精神科常见药品说明书
【氯氮平片药品名称】氯氮平片 Clozapine Tablets
【氯氮平片适应症】氯氮平片不仅对精神病阳性症状有效，对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型，对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人，改用氯氮平片可能有效。氯氮平片也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症，一般不宜作为首选药。
【氯氮平片用法用量】口服从小剂量开始，首次剂量为一次25mg(1片)，一日2~3次，逐渐缓慢增加至常用治疗量一日200~400mg(8~16片)，高量可达一日600mg(24片)。维持量为一日100~200mg(4~8片)。
【氯氮平片注意事项】
1、出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。
2、中枢神经抑制状态者慎用。尿潴留患者慎用。
3、治疗头3个月内应坚持每1~2周检查白细胞计数及分类，以后定期检查。
4、定期检查肝功能与心电图。
5、定期检查血糖，避免发生糖尿病或酮症酸中毒。
6、用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
7、用药期间出现不明原因发热，应暂停用药。
【氯氮平片孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。哺乳期妇女使用氯氮平片期间应停止哺乳。【氯氮平片儿童用药】 12岁以下儿童不宜使用。【氯氮平片老年患者用药】慎用或使用低剂量。
盐酸氯丙嗪片说明书Chlorpromazine Hydrochloride Tablets
【功效主治】1、对兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状有较好的疗效。用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。 2、止呕，各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。
【药理作用】本品为吩噻嗪类抗精神病药，其作用机制主要与其阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受体（DA2）有关。对多巴胺（DA1）受体、5-羟色胺受体、M-型乙酰胆碱受体、?-肾上腺素受体均有阻断作用，作用广泛。此外，本品小剂量时可抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体，大剂量时直接抑制呕吐中枢，产生强大的镇吐作用。抑制体温调节中枢，使体温降低，体温可随外环境变化而改变，其阻断外周?-肾上腺素受体作用，使血管扩张，引起血压下降，对内分泌系统也有一定影响。
【药物相互作用】 1 本品与乙醇或其他中枢神经系统性抑制药合用时中枢抑制作用加强。2 本品与抗高血压药合用易致体位性低血压。
3 本品与舒托必利合用，有发生室性心律紊乱的危险，严重者可致尖端扭转心律失常。
4 本品与阿托品类药物合用，不良反应加强。
5 本品与碳酸锂合用，可引起血锂浓度增高。
6 抗酸剂可以降低本品的吸收，苯巴比妥可加快其排泄，因而减弱其抗精神病作用。
7 本品与单胺氧化酶抑制剂及三环类抗抑郁药合用时，两者的抗胆碱作用加强，不良反应加重。
【不良反应】 1 常见口干、上腹不适、食欲缺乏、乏力及嗜睡。2 可引起体位性低血压、心悸或心电图改变。3 可出现锥体外系反应，如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。4 长期大量服药可引起迟发性运动障碍。5 可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。6 可引起中毒性肝损害或阻塞性黄疸。7 少见骨髓抑制。8 偶可引起癫痫、过敏性皮疹或剥脱性皮炎及恶性综合征。
【禁忌症】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者。
【用法用量】口服用于精神分裂症或躁狂症，从小剂量开始，一次25～50mg，一日2～3次，每隔2～3日缓慢逐渐递增至一次25～50mg，治疗剂量一日400～600mg。用于其他精神病，剂量应偏小。体弱者剂量应偏小，应缓慢加量。用于止呕，一次12.5～25mg，一日2～3次。【注意事项】 1 患有心血管疾病（如心衰、心肌梗死、传导异常）慎用。2 出现迟发性运动障碍，应停用所有的抗精神病药。3 出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。4 用药后引起体位性低血压应卧床，血压过低可静脉滴注去甲肾上腺素，禁用肾上腺素。5 肝、肾功能不全者应减量。6 癫痫患者慎用。7 应定期检查肝功能与白细胞计数。8 对晕动症引起的呕吐效果差。9 用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。10 不适用于有意识障碍的精神异常者。
氟哌啶醇片Haloperidol Tablets
【简介/商品功效】用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症、抽动秽语综合症。控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为的效果较好。因本品心血管系不良反应较少，也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。
【用法用量】治疗精神分裂症，口服从小剂量开始，起始剂量一次2至4mg，一日2至3次。逐渐增加至常用量一日10至40mg，维持剂量一日4至20mg。治疗抽动秽语综合症，一次1至2mg，一日2至3次。
【不良反应】
1、锥体外系反应较重且常见，急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生，出现明显的扭转痉挛，吞咽困难，静坐不能及类帕金森病。
2、长期大量使用可出现迟发性运动障碍。
3、可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。
4、可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。
5、少数病人可能引起抑郁反应。
6、偶见过敏性皮疹、粒细胞减少及恶性综合征。
【禁忌】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、重征肌无力及对本品过敏者。
【注意事项】下列情况时慎用：心脏病尤其是心绞痛、药物引起的急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲亢或毒性甲状腺肿、肺功能不全、肾功能不全、尿潴留。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
【儿童用药】参考成人剂量，酌情减量。【老年患者用药】应小剂量开始，缓慢增加剂量，以避免出现锥体外系反应及迟发性运动障碍。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
【药物相互作用】 1、本品与乙醇或其他中枢神经抑制药合用，中枢抑制作用增强。 2、本品与苯丙胺合用，可降低后者的作用。 3、本品与巴比妥或其他抗惊厥药合用时：可改变癫痫的发作形式；不能使抗惊厥药增效。 4、本品与抗高血压药物合用时，可产生严重低血压。 5、本品与抗胆碱药物合用时，有可能使眼压增高。 6、本品与肾上腺素合用，由于阻断了受体，使受体的活动占优势，可导致血压下降。 7、本品与锂盐合用时，需注意观察神经毒性与脑损伤。 8、本品与甲基多巴合用，可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍。 9、本品与卡马西平合用可使本品的血药浓度降低，效应减弱。 10、饮茶或咖啡可减低本品的吸收，降低疗效。
【药物过量】中毒症状：可见高热、心电图异常、白细胞减少及粒细胞缺乏。处理：本品无特效拮抗剂，发现超剂量症状时应采取对症及支持疗法。
【药理毒理】本品属丁酰苯类抗精神病药，抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体，并可促进脑内多巴胺的转化有关，有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用，阻断锥体外系多巴胺的作用较强，镇吐作用亦较强，但镇静、阻断?-肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。
【药代动力学】口服吸收快，血浆蛋白结合率约92%，生物利用度为40%至70%，口服3?6小时血药浓度达峰值，半衰期(t1/2)为21小时。经肝脏代谢，单剂口服约40%在5日内随尿排出，其中1%为原形药物，活性代谢物为还原氟哌啶醇。大约15%由胆汁排出，其余由肾排出。
【舒必利片药品名称】Sulpiride Tablets
【舒必利片药理毒理】舒必利片属苯甲酰胺类抗精神病药，作用特点是选择性阻断中脑边缘系统的多巴胺（DA2）受体，对其他递质受体影响较小，抗胆碱作用较轻，无明显镇静和抗兴奋躁动作用，舒必利片还具有强止吐和抑制胃液分泌作用。
【舒必利片药代动力学】舒必利片自胃肠道吸收，2小时可达血药浓度峰值，口服舒必利片48小时，口服量的30%从尿中排出，一部分从粪中排出。血浆半衰期（t1/2）为8～9小时，动物实验示舒必利片可透过胎盘屏障进入脐血循环。舒必利片主要经肾脏排泄。可从母乳中排出。【舒必利片适应症】用于精神分裂症单纯型、偏执型、紧张型、及慢性精神分裂症的孤僻、退缩、淡漠症状。对抑郁症状有一定疗效。其他用途有止呕。
【舒必利片用法用量】口服治疗精神分裂症，开始剂量为一次100mg，一日2～3次，逐渐增至治疗量一日600～1200mg，维持剂量为一日200～600mg。止呕，一次100～200mg，一日2～3次。
6岁以上儿童按成人剂量换算，应小剂量开始，缓慢增加剂量。
【舒必利片不良反应】1．常见有失眠、早醒、头痛、烦躁、乏力、食欲不振等。可出现口干、视物模糊、心动过速、排尿困难与便秘等抗胆碱能不良反应。2．剂量大于一日600mg时可出现锥体外系反应，如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。3．较多引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经、体重增加。4．可出现心电图异常和肝功能损害。5．少数患者可发生兴奋、激动、睡眠障碍或血压升高。6．长期大量服药可引起迟发性运动障碍。
【舒必利片禁忌】嗜铬细胞瘤、高血压患者、严重心血管疾病和严重肝病患者、对舒必利片过敏者禁用。
【舒必利片注意事项】1．患有心血管疾病（如：心率失常、心肌梗死、传导异常）应慎用。2．出现迟发性运动障碍，应停用所有的抗精神
病药。3．出现过敏性皮疹及恶性症状群应立即停药并进行相应的处理。4．基底神经节病变，帕金森综合征，严重中枢神经抑制状态者慎用。5．肝、肾功能不全者应减量。6．癫痫患者慎用。
【舒必利片孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用，使用时应减低剂量。哺乳期妇女使用舒必利片期间应停止哺乳。
【舒必利片儿童用药】慎用。【舒必利片老年患者用药】老年患者应小剂量开始，缓慢增加剂量。
【舒必利片药物相互作用】除氯氮平外，几乎所有抗精神病药和中枢抑制药如与舒必利片合用，均可增强中枢抑制作用，应充分注意。
【舒必利片药物过量】
中毒症状：1．中枢神经系统症状：严重意识障碍，从嗜睡、注意力不集中到昏睡，最后进入昏迷。检查时可发现瞳孔缩小，对光反应迟钝。同时伴有中枢性体温过低。2．心血管系统症状：体位性低血压、心率加快、脉细数、偶见心律不齐，严重时导致低血容量性休克。3．血液系统症状：中性粒细胞减少、过敏性紫癜。
处理：洗胃、导泻、输液。并依病情给予对症治疗及支持疗法。
【索里昂药品名称】氨磺必利片Amisulpride Tablets
【索里昂适应症】治疗精神疾患，尤其是伴有阳性症状（例如：谵妄，幻觉，认知障碍）和/或阴性症状（例如：反应迟缓，情感淡漠及社会能力退缩）的急性或慢性精神分裂症，也包括以阴性症状为主的精神病患。
【索里昂用法用量】
通常情况下，若每天剂量小于或等于400mg，应一次服完，若每天剂量超过400mg，应分为两次服用。阴性症状占优势阶段推荐剂量为50至300mg/天。剂量应根据个人情况进行调整。最佳剂量约为100mg/天。阳性及阴性症状混合阶段治疗初期，应主要控制阳性症状，剂量可为：400-800mg/天。然后根据病人的反应调整剂量至最小有效剂量。
急性期治疗开始时，可以先以最大剂量400mg/天进行几天肌肉注射，然后改为口服药物治疗。口服推荐剂量为400-800mg/天，最大剂量不应超过1200mg。然后可根据病人的反应情况维持或调整剂量。任何情况下，均应根据病人的情况将维持剂量调整到最小有效剂量。
肾功能不全：由于氨磺必利通过肾脏排泄，故对于肾功能不全，肌酐清除率为30-60ml/min的患者，应将剂量减半，对于肌酐清除率为10-30ml/min的患者，应将剂量减至三分之一。
由于缺乏充足的资料，故氨磺必利不推荐用于患有严重肾功能不全的病人（肌酐清除率<10ml/min）（见禁忌）。
肝功能不全：由于氨磺必利代谢较少，对于患有肝功能不全的患者不需调整剂量。
【索里昂不良反应】
经常发生的不良反应： -血中催乳素水平升高，可引起以下临床症状：乳溢，闭经，男子乳腺发育，乳房肿胀，阳痿，女性的性冷淡。停止治疗，可恢复。 -体重增加； -可产生锥体外系综合症（震颤，肌张力亢进，流涎，静坐不能，运动功能减退）。使用维持剂量时，这些症状通常处于中等程度，无需停药，使用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物治疗，症状即可部分缓解。以50-300mg/天的剂量治疗优势缺失综合症，锥体外系症状的发生率很低（剂量依赖型）。临床研究显示，接受氨磺必利治疗的病人比接受氟哌啶醇治疗的病人出现锥体外系症状的几率小。
很少发生的不良反应： -嗜睡； -胃肠道功能紊乱，例如便秘，恶心，呕吐，口干。
极少发生的不良反应： -可出现急性肌张力障碍（痉挛性斜颈，眼球转动危象，牙关紧闭等症状）。无需停药，只需服用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物即可恢复。 -曾有报道，服用氨磺必利可引起迟发性运动障碍，尤其是延长服药后，主要症状为不自主的舌或脸部运动。抗胆碱能类抗震颤麻痹药物对此种症状无治疗作用，还有可能加重症状。 -曾有报道，服用氨磺必利可引起低血压和心动过缓。 -曾有报道，服用氨磺必利可引起QT间期延长，极少情况下可引起尖端扭转型室性心动过速(见注意事项)。 -过敏反应。 -曾有报道，出现惊厥。 -曾有报道，出现恶性综合证（见注意事项）。
【索里昂禁忌】
索里昂不能用于下列情况：
已知对药品中某成分过敏者；有报道：接受抗多巴胺能药物（包括苯丙酰胺类药物）治疗的嗜铬细胞瘤患者，曾出现过严重的高血压；因此对于已知患有或怀疑患有嗜铬细胞瘤的患者，不应开具含有此药的处方。由于没有相关的临床数据， 15岁以下的儿童不建议服用本药。哺乳期妇女；已知患有或怀疑患有催乳素依赖性癌症的病人，例如：催乳素分泌性垂体腺瘤和乳腺癌；严重肾功能不全（肌酐清除率<10ml/min）。
联合用于
-舒托必利， -多巴胺能激动剂（金刚烷胺，无水吗啡，溴隐亭，卡麦角林，恩他卡棚，利苏力特，培高利特，吡贝地尔，普拉克索，喹那
高利，罗匹尼罗），除了用于治疗帕金森氏病患者。（见药物间相互作用）
索里昂通常不建议用于下列情况：
-联合用于： -酒精 -左旋多巴 -可能引起尖端扭转性室性心动过速的药物：Ia类（奎尼丁，氢化奎尼丁，丙吡胺）及III类（胺碘酮，索他洛尔，多非利特，伊布利特）抗心律失常药物，某些精神抑制药物（硫利达嗪，氯丙嗪，左美丙嗪，三氟拉嗪，氰美马嗪，舒必利，硫必利，匹莫齐特，氟哌啶醇，氟哌利多），其它药物诸如：苄普地尔，西沙必利，二苯马尼，静脉用红霉素，咪唑斯汀，静脉用长春胺，卤泛群，喷他咪丁，司氟沙星，莫西沙星等。 -多巴胺能激动剂（金刚烷胺，无水吗啡，溴隐亭，卡麦角林，恩他卡棚，利苏力特，培高利特，吡贝地尔，普拉克索，喹那高利，罗匹尼罗）用于治疗帕金森氏病患者时。（见药物间相互作用）
索里昂注意事项】
由于药物主要通过肾脏排泄，所以对于患有肾功能不全的病人，应减少服药剂量（见用法和用量）。对于患有严重肾功能不全的病人，没有相关的临床数据（见禁忌）。精神抑制类药物可降低癫痫发作的阈值。所以对于有惊厥史的病人，服用氨磺必利时应仔细监控。由于老年人对药物的高敏感性（可产生镇静或低血压症状），所以老年人服药时应注意。对于患有帕金森氏病的病人，服药时应注意。除非必需使用精神抑制类药物治疗，否则应避免服用此药。对于司机和机器操作者，应特别注意，服用此药可出现瞌睡症状。由于索里昂含有乳糖，索里昂禁用于先天性半乳糖血症、葡萄糖或半乳糖吸收不良综合征或乳糖酶缺乏的患者。
【索里昂孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇动物实验未见任何致畸性。由于动物中未见致畸性，所以推断本药对人也没有致畸性。事实上，迄今为止，对人体产生致畸性的物质，通过设计良好的两种动物致畸试验检测均可显示出致畸性。在临床运用方面，目前尚无足够的相关资料来评价索里昂用于妊娠妇女时的任何致畸或胎儿毒性作用。因此，在妊娠期间最好不使用索里昂。
哺乳者由于没有该药可否通过乳汁的资料，所以，对于哺乳者应禁止服用本药。
【索里昂儿童用药】对于15岁以下的儿童，没有相关的临床数据。
【索里昂老年用药】由于老年人对药物的高敏感性（可产生镇静或低血压症状），所以老年人服药时应注意。
药代动力学研究数据显示，对于年龄高于65岁的老年人，单次给药50mg，其Cmax, T1/2和AUC的值可升高10-30%。
【索里昂药物相互作用】
禁忌的联合使用 -多巴胺能激动剂（金刚烷胺，无水吗啡，溴隐亭，卡麦角林，恩他卡棚，利苏力特，培高利特，吡贝地尔，普拉克索，喹那高利，罗匹尼罗），除了用于治疗帕金森氏病患者。多巴胺能激动剂与精神抑制药物具有相互拮抗作用。遇到由精神抑制药物诱发的锥体外系综合征时，不要使用多巴胺能激动剂治疗，而要使用抗胆碱能药物。 -舒托必利会增加室性心律失常的风险，尤其是尖端扭转性室性心动过速。不建议的联合使用 -可能引起尖端扭转性室性心动过速的药物：Ia类（奎尼丁，氢化奎尼丁，丙吡胺）及III类（胺碘酮，索他洛尔，多非利特，伊布利特）抗心律失常药物，某些精神抑制药物（硫利达嗪，氯丙嗪，左美丙嗪，三氟拉嗪，氰美马嗪，舒必利，硫必利，匹莫齐特，氟哌啶醇，氟哌利多），苄普地尔，西沙必利，二苯马尼，静脉用红霉素，咪唑斯汀，静脉用长春胺等。会增加室性心律失常的风险，尤其是尖端扭转性室性心动过速。 -酒精酒精能增加精神抑制药物的镇静作用。警觉性的受损可能使驾驶或操作机器发生危险。避免使用酒精性饮料以及含有酒精的药物。 -左旋多巴左旋多巴与精神抑制药物具有相互拮抗作用。用于治疗帕金森氏病患者时，使用两种药物的最小有效剂量。 -多巴胺能激动剂（金刚烷胺，无水吗啡，溴隐亭，卡麦角林，恩他卡棚，利苏力特，培高利特，吡贝地尔，普拉克索，喹那高利，罗匹尼罗）用于治疗帕金森氏病患者时。多巴胺能激动剂与精神抑制药物具有相互拮抗作用。多巴胺能激动剂可以引起或加重精神异常。如果正在接受一种多巴胺能激动剂的帕金森氏病患者必须使用精神抑制药物治疗，后者应逐渐减量直至停药（突然撤除多巴胺能药物可以使患者处于发生精神抑制恶性综合征的危险中）。 -卤泛群，喷他咪丁，司氟沙星，莫西沙星：会增加室性心律失常的风险，尤其是尖端扭转性室性心动过速。如果可能，停止能引起尖端扭转性室性心动过速的非抗感染药物。如果不能避免联合使用，用药前先核实QT间期，并进行ECG监查。
需要谨慎的联合用药 -能引起心率减慢的药物（具有减慢心率的钙通道阻滞剂：地尔硫卓，维拉帕米；β-阻滞剂；可乐定；胍法辛；洋地黄，抗胆碱酯酶药物：多奈哌齐，利凡斯的明，他克林，安贝铵，加兰他敏，吡啶斯的明，新斯的明）会增加室性心律失常的风险，尤其是尖端扭转性室性心动过速。临床和ECG监测。 -降低血钾的药物（降低血钾的利尿剂，刺激性轻泻药，两性霉素B（静脉途径），糖皮质激素，替可克肽）会增加室性心律失常的风险，尤其是尖端扭转性室性心动过速。在使用索里昂前纠正任何低血钾，并确保临床、电解质和心电图参数的监测。
可以考虑的联合用药 -抗高血压药物（所有）：抗高血压作用，增加体位性低血压的风险（附加作用）。 -其它中枢神经系统抑制药物：吗啡衍生物（止痛药，镇咳药和替代治疗）；巴比妥酸盐；安定；安定以外的抗焦虑药物；催眠药，镇静抗抑郁药物；镇静H1抗组胺药物；中枢性抗高血压药物；巴氯芬；沙利度胺。增加中枢镇静作用。警觉性的受损可能使驾驶或操作机器发生危险。
【索里昂药物过量】
迄今为止，有关急性服药过量的资料有限。过量服药所表现出来的症状通常为药物药理作用的增强，临床症状主要有以下几种：嗜睡，镇静，昏迷，低血压和锥体外系症状。目前还没有特殊的对抗氨磺必利的药。在急性药物过量时，应联合服用其它药物并采取适当的解救措施：-密切监测各项生命体征。 -进行心脏监护（由于QT间期延长的危险），直至病人恢复。 -如果发生严重的锥体外系症状，应进行抗胆碱能药物治疗。 -氨磺必利极少能通过透析排除。
【索里昂药理毒理】
药效学特征氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药，选择性地与边缘系统的D2、 D3多巴胺能受体结合。索里昂不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体，肾上腺素能受体结合。动物实验中，与纹状体相比，高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥体外系作用的原因。低剂量氨磺必利主要阻断突触前 D2/D3多巴胺能受体，可以解释其对阴性症状的作用。在与氟哌啶醇进行比较的双盲试验中，共入选191名患有急性精神分裂症的病人。与氟哌啶醇相比，氨磺必利可显著改善病人的继发性阴性症状。临床前安全性研究结果氨磺必利的毒理学特性主要是与此化合物的药理作用有关。重复给药未发现与毒性相关的靶器官。此化合物无致畸性和致突变性。动物致癌试验显示：在啮齿类动物中可产生激素依赖性肿瘤。但在人体上无临床相关性。
通用名：利培酮片RisperidoneTablets
药理毒理：维思通片为苯并异恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5―羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1-肾上腺素能受体结合，并且以较低的亲和力与H1―组胺能受体和α2-肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5―羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。
药代动力学：利培酮经口服后可被完全吸收，并在1-2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响。在体内，利培酮部分代谢成9-羟基-利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。维思通片在体内可迅速分布，利培酮的血浆蛋白结合率为88%，9-羟基-利培酮的血浆蛋白结合率为77%。该药的消除半衰期为3小时左右，抗精神病有效成份的消除半衰期为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过4-5天达到9-羟基-利培酮的稳态。用药一周后，70%的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排泄，经尿排泄的部分中，35-45%为利培酮和9-羟基-利培酮，其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢。
适应症/功效：用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、幻想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，维思通可继续发挥其临床疗效。
用法用量：成人：精神分裂症起始剂量1mgqd-bid。在1周内逐渐加量到2-4mg/日，第2周内可逐渐加量到4-6mg/日。一般最适剂量为2-6mg/日，剂量一般不超过10mg/日。肾病和肝病患者起始剂量为0.5mgbid，剂量可逐渐加大到1-2mgbid。双相情感障碍的躁狂发作起始剂量1-2mgqd，以后隔日或间隔多日增加1-2mg/日。一般最适剂量为2-6mg/日。
不良反应/副作用：1.与服用维思通片有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、头痛、头晕、口干。2.较少见的不良反应有：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。3.可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。4.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。6.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。7.会引起血浆中催乳素浓度的增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。8.偶见迟发性运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。9.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报导。
禁忌症：已知对维思通片过敏的患者禁用。
注意事项：1.患有心血管疾病(如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)的人应慎用，从小剂量开始并应逐渐增加剂量(见用法用量)。2.由于维思通片具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压，此时则应考虑减量。3.同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药。4.已有报道指出，服用经典的抗精病药会出现恶性症状群，其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括维思通片在内的所有抗精神药物。5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用维思通片，因为在理论上该药会引起此病的恶化。6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故患有癫痫的病人仍应慎用维思通片。7.服用维思通片的患者应避
免进食过多，以免发胖。8.鉴于维思通片对中枢神经系统的作用，在与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重。9.维思通片对需要警觉性的活动有影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器。
孕妇及哺乳期妇女用药：妇女用药怀孕妇女服用维思通片是否安全尚不明确。动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用维思通片。维思通片是否会经人体乳汁排出尚不清楚，动物实验表明，利培酮和9―羟基-利培酮会经动物乳汁排出。因此，服用维思通片的妇女不应哺乳。
儿童用药：对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。
老年患者用药：建议起始剂量为每日0.5mg或更低，根据个体需要，剂量逐渐加大到每2次，每次1-2mg。在获得更多的经验前，老年人加量过程中应慎重。
药物相互作用：1.维思通片可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。2.酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低维思通片活性成份的血浆浓度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂，则应重新确定使用维思通片的剂量，必要时可减量。3.酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β―阻断剂会增加维思通片的血药浓度，但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。4.当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时，不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。
药物过量：1.维思通片可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。2.酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低维思通片活性成份的血浆浓度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂，则应重新确定使用维思通片的剂量，必要时可减量。3.酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β―阻断剂会增加维思通片的血药浓度，但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。4.当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时，不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。
【思瑞康药品名称】通用名：富马酸喹硫平片Quetiapine fumarate Tablet【思瑞康药理毒理】
药效学特性喹硫平是一种非经典抗精神病药物，对多种神经递质受体有相互作用。在脑中，喹硫平对五羟色胺（5HT2）受体具有高度亲和力，且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组织胺受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力，对肾上腺素能α1受体亲和力低，但对胆碱能毒受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。
喹硫平片不产生持久的催乳素升高现象。在一项多剂量临床试验中发现，不同剂量喹硫平组所出现的催乳素水平变化没有差异，与安慰剂组之间也无差异。临床试验显示，喹硫平片对治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。一项与氯丙嗪，两项与氟哌啶醇对照的试验显示，喹硫平片的短期疗效与对照药物相当。
毒理学
急性毒性研究喹硫平的急性毒性很低。给小鼠和大鼠口服（500毫克/公斤）或腹腔注射（100毫克/公斤）后出现典型的抗精神病药物的效应。重复给药毒性研究给大鼠、狗和猴子重复使用喹硫平，可见预期的抗精神病药物样中枢神经系统作用（如低剂量时镇静、高剂量时震颤抽搐或虚弱）。与肝酶诱导相一致的对肝脏的可逆性形态学和功能影响见之于小鼠、大鼠和猴子。甲状腺细胞增生和相应的血浆甲状腺激素水平的变化可见之于大鼠和猴子。在狗身上曾发生一过性心率增加，但不伴随对血压的影响。在剂量达到225毫克/公斤/日给予猴子或啮齿类动物均未发现白内障。在人类的临床研究监测中未发现有与药物有关的角膜浑浊。所有的毒性研究中均未发现有中性粒细胞下降或粒细胞缺乏症。生殖毒性研究喹硫平无致畸作用。
致突变研究对喹硫平的遗传毒理研究显示，喹硫平无致突变及致断裂作用。
【思瑞康药代动力学】
喹硫平口服后吸收良好，代谢完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显药理学活性。进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。喹硫平的消除半衰期大约为7小时。83%的喹硫平与血浆蛋白结合。临床试验证实，每日两次给药时喹硫平是有效的。正电子发射断层摄影术（PET）研究资料进一步证实，该药对5HT2和D2受体的占据作用在给药后可持续12小时。
喹硫平的药代动力学是线性的，男女无差别。老年人喹硫平的平均清除率较18－65岁成年人低30－50%。严重肾损害（肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2）和肝损害（稳定性酒精性肝硬化）的患者，喹硫平的平均血浆清除率可下降约25%，但个体清除率值都在正常人群范围之内。喹硫平代谢较完全，服用放射性标记的喹硫平后尿或粪便中原形化合物仅占的药物及相关物质的 5%以下。大约73%的放射活性代谢物从尿中排出，21%从粪便中排出。离体研究证实喹硫平的主要代谢酶为细胞色素P450酶系统的CYP3A4。喹硫平及其几种代谢产物是细胞色素P450酶1A2，2C9，2C19，2D6和3A4的弱抑制剂，但只在高于300－450毫克/日的人类有效剂量的10－50倍的浓度时才出现。
【思瑞康适应症】
富马酸喹硫平片适用于治疗精神分裂症；
富马酸喹硫平片适用于治疗双相情感障碍的躁狂发作。
【思瑞康用法与用量】
口服，1日2次，饭前或饭后服用。
成人：用于治疗精神分裂症：治疗初期的日总剂量为：第1日50 mg，第2日100 mg，第3日200 mg，第4日300 mg。
从第4日以后，将剂量逐渐增加到有效剂量范围，一般为每日300-450 mg。可根据患者的临床反应和耐受性将剂量调整为每日150-750 mg。用于治疗双相情感障碍的躁狂发作：当用作单一治疗或情绪稳定剂的辅助治疗时，治疗初期的日总剂量为第一日100毫克，第二日200毫克，第三日300毫克，第四日400毫克。到第六日可进一步将剂量调至每日800毫克，但每日剂量增加幅度不得超过200毫克。
可根据患者的临床反应和耐受性将剂量调整为每日200-800毫克，常用有效剂量范围为每日400-800毫克。
老年患者：与其它抗精神病药物一样，思瑞康慎用于老年患者，尤其在开始用药时。老年患者的起始剂量应为每日25 mg。随后每日以25-50 mg的幅度增至有效剂量，但有效剂量可能较一般年轻患者低。
肾脏和肝脏损害患者：口服喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损害的患者中下降约25％。喹硫平在肝脏中代谢广泛，因此应慎用于肝脏损害的患者。
对肾脏或肝脏损害的患者，思瑞康的起始剂量应为每日25 mg。随后每日以25-50 mg的幅度增至有效剂量。或遵医嘱。
【思瑞康不良反应】
喹硫平短期对照试验中所报告的最常见和最显著的不良事件为：困倦（17.5%），头晕（10%），便秘（9%），体位性低血压（7%），口干（7%），以及肝酶异常（6%）。与其它具有α1肾上腺素能阻断作用的抗精神病药物一样，喹硫平片可能导致直立性低血压（伴有头晕），心悸，某些病人会有晕厥；这些事件易发生于开始的剂量增加期。偶有报道服用喹硫平片的病人出现癫痫，但其发生率并不高于安慰剂组。
与其它抗精神病药物一样，用喹硫平片治疗的病人罕见有神经阻滞剂恶性综合征。与其它抗精神病药物一样，服用喹硫平片会伴有白细胞计数改变，在临床对照试验中所报告的发生率为1.6%。偶尔有嗜酸性粒细胞增加的报道。在服用喹硫平片的某些病人曾观察到出现无症状的血清转氨酶（ALT，AST）或ψ－GT水平增高。这种增高通常在继续喹硫平片治疗过程中恢复。在喹硫平片治疗过程中曾观察到有非空腹状态下血清甘油三酯和总胆固醇水平轻微升高现象。喹硫平片治疗可伴有轻微的与剂量有关的甲状腺激素水平下降，尤其是总T4和游离T4。几乎所有的病人在停用喹硫平后其对总T4和游离T4的影响可以恢复.
【思瑞康禁忌】喹硫平片禁用于对该产品的任何成份过敏的病人。
【思瑞康注意事项】心血管疾病在临床试验中，使用喹硫平不伴发持久性QTC 间期的延长。但与其它抗精神病药物一样，如果将喹硫平与其它已知会延长QTC 间期的药物合用时应当谨慎，尤其是用于老年人。癫痫与其它抗精神病药物一样，当用于治疗有癫痫病史的患者时应予以注意。对开车和操纵机器的影响由于喹硫平片可能会导致困倦。因此对操纵危险机器包括开车的病人应予提醒。
【思瑞康孕妇及哺乳期妇女用药】喹硫平片用于人类妊娠时的疗效和安全性尚未肯定。喹硫平在人类乳汁中的排泄情况尚不清楚。哺乳妇女若服用喹硫平应劝其在服药期间中断哺乳。
思瑞康药物相互作用】喹硫平片与锂合用不会影响锂的药代动力学,不会诱导与安替比林代谢有关的肝脏酶系统。喹硫平片和苯妥英合用可增加喹硫平的清除率。如果将喹硫平与苯妥英或其它肝酶诱导剂（如卡马西平、巴比妥类、利福平）合用，为保持抗精神病症状的效果，应增加喹硫平片的剂量。如果停用苯妥英并换用一种非诱导剂（如丙戊酸钠）则喹硫平片的剂量需要减少。合用抗精神病药物利培酮或氟哌啶醇不会显著改变喹硫平的药代动力学。但喹硫平片与硫利达嗪合用时会增加喹硫平的清除率。
与抗抑郁药丙咪嗪或氟西汀合用不会显著改变喹硫平的药代动力学。在细胞色素酶P450中，介导代谢的主要酶类为CYP3A4。与西咪替丁（CIMETIDINE）或氟西汀（两种药物都是已知的P450酶抑制剂）合用不会改变喹硫平的药代动力学。但如果喹硫平片与CYP3A4的强抑制剂[如全身应用的酮康唑（KETOCONAZOLE）或红霉素]合用需谨慎。
【思瑞康药物过量】一般情况下，所报告的症状和体征是该药的已知药理学作用的增强，即困倦和镇静，心悸和低血压。有人曾服用超过10g 喹硫平片未致死，而且病人完全恢复无后遗症。
喹硫平无特异性解毒剂。遇到严重中毒的病人，应考虑多种药物介入的可能性，并建议采取积极的监护措施，包括开辟良好的气道，保证适当的氧气供应和呼吸，并且监测和维持心血管系统功能。
【再普乐药品名称】再普乐通用名：奥氮平片英文名：Olanzapine Tablets
【再普乐药理作用】
药物治疗学归类：奥氮平属抗精神病药。ACT编码N05A H03(二氮杂和氧氮杂)。奥氮平是一种抗精神病药，作用于多种受体系统,进而显示出广泛的药理学活性。在临床前的研究中，奥氮平表现出与下列受体的亲和性(Ki<100 nM) ：五羟色胺5-HT2A/2C，5-HT3，5-HT6 ；多巴胺D1，D2，D3，D4，D5 ；胆碱能毒蕈碱样受体M1-M5 ；α1受体；以及组织胺H1受体。动物行为学研究显示，奥氮平对五羟色胺、多巴胺和
胆碱能拮抗作用与其受体结合效应一致。已经在体外以及体内模型上证明，奥氮平与五羟色胺5-HT2受体亲和性比与多巴胺D2受体的亲和性高。电生理研究证明，奥氮平选择性地减少中脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的放电，而对涉及运动功能的纹状体通路(A9)影响很小。动物试验中，降低条件性回避反应与药物的抗精神病活性有关，而导致僵直的作用则与药物的运动副作用有关。奥氮平可以在低于致僵直的剂量下降低条件性回避反应。与某些其他抗精神病药不同，奥氮平可增强对"抗焦虑"实验的反应。
对健康志愿者进行的单次口服给药(10 mg)后正电子发射扫描(PET)研究显示，奥氮平对5-HT2A受体占据高于多巴胺D2受体。另外，一项对精神分裂症患者的SPECT研究揭示，奥氮平治疗有效的患者与利培酮等其他抗精神病药治疗有效的患者相比，以奥氮平治疗有效的患者纹状体D2受体占有率较低，与氯氮平具有可比性。
2项针对2900名既有阳性症状又有阴性症状的精神分裂症患者所进行的安慰剂对照研究，以及3项活性药物对照研究中的2项，均显示奥氮平对阴性症状和阳性症状的改善都显著优于对照。
临床试验精神分裂症：在符合DSM-III-R精神分裂症标准的住院病人中进行的两项短期（为期6周）的对照临床试验确定了口服奥氮平治疗精神分裂症的疗效。其中一项研究设立了氟哌啶醇单药治疗组作为阳性对照组，但是该试验并未对这2种药物在具有临床意义的整个剂量范围进行比较。
试验中采用了多种评定工具，包括《简明精神科量表》（BPRS），后者是一个由多个条目构成的一般精神病理学问卷，传统上用于评价药物治疗精神分裂症的效果。BPRS的精神病因子（概念紊乱、幻觉性行为、多疑和离奇的思维内容）特别适合评价处于精神病活动期的精神分裂症患者。第二种传统的评估工具是《临床总体印象量表》（CGI），它反映了对精神分裂表现较为熟悉和了解的观察者对患者总体临床状况的印象。此外，还采用了2种近年来刚制定的量表：一种是有30个条目的《阳性与阴性症状量表》（PANSS），其中涵盖了BPRS的18个条目；另一种是《阴性症状量表》（SANS）。下述临床试验摘要着重总结了以下几个方面的结果：PANSS总分或BPRS总分；BPRS精神病因子；PANSS 阴性症状分量表或SANS评分；CGI严重性。试验结果如下：
（1）在一项为期6周的安慰剂对照临床试验（n=149）中，奥氮平治疗组设有2个固定剂量：1 mg/天和10 mg/天，每天1次。10 mg/天剂量组在PANSS总分（也包括从中算出的BPRS总分）、BPRS精神病因子、PANSS阴性症状分量表和CGI严重性评分上均优于安慰剂组；但是1 mg/天组没有这个优势。
（2）另一项为期6周的安慰剂对照试验（n＝253）中，奥氮平治疗组设有3个剂量范围：5.0±2.5 mg/天、10.0±2.5 mg/天和15.0±2.5 mg/天，均为每天1次。2个高剂量组（实际平均剂量分别是12和16 mg/天）在BPRS总分、BPRS精神病因子和CGI严重性评分上优于安慰剂组；奥氮平最高剂量组在SANS评分上优于安慰剂组。与中剂量组相比，高剂量组没有明显的优势。
对亚组人群（种族和性别）的分析发现，这些亚组人群的疗效没有任何差异。在1项时间较长的临床试验中，选择符合DSM-IV精神分裂症标准、在开放治疗期服用奥氮平病情稳定至少8周的的成年门诊患者（n=326），将其随机分配到继续使用目前剂量奥氮平治疗组（剂量范围为10-20 mg/天）或安慰剂组。原计划在12个月的随访期内观察患者病情复发情况，复发的判定标准为BPRS阳性症状增加或住院治疗。然而，试验结果符合提前终止该试验的标准，因为安慰剂组与奥氮平组相比复发率过高，且在该试验的主要结果指标复发时间上，奥氮平组优于安慰剂组。因此，对于病情稳定约8周、随访观察期达8个月的病人，奥氮平在保持疗效方面优于安慰剂。
双相情感障碍：单一治疗 - 在2项短期（3周和4周）的安慰剂对照临床试验中，在符合DSM-IV标准的双相I型情感障碍躁狂发作或混合性发作患者中，确定了口服奥氮平治疗急性躁狂或混合性发作的疗效。这些临床试验的患者有或无精神病性特征，并且有或无快速循环病程。在这些试验中，用于评定躁狂症状的主要评定工具是Young躁狂量表（Y-MRS），该量表有11个条目，传统上用于评价躁狂症状（易激惹、破坏或攻击行为、睡眠、情感高涨、言语、活动增加、性兴趣、语言或思维障碍、思维内容、外貌和自知力）的程度，评分范围从0（没有躁狂特征）到60（最高分数）。这些试验的主要结果指标是Y-MRS总分在基线后的改变值。临床试验的结果如下：
（1）在一项为期3周的安慰剂对照临床试验（n＝67）中，奥氮平的剂量范围为5-20 mg/天，每天1次，起始剂量为10 mg/天。在Y-MRS 总分的减分值上，奥氮平优于安慰剂。在与第一个试验同时进行、设计相同的另一项临床试验中，奥氮平显示了同样的差异，但是可能由于样本量和中心间差异的原因，在这一结果指标上奥氮平并不优于安慰剂。
（2）在一项为期4周的安慰剂对照临床试验（n＝115）中，奥氮平剂量范围为5-20 mg/天，每天1次，起始剂量为15 mg/天。在Y-MRS总分的减分值上，奥氮平优于安慰剂。
（3）在另一项临床试验中，361名病人符合DSM-IV双相情感障碍躁狂发作或混合性发作标准，且在最初平均为期约2周的开放治疗阶段以奥氮平5-20 mg/天治疗有效。将这些病人随机分组，一组继续使用相同剂量的奥氮平（n＝225），一组使用安慰剂（n＝136），以观察复发情况。在双盲治疗第59天，奥氮平组约50％的病人终止试验；在双盲治疗第23天，安慰剂组50％的病人终止试验。在开放治疗阶段，Y-MRS 总分降到≤ (smaller than or equal to) 12，21项汉密尔顿抑郁量表评分(HAM-D 21)下降到≤ (smaller than or equal to) 8，则被认为治疗有效。双盲治疗期，Y-MRS 或HAM-D21总分增加≥ (greater than or equal to) 15，或者因为躁狂或抑郁住院，均属于病情复发。
在随机分组期，继续服用奥氮平的患者复发时间明显延长。
联合治疗 - 在2项对照临床试验中，确定了口服奥氮平联合锂盐或丙戊酸盐治疗急性躁狂发作的疗效。入组患者符合DSM-IV双相I型情感障碍躁狂发作或混合性躁狂发作的标准。这些临床试验的患者有或无精神病性特征，并且有或无快速循环病程。试验结果如下：
（1）在为期6周的安慰剂对照联合用药试验中，将服用锂盐或丙戊酸盐治疗未完全控制躁狂发作或混合性发作的175名门诊患者（Y-MRS≥ (greater than or equal to) 16）随机分组，在使用原来治疗药物的基础上，分别加用奥氮平或安慰剂。奥氮平（剂量范围5-20 mg/天，每天1次，起始剂量10 mg/天）合并锂盐或丙戊酸盐（治疗性药物浓度范围分别为0.6-1.2 mEq/L或50 -125 ug/mL）在Y-MRS总分减分值上优于单用锂盐或丙戊酸盐。
（2）在为期6周的安慰剂对照联合用药试验中，将服用锂盐或丙戊酸盐治疗未完全控制躁狂发作或混合性发作的169名门诊患者（Y-MRS≥ (greater than or equal to) 16）随机分组，在使用原来治疗药物的基础上，分别加用奥氮平或安慰剂。奥氮平（剂量范围5-20 mg/天，每天1次，起始剂量10 mg/天）合并锂盐或丙戊酸盐（治疗性药物浓度范围分别为0.6-1.2 mEq/L或50 -125 ug/mL）在Y-MRS总分减分值上优于单用锂盐或丙戊酸盐。
【再普乐药代动力学】
奥氮平口服后吸收良好，在5-8小时内达到血浆峰浓度。吸收不受食物影响。口服与静脉给药相比的绝对生物利用度尚未确定。
奥氮平在肝脏通过结合和氧化通路代谢。存在于循环系统的主要代谢产物是10-N-葡萄糖醛酸，不通过血脑屏障。细胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6与N-去甲基和2-羟甲基代谢物的形成有关，而这两个代谢物在活体动物试验中表现出的药理学活性均明显比奥氮平小。主要的药理学活性来源于母药奥氮平。口服给药后，奥氮平在健康研究者中的平均终末消除半衰期因年龄和性别的不同而有差异。
健康老年人（65岁以上）与年轻研究对象相比，平均消除半衰期延长（分别为51.8 hr和33.8 hr），清除减缓（分别为17.5 L/hr和18.2 L/hr）。所观察到的老年人的药代动力学的变异处于年轻人的变异范围之内。44名65岁以上的老年精神分裂症患者采用5-20 mg/日奥氮平治疗未发现任何特殊的不良事件。女性的平均消除半衰期与男性相比有一定延长（分别为36.7 hr和32.3 hr），清除减缓（分别为18.9 L/hr和27.3 L/hr）。但是已经证明奥氮平（5-20 mg）在女性患者（n=467）中的安全性与男性患者（n=869）相当。肾功能衰竭的患者（肌酐清除率<10 mL/min）与健康研究者相比，平均消除半衰期（分别为37.7 hr和32.4 hr）或药物清除率（分别为21.1 L/hr和25.0 L/hr）均无显著差异。一项质量守恒研究显示近57%的放射性标记的奥氮平在尿中出现，主要为代谢产物。与非吸烟患者（消除半衰期和清除率分别为48.8 hr和14.1 L/hr）相比，吸烟并伴有轻度肝功能损害的患者的平均消除半衰期（39.3 hr）延长，清除率（18.0 L/hr）降低。非吸烟患者与吸烟患者（男性和女性）相比，平均消除半衰期延长（分别为38.6 hr和30.4 hr），清除率降低（分别为18.6 L/hr和27.7 L/hr）。老年人与年轻人相比，女性患者与男性相比，非吸烟者与吸烟者相比，奥氮平的血浆清除率减慢。但是，年龄、性别或吸烟与否对奥氮平清除率和半衰期的影响与个体间的总体变异幅度相比还是很小的。在对高加索人、日本人和中国人的研究中，上述三种人群之间未发现药代动力学参数的差异。在大约7-1000 ng/mL的浓度范围之间，奥氮平的血浆蛋白结合率大约为93%，主要与白蛋白和α-酸性糖蛋白结合。【再普乐毒理研究】
急性(单剂量给药时的)毒性：啮齿动物口服中毒的症状表现为高效价神经阻滞剂的作用特征：活动减少、昏迷、震颤、阵挛性抽搐、流涎以及体重增加和速度受阻。致死剂量中位数约为210 mg/kg(小鼠)和175 mg/kg(大鼠)。狗能耐受的单剂量高达100 mg/kg。临床症状包括镇静、共济失调、震颤、心率增加、呼吸费力、瞳孔缩小以及食欲减低。猴子单次口服剂量达100 mg/kg会导致虚脱，更高的剂量会导致半昏迷状态。重复给药时的毒性：在对小鼠进行的长达3个月和对大鼠及狗进行的长达1年的研究中发现，奥氮平的主要作用是对中枢神经系统（CNS）的抑制作用、抗胆碱能作用以及外周的血液学障碍。对CNS的抑制会逐渐产生耐受。高剂量时生长发育参数会降低。与大鼠催乳素增高相一致的可逆性变化包括卵巢和子宫的重量下降，以及阴道上皮和乳腺的形态学变化。血液学毒性：在每种动物都发现了对血液学参数的作用，包括小鼠循环白细胞与剂量相关的减少和大鼠循环白细胞的非特异性减少；但没有发现骨髓细胞中毒的证据。一些8或10 mg/kg/日治疗的狗(奥氮平暴露总量[AUC]比12 mg治疗的人类高12-15倍)出现了可逆性的粒细胞减少症、血小板减少症和贫血。在出现细胞减少症的狗身上未发现对骨髓造血始祖细胞和增生细胞的不良作用。生殖毒性：奥氮平没有致畸性。镇静作用影响雄性大鼠的交配表现。1.1 mg/kg的剂量(人类最大剂量的3倍)影响动情周期，给予大鼠3 mg/kg(人类最大剂量的9倍)影响其繁殖参数。在接受奥氮平的大鼠的子代观察到胎儿发育的延迟和子代活性水平的暂时性降低。致突变性：标准检测全部剂量范围的奥氮平均没有致突变性或诱分裂作用，包括细菌突变检测以及离体和活体的哺乳动物检测。致癌性：根据在小鼠和大鼠的研究结果可以得出结论：奥氮平没有致癌性。【再普乐适应症】
奥氮平用于治疗精神分裂症。初始治疗有效的患者，奥氮平在维持治疗期间能够保持其临床效果。
奥氮平用于治疗中、重度躁狂发作。对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者，奥氮平可用于预防双相情感障碍的复发。
【再普乐用法用量】
精神分裂症：奥氮平的建议起始剂量为10 mg/天，每日1次，与进食无关。在精神分裂症的治疗过程中，可以根据患者的临床状态调整日剂量为5-20 mg/天。建议经过适当的临床评估后，剂量可增加至10 mg/天的常规剂量以上，加药间隔不少于24小时。停用奥氮平时应逐渐减少剂量。
躁狂发作：单独用药时起始剂量为每日15 mg，合并治疗时每日10 mg。
预防双相情感障碍复发：推荐起始剂量为10 mg/日。对于使用奥氮平治疗躁狂发作的患者，预防复发的持续治疗剂量同前。对于新发躁狂、混合发作或抑郁发作，应继续奥氮平治疗（需要时剂量适当调整），同时根据临床情况合并辅助药物治疗情感症状。
在精神分裂症、躁狂发作和双相情感障碍的预防治疗过程中，可根据个体临床状况不同，在5-20mg/日的范围内相应调整每日剂量。建议仅在适当的临床再评估后方可使用超过推荐剂量的药物，且加药间隔不少于24小时。奥氮平给药不用考虑进食因素，食物不影响吸收。停用奥氮平时应逐渐减少剂量。
肾脏和/或肝脏功能损害的患者：对这类患者应考虑使用较低的起始剂量(5 mg)。中度肝功能不全(肝硬变、Child Pugh 分级为A或B级)的患者初始剂量应为5 mg，并应慎重加量。
女性患者与男性相比：女性患者的起始剂量和剂量范围一般无须调整。
非吸烟患者与吸烟患者相比：非吸烟患者的初始剂量和剂量范围一般无须调整。
当有不止一个减缓代谢的因素(女性、年老、非吸烟)出现时，应考虑降低起始剂量。需要增加剂量时也应该保守。
【再普乐不良反应】
很常见（>10%）：临床试验中与奥氮平使用有关的很常见的不良反应只有瞌睡和体重增加。对患有痴呆的老年患者进行的临床试验中，与奥氮平治疗有关的更高的死亡率和脑血管不良反应发生率比安慰剂更高。在这一人群中，与奥氮平治疗有关的很常见的不良反应（>10％）是步态异常和跌倒。肺炎、体温升高、乏力、红斑、视幻觉和尿失禁也常有报道（1-10％）。在对阿尔茨海默病患者进行的临床试验中发现有步态异常。在对与帕金森病相关的药物引起的（多巴胺激动剂）精神病患者进行的临床试验中，帕金森症状的加重和出现幻觉的报道较安慰剂更为多见和频繁。下表的不良反应基于临床试验中报告的不良事件和实验室检查。血液和淋巴系统障碍：常见（1-10%）红细胞增多症。
代谢和营养障碍：很常见（>10%）体重增加；常见（1-10%）食欲增加；血糖水平升高（在超过5000名患者参加的奥氮平的临床研究中，基线非禁食血糖水平≤ (smaller than or equal to) 7.8 mmol/L。非禁食血糖水平≥ (greater than or equal to) 11 mmol/L（提示有糖尿病）的患者其血糖水平升高的发生率为1.0％，安慰剂为0.9％。而非禁食血糖水平≥ (greater than or equal to) 8.9 mmol/L但<11 mmol/L （提示有高血糖）的患者其血糖水平升高的发生率为2.0％，安慰剂为1.6％。高血糖症的自发报告事件很少见（<0.01％））；甘油三酯水平升高。神经系统障碍：很常见（>10%）：嗜睡。对阿尔茨海默病患者进行的临床试验中有步态异常。帕金森病患者中帕金森症状的加重和出现幻觉的报道较安慰剂更为多见。常见（1-10%）头晕，静坐不能，帕金森症状，运动障碍（在临床试验中，奥氮平治疗的患者中帕金森症状和肌张力障碍的发生率不少见，但统计学上与安慰剂没有显著差异。奥氮平治疗的患者较氟哌啶醇递增剂量治疗的患者相比，帕金森症状、静坐不能和肌张力障碍的发生率低。如果患者没有既往存在急性和迟发性锥体外系运动障碍的详细病史的，则不能推断当前奥氮平引起更少的迟发性运动障碍和/或其它迟发性锥体外系综合征。）心脏障碍：不常见（0.1-1%）心动过缓伴有或不伴有低血压或晕厥。
血管障碍：常见（1-10%）体位性低血压。胃肠道障碍：常见（1-10%）轻度而短暂的抗胆碱能反应,包括便秘和口干。肝胆障碍：常见（1-10%）轻度而短暂的无症状性肝脏转氨酶升高（ALT，AST），尤其在治疗早期。皮肤和皮下组织障碍：不常见（0.1-1%）光敏反应。全身障碍和给药部位问题：常见（1-10%）衰弱，水肿。尚在研究中的其他不良反应：很常见（>10%）血浆泌乳素水平升高，但罕见相关的临床表现（例如：男性乳房发育、泌乳和乳房增大）。多数患者，不用停药即可恢复正常水平；不常见（0.1-1%）肌酸磷酸激酶升高，QT间期延长。下表的不良反应基于上市后自发报告的不良事件。血液和淋巴系统障碍：少见（0.01-0.1%）白细胞减少症；很少见（<0.01%）血小板减少症，中性粒细胞减少症。免疫系统障碍：很少见（<0.01%）变态反应（例如：过敏反应，血管性水肿，瘙痒或风疹）。代谢和营养障碍：很少见（<0.01%）：罕有高血糖症和/或糖尿病加重的自发报告，加重的情况偶可出现酮症酸中毒或昏迷，包括某些致死的情况（参见上面的注释1）；高甘油三酯血症，高胆固醇和低温。神经系统障碍：少见（0.01-0.1%）：用奥氮平治疗的患者罕有惊厥的报道。多数此类病例均有惊厥病史或惊厥的危险因素。
很少见（<0.01%）：收到报告与奥氮平相关的神经阻滞剂恶性综合征（NMS）病例（参见【再普乐注意事项】）。奥氮平使用罕有帕金森症状、肌张力障碍和迟发性运动障碍的报道。突然停用奥氮平时，罕有急性症状如出汗、失眠、震颤、焦虑、恶心或呕吐等报道。肝胆障碍：很少见（<0.01%）肝炎。血管异常：很少见（<0.01%）血栓栓塞（包括肺栓塞和深静脉栓塞），QT间期延长，室性心动过速/纤颤和猝死。胃肠道系统障碍：很少见（<0.01%）胰腺炎。骨骼和结缔组织及骨障碍：很少见（<0.01%）横纹肌溶解。皮肤和皮下组织障碍：少见（0.01-0.1%）皮疹。肾脏和泌尿系统障碍：很少见（<0.01%）尿潴留。生殖系统和乳腺障碍：很少见（<0.01%）阴茎持续勃起。【再普乐禁忌】
奥氮平禁用于已知对该产品的任何成分过敏的患者。奥氮平禁用于已知有窄角性青光眼危险的患者。
【再普乐警告】
患有痴呆相关精神病的老年患者死亡率增加 - 与安慰剂相比，使用不典型抗精神病药时，患有痴呆相关精神病的老年患者有死亡率增加的风险。对在患有痴呆相关精神病的老年患者中进行的17项安慰剂对照临床研究（平均众数治疗时间为10周）的分析发现，药物治疗组患者死亡的危险性为安慰剂对照组的1.6-1.7倍。在1项典型的10周对照临床研究中，药物治疗组的死亡率为4.5%，安慰剂对照组为2.6%。虽然死亡原因各异，但是大多数死于心血管病（如心衰、猝死）或感染（如肺炎）。奥氮平未被批准用于治疗痴呆相关的精神病（见
【再普乐注意事项】
罕有高血糖的报道，有糖尿病史的患者会罕见酮症酸中毒或昏迷，亦有数例死亡病例报道。某些病例报道有既往的体重增加，这可能是一种促发因素，建议对糖尿病人和存在糖尿病高危因素的人进行适当的临床监查。
突然停用奥氮平时，极少出现下列急性症状，诸如出汗、失眠、震颤、焦虑、恶心或呕吐等（<0.01％）。停用奥氮平时建议逐渐减量。
合并症：离体实验证明奥氮平具有抗胆碱能活性，但临床试验中发生的与抗胆碱作用相关的事件很低。然而，奥氮平治疗有合并疾病的患者的临床经验有限，建议奥氮平慎用于前列腺肥大或麻痹性肠梗阻以及相关病症的患者。
不推荐使用奥氮平治疗帕金森病及与多巴胺激动剂相关的精神病。在临床试验中，有报道这类患者服用奥氮平后帕金森症状恶化，或幻觉比安慰剂更为常见和频繁（参见不良反应），而奥氮平对于这些患者的精神病性症状的疗效与安慰剂相当。在这些试验中，要求患者使用最低起始有效剂量的抗帕金森药物（多巴胺激动剂）保持稳定状态，并且在整个试验过程中保持使用的抗帕金森药物种类和剂量的一致。奥氮平起始为2.5 mg/日，并根据研究者的判断最高调整到15 mg/日。
奥氮平没有被批准用作治疗痴呆有关的精神病和/或行为紊乱，对这类特殊的患者也不推荐使用，因为有增加死亡率和脑血管事件的风险。在一项安慰剂对照的临床试验中（6-12周），受试者为患有痴呆的精神病和/或行为紊乱的老年人（平均年龄78岁）。和安慰剂比较，用奥氮平治疗的患者的死亡率有2倍的增加（分别为3.5％，1.5％）。但死亡发生率与奥氮平的剂量（平均日剂量为4.4 mg）或治疗的周期无正相关性。导致死亡率升高的风险因素包括,年龄大于65岁，吞咽困难，镇静状态，营养不良和脱水，肺部疾病（如吸入或非吸入性肺炎），或同时服用苯二氮。然而，排除这些风险因素，使用奥氮平治疗的患者的死亡率依然高于服用安慰剂的患者。
在同一临床研究中，有报道脑血管不良事件（CVAE，即中风，瞬时的缺血发作），其中包括死亡病例。用奥氮平治疗的患者出现脑血管不良事件的发生率为安慰剂的3倍（分别是1.3％，0.4％）。所有出现脑血管不良事件的用奥氮平和安慰剂治疗的患者均有已经存在的风险因素。与奥氮平治疗有关的CVAE的风险因素包括年龄大于75岁和血管/混合型痴呆。奥氮平的有效性在这些试验中没有证明。
在治疗精神病的过程中，患者临床状况的好转可能需要几天甚至几个星期。在此期间应密切监护患者。
乳糖：奥氮平片剂中含有乳糖。
患者服药期间常会出现短暂的无症状性的肝脏转氨酶ALT、AST升高，尤其是治疗早期。因此ALT和/或AST升高的患者、有肝功能损害症状或体征的患者、已表现出局限性肝脏功能减退的患者以及已使用潜在肝毒性药物治疗的患者应慎用奥氮平。治疗期间如出现ALT和/或AST 升高，应注意观察并考虑酌减用药量。在业已诊断有肝炎的情况下，应该中断奥氮平治疗。
与其他神经阻滞剂类似，奥氮平慎用于白细胞和/或中性粒细胞计数减低的患者，服用已知能引起中性粒细胞减少症的患者，有药物所致的骨髓抑制/毒性作用病史的患者，合并疾病、放疗或化疗导致骨髓抑制的患者以及嗜酸细胞增多症或骨髓增生症的患者。32名有与氯氮平相关的中性粒细胞减少或粒细胞缺乏病史的患者在奥氮平治疗后未发生中性粒细胞减低，奥氮平与丙戊酸钠合并使用时常见中性粒细胞减少症。有关合并使用锂盐和丙戊酸钠的资料有限。尚无奥氮平与卡马西平合并使用的临床资料，只进行过药代动力学研究。
神经阻滞剂恶性综合征(NMS) ：NMS是一种与抗精神病药物有关的潜在致死性的疾病。用奥氮平治疗的患者罕有NMS的报道。NMS的临床特征是高热、肌强直、意识改变和植物神经系统功能不稳定(脉搏和血压不规则、心动过速、大汗以及心脏节律紊乱)。附加症状还包括肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿(横纹肌溶解)以及急性肾衰。如果患者的症状和体征提示NMS，或表现为不能解释的高热而不伴有NMS的其他临床特征，那么所有的抗精神病药物，包括奥氮平均应停用。
奥氮平慎用于有惊厥发作史和有惊厥阈值降低因素的患者。目前奥氮平引起惊厥的报道很少，这些病例绝大多数报告有惊厥史和惊厥危险因素。
迟发性运动障碍：在为期1年或更短的对照研究中，奥氮平治疗中发生的运动障碍较少，且有统计学显著性。但长期用药会使迟发性运动障碍的危险性增加。因此，若用奥氮平治疗的患者出现迟发性运动障碍的症状和体征，应考虑减少用药量或停药。停止治疗后这些症状可能会出现一过性恶化甚或加重。
考虑到奥氮平对中枢神经系统的基本作用，与其他中枢活性药物合用时或用于饮酒患者时应慎重。由于离体奥氮平表现出多巴胺拮抗作用，故可能拮抗直接或间接的多巴胺激动剂的作用。奥氮平治疗老年患者的临床实验中，偶有体位性低血压的报道。与其他抗精神病药一样，用
奥氮平治疗65岁以上的患者时建议定期监测患者的血压。
临床试验中，接受奥氮平治疗的患者出现有临床意义的QTc间期延长（基线QTcF<500毫秒的患者，基线后任一点的QTcF≥ (greater than or equal to) 500毫秒）并不常见（0.1%-1%），和安慰剂相比，没有统计学差异。但与其他抗精神病药一样，奥氮平与其他已知可以延长QTc 间期的药物合用时要谨慎，尤其是在老年患者、先天性长QT综合征患者、充血性心脏衰竭患者、心肌肥厚、低钾血症或低镁血症的患者。对奥氮平治疗与出现静脉栓塞之间的瞬时联系罕有报道（<0.01%），两者之间的联系尚未确认。然而，由于精神分裂症患者往往伴有后天静脉栓塞的风险，因此所有可能与静脉栓塞相关的风险因素（如对患者实施固定术）均应给予考虑，并采取预防措施。
由于奥氮平可能导致瞌睡，患者在操作危险性机械包括机动车时应格外小心。
【再普乐孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠：对妊娠期妇女还没有足够的对照试验研究。已经怀孕或在奥氮平治疗期间准备怀孕的患者，要通知医生。由于经验有限，只有当可能的获益大于对胎儿的潜在危险时方能使用本药。
在怀孕期的后3个月使用奥氮平的母亲，罕有婴儿出现震颤、肌张力高、昏睡及嗜睡的自发报告。
哺乳：在一项健康妇女的哺乳研究中，奥氮平通过乳汁排泄。稳态时平均婴儿暴露（mg/kg）估计为母体奥氮平浓度（mg/kg）的1.8%。如果患者服用奥氮平，建议不要哺乳。
【再普乐儿童用药】尚无在18岁以下人群中的研究情况。
【再普乐老年患者用药】通常不必考虑使用较低的起始剂量(5 mg/天)，但对65岁以上老年人，若有临床指征，仍应考虑使用较低的起始剂量。
【再普乐药物相互作用】
潜在的相互作用对奥氮平药物的影响：单次服用抗酸剂(铝、镁)或西米替丁不影响奥氮平的口服生物利用度。但合用活性碳可使奥氮平口服生物利用度减低50-60%。氟西汀(60 mg单次服用或60 mg/日连用8天)导致奥氮平最大浓度增加16%，奥氮平清除率平均降低16%。影响的幅度与个体间的总体变异程度相比很小，因此并不需要常规调整药物剂量。同时吸烟(非吸烟者与吸烟者相比，奥氮平的清除率下降33%，消除相末端半衰期延长21%)或服用卡马西平(服用卡马西平后奥氮平的清除率增加44%，终点消除半衰期加快22%)可能诱导奥氮平的代谢。吸烟和卡马西平治疗诱导P450 1A2的活性。
氟伏沙明是一种P450 1A2抑制剂，可以显著地抑制奥氮平的代谢。给予氟伏沙明后，不吸烟女性奥氮平的Cmax平均增加54%，而吸烟男性则平均增加77%。两者奥氮平的AUC值分别平均增加52%和108%。因此对于正在使用氟伏沙明或其它P450 1A2抑制剂(例如：环丙沙星)的患者，应考虑降低奥氮平的初始剂量。而对开始使用P450 1A2抑制剂的患者，奥氮平的用量也应适当减少。
奥氮平对其他药物的潜在影响：在单次用药的临床试验中，奥氮平不抑制丙咪嗪和去甲丙咪嗪(P450 2D6或P450 3A/1A2)，华法令(P450 2C9)，茶碱(P450 1A2)或安定(P450 3A4和P450 2C19)。与锂盐或比哌立登合用时没有相互作用。用核素标记的色素酶检验离体奥氮平的抑制代谢活性，发现奥氮平的抑制常数为3A4(491 uM)、2C9(751 uM)、1A2(36 uM)、2C19(920 uM)、2D6(89 uM)，而奥氮平的血浆浓度只有约0.2 uM。因此，奥氮平对P450系统的抑制最高不会超过0.7%。这些发现的临床意义尚不清楚。
【再普乐药物过量】
症状和体征：奥氮平过量时，最常见的症状(发生率>10%)包括心动过速、激越/攻击行为、构音障碍、各种锥体外系症状以及觉醒水平的降低(由镇静直至昏迷)。奥氮平过量的其它重要表现还包括谵妄、痉挛、昏迷、可疑的NMS、呼吸抑制、呼吸急促、高血压或低血压、心律不齐(过量时发生率小于2%)和心肺功能抑制等。迄今报告的奥氮平最低致死剂量为450 mg，但是也有报告服用奥氮平剂量超过1500 mg而仍幸免于难。使用奥氮平过量时的处理方法：目前，还没有特异的奥氮平解毒剂。不应采用催吐方法。可采用常规的药物过量处理方法(例如洗胃，服用活性碳)。当给予活性碳制剂后，奥氮平的口服生物利用度会降低50-60%。同时，应根据临床表现对重要器官功能进行监测和治疗，包括处理低血压，循环衰竭和维持呼吸功能。不要使用肾上腺素、多巴胺或其它具有β-受体激动活性的拟交感制剂，因为β-受体激动剂会加重低血压症状。需要监测心血管功能以观察可能出现的心律失常。应对患者进行密切连续地监测直至恢复正常。
【安律凡药品名称】通用名：阿立哌唑片英文名：Aripiprazole Tablets
【安律凡适应症】用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期（4周和6周）对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。
【安律凡用法用量】
由使用其它抗精神病药改用安律凡者：某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病药；而另一些患者开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。同时服用抗精神病药的时间应最短。成人：每日一次。起始剂量为10mg，用药2周后，可根据个体的疗效和耐受性情况逐渐增加剂量，
最大可增至30mg。此后，可维持此剂量不变。每日最大剂量不应超过30mg。
【安律凡药理毒理】
阿立哌唑与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力，与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。阿立哌唑是D2和5-HT1A受体的部分激动剂，也是5-HT2A受体的拮抗剂。与其它具有抗精神分裂症作用的药物一样，阿立哌唑的作用机制尚不清楚。但认为是通过对D2和5-HT1A受体的部分激动作用及对5-HT2A受体的拮抗作用介导产生的。与其它受体的作用可能产生了阿立哌唑临床上某些其它的作用，如对α1受体的拮抗作用可以阐释其体位性低血压的现象。
【安律凡药代动力学】
阿立哌唑经口服后吸收良好，3-5小时内达到血药浓度峰值，口服片剂的绝对生物利用度为87%，其吸收不受食物影响。安律凡在体内分布广泛，静脉注射后的稳态分布容积为404L或4.9L/kg。在治疗浓度下，阿立哌唑及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑的血浆蛋白（主要是白蛋白）结合率超过99%。在体内，阿立哌唑主要经三种生物转化途径代谢：脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要参与脱氢和羟基化，CYP3A4催化N-脱烷基化。阿立哌唑在体循环中是主要的药物成分。稳态时，其活性代谢产物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%。阿立哌唑与脱氢阿立哌唑共同构成安律凡抗精神病有效成份。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的消除半衰期分别为75小时和94小时。大多数病人在给药后14天内达到两种活性成分的稳态浓度，稳态时，阿立哌唑的药代动力学与给药剂量成正比。口服单剂量的[14C]标记的阿立哌唑后，在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%的放射活性，18%以原药经粪便排出，1%以原药经尿液排出。
【安律凡不良反应】尚不明确。
【安律凡注意事项】
1、因阿立哌唑具有α1-肾上腺素能受体的拮抗作用，可能引起体位性低血压。阿立哌唑应慎用于心血管疾病（心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史）患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况（脱水、血容量过低和降压药治疗）。
2、癫痫发作
在短期安慰剂对照试验中，有0、1%（1/926）的阿立哌唑治疗者出现癫痫发作。与其它抗精神病药一样，阿立哌唑应慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况（如：阿尔茨海默氏病性痴呆）。癫痫阈值较低的情况在65岁以上人群中较常见。3、潜在的认知和运动损害
在短期安慰剂对照试验中，11%的阿立哌唑治疗者报道有嗜睡，而安慰剂治疗者为8%；0、1%（1/926）的阿立哌唑治疗者因嗜睡导致的停药。与安慰剂相比，尽管阿立哌唑的嗜睡发生率相对略有升高，但与其他抗精神病药一样，阿立哌唑也可能会损害判断、思考或运动技能。应警告患者小心驾驶汽车，直到确信阿立哌唑治疗不会给他们带来负面影响。4、体温调节干扰机体降低体温的能力是抗精神病药的特征。当阿立哌唑处方给将导致体温升高情况（如：剧烈运动、过热、同时服用抗胆碱能活性药物、脱水）的患者时，建议应进行适当的护理。
5、吞咽困难食管运动障碍和误吸与使用抗精神病药有关。吸入性肺炎是老年患者，尤其是有进行性阿尔茨海默氏病性痴呆患者发病和死亡的常见原因。阿立哌唑和其他抗精神病药应慎用于有吸入性肺炎风险性的患者。
6、自杀在精神病中，自杀倾向具有固有可能性，药物治疗时应密切监护高危患者。为了减少过量的风险性，阿立哌唑的处方量应最小，且对患者进行良好管理。
7、合并其它疾病患者使用在伴痴呆的精神病患者中，没有确立阿立哌唑治疗的安全性和有效性。
8、与抗精神病药物相关的恶性综合征（NMS）报道与服用抗精神病药（包括：阿立哌唑）相关的潜在致命性的综合症状被称为与抗精神病药物相关的恶性综合征（NMS）。在阿立哌唑上市前的全球临床资料中，有2例出现可能的NMS。NMS的临床表现：高烧、肌强直、精神状态改变和自主神经不稳定性证据（不规律的脉搏或血压、心动过速、出汗和心脏心律失常）。其他征兆可能包括肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿（横纹肌溶解）和急性肾衰竭。诊断性评估有这一综合征的患者十分复杂。为了取得这一诊断，重要的是要排除以下情况--临床表现同时包括严重的内科疾病（如：肺炎、全身感染等）和未治疗或治疗不充分的锥体外系征兆和症状（EPS）。在鉴别诊断时的另一个重要考虑因素包括：中枢抗胆碱能毒性、药源性发热和原发中枢神经系统病。
9、迟发性运动障碍在抗精神病药治疗的患者中，可能会发生不可逆的无意识性运动动力障碍综合征。尽管该综合征在老年人（尤其是老年女性）中的发生率最高，但不可能在抗精神病治疗初期仅依据流行病学估计来预测哪些患者可能会发生该综合征。不清楚抗精神病药在引起迟发性运动障碍的可能性方面是否存在差异。 10、高血糖和糖尿病有报道显示，非典型抗精神病药治疗的患者中，高血糖在一些病例中很严重并伴随有酮酸中毒或高渗性昏迷或死亡。阿立哌唑治疗者几乎没有高血糖的报道。尽管很少患者曾用阿立哌唑治疗，但不清楚的是这一有限的经验是否是该报道量最小的唯一原因。 11、由于包括安律凡在内的抗精神病药物对Lewybody性痴呆或帕金森氏症患者可能增加与抗精神病药物相关的恶性综合征或帕金森样症状的风险，因此医生在处方时应权衡利弊。
【安律凡禁忌】已知对安律凡过敏的患者禁用。
【卓乐定药品名称】通用名：盐酸齐拉西酮胶囊，英文名：Ziprasidone Hydrochloride Capsules【卓乐定性状】卓乐定为硬胶囊，内容物为类白色至微粉色粉末。
【卓乐定药理作用】齐拉西酮是一种非典型抗精神病药，其结构与吩噻嗪类或丁酰苯类抗精神病药物不同。体外研究显示，齐拉西酮对多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、α1-肾上腺素能受体具有较高的亲和力，对组胺H1受体具有中等亲和力，对包括M
胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。齐拉西酮对多巴胺D2、5HT2A、5HT1D受体具有拮抗作用，对5HT1A受体具有激动作用。齐拉西酮能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。与其他抗精神分裂症药物一致，齐拉西酮的作用机制不明确。研究认为其抗精神分裂症作用可能是通过对多巴胺D2和5HT2受体的拮抗作用来发挥的，对其他相似亲和力受体的拮抗作用可能是导致其他治疗作用和副作用的原因。对H1受体的拮抗作用可能是齐拉西酮产生嗜睡的原因，对α1-肾上腺素能受体的拮抗作用可是产生体位性低血压的原因。临床试验国外上市前对卓乐定进行了以下研究：3个短期（4周和6周研究）和1个长期（52周研究）对照研究评价了齐拉西酮治疗符合DSM-III-R 精神分裂症或分裂情感性精神障碍诊断标准的住院患者的疗效，这些研究中使用了几个评估工具评定精神病性症状和体征，包括简明精神疾病评定量表（BPRS）和阳性和阴性症状评定量表(PANSS)，这2个量表包括多项精神心理学条目，经常用在评价药物治疗精神疾病疗效的研究中。另一个传统的评估工具，是临床总体印象量表(CGI)，反映了有经验的对精神分裂症症状表现非常熟悉的评估者对患者总体临床状态的印象。另外，在一些临床研究中，还使用了阴性症状量表(SANS)和蒙哥马利抑郁量表(MADRS)。在这项52周的安慰剂对照维持治疗研究中(N=294)，齐拉西酮剂量20、40和80 mg bid，预防疾病的复发的效果明显优于安慰剂治疗，BPRS总分和精神症状因子分、CGI、PANSS总分和阴性症状分量表分以及由于社会功能的总体印象量表评分，都明显优于安慰剂。齐拉西酮和安慰剂治疗由于不良反应而停药的比例分别是7-10%，安慰剂组为15%。2个多中心、安慰剂对照研究中，评价了齐拉西酮治疗急性精神分裂症患者，伴有临床意义的抑郁症状(MADRS≥ (greater than or equal to) 14)，经齐拉西酮治疗后抑郁症状明显改善，一项研究中，齐拉西酮剂量为60 mg，每日2次；另一项研究中，齐拉西酮剂量为80 mg，每日2次；MADRS评分与安慰剂组比较，疗效差异具有统计学显著性 (p<0.05)。
【卓乐定药代动力学】齐拉西酮的药理活性主要来自原形药物。口服盐酸齐拉西酮后经胃肠道吸收良好，分布广泛，6-8小时达血浆峰浓度，1-3天达到稳态血浓度，血浆蛋白结合率大于99%，齐拉西酮的平均表观分布容积为1.5 L/kg，餐时服用20 mg药物的绝对生物利用度约为60%，食物能增加卓乐定的吸收约2倍。在推荐的临床剂量范围内，齐拉西酮的平均终末半衰期（T?）约为7小时，平均表观系统清除率为7.5 mL/min/kg。血浆蛋白结合率大于99%。口服齐拉西酮后主要经肝脏充分代谢，仅少量原形药经尿液（<1%）和粪便（<4%）排泄。
齐拉西酮主要经3种代谢途径消除、生成4种主要的循环代谢产物：苯并异噻唑(BITP)亚砜、BITP-砜、齐拉西酮亚砜和S-甲基-二氢齐拉西酮。经尿液和粪便排泄的药物分别约为20%和66%，血清中原形齐拉西酮约为44%。体外人肝细胞组分研究表明，经两步生成S-甲基-二氢齐拉西酮。体外人肝微粒体和重组酶研究表明，氧化代谢齐拉西酮的CYP酶主要是CYP 3A4，CYP 1A2的作用较弱。在体分泌和代谢资料表明，不足1/3的齐拉西酮经细胞色素P450氧化代谢消除，约2/3齐拉西酮经醛氧化酶代谢清除。对醛氧化酶有临床意义的抑制剂或激动剂情况尚不清楚。年龄、性别和种族对齐拉西酮药代动力学无影响，不需要调整剂量。吸烟：体外人肝细胞酶进行的研究表明，齐拉西酮不是CYP 1A2酶的底物，吸烟应该对齐拉西酮的药代动力学无影响。群体药代动力学研究结果与体外研究结果一致，群体药代动力学研究表明，吸烟和不吸烟对齐拉西酮的药代动力学无影响。肾损伤：齐拉西酮代谢率高，经肾分泌的原形药物低于1%，单独肾损伤对齐拉西酮的药代动力学无明显影响，不需根据肾功能损伤程度调整用药剂量。肝损伤：齐拉西酮主要经肝脏清除，肝损伤会导致齐拉西酮AUC增加。对13例Childs-Pugh A型和B型坏死性肝炎受试者进行的多剂量（20 mg，每日2次，连续5天）研究结果显示，Childs-PughA型和B型受试者与相匹配的对照者（n=14）比较，AUC0-12分别增加13%和34%。肝损害者的半衰期为7.1小时，而对照者为4.8小时。在狗体进行的毒理研究，当给予口服药物，药物暴露(血浆AUC)是最大临床暴露量2倍的剂量时，出现肝内胆汁淤积和血清ALT升高、碱性磷酸酶升高。在严重肝脏功能损害患者中使用齐拉西酮的经验还不足，因此，在这组患者中，应谨慎使用齐拉西酮。
【卓乐定毒理研究】
遗传毒性：Ames试验中，在无代谢活化时齐拉西酮可使一株鼠伤寒沙门氏菌回复突变率升高。小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阳性，小鼠微核试验结果为阴性。生殖毒性：SD大鼠在齐拉西酮剂量为10-160 mg/kg/天（按mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量200 mg/天的0.5-8倍）时可见交配时间延长，在剂量为160 mg/kg/天时生育力降低，在剂量为40 mg/kg/天时对生育力未见影响。雄性大鼠在剂量为160 mg/kg/天时与未给药雌性大鼠交配后，未见生育力降低，因此齐拉西酮可能仅对雌性大鼠的生育力有影响。在1项周期为6个月的大鼠试验中，给药剂量为200 mg/kg（按mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量200 mg/天的10倍），未见对睾丸的影响。大鼠致畸敏感期给予齐拉西酮10-160 mg/kg/天，可见胎仔体重降低、骨骼骨化延迟，但未见畸形，对发育无影响剂量为5 mg/kg/天。在剂量为40和160 mg/kg时可见母体毒性。家兔致畸敏感期给予齐拉西酮30 mg/kg/天（按mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量200 mg/天的3倍）可见胎仔结构畸形发生率增加，对发育无影响剂量为10 mg/kg/天。大鼠围产期给予齐拉西酮10 mg/kg/天（按mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量200 mg/天的0.5倍）或更高剂量，死产数增加，哺乳前4天存活动物数减少。在剂量为5 mg/kg/天（按mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量200 mg/天的0.2倍）时，可见子代动物发育延迟和神经行为功能受损。致癌性：Long Evans大鼠和CD-1小鼠掺食法分别给予齐拉西酮2、6、12 mg/kg/天或50、100、200 mg/kg/天（按mg/m2推算，分别相当于人最大推荐剂量200 mg/天的0.1-0.6倍和1-5倍），连续24个月。与对照组比较，大鼠和雄性小鼠中未见肿瘤发生率增加。在雌性小鼠中，可见垂体腺瘤和垂体癌、乳腺癌发生率呈剂量依赖性增加。啮齿类动物长期给予其他抗精神病药物可见垂体和乳腺增生，认为是催乳素介导的。小鼠掺食法给予齐拉西酮100、200 mg/kg/
天，连续1个月，可见雌性小鼠血清催乳素水平升高，雄性小鼠无影响。用大鼠掺食法给予齐拉西酮也未见催乳素改变。啮齿类动物中催乳素介导的内分泌肿瘤对人体用药风险的相关性尚不明确。
【卓乐定适应症】卓乐定适用于治疗精神分裂症。
【卓乐定用法用量】初始治疗：1次20 mg，1日2次，餐时口服。视病情可逐渐增加到1次80 mg，1日2次。为了确保最低有效剂量，在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天，因为口服卓乐定在1-3天内血药浓度达到稳定状态。
维持治疗：应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉西酮维持治疗的时间长短尚未确定，但在52周临床试验中，精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的有效剂量为：1次20-80 mg，1日2次。在维持治疗期间，应采用最低有效剂量，多数情况下，使用20 mg齐拉西酮每日2次即足够。特殊人群用药：不同年龄、性别、种族人群，以及肾功能或者肝功能损伤的患者，一般均无需调整剂量。
【卓乐定不良反应】国外上市前临床试验报道了以下不良反应：精神分裂症患者：齐拉西酮组和安慰剂组不良反应所致停药率分别为4.1％（29/702）和2.2％（6/273）。主要不良反应为皮疹，齐拉西酮组有7例患者因皮疹停药（1％），安慰剂组为0。短期安慰剂对照试验中，发生率大于5％的常见不良反应见下表。精神分裂症患者短期（4-6周）服用齐拉西酮（N＝702）的常见不良反应嗜睡：报告不良反应的患者百分率为14%，而安慰剂组（N＝273）的这一数字为7% ；呼吸道感染：报告不良反应的患者百分率为8%，而安慰剂组（N＝273）的这一数字为3%。以下列出了精神分裂症患者在急性期治疗（最长6周）时，不良反应的发生率，包括发生率超过2%的接受齐拉西酮治疗的患者发生的不良反应，和发生率大于安慰剂组患者的不良反应。精神分裂症患者短期（最长6周）安慰剂对照试验中，口服齐拉西酮所发生的不良反应全身：虚弱-齐拉西酮组（n=702）5%，安慰剂组（n=273）3% ；意外伤-齐拉西酮组4%，安慰剂组2% ；胸痛-齐拉西酮组3%，安慰剂组2%。心血管系统 - 心动过速齐拉西酮组2%，安慰剂组1%。消化系统：恶心 - 齐拉西酮组10%，安慰剂组7% ；便秘 - 齐拉西酮组9%，安慰剂组8% ；消化不良 - 齐拉西酮组8%，安慰剂组7% ；腹泻 - 齐拉西酮组5%，安慰剂组4% ；口干 - 齐拉西酮组4%，安慰剂组2% ；厌食 - 齐拉西酮组2%，安慰剂组1%。神经系统：锥体外系症状（包括下列不良反应：锥体外系症状、肌张力亢进、肌张力障碍、运动障碍、运动功能减退、震颤、麻痹和搐颤。在精神分裂症临床试验中，这些不良反应均不是单独发生、且发生率≥ (gre ater than or equal to) 5%）-齐拉西酮组14%，安慰剂组8% ；嗜睡-齐拉西酮组14%，安慰剂组7% ；静坐不能- 齐拉西酮组8%，安慰剂组7% ；头晕和眩晕-齐拉西酮组8%，安慰剂组6%。呼吸系统：呼吸道感染-齐拉西酮组8%，安慰剂组3% ；鼻炎-齐拉西酮组4%，安慰剂组2% ；咳嗽增加-齐拉西酮组3%，安慰剂组1%。皮肤及辅助器官：皮疹-齐拉西酮组4%，安慰剂组3% ；真菌性皮炎-齐拉西酮组2%，安慰剂组1%。特殊感觉-视觉异常：齐拉西酮组3%，安慰剂组2%。短期、固定剂量、安慰剂对照试验中，剂量依赖性不良反应：集合分析4个研究中剂量-反应关系表明，下列不良反应发生率与剂量明显相关：乏力、体位低血压、厌食、口干、流涎增加，关节痛、焦虑、头晕、肌张力障碍、肌张力亢进、嗜睡、震颤、鼻炎、皮疹和视觉异常。锥体外系综合征（EPS）：短期，安慰剂对照试验中，治疗组和安慰剂组EPS的发生率分别为14%和8%。经Simpson-Angus测量表（主要评价EPS）和Barnes Akathisia表（主要评价静坐不能）评估，治疗组和安慰剂组间无差异。生命体征变化：齐拉西酮与体位性低血压有关。体重增加：集合分析4周和6周安慰剂对照临床试验，结果显示齐拉西酮治疗组和安慰剂组体重超过初始体重7%的患者比例分别为10%和4%，两组比较差异有统计学意义。与安慰剂组相比，治疗组体重平均增加0.5 kg。在这些临床试验中，齐拉西酮治疗组和安慰剂组出现体重增加的不良反应率分别为0.4%和0.4%。长期用齐拉西酮治疗期间，根据基线体重指数（BMI，body mass index）对患者进行分组，结果显示与体重正常（体重指数BMI=23-27）或体重过重（BMI>27）的患者相比，BMI较低（BMI<23）的患者平均体重增加最大、具有临床意义的体重增加（体重的7%）的发生率也最高。基线BMI低的患者体重平均增加1.4 kg，基线BMI正常的患者体重无变化，基线BMI高的患者体重平均降低1.3 kg。心电图（ECG）变化：齐拉西酮与QTc间期增加有关，在治疗精神分裂症的临床试验中，患者用齐拉西酮后心率平均增加1.4次/分，患者服安慰剂心率平均降低0.2次/分。上市前口服齐拉西酮的其他不良反应：下面按身体系统对不良事件再次进行分类，并且按照下列定义的发生频率进行排序：常见不良反应-发生率至少为1％；不常见不良反应：1/1000<发生率<1/100 ；罕见不良反应：发生率<1/1000。全身：常见腹痛、感冒样症状、发烧、意外跌倒、面部浮肿、寒战、光敏反应、肋痛、体温过低、驾驶机动车意外。心血管系统：常见心动过速、高血压、体位性低血压；不常见心动过缓、心绞痛、心房颤动；罕见1度房室传导阻滞、束支传导阻滞、静脉炎、肺栓塞、心肌肥大、脑梗塞、脑血管意外、深度血栓性静脉炎、心肌炎、血栓性静脉炎。消化系统：常见厌食、呕吐；不常见直肠出血、吞咽困难、舌水肿；罕见牙龈出血、黄疸、粪便嵌塞、γ-谷氨酰转氨酶升高、呕血、胆汁阻塞性黄疸、肝炎、肝肿大、口粘膜白斑病、脂肪肝、黑吐症。内分泌系统：罕见甲状腺机能减退，甲状腺机能亢进，甲状腺炎。血液淋巴系统：不常见贫血、淤血、白细胞增多、白细胞减少、嗜曙红细胞增多、淋巴结病；罕见血小板减少、低色素性贫血、淋巴细胞增多、单核细胞增多、嗜碱粒细胞增多、淋巴水肿、红细胞增多症、血小板增多症。代谢和营养性疾病：不常见口渴、转氨酶升高、周围性水肿、高血糖、肌酸磷酸激酶升高、碱性磷酸酶升高、高胆固醇血症、脱水、乳酸脱氢酶升高、蛋白尿、低血钾；罕见BUN升高、肌酐升高、高血脂、血浆胆固醇降低、高血钾、低血氯、低血糖、低血钠、低蛋白血症、糖耐量异常、痛风、高氯血症、高尿酸血症、低钙血症、低血糖性反应、低镁血症、酮病、呼吸性碱中毒。肌肉骨骼系统：常见肌痛；不常见腱鞘炎；罕见肌病。神经系统：常见激越、
锥体外系症状、震颤、肌张力障碍、肌张力亢进、运动障碍、敌意、颤搐、感觉异常、意识混乱、眩晕、运动功能减退、运动功能增加、步态异常、动眼神经危象、感觉迟钝、共济失调、健忘症、齿轮样强直、谵妄、肌张力减退、运动不能、发音困难、戒断综合征、舞蹈症、复视、运动失调、神经病变；不常见麻痹；罕见肌阵挛、眼球震颤症、斜颈、口周感觉异常、角弓反张、反射增强、牙关紧闭症。
呼吸系统：常见呼吸困难；不常见肺炎，鼻衄；罕见咳血、喉痉挛。皮肤及附属器官：不常见斑丘疹、荨麻疹、秃顶、湿疹、表皮脱落性皮炎、接触性皮炎、水泡大疱疹。常见真菌性皮炎。特殊感觉：不常见结膜炎、干眼、耳鸣、睑炎、白内障、畏光；罕见眼出血、视野缺损、角膜炎、结膜炎。泌尿生殖系统：不常见阳痿、异常射精、闭经、血尿、月经过多、女性泌乳、多尿症、尿潴留、子宫不规则出血、男性性功能障碍、性快感缺失、糖尿；罕见男子女性型乳房、阴道出血、夜尿症、少尿、女性性功能障碍、子宫出血。
上市后的使用中观察到的其他不良反应：上市后报告的、未在上面介绍的不良反应包括下面这些不良反应，根据发生率的定义，属于罕见不良反应（并且尚未确定与齐拉西酮治疗的因果关系）：心脏疾病 - 心动过速、尖端扭转型室性心律失常（同时有很多混杂因素-参见注意事项）。生殖系统和乳腺疾病：溢乳。神经系统疾病：精神抑制药恶性综合征；精神疾病-失眠。皮肤及皮下组织疾病：过敏性反应、皮疹。血管疾病：体位性低血压。在中国进行的验证性临床研究中，最常见的、各种原因引起的不良反应主要发生在中枢神经系统（CNS），包括：静坐不能、锥体外系症状、嗜睡、运动障碍、头晕等，主要为轻度和中度。118例接受齐拉西酮治疗的患者中，有1例出现QTc间期>500 毫秒 (511毫秒)，1例出现ECG的不完全右束枝传导阻滞，导致患者退出研究。2例患者均无临床症状，停药后恢复正常。【卓乐定禁忌症】
QT间期延长：齐拉西酮剂量依赖性延长QT间期，并且已经证实一些延长QT间期的药物与致死性心律不齐有关。具有QT间期延长病史的患者（包括先天性长QT间期综合征）、近期出现急性心肌梗塞的患者和非代偿性心衰的患者禁用齐拉西酮。齐拉西酮禁忌与在药效学方面能够延长QT间期的药物、或者在处方信息中禁忌用于QTc间期延长患者的药物、以及警告中提到慎重用于QTc间期延长患者的药物合用。齐拉西酮不应与多非利特、索他洛尔、奎尼丁、其他Ia和III类抗心律失常药、美索达嗪、硫利达嗪、氯丙嗪、氟派利多、匹莫齐特、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、卤泛群、甲氟喹、喷他脒、三氧化砷、左醋美沙朵（levomethadyl acetate）、甲磺酸多拉司琼、丙丁酚和他克莫司等合用。对卓乐定过敏的患者禁用。
【卓乐定警告】
与痴呆有关的老年精神病患者服用非典型抗精神病药物后死亡率有增加的风险。在此类患者完成的17个安慰剂对照试验（众数疗程约为10周）中，非典型抗精神病药物导致死亡的风险是安慰剂的1.6-1.7倍；在为期10周的对照试验中，药物治疗患者的死亡率约为4.5％，安慰剂约为2.6％。尽管死亡原因各不相同，主要的致死原因包括心血管疾病（如心衰和猝死）和感染（如肺炎）。齐拉西酮未批准用于治疗痴呆相关的精神病。
【卓乐定注意事项】
齐拉西酮治疗引起QTc延长，比4种对照药物（利培酮、奥氮平、喹硫平和氟哌啶醇）对QTc的影响长约9-14毫秒，但是比硫利哒嗪约短14毫秒。一些能延长QT/QTc间期的药物被认为与尖端扭转型室性心律失常（torsade de pointes）的发生及猝死有关。QT/QTc间期延长与尖端扭转型室性心律失常的关系在QT/QTc间期增加幅度较大时（增加幅度超过20毫秒）比较明确，但是QT/QTc间期延长幅度较小时，也会增加尖端扭转型室性心律失常的发生风险，或者在一些易感个体增强其发生的风险，比如有低钾血症、低镁血症或遗传易感个体。尽管在上市前临床研究中，患者服用推荐剂量齐拉西酮尚未出现尖端扭转型室性心律失常（torsade de pointes），但因经验太少，尚不能排除其潜在的风险。与其他几种抗精神病药相比，齐拉西酮延长QTc间期的作用较强，增加了治疗过程中猝死的风险。这种可能性在选择治疗药物时应予以高度重视。低血钾或低血镁能增加QT延长和心律不齐的风险。低血钾/镁的患者在治疗前应补充电解质。齐拉西酮治疗期间又服用利尿剂的患者，应定期监测血清电解质。有严重心血管疾病病史的患者，如QT间期延长、近期内的急性心肌梗塞、失代偿性心衰或者心律失常的患者，应避免接受齐拉西酮治疗。如果发现患者出现了持续性QTc>500 毫秒，应停用齐拉西酮。服用齐拉西酮后出现了提示有尖端扭转型室性心律失常发生的症状（如头晕、心悸、昏厥等）的患者，医生应用Holter监测法对患者作进一步评价。
恶性综合征（NMS）：已经有报道抗精神病药治疗可以诱发一组致死性的复合症状群，统一命名为"恶性综合征"（NMS）。NMS的临床症状为：高热、肌僵、精神状态改变和植物神经系统功能紊乱（如脉博不规律和血压不稳、心动过速、出汗和心律失常）；
其他体征包括：肌酐磷酸酶升高、蛋白尿和急性肾衰。
应用齐拉西酮也有发生NMS的可能，NMS的处理包括：一旦发生应立即停止抗精神病药以及其他非必须使用的药物治疗；并进行相应对症支持治疗和密切监测；如果合并其他严重躯体疾病，应当采取特殊的治疗措施积极治疗。目前对于NMS尚无公认的特效治疗方法。如患者恢复后需要再次使用抗精神病药物，应慎重考虑选择适当的抗精神病药治疗。须对患者情况进行密切监测，因有报道有复发NMS的可能。
迟发性运动障碍（TD）：使用齐拉西酮时应采取尽可能减少TD发生的给药方式。如果用齐拉西酮治疗的患者出现迟发性运动障碍的症状或体征，应考虑停药；但有些患者即使出现该症状，仍需要继续服用齐拉西酮治疗。高血糖和II型糖尿病：服用非典型抗精神病药物的患者
已报道出现高血糖症，使用齐拉西酮的患者尚无高血糖症和糖尿病的报道。但是尚不清楚齐拉西酮无此不良反应报道是否仅与临床使用尚少有关。
皮疹：在齐拉西酮的上市前试验中，约5%的患者出现皮疹/荨麻疹，因此停药的患者约为1/6。皮疹的发生率与齐拉西酮的剂量有关，但是也可能是因为患者较长时间接受高剂量药物治疗的缘故。几例皮疹患者出现了相关的全身症状和体征，如白细胞计数增加。绝大多数患者用抗组胺药、类固醇或停药等辅助措施就能迅速改善症状。出现不能确定病因的皮疹时，应停用齐拉西酮。
体位性低血压：齐拉西酮可能引起一些患者发生体位性低血压，出现头晕、心动过速、昏厥等，特别是在用药初期和剂量调整期。这可能与齐拉西酮的α1-肾上腺素拮抗剂特性有关。齐拉西酮诱发昏厥的发生率为0.6%。有心血管病史（心肌梗塞、缺血性心脏病、心衰或传导异常）、脑血管病史或易于出现低血压的躯体疾病病史（脱水、血容量不足和服用抗高血压药）的患者应慎用齐拉西酮。
癫痫：临床试验期间，齐拉西酮诱发癫痫的发生率为0.4%。造成癫痫的原因十分复杂，和其他抗精神病药一样，有癫痫病史或癫痫发生阈值降低（如阿尔茨海默病，即早老性痴呆）的患者应慎用齐拉西酮。在65岁以上的人群中，患有癫痫发生阈值降低的疾病比较普遍。
吞咽困难：食管运动异常和误吸均可能与服用抗精神病药有关。有吸入性肺炎风险的患者应慎用齐拉西酮和其他抗精神病药。
高催乳素血症：与其他多巴胺D2受体拮抗剂一样，齐拉西酮能升高人体内催乳素水平。约1/3的人患乳腺癌可能是催乳素依赖性的，确诊为乳腺癌的患者应慎重考虑是否服用齐拉西酮。截至目前的临床研究和流行病学研究表明，长期服用齐拉西酮与精神病人肿瘤的发生无关。现有的资料太少，还不适宜作出最后的结论。
潜在损害认知和运动功能：齐拉西酮最常见的不良反应为嗜睡。在4-6周安慰剂对照试验中，齐拉西酮和安慰剂组嗜睡的发生率分别为14%和7%。在短期临床试验中，因嗜睡导致脱落的患者比例为0.3%。服药期间患者应谨慎从事需要精神支配的活动，如驾驶机动运输工具或驾驶具有危险性的机械，直到有理由确认，齐拉西酮治疗不会对上述活动产生不良影响为止。
阴茎异常勃起：上市前的资料中仅1例患者出现阴茎异常勃起。阴茎异常勃起与齐拉西酮之间的关系尚未确定。具有α-肾上腺素能受体阻断作用的药物能诱发阴茎异常勃起，卓乐定可能具有诱发阴茎异常勃起的作用。
体温调节：尽管上市前没有齐拉西酮影响体温调节功能的报道，但由于抗精神病药具有干扰体温调节中枢的能力，建议如果患者患有导致体温升高的状况时，如过度运动、暴露在极热环境中、服用抗胆碱能的药物或处于脱水状态时，应慎用齐拉西酮。
自杀：精神疾病患者均具有潜在的自杀意图，药物治疗期间应密切监测高风险患者。处方齐拉西酮的药量应为有效控制症状的最小剂量，以降低药物过量风险。
合并其他疾病患者的用药：齐拉西酮用于治疗伴某些其他全身性疾病患者的临床经验十分有限，还未系统评价在近期患有心肌梗塞或不稳定性心脏病患者中使用齐拉西酮的疗效。心脏病患者应慎用齐拉西酮。
【卓乐定孕妇及哺乳期妇女用药】只有当孕妇服药的益处大于药物对胎儿的潜在风险时，齐拉西酮才可用于妊娠女性。目前尚不清楚齐拉西酮是否分泌入母乳中，服用齐拉西酮的妇女不应哺乳。
【卓乐定儿童用药】儿童患者使用齐拉西酮的安全性和疗效尚未评估。
【卓乐定老年患者用药】应降低起始剂量、缓慢调整剂量，并密切监测患者。
【卓乐定药物相互作用】
齐拉西酮不应与延长QT间期的药物合用。齐拉西酮主要作用于中枢神经系统，与其他作用于中枢的药物合用时应十分谨慎。齐拉西酮可能诱发低血压，因此可能会增强某些抗高血压药物的疗效。齐拉西酮可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂的作用。
其他药物对齐拉西酮的影响：
卡马西平：卡马西平为CYP 3A4诱导剂，每天2次连续21天服用200 mg卡马西平，患者齐拉西酮的AUC降低约35%。卡马西平剂量越高，齐拉西酮的AUC降得越多。
酮康唑：酮康唑为强效CYP3A4抑制剂，患者每天服用400mg酮康唑，连续5天，齐拉西酮的AUC和Cmax增加约35-40%。其他CYP 3A4抑制剂有相似的作用。
西米替丁：800 mg西米替丁，每日1次，服用2天，对齐拉西酮药代动力学无影响。
制酸剂：合用30 mL抗酸剂对齐拉西酮药代动力学无影响。此外，在对照临床试验中，对入组的精神分裂症患者进行的群体药代动力学分析表明，与苯扎托品、普萘洛尔和劳拉西泮合用，齐拉西酮的药代动力学无显著性改变。
齐拉西酮对其他药物的影响：体外试验表明，与主要经CYP 1A2、CYP 2C9、CYP 2C19、CYP 2D6和CYP 3A4清除的药物合用，齐拉西酮不会干扰其代谢。几乎没有因为置换作用而造成齐拉西酮与其他药物间的相互作用。
锂：齐拉西酮（40 mg bid）、与锂（450 mg bid）合用7天，不会影响锂的稳态血药浓度或肾清除率。
口服避孕药：齐拉西酮（20 mg bid）与口服避孕药炔雌醇（0.03 mg）和左炔诺孕酮（0.15 mg）合用，不会影响这2种口服避孕药的药代
动力学。
右美沙芬：与体外试验结果一致，1项在健康志愿者中进行的研究结果显示，齐拉西酮不会改变CYP 2D6的底物-右美沙芬代谢生成其主要代谢产物右啡烷的过程。尿中右美沙芬/右啡烷的比值无显著性改变。
【卓乐定药物过量】
人体药物过量经验：在5400例患者或正常受试者参加的上市前的临床试验中，偶然或有意过量使用齐拉西酮共10人，所有这些患者均完全恢复正常，未出现后遗症。服最大剂量3240 mg的患者仅出现如下不良反应：轻度镇静、言语不清和一过性高血压（200/95）。上市后的使用中，报告的与齐拉西酮过量相关的不良反应主要包括：锥体外系症状、嗜睡、震颤和焦虑，经证实上市后服用最大剂量的过量患者有一例病例报告，剂量达12800 mg，出现了锥体外系症状和QTc间期延长达446毫秒，但未发生心脏方面后遗症。
过量处理：一旦出现急性过量，建立并保持通风，确保氧气充足。可以静脉输液或洗胃（如果患者不清醒，可插管，插管后洗胃），考虑泻药与活性炭一起使用。过量用药后可能出现头颈部感觉迟钝、癫痫发作或张力障碍反应，这可能导致吸入风险，诱发呕吐。立即监测心血管功能并持续监测心电图，以发现可能出现的心律失常。如果服药治疗心律失常，需谨慎应用丙吡胺、盐酸普鲁卡因胺和奎尼丁，因为理论上这些药物可能增加齐拉西酮致QT间期延长的风险。采取适当的措施，如静脉输液的方式处理低血压和循环衰竭，如果使用拟交感神经药物改善血管功能，就不能使用肾上腺素和多巴胺，因为β1激动作用加上齐拉西酮的α1拮抗作用可能加剧低血压。同样地，溴苄胺（抗心律失常药）的肾上腺素阻断特性可能会协同齐拉西酮的这方面作用，也可能加重低血压，使问题复杂化。对严重的锥体外系症状，可用抗胆碱能药物处理。齐拉西酮过量时，无特殊的解毒药，也不能透析。可以考虑使用多种药物进行对症处理。应密切进行医学观察和监测，直到患者康复。
【芮达药品名称】
通用名称：帕利哌酮缓释片商品名称：芮达英文名称：pailperidone extended-release tablets汉语拼音：pailipaitong huanshi pian【芮达适应症】帕利哌酮缓解释片适用于精神分裂症急性期的治疗。
【芮达用法用量】芮达推荐剂量为6mg，一日一次，早上服用，超始剂量不需要进行滴定。虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他益处，但一般的趋势是较高剂量具有较大的疗效。但必须权衡，因为不良反应随剂量增加也会相应增多。因此，甘些患者可能从最高12mg/天的较高剂量中获益，而某些患者服用3mg/天的较低剂量已经足够。仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg/天以上，而且间隔时间通常应大于5天。当提示需要增加剂量时，堆荐采用每次3mg/天的增量增加，推荐的最大剂量是12mg/天。
【芮达不良反应】
1会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率2脑血管不良反应，包括中风，痴呆相关性粗神症老年患者3抗精神病药恶性综合征4QT间期延长5迟发性运动障碍6高血糖和糖尿病7高催乳素血症8胃肠梗阻的可能性9体位性低血压和晕厥10可能的认知和运动功能障碍11癫痫12吞咽困难13自杀14阴茎异常勃性15血栓性血小板减速少性紫癜16体温调节功能破坏17止吐作用18帕金森症或存在路易氏小体性痴呆患者的敏感性增高19影响代谢或血液动力学反应的疾病或病症
【芮达禁忌】已经在接受利培酮和帕利哌酮治疗的患者中观察到了超敏反应，包括过敏反应和血管性水肿。其中芮达属于利培酮的代谢产物，因此禁忌用于已知对帕利哌酮、利培酮或芮达中的任何成分过敏的患者中。
【芮达注意事项】会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率
与安慰剂相比，使用非典型性抗精神病药物治疗的痴呆相关性精神病老年患者的死亡危险性会增高，芮达未批准用于治疗痴呆相关性精神病。【芮达孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠还未在妊娠妇女中对芮达进行充分及良好对照的研究。只在潜在的益处大于可能对胎儿的危险的情况下，方可在妊娠期间使用芮达。已经报告，在妊娠的最后三个月使用第一代抗精神病药物，新生儿可能发生锥体外系症状。这些症状通常具有自限性。但不清楚在接近妊娠结束时服用帕利哌酮是否会导致类似的新生儿体征和症状。分娩芮达对分娩的作用尚不明确。哺乳期母亲
帕利哌酮为9-羟利培酮，是利醅酮的活性代谢产物。在动物研究中，利醅酮和9-羟利培酮可经乳汁分泌。利醅酮和9-羟利培酮可经人乳汁分泌。因此，在将芮达给予哺乳期女性时，应小心用药。用药时要权衡母乳喂养的已知益处和婴儿暴露于帕利哌酮的未知危险。
【芮达儿童用药】芮达在年龄<18岁患者中的安全性和有效性尚未明确。
【芮达老年用药】在114位老年精神分裂症受试者（年龄≥65岁，其中21位患者年龄≥75岁）进行的6周安慰剂对照研究中对芮达的安全性、耐受性和疗效进行了评估。研究中，受试者接受了剂量灵活的帕利哌酮（3mg-12mg，一日一次）。此处，少数≥65岁的受试者参加的6周安慰剂对照研究中，成年精神分裂症受试者接受了固定剂量的帕利哌酮（3mg-15mg，一日一次）。
总的说来，在所有参加芮达临床研究的受试者中（n=1796），包括接受了帕利哌酮和安慰剂的受试者，其中125（7.0%）人年龄≥65岁，22
人（1.2%）年龄≥76岁。在这些受试者和年轻受试者间，从总体上未观察到安全性和有效性的差异，而且在老年和青年患者中，其他报告的临床经验也未显示确定的药物反应差异，但无法排除某些老年患者具有较高的药物敏感性。
已知该药物主要通过肾脏排泄，因此，中重度肾损害患者会出现清除率下降，该类患者应减少药物剂量。由于老年患者更易出现肾功能下降，因此在剂量选择上应加倍小心，有时可能需要监测肾功能。
【芮达药物相互作用】芮达对其他药物的影响考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用，芮达应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。
由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压，因此在芮达和其他具有改作业的治疗药物伊通使用时可能会出现累积效应。
帕利哌酮预期不会对通过细胞色素CYP450同功酶代谢药物的药代动力学产生具有临床意义的相互作用。在人肝微粒体进行的体外研究显示，帕利哌酮不会明显抑制经过细胞色素CYP450同功酶包括CYP1A2,CYP2A6,CYP2C8/9/10,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4和CYP3A5等亚型代谢药物代谢。因此帕利哌酮预期不会以具有临床意义的方式抑制通过这些途径代谢之药物的清除。帕利哌酮预期也不会产生酶诱导作用。
在治疗浓度下，帕利哌酮不会抑制P-糖蛋白，故预期不会以具有临床意义的方式抑制P-糖蛋白介导的其他药物转运。
其他药物对芮达的影响
帕利哌酮不是CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9和CYP2C19的底物，提示不可能与这些酶的诱导剂或抑制剂产生相互作用。体外研究显示，CYP2D6和CYP3A4参与帕利哌酮的代谢很少，体外研究页尾显示在这些酶的作用下，代谢水平降低，在总机体清除中只占很少的一部份。
帕利哌酮在CYP2D6的作用下只进行有限的代谢。在于健康受试者进行的相互作用研究中，在给予单剂量3mg帕利哌酮的同时给予20mg/帕罗西丁（强效CYP2D6抑制剂），结果显示，在CYP2D6强代谢者中，帕利哌酮暴露量平均增高16%（90% CI:4,30）。没有对较高剂量的帕罗西丁进行研究。临床相关性还不清楚。
【芮达药物过量】人体经验。帕利哌酮药物过量的经验比较有限，在上市前试验中报告的少数药物过量病例中，估计最高摄入量为405mg。观察的体征和症状包括锥体外系症状和步态不稳。其他可能出现的体征和症状包括：帕利哌酮已知药理学作用扩大所致体征和症状，即困倦和镇静、心动过速和低血压以及QT间期延长。
帕利哌酮是利醅酮的主要活性代谢产物。利醅酮使用中报告的药物过量经验请参加利醅酮说明书的药物过量部分。
药物过量控制
目前还没有特异性的帕利哌酮戒毒药，因此，一旦出现药物过量，应给予适当的支持疗法，并进行密切的医学监护，直至患者康复。在评价治疗需要和康复情况时，应考虑药物缓释的热型，同时考虑是否涉及多种药物使用。
出现急性药物过量时，应建立并维持气道通畅，确保有足够的氧气供应和通气。应考虑洗胃（如果患者意识散失，应考虑在插管后进行）以及和缓泻剂一同给予活性碳吸附剂。
药物过量可能会导致头颈部迟钝、癫痫或张力障碍、产生吸入危险、诱导呕吐。
应立刻给予心血管监护，包括持续的心电图检测，防止可能出现的心律失常。如果给予抗心律失常药物治疗，理论上，急性服用帕利哌酮药物过量的患者服用吡二丙胺、普鲁卡因胺和奎尼丁会出现积累性QT间期延长的危险。类似的，溴苄胺的α受体阻断特性也可能会使帕利哌酮出现累积效应，导致有问题的低血压。
应通过适当的措施治疗低血压和循环衰竭，如静脉输液和/或拟交感神经药（不应使用肾上腺和多巴胺，否则该类药的β激发作用可能加重帕利哌酮所诱导的α阻断作用产生的低血压）。如果出现严重的锥体外系症状，应给予抗胆碱药。
【芮达药理毒理】药理作用
帕利哌酮是利醅酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样，帕利哌酮的作用机制尚不清楚，但目前认为是通过对中枢多巴胺2（D2）受体和5-羟色胺2（5HT2A）受体拮抗联合介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺受体无亲和力。在体外，(+)-和(-)-帕利哌酮对映体的药理学作用是相似的。
毒理作用
遗传毒理：
帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：
在一项生育力试验中，经口给予帕利哌酮，剂量高达2.5mg/kg/天时，雌性大鼠生殖力未见影响。但是在该剂量下，着床前与着床后丢失率增加，活胎数轻微降低，也可见轻微的母体毒性。在剂量为0.63mg/kg时这些剂量未受影响，该剂量按mg/平方米推算，相当于人最大推荐剂量的一半。
雄性大鼠经口给予帕利哌酮，剂量高达2.5mg/kg/天时生育力未受影响，但未进行精子计数和精子活力研究。利醅酮在犬和人体中或广泛转换为帕利哌酮。在Beagle犬长期毒性试验中，所有测试剂量下均可见血清睾酮减少，精子活力或浓度下降。停药后2个月后，血清睾酮和精子相关指标部分回复，但仍处于降低水平。
妊娠大鼠和家庭于主要器官形成期经口给药帕利哌酮，最高测试剂量（大鼠10mg/kg/天，家兔5mg/kg/天，按mg/平方米推算，相当于人最大推荐剂量的8倍）下未见胎仔畸形发生率增加。
利醅酮在大鼠和人体内广泛转化为帕利哌酮。大鼠利醅酮生殖毒性试验中，在给药剂量按mg/平方米推算低于人最大推荐剂量时，可见幼仔死亡率增加。
致癌性
尚未进行帕利哌酮致癌性研究。
【芮达药代动力学】药物代谢动力学
单剂量服用芮达后，血浆中帕利哌酮浓度稳定升高，大约在服药后24小时到达峰浓度。在推荐剂量范围内（3mg-12mg），给药后的帕利哌酮药物代谢动力学与剂量成正比。帕利哌酮的终末半衰期大约是23小时。
给予芮达后，多数受试者大约在4-5天内达稳态浓度。在9mg的帕利哌酮剂量下，平均稳态峰：谷比率是1.7，范围在1.2-3.1之间。
与利醅酮的速释剂相比，芮达的释放特点使得其波动度极小。一项研究比较了精神分裂症患者服用帕利哌酮12mg，每日一次（作为缓释片给药）和利醅酮速释片4mg的稳态药代动力学，结果帕利哌酮缓释制剂的波动指数为38%，而利醅酮速释制剂为125%。
服用芮达后帕利哌酮的(+)和(-)对映异构体会相互转化，稳态时两者AUC的比例大约为1：6.
吸收和分布服用芮达后帕利哌酮口服绝对生物利用度是28%。根据人群分析，帕利哌酮的表观分布容积是487L，外消旋帕利哌酮的血浆蛋白结合率是74%。
代谢和清除
尽管体外研究提示，CYP2D6和CYP3A4参与了帕利哌酮的代谢，体内结果提示这些同功酶在帕利哌酮的总体清除中只起了有限的作用。
5位健康志愿者口服单剂1mg碳14标记的帕利哌酮速释制剂一周后，给药量的59%（范围：51%-67%）以原形从尿中排出，32%（26%-41%）的剂量为代谢产物被收回，6%-12%的剂量没有被收回。尿中大约有80%的放射活性物质，粪便中大约11%。已经在体内研究中证实有4种代谢途径，没有一种超过给药量的10%；脱羟基作用，羟化作用、脱氢作用和苯并异唑裂解。人群药物代谢动力学分析发现帕利哌酮在CYP2D6底物强代谢者和弱代谢者之间无暴露量或清除率差异。
肾损害患者中度和重度肾损害患者应当减少芮达的剂量。
肝损害患者在中度肝损害（Child-Pugh分类B）受试者中进行的一项研究显示，帕利哌酮的血浆浓度近似于健康受试者，但总的帕利哌酮暴露量降低，因为蛋白结合率下降。因此，轻中度肝损害患者不需要进行剂量的调整。还没有在中度肝损害患者中对芮达进行研究。
老年人不推荐仅根据年龄调整剂量。但是，由于肌酐清除率会随着年龄的增长而降低，所有老年人有必要调整剂量。
种族不推荐根据种族调整剂量。在日本人和白种人中进行的药物代谢动力学研究并未观察到药物代谢动力学差异。
性别不推荐根据性别调整剂量。在男性和女性中进行的药物代谢动力学研究并未观察到药物代谢动力学差异。
吸烟不推荐根据吸烟调整剂量。根据利用人肌酐进行的体外研究数据，帕利哌酮不属于CYP1A2的底物，因此吸烟不应该会对帕利哌酮的药物代谢动力学产生影响。
【恒德药品名称】
商品名：恒德通用名：注射用利培酮微球【恒德成分】利培酮微球
【恒德适应症】恒德适用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其他各种精神病性状态的明显的阳性和阴性症状，可减轻与精神分裂症有关的情感症状。
专利技术：
恒德采用了先进的Medisorb（微球体）专利技术，将利培酮（risperidone）散布于一种医药级的聚合物内。此种聚合物一直被用在缝线、骨板和缓释型药物上，非常安全。恒德是经由水性载体输送，与油性注射针剂相比之下，水性注射针剂较容易施打，且疼痛不适的程度较为轻微。恒德是以粉末形式供应，需先与稀释液混合后，再以肌肉注射法施打于臀肌内。在注射后，聚合物会逐渐分解成甘醇酸及乳酸，并以固定速率释出利培酮进入体内。甘露醇及乳酸会进一步代谢成为二氧化碳与水排出体外，不会遗留任何残余物。
【恒德药代动力学】恒德微球体的水解、药物扩散及聚合物崩解过程，形成了一种独特的释放特性。在第一次注射的3周内，几乎不会释出任何药物（≤1％所以在首次注射恒德的3周内，药效尚未发挥时，必须对患者投入足够的抗精神病药物。）血浆中的恒德在第4－6周时维持
1药品信息 【药品名称】他克莫司软 药品包装正面图片 膏 【常用名称】 【英文名称】 Tacrolimus Ointment 【汉语拼音】 Ta Ke Mo Si Ruan Gao 【拼音码】ptptkmsrg 【规格】10g:3mg%)； 10g:10mg%) 【剂型】软膏 【 【主要成分】他克莫司 【性状】本品为白色至淡黄色软膏。 【处方组成】每克本品含他克莫司%或%(w/w)，软膏基质为矿物油、石蜡、碳酸丙烯酯、白凡士林和白蜡。 【有效期】 30个月 【贮藏】室温25℃保存；允许的温度范围是15-30℃。 【批准文号】： H; H 适应症 适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗%和%浓度的本品均可用于成人，但只有%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。目前皮肤科用于治疗：特应性皮炎（AD），银屑病，白癜风，单纯糠疹，硬化萎缩性苔藓，激素依赖皮炎，龟头炎，接触性皮炎，系统性红斑狼疮，蕈样肉芽肿！可能对下列疾病有效：扁平苔藓、血管炎、硬皮病、皮肌炎、毛囊角化病、鱼鳞病、斑秃、结节病等。 用法用量
成人 %和%他克莫司软膏在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评价。本品不应采用封包敷料外用。儿童 %他克莫司软膏在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评价。(他克莫司软膏) 不应采用封包敷料外用。 注意事项 【禁忌】对他克莫司或制剂中任何其他成分有过敏史的患者禁用本品。 【注意事项】 1、外用本品可能会引起局部症状，如皮肤烧灼感（灼热感、刺痛、疼痛）或瘙痒。局部症状最常见于使用本品的最初几天，通常会随着特应性皮炎受累皮肤好转而消失。应用%浓度的本品治疗时，90%的皮肤烧灼感持续时间介于2分钟至3小时（中位时间为15分钟）之间，90%的瘙痒症状持续时间介于3分钟至10小时（中位时间为20分钟）之间。不推荐使用本品治疗Netherton综合征患者，因为可能会增加他克莫司的全身性吸收。本品对弥漫性红皮病患者治疗的安全性尚未建立。 2、服药期间忌食鱼、虾、酒、绿豆等食物，以免影响疗效。 3、按照用法用量服用，服药过程中出现不良反应应停药并向医师咨询，长期服用应向医师咨询。 4、成人及儿童应在医师指导下服用，儿童最好在家长的监督下使用。 5、药品性状发生改变时禁止服用。 6、请将此药品放在儿童不能接触到的地方。 7、如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。 药理作用他克莫司[2]治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对他克莫司的作用机制已有一定了解，但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。（咨询电话：020*）他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化，首先与细胞内蛋白FKBP-12结合，形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物，从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T细胞核转录因子（NF-AT）的去磷酸化和易位，NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子（例如IL-2，γ干扰素）。他克莫司还可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的转录，所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。此外，他克莫司可以抑制皮肤肥大细胞和内已合成介质的释放，下调朗格罕细胞表面FCεRI的表达。
低分子量肝素钙注射液 适应症: 本品主要用于预防和治疗深部静脉血栓形成，也可用于血液透析时预防血凝块形成。 不良反应： 出血倾向低，但用药后仍有出血的危险，本品偶可发生过敏反应（如皮疹、荨麻疹）；罕见中度血小板减少症和注射部位轻度血肿和坏死。 银杏达莫注射液 适应症: 适用于预防和治疗冠心病、血栓栓塞性疾病。 不良反应： 1.偶有恶心、呕吐、头晕、皮肤过敏反应发生。 2.罕见心绞痛加重，一旦停药，症状立即消失。 牛痘疫苗致炎兔皮提取物注射液适应症: 用于腰痛症、颈、肩、腕综合症病人的疼痛、冷感、麻木等症状的缓解；症状性神经痛。 不良反应： （偶尔：0.1%以下；有时：0.1%～5%以下；未见：5%以上或概率不明） 1）严重不良反应
休克：因偶尔会出现脉搏异常、脉促、脉搏测知不能、胸痛、呼吸困难、面色苍白、紫绀、低血压、意识消失、哮喘发作、喘鸣、咳嗽、打喷嚏、失禁等休克症状、须密切观察，出现此种情况时，应马上停止给药并采取适当处理。 2）其他不良反应 （1）过敏：偶尔会出现发疹、荨麻疹、红斑、瘙痒等过敏症状，该情况下应停止给药。 （2）循环系统：偶尔会出现血压上升，心动过速等症状。（3）消化系统：偶尔会出现恶心、反胃、呕吐、口渴、食欲不振、腹痛、腹泻等症状。 （4）神经系统：有时会出现困倦，偶尔出现头晕、头昏、头痛、头重感、颤抖、痉挛、麻木、感觉异常、冷感、红斑、潮红、出汗、冷汗、意识障碍、发呆现感觉不适，疲劳、脱力感，一过性不适，脸颊红热，浮肿、等症状。 （5）肝脏：偶尔会出现GOT、GPT值上升。 （6）其他：有时出现面色潮红，偶尔出肿胀、发烧、恶寒、发冷、寒战等症状。 注射用尼莫地平说明书 适应症: 预防和治疗蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤。 不良反应：
安神补心片 [药品成分]：丹参、五味子（蒸）、石菖蒲、合欢皮、菟丝子、墨旱莲、女贞子（蒸）、首乌藤、地黄、珍珠母。 【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣显示棕褐色；味涩、微酸。 【功能主治】养心安神。用于心血不足引起的心悸失眠，头晕耳鸣。 【用法用量】口服，一次5片，一日3次。 【禁忌】孕妇、哺乳期妇女禁用。 八珍颗粒 【规格】每袋装 (l)8g (2)3.5g(无糖型) 【贮藏】密封，防潮，避热。 党参 60g 白芍(炒) 60g 白术(炒) 60g 熟地黄 908 茯苓 60g 当归 90g 川芎 45g 甘草(炙) 30g 功能与主治补气益血。用于气血两亏，面色萎黄，食欲不振，四肢乏力，月经过多。 【用法与用量】开水冲服，一次1袋，一日2次 八正胶囊 【功效】八正胶囊;清热、利尿、通淋。用于湿热下注，小便短赤，淋沥涩痛，口燥咽干等症. 【主要成分】栀子、车前子(炒)、瞿麦、匾蓄、滑石、大黄、川木通、灯心草、甘草。 【性状】本品为胶囊剂，内容物为棕褐色粉末；气微，味苦。 【适应症】清热、利尿、通淋。用于湿热下注，小便短赤，淋沥涩痛，口燥咽干等症。 【用法用量】口服，一次4粒，一日3次。 【药理毒理】药理作用：抗炎试验显示，本品可一直二甲苯所致小鼠的耳肿胀；抑制小鼠毛细血管通透性的增加。利尿试验显示，本品可增加正常大鼠和家兔的
排尿量。 百乐眠胶囊 【成份】百合、刺五加(生)、首乌藤、合欢花、珍珠母、石膏、酸枣仁、茯苓、远志、玄参、地黄(生)、麦冬、五味子、灯心草、丹参、辅料为淀粉【作用类别】本品为内科不寐类非处方药药品。 【适应症】滋阴清热，养心安神。用于肝郁阴虚型失眠症，症见入睡困难、多梦易醒、醒后不眠、头晕乏力、烦躁易怒、心悸不安等。 【用法用量】口服，一次4粒，一日2次，14天为一疗程。 【注意事项】 1、哺乳期妇女慎用。 2、不宜与葱、姜、大蒜、辣椒、海腥发物及寒凉等刺激性食物同服。 柏子养心丸 【用法与用量】口服，水蜜丸一次6g，小蜜丸一次9g，大蜜丸一次1 丸，一日 2次。 【规格】大蜜丸每丸重9g 功能与主治补气，养血，安神。用于心气虚寒，心悸易惊，失眠多梦，健忘。药理作用，主要有镇静、催眠、抗惊厥等作用。 板蓝根颗粒 成份板蓝根。辅料为蔗糖、糊精。 功能主治清热解毒，凉血利咽。用于肺胃热盛所致的咽喉肿痛、口咽干燥；急性扁桃体炎、腮腺炎见上述证候者。 【用法用量】开水冲服。一次半袋～1袋（含蔗糖），一日3～4次。 【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
19种常用急救药品 1、盐酸肾上腺素注射液 适应症：主要适用于因支气管痉挛的致严重呼吸困难，可迅速缓解药物引起的过敏性休克，亦可用于延长浸润麻醉用药的作用时间 用法用量；皮下注射，1次0.25mg__1mg；极量：皮下注射：1次/1mg（1支） 2、异丙肾上腺素 3、去甲肾上腺素 4、去乙酰毛花苷注射液（西地兰） 适应症：强心药，可加强心肌收缩力，减慢心率，抑制心脏传导，主要用于充血性心力衰竭。 用法用量：静脉注射，一次0.4-0.8mg，用萄葡糖注射液稀释后缓慢注射全效量1-1.6mg,于24h内分次注射。 5、毒K（毒毛花苷K） 6、葡萄糖酸钙注射 适应症：治疗钙缺乏，急性血钙过低，碱中毒及甲状腺功能低下所致的手足搐弱症；过敏性疾患。 用法用量：用10%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，每分钟不超过5ml 7、利多卡因 适应症：局麻药及抗心律失常药。 用法用量：注射给药时一次量不超过45mg1kg或每7mg1kg。 8、硫酸阿托品注射液 适应症：各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状 用法用量：皮下，肌肉或静脉注射，成人常用量；每次0.3-0.5mg,一日0.5-3mg剂
量：一次2mg。儿童皮下注射：每次0.01-0.02mg/kg，每日2-3次 9、重酒石酸间羟胺注射液 适应症：防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压等。 用法用量：成人用量：肌肉或皮下注射；一次2-10mg(1/5支—1支，以间羟胺计)静脉注射见说明书。 10、盐酸洛贝林注射液 适应症：主要用于各种原因引起以中枢性呼吸抑制。临床上常用于新生儿室息，一氧化碳，阿片中毒等。 用法用量：静脉注射，常用量：成人一次3mg , 极量：一次6mg,一日20mg。小儿一次0.3—3mg。必要时每隔30分钟可重复使用皮下或肌肉注射，常用量：成人一次10mg.剂量：一次20mg一日50mg, 小儿一次1—3mg. 11、可拉明 12、呋塞米注射液（速尿） 适应症：治疗水肿性疾病，高血压，预防急性肾功能衰竭，高钾血症及高钙血症，稀释性低钠血症，抗利尿激素分泌过多症，用于急性药物毒物中毒，如巴比妥药中毒。 用法用量：静注：20—40mg 13、盐酸异丙嗪注射液（非那根） 适应症：皮肤粘膜的过敏，晕动病，还可用于预治放射病或药源性恶心呕吐 用法用量：肌肉注射；成人一次25mg—50mg（0.5—1支），必要时2h重复，小儿按体重每次0.125—0.5mg/kg, 每4—6h一次。 14、地塞米松磷酸钠注射液 适应症：主要用于过敏性与自身免疫性炎症疾病
心可宁 l 心可宁胶囊是纯中药制剂，有三七、人参、牛黄、丹参、蟾酥等贵重中药材组成，运用现代生物提纯技术精制而成。具活血化瘀、恢复血管正常功能，抗凝血功能，对治疗冠心病、心绞痛、心肌缺血、血栓症、改善心电图缺血异常有理想的疗效，比同类中药制剂疗效更突出、作用更持久。 l 心可宁胶囊具有明显的缓解心绞痛的作用，通过临床观察，其速效作用比同类中成药更加理想，同时对心悸、心累、胸闷、眩晕等症状治疗后很快消失或缓解。对心肌缺血所引起的S-T段及T波改变有明显的改善作用。 l 心可宁胶囊在改善冠心病症状的同时，可降低胆固醇和甘油三酯，并可提高对冠状血管有保护作用的高密度脂蛋白。 l 服用心可宁胶囊后，硝酸甘油类药物的用量可明显减少或停用。 l 心可宁胶囊有良好的耐受性，病人可长期服用，临床试验中未见不良反应和毒副作用，是治疗和预防冠心病的理想药物。 消栓通络胶囊 为中风恢复期类非处方药药品。 【功能与主治】活血化瘀，温经通络。用于中风(脑血栓)恢复期(一年内)半身不遂，肢体麻木。 【用法用量】口服，一次6粒，一日3次。 【注意事项】 1.孕妇忌用。 2.禁食生冷、辛辣、动物油脂食物。 3.患有肝脏疾病、肾脏疾病、出血性疾病及糖尿病患者，或正在接受其他治疗的患者应在医师的指导下服药。 4.应按照用法用量服用，年老体虚者应在医师指导下服用。 5.药品性状发生改变时禁止服用。 6.请将此药品放在儿童不能接触的地方。 7.如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。 心可舒胶囊 【剂型】胶囊剂 【成分】丹参、葛根、三七、木香、山楂。 【性状】药品为胶囊剂，内容物为棕色的粉末；气微，味酸、涩。
【修改日期】2012年06月05日 【药品名称】 通用名称：消瘀康胶囊 汉语拼音：XiaoYuKangJiaoNang 【成份】当归、苏木、木香、赤芍、泽兰、乳香、地黄、泽泻、没药、川穹、川木通、川牛膝、桃仁、续断、甘草、红花、香附。 【性状】本品为硬胶囊，内容物为褐色的粉末；味甘、苦。 【功能主治】活血化瘀，消肿止痛。用于治疗颅内血肿吸收期。 【规格】每粒装0.4g 【用法用量】口服，一次3～4粒，一日3次；或遵医嘱。 【不良反应】尚不明确。 【禁忌】孕妇忌服。 【注意事项】尚不明确。 【贮藏】密封。 【包装】药用PYC硬片、药品匹装用铝箔。 12粒x3板/盒 【有效期】36个月。 【执行标准】国家食品药品监督管理局国家药晶标准 WS-10766 (20-0766) -2102-20122 【批准文号】国药准字Z 20026074 【生产企业】
【修改日期】2013年12月17日 【警示语】本品含附子（炙） 【药品名称】 通用名称：金匮肾气丸 汉语拼音：Jinkui Shenqi Wan 【成份】地黄、山药、酒萸肉、茯苓、牡丹皮、泽泻、桂枝，附子(炙)、牛膝(去头)、盐车前子。 【性状】本品为棕褐色至黑色的大蜜丸；味酸，微甘、苦。 【功能主治】温补肾阳，化气行水。用于肾虚水肿，腰膝酸软，小便不利，畏寒肢冷。【规格】每丸重6g 【用法用量】口服。1次1丸，一日2次。 【不良反应】尚不明确。 【禁忌】尚不明确。 【注意事项】孕妇忌服，忌房欲，气恼。忌食生冷食物。 【贮藏】密封。 【包装】药用PVC/铝箔，每盒装10丸。 【有效期】36个月 【执行标准】《国家食品药品监督管理局国家药品标准》WS3-B-3892-98-2011 【批准文号】国药准字Z12020046 【生产企业】
常用药品专业知识手册 第一章消化系统 一、反流性食管炎 [病因] 在一些诱因的作用下，食管下端括约肌不能正常地关闭，导致酸性的胃液或碱性的肠液反流入食管，并刺激、腐蚀食管粘膜，引起反流性食管炎。 [临床表现] 1、烧心：即胸骨后烧灼感或烧灼样疼痛。烧心常与姿势有关，故又叫做姿势性烧心，多在屈曲弯腰、咳嗽、用力排便、头低位仰卧或侧卧时出现。 2、反酸：胃内酸性容物反流至咽部或口腔时，会感到酸呛不适。 3、吞咽困难：当炎症引起食管痉挛或食管瘢痕狭窄时，可出现吞咽困难，甚至吞咽疼痛，严重时可出现慢性食管出血。 4、加重缓解因素：当精神紧张或进食酸性果汁、高脂肪饮食、辛辣刺激性饮食以及吸烟、饮酒、服用咖啡因、巧克力，还有使用阿托品、阿斯匹林等药物时，都会诱发或加重以上症状，而当直立和服用制酸药后；可减轻症状。 [治疗用药] 1、抑制胃酸分泌药物：常用雷尼替丁、法莫替丁或奥美拉唑等。 2、促进食管和胃的排空，减少反流：可加用吗丁啉、西沙比利或莫沙必利。 3、中成药物治疗：以气滞胃痛颗粒疏肝里气和胃；以养胃舒冲剂养胃阴、和胃气。 4、推荐：雷尼替丁（或奥美拉唑）+吗丁啉（或西沙比利）+养胃舒冲剂。 二、胃炎 [病因] 胃炎分为急性胃炎和慢性胃炎。 急性胃炎：其发生多由于饮食不当，暴饮暴食；或食入生冷腐馊、秽浊不洁的食品，本病常见于夏秋季。 慢性胃炎：幽门螺旋杆菌是导致慢性胃炎的主要病因。饮食无规律、暴饮暴食、精神紧张、忧愁、生气、过度劳累、营养不良、免疫功能下降、药物刺激、胆汁返流是导致慢性胃炎的重要诱因。 [临床表现] 1、急性肠胃炎：恶心、呕吐通常发病较急，开始多腹部不适，继而恶心、呕吐。腹部阵地性绞痛并有腹泻，每日数次至数十次水样便，黄色或黄绿色，含少量粘液。伴有不同程度的发热、恶寒、头痛等。 2、慢性胃炎：上腹不适、饱胀、疼痛、嗳气、厌食、恶心、腹泻等。有的可见消化道反复出血、呕吐、黑便。萎缩性胃炎常伴有贫血、消瘦、舌炎，长期不愈，少数可癌变。 [治疗用药] 急性胃炎： 1、急性胃炎恶心、呕吐时可服用吗丁啉、贝络纳。 2、腹痛严重时可口服东莨菪碱等。 3、腹泻可用黄连素、泻停封胶囊、泻痢停片、易蒙停胶囊、永龙增效黄连素胶囊。 4、中药治疗：霍香正气丸、保和丸、附子埋中丸、参苓白术散。 慢性胃炎： 1、消化不良：金双歧、食母生片、大山楂颗粒、健胃消食片、多酶片等。 2、饱胀、恶心、呕吐；胃腹胺、吗丁啉或西沙比利、莫沙比利。 3、胃痛明显：胃痛宁、东科胃复宁胶囊、达喜。
重酒石酸去甲肾上腺素注射液 【药理毒理】 本品为肾上腺素受体激动药。是强烈的α受体激动药，同时也激动β受体。通过α受体激动，可引起血管极度收缩，使血压升高，冠状动脉血流增加；通过β受体的激动，使心肌收缩加强，心排出量增加。用量按每分钟0.4μg/kg时，β受体激动为主；用较大剂量时，以α受体激动为主。 【适应症】 用于治疗急性心肌梗死、体外循环等引起的低血压；对血容量不足所致的休克、低血压或嗜铬细胞瘤切除术后的低血压，本品作为急救时补充血容量的辅助治疗，以使血压回升，暂时维持脑与冠状动脉灌注，直到补充血容量治疗发生作用；也可用于椎管内阻滞时的低血压及心跳骤停复苏后血压维持。 【不良反应】 1.药液外漏可引起局部组织坏死。 2.本品强烈的血管收缩可以使重要脏器器官血流减少，肾血流锐减后尿量减少，组织供血不足导致缺氧和酸中毒；持久或大量使用时，可使回心血流量减少，外周血管阻力升高，心排血量减少，后果严重。 3.应重视的反应包括静脉输注时沿静脉径路皮肤发白，注射局部皮肤破潰，皮肤紫绀，发红，严重眩晕，上述反应虽属少见，但后果严重。 4.在缺氧、电解质平衡失调、器质性心脏病病人中或逾量时，可出现心律失常；血压升高后可出现反射性心率减慢。 5.以下反应如持续出现应注意：焦虑不安、眩晕、头痛、、皮肤苍白、心悸、失眠等。 6.逾量时可出现严重头痛及高血压、心率缓慢、呕吐、抽搐。 【禁忌】 禁止与含卤素的麻醉剂和其他儿茶酚胺类药合并使用，可卡因中毒及心动过速患者禁用。 【注意事项】 缺氧、高血压、动脉硬化、甲状腺功能亢进症、糖尿病、闭塞性血管炎、血栓病患者慎用。用药过程中必须监测动脉压、中心静脉压、尿量、心电图。
内2科常用药物说明书 甘露醇 作用：用于各种原因引起的脑水肿，降低颅内压，防止脑疝。 甘油果糖 作用：脑血管病、脑外伤、脑肿瘤、颅内炎症及其他原因引起的急慢性颅内压增高、脑水肿等。 奥扎格雷钠注射液 作用:本品有抗血小板聚集和扩张血管作用.用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍 脑蛋白水物解注射液 作用:用于颅脑外伤、脑血管病后遗症伴有记忆减退及注意力集中障碍的症状改善。 吡拉西坦注射液 作用：主要用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆及脑外伤等引起的记忆与智能障碍。 倍他司汀 作用：本品对脑血管、心血管，特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环血流量，用于伴发的眩晕和头晕感：梅尼埃病、眩晕症、梅尼埃综合征。 长春西汀注射液 作用：本品对大脑血管有选择性作用。通过增加脑血流量，改善大脑氧的供给。用于改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状 舒血宁注射液 作用:扩张血管，改善微循环。用于缺血性心脑血管疾病，冠心病，心绞痛，脑栓塞，脑血管痉挛等 胞磷胆碱注射液 作用：用于急性颅脑外伤和脑术术后意识障碍。对脑中风所致的偏瘫可逐渐恢复四肢的功能，也可用于其他中枢神经系统急性损伤引起的功能和意识障碍。 间苯三酚注射液 作用：间苯三酚能直接作用于胃肠道和泌尿生殖道平滑肌，是亲肌性非阿托品非罂粟碱类纯平滑肌解痉药。适应：1.消化系统和胆道功能障碍引起的急性痉挛性疼痛。2.急性痉挛性尿道、膀胱、肾绞痛。3.妇科痉挛性疼痛。 丹参川穹注射液 作用：具有抗血小板聚集,扩张冠状动脉,降低血液粘度,加速红细胞的流速,改善微循环,并具有抗心肌缺血和心肌梗死的作用。用于心绞痛,冠心病,缺血性脑卒中,脉管炎,心血管内科,神经内科,血管外科 葛根素注射液作用：具有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量，改善微循环和抗血小板聚集的作用，用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死、视网膜动、静脉阻塞、突发性耳聋及缺血性脑血管病、小儿病毒性心肌炎、糖尿病等。 注射用果糖二磷酸钠：作用：适用于低磷酸血症。低磷酸血症可在急性情况，如输血， 在体外循环下进行手术、胃肠外营养时出现；也与一些慢性疾病，如慢性酒精中毒、长期营养不良、慢性呼吸道衰竭中碳酸的耗竭有关。 疏血通注射液： 作用：急性期脑梗塞见上述证候者。活血化瘀，通经活络。用于瘀血阻络所致的中风中经络急性期，症见半身不遂，口舌歪斜、言语蹇涩。
英文药品说明书的写法 第一节药品名称 一、进口药英文说明书的结构简介 “药品说明书”的英文表达方式有instructons, directions, description现在多用package insert,或简称insert,也有用leeflet或data sheets。insert原意为“插入物，插页”。药品说明书即为附在每种药品包装盒中的一份用药说明。经过注册的进口药品一般是国家承认的有效药物，其说明书是指导医生与患者合理用药的重要依据，具有一定的法律效力。 进口药的英文说明书随药品来源的不同，有以英语为母语的国家，也有以英语为外语的国家。说明书繁简难易不同。短者仅百余词，长者可达上万词。较简单的悦明书仅介绍成分、适应症、禁忌症、用法与用量等内容；较详尽的说明书中除上述内容外还包括：药品性状、药理作用、临床药理、临床前动物试验、临床经验、药代动力学、庄意事项、不良反应或副作用、用药过量、药物的相互作用、警告、有效期、包装、贮存条件、患者须知及参考文献等诸多项目。 为了顺利阅读和正确翻译进口药英文说明书，读者除应具备较好的英语基础，掌握一定的专业知识(如医学、化学、药剂学、药理学、药物代谢动力学等)外，还应熟悉英文药品说明书的结构及语言待点等。大多数英文说明书都包括以下内容；①药品名称(drug names)，②性状(description)，③药理作用(pharmacological actions)，④适应症(indications)，⑤禁忌证(contraindications)，⑥用量与用法(dosage and administration).⑦不良反应(adverse reactions)。⑧注意事项(precautions)，⑨包装(package)，⑩贮存(storage)，⑾其他项目(others)。现将各项专题的表述方法与翻译、结构特点、常用词语及阅读技巧等分述如下。 二、药品名称(第一节) 英文药品说明书中常见的药品名称有商品名(trade name或proprietary name)，通用名(generic name)和化学名(chemical name)，其中最常见的是商品名。例如，日本田边有限公司生产的熊去氧胆酸 片，其商品名为ursosan (tablets)：通用名为ursodesoxycholic acid (熊去氧胆酸)；化学名为3 a,7 p dihydroxy-5 p-cholanoic acid (3 a,7 p二羟基5 p胆烷酸)。有时同一种药品，不同的厂家使用不同的商品名称。 药品说明书中的标题药名用其商品名。有时在其右上角(或在上角)有一(r)标记，例如adriblastna (r)(阿霉素)，tegretol (痛痉宁)。“r”是register (注册)的缩写，(r)表示该产品已经本国的有关部门核准.取得了此项专用的注册商标(registered trade mark)。有时在商品名之下(或后)又列有通用名或化学名.例如：rulide (罗力得)之下列有(roxithromycin,罗红霉素)： minipress (脉宁平)之后列有(praxosin hci,盐酸哌唑嗪)；nitro-dur (护心贴片〕之下又列有(nitroglycerin,硝酸甘油)。 药品名称的翻译可采用音译、意译、音意合译及谐音译意等方法。 1、音译：按英文药品名歌的读音译成相同或相近的汉语。如：tamoxitn它莫西芬，ritalin 利他林，am - cacin阿米卡星。音译较为方便，但不能表意。 2、意译：按药品名称所表达的含意译成相应的汉语。例如：cholic acid胆酸，tetracyline 四环素;也可 按其药理作用翻译.如：minidiab灭糖尿(治疗糖尿病药物)，natulan疗治癌(细胞生长抑制剂)，uraly消石素(治疗尿路结石药物)等。
作品编号：DG13485201600078972981 创作者：玫霸* 19种常用急救药品 1、盐酸肾上腺素注射液 适应症：主要适用于因支气管痉挛的致严重呼吸困难，可迅速缓解药物引起的过敏性休克，亦可用于延长浸润麻醉用药的作用时间 用法用量；皮下注射，1次0.25mg__1mg；极量：皮下注射：1次/1mg（1支） 2、异丙肾上腺素 3、去甲肾上腺素 4、去乙酰毛花苷注射液（西地兰） 适应症：强心药，可加强心肌收缩力，减慢心率，抑制心脏传导，主要用于充血性心力衰竭。 用法用量：静脉注射，一次0.4-0.8mg，用萄葡糖注射液稀释后缓慢注射全效量1-1.6mg,于24h内分次注射。 5、毒K（毒毛花苷K） 6、葡萄糖酸钙注射 适应症：治疗钙缺乏，急性血钙过低，碱中毒及甲状腺功能低下所致的手足搐弱症；过敏性疾患。 用法用量：用10%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，每分钟不超过5ml
7、利多卡因 适应症：局麻药及抗心律失常药。 用法用量：注射给药时一次量不超过45mg1kg或每7mg1kg。 8、硫酸阿托品注射液 适应症：各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状 用法用量：皮下，肌肉或静脉注射，成人常用量；每次0.3-0.5mg,一日0.5-3mg剂量：一次2mg。儿童皮下注射：每次0.01-0.02mg/kg，每日2-3次 9、重酒石酸间羟胺注射液 适应症：防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压等。 用法用量：成人用量：肌肉或皮下注射；一次2-10mg(1/5支—1支，以间羟胺计)静脉注射见说明书。 10、盐酸洛贝林注射液 适应症：主要用于各种原因引起以中枢性呼吸抑制。临床上常用于新生儿室息，一氧化碳，阿片中毒等。 用法用量：静脉注射，常用量：成人一次3mg , 极量：一次6mg,一日20mg。小儿一次0.3—3mg。必要时每隔30分钟可重复使用皮下或肌肉注射，常用量：成人一次10mg.剂量：一次20mg 一日50mg, 小儿一次1—3mg. 11、可拉明 12、呋塞米注射液（速尿） 适应症：治疗水肿性疾病，高血压，预防急性肾功能衰竭，高钾
临床常用药物 说明书
临床常用急救药品 盐酸肾上腺素 【别名】 肾上腺素、副肾素、副肾碱 【外文名】 Adrenaline , Epinephrine, Epirenan, Supraenaline,Epinephrine Hydrochlride 【药理作用及用途】 激动心肌、传导系统和窦房结的β受体，使心肌收缩力增强，心输出量增加，传导加速和心率增快。激活皮肤粘膜和内脏血管的β2受体，尤其是肾动脉明显收缩，骨骼肌和冠状动脉则扩张。激动支气管β2受体，使支气管扩张。作用于肝和脂肪β2受体，促进肝糖原和脂肪分解，升高血糖。用于心脏骤停的抢救和过敏性休克的抢救，也可用于其他过敏性疾病(如支气管哮喘、荨麻疹)的治疗。与局麻药合用有利局部止血和延长药效。 【用法及用量】 皮下或肌内注射:成人:0.5～1.0mg/次，儿童:每次0.02～0.03mg/kg，必要时1～2小时后重复。静脉或心内注射:0.5～1.0mg/次，以生理盐水稀释10倍后注射。 【不良反应】 心悸、烦躁、焦虑、震颤、出汗和皮肤苍白，剂量过大、静注速度过快或肌肉注射误入血管，可引起血压骤升，诱发脑溢血和心律失常。 【注意事项】 静注，应当稀释后缓慢静注；高血压、脑动脉硬化、缺血性心脏病、甲状腺机能亢进和糖尿病患者禁用；与硝酸酯类并用，本品之作用抵消。 【规格】注射剂: 1ml:1mg， 1ml:2mg (盐酸盐) 喘定注射液（二羟丙茶碱）（规格：2ml:0.25g） 【药理作用】 本品平喘作用与茶碱相似，尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。茶碱能增强膈肌收缩力，因此有助于改善呼吸功能。 【适应症】 用于支气管哮喘，喘息型支气管炎，阻塞性肺气肿。也用于心源性肺水肿引起的哮喘。【用法用量】 静脉滴注，0.25--0.75g/次（1--3支/次），以5%--10%葡萄糖注射液稀释。 【不良反应】 类似茶碱，剂量过大时出现恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、心律失常。甚至可发生发热、脱水、惊厥等，严重者甚至呼吸、心跳骤停。 【禁忌】 对本品过敏的患者；活动性消化道溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。 【注意事项】 1、哮喘急性严重发作者，本品不作首选。 2、茶碱类药物可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；若患者心率过速和（或）心律的任何异常改变均应密切注意。
药名硫酸阿托品滴眼液： 性状本品为无色澄明液体 适应症用于巩膜睫状体炎，葡萄膜炎，巩膜炎，眼外伤，恶性青光眼的治疗和散瞳验光等。不良反应滴眼后可由口干，心悸，皮肤干燥，潮红，及烦躁不安等全身不良反应。眼部可出现眼压升高及眼睑产生接触性皮炎。 禁忌：1.对颠茄碱过敏者禁用。 2.开角型青光眼，闭角型青光眼及40岁以上浅前房患者禁用。 3.前列腺肥大患者积麻痹性肠梗阻患者禁用。 注意事项：1.使用本品后立即压迫泪囊部2－3分钟，擦去多于的溶液，防止药业流入鼻腔吸入体内引起中毒。2 本品毒性较大，故应妥善保管，置放于小孩那不到的地方。3.本品应在医生医嘱或药师指导下使用，不能过量用药，尤其是婴儿，儿童及老人。4.本品唯一的用途市外用滴眼，不存在其他途径用药。5.本品若与其他滴眼液使用时，每种续间隔15分钟以上。 药物相互作用：本品不能与缩瞳类滴眼液同时使用，以免影响本品的疗效。 药名：普拉洛芬滴眼液。 性状：本品为无色的澄明液体 适应症：外眼及眼前节炎症治疗(眼睑类,结膜炎，角膜炎，巩膜炎，浅层巩膜炎，虹膜睫状体炎，术后炎症。) 不良反应：刺激感，结膜充血，眼见发红，肿胀，眼睑炎，分泌物。（0.1％～未满5％），流泪，弥漫性表层角膜炎，异物感，结膜水肿。（未满0.1%） 禁忌：对本品成分过敏史的患者 注意事项：1.重要的基本注意事项 应注意本品只用于对症治疗而不是对应治疗。本品可掩盖眼部感染，应此对于感染引起的炎症使用本品时，一定要仔细观察，慎重使用。 2.应用时注意事项 给药途径：只能用于滴眼 给要时：在滴眼时，注意药瓶口不要接触眼部。 发要时：在交给患者时指导患者将药瓶避光保存。 孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇，有妊娠可能的妇女的使用，只能在判定用药的益处大于危险时，才可给予。 儿童用药：对早产儿，新生儿和婴儿给药时的安全性无可参考文献。 老年用药：无可参考文献 药名：氟米龙滴眼液 商品名：氟美童 性状：本品为白色浑悬液 适应症：外眼部及前眼部的炎症疾病（眼睑炎，结膜炎，角膜炎，虹膜炎，巩膜炎，表层巩膜炎，虹膜睫状体炎，葡萄膜炎和术后炎症） 规格：5ML:5MG 用法用量：用前充分摇匀，一般一次1－2滴，一日滴眼2－4次，可根据年龄，症状适当增减。 不良反应：1 严重的不良反应：（1）青光眼；在连续用药数周后偶尔会出现眼压增高或青光
1.治感冒（嗓子干痛流清涕发烧） 阿莫西林胶囊一次两片消炎但伤胃与健胃药同服 Vc银翘片每次两片伤肠胃服用后肠胃不好者易拉肚子与健胃药同服抗病毒 一力清片一次三片治流涕无副作用 陈香露一次三片健胃防止其他药伤胃 速效伤风胶囊一次一片治发烧 一般服用六包一天三次 2.治感冒（咳嗽全身酸痛发烧） 阿莫西林同1 Vc银翘片同1 A.P.C 全名复方对乙酰氨基酚片每次半片 布洛芬每次三片这两种药都治身上酸痛用药时任选其一 陈香露同1 西咪替丁每次一片健胃 咳特灵每次两片止咳 如果头疼实在受不了就用脑清片一次根据头痛情况服半片或一片但尽量不要用脑清片降低抵抗力 平时用药不在于药有多高效药不在好关键是对症下药应根据自身情况选择用药明白吗？ 3.治拉肚子 氟哌酸全名诺氟沙星胶囊一次两片消肠胃炎症 654-2片一次一片止痛 乳酸菌素片一次两片开胃消食 多酶片一次三片健胃 次苍片全名次硝酸铋片一次三片收敛止泻 4.治胃酸胃痛 陈香露每次三片健胃 西咪替丁每次一片抑制胃酸分泌 多酶片一次三片健胃 洛赛克片全名奥美拉挫肠溶胶囊每次一片抑制胃酸
记住要对症下药比若说你胃痛而不酸时西咪替丁和洛赛克可以不吃还有伤胃的药时一定要放在饭后吃 如果遇到更严重的病一定要去找医生别硬抗早发现早治疗只有好处养成良好的生活习惯 希望你一切都好照顾好自己 1重症肌无力新斯的明 2过敏性休克肾上腺素 3心源性休克多巴胺 4高血压合并糖尿病、肾病、心力衰竭、左心肥厚卡托普利 5有机磷中毒消除N样作用氯解磷定 6高血压合并溃疡病可乐定 7稳定型、不稳定型心绞痛硝酸甘油 8变异型心绞痛钙通道阻滞药 9急性心肌梗死并发室性心律失常利多卡因 10强心苷中毒所致的心律失常苯妥英钠 11窦性心动过速普萘洛尔 12严重而顽固的心律失常胺碘酮 13阵发性室上性心动过速维拉帕米 14伴有房颤或心室率快的心功能不全强心苷 15房颤、房扑强心苷 16降低颅内压、急性青光眼甘露醇 17卓艾综合症奥美拉唑 18子痫引起的惊厥硫酸镁 19焦虑地西泮（安定） 20癫痫持续状态地西泮（静注） 21癫痫苯妥英钠 22帕金森左旋多巴 23类风湿性关节炎阿司匹林 24痛风秋水仙碱 25感染中毒性休克、多发性皮肌炎糖皮质激素 26低血容量休克中分子右旋糖酐 27重症甲亢、甲亢危象丙硫氧嘧啶(PTU) 28伴有肥胖的二型糖尿病二甲双胍 29敏感菌感染青霉素G 30军团菌病、弯曲杆菌肠炎、弯曲杆菌败血症、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的婴儿肺炎和结膜炎、红癣、痤疮、白喉带菌者红霉素 31金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎及关节感染林可霉素类 32耐甲氧西林葡萄球菌和耐青霉素肠球菌所致的严重感染万古霉素类 33鼠疫、兔热病链霉素 34绿脓杆菌感染阿卡米星 35立克次体感染（斑疹伤寒、Q热、羔虫病）、支原体感染（支原体肺炎、泌尿生殖系统感染）、衣原体感染（鹦鹉热、沙眼和性病淋巴肉芽肿），布鲁斯菌病和霍乱弧菌感染四环素类
常用兽药原粉药使用说明书 抗生素类药物的选用 1、由革兰氏阳性菌引起的疾病，如猪丹毒、破伤风、炭疽、马腺疫、气肿疽、牛放线菌病、葡萄球菌性和链球菌性炎症、败血症等，可选用青霉素类、头孢菌素类、四环素类和大环内酯类、林可霉素等。 2、由革兰氏阴性菌引起疾病，如巴氏杆菌病、大肠杆菌病、沙门氏菌病、肠炎、泌尿道炎症，选用氨基糖苷类、氟喹诺酮类等。 3、由耐青霉素G金黄色葡萄球菌所致呼吸道感染、败血症等，可选用耐青霉素酶的半合成青霉素，如苯唑西林、氯唑西林，也可选用大环内酯类和头孢菌素类抗生素。 4、由绿脓杆菌引起的创面及尿路感染、败血症、肺炎等，选用庆大霉素、多黏菌素等。 5、由支原体引起的猪喘气病和鸡慢性呼吸道病，则应首选氟喹诺酮类药，如恩诺沙星、红霉素、泰乐菌素、泰妙菌素等。 一.喹诺酮类： 1、氟哌酸（乳酸诺氟沙星）（纯粉） 【药理作用】本品为诺氟沙星的乳酸盐、具有广谱抗菌作用，对革兰氏阴性菌，如绿脓杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌、肺炎克雷伯氏菌、亲水气单胞菌等到有功能较强的杀菌作用，其最低抑菌浓度（MIC）低于常用的其它类抗革兰氏阴性菌药物，对金黄葡萄球菌的作用也比庆霉素强。本品服后吸收迅速，体内分布广泛，生物利用度是诺氟沙星的2-3倍，而且作用快，疗效好，对青霉素和红霉素耐药性菌株，有较强的杀灭作用。【适应症】本品主要用于防治由敏感菌引起的猪、鸡肠道和泌尿道感染，如仔猪黄白痢、仔猪水肿病、猪肺疫、鸡大肠杆菌、鸡伤寒、副伤寒等。 【用法用量】家畜混饲每1g本品拌料5-10kg，一日2次，连用3-5天；家禽混饮每1g本品兑水10-20kg，一日2次，连用3-5天。 2、盐酸环丙沙星（纯粉） （作用与用途）本品是一种新型喹喏酮类、广谱、高效抗菌药。对各种细菌和霉形体均有强大的杀灭作用，尤其适用于细菌混合感染，主要用于鸡慢性呼吸道病、大肠杆菌、沙门氏菌、葡萄球菌、绿脓杆菌、霉形体及嗜血杆菌等细菌感染引起的消化道、呼吸道、肺部及全身炎症，临床上常作为消化道疾病用药。 （用法与用量）预防10克兑水100公斤，治疗50公斤，混料加倍，连用3-5天。
常用的精二药品 1. 盐酸曲马多片 【适应症】用于急，慢性疼痛，中，轻度癌症疼痛，骨折或各种术后疼痛，牙痛。赤用于心脏病突发生痛，关节痛，神经痛及分娩止痛。 【规格】50mg 【用法用量】口服，一次50-100 mg（1-2 片），每日2-3次。每日剂量不超过400mg（8 片）。【注意事项】1.肝，肾功能不全者，心脏疾患者酌情减量使用或禁用。 2.不得与单胺氧化酶 抑制剂同用。3.与中枢安定剂（如地西泮等）合用时需减量。 4.长期使用不能排除产生耐药 性或药物依赖性的可能。禁止作为对阿片类有依懒性病人的代用品，因不能抑制吗啡的戒断症状。5.有药物滥用或依赖性倾向的病人不宜使用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇安全性尚不明确，应权衡利弊禁用。哺乳期妇女禁用。【备注】其他-请详细见药品说明书 2. 地西泮片 【适应症】 1.主要用于抗焦虑，镇静催眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥； 2.缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等； 3.用于治疗惊恐症； 4.肌紧张性头痛； 5.可治疗家族性，老年性和特发性震颤。 6. 可用于麻醉前给药。 【规格】2.5mg 【用法用量】成人常用量：抗焦虑，一次2.5?10mg（ 1-4片），一日2?4次；镇静一次2.5?5mg （ 1-2片），一日3次；催眠，5?10mg （2-4片）睡前服；急性酒精戒断，第一日一次10mg（4 片），一日3?4 次，以后按需要减少到一次5mg（2 片），每日3?4 次。小儿常用量:6 个月一下不用，6个月以上，一次1?2.5mg（2/5-1 片）或按体重40?200ug/kg 或按体表面积1.17?6mg/tf ,每日3?4次，用量根据情况酌量增减。最大剂量不超过10mg（4片）。 【备注】其他请详细见药品说明书 3. 阿普唑仑片 【适应症】主要用于焦虑，紧张，激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊恐药，并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应禁用。 【规格】0.4mg 【用法用量】成人常用量：抗焦虑，开始一次0.4mg（1 片）. 一日3 次，用量按需递增。最大限量一日可达4mg（10 片）镇静催眠：0.4 ?0.8mg（1-2 片），睡前服。抗惊恐0.4mg（1 片），一日3次，用量按需递增，每日最大量可达10mg（ 25片）。18岁以下儿童，用量尚未 确定。 【备注】其他请详细见药品说明书 4. 艾司唑仑片 适应症】主要用于抗焦虑，失眠。也用于紧张，恐惧及抗癫痫和抗惊厥。 规格】1mg 【用法用量】成人常用量镇静，一次1?2mg,—日3次。催眠，1?2mg,睡前服。抗癫痫, 抗惊厥，一次2
常用药物说明书
网上报名时间：2007年3月25日－4月7日，具体事宜可资询报名所在地考点办公室。现场报名时间：2007年4月10日－4月25日. 红花注射液 使用说明书 【药品名称】 通用名称：红花注射液 汉语拼音：Honghua Zhusheye 【性状】本品为黄红色至棕红色的澄明液体。 【功能主治】活血化瘀。用于治疗闭塞性脑血管疾病，冠心病，脉管炎。 【规格】每支（1）5ml（2）20ml 【用法用量】治疗闭塞性脑血管疾病静脉滴注，一次15ml，用10％葡萄糖注射液250～500ml稀释后应用，一日1次。15～20次为一疗程。治疗冠心病静脉滴注，一次5～20ml，用5～10％葡萄糖注射液250～500ml稀释后应用，一日1次。10～14次为一疗程，疗程间隔为7～10日。治疗脉管炎肌内注射，一次2.5～5ml，一日1～2次。 【是否处方】处方 参芎葡萄糖注射液 【通用名称】参芎葡萄糖注射液 【成份】盐酸川芎嗪和丹参素。 【性状】本品为浅黄色至黄色澄明液体。 【药理毒理】活血化瘀，通脉养心。有抗血小板聚集，扩张冠状动脉，降低血液粘度，加速红细胞的流速，改善微循环，并具有抗心肌缺血和心肌梗死的作用。 【药代动力学】主要成份丹参素和盐酸川芎嗪，静脉滴注后药物在体内吸收完全，分布广泛，主要分布于肝、心、肺、脑、胆、脾、小肠和肾脏等器官，其中，以肝、心、肺、脑等血流丰富的组织器官药物浓度最高，能快速透过血脑屏障，在脑中持久存在。药物消除快，主要经生物转化消除，绝大部分经肾脏从尿液排出，极少许从粪便排出。当机体处于病理状态时可使体内分布速率及总清除率显著减少，半衰期延长，生物利用度明显增强。 【适应症】用于闭塞性脑血管病如脑供血不全、脑血栓形成、脑栓塞及其它缺血性血管疾病如冠心病的心绞痛、心肌梗塞，缺血性中风，血栓闭塞性脉管炎等症。 【用法和用量】静脉滴注，每次100ml，或遵医嘱。
常用药说明书 1、氨咖黄敏胶囊 【曾用名】速效伤风胶囊、速效感冒胶囊 【成份】本品每粒含对乙酰氨基酚250毫克，咖啡因15毫克，马来酸氯苯那敏1毫克，人工牛黄10毫克。 【性状】本品为胶囊剂，内容物为着色颗粒和粉末。 【适应症】用于缓解普通感冒及流行性感冒引起的发热、头痛、鼻塞、咽痛等症状。 【药物相互作用】 1.本品不应与含有巴比妥类、苯妥英钠及氯霉素同服。 2.长期服用本品或与其他解热镇痛药同服有增加肾毒性之危险。 3.如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。 【药物毒理】本品中对乙酰氨基酚能抑制前列腺素合成，有解热镇痛作用；咖啡因为中枢兴奋药，能增强对乙酰氨基酚的解热镇痛效果，并减轻其他药物所致的嗜睡、头晕等中枢抑制作用；马来酸氯苯那敏为抗组胺药，能减轻流涕、鼻塞、打喷嚏症状；人工牛黄具有解热镇惊作用。 【用法用量】口服，成人，一次1～2粒，一日3次。 【不良反应】偶见粒细胞、血小板减少、厌食、恶心、呕吐、 【禁忌】1.对本品过敏者禁用。2.孕妇、哺乳期妇女禁用。3.活动性消化道溃疡患者禁用。 【注意事项】1.用药3～7天，症状未缓解，请咨询医师或药师。2.儿童用量请咨询医师或药师。 3.服用本品期间禁止饮酒或含有酒精的饮料。 4.肝、肾功能不全者慎用。5.孕妇及哺乳期妇女慎用。6.驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业者工作期间慎用。7.儿童必须在成人监护下使用。8.当本品性状发生改变时禁用。9.请将此药品放在儿童不能接触的地方。 2、金莲清热泡腾片 【成份】金莲花、大青叶、石膏、知母、地黄、玄参、苦杏仁（炒）。 【性状】本品为棕黄色至棕褐色的片；味酸甜，微苦。 【适应症】清热解毒，利咽生津，止咳祛痰。主治外感热证。症见高热，口渴，咽干，咽痛，咳嗽，痰稠，也可适用于流行性感冒，上呼吸道感染见有上述症候者。 【用法用量】加水适量，泡腾溶解后口服，成人一次2片，一日4次。高烧时每四小时服一次。小儿一岁以下每次一片，一日3次；1-15岁每次1-2片，一日4次。高烧时每四小时一次。 【注意事项】虚寒泄泻者不宜服用。 3、红霉素肠溶胶囊 【用法用量】口服，成人一日1～2g，分3～4次服用。 【适应症】主要用于金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、其他链球菌属等G+敏感菌