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青霉素V钾(专业知识值得参考借鉴)
一概述青霉素V钾（Phenoxymethylpenicillinpotassium）为杀菌剂，作用机制同青霉素钠（钾）相似，系通过于扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。青霉素V抗菌谱与青霉素G相同，主要对青霉素G敏感的革兰阳性菌如葡萄球菌、链球菌及肺炎球菌对本品高度敏感；白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、梭状芽孢杆菌、牛放线菌、念珠状链杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、钩端螺旋体及淋病奈瑟菌对本品敏感；梅毒螺旋体对本品极为敏感。
口服后不被破坏，在胃中不分解，并且其吸收不受胃中食物的影响。药物吸收后广泛分布于各组织、体液中。易透入有炎症的组织，可透过胎盛，除在妊娠前3个月羊水中浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。乳汁中浓度为血药浓度的5％～20％。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓肿腔中，也难以透过血-脑脊液屏障。
二适应证1.适用于治疗敏感菌所致的轻、中度感染，包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒；肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎；敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。
2.也适用于治疗螺旋体感染。
3.还可作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药。
三临床应用成人轻度感染，每次口服125mg，每日3～4次；中度感染，每次250mg，每日3次；咽炎及呼吸道感染每次250～500mg，每日3～4次。儿童：每日15～50mg/kg，分3～6次用。
四不良反应1.胃肠道
常见恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应。
2.过敏反应
可见皮疹（多见于传染性单核细胞增多症者）、荨麻疹、药物热、喉水肿、嗜酸性粒细胞增多及其他血清病样反应等；极少见过敏性休克。
3.二重感染
长期或大剂量用药可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白色念珠菌感染（舌苔呈棕色甚至黑色）。
4.其他
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酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钾盐。 分子式：C16H17KN2O5S 分子量：388.49 【性状】青霉素V钾胶囊(乐宁)为硬胶囊剂，内容物为类白色颗粒及粉末。 【适应症/功能主治】适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染：链球菌所致的扁桃体炎等;肺炎球菌所致的支气管炎等;以及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。也可作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药，亦可用于螺旋体感染。 【规格型号】0.236g*12s*2板 【用法用量】口服。成人：链球菌感染一次250mg(1粒)，一日3~4次，疗程10天。肺炎球菌感染一次250~500mg(1～2粒)，一日4次，疗程至热退后至少2天。葡萄球菌感染、螺旋体感染(奋森氏咽峡炎)，一次250~500mg(1～2粒)，一日3~4次。预防风湿热复发一次250mg(1粒)，一日2次。预防心内膜炎时，在拔牙或上呼吸道手术前1小时口服2g(8粒)，6小时后再服1g(4粒)(27kg以下儿童剂量减半)。 【不良反应】口服青霉素V的常见不良反应为恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻及黑毛舌。过敏反应有皮疹、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸性粒细胞增多等。溶血性贫
青霉素的发现及其应用 【摘要】青霉素（Benzylpenicillin / Penicillin）是抗生素的一种，它是从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷的、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，具有极大的药用价值。青霉素的发现曾一时轰动了世界，它是人类文明历史上第一种能够治疗人类疾病的抗生素。本文主要通过对青霉素的发现、分类、制备、药理药效、应用、研究前景等进行了较为详细的概述，这对于人们更充分地了解和认识青霉素的发现过程、充分掌握其药理药效、研究现状和研究前景，具有重要的现实意义和社会意义。 【关键词】青霉素，抗生素，弗莱明，杀菌 前言 青霉素是人类文明历史上第一种能够治疗人类疾病的抗生素，它的发现曾一时轰动了世界。青霉素帮助了无数二战的将军与士兵挽回自己的生命，它是被看作是与原子弹、雷达并列的二战三大发明之一。1944年，青霉素被中国科学家带回中国，译为“盘尼西林”，是有“一两黄金一支”之说的昂贵且珍贵的药品。神奇的青霉素是抗生素的一种，它是从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷的、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。青霉素的应用非常广泛，自从青霉素得到发现和大量生产，世界各地千百万的肺炎、脑膜炎、脓肿、败血症等等当时被认为患上不久就会离开人世的疾病的患者的生命得到了及时的抢救。
1. 青霉素的发现 1.1 发现青霉素前 20世纪30年代以前，青霉素尚未被发现，人类一直未能掌握一种可以高效治疗细菌性感染的药物。当时人一旦被检测患了肺结核，毫无疑问的是他不久之后就会离开人世。为了改变这种局面，科研人员进行了长期探索，但很长的一段时间里都未能取得突破性的进展。 1.2 弗莱明的意外发现[1][2] 亚历山大·弗莱明（Alexander Fleming）是长期从事抗菌物质研究的临床细菌学家，青霉素是在他转换研究课题时偶然发现的。在1928年夏天，弗莱明外出度假时，忘记了把实验室里在培养皿中正生长着细菌，当他3周后回实验室时，一个与空气意外接触过的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青霉菌。凭着敏锐的直觉，细心的弗莱明用放大镜发现这团青霉菌菌落周围的金色葡萄球菌菌落被溶解了。他紧紧地抓住这个细节，一步一步的研究，发现青霉菌能分泌一种物质杀死细菌，他将这种物质命名为“青霉素”，但可惜的是他未能将这种物质提纯用于临床。1929年，弗莱明发表了他对青霉素的研究成果，但这篇论文一直没有受到科学界的重视。 1.3 青霉素的再发现[1][2] 1938年，德国化学家恩斯特·伯利斯·柴恩（Sir Ernst Boris Chain）在旧书堆里突然注意到了弗莱明的那篇论文，激起了他对青霉素提纯的兴趣，于是开始做青霉素的提纯实验。由于弗莱明一直未能找到提取高纯度青霉素的方法，于是他将点青霉菌菌株一代代地培养下去，并于1939年将这些菌种提供给准备系统研究青霉素的英国病理学家霍华德·弗洛里（Howard Walter Florey）和生物化学家柴恩。经过一番不懈的努力，亚历山大·弗莱明与恩斯特·伯利斯·柴恩及霍华德·弗洛里三人因对青霉素的研究取得突破而共同获得1945年的诺贝尔生理学或医学奖。 此后，青霉素因其巨大的效用而影响着全世界。
[听故事记GRE单词青霉素的发现]青霉素v钾片 一天医生带来了一种新的药粉，有了它以后，奇迹出现了，垂死的病人recovered了。这种神奇的药粉是一种antibiotic，叫penicillin，是一位叫弗莱明的医生发现的，他又是怎样发现这种arcane的药物的呢? 尽管巴甫洛夫早就apprised(通知,告知)大家伤口腐败的原因是bacteria在作怪，但当时，所有antique/antiquated的药物都无法有效的杀死bacteria。弗莱明培养了一些bacteria来研究。一天，他发现了个antic的apparition(离奇出现的东西):有些培养皿生了mildew(霉, 霉菌, (植物的)霉病)，再一看，mildew旁边的bacteria 都死掉了。弗莱明有着aquiline一样锐利的观察力，他立刻asserted 这种mildew里一定有一种。因为以往的archive中从未报道过，弗莱明就给它起了个artless的appellation叫penicillin。 最初，因为arrogant(傲慢)而arbitrary(专横)的医学界arbiter/arbitrator总以assay(化验)不通过为由，认为这种药不appropriate/apposite/apropos用于人体，所以尽管ardent的弗莱明一再assure绝对无害，仍然没人敢尝试它。有一天，一个不小心伤了aorta(大动脉)/artery的aristocrat被送到了弗莱明的诊所，由于病情紧急，家属不得不assent尝试新药。用药之后大家都异常anxious，只有弗莱明很aplomb，他appeased家属说：“保险没事”.
青霉素 综述： 青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显，但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。 青霉素类抗生素的毒性很小，是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5％～10％，为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。 分类: 按其特点可分为： 青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。 青霉素V类：(别名：苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸) 如青霉素V钾等（包括有多种剂型）。 耐酶青霉素：如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。 广谱青霉素：如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。 抗绿脓杆菌的广谱青霉素：如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。 氮咪青霉素：如美西林及其酯匹美西林等，其特点为较耐酶，对某些阴性杆菌有效，但对绿脓杆菌效差。 药理作用： 内服易被胃酸和消化酶破坏。肌注或皮下注射后吸收较快，15～30min达血药峰浓度。青霉素在体内半衰期较短，主要以原形从尿中排出。 青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。 对革兰阳性球菌及革兰阳性杆菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌、放线菌以及部分拟杆菌有抗菌作用。 青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆
青霉素v钾片说明书 【批准文号】 国药准字h20056492 【中文名称】 青霉素v钾片 【产品英文名称】 phenoxymethylpenicillin potassium tablets 【生产企业】哈药集团制药总厂 【功效主治】 青霉素v钾适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染，包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等;肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎;以及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。青霉素v钾也可作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药，亦可用于螺旋体感染。 【化学成分】 本品主要成分为青霉素v钾，其化学名为(2s，5r，6r)-3，3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯氧基乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-甲酸钾盐。 分子式：c16h17kn2o5s 分子量：388.49 【药理作用】 本品为青霉素类抗生素。抗菌谱与作用机制与青霉素相同，通过抑制细菌细胞壁粘肽合成而对繁殖期敏感细菌有杀灭作用。本品对多数革兰阳性菌、个别革兰阴性菌(如嗜血杆菌)、螺旋体和放线菌均有抗菌活性，但多数葡萄球菌菌株(90%以上)包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌可产生β- 内酰胺酶使本品水解失活。本品对大多数敏感菌的活性较青霉素弱2～5倍。对产青霉素酶的菌株无抗菌作用。 【药物相互作用】 1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而 使本品的血药浓度升高，血消除半衰期t1/2β) 延长，毒性也可能增加。 2.本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。 3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。 4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。 5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。 6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因 此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。 7.本品可加强华法林的作用。 8.克拉维酸可增强本品对产β内酰胺酶细菌的抗菌活性;氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓 度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。
青霉素的发展历史 青霉素(Penicillin，或音译盘尼西林)又被称为青霉素G、peillin G、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。青霉素是抗菌素的一种，是指分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是由青霉菌中提炼出的抗生素。青霉素属于β-内酰胺类抗生素(β-lactams),β-内酰胺类抗生素包括青霉素、头孢菌素、碳青霉烯类、单环类、头霉素类等。青霉素是很常用的抗菌药品。但每次使用前必须做皮试，以防过敏。 一．青霉素的发现 20世纪40年代以前，人类一直未能掌握一种能高效治疗细菌性感染且副作用小的药物。当时若某人患了肺结核，那么就意味着此人不久就会离开人世。为了改变这种局面，科研人员进行了长期探索，然而在这方面所取得的突破性进展却源自一个意外发现。亚历山大·弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。1928年2月13日英国伦敦大学圣玛莉医学院细菌学教授弗莱明在他一间简陋的实验室里研究导致人体发热的葡萄球菌。由于盖子没有盖好，他发觉培养细菌用的琼脂上附了一层青霉菌。这是从楼上的一位研究青霉菌的学者的窗口飘落进来的。使弗莱明感到惊讶的是，在青霉菌的近旁，葡萄球菌忽然不见了。这个偶然的发现深深吸引了他，他设法培养这种霉菌进行多次试验，证明青霉素可以在几小时内将葡萄球菌全部杀死。弗莱明据此发明了葡萄球菌的克星—青霉素。1938年由麻省理工学院的钱恩（Earnest Chain, 1906-1979）、弗洛里（Howard Florey, 1898-1968）及希特利（Norman Heatley, 1911-2004）领导的团队提炼出来。 二．青霉素的药效 1．青霉素的药理 青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。 2.青霉素的分类 青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。 青霉素V类：(别名：苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸) 如青霉素V钾等（包括有多种剂型）。 耐酶青霉素：如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。 广谱青霉素：如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。 抗绿脓杆菌的广谱青霉素：如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。
常见的第一代头抱菌素有，头抱噻吩、头抱噻啶，头抱唑啉，头抱拉定、头抱氨苄、头抱羟氨苄等。 第一代头抱菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点： 1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌 B -内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头抱菌素也耐药。 2、第一代头抱菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头抱菌素(除头抱硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下： (1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。 (2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。 (3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药 性。 (4)对于肺炎克雷白菌，头抱菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的)，但对本代抗生素可产生耐药菌株。 (5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。 (6)肠杆菌类均易对第一代头抱菌素耐药。 (7)第一代头抱菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单抱菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。 5、第一代头抱菌素对放线菌常可有效。 第一代头抱菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。 头抱类抗生素第一代的代表药物有：头抱噻吩钠、头抱氨苄、头抱羟氨苄、头抱唑啉、头抱拉啶、头抱硫脒、头抱克罗、头抱噻啶；二代的代表药物有：头抱咲辛钠、头抱咲辛酯、头抱孟多、头抱克洛、头抱替安、头抱美唑、头抱西丁；三代的代表药物有：头抱噻肟钠、头抱哌酮、头抱他啶、头抱曲松、头抱唑肟、头抱甲肟、头抱匹胺、头抱替坦、头抱克肟； 床常用的抗生素包括3 -内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 3 -内酰胺类 此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头抱菌素类、新型3 -内酰胺类及3 - 内酰胺类与3 -内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。 青霉素类 青霉素G :临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。青霉素V钾片耐酸，可口服，使用方便。 双氯青霉素：对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它G+球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色 葡萄球菌(MRSA无效。 阿莫西林：抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。 广谱抗假单胞菌类：对G+ 球菌的抗菌作用与青霉素G 相似，对G- 杆菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。 抗G- 杆菌类：只用于抗G- 杆菌，对G+ 球菌及假单胞菌无效。
青霉素V钾片生产工艺规程2004—01—20发布2004—02—01 实施
青霉素V钾片生产工艺规程 总工程师 质量部长 分厂厂长 2004年2月
目录 1．品名、剂型、产品概述 2．处方与依据 3．生产工艺流程 4．生产工艺操作要点及工艺技术参数 5．生产过程的质量控制 6．物料、中间产品、成品的质量标准 7．包装要求、包装材料的质量标准及使用说明书的内容8．设备一览表及主要设备生产能力 9．技术安全、工艺卫生及劳动保护 10．物料消耗定额，技术经济指标的计算及物料平衡计算11．劳动组织与岗位定员 12．附录
1．品名、剂型、产品概述： 1.1品名：青霉素V钾片。 1.1.1 化学名：（2S,5R,6R）-3，3-二甲基-7氧代-6-（2-苯氧基乙酰氨基）-4-硫杂-1-氮杂双环[3. 2.0]-庚烷-2-甲酸钾盐。 1.1.2英文名：Phenoxymethylpenicillin Potassium Tablets. 1.1.3 化学结构式、分子式、分子量。 C16H17KN2O5S 388.49 1.2 剂型和规格：本品属抗生素类药，为薄膜衣片，规格为0.25g。 1.3 产品概述： 本公司生产的青霉素V钾片属抗生素类口服药，本品符合《中华人民共和国药典》2000年版标准。 1.4 用途、储存条件及有效期 本品适用于治疗由青霉素G敏感菌所引起的轻、中度感染及预防风湿热，贮藏时必须遮光、密封，在凉暗处保存，有效期为两年。 1.5 批准文号：国药准字H36022355 2．处方与依据 2.1 处方：每10万片用量：规格0.25g/片 青霉素V钾原药（含量100%）27.72Kg 碳酸钙 6.93Kg 2.2 其他： 粘合剂：羟丙甲纤维素(5厘泊)为原辅料用量的1－3%：0.35－1.04Kg 润滑剂：硬脂酸镁为颗粒重量的0.5－1.0% 包衣辅料：包衣辅料为素片重量的2.5% 2.3 依据 《中华人民共和国药典》（2000年版） 国药准字H36022355 3．生产工艺流程
抗生素效价 抗生素是一种生理活性物质，它对生命现象很敏感，可以用抗生素的生物效能表示它的效价，其最小效价单元就叫做“单位”(U)。经由国际协商规定出来的标准单位，称为“国际单位”(IU)o通常各种抗生素的单位，是根据国家抗生素标准品测定出来的，是衡量药物有效成份的一种尺度。 抗生素的剂量常用重量和效价来表示。化学合成和半合成的抗菌药物都以重量表示，生物合成的抗生素以效价表示，并同时注明与效价相对应的重量。效价是以抗菌效能(活性部分)作为衡量的标准，因此，效价的高低是衡量抗生素质量的相对标准。效价以“单位”(U)来表示。 理论效价 理论效价是指抗生素纯品的重量与效价单位的折算比率。一些合成、半合成的抗生素多以其有效部分的一定重量（多为1μg）作为一个单位，如链霉素、土霉素、红霉素等均以纯游离碱1μg作为一个单位。 少数抗生素则以其某一特定的盐的1μg或一定重量作为一个单位，例如金霉素和四环素均以其盐酸盐纯品1μg为1单位。青霉素则以国际标准品青霉素G钠盐0.6μg为1单位，参见表2-2。 表2-2一些常用抗生素的理论效价表 链霉素碱1000单位/mg 链霉素硫酸盐798单位/mg 土霉素碱1000单位/mg 土霉素碱（含二分子结晶水）927单位/mg 土霉素盐酸盐927单位/mg 红霉素碱1000单位/mg 红霉素碱（含二分子结晶水）953单位/mg 红霉素乳糖酸盐672单位/mg 金霉素盐酸盐1000单位/mg 四环素盐酸盐100O单位/mg 四环素碱1082单位/mg 青霉素钠1670单位/mg 青霉素钾1598单位/mg 普鲁卡因青霉素1009单位/mg 苄星青霉素（长效西林）1211单位/mg 新霉素1000单位/mg 卡那霉素1000单位/mg 多粘菌素B 10000单位/mg 庆大霉素1000单位/mg 巴龙霉素1000单位/mg 说明：表中各抗生素的理论效价系折算的标准。各抗生素的盐类的理论效价是根据标准计算出来的。 非合成的抗生素通常采用特定的单位来表示效价，如制霉菌素等，不采用重量单位。 管碟法（二剂量）测定抗生素的效价 抗生素的效价常采用微生物学方法测定，它是利用抗生素对特定的微生物具有抗菌活性的原理来测定抗生素效价的方法，如管碟法（cylinder plate method）。管碟法是根据抗生素在琼脂平板培养基中的扩散渗透作用，比较标准品和检品两者对试验菌的抑菌圈大小来测定供试品的效价。管碟法的基本原理是在含有高度敏感性试验菌的琼脂平板上放置小钢管（内径6.0±0.lmm，外径8.0±0.lmm，高10±0.lmm），管内放入标准品和检品的溶液，经
【通用名称】青霉素V钾胶囊 【成份】青霉素V钾。 【性状】本品为白色片或薄膜衣片、糖衣片，除去包衣后显白色。 【作用类别】 【药理毒理】本品为青霉素类抗生素。抗菌谱与青霉素相同。对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、个别革兰阴性杆菌（如嗜血杆菌属）、螺旋体和放线菌均有抗菌活性，但多数葡萄球菌菌株（>90%）包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌可产生β内酰胺酶使本品水解而失活。本品对大多数敏感菌株的活性较青霉素弱2～5倍。对产青霉素酶的菌株无抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。 【药代动力学】本品耐酸，口服后不被破坏，约60%在十二指肠被吸收。口服0.5g后约1小时达血药峰浓度（Cmax），为3～5mg/L。食物可减少本品的吸收。蛋白结合率约80%。给药量的20%～35%以原形经尿排出。本品的血消除半衰期（t1/2β）约为1小时。 【适应症】本品适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染，包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等；肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。本品也可用于螺旋体感染和作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药。 【用法和用量】口服。成人链球菌感染：一次125～250mg，每6～8小时1次，疗程10日。肺炎球菌感染：一次250～500mg，每6小时1次，疗程至退热后至少2日。葡萄球菌感染、螺旋体感染（奋森咽峡炎）：一次250~500mg，每6～8小时1次。预防风湿热复发：一次250mg，一日2次。预防心内膜炎：在拔牙或上呼吸道手术前1小时口服本品2g，6小时后再加服1g（27kg以下小儿剂量减半）。小儿按体重，一次2.5~9.3mg/kg，每4小时1次；或一次3.75~14mg/kg，每6小时1次；或一次5~18.7mg/kg，每8小时1次。 【不良反应】1.常见恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应及黑毛舌。2.过敏反应：皮疹（尤其易发生于传染性单核细胞增多症者）、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸粒细胞增多等。3.二重感染：长期或大量服用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染（舌苔呈棕色甚至黑色）。4.少见溶血性贫血、血清氨基转移酶一过性升高、白细胞减少、血小板减少、神经毒性和肾毒性等。 【禁忌】青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。【注意事项】1.患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。 2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
本文极具参考价值，如若有用请打赏支持我们！不胜感激！ 青霉素V钾(专业知识值得参考借鉴) 一概述青霉素V钾（Phenoxymethylpenicillinpotassium）为杀菌剂，作用机制同青霉素钠（钾）相似，系通过于扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。青霉素V抗菌谱与青霉素G相同，主要对青霉素G敏感的革兰阳性菌如葡萄球菌、链球菌及肺炎球菌对本品高度敏感；白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、梭状芽孢杆菌、牛放线菌、念珠状链杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、钩端螺旋体及淋病奈瑟菌对本品敏感；梅毒螺旋体对本品极为敏感。 口服后不被破坏，在胃中不分解，并且其吸收不受胃中食物的影响。药物吸收后广泛分布于各组织、体液中。易透入有炎症的组织，可透过胎盛，除在妊娠前3个月羊水中浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。乳汁中浓度为血药浓度的5％～20％。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓肿腔中，也难以透过血-脑脊液屏障。 二适应证1.适用于治疗敏感菌所致的轻、中度感染，包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒；肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎；敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。 2.也适用于治疗螺旋体感染。 3.还可作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药。 三临床应用成人轻度感染，每次口服125mg，每日3～4次；中度感染，每次250mg，每日3次；咽炎及呼吸道感染每次250～500mg，每日3～4次。儿童：每日15～50mg/kg，分3～6次用。 四不良反应1.胃肠道 常见恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应。 2.过敏反应 可见皮疹（多见于传染性单核细胞增多症者）、荨麻疹、药物热、喉水肿、嗜酸性粒细胞增多及其他血清病样反应等；极少见过敏性休克。 3.二重感染 长期或大剂量用药可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白色念珠菌感染（舌苔呈棕色甚至黑色）。 4.其他
一线抗生素指对某种病治疗效果最好副作用最小的药物,稍差的就是二线,然后三线。 附一二三线抗生素分类: 分类一线抗菌药物（非限制使用） 青霉素类青霉素G、苄星青霉素、普鲁卡因青霉素、青霉素V钾、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林、羧苄西林、哌拉西林、阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦 头孢菌素头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢呋辛、头孢克罗、头孢丙烯 氨基糖苷类庆大霉素、阿米卡星、链霉素、妥布霉素 氯霉素类氯霉素 大环内酯类红霉素、琥乙红霉素、乙酰螺旋霉素、螺旋霉素、交沙霉素、麦迪霉素、白霉素 四环素强力霉素（多西环素） 氟喹诺酮诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星 呋喃类呋喃妥因、呋喃唑酮 磺胺类SD、SMZ/TMP、柳氮磺胺吡啶、磺胺脒 其他类甲硝唑、林可霉素、克林霉素、磷霉素、异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺 抗真菌药制霉菌素、酮康唑 抗病毒药利巴韦林、阿昔洛韦 中草药制剂大蒜注射液、黄连素、板蓝根、双黄连、抗病毒口服液、香莲片、三金片、鱼腥草注射液 第二线药物（限制使用）：抗菌谱较广、疗效好，但不良反应较明显或价格较贵的药物，或近年来耐药发展较为迅速的品种，属控制使用。 管理措施：有药敏结果证实；若无，应由高级职称医师查房签名，无高级职称医师的科室须由科室主任查房签名或有感染专科医生会诊记录 分类二线抗菌药物（限制使用） 青霉素类美洛西林、阿洛西林、氟氯西林、阿莫西林+双氯西林、氨苄西林+氯唑西林、替卡西林/克拉维酸 头孢菌素头孢硫咪、头孢替安、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢地嗪、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢米诺、头孢匹胺、头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢特仑酯、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢托仑酯 其它β内酰胺头孢西丁、头孢美唑、头孢替安、氨曲南、拉氧头孢、氟氧头孢 氨基糖苷类奈替米星、依替米星、异帕米星、大观霉素、卡那霉素、新霉素 氯霉素类甲砜霉素 大环内酯类乙酰吉他霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素 四环素四环素、美满霉素 氟喹诺酮依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、司帕沙星、莫西沙星、加替沙星、托苏沙星、芦氟沙星、那氟沙星、帕珠沙星 糖肽类去甲万古霉素 其他类替硝唑、多粘菌素B、对氨基水杨酸钠、利福喷丁、利福布丁 抗真菌药氟康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟胞嘧啶 抗病毒药金刚烷胺、乙刚烷胺、泛昔洛韦、阿糖腺苷、干扰素、拉米夫定、阿昔洛韦 第三线药物（特殊使用）：疗效独特但毒性较大、价格昂贵、新研制上市的抗菌药物以及一旦发生耐药即会产生严重后果的品种： 管理措施：应由具有高级职称的科主任（或医疗小组组长）查房签名或感染专家会诊记录，或有全院疑难病例讨论意见，或报院“专家小组”批准。 分类三线抗菌药物（特殊使用） 青霉素类哌拉西林/三唑巴坦，及其它青霉素类/酶抑制剂复合物
青霉素V钾片说明书 【批准文号】 国药准字H20056492 【中文名称】 青霉素V钾片 【产品英文名称】 Phenoxymethylpenicillin Potassium Tablets 【生产企业】 哈药集团制药总厂 【功效主治】 青霉素V钾适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染，包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等;肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎;以及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。青霉素V钾也可作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药，亦可用于螺旋体感染。 【化学成分】 本品主要成分为青霉素V钾，其化学名为(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯氧基乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-甲酸钾盐。 分子式：C16H17KN2O5S 分子量：388.49 【药理作用】 本品为青霉素类抗生素。抗菌谱与作用机制与青霉素相同，通过抑制细菌细胞壁粘肽合成而对繁殖期敏感细菌有杀灭作用。本品对多数革兰阳性菌、个别革兰阴性菌(如嗜血杆菌)、螺旋体和放线菌均有抗菌活性，但多数葡萄球菌菌株(90%以上)包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌可产生β- 内酰胺酶使本品水解失活。本品对大多数敏感菌的活性较青霉素弱2～5倍。对产青霉素酶的菌株无抗菌作用。 【药物相互作用】 1. 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因 而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期t1/2β) 延长，毒性也可能增加。 2. 本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。 3. 本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。 4. 本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。