执业药师药剂学辅导——药剂学的发展
现代药剂学的发展与其他学科发展的水平密切相关。20世纪50～70年代临床药理学、药动学和分析技术的发展和应用，使原来的从体外化学标准来评价药物制剂转向体内外相结合，将药物剂型的设计和研制推入了生物药剂学和临床药剂学时代。20世纪60～80年代，高分子材料、生物技术、电子技术、信息技术、纳米技术等学科的发展和应用，大大拓宽了药物制剂的设计思路，使剂型的处方设计、制备工艺和临床应用进入了系统化和科学化阶段，剂型的概念得以进一步延伸，诞生了给药系统的概念。
从剂型的发展来看，人们把药物剂型人为地划分为四代：第一代是指简单加工供口服与外用的汤、酒、炙、条、膏、丹、丸、散剂。随着临床用药的需要，给药途径的扩大和工业机械化与自动化，产生了以片剂、注射剂、胶囊剂和气雾剂等为主的第二代剂型。以后又发展到以疗效仅与体内药物浓度有关而与给药时间无关这一概念为基础的第三代缓控释剂型，它们不需要频繁给药，能在较长时间内维持药物的有效浓度。第四代剂型是以将药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞器为目的的靶向给药系统。显然，这种剂型提高了药物在病灶部位的浓度，减少在非病灶部位的分布，所以能够增加药物的治疗指数并降低毒副作用。
缓控释制剂和靶向制剂已成为药剂学研究的主流和热点。这两种给药系统并非独立，前者侧重于时控，后者强调位控，而这两方面同时都涉及到量控。如结肠定位给药系统，从释药时间的角度考虑，属于缓控释制剂，而从作用部位来看则属于靶向制剂；又如，靶向给药系统中的脂质体、微球等，普遍都具有缓慢释药的特点。
虽然缓控释制剂和靶向制剂是未来药物制剂的发展方向，但是在相当长时间内，第二代剂型仍将是人们使用的主要剂型，而我们祖先以自己的智慧创造出来的第一代剂型，更需要发展和继承。药剂学的初学者必须首先掌握第一、二代剂型，才能进一步学习和开发第三、四代剂型。
具体而言，药剂学的发展包括以下三个方面的内容：
一、剂型的革新
由于疾病的复杂性和药物性质的多样性，适合于某种疾病和某种药物的给药系统不一定适合于另一种疾病和药物，因此必须发展多种多样的给药系统以适应不同的需要。
1、普通剂型
片剂作为第一大剂型，其发展较其他剂型快，品种不断扩充。按不同的用法、作用部位、崩解时限和溶出度等，已经开发出了很多品种。《中国药典》2005年版附录IA片剂收录的有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、阴道片、阴道泡腾片、缓释片、控释片和肠溶片，并对每一种片剂的性状进行了描述。这些制剂均是为了适应某些临床用药的特殊需要而发展出现的。例如，90年代产生的口腔速崩片是解决部分病人的口服片剂吞咽困难，这种片剂仅靠分泌的少量唾液（2ml）就能够迅速崩散，适应的病人包括幼儿、重病人、老人以及部分无法获得饮水的群体。此外，片剂的质量不断提高，外形、色泽、大小等外观指标更趋完美，溶出度、含量均匀度和生物利用度等内在质量也有了明确的指标，并不断提高。
胶囊剂在近十年中也取得了迅速的发展。为了适应不同医疗作用和用途的需要，硬胶囊也有速溶、泡腾、雾化、植入、缓释、肠溶等多种用途；为解决部分素食者及过敏者的问题，开发了不含动物明胶的胶囊；硬胶囊壳的制造工艺中除了实现计算机控制外，还应用了电子分色原理进行调色，以保证特色和色彩的一致性；软胶囊也设计出速溶、肠溶、缓释、直肠和阴道用等各种类型，其内容物也从单纯的油性液体发展至水性液体、混悬液、微乳、半固体及固体粉末。胶囊剂研究的另一个重要方面是改造明胶的处方及制备工艺，使之在各种复杂的条件下仍然能够保持优良稳定的外观和形态。
除口服固体制剂外，其他剂型还有注射剂、软膏剂、气雾剂等均有不同发展。如常规注射剂和液体制剂的研究进展主要是针对难溶性药物，除了采用增溶技术外，静脉乳剂、微乳、脂质体、混悬剂等作为难溶性药物的载体展现出较大的应用前景；气雾剂的品种也不断增多，不仅开发出新的口腔喷雾吸入剂，也出现了许多外用的气雾剂和鼻腔喷雾剂；既有利用抛射剂的气雾剂，也有粉雾剂、吸入溶液剂、喷雾剂等。
2、缓控释给药系统
根据释药的特点，缓控释给药系统包括定速释药系统、定位释药系统和定时给药系统。缓控释给药系统的剂型品种很多，如片剂、胶囊、膜剂、贴剂、注射剂等；给药途径可以口服，也用于其他途径的给药，包括经皮、注射、眼部给药等，如美国上市的亮丙瑞林缓释植入剂，长达1年；日本武田药品工业有限公司开发的抗肿瘤药来普隆缓释注射剂，可以维持3个月，目前正在欧洲和美国进行Ⅲ期临床试验；国外开发的“缓释人工泪药膜”，其维持角膜润湿的作用由普通制剂的半小时延长至8～24小时。
口服缓释给药系统的研究已突破过去几十年的诸多限制，设计原则也发生了重要的观念性改变。由于制剂技术的进步，过去认为不适宜制备缓控释制剂的药物已被成功开发，从而进一步提高患者用药的依从性。例如普萘洛尔、维拉帕米等首过作用强的药物做成了缓、控释制剂；硝酸甘油半衰期很短，也可制成每片2.6mg的控释片；而安定半衰期长达32h，USP也收载有缓释制剂产品，卡马西平（t1/2=36h）、非洛地平（t1/2=22h）等半衰期长的药物做成了缓、控释制剂；苯氯布洛芬（剂量700mg，片重1g）等剂量大的药物做成了缓、控释制剂；头孢氨苄、头孢克罗、庆大霉素等抗生素做成了缓、控释制剂；可待因、吗啡等成瘾性药物也做成了缓、控释制剂。此外，复方缓控释制剂也有增加的趋势，如复方烟酸缓释片（洛伐他汀与烟酸）、复方盐酸伪麻黄碱缓释片（盐酸伪麻黄碱与盐酸西替利嗪）、复方非洛地平缓释片（依那普利与非洛地平）。
目前上市的和正在研究的大多数口服缓释系统是定速释药系统，这类制剂发展的另一明显特征是控释或缓释的有效时间从每天2次用药延长至每天1次用药，即24小时缓释或控释效果。上市的这类制剂有硝苯地平、双氯芬酸、单硝酸异山梨酯、地尔硫卓、维拉帕米等缓释片剂或胶囊。
口服定位释放给药系统是在口腔或胃肠道适当部位长时间停留，并释放一定量药物，以达增强局部治疗作用或增加特殊吸收部位对药物的吸收。口腔定位释药适合于口腔溃疡、减少肝脏首过效应、延长作用时间、增进大分子药物的吸收等。这类产品国内外均有产品上市，如醋酸地塞米松粘贴片（意可贴）。胃部定位释药利用一些相对密度小以及具有高粘性的材料，使制剂在胃内滞留较长时间并定速释药。此类制剂可能受人体生理因素影响较大，在国外尚无产品问世。定位结肠释药是近年来研究较多的内容。结肠释药对结肠疾病的治疗以及增加药物在全肠道的吸收、提高生物利用度具有重要意义。结肠给药也可用于蛋白质或多肽类药物以避免胃酸或肠道中某些酶的降解。
口服定时给药系统又称脉冲释放，即根据生物时间节律特点释放需要量的药物。例如针对心绞痛或哮喘常在凌晨发作特点，研究在晚间服药而凌晨释放的硝酸酯或茶碱制剂。通过调节聚合物性填料的溶蚀速度可以在预定时间释药，释药的时间根据药物时辰动力学研究结果确定。此外，根据某些外源性化学物质可以引起疾病的作用机制，研制受这些化学物质调控释药的给药系统是重要的研究方向。
3、靶向给药系统
靶向给药系统（TargetedDrugDeliverySystems），亦称靶向制剂。一般是指经血管注射给药后，能将药物有目的地传输至特定病灶组织或部位的给药系统。靶向制剂是上世纪后期医药领域的一个热门课题，主要是一些微粒载体如脂质体、微球、微囊、胶团、乳剂、微乳等。经过近半个世纪的研究，靶向制剂已取得了可喜的成绩，对各种微粒载体的机制、制备方法、特性、体内分布和代谢规律有了比较清楚的认识，有的已经上市，如脂质体、微球。
脂质体是最受人们关注的靶向制剂。现在已有3个抗真菌药物和2个抗癌药物的脂质体制剂得到批准，其他尚有十多种药物的脂质体制剂进入临床试验阶段。多年来，对脂质体在进一步增加提高药物疗效，降低毒性，提高稳定性等方面做了不少工作，并取得了显著进展。例如，为了延长脂质体在血液循环中的时间，减少网状内皮系统的吞噬，开发了长循环脂质体（或称隐形脂质体，stealthliposomes）；为了提高脂质体的稳定性，研制了前体脂质体；为了提高脂质体的靶向性，可采用特异性的配体嫁接等等。此外，还出现了其他特殊性能的脂质体，如pH 敏感脂质体、热敏脂质体、阳离子脂质体、膜融合脂质体等。脂质体的给药途径也不断扩大，除静脉注射外，脂质体制剂也可采用经皮、眼部、肺部等给药，可以增加药物在局部组织的分布。
微球（囊）也是靶向制剂中常用的载体，20世纪80年代瑞典学者首先采用变性淀粉微球（DSM）用于暂时阻断肝动脉血流，此后研究较多的是肝动脉化疗微球。将抗肿瘤药物包封入微球，经血管注入并栓塞于动脉末梢，对某些中晚期癌症的治疗具有一定的临床意义。
目前对靶向部位的研究除主要的肿瘤靶向治疗外，尚有脑靶向、淋巴靶向等。随着人们对发病机制的研究不断深人，各种疾病的发病部位更加明确，因而对靶向制剂提出了更高的要求。从作用部位来看，靶向制剂可以分为三级水平：第一级是靶向特定的组织或器官，如肝靶向、肺靶向、脑靶向等；第二级是靶向某一器官或组织中的特定细胞，如肝炎、肝癌发生于肝组织中的实质细胞而不是非实质细胞（内皮细胞、Kuffer细胞等）；第三级靶向是指作用于特定组织、特定细胞中的某一细胞器，即细胞内靶向，例如基因治疗需要把反义寡核苷酸输送至细胞浆或将质粒输送至细胞核。至今为止，人们对前两级靶向的研究取得了长足的进步，通过改变微粒载体的组成、粒子大小等可实现特定组织的靶向；通过将具有特异识别细胞的配体嫁接于载体表面上可以达到细胞的靶向；三级靶向的研究正处于起步阶段。但总体而言，靶向制剂距离临床上广泛应用还有很多问题需要深入研究，如质量评价和标准、体内转运和代谢、体内生理作用等问题。
二、给药途径的扩展
除胃肠道给药和血管内给药外，近年来发展的局部给药也是药剂学研究中的热门领域。最早人们在身体上的某一部位用药主要是用于局部治疗，后来又发展到透过局部组织起到全身性治疗的目的。一些胃肠道不稳定、首过效应大、需要频繁注射的药物通过用局部给药的途径有望达到提高药物生物利用度和增加病人耐受性的目的。同一药物，给药途径不同，临床治疗效果也不同。因此，可以根据病情的实际情况，选用恰当的给药途径可以达到“因病治宜”的目的。以硝酸甘油为例，口服片的起效时间为20～45分钟，维持时间为2～6小时；而硝酸甘油舌下粘膜给药和透皮贴剂的起效时间分别为0.3～0.8分钟和30～60分钟，维持时间分别为10～30分钟和24小时。所以，硝酸甘油制成口腔颊含片，发挥作用快，对于心绞痛突然发作的病人有缓解作用；而透皮贴剂发挥作用虽慢，但对于心绞痛发作具有预防作用，适合长期给药。此外，发展药物的多种用药途径，有利于丰富剂型的品种，对于厂家而言，这是一条有效地降低新药开发费用和缩短研制周期的渠道。
目前，发展比较快的局部给药主要有经皮给药和粘膜给药。
1、经皮给药（TransdermalDrugDeliverySystems）
经皮给药系统是通过贴于皮肤表面使药物透皮吸收入血而发挥全身作用。因此，不同于普通的外用皮肤制剂，虽然它们的共同特点都是必须透过皮肤的角质层屏障，但前者主要局限于局部，如起消炎、止痒、治疗创伤、止痛等作用，后者则主要起全身作用。所以不仅在剂型的设计和制备工艺与外用皮肤制剂有显著差别，而且作用特点也明显不同。通过经皮给药，可以维持药物长时间的稳定和有效，因此，经皮给药系统也是一种缓控释给药系统。目前，美国已批准10种活性成分的透皮给药系统，集中在心血管药、避孕药、激素药等。另外，至少还有40多种用于全身性透皮传输的药物正在进行评价和试验。
2、粘膜给药
粘膜存在于人体各腔道内，粘膜给药系统主要包括除胃肠道以外的口腔粘膜给药、鼻腔粘膜给药、肺部粘膜给药、直肠粘膜给药、眼部粘膜给药和阴道粘膜给药等。粘膜给药普遍能够避免胃肠道对药物的破坏、肝脏的首过效应以及某些药物对胃肠道的刺激性等特点，而且具有起效时间快的优点。生物技术药物在疾病的治疗中显示出重要性，但这类药物口服生物利用度极低（不到1％），目前临床上仅用于注射给药，而当前对于这类药物粘膜给药的研究非常活跃，如Ⅱ型糖尿病人，需要长期注射胰岛素，因此增加了病人的痛苦，为此，人们研制了胰岛素肺部给药、鼻粘膜给药、颊粘膜给药、直肠给药等，其中前两种制剂已经有上市产品。
上述几种粘膜中，口腔、鼻腔和肺部是比较有效的粘膜给药途径。药物经鼻粘膜吸收，不仅可以起局部或全身治疗的作用，也能够到达脑组织，而且鼻粘膜也是疫苗免疫的有效途径。口腔粘膜给药除传统的溶液剂、含片、咀嚼剂外，近年来发展的口腔生物粘附制剂，解决病人不自觉的吞咽和滞留时间短的问题，在肺部给药研究过程中，带动了药物的递送装置的开发，这些装置在鼻腔、1ml腔给药中也得以应用，不仅使病人依从性提高，而且具有剂量准确、不易污染等优点。
三、新技术的发展
药物剂型的不断发展涌现了许多新的制剂技术。例如，在片剂的发展过程中，直接压片技术和薄膜包衣技术对改善片剂的质量、节约能源和劳动力作出了很大的贡献，给生产者和患者带来了明显的经济和治疗学上的效益。又如，难溶性药物的增溶技术也不再局限于使用增溶剂、助溶剂等，固体分散体、包合技术在增加药物的溶解度，提高生物利用度等方面显示出更大的优势。值得一提的是，21世纪兴起的纳米技术对制药行业产生了巨大的影响，不仅靶向制剂可以达到纳米范围（如纳米脂质体、纳米囊、纳米乳等），而且药物也能制成纳米制剂。已有大量事实证明，一些难溶性的药物通过微粉技术或超微粉技术达到纳米大小范围时可以显著提高胃肠道吸收。
新技术的发展为药物新剂型的研制提供了充分的物质条件。例如没有激光技术就不可能出现渗透泵释药系统，没有核辐射技术或薄膜拉伸技术就不可能出现透皮制剂的膜孔控制渗透系统。反之，新剂型的发展也推动了技术的不断更新。在此，我们无法一一列举各种新剂型中应用的形形色色的新技术。例如，包衣膜控制、骨架片、渗透泵是缓控释制剂常用的技术；微囊化、脂质体技术、配体嫁接是靶向制剂常用的技术；离子导入、电穿孔、无针粉末注射是经皮给药中除采用吸收促进剂以外增加药物透皮吸收的物理新技术。
生物技术的蓬勃发展为药剂学提供了新的发展机遇。医学教|育网收集整理当蛋白质、多肽、糖、酶、基因不断地出现在治疗药物的目录中时，发现和寻找适合这类药物的长效、安全、患者乐于接受的治疗途径和剂型的任务摆在了药剂学家的面前。虽然，这方面的研究至今未有实质性的突破，但对这类药物的特性有了深刻的认识，例如应用晶体技术可以提高蛋白质的稳定性；采用双水相溶剂扩散技术减少蛋白质微球制备过程中的活性损失；聚乙二醇修饰蛋白质技术可以显著提高蛋白的半衰期，降低免疫原性等；微粒给药载体和粘膜给药途径将是大分子药物制剂今后的研究发展方向。
第1 章药物与药学专业知识 一、药物与药物命名 （一）药物来源与分类药物主要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。 （二）药物的结构与命名 药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。通用名也称为国际非专利药品名称（INN）。二、药物剂型与制剂 （一）药物剂型与辅料 1、制剂与剂型的概念剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。 制剂：将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。制剂名 =药物通用名+剂型名,如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。 、剂型的分类 3、药用辅料药用辅料的作用：赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。 （二）药物稳定性及药品有效期
、影响药物制剂稳定性的因素 3、药物制剂稳定化方法：控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。 4、药品有效期：对于药物降解，常用降解10%所需的时间，称为十分之一衰期，记作t0.9 。 （三）药物制剂配伍变化和相互作用 1、配伍变化的类型 2、注射液的配伍变化 注射剂配伍变化的主要原因：溶剂组成改变、PH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。 （四）药品的包装与贮存 药品包装的分类 三、药学专业知识 1、药物化学专业知识：主要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学- 生物学内容。 2、药剂学专业知识：主要研究基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等 5 个方面 的内容。 3、药理学专业知识：主要研究药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律。 4、药物分析学专业知识：主要研究化学药物的结构确认、质量研究与稳定性评价，药品的质量控制方法研究与标准制定，体内药物的检测方法研究与浓度监测及数据评价。 第2 章药物的结构与药物作用
一、实验目的 （1）掌握一般散剂的制备方法。 （2）熟悉散剂等量递增的原则。 二、实验仪器、试剂和药材 1. 仪器：粉碎机、药筛（80目，100目）、瓷研钵、烧杯、天平 2. 药材：滑石30g，甘草5g,朱砂1.5g 三、实验内容 制法：（1）水飞朱砂成极细粉。（2）滑石、甘草各粉碎成细粉。（3）将少量滑石粉放于研钵内先行研磨，以饱和研钵的表面能。再称取朱砂极细粉 1.5g置研钵中，逐渐加入等容积滑石粉研匀，倒出。取甘草置研钵中再加入上述混合物研匀。 按每包3g分包。 四、思考题 1、等量递增法的原则是什么？ 当药物比例量相差悬殊时，取量小的组分及等量的量大的组分，置于混合器中混合均匀，再加入与混合物等量的量大的组分稀释均匀，如此直至加完全部量大的组分，混匀，过筛。 2、何谓共熔？处方中常见的共熔组分有哪些？ 共熔现象是指两种或更多种药物经混合后有时出现润湿或液化现象。 3、散剂中如含有少量挥发性液体及含有酊剂、流浸膏时应如何制备？ 散剂中如含有少量挥发性液体及含有酊剂、流浸膏时可视药物的性质、用量及处方中其他固体组分的多少而定。一般可利用其它固体组分吸收后研匀，若液体组分含量较大而处方中固体组分不能完全吸收时，可加入适当的赋形剂吸收。若含挥发性物质，可加热蒸去大部分水分后并进一步在水浴上蒸发，加入固体药物或赋形剂后，低温，干燥即可。 五、讨论 甘草因含有纤维性物质在粉碎过程中较难成细粉，总有残渣，粉碎好多次，最后还是没把甘草的细度粉碎成标准要求。因而，后面的研磨，总有粗颗粒无法研碎，制出的益元散中也可以明显看出甘草残渣。
、实验目的 掌握药酒、酊剂的制备方法。 二、实验仪器、试剂和药材 1. 仪器：粉碎机、药筛（20目，65目或60目）、渗漉筒、铁架台、铁夹、 烧杯（1000ml, 400ml） 2. 药材：蕲蛇（去头）12g，防风3g，当归6g，红花9g，羌活6g，秦艽6g, 香加皮6g，白酒加至1000ml。 三、实验内容 制法：以上七味，蕲蛇粉碎成粗粉，其余防风等六味共研碎成粗粉，与上述粗粉 混合均匀，置烧杯中，加入白酒适量，拌匀，浸润0.5小时，使其充分膨胀，装入底部填有脱脂棉的渗漉桶中，层层轻压，装毕后于药面覆盖滤纸一张，并压小 瓷片数块，加白酒使高出药面1?2cm盖上表面皿，浸渍48小时后，以白酒为溶剂，按渗漉法调节流速每分钟1?3ml渗漉，收集渗漉液900ml，加入蔗糖100g， 搅拌溶解后，过滤，制成1000ml，即得。本品含醇量应为44%?50%。 四、思考题 1、比较药酒、酊剂的异同点？ 相同点：药酒与酊剂同为浸出药剂。 不同点：（1）药酒溶剂为蒸馏酒，无一定浓度，制备方法有浸渍法和渗漉法， 常加入糖或蜂蜜作为矫味剂；（2）酊剂的溶剂为不同浓度的乙醇，有浓度规定，制备方法除上述两种还有溶解法和稀释法，一般不用添加矫味剂。 2、浸出药剂中哪些剂型需要测定含醇量？ 酊剂和流浸膏剂需测乙醇含量。 五、讨论 蕲蛇在粉碎过程中，蛇皮和蛇刺难以被粉碎，但是其他部分被粉的过细。在 装入渗漉桶中时，由于不小心，导致渗漉桶壁上粘上许多药材，造成实验误差。此外，时间有限，并没有浸渍48个小时，一个多小时后就开始渗漏，因为严格按照要
药剂学第一次作业 一、名词解释（每个3分，共30分） 1、药剂学：指是研究药物制剂的基本理论，处方设计，制备工艺，质量控制，合理使用等 内容的综合性应用技术科学. 2、剂型：指适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的与一定给药途径相适应的给药 形式，就叫做药物剂型,简称剂型。 3、制剂：指各种剂型中的具体药物或者为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的 并规定有适应症、用法和用量的具体品种,简称制剂. 4、新药：指我国未生产过的药品及已生产的药品中：（1）增加新的适应症（2）改变给药 途径（3）改变剂型。 5、GMP：指药品生产质量管理规范。 6、临界胶束浓度：指表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度. 7、HLB值：指表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。 8、昙点：指因加热聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液而发生混浊的现象称为起昙,此时的温 度称为昙点或浊点。（对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，发生混浊的现象叫起昙，此时的温度称为浊点或昙点） 9、絮凝度：指表示由絮凝所引起的沉降物容积增加的倍数，是比较混悬剂絮凝程度的重要 参数。 10、热原：指是微生物产生的内毒素，由磷酯、脂多糖、蛋白质组成的复合物，脂多糖具有强热原活性。 二、填空题（每个3分，共30分） 1、溶解法制备糖浆剂可分为热溶法法和冷溶法。 2、制备高分子溶液要经过的两个过程是有限溶胀和无限溶胀。 3、混悬剂的质量评价内容包括粒子大小的测定、絮凝度的测定、流变学测定和 重新分散试验。4、乳剂的热力学不稳定性表现有分层、絮凝、转相、和合并与破坏、酸败。 5、影响湿热灭菌的主要因素有微生物的种类与数量、蒸汽的性质、液体制剂的介质性质和 灭菌温度时间。 6、注射剂常用的附加剂包括抗氧剂、抑菌剂、局麻剂
现代药剂学的发展 药剂学是研究药物剂型及制剂的一门综合性学科，其主要研究内容包括：剂型的基础理论、制剂的生产技术、产品的质量控制以及合理的临床应用，研究、设计和开发药物新剂型及新制剂是其核心内容。随着科学技术的飞速进步，特别是数理、生命、材料、电子和信息等科学领域的发展和创造，极大地推动了药剂学的发展，使药剂学从经验探索阶段步入了科学研究阶段。 现代药剂学的核心内容是：在现代理论指导下，应用现代技术开展药物剂型及制剂的研究，在完善和提高现有普通剂型及制剂的生产技术、质量控制的同时，药物传递系统（drug delivery system, DDS）的出现是药剂学领域中现代科学技术进步的结晶，大量新型药物剂型及制剂的问世是药剂学研究领域中取得突破性进展的重要标志性成果。 药剂学总体发展方向： ?基本理论（缓控释、透皮、靶向理论） ?新剂型、新制剂、新辅料（高分子胶束等） ?新技术、新机械和设备（粉末直接压片等） ?中药、生物技术药物制剂 剂型重要性（作用特点）： 1）剂量准确、给药方便 2）改变药理作用 3）降低毒副作用（“三小”：毒、副作用、剂量小） 4）增加稳定性 5）调节给药速度（“三效”：高、速、长效） 6）提高疗效（“三定”：定量、定时、定位） 药物制剂或剂型必须具备的基本要素：安全、有效、稳定、质量可控、使用方便综合现代药剂学研究领域中取得的主要成果，概括为：快速起效、缓控释和靶向性新技术、新制剂与新剂型。本文主要综述近年来现代药剂学研究领域中取得的新进展。 1．快速起效新技术、新制剂与新剂型 根据某些需及时治疗的疾病（如心绞痛等），尽管临床首选方案是采用注射给药，但该用药方案必须在医疗机构中实施，对处理远离医疗机构的突发性病例无能为力，虽然散剂、颗粒剂、泡腾制剂的冲服固然有快速起效作用，但携带和使用极为不便，因此，研制具有快速起效、携带方便的药物制剂及剂型是其主要研究方向，口腔、鼻腔和肺部给药系统为研究热点1.1 速释型口腔给药系统药物经口腔粘膜吸收直接入血，具有快速起效，生物利用度高（避
2017年执业药师考试药剂学精选复习资料（一） 绪论 一、常用术语 1.剂型：适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式。 剂型一一与给药途径相适应。 给药途径和药物性质决定一一剂型。 如丸、片、膜、栓剂、软膏、胶囊、气雾。 2.制剂：根据药典或药政管理部门批准的标准，为适应治疗或预防的需要，而制成的药物应用形式的具体品种。 如红霉素片、甲硝唑注射液。 3.药剂学 概念：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。 ①工业药剂学：是研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的科学。 ②物理药剂学：是运用物理化学原理、方法和手段，研究药剂学中有关处方设计、制备工艺、剂型特点、质量控制等内容的边缘科学。
为了便于理解这一概念，我们将其内涵分成如下三个层次加以具体阐述: 第一，药剂学所研究的对象是药物制剂； 第二，药剂学的研究内容有：基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等五个方面； 第三，药剂学是一门综合性技术科学。 ③生物药剂学：是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄机制与过程，阐明药物、剂型和生理因素与药效间关系的科学。 ④药物动力学：采用数学方法，研究药物吸收、分布、代谢与排泄的体内经时过程与药理强度之间关系的科学。 ⑤临床药剂学：以病人为对象，研究合理、有效、安全用药的科学。 最佳选择题 下列关于剂型的表述错误的是 A.剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B.同一种剂型可以有不同的药物 C.剂型系指某一药物的具体品种 D.同一药物也可以制成多种剂型 E.阿司匹林片、扑热息痛片等均为片剂剂型
执业药师药理学笔记：第十三章——抗癫痫药 握抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠的药理作用、药动学特点、临床应用及不良反应。 熟悉其他抗癫痫药的药理作用特点。 「病因」多种病因引起大脑神经细胞异常放电，导致脑功能失调综合征。主要有大发作、小发作、精神运动性发作（综合性局部发作）、局限性发作（单纯性局限发作）四种类型。根据类型，合理选药是治疗的重要原则。 苯妥英钠（大仑丁，Phenytoinsodium，Dilantin） [作用及用途] 1、抗癫痫对大发作疗效较好（首选药），对精神运动性发作次之，对小发作无效。静注可用于癫痫持续状态。 2、抗外周神经痛用于三叉神经痛、坐骨神经痛、舌咽神经痛。 3、抗心律失常药 [不良反应] 1、急性毒性 （1）口服有胃肠道刺激反应，静注可致静脉炎。 （2）静注过快可致：①血压降低；②心肌抑制；③中枢抑制。 2、慢性毒性 （1）齿龈增生。 （2）肝药酶诱导剂→VitD代谢加速→缺钙， （3）巨幼红细胞性贫血：因叶酸吸收和代谢障碍。 （4）过敏反应：皮疹、发热、粒细胞减少、血小板减少。 （5）运动障碍和视力障碍。 丙戊酸钠 抗癫痫机制与其能提高脑内GABA含量有关，用于各型癫痫，对小发作疗效优于乙琥胺，因有肝毒性，不作首选药。 酰胺咪嗪 1、对精神运动性发作疗效较好、对大发作也有效。 2、对外周神经痛疗效较好。 一、癫痫治疗的总则 1.根据发作类型选药（各类型癫痫对首选药）
1）、大发作：苯妥英钠或苯巴比妥。 2）、癫痫持续状态：安定静注，也可苯妥英钠静注或苯巴比妥肌注。 3）、小发作：乙琥胺，也可用氨硝基安定。 4）、精神运动性发作：苯妥英钠、去氧苯巴比妥或酰胺咪嗪。 2.用药方案的制订与执行： （1）制订：首选单用药，次选联用药。 （2）执行：疗程不宜短，停药宜渐减。 3.密切注意不良反应 （1）检查项目：血尿常规、肝肾功能 （2）检查时间：每月复查血象，每季复查生化。 4.慎重对待孕妇用药 掌握氯丙嗪的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及主要不良反应。 熟悉抗精神病药的分类及各类代表药物的药理作用特点。 了解抗躁狂药和抗抑郁药的药理作用特点。 第一节抗精神病药 抗精神病药主要用于精神分裂症，又称抗精神分裂症药。对躁狂抑郁症也有一定疗效。 一、吩噻嗪类 氯丙嗪（冬眠灵，Chlorpromazine，Wintermin） [药理作用] 1、中枢神经系统 （1）对精神活动及行为的影响氯丙嗪正常人情绪安定，感情淡漠，不关心周围事物，在安静环境下易于入睡，但易被唤醒，醒后神志清楚。即使大剂量也不产生麻醉。镇静、安定的作用机制于氯丙嗪阻断脑干网状结构上行激活系统外侧部位的α受体有关。 （2）抗精神病作用用于精神分裂症者，病人可在清醒状态，幻觉、妄想症状消失、情绪安定，理智恢复，能自理生活，这种作用长期服药不产生耐受性。抗精神病作用机制：氯丙嗪立体结构与DA相似，与DA竞争脑内DA受体，通过阻断中脑一边缘系统通路和中脑一皮质通路的D2受体而发挥抗精神病作用。 （3）镇吐作用镇吐作用强。小剂量抑制延髓催吐化学感受区，大剂量直接抑制呕吐中枢，对各种原因引起的呕吐（除晕动病外）有效。 （4）对体温的调节降温特点：①作用与机体所处周围环境温度有关。低温环境下，可
《中药药剂学》实验报告 姓名：符琼菁学号：201225821001 专业：中药学 实习时间：2014.9.21-2014.10.18 实习地点：汕头市金润堂中药饮片厂有限公司 指导老师：吴晓杰 实习课目：《中药药剂学》 实习主要内容：散剂、煎膏剂、颗粒剂、丸剂的制备 实验一乌贝散剂的制备 一、实验目的 掌握一般散剂的制备方法。 二、实验仪器、试剂和药材 1.仪器：粉碎机、药筛（80目，100目）、瓷研钵、烧杯、天平 2.药材：海螵蛸（去壳）86g，浙贝母15g，陈皮油0.15g 三、实验内容 制法：（1）海螵蛸、浙贝母各粉碎成细粉。（3）将上述药材细粉放于研钵内先行研磨，再逐渐加入陈皮油0.15g，混匀，即得。按每包3g分包。 四、散剂的常规质量检查 1.外观检查散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。 2.均匀度照《中国药典》2010年版一部附录检查，取供试品适量，置光滑纸上，平铺约5cm2，将其表面压平，在明亮处观察，应色泽均匀，无花纹与色斑。 3.水分照《中国药典》2010年版附录照水分测定法(附录ⅨH)测定。除另有规定外，不得过9.0％。 4.装量差异依照《中国药典》2010年版一部附录I B检查，单剂量包装的散剂，照下述方法检查应符合规定。 检查法取供试品10袋（瓶），分别称定每袋（瓶）内容物的重量，每袋（瓶）装量与标示装量相比较，按表中的规定，超出装量差异限度的不得多于2袋（瓶），并不得有1袋（瓶）超出限度1倍。 标示装量装量差异限度
0.1g及0.1g以下0.1g以上至0.5g 0.5g以上至1.5g 1.5g以上至6g 6g以上±15% ±10% ±8% ±7% ±5% 5.装量多剂量包装的散剂，照最低装量检查法（《中国药典》2010年版一部附录Ⅻ C)检查，应符合规定。 6.无菌用于烧伤或严重创伤的外用散剂，照无菌检查法（《中国药典》2010年版一部附录ⅩⅢ B)检查，应符合规定。 7.微生物限度除另有规定外，照微生物限度检查法（《中国药典》2010年版一部附录ⅩⅢ C）检查，应符合规定。 五、思考题 1、何谓共熔？处方中常见的共熔组分有哪些？ 共熔现象是指两种或更多种药物经混合后有时出现润湿或液化现象。 常见的共熔组分有樟脑与薄荷脑，薄荷脑与冰片等。 2、散剂中如含有少量挥发性液体及含有酊剂、流浸膏时应如何制备？ 散剂中如含有少量挥发性液体及含有酊剂、流浸膏时可视药物的性质、用量及处方中其他固体组分的多少而定。一般可利用其它固体组分吸收后研匀，若液体组分含量较大而处方中固体组分不能完全吸收时，可加入适当的赋形剂吸收。若含挥发性物质，可加热蒸去大部分水分后并进一步在水浴上蒸发，加入固体药物或赋形剂后，低温，干燥即可。 实验二夏枯草膏的制备 一、实验目的 掌握煎膏剂的制备方法。 二、实验仪器、试剂和药材 1.仪器：电磁炉、锅、纱布若干 2.药材：夏枯草100g 3.辅料：蔗糖30g
《中药药剂学》模拟卷（A） 一、名词解释： 1.中药药剂学：是以中医药理论为指导，，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、 生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的剂。 3.浸出制剂：用适当的浸出溶剂和方法，从动植物药材中浸出有效成分，经适当精制与浓缩 得到的供内服或外用的一类制剂。 4.热原：是微生物的代谢产物或尸体，是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热性物质。 5.胶剂：是指用动物皮、骨、甲、角等为原料，用水煎取胶质，浓缩成干胶状的内服制剂。 二、单项选择题： 1. 制备含有毒性药材的散剂，剂量为0.05g，一般应配成多少比例的散剂？A A、1：10 B、1：100 C、1：5 D、1：1000 2. 二相气雾剂为：A A、溶液型气雾剂 B、O/W乳剂型气雾剂 C、W/O乳剂型气雾剂 D、混悬型气雾剂 E、吸入粉雾剂 3. 不宜制成软胶囊的药物是B A、维生素E油液 B、维生素AD乳状液 C、牡荆油 D、复合维生素油混悬液 E、维生素A油液 4. 制备胶剂时，加入明矾的目的是：B A、沉淀胶液中的胶原蛋白 B、沉淀胶液中的泥沙等杂质 C、便于凝结 D、 增加黏度E、调节口味 5.红丹的主要成分为( A )。 A.Pb3O4 B. PbO C.KNO3 D.HgSO4 E. HgO 6. 单冲压片机增加片重的方法为：A A、调节下冲下降的位置 B、调节下冲上升的高度 C、调节上冲下降的位置 D、调节上冲上升的高度 E、调节饲粉器的位置 7. 下列关于栓剂的叙述错误的是A A、栓剂是由药物与基质混合制成的供腔道给药的半固体制剂 B、栓剂在常温下为固体，纳入人体腔道后，在体温条件下能迅速软化、熔融 或溶解于分泌液中 C、栓剂既可用于局部治疗，也可以发挥全身治疗作用 D、栓剂基质有油脂性和水溶性基质两种 E、肛门栓一般为圆锥形、圆柱形、鱼雷型，阴道栓一般为球形、卵形、鸭嘴 形。
第一节概述 一、药剂学基本概念 药剂学（pharmacy，pharmaceutics）是研究制剂的处方设计、配制理论、生产技术和质量控制等综合性应用技术的科学。研究制剂生产工艺理论的科学称为制剂学（science of preparation）。研究方剂的配制、服用等有关技术和理论的科学称为调剂学（science of prescription）。制剂学和调剂学以往也总称为药剂学。由于医药工业的发展和药品管理的规范化，制剂生产成为主导，因此近来药剂学与药物制剂学的含义基本一致。 药物（drugs）是指原料药，即用以防治人类和动物疾病以及对机体生理机能有影响的物质，可分为中药与天然药物、化学药物（包括抗生素）、生物技术药物三大类。中药（traditional Chinese medicine）系指我国经典著作收载的、为中医师传统使用的药材和饮片。生物技术药物(biotechnical drugs)系指通过生物技术获得的药物，主要包括重组细胞因子药物、重组激素类药物、重组溶栓药物、基因工程疫苗、治疗性抗体和基因药物等。 任何一种药物，在供临床应用之前，都必须制成适合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适应的给药形式，称为药物剂型（drug dosage forms,简称剂型）。例如片剂、注射剂、胶囊剂、软膏剂、栓剂、气雾剂等为剂型，是制剂的基本形式，剂型为集体名词。中药剂型也往往包括著名传统中药剂型如丸、丹、膏、散等，和现代中药剂型如颗粒剂、胶囊剂、片剂、注射剂等。 药物制剂(drug preparations，简称制剂)是指根据药典或国家标准将药物制成适合临床要求并具有一定质量标准，用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质，包括中成药、化学合成药制剂、生物技术药物制剂、放射性药品和诊断药品等，制剂也是剂型中的品种，亦即通常所谓的药品，例如罗红霉素片、注射用抑肽酶、细胞色素C注射液、头孢克洛胶囊、醋酸氟轻松软膏、甲硝唑栓、盐酸异丙肾上腺素气雾剂等。 临时处方剂（prescriptions）是指按医师临时处方专为某一病人配制的，并明确指出用法和用量的制剂，例如人工肾透析液、腹腔透析液、化疗药、肠胃营养液等。
第一章绪论 一、最佳选择题 1、关于溶液型剂型的错误叙述是 A、药物以分子或离子状态分散于分散介质中 B、溶液型剂型为均匀分散体系 C、溶液型剂型也称为低分子溶液 D、溶液型剂型包括芳香水剂、糖浆剂、甘油剂、注射剂等 E、溶液型剂型包括胶浆剂、火棉胶、涂膜剂等 2、按形态分类的药物剂型不包括 A、气体剂型 B、固体剂型 C、乳剂型 D、半固体剂型 E、液体剂型 3、药剂学研究的内容不包括 A、基本理论的研究 B、新辅料的研究与开发 C新剂型的研究与开发 D医药新技术的研究与开发 E生物技术的研究与开发 4、按分散系统分类的药物剂型不包括 A、固体分散型 B、注射型 C、微粒分散型 D、混悬型 E、气体分散型 5、剂型分类方法不包括 A、按形态分类 B、按分散系统分类 C、按治疗作用分类 D、按给药途径 E、按制法分类 6、下列关于制剂的正确叙述是 A、将药物粉末、结晶或浸膏状态的药物加工成便于病人使用的给药形式称为制剂 B、制剂是各种药物剂型的总称 C、凡按医师处方专为某一病人调制的并指明具体用法、用量的药剂称为制剂 D、一种制剂可有多种剂型 E、根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗、诊断或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种 7、下列关于药物剂型重要性的错误叙述是 A、剂型可影响药物疗效 B、剂型可以改变药物的作用速度 C、剂型可以改变药物的化学性质 D、剂型可以降低药物的毒副作用 E、剂型可产生靶向作用 8、研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学，被称为 A、工业药剂学 B、物理药学 C、调剂学 D、药剂学 E、方剂学 9、下列关于剂型的错误叙述是 A、药物用于防病治病，必须制成适宜的给药形式，即为药物的剂型 B、剂型是一类制剂的集合名词 C、同一种药物可以制成不同的剂型，用于不同的给药途径 D、剂型可以改变药物的作用性质 E、剂型是根据国家药品标准将某种药物制成适合临床需要与要求，并符合一定质量标准的药物的具体产品 10、药物剂型进行分类的方法不包括 A、按给药途径分类 B、按分散系统分类 C、按制法分类 D、按形态分类 E、按药物种类分类 11、关于药剂学的基本概念的表述是 A、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学 B、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学
五篇药剂学实训报告范例1000字 a;总结主要写一下重点的工作内容,取得的成绩，以及不足得出结论，以此改正缺点及吸取经验教训，以便更好地做好今后的工作。以下是为大家准备的药剂学实训报告，供您借鉴。 药剂学实训报告1 药剂科见习工作总结时间荏苒，我在药剂科见习已经有一年了，在这期间，在领导的指导、关心下，在同事们的帮助支持、密切配合下，我不断加强学习，对工作精益求精，能够较为顺利地完成自己所承担的各项工作，个人的业务工作能力有一定的提高，现将这一段时间的工作情况总结汇报如下： 1.药品调剂方面配方时细心谨慎，严格执行四查十对制度，收方后对处方内容、病人姓名、年龄、药品名称、剂型、剂量、用法、配伍合理性及价格进行认真审核，遇有药品用法用量不妥、配伍不合理及处方书写有误的，及时与医师联系更正后才进行调配。审核、调配特殊药品处方时，严格执行特殊药品管理法规，并做好特殊药品专册登记工作。处方调配好后在调配人处签字并请当日带教老师签字再经发药人核对，发药人对药名、剂型、剂量、色、味及病人姓名等进行核对无误后才发给病人，此外协助上级药师定期检查在库药品质量，清理过期、变质和近效期的药品，并按规定处理，按时进行库存盘点，认真做好盘点报表。 2.在药品检验方面，做到严格、认真、细心，如实做好检验记录，
检验完毕，对各种数据反复核对，及时书写检验报告，保证无不合格制剂发放到临床，以保证临床用药安全。每季度协助上级药师对血透室的透析液、反渗水进行细菌内毒素检查。按规定对制剂室生产的医院制剂进行留样观察，每天准时记录留样观察室的温、湿度，不符合留样条件时积极采取相关措施。留样样品每月做一次外观检查并如实记录。 3.在临床药学工作方面，积极收集整理全院各科室填写的药物不良反应报告表，每月在规定的期限内完成临床药学室的各项工作，包括每月药品使用量动态监测，每月各科室住院患者抗菌药物使用率、使用强度、使用品种数，Ⅰ类切口预防使用抗生素的情况，每月各科室药品收入占总收入的比例等。每月对门诊、住院部处方进行处方点评，提高医院处方质量及药物合理应用。参与每月两次的临床查房工作及时书写查房记录并协助上级药师书写每月一份药厉的。临床药学室团队成员努力摸索药师下临床方法，认真学习欠缺的临床知识，巩固已有的药学知识，正确认识自己的不足，虚心向临床医师及同事学习。 总结1年来的工作，尽管有了一定的进步和成绩，但在一些方面还存在着不足。比如有创造性的工作思路还不是很多，个别工作做得还不够完善，这有待于在今后的工作中加以改进。在以后的工作中，我将认真学习各项政策规章制度，努力使思想觉悟和工作效率全面进入一个新水平，为医院的发展做出更大更多贡献。 药剂学实训报告2
第八章 单室模型 例1 给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量 1050 mg ，测得不同时刻血药浓度数据如下： 试求该药的 k ，t1/2，V ，CL ，AUC 以及 12 h 的血药浓度。 解：（1）作图法 根据 ，以 lg C 对 t 作图，得一条直线 （2）线性回归法 采用最小二乘法将有关数据列表计算如下： 计算得回归方程： 其他参数求算与作图法相同 0lg 303 .2lg C t k C +-=176.21355.0lg +-=t C
例2 某单室模型药物静注 20 mg ，其消除半衰期为 3.5 h ，表观分布容积为 50 L ，问消除该药物注射剂量的 95% 需要多少时间？10 h 时的血药浓度为多少？ 例3 静注某单室模型药物 200 mg ，测得血药初浓度为 20 mg/ml ，6 h 后再次测定血药浓度为 12 mg/ml ，试求该药的消除半衰期？ 解： 例4 某单室模型药物100mg 给患者静脉注射后，定时收集尿液，测得累积尿药排泄量X u 如下，试 例6 某一单室模型药物，生物半衰期为 5 h ，静脉滴注达稳态血药浓度的 95%，需要多少时间？ 解： 例5 某药物静脉注射 1000 mg 后，定时收集尿液，已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系 为 ，已知该药属单室模型，分布容积 30 L ，求该药的t 1/2，k e ，CL r 以及 80 h 的累积尿药量。 解： 6211.00299.0lg c u +-=??t t X
例7 某患者体重 50 kg ，以每分钟 20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因，问稳态血药浓度是多少？滴注 经历 10 h 的血药浓度是多少？（已知 t 1/2 = 3.5 h ，V = 2 L/kg ） 解题思路及步骤： ① 分析都给了哪些参数？ ② 求哪些参数，对应哪些公式？ ， ③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？ 例8 对某患者静脉滴注利多卡因，已知 t 1/2 = 1.9 h ，V = 100 L ，若要使稳态血药浓度达到 3 mg/ml ， 应取 k 0 值为多少？ 解题思路及步骤： ① 分析都给了哪些参数？ ② 求哪些参数，对应哪些公式？ ③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？ 例9 某药物生物半衰期为 3.0 h ，表观分布容积为 10 L ，今以每小时 30 mg 速度给某患者静脉滴注， 8 h 即停止滴注，问停药后 2 h 体内血药浓度是多少？ 解题思路及步骤： ① 分析都给了哪些参数？ ② 求哪些参数，对应哪些公式？ C=C 0 + e -kt ③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？ 例10 给患者静脉注射某药 20 mg ，同时以 20 mg/h 速度静脉滴注该药，问经过 4 h 体内血 药浓度多少？（已知V = 50 L ，t 1/2 = 40 h ） 解： kV k C ss 0=)1(0 kt e kV k C --=1/2 00.693 L 100250h /mg 12006020t k V k = =?==?=）（）（kV k C ss 0 =kV C k ss 0=1/20.693 t k = 1/2 0.693t k =) 1(0kt e kV k C --=
执业药师考试历年真题回顾药剂学（全） 药剂学 吐温类表面活性剂具有 A.增溶作用 B.助溶作用 C.润湿作用 D.乳化作用 E.润滑作用 答案及解析：本题选ACD。 润湿作用是指表面活性剂能够增加疏水性药物微粒被水湿润的作用。医学，教育网原创。 许多疏水性药物（如硫黄、阿司匹林等）不易被水润湿，加之微粒表面吸附有空气，给制备混悬剂带来了困难，这时应加入润湿剂。润湿剂可被吸附于微粒表面，增加药物的亲水性，产生较好的分散效果。常用的润湿剂为HLB在7~11之间的表面活性剂，如：吐温类（聚山梨酯类）、磷脂类、聚氧乙烯脂肪醇醚类等。 【药剂学】对热不稳定的某一药物，预选择PVP为载体制成固体分散体可选择下列哪些方法 A.熔融法 B.溶剂法 C.溶剂-熔融法 D.溶剂-喷雾（冷冻）干燥法 E.共研磨法 答案及解析：本题选BDE.
常用固体分散物的制备方法有：熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾（冷冻）干燥法、研磨法。医、学教育网原创 热不稳定药物可选用的是：溶剂法、溶剂-喷雾（冷冻）干燥法和研磨法。 【药剂学】关于局部作用栓剂基质的错误叙述为 A.油性药物应选择油性基质 B.水性药物应选择水性基质 C.具备促进吸收能力 D.应熔化慢、液化慢、释药慢 E.水性基质较油性基质释药慢 答案及解析：本题选C。 此题的题目考查内容为“栓剂的制备”中栓剂“基质的选用”。 局部作用的栓剂只在腔道局部起作用，应选用熔化、液化慢、释药慢、药物不被吸收的基质。并且基质的选择应与药物的溶解行为相似，即油性药物应选择油性基质，水性药物应选择水性基质。水溶性基质制成的局部作用栓剂因腔道中的液体量有限，使其溶解速度受限，释放药物缓慢，较油脂性机制更有利与发挥局部治疗作用。 因此，此题答案选C较为合适。 【药剂学】下列属于栓剂水性润滑剂的是 A.液状石蜡 B.椰油酯 C.肥皂：甘油：95％乙醇（1：1：5） D.聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类 E.可可豆脂 答案及解析：本题选C。
药理学 1.最大舒张电位减小导致：减慢房室传导 2.兴奋迷走神经，则活动降低；抑制交感神经也使活动降低 3.美托洛尔选择性阻断β1受体，其降压作用优于普萘洛尔。低剂量时主要作用于心脏（因 为只是阻滞β1，不阻滞β2可以不收缩呼吸道平滑肌），对支气管的影响小，对伴有阻塞性肺疾病患者相对安全。 4.他汀类（洛伐他汀、辛伐他汀、阿伐他汀等）可以缓解器官移植后的排异反应和治疗骨 质疏松症。 5.对胃酸分泌抑制作用强的药物是哌仑西平。阿托品治疗量对中枢神经系统作用不明显， 随剂量增大可出现延脑呼吸中枢兴奋和大脑兴奋，中毒剂量产生运动兴奋以至惊厥，严 重中毒由兴奋转入抑制，出现昏迷，东莨菪碱小剂量即有明显的中枢镇静作用
6.呋塞米耳毒性——注意应避免与氨基苷类（以链霉素为代表）抗生素合用。 7.顺铂有肾毒性、耳毒性 8.噻嗪类可以减少尿酸排泄，促进Ca2+重吸收及促进Mg2+的排出。 9.氨苯蝶啶（三氨蝶呤）——留钾利尿药，临床上常与排钾利尿药合用治疗顽固性水肿 10.炔雌醇治疗骨质疏松症 11.雌二醇老年性骨质疏松可用雌激素与雄激素合并治疗 12.治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物是磺胺嘧啶。治疗伤寒、副伤寒的首选药物是氯霉素。 13. 原创总结性表格1——疾病的首选抗菌药 疾病首选药物 军团菌感染、支原体红霉素斑疹伤寒、恙虫病、支原体引起的肺炎四环素
伤寒与副伤寒氯霉素、喹诺酮类 细菌性脑膜炎氯霉素 急/慢性骨髓炎喹诺酮类金黄色葡萄球菌骨髓炎克林霉素（与核糖体50S结合）阴道滴虫和阿米巴原虫感染甲硝唑、替硝唑 结核病异烟肼 耐甲氧西林的金葡菌和肠球菌万古霉素 鼠疫、兔热病链霉素 单纯疱疹病毒（HSV）感染阿昔洛韦 立克次体感染：对斑疹伤寒、鼠型斑疹伤寒、再燃性斑疹伤寒、 立克次体病和恙虫病等四环素类（想立刻回去，可四环堵车回不去就受到伤寒，身体有恙） 衣原体感染多西环素（衣服要多珍惜） 肉芽肿鞘杆菌引起的腹股沟肉芽肿、霍乱弧菌引起的霍乱和布 鲁菌引起的布鲁菌病四环素类（布什在四环乱跑卖 肉芽） 全身性深部真菌感染两性霉素 B 治疗疟疾的首选药物氯喹主要用于疟疾病因性预防的药物乙胺嘧啶 作为控制复发和阻止疟疾传播伯氨喹 治疗血吸虫病吡喹酮是治疗绦虫病的首选药物之一吡喹酮 蛲虫感染恩波维铵（扑蛲灵）轻、中度心源性水肿的首选药物，也是慢性心功能 不全的主要治疗药物之一 噻嗪类
药剂实验报告
淮阴卫生高等职业技术学校 药 剂 学 实 验 报 告 小组：_________________ 班级：_________________ 姓名：_________________
学号：__________________ 药剂学实验须知 药剂学实验是教学的重要组成部分，是理论与实践相结合的主要方式之一。通过实验课不仅能印证、巩固和扩展课堂教学内容，还能训练基本操作技能，培养良好的实验作风。 为保证实验课顺利进行，并达到预期的目的，实验中必须做到以下六个方面： 1．预习实验内容通过预习，明确实验目的与要求，对实验内容做到心中有数，并能合理安排实验顺序与时间。要明确每个处方中药物与辅料的用途。 2．遵守实验纪律不迟到，不早退，不旷课，保持实验肃静，未经许可，不得将实验室物品带离实验室。 3．重视药剂卫生进入实验室必须穿整洁的 1
白工作服。先将工作台面擦洗干净再开始做实验。实验过程中应始终注意台面、地面的整洁，各种废弃物应投入指定位置，不能随手乱丢，更不能弃入水槽内。完成实验后，应将容器、仪器清洁，摆放整齐，台面擦净，经教师同意后方能离开。值日生负责整理公用器材，清扫实验室，关好水、电、门、窗。 4. 细心操作、勤于思考称量药品、试剂时，要在称量前（拿取时）、称量时和称量后（放回时）进行三次核对。称量完毕应立即盖好瓶塞，放回原处。对剧毒药品更要仔细核对名称与剂量，并准确称取。实验中要严格控制好实验条件，认真操作每一道工序，以保证成品质量。实验成品应标明名称、规格、配制者、配制时间，并交教师验收。实验中遇到问题应先独立思考，再请教他人。在实验中逐步形成整洁、细致、严谨、冷静、 2
药剂学实验内容
学习称量操作和查阅 《中华人民共和国药典》方法 一、实验目的 通过本次实验使学生掌握正确地称量实验操作的基本实验技能,掌握通过《中国药典》快速获取有关信息的技能。 二、实验药品与器材 1. 药品纯化水、甘油、氯化钠、乙醇、凡士林。 2．器材《中国药典》、架盘天平(载重1009)、电子天平、量筒、量杯、滴管、表面皿(或蜡纸)、滴定管。 三、实验内容 （一）、称重操作 熟悉下列药物性质，选择下列药物进行称取操作。 表1-1 称重操作练习项目表 药所选用天选择依
物称重量平及称量纸据 碳酸氢钠 碘化钾 凡士林 碘 0. 3 g 1. 4 g 5 g 0. 7 g （二）、量取操作 指出下列药物性质，选择下列药物进行量取操作。 表1-2 药物量取操作练习项目表 药品名称量取容 积 选用量器选择依据
纯化水 乙 醇 液状石蜡 8 ml 0.3 ml 5ml （三）、查阅操作 根据《中国药典》，完成下表中规定的查阅内容。 表1-3 《中国药典》查阅项目表 序号 查 阅 内 容 查 阅 结 果（部 页至 页） 1 人参性状 2 微溶的含义 3 阴凉处贮存的条件 4 药品检验要求室温进行的温度控制范围 5 80目筛网的孔径范围 6 细粉 7 中药丸剂的制剂通则 8 微生物限度检查法 9 化学药品片剂重量差异限度标准 10 抗生素微生物检定方法 1 甘油的相对密度
1 1 2 盐酸吗啡类别 1 3 热原检查法 1 4 注射用水的概念 1 5 湿热灭菌法的概念 溶液型液体制剂制备 一、实验目的 1．掌握溶液型液体制剂的制备方法 2．掌握溶液型液体制剂制备过程中的各项基本操作 二、实验药品与器材 1．药品精制滑石粉、碘、碘化钾、蔗糖、樟脑、乙醇、硼砂、甘油、碳酸氢钠、液化苯酚、蒸馏水等。
新技术促进药剂学的发展 一、药剂学的发展概况 1.药物剂型和制剂 药物剂型和制剂是显现药物疗效的最终形式，制剂不仅可以提高药物的稳定性、生物利用度及溶解性能，而且可以增加生物活性、减少毒副作用，改善病人用药顺应性等，制剂是一门集技术、辅料和设备为一体的系统工程。 2.药剂学的基础理论研究 药剂学已形成了一些基础理论，如片剂成形理论、微粉化理论、固体分散理论、溶解和吸收速率理论、增溶和助溶理论、制剂稳定性理论、药物体内代谢动力学模型理论、固体制剂药物释放理论及药物制剂新技术、新工艺和新辅料的应用基础。这些理论来源于物理学、化学及生物学的一些基本理论，数十年来指导着药剂学的发展和进步。 随着药剂学进入DDS时代，在药剂学上也面临着许多现有药剂学理论不能解决的新问题，如药物制剂体内外释放的相关性理论，药物体内代谢等动力学模型理论等。 3.药剂学的研究重点 随着制剂理论的发展，制剂技术已由经典的被动载体技术向
主动控制药物作用方向发展，以药物制剂及其技术现代化为目标，以药物传递系统或释放系统，有效性和安全性为基础的实用性制剂技术，计算机辅助药物制剂开发系统、脉冲式、自调式给药等新兴技术发展。新型药物制剂以高技术新方法、新材料为支撑，药物以精确的速率、预定的时间、稳定的部位和疾病的需要在体内发挥作用；有高效、长效、速效、毒副作用小、剂量低、使用方便等特点，新剂型将是生物、医学、化学、物理和电子的最新技术结合的系统工程的产品。 二、新技术的应用 在药物制剂创新过程中，知识创新和技术创新是原动力。药剂学在其它科学的支撑下，新理论，新技术的不断建立为新制剂的开发提供了可靠保证。 1.药物释放系统方面 DDS要使药物以精确的速率，预定的时间程序、特定的部位和疾病的需要在体内发挥作用，达到高效、长效、速效、低毒、小剂量和使用方便的要求，必须以生物学、医学、化学、物理学和电子学的高技术、新方法、新材料为支撑。 1.1 计算机技术正在与DDS的研究相结合。某些疾病的发生有时辰节奏和生理节律性，治疗药物按其节律性释放会更加有效，因此研制了智能化胰岛素给药系统。
【经典资料，WORD文档，可编辑修改】 【经典考试资料，答案附后，看后必过，WORD文档，可修改】 执业药师药剂学经典考题精析 执业药师考试是药学人员走向工作岗位的通行证，为了帮助在执业药师考试这座大桥上“浴血奋战” 的广大考生凯旋，医学教育考试网特意为大家整理了执业药师考试历年经典考题的命题规律和特点，及试题背后所蕴含的重要考点，以帮助考生提高复习质量，顺利通过执业药师考试。 例1. 粉末直接压片时，既可作稀释剂，又可作粘合剂，还兼有崩解作用的辅料 A. 甲基纤维素 B. 微晶纤维素 C. 乙基纤维素 D. 羟丙甲基纤维素 E. 羟丙基纤维素 【答案】B 【解析】此题考察的是片剂的辅料。 相关知识点： 一、填充剂或稀释剂 (1)淀粉(2)糖粉(3)糊精(4)乳糖(5)可压性淀粉(6)微晶纤维素(MCC):微晶纤维素是纤维素部分水解而制 得的聚合度较小的结晶性纤维素，具有良好的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较大有硬度，可作为粉末直接压片的“干粘合剂” 使用。国外产品的商品名为Avicel ，并根据粒径约不同有若干规格。另外，片剂中含20%微晶纤维素时崩解较好。(7) 无机盐类(8) 甘露醇 二、黏合剂和湿润剂 (1)蒸馏水(2)乙醇(3)淀粉浆(4)羧甲基纤维素钠(CMC-Na)(5)羟丙基纤维素(HPC)(6)甲基纤 维素和乙基纤维素(EC)(7)羟丙基甲基纤维素(HPMC)(8)其他黏合剂：5%-20%勺明胶溶液，50%-70%勺蔗糖溶液，3%-5%勺聚乙烯吡咯烷酮(PVP的水溶液或醇溶液。
以上是小编整理的执业药师考试中药剂学试卷中的经典例题，希望对大家复习有所帮助。其实执业药师考试就像一只“纸老虎”，只要你抓住了它的要害，相信征服它是轻而易举的事情，所以在执业药师考试中，只要掌握了历年经典的考题，读懂它，做回它，并且将它背后的知识挖掘出来，通过考试就轻松多了，最后预祝2014年的考生都能轻松的战胜执业药师这只“纸老虎”，顺利的将执业证拿到手中！
关于执业药师《药理学》考试复习的笔记 关于执业药师《药理学》考试复习的笔记 三环类抗抑郁药的药理作用： 1.中枢神经系统正常人口服本药后，出现困倦、头晕、口干、视力模糊及血压稍降等。若连续用药数天，以上症状加重，并出现注意力不集中，思维能力下降。相反，抑郁症患者连续服药后，情绪提高，精神振奋，出现明显抗抑郁作用。但米帕明起效缓慢，连续用药2～3周后才见效，故不作应急药物应用。 米帕明抗抑郁作用机制曾经研究，早期发现利血平能引起抑郁症状，而预先给予米帕明则可防止，但若先用利血平耗竭脑内儿茶酚胺后则无效。表明米帕明必须在脑内有儿茶酚胺贮存时，才能发挥抗抑郁作用。因而推测，米帕明可能因抑制突触前膜对NA及(或)5-HT的再摄取，使突触间隙的NA浓度升高，促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。但近年出现的非典型抗抑郁药，并不抑制或仅微弱抑制NA及5-HT的再摄取(如伊普吲哚，iprindole)，却仍有较强的抗抑郁作用。此外，米帕明虽可迅速抑制脑内单胺类递质再摄取，但抗抑郁作用的出现却需几周之久，因此增强脑内单胺类递质的作用，只是其复杂作用机制中一个早期环节。 2.植物神经系统治疗量米帕明能阻断M胆碱受体，引起阿托品样作用。 3.心血管系统米帕明能降低血压，抑制多种心血管反射，易致心律失常，这与它抑制心肌中NA再摄取有关。此外还可以引起体位性低血压及心动过速。心电图中T波倒置可低平。近来证明，米帕明对心肌有奎尼丁样作用，因此心血管疾病患者慎用。 卡比多巴临床药理的作用 α-甲基多巴肼有两种异构体，其左旋体称卡比多巴是较强的L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂，由于不易通过血脑屏障，故与左旋多巴合用时，仅能抑制外周多巴脱羧酶的活性，从而减少多巴胺在外周组织的生成，同时提高脑内多巴胺的浓度。这样，既能提高左旋多巴的疗效，又能减轻其外周的副作用，所以是左旋多巴的重要辅助药。卡比多巴单独应用基本无药理作用。将卡比多巴与左旋多巴按1：10的剂量合用，可使左旋多巴的有效剂量减少75%，苄丝肼与卡比多巴有同样的效应，它与左旋多巴按1：4制成的复方制剂称美多巴，应用于临床。