结合产生强镇痛效果的生物大分子，存在于脑部、脊髓组织、外周神经系统等，分为μ、κ、δ等。
五、简答题
1、试写出合成镇痛药的结构类型并各举出一例药物名称。 答题要点：详见教材与课件。
2、某药物有如下结构，请写出该药物的化学名全称，并简要说明该药物水解倾向较小的原因是什么？ 并预测下该药物在代谢时可能的途径。
N COOC 2H 5
C 6H 5
H 3C HCl
答题要点：该药物是盐酸哌替啶，为中枢镇痛药物，合成镇痛药物。该药物的化学名全称是：1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐。该药物结构中虽有酯的结构，但由于苯环的空间位阻的影响，使甲酸乙酯的结构比较稳定，不易水解。根
据结构，其体内代谢的方式可能有：一是酯水解生成羧酸；二是氮上的脱甲基化。
3、试写出吗啡的性质（至少三项） 答题要点： 1、酸碱两性
2、易被氧化成伪吗啡（双吗啡）和N-氧化吗啡
3、酸性条件下稳定，pH 3-5
4、酸性条件下加热，生成阿扑吗啡
5、与对氨基苯磺酸的重氮盐偶合呈黄色
6、亚硝化氧化后与氨水呈黄棕色
7、Marquis 反应（甲醛硫酸）呈紫红色
非甾体抗炎药
一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途
1阿司匹林
COOH OCOCH 3
水杨酸类 解热镇痛抗炎作用
2扑热息痛
HO
NH
CH 3
O
苯胺类 解热镇痛
3 贝诺酯
OCOCH 3COO
NHCOCH 3
水杨酸类 解热镇痛抗炎作用
4 布洛芬 CHCH 2CH 3
CH 3
CHCOOH
CH 3 芳基丙酸类 抗炎镇痛作用
5 萘普生
CHCOOH
CH 3CH 3O 芳基丙酸类 抗炎镇痛作用
6 吲哚美辛
N CH 2COOH CH 3
C O
Cl
CH 3O
吲哚乙酸类 抗炎镇痛作用
7
N N
H 3C
CH 3N CH 3
2SO 3Na
安乃近 吡唑酮类 解热镇痛抗炎
8
NH
Cl
COONa Cl
双氯芬酸钠 芳基与杂环芳基乙酸类 二、写出下列药物的结构通式
1芳基烷酸类非甾体抗炎药
C Ar
H
COOH CH 3
X
2 水杨酸类抗炎药
OH
O
O CH3
R
三、名词解释：
1. 解热镇痛药：指兼具解热和镇痛作用的一类药物，解热主要可以使发热病人的体温恢复到正常水平，镇痛主要指可以缓解如头痛关节痛等的轻、中度疼痛，大多还有一定的抗炎活性。
2．非甾体抗炎药：指化学结构区别于甾类激素的一类具有抗炎、解热和镇痛作用的药物，对类风湿性关节炎、风湿热等有显著疗效的药物，具有抗炎镇痛等作用。
四、选择题：
4、具有
N
S
O O
CH3
OH
N
O
N
H
结构的药物是( C )
A.萘普生
B.布洛芬
C.吡罗昔康
D.美洛昔康
22 、下列哪个药物代表布洛芬( A )
五、简答题
1、如何用化学方法区别对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸、布洛芬。
答题要点：
（1）碳酸氢钠饱和水溶液，能溶解的是乙酰水杨酸和布洛芬，不能溶解的是对乙酰氨基酚；
（2）三氯化铁试剂，能呈色的是对乙酰氨基酚；
（3）水解：水解产物，用三氯化铁试剂，水解前、水解后均呈色的是对乙酰氨基酚，水解前不呈色，水解后呈色的是乙酰水杨酸，水解前水解后均不呈色的是布洛芬；
2、非甾体抗炎药可分成哪几类？每类各举出一具体药物。
答题要点：
非甾体抗炎药可分为：
3，5-吡唑烷二酮类如羟基保泰松
N-芳基邻氨基苯甲酸类（灭酸类）如甲芬那酸
芳基烷酸类如萘普生布洛芬
1，2-苯并噻嗪类如吡罗昔康
COX2选择性抑制剂如塞来昔布
3、写出布洛芬和萘普生的化学结构式并且说明，为何前者可以消旋体用药，而
后者为S(+)异构体用药？
答题要点：布洛芬和萘普生的化学结构是：
CHCH2 CH3
CH CHCOOH
CH3CHCOOH
CH3
CH3O
均属于芳基烷酸类非甾体抗炎药物，分子结构中均有一个手性碳原子，故有S(+) 和R(-)光学异构体，根据药物体内代谢研究，真正起效的是S(+)异构体，布洛芬服用以后经体内代谢，其R(-)光学异构体能够自动转化为S(+)异构体，因此可以以消旋体用药，而萘普生体内无这种转化，故萘普生需要单一的S(+)异构体用药。
抗过敏和抗溃疡药
一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途
1氯苯那敏
N CHCH2CH2N
CH3
CH3
Cl
丙胺类H1受体拮抗剂抗过敏2 西咪替丁
N
N
S
NHCNHCH3
NCN
CH3
H咪唑类H
2
受体拮抗剂抗溃疡3
CHOCH2CH2N
CH3
CH3
苯海拉明氨基醚类H1受体拮抗剂抗过敏4
N CH 3
赛庚啶 三环类 H 1受体拮抗剂 抗过敏
5
O
NCH 2
S
NH
CH 3NHCH 3CHNO 2
CH 3
雷尼替丁 呋喃类 H 2受体拮抗剂 抗溃疡 6
N
S
CNH
H 2N HN
S
NH 2
NSO 2NH 2
法莫替丁 噻唑类 H 2受体拮抗剂抗溃疡 7
N
3
H 3C
CH 3
CH 2S
O
N
N
OCH 3
H
奥美拉唑 苯并咪唑类 质子泵抑制剂抗溃疡
8
Cl
CH
N
N
CH 2CH 2OCH 2COOH
西替利嗪 哌嗪类 H 1受体拮抗剂 抗过敏 9、
N
N
NH
F
NCH2CH2OCH3
阿司咪唑哌啶类H1受体拮抗剂抗过敏
二、写出下列药物的结构通式
1 H1受体拮抗剂
Ar1
Ar2X CH2（CH2）n CH2 N
R1
R2
三、名词解释：
1. H1受体拮抗剂：是指一类能与组胺竞争H1受体，产生抗过敏生物活性的化合物，如氯苯那敏。
2．质子泵抑制剂：是指能作用于胃酸分泌的第三步，抑制质子泵（H-K－ATP酶）活性的化合物，从而治疗各种类型的消化道溃疡。
四、简答题
1、试写出常见H1受体拮抗剂的结构类型并各举出一个药物实例。
答题要点：（1）氨基醚类如苯海拉明；（2）乙二胺类如扑敏宁（3）哌嗪类如西替利嗪（4）丙胺类如氯苯那敏；（5）如三环类赛庚啶；（6）哌啶类如阿斯咪唑。
2、试比较以下化合物（A）和（B）的生物活性大小，并简述理由。
H
N
CH CH3
N
CH3CH3
(A) (B)
答题要点：化合物A是苯海拉明，具有抗过敏作用，B是苯海拉明的芴状衍生物，没有抗过敏作用。这是因为H1受体拮抗剂的构效关系指出，芳环部分，2个苯环不在同一个平面上，是产生抗过敏活性的前提。B由于为芴状结构，2个苯环处于同一个平面上，因此无抗过敏作用。
抗菌药和抗真菌药
一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途
1 磺胺甲恶唑
N O
CH 3
H 2N
SO 2NH
磺胺类 抗菌作用
2 甲氧苄啶
N
N
NH 2
H 2N
H 3CO
H 3CO
H 3CO
嘧啶类 磺胺类药物抗菌增效剂
3 诺氟沙星
N O
COOH
C 2H 5
F N
N
H 喹啉羧酸类 抗菌药
4 异烟肼
N
CONHNH 2
吡啶类 抗结核病药物
5盐酸乙胺丁醇
CH 3CH 2CHNHCH 2CH 22CH 3
CH 2OH CH 2OH
2 HCl
合成类 抗结核病药物
6 咪康唑
C 2
H O
Cl
N N
Cl
咪唑类 抗真菌药
7 氟康唑
N
N
N CH 2
C
OH F
F
CH 2
N
N N
三氮唑类 抗真菌药
8
H 2N
SO 2NH
N
N
磺胺嘧啶 磺胺类 抗菌药
9
N
COOH F
N N O
H
环丙沙星 喹啉羧酸类 抗菌药
10
N
N
CH 3
左氧氟沙星 喹啉羧酸类 抗菌药
二、写出下列药物的结构通式
1 磺胺类抗菌药
R 2NH SO 2NH R 1
2 喹诺酮类抗菌药
N
O
COOH
R
三、名词解释：
1. 抗菌药：是一类抑制或杀灭病原微生物的药物，如磺胺类药物、喹诺酮类药物。
2．抗结核药：是指对结核杆菌有抑制或杀灭作用，用于治疗各种类型结核病的化合物，分抗生素类与合成类，如异烟肼。 四、选择题：
1、具有以下结构的药物被称为：（B ）
N
N CH 3
O 2N
S O O
A ．甲硝唑
B ．替硝唑
C ．盐酸小檗碱
D ．呋喃唑酮 五、简答题
1、试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。
答题要点：构效关系：1、1位取代基：最合适的长度为0.42nm ，相当于一个乙基的长度，也可以是乙基体积相似的电子等排体如乙烯基、氟乙基等，若为环丙基（也可以是环丁基环戊基等）取代，活性大于乙基取代。 2、2位不适合任何取代基，否则活性消失或减弱。可能是空间位阻的关系。3、3位的羧基和4位的酮是产生药效必须的，被其他基团取代时活性消失。认为这是与细菌DNA 回旋酶和拓扑异构酶结合必须的。 4、5位以氨基取代时活性最好，活性约增强2-16倍，如斯帕沙星。5、6位F 的引入可以增强药物对细菌细胞壁的穿透力（与DNA 回旋酶的结合力增加2～17倍，穿透力增加1～70倍），大概的顺序是
F >Cl >CN >NH 2> H 。 6、7位引入取代基有利于增强抗菌活性，以哌嗪基取代作用最好。 7、8位取代基与化合物的光毒性有关，若引入取代基，如甲基、
甲氧基、乙基可以降低光毒性，以F 引入最好，如斯帕沙星。
2、写出SMZ 和TMP 的化学结构并说明二者合用可以增加抗菌效力的机理。 答题要点：SMZ 是磺胺甲基异恶唑，属磺胺类抗菌药物，TMP 是甲氧苄啶，属于磺胺类药物的抗菌增效剂，它们联合使用后，抗菌作用显著增强。从作用机理上看，磺胺类药物，由于化学结构与PABA 十分相似，PABA 是细菌体内四氢叶酸合成必须的原料，因此磺胺类药物与PABA 竞争二氢叶酸合成酶，使二氢叶酸合成酶失活，使细菌合成二氢叶酸过程受阻，必然使四氢叶酸来源受阻。而TMP 可以抑制下一步代谢时的关键酶二氢叶酸还原酶的活性，使细菌体内二氢叶酸转化为四氢叶酸的过程受阻，因此两者合用，使细菌体内叶酸合成受到双重阻断，所以抗菌活性大大加强，而它们本身对人体的危害不大。
3、 试比较以下化合物（A ）和（B ）的生物活性大小，并简述理由。
N
O COOH
F N
F
HN
NH 2N O
COOH
N
HN
(A) (B)
答题要点：化合物（A ）和（B ）都属于喹诺酮类，具有喹啉羧酸的化学结构。其区别在于化合物（A ）比化合物（B ）在5位多氨基取代基、6位多F 取代、8位多F 取代，根据喹啉羧酸药物构效关系，5位以氨基取代时活性最好，活性约增强2-16倍，6位F 的引入可以增强药物对细菌细胞壁的穿透力（与细菌DNA 回旋酶的结合力增加2～17倍，穿透力增加1～70倍），能增强药物抗菌活性，8位取代基与化合物的光毒性有关，若引入取代基，如甲基、甲氧基、乙基可以降低光毒性，以F 引入最好。由此可见，化合物（A ）在抗菌作用、光稳定性等方面均优于化合物（B ）。
抗肿瘤药
一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途
1氮甲
CH 2CHCOOH
NHCHO
N
ClCH 2CH 2ClCH 2CH 2
氮芥类 抗肿瘤药物
2环磷酰胺
O
O
NH
P (ClCH 2CH 2)2N 杂环氮芥类 抗肿瘤药物
3 氟脲嘧啶
H
H O
N N O F
嘧啶类 抗代谢物抗肿瘤
4 顺铂
Pt
Cl Cl
NH 3
NH 3
金属络合物类 抗肿瘤药物
5
ClCH 2CH 2NCONH NO
CH 2CH 2Cl
卡莫司汀
亚硝基脲类 抗肿瘤
6
N
N
N
S 噻替哌 亚乙基亚胺类 抗肿瘤
7
COOH
CONHCHCH 2CH 2COOH
H 2N
N N
N N
CH 2NH 2CH 3
甲氨喋呤 叶酸类 抗代谢物抗肿瘤
8
H N N
N
N
SH 6－巯基嘌呤（巯嘌呤） 嘌呤类 抗代谢物抗肿瘤
二、写出下列药物的结构通式
1氮芥类生物烷化剂
N
CH 2CH 2Cl
2CH 2Cl
R
2亚硝基脲类抗肿瘤药物
Cl
N
N R
O
NO
H
三、名词解释：
1. 生物烷化剂：又称烷化剂，指一类具有或潜在具有形成缺电子活泼中间体的能力（如乙撑亚胺正离子或碳正离子中间体）的化合物，它们有很强的亲电性，极易和生物大分子（主要是DNA ，RNA 或重要的酶）中的富电子基团如磷酸基、氨基、羟基、巯基等发生亲电反应，形成共价键使其丧失活性或DNA 断裂。
2．抗肿瘤药：是指用于有效治疗恶性肿瘤的药物，如烷化剂、抗代谢物等。 3. 抗代谢物：这是一类干扰细胞正常代谢过程的药物，一般是干扰DNA 合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶以及嘧啶核苷途径，导致细胞死亡。运用电子等排体原理，抗代谢物的化学结构与正常代谢物很相似，将蒙骗基团引入结构中，使与体内正常代谢物发生竞争性拮抗，与代谢必须的酶结合，使酶失活，因此抗代谢物也是酶抑制剂。
四、选择题：
1、治疗膀胱癌的首选药物是（ C ）
2、具有以下结构的药物属于（ B ）
Cl
N
N R
O
H
A ．氮芥类生物烷化剂
B ．亚硝基脲类抗肿瘤药物
C ．干扰DNA 合成的药物
D ．抗有丝分裂的药物 五、简答题
1. 试述抗肿瘤药物的分类和烷化剂的结构类型，每类各列举一具体药物。 答题要点：
抗肿瘤药物的分类：烷化剂、抗代谢物、天然抗肿瘤药物、金属络合物。例如：环磷酰胺，氟脲嘧啶、阿霉素、顺铂
烷化剂结构类型是：氮芥类，亚乙基亚胺类、磺酸酯与多元醇衍生物、亚硝基脲类等。例如：环磷酰胺，噻替哌、白消安、卡莫司汀
《药物化学》形考作业（一）（1-5章） 一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。 1.. F3C-CHBrCl 氟烷：用于全身麻醉及诱导麻醉 2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强，麻醉诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，对心、肝、肾也有一定的毒性。 3. 氯胺酮：用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉 4. 盐酸普鲁卡因：用于局部麻醉 5. 盐酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常 6. 苯妥因钠：用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋 地黄引起的心律不齐 7.
苯巴比妥：用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作 8. 地西泮：用于治疗焦虑症和一般性失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥9. 艾司唑仑：新型高效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作用 10. 盐酸美沙酮：用于各种剧烈疼痛，还用于海洛因成瘾的戒除治疗 11. 对乙酰氨基酚：用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等
布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物 13· . 吡罗昔康：用于风湿性和类风湿性关节炎等，也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风14. 阿司匹林：用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢性风湿痛，也用于心血管系统疾病的预防和治疗 15 . 枸橼酸芬太尼：用于各种剧痛，如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛，与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。 16. 盐酸氯丙嗪：用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠
17. 氯普噻吨：用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18. 吲哚美辛：：用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于癌症发热及其它不易控制的发热 19. 盐酸吗啡：用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药 20. 双氯芬酸钠：用于各种炎症所致的疼痛及发热 21.
《药物分析》考研考试大纲 适用专业：药物化学、药剂学和药理学等专业 试题总分：分 答题时间：小时 参考教材：杭太俊主编《药物分析》，人民卫生出版社，年出版 一、考试目的和总体要求 药物分析与检验是研究、检测药物的性状、鉴定药物的化学组成、检查药物的杂质限量和测定药物组分含量的原理和方法的一门应用学科。它主要运用化学、物理化学或生物化学的方法和技术研究化学结构已经明确的合成药物或天然药物及其制剂的质量控制方法，也研究中药制剂和生化药物及其制剂有代表性的质量控制方法。 通过药物分析的学习，学员应具备以下的知识和能力结构：正确认识、理解和评价药品质量的能力；开展常规药品质量分析的能力；建立和修订药品质量标准的能力；建立和考查药品质量分析方法的能力。 二、题型及分布 1.名词解释（药物分析相关术语的定义）； 2.选择题（药物分析概念、分析方法、方法学研究、结构特点、鉴定、检 查和含量测定）； 3.简答题（药物分析概念、分析方法、方法学研究、结构特点、鉴定、检 查和含量测定）； 4.设计药物分析路线。 5.计算题（根据分析结果计算药物含量和杂质限度） 难易分布：较易题型；中等题型；较难题型。 三、考试内容及考试要求 绪论 ．了解：药物分析方法的进展与趋向；药品质量管理规范 ．熟悉：国家药品标准和常用国外药典的缩写；药物分析课程学习要求 ．掌握：药物分析的性质和任务 第一章药典概况 ．了解：中国药典的进展
．熟悉：主要国外药典的版本和缩写。 ．掌握：现行中国药典的内容与药典的正确使用；药品检验工作的基本程序；药典中的基本概念 第二章药物的鉴别试验 ．了解：鉴别试验的定义和意义 ．熟悉：常用药物的鉴别方法；药物性状和物理常数测定对药物鉴别的作用。 ．掌握：药物鉴别试验的项目、条件、灵敏度 第三章药物的杂质检查 ．熟悉：药物纯度的概念，熟悉药物中杂质的来源和分类、控制药物纯度的意义及特殊杂质的检查方法 . 掌握：药物中杂质检查的要求，杂质限量的概念和检查方法，杂质限量的计算。掌握药物中一般杂质检查的原理和方法 第四章药物定量分析与分析方法验证 ．了解：不经有机破坏的分析方法 . 熟悉：容量法、分光光度法、色谱法等药物含量测定方法的基本方法、特点和有关要求。色谱系统适用性试验的主要内容。能利用不同的方法计算药物含量。 . 掌握：氧瓶燃烧法、药品质量标准分析方法验证的指标和验证的方法 第五章体内药物分析 了解：体内药物分析的性质和意义； . 熟悉：体内样品的采集与制备方法； . 掌握：体内药物分析的特点和应用、体内样品分析的前处理和方法验证. 第六章芳酸类非甾体抗炎药物的分析 ．了解：其他芳酸类药物的分析；本类药物的体内药物分析 ．熟悉：紫外分光光度法、高效液相色谱法在芳酸类药物中的应用；本类药物的特殊杂质检查和含量测定的非水滴定法和高效液相色谱法 ．掌握：水杨酸、苯甲酸类药物化学结构与分析方法间的关系；鉴别与含量测定的方法；特殊杂质的检查方法与杂质限量计算；双步滴定法和双相滴定法的原理及其应用
《药物化学（本科）》17年月在线作业 一、单选题（共 30 道试题，共 60 分。） 1. 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（） A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 硝基咪唑类 D. 磺酸酯类 正确答案：C 2. 下面哪个药物的作用与受体无关（） A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 氯贝胆碱 正确答案：B 3. 度冷丁是下列哪种药物的别名？（） A. 盐酸美沙酮 B. 盐酸吗啡 C. 盐酸哌替啶 D. 喷他佐辛 正确答案：C 4. 在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是（） A. 乙酰水杨酸酐 B. 吲哚 C. 苯酚 D. 水杨酸苯酯 正确答案：A 5. Lidocaine 比 Procaine作用时间长的主要原因是（） A. Procaine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基 C. Lidocaine有酰胺结构 D. 酰胺键比酯基不易水解 正确答案：D 6. 苯巴比妥的化学名是（） A. 5-乙基-6-苯基-2，4，6-嘧啶三酮 B. 7-氯-5-甲基-1-甲酰胺 C. 5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 D. 4-氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇 正确答案：C
7. β-内酰胺类抗生素的作用机制是（） A. 干扰核酸的复制和转录 B. 影响细胞膜的渗透性 C. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成 D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 正确答案：C 8. 下列哪种药物是以受体为作用靶点的（） A. 依普沙坦 B. 卡托普利 C. 利多卡因 D. 阿霉素 正确答案：A 9. 地西泮的母核为（） A. 1，4-苯并二氮卓环 B. 1，5-苯并二氮卓环 C. 二苯并氮杂卓环 D. 1，6苯并二氮卓环 正确答案：A 10. 下列药物中哪个无抗菌作用？（） A. 磺胺甲口恶唑 B. 甲氧苄啶 C. 甲砜霉素 D. 氯沙坦 正确答案：C 11. 磺胺类药物的抗菌作用，是由于它能对抗细菌生长所必须的合成叶酸的底物，这个物质是 A. 谷氨酸 B. 多巴胺 C. 对硝基苯甲酸 D. 对氨基苯甲酸 正确答案：D 12. 卡托普利属于下列哪种作用类型的药物？（） A. 血管紧张素转化酶抑制剂 B. 磷酸二酯酶抑制剂 C. 钙通道阻滞剂 D. 肾上腺素α1受体阻滞 正确答案：A 13. 美托洛尔的作用靶点为（） A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 正确答案：A 14. 多柔比星的主要临床用途为（）
《药物化学》课程作业评讲（1） 课程责任教师王丽艳 《药物化学》是药学专业必修的专业基础课。通过本课程的学习，使学员掌握药物的分类及结构类型，重要化学药物的化学结构与理化性质的关系，体内代谢与活性及毒副作用的关系等。现对中央电大形成性考核册中作业的主要作业题进行解答，帮助同学进一步掌握重点教学内容。 1、什么是药物的杂质？药物的杂质限度制订的依据是什么？ 本题考核的知识点是第一章绪论：化学药物的质量与杂质的控制。 答：药物的杂质是指在生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。杂质的存在，有的能产生副作用，影响药物疗效。 药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效，不产生毒副作用的下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。 同学们回答问题时应明确指出是生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质；在药物中允许存在有一定限量的杂质。 2、试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂，以反应式表示。 本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：巴比妥类药物。 C2H5 C6H5C O O NH N ONa C2H5 C6H5 CHCONHCONH2 2 同学们回答问题时应了解，由于苯巴比妥类药物可互变异构为烯醇式而弱酸性。苯巴比妥类药物的酸性比碳酸弱，其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出药物沉淀，钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱羧，受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。 3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？说明其原理。 本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：地西泮和奥沙西泮化学结构上的差异。 答：加稀盐酸加热，再加入酸性亚硝酸钠，然后加入碱性β－萘酚，出现橙红色的沉淀的是奥沙西泮，无橙红色沉淀出现的是地西泮。 原理：酸性加热条件下，水解后，奥沙西泮含芳伯氨基，地西泮则无。 注意：地西泮和奥沙西泮同属于苯二氮卓药物，都具有酰胺及烯胺结构。但奥沙西泮在酸、碱中加热水解后的产物具有芳伯氨基，经重氮化后和β－萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，可供鉴别。 4、抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物？ 本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：抗精神失常药的结构类型及分类。 答：抗精神病药物用于控制精神分裂症，减轻患者的激动、敏感、好斗，改善妄想、幻想、思维及感觉错乱，使患者适应社会生活。该类药物是多巴胺受体阻断剂。按化学结构分类主要有：（1）吩噻嗪类：如氯丙嗪； （2）噻吨类：如氯普噻吨 （3）丁酰苯类：如氟哌啶醇
单项选择题1、阿霉素的主要临床用途为 A. 抗菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核 单项选择题2、哪个药物的水溶液加硫酸能产生蓝色荧光，加盐酸后荧光又消失。 A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 单项选择题3、能进入脑脊液的磺胺类药物是 A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 C. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 单项选择题4、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 单项选择题5、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有 A. 无机酸根 B. 酸羟基 C. 共轭系统 D. 连二烯醇 E. 羰基 单项选择题6、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类 单项选择题7、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有 A. 羰基 B. 无极酸根 C. 酸羟基 D. 共轭系统 E. 连二烯酸 单项选择题8、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液可生成银盐沉淀 单项选择题9、由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为 A. 氯喹 B. 乙胺嘧啶 C. 青蒿琥酯 D. 蒿甲醚 E. 阿苯达唑
单项选择题10、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代 A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 单项选择题11、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 单项选择题12、克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. β-内酰胺类 D. 四环素类 E. 氯霉素类 单项选择题13、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 单项选择题14、下列哪个药物的代谢物才有活性。 A. 胺碘酮 B. 普罗帕酮 C. 氯吡格雷 D. 华法林钠 E. 地高辛 单项选择题15、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制α-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 单项选择题16、阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是（） A. 醋酸苯酯 B. 水杨酸 C. 乙酰水杨酸酐 D. 乙酰水杨酸苯酯 E. 水杨酸苯酯 单项选择题17、将羧苄西林制成茚满酯是为了（） A. 改变不良臭味 B. 延长作用时间 C. 增大溶解性 D. 降低毒副作用 E. 提高稳定性 单项选择题18、将睾丸素制成丙酸睾酮的目的是（） A. 增加蛋白同化激素的活性 B. 增加雄激素的活性
制药工程专业本科理论课程 教学大纲二〇一二年十月
《药物化学》教学大纲 一、课程基本信息 二、课程性质、地位和任务 药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的学科，是药学专业的重要专业课。通过本课程的教学，使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用，为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定理论基础。 本门课程的任务包括药物类别、典型药物结构、理化性质、构效关系、体内代谢、用途及新药设计与开发等。通过理论与实验教学，为正确指导使用、生产、贮藏药物，改造及修饰药物，新药设计与开发提供理论基础；同时在正确掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能的基础上，培养学生分析药物理化性质、构效关系的能力。 本课程还安排了与理论学习相配合的实验，使学生在提高动手能力，制备常见化学药物的同时，培养了严谨认真的学习态度，并不断提高独立解决问题的能力，为今后走上工作岗位打下坚实的基础。 三、课程基本要求 本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求；“掌握”的内容要求理解透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念；“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。 通过本课程的学习，使学生学习本课程后应达到：1．熟悉常用药物的结构，中英文通用名及化学名。2．掌握典型药物的理化性质，特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质。3．掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用，熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。4．熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理和方法，杂质与制备关系及如何控制杂质，保证药物质量的方法。5．熟悉各类药物发展及结构类型，了解其最新进展。6．了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向。 本大纲的配套使用教材是普通高等学校“十五”规划教材《药物化学》第七版（尤启东主编，北京，人民卫生出版社，2011-8-1，ISBN：9787117144346）。 四、课程内容及学时分配 药物化学教学总学时为81学时，其中理论学时为54学时，实验学时为27学时。
一、单选题共50题，100分 1、维生素B6不具有下列哪些性质 A水溶液易被空气氧化变色 B水溶液显碱性 C易溶于水 D用于放射治疗引起的恶心和妊娠呕吐 E中性水溶液加热可发生聚合而失去活性 我的答案：B 2、下列药物属于二苯并氮杂卓环的抗癫痫药物是A苯妥英钠 B卡马西平 C地西泮 D丙戊酸钠 E异戊巴比妥 我的答案：C 3、芳基烷酸类药物在临床的作用是 A中枢兴奋 B消炎镇痛 C抗病毒 D降血脂 E利尿 我的答案：B 4、抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类A氨基醚 B乙二胺 C哌嗪 D丙胺 E三环类 我的答案：A 5、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是 A雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具 B雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具 C雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具 D雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具 E雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具 我的答案：D 6、以下哪种药物具有抗雄性激素作用 A雌二醇 B氢化可的松 C苯丙酸诺龙 D非那雄胺 E黄体酮 我的答案：D 7、常用于抗心律失常的局部麻醉药是
A盐酸普鲁卡因 B丁卡因 C盐酸利多卡因 D布比卡因 E以上均不对 我的答案：C 8、阿司匹林是该药品的 A通用名 BＩＮＮ名称 C化学名 D商品名 E俗名 我的答案：A 9、“N-（4-羟基苯基）乙酰胺”是“对乙酰氨基酚”的 A通用名 BINN名称 C化学名 D商品名 E俗名 我的答案：C 10、下列哪项不属于“药物化学”的研究范畴？ A发现与发明新药 B合成化学药物 C阐明药物的化学性质 D研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E剂型对生物利用度的影响 我的答案：E 11、《药品生产质量管理规范》的缩写是 AGLP BGCP CGMP DGSP ECAS 我的答案：C 12、下列哪个不是药物和受体间相互作用影响药效的因素A药物和受体相互键合作用 B药物结构中的官能团 C药物分子的点和分布 D药物的立体异构体 E药物的剂型 我的答案：E 13、哪个药物的理化性质因素对药物活性无影响 A分配系数 B溶解度
《药物化学》课程作业评讲（2） 责任教师王丽艳 1、利尿药有哪些结构类型？各举一例药物。 本题考核的知识点是第六章中枢兴奋药及利尿药：中枢兴奋药、利尿药的分类。 答：利尿药在临床上作为水肿治疗药，根据化学结构可分为： （1）磺酰胺类用苯并噻嗪类：如：氢氯噻 （2）苯氧乙酸类如：依他尼酸 （3）甾类如：螺内酯 （4）其他类如：甘露醇 同学们在回答问题时应明确利尿药是根据化学结构来分的，并熟记每类代表性药物。 2、咖啡因在水中的溶解度很小，如何能增加其在水中的溶解度？ 本题考核的知识点是六章中枢兴奋药及利尿药：咖啡因的溶解度问题。 答：由于咖啡因碱性极弱，为中性药物，不能和强酸，如盐酸等形成稳定的盐，因而不能通过成盐方法解决其在水中溶解度的问题，但其可与有机酸或其碱金属盐如苯甲酸钠、水杨酸钠等形成复盐而增加在水中溶解度。 同学们在回答问题时应抓住咖啡因不能通过生成盐解决水中溶解度问题，但是可与有机酸或其碱金属盐反应生成复盐而增加在水中溶解度。 3、H1受体拮抗剂主要的哪些结构类型？各举一例药物。 本题考核的知识点是第七章抗过敏药和抗溃疡药：抗过敏药（组胺H1受体拮抗剂）的结构类型。 答：临床使用的抗过敏药主要是H1受体拮抗剂，按其化学结构可分为以下几种主要的结构类型：（1）乙二胺类如：芬苯扎胺曲吡那敏 （2）氨基醚类如：苯海拉明晕海宁 （3）丙胺类如：扑尔敏氯苯那敏 （4）三环类如：异丙嗪美喹他嗪 （5）哌啶类如：特非那定 同学们在回答问题时应熟记五种结构类型以及每类的代表性药物。 4、苯海拉明的主要副作用是什么？为什么将其和8－氯茶碱成盐使用？ 本题考核的知识点是第七章抗过敏药和抗溃疡药：H1受体拮抗剂中氨基醚类药物－苯海拉明的缺点及克服缺点的方法。 答：苯海拉明具有较好的抗组胺活性，主要用于抗过敏，还有防晕动病作用。其主要副作用是嗜睡和中枢抑制。为了克服这一缺点，将其与中枢兴奋药8－氯茶碱结合成盐，成为茶苯海明（晕海宁、乘晕宁），为常用晕动病药。 同学们在回答问题时应明确苯海拉明的缺点是嗜睡和中枢抑制，克服缺点，就将其与中枢兴奋药8－氯茶碱结合成盐。
(一) 单选题 1. 关于该结构下列说法错误的是() (A) 通用名为普罗加比 (B) 为抗癫痫药物 (C) 二苯亚甲基部份是载体，无活性 (D) 作用于多巴胺受体 参考答案： (D)?? 2. 不属于苯并二氮卓的药物是() (A) 地西 泮 (B) 美沙唑 仑 (C) 唑吡 坦 (D) 三唑 仑 参考答案： (C)?? 3. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为() (A) 硫原子氧化 (B) 苯环羟基化 (C) 侧链去N-甲基 (D) 脱去氯原子 参考答案： (D)?? 4. 下列哪一项不是药物化学的任务()
(A) 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术 (B) 为生产化学药物提供先进的工艺和方法,研究药物的理化性质 (C) 确定药物的剂量和使用方法 (D) 探索新药的途径和方法 参考答案： (C)?? 5. 非选择性beta-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 () (A) 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 (B) 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 (C) 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 (D) 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 参考答案： (C)?? 6. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响 () (A) 体内的解离度及酯溶性 (B) 水中溶解 度 (C) 药物分子的电荷分 布 (D) 药物 的空 间构型 参考答案： (A)?? 7. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 () (A) 乙二胺类
(B) 哌嗪类 (C) 丙胺类 (D) 三环类 参考答案： (C)?? 8. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是() (A) Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟 (B) Neostigmine Bromide 结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine 结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 (C) 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 (D) 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 参考答案： (D)?? 9. 下列药物中具有选择性β1受体阻滞作用的是() (A) 美托洛尔 (B) 普萘洛尔 (C) 纳多洛尔 (D) 拉贝洛尔 参考答案： (A)?? 10. 下列不属于钙通道阻滞剂的是()
基础知识药物化学讲 义
第六章药物化学 绪论 绪论包括两个部分： 第一部分：卫生资格考试简介 第二部分：考纲的“绪论”内容 第一部分：卫生资格考试简介 一、考试特点 1.基础知识共有七、八门课放在一起组卷，难度既大又小。 2.卷面共100题，其中药物化学至少占20题或更多。 3.卷面共100分，60分即可通过。 二、考试题型 基础知识只有两种题型，即A1型和B1型。 A1型题（单句型最佳选择题） B1型题（标准配伍题）（2～3题干共用备选答案） 三、卫生资格考试试题类型举例 1.A1型题（单选题） 由1个题干和5个选项组成，题干在前，选项在后。每道题只有1个正确选项，其余均为干扰选项。 在100题中，这种题型约占80题左右。 A1型题（单选题） 哪个是逆转录酶抑制剂类抗艾滋病药 A.金刚烷胺 B.齐多夫定 C.利巴韦林 D.阿昔洛韦 E.沙奎那韦 [答疑编号2356060101] 【答案】B 2.B1型题（共用备选答案单选题，标准配伍题） 由5个选项和2～3个题干组成，选项在前，题干在后。若干道题干共用一组选项，且每个题干对应一个正确选项，选项可以重复选择或不选。 在100题中，这种题型占20题左右。 B1型题（标准配伍题）（2～3个题干共用备选答案） [1～2] A.丙磺舒 B.吡罗昔康 C.对乙酰氨基酚 D.美洛昔康 E.萘普生 1.结构中含有手性碳原子
[答疑编号2356060102] 【答案】 E 2.对COX-2选择性强 [答疑编号2356060103] 【答案】D 辅导讲课共分17个部分，每部分前面是考点说明，后面会有少量习题。这些习题均来源于北京大学医学出版社出版的《卫生专业技术资格考试用书》药学[XX]习题集，按不同层次，分成[初级士]、[初级师]和[中级] 共3本。 四、讲课方法 1.紧扣大纲，重点突出。 考纲的要求分三个层次：熟练掌握、掌握、了解。 辅导中多讲熟练掌握和掌握的内容，这些是出题可能性最大的内容，少讲或不讲了解的内容。 需要说明的是：因为作为考试辅导，讲课要忠实于和考纲对应教材内容，因此可能有的内容与当前药化界公认的说法有差异，不要误解。 2.多讲化学，药理内容即用途不做解释。 3.辅导课以考试的考点为主，每部分只用少量习题讲解题思路，考生可以通过看网校题库及有关书籍，做更多的习题。 五、学习方法建议 1.先听课，后做题，做题是用来检验和巩固知识点的，而不能代替学习相关内容。 2.基础知识的内容太多，不可能面面俱到，复习重点放在熟练掌握和掌握的内容上，争取60分。 3.考纲有些内容并不涉及结构式，所以对考纲没有要求掌握药物结构的，不要去抠结构式等纯化学非考点的知识。（说明：讲课中有些不要求掌握结构式的药物，为了解释其性质，加深学员对性质的理解，也会出现结构式。如果在讲课中没有出现考点是结构或结构特征字样，只出现性质，那就是不要求掌握结构式的） 第二部分：考纲的“绪论”部分 绪论 绪论1.药物化学的定义及研究内容药物化学的研究内容掌握 2. 药物化学的任务药物化学的任务掌握 3.药物名称通用名和化学名掌握 说明：这一部分的内容出题的可能性最小，最多1题。 一、药物化学的定义及研究内容（掌握） 考点：掌握药化研究内容
吉大18春学期《药物化学》在线作业一-0005 试卷总分:100 得分:0 一、单选题(共10 道试题,共40 分) 1.环磷酰胺主要用于 A.解热镇痛 B.心绞痛的缓解和预防 C.淋巴肉瘤,何杰金氏病 D.治疗胃溃疡 E.抗寄生虫 正确答案:C 2.与阿司匹林性质相符的是 A.是环氧化酶的激动剂 B.可与硬脂酸镁配伍 C.可溶于碳酸钠溶液 D.遇三氯化铁试液呈红色反应 正确答案:C 3.苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 A.绿色络合物 B.紫堇色络合物 C.白色胶状沉淀 D.氨气 E.红色 正确答案:B 4.TMP的化学名是 A.6-氯-3，3-二氢苯并噻二嗪 B.4-氨基-N-（5-甲基-3-噻唑基）-苯磺酰胺 C.2-氨基-N-（5-甲基-3-乙基）-苯磺酰胺 D.5-［（3，4，5-三甲氧苯基）-甲基］-2，4-嘧啶二胺正确答案:D 5.头孢噻吩分子中所含的手性碳原子数应为 A.一个 B.两个 C.三个 D.四个 E.五个 正确答案:B
6.盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 正确答案:C 7.氟脲嘧啶的特征定性反应是 A.异羟肟酸铁盐反应 B.使溴褪色 C.紫脲酸胺反应 D.成苦味酸盐 E.硝酸银反应 正确答案:B 8.下列四个抗肿瘤药物，哪个是抗有丝分裂的药物?( A.长春新碱 B.喜树碱 C.阿霉素 D.柔红霉素 正确答案:A 9.以下哪一项与阿斯匹林的性质不符 A.具退热作用 B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸 C.极易溶解于水 D.具有抗炎作用 E.有抗血栓形成作用 正确答案:C 10.使用其光学活性体的非甾类抗炎药是 A.布洛芬 B.萘普生 C.酮洛芬 D.非诺洛芬钙 E.芬布芬 正确答案:B
第一章 1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药 静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难控制。 临床常用的静脉麻醉药有： （1）早期：巴比妥类: 硫喷妥钠（Thiopental Sodium）海索比妥钠（Hexobarbital sodium） 优点：作用快 缺点：安全范围窄 （2）近年：非巴比妥类: 盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。 依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate） 2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定
利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。 3.按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？ 局麻药的主要结构类型及代表药物 类型结构药名 生物碱可卡因 脂类普鲁卡因 酰胺类利多卡因 酮类达克罗宁 醚类普拉莫卡因氨基甲酸酯类庚卡因 4.简述局麻药的构效关系。 局麻药的结构可分为三个部分：
I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。苯环氨基上引入烷基可增强活性。 II为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。 麻醉作用强度：麻醉作用持续时间： III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。 5.试写出lidocaine/procaine的合成路线。 普鲁卡因的合成：
药物化学作业与答案 一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸
7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药
《药物化学》课程标准 一、前言 （一）课程的性质 该课程是兽药生产与营销专业的专业基础课，目标是让学生现代药物化学基本理论和技能，对常用药物的结构类型、药物合成、理化性质、构效关系及其应用有一个较系统的认识，并了解现代药物化学的发展，为以后在制药实践中合成并合理使用常用药物打下坚实的基础。它是以有机化学和药理学等课程的学习为基础，也是进一步学习药物制剂技术等课程的基础。 （二）设计思路 按教学大纲规定，认真备课，重视启发式教学，课堂教学多采用多媒体教学。通过阅读教材有关内容，结合观看有关教学VCD、多媒体课件等，培养学生的自学能力，以增加学生的感性认识，启迪学生的科学思维。注意运用理论知识指导学习，通过理论的学习加深对实践的理解。 二、课程目标 通过本课程的学习，要求学生掌握常用药物或代表药物的化学结构、化学名、理化性质、合成制备、构效关系；能够熟练、安全地合成药物；熟悉药物发展史和设计思想，研究构效关系和合理设计药物。 通过本课程的实验，学生能根据所学合成原理进行原料药中间体的合成、化学药物的合成、抗生素的合成；能对合成的粗品进行纯化；能鉴别药物中的杂质。 通过理论与实践一体化的教学方式，让学生在完成具体项目的过程中完成相应工作任务，并构建相关理论知识，发展职业能力，使学生获得的知识，技能真正满足化学制药、药物制剂、药品检验不同岗位发展的需求。为学生今后的专业学习和职业生涯发展、在兽药企业工作中奠定坚实的专业信念、知识与技能的基础。 职业能力培养目标： 1．能根据所学的合成原理进行原料药中间体的合成操作。 2．能进行化学药物的合成操作。 3．能进行抗生素的合成操作。 4．能对合成的粗品进行纯化。 5．能鉴别药物中杂质。 6．能按照药物的理化性质判断其储存条件。 7．能熟练对常用药物或代表药物进行鉴别操作。 8．能按照药物的性质给出调剂的要求。
浙江大学远程教育学院 《药物化学》课程作业答案（必做） 姓名：学号： 年级：学习中心：—————————————————————————————绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢 一、名词解释： 1. 药物化学：药物化学是一门化学学科，由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科，是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。 2.先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 3.脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比，取决于药物的化学结构。 4.受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，可以识别活性物质，生成复合物产生生物效应。 5.生物电子等排体：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。 6.药效团：某种特征化的三维结构要素的组合，具有高度结构特异性。 7.亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。 8.药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。 9.第Ⅰ相生物转化：是指药物代谢中的官能团反应，包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。 10. 第Ⅱ相生物转化：又称轭合反应，指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。 11. 前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。 12. 内在活性：是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力，激动剂
1.【第1-3章】某药物化学结构中有手性碳原子，那么该药物应该加以研究( )。 A 光学异构体 B 构象异构 C 内在活性 D 顺反异构体 正确答案:A 2.【第1-3章】开发新药的关键是( )。 A 幸运发现，抓住机遇 B 发现天然活性物质 C 先导化合物的发现 D 先导化合物的优化 正确答案:C 3.【第1-3章】在测定药物的分配系数（P值）时，药物在生物相中的浓度通常用药物在以下哪一种溶剂中的浓度来代替？( ) A 正庚醇 B 异庚醇 C 正辛醇 D 异辛醇 正确答案:C 4.【第1-3章】青蒿素是( )。 A 驱肠虫药 B 抗血吸虫药
C 抗疟药 D 抗结核药 正确答案:C 5.【第1-3章】治疗胰岛素依赖型糖尿病的首选药物是( )。 A 二甲双胍 B 格列本脲 C 米列格醇 D 胰岛素 正确答案:D 6.【第1-3章】具有酸性及强还原性的维生素是( )。 A 维生素B1 B 维生素B6 C 维生素C D 维生素E 正确答案:C 7.【第1-3章】当某药物存在顺反异构体，那么该药物的化学结构中应有( )。 A 手性碳原子 B 手性中心 C 杂原子 D 不可扭转的刚性结构如双键等 正确答案:D 8.【第1-3章】光学异构体药物表现出的性质中最为罕见的是( )。
A 活性强弱不同 B 具有相同的活性 C 出现相反的活性 D 一个异构体有活性，另一个异构体没有活性 正确答案:C 9.【第1-3章】在药物化学结构中引入以下基团会使P或log P 变小( )。 A 正丁基 B 二甲氨基 C 三氟甲基 D 苯基 正确答案:B 10.【第1-3章】可在体内代谢发生水解反应的药物含有( )。 A 硝基酯 B 酯基 C 酰胺 D 醛基 E 烃基 正确答案:ABC 11.【第10章】属于大环内酯类抗生素的是( )。 A 氯霉素 B 罗红霉素 C 新霉素
药物化学作业 年级：专业：姓名：学号： 填空题 1、麻醉药根据作用和要求可分为麻醉药和麻醉药，根 据给药途径不同可将全身麻醉药分为和 2、利多卡因比普鲁卡因稳定，不易水解是由于 和。 3、镇静催眠药最常见的结构类型和。 4、镇静催眠药地西泮又称氯氮卓又称、 5、苯妥英钠水溶液呈性、露置吸收空气中的而析出、显。 6、阿司匹林又称，扑热息痛又称。 7、阿司匹林的合成是以为原料，在硫酸的催化下，经 制得。 8、哌替啶的商品名，其作用机制属于阿片受体 9、马来酸盐的消旋体称为，属于H 受体。 1 10、钙拮抗剂又名；降血脂药又称。 11、经典的?-内酰胺类抗生素包括和，前者的代表 药，后者的代表药。 12、血压高低主要决定于和两个因素。 13、氨基甙类抗生素具有较大的神经毒性，主要损害，引 起，因此临床使用应慎重 14、药物的水解最常见的是、和的水解。 15、构效关系的英文缩写，电荷转移复合物的缩写。 16变质后的麻醉乙醚不得供药用，是因为发生自动氧化，生成和等杂质，对有刺激性。 17、苯巴比妥溶于甲醛后，与硫酸反应，在二层界面处显。 18、阿司匹林与碱溶液共热，可发生反应，酸化后产生的酸臭，
并析出白色沉淀。 19、布洛芬又名，其含有结构在碱性条件下与试液生成 羟肟酸，然后在酸性条件下与试液生成红色或暗红色物质。 20、氢氯噻嗪的水解产物为含有结构的化合物，经重氮化后，可与偶 合，生成色的偶氮化合物。 21.心血管系统药物可分为（1）__________（2）（3）__________和抗心律失常药四大类。 22.甲丙氨酯又可称为__________。 23.盐酸哌替啶为__________类镇痛药。 24.去甲肾上腺素属于__________类拟肾上腺素药，其主要用途是__________。 25.6-APA的结构式为__________。 26.土霉素结构中含有__________显弱酸性，还含有显碱性，故为两性化合物。 27.甾类激素按化学结构可分为__________，__________和孕甾烷三类。 28.5-氟尿嘧啶临床用于__________6-巯基嘌呤临床用于__________。 29.麻黄碱分子中有两个手性中心，四个光学异构体中具有构型的麻 黄碱活性最高。 30.炔诺酮的化学名为。 31.氟尿嘧啶为抗肿瘤药；卡莫司汀为抗肿瘤药。 32.半合成青霉素的主要中间体为，半合成头孢菌素的主要中间体 为。 33.磺胺类药物的必需结构为，且氨基与基必须成对位。 34.盐酸吗啡注射液放置能被空气氧化成毒性较大的，故应避光、密闭 保存。 35.巴比妥酸5位碳上的两个氢原子分别被乙基和异戊基取代后，此药物名称 是。 36.盐酸克仑特罗的主要用途是_______。 37.利血平属于_______类药物，其作用特点为_______。 38.阿司匹林的贮存方法是_______。
江苏海洋大学药学专业硕士研究生入学考试 《药学综合》大纲 第一部分考试说明 一、考试性质 重点检查考生对药物化学、药物分析和药剂学基本概念、基础理论、基本实验技能及其应用等知识的掌握情况，要求考生掌握药物的性质与作用、制剂类型及其分析方法，同时考查学生对这三门课程基础理论、基本知识和基本技能的综合应用能力。 二、考试形式与试卷结构 （一）答卷方式：闭卷，笔试 （二）答题时间：180分钟 （三）考试总分与各课程分数 考试总分300分。 其中药物化学100分、药物分析100分和药剂学100分。 （四）考试题型及分数 名词解释10％ 简答题50％ 设计及论述40％ （五）参考书目 1.《药物化学》，尤启冬主编，人民卫生出版社，第八版，2016年 《药物化学》，尤启冬主编，化学工业出版社，第三版，2015年。 2.《药物分析》，杭太俊主编，人民卫生出版社，第八版，2016年。 3.《药剂学》，方亮主编，人民卫生出版社，第八版，2016年。 第二部分考查要点 一、《药物化学》考查要点 《药物化学》考查内容主要有以下五个方面：（1）化学药物的化学结构、主要理化性质、结构类型、临床应用；（2）化学药物的制备方法；（3）典型化学药物的构-效关系、作用机理、体内代谢、发展过程；（4）药物的化学结构与生物活性的关系、药物设计的基本原理和方法；（5）实验部分：阿司匹林、扑热息痛、苯乐来、磺胺醋酰钠、羟甲香豆素的合成、分离精制。
1.绪论 重点：药物、药物化学概念。 2. 新药研究的基本原理与方法 重点：新化学实体、先导化合物的发现、先导化合物的优化、先导化合物、物电子等排体、前药、药物潜伏化、载体前药、生物体前药、硬药、软药、定量构效关系等基本概念；新药发现的的四个阶段；先导化合物发现的途径和方法；前药设计的目的和应用。 3. 中枢神经系统药物 重点：地西泮、苯妥英钠、氯丙嗪、氟哌啶醇、丙米嗪、吗啡、哌替啶、左旋多巴的化学结构及用途；地西泮、氯丙嗪、丙米嗪的合成路线；苯二氮?类药物、吩噻嗪类药物、吗啡类药物的构效关系；镇静催眠药、镇痛药结构类型和作用机制。 4. 外周神经系统药物 重点：溴新斯的明、阿托品、肾上腺素、麻黄碱、沙丁醇胺、氯苯那敏、氯雷他定、西替利嗪、普鲁卡因、利多卡因的化学结构及用途；氯苯那敏的合成路线；拟胆碱药、抗胆碱药、肾上腺素受体激动剂、组胺H1受体拮抗剂、局部麻醉药的类型。 5.循环系统药物 重点：普萘洛尔、硝苯地平、卡托普利、硝酸甘油的化学结构及用途；普萘洛尔、硝苯地平、卡托普利的合成路线；普萘洛尔、硝苯地平、硝酸甘油的体内代谢；二氢吡啶类钙通道阻滞剂、他汀类药物的构效关系。 6. 消化系统药物 重点：西咪替丁、奥美拉唑、昂丹司琼的化学结构及用途；西咪替丁、奥美拉唑的体内代谢；昂丹司琼的合成。 7. 解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药 重点：阿司匹林、对乙酰氨基酚、萘普生的化学结构合成及用途；掌握布洛芬的化学结构和用途；芳基丙酸类抗炎药的构效关系。