第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6) 下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 二、 配比选择题 1) A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名
E. 俗名 1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C 5．醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A 3. 根据名称，药师可知其作用类型 B 4. 医生处方采用的名称B 5. 根据名称，就可以写出化学结构式。D 四、多项选择题 1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药√ B. 合成化学药物√ C. 阐明药物的化学性质√ D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用√ E. 剂型对生物利用度的影响√ 2)已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体√ B. 细胞核 C. 酶√ D. 离子通道√ E. 核酸√ 3)下列哪些药物以酶为作用靶点 A. 卡托普利√ B. 溴新斯的明√ C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素√ 4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√ B. 药物可以产生新的生理作用√ C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√ D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√ E. 药物没有毒副作用 5)下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物√ B. 植物药√ C. 抗生素√ D. 合成药物 E. 生化药物√ 6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括 A. 通用名√ B. 俗名 C. 化学名（中文和英文）√ D. 常用名 E. 商品名√ 7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下 列药物为抗肿瘤药的是
药物化学-镇痛药练习题 一、A1 1、以下哪些与阿片受体模型相符 A、一个适合芳环的平坦区 B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合 C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合 D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应 E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应 2、盐酸吗啡性质不稳定，容易被氧化是由于结构中含有 A、酰胺键 B、芳伯氨基 C、酚羟基 D、羧基 E、哌嗪基 3、下列吗啡的叙述不正确的是 A、结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性 B、吗啡为α受体强效激动剂 C、结构中含有酚羟基，性质不稳定 D、连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性 E、吗啡体内代谢后，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出 4、吗啡经体内代谢，生成的活性小，毒性大的产物是 A、去甲吗啡 B、伪吗啡 C、双吗啡 D、阿朴吗啡 E、可待因 5、盐酸吗啡易氧化的部位是 A、酯键 B、酚羟基 C、苯环 D、叔氮原子 E、芳伯氨基 6、吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是 A、6-醇羟基 B、3-酚羟基 C、7-8位双键 D、17位的叔胺氮原子 E、苯环 7、关于吗啡性质叙述正确的是 A、本品不溶于水，易溶于非极性溶剂
B、具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体 C、显酸碱两性 D、吗啡结构稳定，不易被氧化 E、吗啡为半合成镇痛药 8、阿扑吗啡是 A、吗啡的开环产物 B、吗啡的还原产物 C、吗啡的水解产物 D、吗啡的重排产物 E、吗啡的氧化产物 9、下列说法正确的是 A、吗啡氧化生成阿扑吗啡 B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用 C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物 D、吗啡为α受体强效激动剂 E、吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外 10、对吗啡的构效关系叙述正确的是 A、酚羟基醚化活性增加 B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强 C、双键被还原活性和成瘾性均降低 D、叔胺是镇痛活性的关键基团 E、羟基被烃化，活性及成瘾性均降低 11、结构中含有哌啶环结构的药物是 A、哌替啶 B、可待因 C、氨苯蝶啶 D、盐酸哌唑嗪 E、阿托品 12、盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是 A、去甲哌替啶酸 B、哌替啶酸 C、去甲哌替啶 D、去甲哌替啶碱 E、羟基哌替 13、对盐酸哌替啶作用叙述正确的是 A、本品为β受体激动剂 B、本品为μ受体抑制剂 C、镇痛作用为吗啡的10倍 D、本品不能透过胎盘 E、主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗
药理学第十六节镇痛药A1 哌替啶禁用于 A、人工冬眠 B、分娩止痛 C、颅脑外伤 D、麻醉前给药 E、心源性哮喘 答案: C 解析: 哌替啶禁用于分娩止痛、哺乳期妇女止痛、支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤致颅内压增高、肝功能严重减退、新生儿和婴儿。 关于吗啡药理作用的下列叙述，错误的是 A、有镇痛作用 B、有食欲抑制作用
C、有镇咳作用 D、有呼吸抑制作用 E、有止泻作用 答案: B 吗啡不具有的药理作用是 A、缩瞳作用 B、止吐作用 C、欣快作用 D、呼吸抑制作用 E、镇静作用 答案: B 解析: 吗啡兴奋延髓催吐化学感受区（CTZ），引起恶心、呕吐，连续用药可消失。
镇痛作用效价强度最高的药物是 A、吗啡 B、哌替啶 C、芬太尼 D、喷他佐辛 E、美沙酮 答案: C 解析: 芬太尼：镇痛效力为吗啡的80-100倍，可用于各种剧痛、麻醉辅助用药、静脉复合麻醉、与氟哌利多合用于“神经安定镇痛术”。 哌替啶不引起 A、恶心呕吐 B、便秘 C、镇静
D、体位性低血压 E、呼吸抑制 答案: B 解析: 哌替啶可兴奋胃肠道平滑肌，但作用弱、持续时间短，故一般不引起便秘，也不止泻。 常用于吗啡或海洛因成瘾者脱毒治疗的药物是 A、哌替啶 B、可待因 C、罗通定 D、喷他佐辛 E、美沙酮 答案: E 解析: 美沙酮耐受性和依赖性发生较慢，戒断症状较轻且易于治疗，广泛用于吗啡或海洛因成瘾者的脱毒治疗。
镇痛药的作用是 A、作用于中枢，丧失意识和其他感觉 B、作用于外周，不丧失意识和其他感觉 C、作用于中枢，不丧失意识和其他感觉 D、作用于外周，丧失意识和其他感觉 E、作用于中枢，不影响意识而影响其他感觉 答案: C 下列关于镇痛药吗啡的镇痛作用，说法不正确的是 A、镇痛作用强大，对各种疼痛均有效 B、对持续性钝痛强于间断性锐痛 C、镇痛同时伴有镇静，可消除紧张情绪 D、对间断性锐痛强于持续性钝痛 E、伴有欣快感
药名其它名制剂与规格作用与用途用法与用量注意 阿司匹林Aspirin 乙酰水杨 酸、醋柳 酸、拜阿司 匹林 片剂：0.1g、 0.3g、0.5g 肠溶片： 0.025g、0.1g、 0.3g 咀嚼片：0.5g 本品能抑制前列腺 素的合成，具有解 热、镇痛、抗炎、抗 风湿作用并可促尿 酸排泄及抗血小板 聚集作用。用于发 热、头痛、神经痛、 急性风湿性关节炎 及类风湿关节炎、痛 风症等。小剂量可预 防暂时性脑缺血、心 肌梗死、动脉血栓 等。 口服：解热镇痛： 0.3-0.6g，1次服， 必要时4小时后 可重复。抗风湿， 每日3-6g，分4 次服用。 对本药或 其它非甾 体抗炎药 过敏者，消 化道溃疡 或出血者、 血友病、血 小板减少 者、孕妇禁 用。 复方阿司匹林Aspirin Compound 复方乙酰 水杨酸 A.P.C.APC 片剂：每片含 阿司匹林 0.2g、对乙酰 氨基酚 0.13g、咖啡因 0.035g 具有解热、镇痛作 用。用于发热、头痛、 神经痛、牙痛等。 口服：1-2片/次， 3次/d或遵医嘱。 对本药或 其它非甾 体抗炎药 过敏者，消 化道溃疡 或出血者、 血友病、血 小板减少 者、孕妇禁 用。 铝镁司安铝美司安、 捷安片剂：每片含 阿司匹林 0.33g、重质碳 酸镁0.1g、甘 羟铝0.05g、 酒石酸 0.0033g 用于发热、头痛、牙 痛肌肉痛、关节痛、 月经痛、术后小伤口 痛。 口服：1-2片/次， 3次/d，餐后服。 对本药或 其它非甾 体抗炎药 过敏者，消 化道溃疡 或出血者、 血友病、血 小板减少 者、孕妇禁 用。
药名其它名制剂与规格作用与用途用法与用量注意 阿司匹林精氨酸盐Aspirin-Arginine 爱茜灵注射剂：0.5g （相当阿司 匹林0.25g） 为乙酰水杨酸与精 氨酸制成的可溶性 盐、作用同阿司匹 林，具有解热、镇痛 及抗炎作用。用于头 痛、发热、神经痛、 牙痛、活动性风湿 病、类风湿性关节 炎、术后疼痛等。 肌注：1g/次，1-2 次/d，或依病情遵 医嘱用药。 年老体弱 及体温超 过40℃者 注意给药 剂量以免 引起虚脱， 特异质、有 过敏史或 哮喘者、3 个月以下 婴儿禁用。 阿司匹林赖氨酸盐Aspirin-DL-Lysine 赖氨匹 林、艾比 西来匹 林、威诺 匹林 注射剂0.5g （相当阿司 匹林0.28g）。 0.9g（相当阿 司匹林0.5g） 为阿司匹林赖氨酸 盐，作用与阿司匹林 相同。用于多种原因 引起的发热、疼痛。 肌注或静注： 0.9-1.8g/次，2次 /d。 对阿司匹 林过敏者 禁用。 贝诺酯Benorilate 对乙酰氨 基酚乙酰 水杨酸 酯、扑炎 痛、百乐 来。 颗粒剂： 0.5g。 本品为对乙酰氨基 酚和阿司匹林的酯 化物，具有解热、镇 痛、抗炎作用，用于 类风湿性关节炎、风 湿痛、感冒发热、头 痛、神经痛等。 口服：一般解热 镇痛0.5-1.5g/次， 3-4次/d。类风湿、 风湿性关节炎： 4g/次，2次/d。 对本药、阿 司匹林对 乙酰氨基 酚过敏者、 肝、肾功能 严重不全 者禁用。 安乃近Metamizole Sodium 安替比林 甲胺甲 烷、罗瓦 尔精、贝 安 注射剂：1ml： 0.25g；2ml： 0.5g 具有解热镇痛作用， 用于高热、头痛、肌 肉痛、关节痛、牙痛 等治疗。 深部肌注：每次 0.25g，一次量不 得超过0.5g。 对本药、阿 司匹林或 氨基匹林 过敏者、血 液病患者、 孕妇、哺乳 妇女禁用。 牛磺酸Taurine 氨基乙磺 酸 颗粒剂： 0.4g、0.8g 本品为中药牛黄成 分之一，用于感冒初 期的发热、头痛、扁 桃体炎支气管炎感 染性疾病、也可用于 急慢性肝炎、胆囊炎 等。 口服：按说明书 服用。 尚不明确。 对乙酰氨基酚Paracetamol 扑热息 痛、醋氨 酚、乙酰 氨基苯 酚。百服 片剂：0.1g、 0.3g、0.5g； 胶囊剂： 0.3g；咀嚼 片：0.08g、 通过体温调节中枢 扩张外周血管起散 热作用；抑制前列腺 素等的合成起镇痛 作用，但较弱、无明 口服：0.3-0.6g/ 次，3-4次/d，每 日总量不宜超过 2g，疗程不宜超 过10天。 对本药过 敏者禁用。
药物化学试题及详细答案
1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2
b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（） a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品