左氧氟沙星液说明书
【篇一：左氧氟沙星液说明书(共6篇)】
篇一：盐酸左氧氟沙星注射液说明书--左克
盐酸左氧氟沙星注射液说明书
【药品名称】
通用名：盐酸左氧氟沙星注射液
英文名：levofloxacin hydrochloride and sodium chloride injection
商品名：左克
【成份】
本品主要成份为盐酸左氧氟沙星；其化学名称为(s)-(-)-9-氟-2，3-二
氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7h-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]
苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐-水合物。化学结构式：
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分子量：415.85
cas no：177325-13-2
辅料为：注射用水
【性状】本品为淡黄绿色或黄绿色澄明液体。
【适应症】
本品适用于敏感细菌所引起的下列重度感染:
呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支
气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周脓肿)；
泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；
生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑)；
皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下
脓肿、肛周脓肿等；肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属
肠炎、伤寒及副伤寒；
败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；
其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。【规格】
2ml:盐酸左氧氟沙星0.1g(以左氧氟沙星计算) 【用法用量】
静脉滴注：成人一日400ml(0.4g)，分2次静滴。重度感染患者及
病原菌对本品敏感性较差者(如铜绿假单胞菌)，每日最大剂量可增至600ml(0.6g)，分2次静滴。
【不良反应】
用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀消化症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、瘙痒、
红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。亦
可出现一过性肝功能异常，如血转氨酶增高、血清总胆红质增加等。上述不良反应发生率在0.1%～5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等，一般均能耐受，疗
程结束后迅速消失。
【禁忌】
对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。【注意事项】
1.本制剂专供静脉滴注，滴注时间至少60分钟。本制剂不宜与其他
药物同瓶混合静滴，
或在同一根静脉输液管内进行静滴。
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4.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率＜0.1%)。本接
受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应
或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂
的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直
到症状消失。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.因不能确保妊娠妇女的用药安全，妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。
2.因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须服用本药，应
暂停哺乳。
【儿童用药】
对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。
【老年患者用药】
本品主要经肾脏排泄(参见“药代动力学”)，因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量慎重给药。【药物相互作用】
本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。
避免与茶碱同时使用，如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，据
以调整剂量。与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时
间或其他凝血试验。
与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。
与口服降血糖药物同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应
注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适
当处理。
【药物过量】
喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状:恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、淤血性乳头症状)、代谢性酸中毒、血
糖增高、got/gpt/al-p增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小
板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、
色觉异常及复视。
急救措施及解毒药(1)输液(加保肝药物):代谢性酸中毒给以碳酸氢钠
注射液，尿碱化给以碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄；(2)强制利尿:给予呋喃苯氨酸注射液；(3)对症疗法:抽搐时应反复投以安定静脉注射液；(4)重症:可考虑进行血液透析。
【药理毒理】
药理作用
本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的
主要作用机制为抑制细菌dna旋转酶(细菌拓扑异构酶ⅱ)的活性，阻碍细菌dna的复制。
本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，
如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜
血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西
林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革
兰阳性菌和军团菌支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧
菌和肠球菌的作用较差。
毒理研究
急性毒性:经口投药时ld50:小鼠为1.881mg/kg，大鼠为
1.478mg/kg，猕猴为250mg/kg以上。亚急性毒性:对大鼠经口投
药4周，对一般状态、血液、尿、脏器进行检查，在用量为50以及
200mg/kg用药组中，未出现与投药相关的毒性变化。但在
800mg/kg用药组中，伴随中性白细胞的减少出现骨髓m/e的上升，在病理组织学上，在肢关节表面出现轻度的变性
性变化。对猕猴经口投药4周后进行检查，在10以及30mg/kg时，未出现投药相关的毒性变化，但在100mg/kg时出现流涎、腹泻、
体重轻度减少和尿中ph值降低的现象。
慢性毒性:对大鼠经口投药26周后进行检查，在20mg/kg时未出现
与投药相关的毒性变化，但在80以及320mg/kg时，出现流涎，尿
中ph高值的现象。在320mg/kg时，排粪量增加，盲肠粘膜的杯状
细胞出现肿大现象，对猕猴经口投药26周时，在10、25以及
62.5mg/kg时均未出现毒性变化。
生殖毒性:妊娠前、妊娠初期投药试验:对大鼠经口投药至360mg/kg 时，均不影响雌性的生殖能力，也不影响胎儿。
器官形成期投药试验:对大鼠经口投药至90mg/kg时，对胎儿和出
生儿均未产生影响。对家兔经口投药50mg/kg时，未出现胚胎、胎
儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。
围产期、授乳期投药试验:对大鼠经口投药至360mg/kg时，对母动
物的分娩、授乳，以及出生儿均未出现任何影响。
对关节软骨的影响:对幼、幼成大鼠(3～4周龄)和猎兔犬(4月龄)经
口投药7天时，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上出
现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对幼成
犬(13月龄)经口投药7天时，在40mg/kg时出现极轻度关节毒性。
但在18月龄成犬静脉注射(14天)时，在30mg/kg时未出现关节毒性。
光毒性试验:照射长波长紫外线(320～400nm)，以小鼠耳廊厚度变
化为指标研究光毒性时，经口投药200mg/kg时无明显变化。
【药代动力学】
目前国内尚缺乏盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液的详细药代动力学研
究资料。
国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似(见表)。左氧氟沙星300mg静注(n=8)和口服(n=12)后药代动力学参数的平均值
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左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出，口
服给药后48小时内，尿中原型药排出量约占给药量的87%；72小
时内粪便中的排出药量少于给药量的4%；约5% 的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(capd)不影响左氧氟沙星从体内排除。
【贮藏】
遮光，阴凉（不超过20℃）干燥处密闭保存。
【包装】低硼硅玻璃安瓿装。
【有效期】18个月
篇二：左氧氟沙星氯化钠注射液说明书--可乐必妥
左氧氟沙星氯化钠注射液说明书
【药品名称】
通用名：左氧氟沙星氯化钠注射液
商品名：可乐必妥
英文名：levofloxacin and sodium chloride injection
汉语拼音：zuoyangfushaxing lvhuana zhusheye
【成份】
本品主要成份为左氧氟沙星，其他成份为氯化钠、盐酸、氢氧化钠（ph调节剂，必要时
添加）和注射用水。
化学名称： (s)-（-）-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7h-吡啶并
[1,2,3-de]-[1,4]-苯并口恶嗪-6-羧酸半水合物
化学结构式：
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分子量:370.38
cas no：100986-85-4,
【性状】本品为淡黄色的澄明液体。
【适应症】
本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：
1．呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓肿）；
2．泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；
3．生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附
件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；
4．皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；
5．肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副
伤寒；
6．败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；
7．其它感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染
（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官
科感染等。
【规格】100ml:左氧氟沙星0.5g与氯化钠0.9g。
【用法与用量】
静脉滴注:100ml:0.5g,成人一次0.5g(1瓶),一日1次。
（塑料瓶的使用方法见说明书背面）
【不良反应】
用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、搔痒、红
斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能
异常，如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应
发生率
在0.1%～5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味
觉异常及注射后血管痛等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。【禁忌症】
对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。【注意事项】
1.本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制
剂不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注，或在同一根静脉输液管内进
行静脉滴注。
2.肾功能减退者应减量或慎用。
肌酐清除率：50ml/分正常剂量
20~50ml/分首剂0.5g，以后每24小时0.25g
10~19ml/分首剂0.5g，以后每24小时0.125g
10ml/分首剂0.5g，以后每24小时0.125g
3.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。
4.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率0.1%)。在接受
本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或
皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的
报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直至
症状消失。偶有剧烈连续或血样的腹泻，可能是伪膜性肠炎的症状，一旦发生请立即停药并咨询医生。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．因不能确保妊娠妇女的用药安全，所以妊娠或有可能妊娠的妇女
禁用。
2．因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须使用本品，应
暂停哺乳。
【儿童用药】
对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。
【老年患者用药】
本品主要经肾脏排泄（参见药代动力学），因高龄患者大多肾功能
低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量，慎重
给药。
【药物相互作用】
1.本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。
2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时，可能导致茶碱血药浓度增高，
出现茶碱中毒症状。本品对茶碱的代谢影响很小，但合用时也应密
切观察患者情况。
3.与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝
血试验。
4.与非甾体类抗炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。
5.与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应
注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适
当处理。
【药物过量】
喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济
失调、颅内压升高（头痛、呕吐、淤血性乳头症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、got/gpt/al-p增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、
血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。
急救措施及解毒药：
（1）输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液，尿
碱化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄；
（2）强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液；
（3）对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液。
【药理毒理】
1.药理作用：
本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的
主要作用机制为抑制细菌dna旋转酶（细菌拓扑异构酶ii）的活性，阻碍细菌dna的复制。
本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，
如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、
沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血
杆菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧
西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等
革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对
厌氧菌和肠球菌的作用较差。
2.毒理研究：
（1）急性毒性：经口投药时ld50:小鼠为1,881mg/kg,大鼠为
1,478mg/kg，猕猴为
【篇二：盐酸左氧氟沙星注射液说明书--左克】
盐酸左氧氟沙星注射液说明书
【药品名称】
通用名：盐酸左氧氟沙星注射液
英文名：levofloxacin hydrochloride and sodium chloride injection
商品名：左克
【成份】
本品主要成份为盐酸左氧氟沙星；其化学名称为(s)-(-)-9-氟-2，3-二
氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7h-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]
苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐-水合物。
化学结构式：
分子量：415.85
cas no：177325-13-2
辅料为：注射用水
【性状】本品为淡黄绿色或黄绿色澄明液体。
【适应症】
本品适用于敏感细菌所引起的下列重度感染:
呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支
气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周脓肿)；
泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；
生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑)；
皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下
脓肿、肛周脓肿等；肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属
肠炎、伤寒及副伤寒；
败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；
其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。【规格】
2ml:盐酸左氧氟沙星0.1g(以左氧氟沙星计算) 【用法用量】
静脉滴注：成人一日400ml(0.4g)，分2次静滴。重度感染患者及
病原菌对本品敏感性较差者(如铜绿假单胞菌)，每日最大剂量可增至600ml(0.6g)，分2次静滴。
【不良反应】
用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀消化症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、瘙痒、
红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。亦
可出现一过性肝功能异常，如血转氨酶增高、血清总胆红质增加等。上述不良反应发生率在0.1%～5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等，一般均能耐受，疗
程结束后迅速消失。
【禁忌】
对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。【注意事项】
1.本制剂专供静脉滴注，滴注时间至少60分钟。本制剂不宜与其他
药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。
4.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率＜0.1%)。本接受
本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或
皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的
报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直到
症状消失。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.因不能确保妊娠妇女的用药安全，妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。
2.因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须服用本药，应
暂停哺乳。
【儿童用药】
对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。
【老年患者用药】
本品主要经肾脏排泄(参见“药代动力学”)，因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量慎重给药。【药物相互作用】
本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。
避免与茶碱同时使用，如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，据
以调整剂量。与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时
间或其他凝血试验。
与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。
与口服降血糖药物同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应
注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适
当处理。
【药物过量】
喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状:恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、淤血性乳头症状)、代谢性酸中毒、血
糖增高、got/gpt/al-p增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小
板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、
色觉异常及复视。
急救措施及解毒药(1)输液(加保肝药物):代谢性酸中毒给以碳酸氢钠
注射液，尿碱化给以碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄；(2)强制利尿:给予呋喃苯氨酸注射液；(3)对症疗法:抽搐时应反复投以安定静脉注射液；(4)重症:可考虑进行血液透析。
【药理毒理】
药理作用
本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的
主要作用机制为抑制细菌dna旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性，阻碍细菌dna的复制。
本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，
如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜
血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西
林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革
兰阳性菌和军团菌支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧
菌和肠球菌的作用较差。
毒理研究
急性毒性:经口投药时ld50:小鼠为1.881mg/kg，大鼠为
1.478mg/kg，猕猴为250mg/kg以上。亚急性毒性:对大鼠经口投
药4周，对一般状态、血液、尿、脏器进行检查，在用量为50以及200mg/kg用药组中，未出现与投药相关的毒性变化。但在
800mg/kg用药组中，伴随中性白细胞的减少出现骨髓m/e的上升，在病理组织学上，在肢关节表面出现轻度的变性性变化。对猕猴经
口投药4周后进行检查，在10以及30mg/kg时，未出现投药相关
的毒性变化，但在100mg/kg时出现流涎、腹泻、体重轻度减少和
尿中ph值降低的现象。
慢性毒性:对大鼠经口投药26周后进行检查，在20mg/kg时未出现
与投药相关的毒性变化，但在80以及320mg/kg时，出现流涎，尿
中ph高值的现象。在320mg/kg时，排粪量增加，盲肠粘膜的杯状
细胞出现肿大现象，对猕猴经口投药26周时，在10、25以及
62.5mg/kg时均未出现毒性变化。
生殖毒性:妊娠前、妊娠初期投药试验:对大鼠经口投药至360mg/kg 时，均不影响雌性的生殖能力，也不影响胎儿。
器官形成期投药试验:对大鼠经口投药至90mg/kg时，对胎儿和出
生儿均未产生影响。对家兔经口投药50mg/kg时，未出现胚胎、胎
儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。
围产期、授乳期投药试验:对大鼠经口投药至360mg/kg时，对母动
物的分娩、授乳，以及出生儿均未出现任何影响。
对关节软骨的影响:对幼、幼成大鼠(3～4周龄)和猎兔犬(4月龄)经口投药7天时，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对幼成犬(13月龄)经口投药7天时，在40mg/kg时出现极轻度关节毒性。但在18月龄成犬静脉注射(14天)时，在30mg/kg时未出现关节毒性。
光毒性试验:照射长波长紫外线(320～400nm)，以小鼠耳廊厚度变化为指标研究光毒性时，经口投药200mg/kg时无明显变化。
【药代动力学】
目前国内尚缺乏盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液的详细药代动力学研究资料。
国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似(见表)。左氧氟沙星300mg静注(n=8)和口服(n=12)后药代动力学参数的平均值
左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出，口服给药后48小时内，尿中原型药排出量约占给药量的87%；72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%；约5%
的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(capd)不影响左氧氟沙星从体内排除。
【贮藏】
遮光，阴凉（不超过20℃）干燥处密闭保存。
【包装】低硼硅玻璃安瓿装。
【有效期】18个月
【篇三：左氧氟沙星氯化钠注射液说明书--可乐必妥】左氧氟沙星氯化钠注射液说明书
【药品名称】
通用名：左氧氟沙星氯化钠注射液
商品名：可乐必妥
英文名：levofloxacin and sodium chloride injection
汉语拼音：zuoyangfushaxing lvhuana zhusheye
【成份】
本品主要成份为左氧氟沙星，其他成份为氯化钠、盐酸、氢氧化钠（ph调节剂，必要时添加）和注射用水。
化学名称： (s)-（-）-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-
氧代-7h-吡啶并
[1,2,3-de]-[1,4]-苯并口恶嗪-6-羧酸半水合物
化学结构式：
分子量:370.38
cas no：100986-85-4,
【性状】本品为淡黄色的澄明液体。
【适应症】
本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：
1．呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性
细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓肿）；
2．泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；
3．生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附
件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；
4．皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；
5．肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副
伤寒；
6．败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；
7．其它感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染
（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官
科感染等。
【规格】100ml:左氧氟沙星0.5g与氯化钠0.9g。
【用法与用量】
静脉滴注:100ml:0.5g,成人一次0.5g(1瓶),一日1次。
（塑料瓶的使用方法见说明书背面）
【不良反应】
用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、搔痒、红
斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能
异常，如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应
发生率
在0.1%～5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。
【禁忌症】
对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。【注意事项】
1.本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制
剂不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注，或在同一根静脉输液管内进
行静脉滴注。
2.肾功能减退者应减量或慎用。
肌酐清除率：50ml/分正常剂量
20~50ml/分首剂0.5g，以后每24小时0.25g
10~19ml/分首剂0.5g，以后每24小时0.125g
10ml/分首剂0.5g，以后每24小时0.125g
3.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。
4.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率0.1%)。在接受
本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或
皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的
报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直至
症状消失。偶有剧烈连续或血样的腹泻，可能是伪膜性肠炎的症状，一旦发生请立即停药并咨询医生。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．因不能确保妊娠妇女的用药安全，所以妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。
2．因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须使用本品，应暂停哺乳。
【儿童用药】
对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。
【老年患者用药】
本品主要经肾脏排泄（参见药代动力学），因高龄患者大多肾功能
低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量，慎重
给药。
【药物相互作用】
1.本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。
2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时，可能导致茶碱血药浓度增高，
出现茶碱中毒症状。本品对茶碱的代谢影响很小，但合用时也应密
切观察患者情况。
3.与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝
血试验。
4.与非甾体类抗炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。
5.与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应
注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适
当处理。
【药物过量】
喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济
失调、颅内压升高（头痛、呕吐、淤血性乳头症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、got/gpt/al-p增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。
急救措施及解毒药：
（1）输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液，尿
碱
化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄；
（2）强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液；
（3）对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液。
【药理毒理】
1.药理作用：
本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的
主要作用机制为抑制细菌dna旋转酶（细菌拓扑异构酶ii）的活性，阻碍细菌dna的复制。
本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，
如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、
沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血
杆菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧
西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等
革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对
厌氧菌和肠球菌的作用较差。
2.毒理研究：
（1）急性毒性：经口投药时ld50:小鼠为1,881mg/kg,大鼠为
1,478mg/kg，猕猴为250mg/kg以上。
（2）亚急性毒性：对大鼠经口投药4周，对一般状态、血液、尿、脏器进行检查，在用量为50mg/kg以及200mg/kg用药组中，未出
现与投药相关的毒性变化。但在800mg/kg用药组中，伴随中性白
细胞的减少出现骨髓m/e的上升，在病理组织学上，在肢关节表面
出现轻度的变性性变化。对猕猴经口投药4周后进行检查，在
10mg/kg以及30mg/kg时，未出现与投药相关的毒性变化，但在
100mg/kg时出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中ph值降低的现象。
(3)慢性毒性：对大鼠经口投药26周后进行检查，在20mg/kg时未
出现与投药相关的毒性变化，但在80mg/kg以及320mg/kg时，出
现流涎、尿中ph高值的现象。在320mg/kg时，排粪量增加，盲肠
粘膜的杯状细胞出现肿大现象。对猕猴经口投药26周时，在
10mg/kg、25mg/kg以及62.5mg/kg时均未出现毒性变化。
(4)生殖毒性：妊娠前、妊娠初期投药试验：对大鼠经口投药至
360mg/kg时，均不影响雌雄的生殖能力，也不影响胎儿。
(5)器官形成期投药试验：对大鼠经口投药至90mg/kg时，对胎儿
和出生儿均未产生影响。对家兔经口投药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。
(6)围产期、授乳期投药试验：对大鼠经口投药至360mg/kg时，对
母动物的分娩、授乳，以及出生儿均未出现任何影响。
(7)对关节软骨的影响：对幼、幼成大鼠（3～4周龄）和猎兔犬（4
月龄）经口投药7日时，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在
10mg/kg以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关
节毒性。对幼成犬（13月龄）经口投药7日时，在40mg/kg时出现极轻度关节毒性。但在18月龄成犬静脉注射（14日）时，在
30mg/kg时未出现有关节毒性。
（8）光毒性试验：照射长波长紫外线（320～400nm）,以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时，经口投药200mg/kg时无明显变化。【药代动力学】
国外资料单次静脉滴注左氧氟沙星0.5g和相同剂量口服给药的药代
动力学参数相似（见表）。
【贮藏】遮光，室温密闭保存。
【包装】塑料瓶装。
【有效期】36个月
HPLC法测定盐酸左氧氟沙星片的含量 摘要：目的：对HPLC及UV测定盐酸左氧氟沙星片的含量进行比较。方法：高效液相色谱法选择色谱柱为Agilent C18 (150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为醋酸铵高氯酸钠溶液（pH=2.2)-乙腈(85：15),流速为1.0mL·min-1,检测波长为294nm;紫外分光光度法选择294nm波长测定含量.结果:HPLC法中盐酸左氧氟沙星片在2.05ug·mL-1 ～51.15ug·mL-1范围内线性关系良好.回归方程Y =523247X-23331（r=0.9995），加样回收率平均值为100.36%，RSD 1.8%。结论：HPLC法及紫外分光光度法均准确性、重复性高、精密度好，可考虑将紫外分光光度法作为盐酸左氧氟沙星含量测定的替代方法使用。 关键词：高效液相法；紫外分光光度法；盐酸左氧氟沙星 左氧氟沙星是氧氟沙星的L-型光学活性异构体，因其抗菌谱广、抗菌作用强、不良反应率较低，而被广泛使用[1]。2015版药典推荐高效液相法来分析本品及其相关剂型，考虑到基层药物监测机构尚不能完全普及高效液相设备[2]，本文对比分析高效液相法及紫外分光光度法测定盐酸左氧氟沙星含量。 1 材料 1.1 仪器与试药 岛津LC-20A (改为LC-2010CHT)型高效液相色谱仪；岛津UV-2501(改为UV-2450)型紫外分光光度计；超声波清洗器；乙腈由国药集团化学试剂有限公司提供（改为霍尼韦尔贸易（上海）有限公司提供），为色谱醇；磷酸、醋酸铵、高氯酸钠均为分析纯；盐酸左氧氟沙星对照品（美国西格玛公司，批号：160122）（中国食品药品检定研究院，批号:130455-20116）；盐酸左氧氟沙星片（四川科伦药业股份有限公司）。 2 方法 2.1 高效液相法 2.1.1 色谱条件[2] 色谱柱选择Agilent C18 (150 mm×4.6 mm,5 μm)，,流动相：醋酸铵高氯酸钠溶液（取醋酸铵4.0g和高氯酸钠7.0g，加水1300ml使溶解，用磷酸调节pH值至2.2)-乙腈(85：15),检测波长：294 nm, 进样量10μl，1.0 mL/min流速,柱温为室温（25℃）。 2.1.2 溶液的制备 2.1.2.1 供试品溶液的制备 精密称取20片盐酸左氧氟沙星，研细后混合均匀，精密称取上述供试品50mg置于50ml 容量瓶中，加入0.1mol/l盐酸溶解适量并定量稀释至刻度，经微孔滤膜（0.45um）过滤，取续滤液待用。 2.1.2.2 对照品溶液的制备 精密称取盐酸左氧氟沙星对照品10.23mg于100ml容量瓶中，用适量0.1mol/l盐酸稀释至刻度，摇匀即得。 2.1.3 方法学考察 2.1. 3.1 精密度试验 在“2.1.1”项色谱条件下，对照品溶液过0.45um滤膜后重复进样6次，每次10ul，分别测定峰面积，并计算6组数据所得的相对标准偏差RSD，结果为1.7%<2.0%，符合药典规定，提示，本组方法精密度良好。 2.1. 3.2 重复性试验 选择同批号盐酸左氧氟沙星片6份，精密称定后，根据供试品“2.1.2.1”项操作制备供试品溶液，采用“2.1.1”项色谱条件，进样10ul，采集6份样品的色谱图，计算溶液的相对标准偏差RSD = 1.3% （小于2.0%），符合标准规定，提示本组方法具有较好的重复性。 2.1. 3.3 稳定性试验
左氧氟沙星片说明书 【篇一：盐酸左氧氟沙星片说明书】 快易捷药品网 【药品名称】 盐酸左氧氟沙星片 【英文或拉丁名】 levofloxacin hydrochloride tablets 【主要成分】 本品主要成分为盐酸左氧氟沙星 【化学名】 （s）-（-）-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7h-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4] 苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐一水合物 【性状】 本品为类白色或淡黄色片。 【药理毒理】 本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍，它的 主要作用机制为抑制细菌dna旋转酶活性，抑制细菌dna复制。本 品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌，如肺 炎克雷白菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属、部分大肠杆 菌等有较强的抗菌活性，对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、流感杆菌、绿脓杆菌、淋球菌、衣原体等也有良好的抗菌作用。 【吸收、分布、消除】 左氧氟沙星0.3g静注（n=8）和口服（n=12）后 药代动力学参数的平均值 给药 cmax auc(0～24) t(1/2) 肾清除率 静注 6.27 20.73 6.28 145.55 口服 4.04 22.62 6.48 162.80 [auc(0～48)] 左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出，口 服给药后48小时内，尿中原型药排出量约占给药量的87%；72小 时内粪便中的排出药量少于给药量的4%；约5%的药物以无活性代 谢物的形式由尿中排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延长，为避 免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(capd)不 影响左氧氟沙星从体内排除。 【适应症】 本品适用于敏感细菌引起的下列轻、中度感染： 呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细 支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）； 泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等； 生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）； 皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、 皮下脓肿、肛周脓肿等； 肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒； 败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染； 其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必 要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感 染等。 【用法与用量】 口服，成人每次0.1～0.2g，每日两次。病情偏重者可增为每日三次。【不良反应】 用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状，失眠、头晕、头痛等神经系统症状和皮疹、搔痒等。 亦可出现一过性肝功能异常，如血清转氨酶增高、血清总胆红素增 加等。上述不良反应发生率在0.1～5％之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等。一般均能耐受，疗程结束后迅速 消失。 【禁忌症】 对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。【注意事项】 1．肾功能不全者应减量或延长给药间期，重度肾功能不全者慎用。 2．有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。
LEVOFLOXACIN 左氧氟沙星 <<商品名>> 台灣健保藥品- B a c f l o c i n倍樂欣膜衣錠, C r a v i t可樂必妥膜衣錠,L e f l o d a l佐淨菌膜衣錠,L e v o f l o x a c i n樂優清 膜衣錠,R o z o x i n樂作欣膜衣錠,V o r o t a l樂富妥膜衣錠. 美國-L e v a q u i n 加拿大-L e v a q u i n;N o v o-L e v o f l o x a c i n;P m s-L e v o f l o x a c i n C r a v i t(智利,香港,印尼,日本,馬來西亞,巴基斯坦, 新加坡,泰國);L e v a q u i n(阿根廷,巴西,秘魯);L e v o c i n (印尼,菲律賓,泰國); T a v a n i c (阿根廷,奧地利,比利時,瑞士,德國,芬蘭,法國,愛爾蘭,以色列,巴拿馬, 秘魯,葡萄牙,瑞典,薩爾瓦多,委內瑞拉) <<藥物作用>> L e v o f l o x a c i n為一種稱為"Q u i n o l o n e"(崑)類的抗生素。是一種強力而廣效的抗生素。此藥的藥理作用主要是能夠 破壞細菌遺傳基因D N A複製時所須的促旋酶(D N A g y r a s e)﹑使細菌蛋白質合成過程受阻並影響細菌正常地生長和繁殖，最後導致細菌的死亡。L e v o f l o x a c i n可用於多種細菌所引起的感染如慢性支氣管炎﹑細菌性結膜炎﹑細菌性前列腺炎﹑細菌性鼻竇炎﹑社區感染性肺炎﹑複 雜性尿路感染﹑角膜潰瘍﹑皮膚和/或皮下組織感染﹑吸入性炭疽熱，醫院感染性肺炎﹑急性腎盂腎炎 等。此藥對感冒，流感或其它濾過性病毒所引起的感染 則無效。 <<用法>> L e v o f l o x a c i n通常是一天服用一次﹑可空腹或與食物一起服用﹑病患應該養成每日於固定服藥的習慣﹑使藥物能
HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION These highlights do not include all the information needed to use AVODART safely and effectively. See full prescribing information for AVODART. AVODART (dutasteride) Soft Gelatin Capsules Initial U.S. Approval: 2001 ---------------------------RECENT MAJOR CHANGES--------------------Warnings and Precautions, Evaluation for Other Urological 03/2012 Diseases (5.3) ----------------------------INDICATIONS AND USAGE---------------------AVODART is a 5 alpha-reductase inhibitor indicated for the treatment of symptomatic benign prostatic hyperplasia (BPH) in men with an enlarged prostate to: (1.1) x improve symptoms, x reduce the risk of acute urinary retention, and x reduce the risk of the need for BPH-related surgery. AVODART in combination with the alpha adrenergic antagonist, tamsulosin, is indicated for the treatment of symptomatic BPH in men with an enlarged prostate. (1.2) Limitations of Use: AVODART is not approved for the prevention of prostate cancer. (1.3) -----------------------DOSAGE AND ADMINISTRATION ----------------Monotherapy: 0.5 mg once daily. (2.1) Combination with tamsulosin: 0.5 mg once daily and tamsulosin 0.4 mg once daily. (2.2) Dosing considerations: Swallow whole. May take with or without food. (2) ---------------------DOSAGE FORMS AND STRENGTHS -------------- 0.5-mg soft gelatin capsules (3) -------------------------------CONTRAINDICATIONS------------------------ x Pregnancy and women of childbearing potential. (4, 5.4, 8.1) x Pediatric patients. (4) FULL PRESCRIBING INFORMATION: CONTENTS* 1INDICATIONS AND USAGE 1.1Monotherapy 1.2Combination With Alpha Adrenergic Antagonist 1.3Limitations of Use 2DOSAGE AND ADMINISTRATION 2.1Monotherapy 2.2Combination With Alpha Adrenergic Antagonist 3DOSAGE FORMS AND STRENGTHS 4 C O NTRAINDICATI O NS 5WARNINGS AND PRECAUTIONS 5.1Effects on Prostate-Specific Antigen (PSA) and the Use of PSA in Prostate Cancer Detection 5.2Increased Risk of High-Grade Prostate Cancer 5.3Evaluation for Other Urological Diseases 5.4Exposure of Women—Risk to Male Fetus 5.5B lood Donation 5.6Effect on Semen Characteristics 6ADVERSE REACTIONS 6.1Clinical Trials Experience 6.2Postmarketing Experience 7DRUG INTERACTIONS 7.1Cytochrome P450 3A Inhibitors 7.2Alpha Adrenergic Antagonists 7.3Calcium Channel Antagonists 7.4Cholestyramine 7.5Digoxin 7.6Warfarin x Patients with previously demonstrated, clinically significant hypersensitivity (e.g., serious skin reactions, angioedema) to AVODART or other 5 alpha-reductase inhibitors. (4) -----------------------WARNINGS AND PRECAUTIONS ---------------- x AVODART reduces serum prostate-specific antigen (PSA) concentration by approximately 50%. However, any confirmed increase in PSA while on AVODART may signal the presence of prostate cancer and should be evaluated, even if those values are still within the normal range for untreated men. (5.1) x AVODART may increase the risk of high-grade prostate cancer. (5.2, 6.1) x Prior to initiating treatment with AVODART, consideration should be given to other urological conditions that may cause similar symptoms. (5.3) x Women who are pregnant or could become pregnant should not handle AVODART Capsules due to potential risk to a male fetus. (5.4, 8.1) x Patients should not donate blood until 6 months after their last dose of AVODART. (5.5) ------------------------------ADVERSE REACTIONS ----------------------- The most common adverse reactions, reported in t1% of subjects treated with AVODART and more commonly than in subjects treated with placebo, are impotence, decreased libido, ejaculation disorders, and breast disorders. (6.1) To report SUSPECTED ADVERSE REACTIONS, contact GlaxoSmithKline at 1-888-825-5249 or FDA at 1-800-FDA-1088 or https://www.doczj.com/doc/af1393629.html,/medwatch. -------------------------------DRUG INTERACTIONS------------------------ Use with caution in patients taking potent, chronic CYP3A4 enzyme inhibitors (e.g., ritonavir). (7) See 17 for PATIENT COUNSELING INFORMATION and FDA-approved patient labeling. Revised: 10/2012 8USE IN SPECIFIC POPULATIONS 8.1Pregnancy 8.3Nursing Mothers 8.4Pediatric Use 8.5Geriatric Use 8.6Renal Impairment 8.7Hepatic Impairment 10OVERDOSAGE 11DESCRIPTION 12CLINICAL PHARMACOLOGY 12.1Mechanism of Action 12.2Pharmacodynamics 12.3Pharmacokinetics 13NONCLINICAL TOXICOLOGY 13.1Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment of Fertility 13.2Animal Toxicology and/or Pharmacology 14CLINICAL STUDIES 14.1Monotherapy 14.2Combination With Alpha-Blocker Therapy (CombAT) 16HOW SUPPLIED/STORAGE AND HANDLING 17PATIENT COUNSELING INFORMATION 17.1PSA Monitoring 17.2Increased Risk of High-Grade Prostate Cancer 17.3Exposure of Women—Risk to Male Fetus 17.4Blood Donation *Sections or subsections omitted from the full prescribing information are not listed.
一、目的与范围： 规定盐酸左氧氟沙星胶囊生产过程的各项技术要求,为其它涉及该过程的标准操作规程、原始记录等技术文件制订提供依据。 二、产品概述： 2.1产品名称: 2.1.1通用名：盐酸左氧氟沙星胶囊 2.1.2英文名：Levofloxacin Hydrochloride Capsules 2.1.3汉语拼音：Yansuan Zuoyangfushaxing Jiaonang 2.2剂型：胶囊剂 2.3性状：本品为硬胶囊。 2.4规格：0.1g/粒（以左氧氟沙星计）。 2.5包装：6粒/板×1板/盒×400盒/箱；8粒\板×1板\盒×400盒\箱；10粒\板×1板\盒×600盒\箱；10粒\板×2板\盒×500盒\箱；12粒\板×1板\盒×500盒\箱； 2.6批量：60万粒/批次；100万粒/批次；注：每批生产投料量应严格根据规定的批量投料。 2.7功能主治：本品为氧氟沙星的基旋体，抗菌活性是氧氟沙星的2倍。它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。具有抗菌谱广，抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌以及多数革兰阴性细菌及部分革兰阳性细菌有较强的搞菌活性。 2.8用法用量: 成人每日200mg—300mg，分别2-3次口服。病情较重者每日剂量可增至600mg分3次口服。另外，可根据的种类及症状适当增减。 2.9 批准文号：国药准字H20066862。 2.10 贮藏：本品应遮光，密封保存； 2.11有效期：24个月。 三、处方和依据： 3.1 处方 盐酸左氧氟沙星 115.1g 干淀粉 40g
二氧化硅适量 制成 1000粒 注：本制剂用混合粉末直接充填，不需制粒。 3.2处方依据：《中华人民共和国药典》2020年版二部。 3.3生产工艺流程图： 质量控制1 检查是否按处方配料、细度、干淀粉水份。 质量控制2 混合时间、混合量、是否符合工艺。 质量控制3 胶囊装量差异、外观是否符合要求。 质量控制4 批号打印是否正确，热封是否严密，裁切是否符合要求，有无缺粒。 质量控制5 检查说明书、小盒、大箱是否与药物一致;有无缺粒，批号、文字、数量是否准确。 质量控制6 检查是否有成品合格证。 五、生产过程及工艺条件: 5.1生产准备: 5.1.1 文件准备 5.1.1.1批制剂指令明确了生产品种名称、规格、生产批号、生产批量、投料量等； 5.1.1.2生产品种应有执行标准、工艺规程、岗位标准操作程序。 5.1.1.3生产地点应有环境要求的文件规定和环境清洁标准操作程序。 5.1.1.4使用设备应有相应的设备操作、维护保养、清洁标准操作程序。 5.1.1.5容器具清洁应有相应的标准操作程序。 5.1.1.6应有岗位所需生产记录（含清场），房间使用卡、设备状态标识卡、生产物料领料单等空白表格。 5.1.1.7其他有关执行文件。 5.1.1.8上述文件均应为现行文件。
左氧氟沙星滴眼液说明书 【药品名称】 通用名称：左氧氟沙星滴眼液 商品名称：左氧氟沙星滴眼液(可乐必妥) 拼音全码：ZuoYangFuShaXingDiYanYe(KeLeBiTuo) 【主要成份】盐酸左氧氟沙星。化学名：（S）-（-）-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7H-吡啶骈 【性状】本品为淡黄绿色的澄明溶液。 【适应症/功能主治】多种病原菌引起的外眼部感染性疾病。 【规格型号】24.4mg:5ml 【用法用量】一般1天3次，每次滴眼1滴。根据症状可适当增减。推荐疗程：细菌性结膜炎7天、细菌性角膜炎10－14天。或遵医嘱。【不良反应】最常报道的不良反应是暂时性视力下降、发烧、头痛、暂时性眼热、眼痛或不适、咽炎及畏光，发生率约1％－3％。其他发生率低于1％的不良反应有：过敏、眼睑水肿、眼睛干燥及瘙痒。【禁忌】对盐酸左氧氟沙星或其他喹诺酮类药物及可乐必妥任何组分过敏者禁用。 【注意事项】1.可乐必妥只限于滴眼用，不能用于结膜下注射，也不能直接滴入眼睛前房内。 2.和其他抗感染药一样，延长使用可乐必妥将可能导致非敏感微生物的过度生长，包括真菌。因此可乐必妥不应长期使用。 3.喹诺酮类药物全身用药时，即使只有一次，也有
可能发生过敏反应，某些反应伴有心血管虚脱、丧失知觉、血管性水肿（包括咽、喉或脸部水肿）、气道阻塞、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。如果发生皮疹或其他过敏反应的症状，应立即停止用药并咨询医生。 4.使用时注意避免污染容器前端。 5.建议细菌性结膜炎、角膜炎患者不戴接触透镜。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。 【儿童用药】1岁以下婴儿使用可乐必妥的疗效及安全性尚未确立。未成熟动物口服喹诺酮类药物可引起关节病，但没有证据证明左氧氟沙星滴眼液对承重关节有任何影响。 【老年患者用药】老年人使用可乐必妥的疗效及安全性与其他成人患者无总体差别。 【孕妇及哺乳期妇女用药】由于目前尚缺乏怀孕妇女使用左氧氟沙星滴眼液的资料，因此对于怀孕妇女，只有在判断药物的潜在利益大于对胎儿的潜在风险时，才能使用可乐必妥。根据氧氟沙星的研究报道，推测左氧氟沙星可通过人乳汁排泄，因此哺乳期妇女慎用。 【药物相互作用】尚缺乏有关可乐必妥的药物相互作用资料。但是，已经证明某些喹诺酮类药物全身用药时可增加茶碱的血药浓度，干扰咖啡因的代谢，增加口服抗凝药华法林及其衍生物的作用，如果同服环孢菌素，患者可能会有一过性血清肌酐升高。 【药物过量】尚不明确。 【药理毒理】左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌拓朴异构酶Ⅳ及DNA旋转酶（均为Ⅱ型拓朴异构酶）的活性，阻碍细菌DNA的复制而
盐酸左氧氟沙星片说明书 【药品名称】 通用名称：盐酸左氧氟沙星片 商品名称：盐酸左氧氟沙星片(彼迪) 英文名称：Levofloxacin Hydrochloride Tablets 拼音全码：YanSuanZuoYangFuShaXingPian(BiDi) 【主要成份】本品主要成份为盐酸左氧氟沙星。 【成份】 化学名：（S）-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪）-7-氧-7H-吡啶骈[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐的水合物分子量：C18H20FN3O4·HCl·H2O 【性状】本品薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。 【适应症/功能主治】适用于敏感菌引起的：1.泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。2.呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3.胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4.伤寒。5.骨和关节感染。6.皮肤软组织感染。7.败血症等全身感染。 【规格型号】 0.2g*12s
【用法用量】盐酸左氧氟沙星口服制剂和注射剂用于上述感染性疾病（详见适应症）的治疗，通用的用法用量如下所示，但必须结合疾病严重程度由临床医生最终决定。1.剂量和给药方法（1）肾功能正常患者中剂量盐酸左氧氟沙星口服制剂的常用剂量为250mg或750mg,每24小时口服一次，根据感染情况按照下表所示服用。【详情请见说明书】 【不良反应】 1.胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3.过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。 4.偶可发生：①癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识模糊、幻觉、震颤。②血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。③静脉炎。④结晶尿，多见于高剂量应用时。⑤关节疼痛。 5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。 【禁忌】对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。 【注意事项】 1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。3.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。4.应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。5.肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功
盐酸左氧氟沙星注射液说明书 【药品名称】 通用名：盐酸左氧氟沙星注射液 英文名：Levofloxacin Hydrochloride and Sodium Chloride Injection 汉语拼音：Yansuan Zuoyangfushaxing Lühuana Zhusheye 商品名：左克 【成份】 本品主要成份为盐酸左氧氟沙星；其化学名称为(S)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐-水合物。 化学结构式： 分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O 分子量：415.85 Cas No：177325-13-2 辅料为：注射用水 【性状】本品为淡黄绿色或黄绿色澄明液体。 【适应症】 本品适用于敏感细菌所引起的下列重度感染: 呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周脓肿)； 泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等； 生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑)； 皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等； 肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒； 败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染； 其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。 【规格】 2ml:盐酸左氧氟沙星0.1g(以左氧氟沙星计算) 【用法用量】 静脉滴注：成人一日400ml(0.4g)，分2次静滴。重度感染患者及病原菌对本品敏感性较差者(如铜绿假单胞菌)，每日最大剂量可增至600ml(0.6g)，分2次静滴。 【不良反应】 用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀消化症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。亦
盐酸左氧氟沙星眼用凝胶说明书 【药品名称】 通用名称：盐酸左氧氟沙星眼用凝胶 商品名称：盐酸左氧氟沙星眼用凝胶(杰奇) 英文名称：Levofloxacin Hydrochloride Eye Gel 拼音全码：YanSuanZuoYangFuShaXingYanYongNingJiao(JieQi) 【主要成份】本品主要成份为盐酸左氧氟沙星，其化学名称为：(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-7-氧-7H-吡啶骈[1,2,3-de]-[1,4]苯骈噁嗪-6-羧酸盐酸盐的水合物。 【成份】 分子量：C18H20FN3O4·HCl·H2O 【性状】本品为淡黄色或淡黄绿色透明的凝胶。 【适应症/功能主治】本品适用于细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、术后感染等外眼感染。 【规格型号】5g 【用法用量】涂于眼下睑穹窿部，每日3次(早、中、晚各一次)。【不良反应】偶有一过性的刺激症状。 【禁忌】对本品成份氧氟沙星或喹诺酮类药物过敏者禁用。 【注意事项】1.不宜长期使用。 2.使用中出现过敏症状，应立即停止使用。 3.只限于眼用。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。 【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年患者用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。 【孕妇及哺乳期妇女用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。 【药理毒理】药理作用：本品属喹诺酮类抗菌药，为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍，主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶的活性，抑制细菌DNA的复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌如肺炎克雷白菌、变形杆菌属、伤寒杆菌属、志贺菌属、部分大肠杆菌等有较强的抗菌活性，对部分葡萄球菌、肺炎链球苗、流感杆菌、绿脓杆菌、淋球菌、衣原体等也有良好的抗菌作用。毒理研究：未进行该项实验且无可靠参考文献。【药代动力学】未进行该项实验且无可靠参考文献。 【贮藏】遮光，凉暗处保存。 【包装】药用聚乙烯/铝/聚乙烯复合软膏管，5g/支，1支/盒。【有效期】24 月 【执行标准】WS-587（X-499）-2001 【批准文号】国药准字H20040234
左氧氟沙星针说明书 左氧氟沙星针说明书 篇一： 左氧氟沙星氯化钠注射液说明书--可乐必妥左氧氟沙星氯化钠注射液说明书【药品名称】通用名： 左氧氟沙星氯化钠注射液商品名： 可乐必妥英文名： Levflxacin and Sdium Chlride Injectin 汉语拼音： Zuyangfushaxing Lvhuana Zhusheye 【成份】本品主要成份为左氧氟沙星，其他成份为氯化钠、盐酸、氢氧化钠（PH调节剂，必要时添加）和注射用水。化学名称： (S)-（-）-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并 [1,2,3-de]-[1,4]-苯并口恶嗪-6-羧酸半水合物 化学结构式： 分子式:C18H20FN34·1/2H2 分子量:370.38 Cas N： 100986-85-4, 【性状】本品为淡黄色的澄明液体。【适应症】本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染： 1．呼吸系统感染： 急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓肿）； 2．泌尿系统感染： 肾盂肾炎、复杂性尿路感染等； 3．生殖系统感染： 急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）； 4．皮肤软组织感染： 传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等； 5．肠道感染：
细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒； 6．败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染； 7．其它感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。【规格】100ml:左氧氟沙星0.5g与氯化钠0.9g。【用法与用量】静脉滴注:100ml:0.5g,成人一次0.5g(1瓶),一日1次。（塑料瓶的使用方法见说明书背面）【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、搔痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在0.1%～5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。【禁忌症】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。【注意事项】 1.本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注，或在同一根静脉输液管内进行静脉滴注。 2.肾功能减退者应减量或慎用。肌酐清除率： 50ml/分正常剂量 20~50ml/分首剂0.5g，以后每24小时0.25g 10~19ml/分首剂0.5g，以后每24小时0.125g 10ml/分首剂0.5g，以后每24小时0.125g 3.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。 4.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率 0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直至症状消失。偶有剧烈连续或血样的腹泻，可能是伪膜性肠炎的症状，一旦发生请立即停药并咨询医生。【孕妇及哺乳期妇女用药】 1．因不能确保妊娠妇女的用药安全，所以妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。 2．因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须使用本品，
Guidance for Industry Container Closure Systems for Packaging Human Drugs and Biologics Chemistry, Manufacturing and Controls Documentation 行业指南 人用药品及生物制品的包装容器和封装系统：化学，生产和控制文件 指南发布者：美国FDA下属的CDER及CBER 发布日期：May 1999 TABLE OF CONTENTS目录 I. INTRODUCTION介绍 II. BACKGROUND 背景 A. Definitions 定义 B. CGMP, CPSC and USP Requirements on Containers and Closures. CGMP, CPSC和 USP对容器和密封的要求 C. Additional Considerations 其他需要考虑的事项 III. QUALIFICATION AND QUALITY CONTROL OF PACKAGING COMPONENTS包装组件的合格要求以及质量控制 A. Introduction 介绍 B. General Considerations 通常要求 C. Information That Should Be Submitted in Support of an Original Application for Any Drug Product 为支持任何药品的原始申请所必须提供的信息 D. Inhalation Drug Products 吸入性药品 E. Drug Products for Injection and Ophthalmic Drug Products 注射剂和眼科用药 F. Liquid-Based Oral and Topical Drug Products and Topical Delivery Systems 液体口服 和外用药品和外用给药系统 G. Solid Oral Dosage Forms and Powders for Reconstitution 口服固体剂型和待重新溶解 的粉末 H. Other Dosage Forms 其他剂型 IV. POSTAPPROVAL PACKAGING CHANGES 批准后的包装变更 V. TYPE III DRUG MASTER FILES 药品主文件第III类 A. General Comments 总体评述 B. Information in a Type III DMF 第III类DMF中包括的信息 VI. BULK CONTAINERS 大包装容器 A. Containers for Bulk Drug Substances 用于原料药的容器 B. Containers for Bulk Drug Products 用于散装药品的容器 ATTACHMENT A 附件A REGULATORY REQUIREMENTS 药政要求
篇一：左氧氟沙星氯化钠注射液说明书--可乐必妥 左氧氟沙星氯化钠注射液说明书 【药品名称】 通用名：左氧氟沙星氯化钠注射液 商品名：可乐必妥 英文名：levofloxacin and sodium chloride injection 汉语拼音：zuoyangfushaxing lvhuana zhusheye 【成份】 本品主要成份为左氧氟沙星，其他成份为氯化钠、盐酸、氢氧化钠（ph调节剂，必要时添加）和注射用水。 化学名称： (s)-（-）-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7h-吡啶并 [1,2,3-de]-[1,4]-苯并口恶嗪-6-羧酸半水合物 化学结构式： 分子式:c18h20fn3o4·1/2h2o 分子量:370.38 cas no：100986-85-4, 【性状】本品为淡黄色的澄明液体。 【适应症】 本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染： 1．呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓肿）； 2．泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等； 3．生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）； 4．皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等； 5．肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒； 6．败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染； 7．其它感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。 【规格】100ml:左氧氟沙星0.5g与氯化钠0.9g。 【用法与用量】 静脉滴注:100ml:0.5g,成人一次0.5g(1瓶),一日1次。 （塑料瓶的使用方法见说明书背面） 【不良反应】 用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、搔痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率 在0.1%～5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。 【禁忌症】
盐酸左氧氟沙星片 人体相对生物利用度及生物等效性试验 临床研究方案 华中科技大学同济医学院临床药理研究所 华中科技大学同济医学院国家药品临床研究基地 2004年3月
前言 左氧氟沙星（Levofloxacin）又称可乐必妥、利复星、左氧沙星、Cravit、CVFX，由日本Daiichi（第一制药株式会社）公司开发研制；1993年1月在日本首次上市。国内首次注册时间是1995年，注册号为：X950251。 【药理作用】左氧氟沙星是消旋氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性是氧氟沙星的2倍。本品作用于细菌的DNA旋转酶（拓扑异构酶II），通过抑制DNA旋转酶的活性来阻碍DNA复制，从而杀灭细菌；它还可以溶解细菌的部分结构。本品对包括厌氧菌在内的革兰氏阳性菌和阴性菌具有广谱抗菌作用，对葡萄球菌、肺炎球菌、淋球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌、大肠杆菌、克雷白氏杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌等显示有较强的抗菌活性。另外，本品对衣原体、支原体也有抗菌作用。 【体内过程】左氧氟沙星口服吸收迅速、完全，生物利用度接近100%，同服食物不影响吸收。口服后能迅速有效地渗透到全身，在组织或体液中地药物浓度高于血浆浓度。健康成人单剂量口服本品50、100、200mg后，血浆药物浓度达峰时间为0.9~2.4h，峰浓度分别为0.6、1.2、2.0μg/ml，表观分布容积为1.09~1.26L/kg。本品在体内几乎不代谢，血浆半衰期为4.3~6.0h，在口服24h内，用药剂量的80%~85%以原形从尿液中排泄。 【用法用量】（1）口服：每次0.1~0.2g，每日2~3次，疗程为3~7天。用于淋病治疗时，可单剂量顿服0.4~0.6g。（2）静脉滴注：每次0.2~0.3g，每日2次。 【不良反应】本品的不良反应与氧氟沙星相同，但比较轻。主要