药理学名词解释
---BY DZH
总论
药理学（pharmacology）：是研究药物与机体之间相互作用和规律及原理的一门学科。
药物(drug)：能影响和调节机体生理，生化和病理过程，用以诊断，预防，治疗疾病和调节生育的物质，是人类与疾病做斗争的重要武器。
药品（medicinal）：用于预防，治疗和诊断疾病，有目的的调解人的生理机能并规定有适应症或功能主治，用法和用量的化学物质。
药物效应动力学（pharmacodynamic）：研究药物对机体的作用及其机制，即在药物的作用下，机体生理功能及细胞代谢活动的变化规律。
药物代谢动力学（pharmacokinetics）：简称ADME，研究机体对药物的作用，即药物在体内的吸收，分布，代谢，排泄及其动态变化的规律。
处方药（prescribed drug）：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的药品；
非处方药（OTC）：不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的药品。
被动转运（passive processes）:药物是借助于在生物膜中的脂溶性，而进行顺浓度差的跨膜转运。转运速率与药物的浓度差，油水分配系数成正比。
主动转运（active transport）：某些物质在细胞膜特异载体蛋白携带下，通过细胞膜本身的某种耗能过程，逆浓度差或者逆电位差的跨膜转运过程。
易化扩散（facilitate diffusion）：易化扩散是膜蛋白介导的被动扩散，物质通过膜上的特殊蛋白质（包括载体、通道）的介导、顺电—化学梯度的跨膜转运过程。
首过效应（first pass effect）：药物在到达体循环之前，经肠道，肠壁和肝脏的代谢分解，使进入体内的药量降低。
生物利用度（bioavailability）：药物由给药部位到达体循环的量。
分布（distribution）：药物首先分布于血流速率快的组织，然后分布到肌肉，皮肤或脂肪等血流速率慢的组织。
Ⅰ相代谢（phase Ⅰ）：包括氧化，还原，水解，属于暴露基团反应。
Ⅱ相代谢（phase Ⅱ）：为结合反应。
药酶诱导剂（enzyme inducer）：一些化学异物可对P450酶产生诱导作用，使某些P450酶的量和活性明显增加。
药酶抑制剂（enzyme inhibitors）：一些药物可以抑制某些P450酶，使其他药物的代谢减慢，作用增强，甚至出现毒性。
肝肠循环（enterohepatic cycle）：某些药物，经胆汁排泄到十二指肠后，又被重吸收。
血药-浓度时间曲线（drug concentration-time curve）：用适当的方法测定血浆中药物浓度，以时间为横坐标，血浆中药物浓度为纵坐标，得到反映血浆药物浓度动态变化的曲线。
潜伏期(latent period):给药开始至出现疗效的时间，主要反映药物的吸收与分布，与药物的消除也存在一定关系。
持续期（persistent period）：维持在有效浓度以上的持续时间，长短取决于药物的吸收与消
除速度。
残留期（residual time）：血药浓度低于有效浓度至药物从体内完全消除的时间。
一级动力学消除（first-order elimination kinetics）：单位时间内药量以恒定比例消除。反应速度与反应物量或浓度呈正比。
零级动力学消除（zero-order kinetics）：指单位时间内药物按恒定的量进行消除，即单位时间消除的药量相等。反应速度不受反应物量影响而恒定。
生物半衰期（Biological Half Life）：药物效应下降一半时所需要的时间。
血浆半衰期（half-life of plasma）：血浆中药物浓度下降一半所需的时间。
消除半衰期（elimination half life）：血药浓度下降一半所需要的时间。
清除率（clearance）：单位时间内多少体积血浆中药物从体内被清除。
表观分布容积（apparent volume of distribution）：指当药物在体内达动态平衡后，体内药量与血药浓度之比值称为表观分布容积。
生物利用度（bioavailability）：药物经血管外给药后，药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度，是评价药物制剂优劣的重要参数。
稳态血药浓度（坪浓度，plateau concentration）：药物在连续恒速给药或分次恒量给药的过程中，血药浓度会逐渐增高，经4～5个半衰期可达稳定而有效的血药浓度，此时药物吸收速度与消除速度达到平衡，血药浓度相对稳定在一定水平，这时的血药浓度称为稳态血药浓度，也称坪值。
药物作用（drug action）：药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用，是使动因素。药物效应（drug influence）：药物引起机体生理，生化功能的继发性改变，是机体反应的具体表现，是药物作用的结果。
兴奋（excitation）：机体代谢、功能从相对静止状态转变为活动状态，或是从弱的活动状态转变为强的活动状态。
抑制（inhibition）：是与兴奋对立的状态，其表现为兴奋的减弱或消失。
对因治疗（etiological treatment）：用药后消除了原发致病因子，彻底治愈疾病。
对症治疗（symptomatic treatment）：用药后改善了患者疾病的症状。
补充治疗（supplement therapy，替代疗法，replacement therapy）：用药的目的在于补充营养物质或内源性活性物质的不足。
不良反应（adverse drug reaction，ADR）：凡是不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的反应。
副作用（side reaction）：在药物治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的不适反应。
毒性反应（toxic reaction）：在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应，一般较为严重。
变态反应（allergic reaction）：机体受药物刺激所发生的异常免疫反应，引起机体生理功能障碍或组织损伤，又称过敏反应。
后遗效应（residual effect）：在停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。
继发反应（secondary reaction）：由于药物治疗作用所引起的不量后果。
停药反应（withdrawal reaction）：长期使用某些药物，突然停药后原有疾病的加剧，又称反跳反应。
特异质反应（idiosyncratic reaction）：某些药物可使少数病人出现特异性的不良反应，反应性质可能与常人不同。
药源性疾病（drug induced disease）：药物不良反应发生程度较严重或持续时间过长，引起某种疾病或组织，器官功能性或器质性损伤，而出现的一系列症状和体征。
药物不良事件（adverse drug event）：药物治疗期间所发生的任何不利的医疗事件，但该事件并非一定与该药有因果关系。
配伍禁忌（incompatiblity）：是指药物在体外配伍直接发生物理或化学反应而影响药物疗效或毒性反应。
量效关系（dose-effect reactionship）：在一定剂量范围内，同一药物的剂量增加或减少时其效应随之增强或减弱，两者间有相关性。
量效曲线（concentration-effect curve）：药理效应强度为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标，将药物浓度或剂量改用对数值作图，则呈现典型的S型曲线，即量效曲线。
量反应(graded response)：药理效应强弱呈连续性量的变化，可用数量和最大反应的百分率表示。
质反应（quantal response）：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而为反应的性质变化。
最小有效量（minimal effective dose）：引起药物效应的最小药量。
最小有效浓度（minimal effective concentration）：引起药物效应的最低药物浓度。
最大效应（maximal effect，效能，efficacy）：在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应。
效价强度（patency）：能引起等效反应的相对剂量或浓度。
半数有效量（ED50）：引起50%阳性反应或50%最大效应的浓度或剂量。
半数致死量（LD50）：引起50%阳性反应或50%最大效应的浓度或剂量，其效应指标为死亡。治疗指数（the rapeutic index）：药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性。
安全指数（safety index）：ED95-LD5之间的距离。
安全范围（margin of safety）：药物的最小有效量和最小中毒量间的距离。
受体（receptor）：是一类存在于胞膜或胞内的，能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质。
配体（ligand）：能与受体特异性结合的物质。
激动药（agonist）：既有亲和力又有内在活性的药物。
完全激动药（full agonist）：对受体有很高的亲和力和内在活性。
部分激动药（partial agonist）：对受体有很高的亲和力，但内在活性不强。
拮抗药（antagonist）：有较强的亲和力，缺乏内在活性不能产生效应的药物。
竞争性拮抗药（competitive antagonist）:与激动药互相竞争与相同受体结合产生竞争性抑制作用的药物。使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变。
非竞争性拮抗药（non-competitive antagonistic）：与受体形成比较牢固的结合，解离速度慢或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合，使E max 下降。
拮抗参数（pA2）：在拮抗药存在时，若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药的效应，则所加入的拮抗药的摩尔浓度的负对数称为pA2值。其大小反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗程度。
受体脱敏（desensitivation，向下调节）：长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
受体增敏（hypersensitization）：与受体脱敏相反的一种现象，可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成。
同源脱敏（homologous desensitivation）：只对一种类型受体的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应性不变。
异源脱敏（heterologous desensitivation）：受体对一种类型激动药脱敏，而对其他类型受体的激动药也不敏感。
受体上调（up-regulation）：持续高浓度的配体与受体结合，可引起其他受体数量增加或反应性增强。
受体下调（down-regulation）：当体内配体持续升高时，配体-受体复合物可被细胞内化，内化后配体及部分受体被降解，部分受体返回细胞膜重新利用，可导致受体数量减少或反应性减弱。
首次剂量加倍（First dose doubling）：口服负荷剂量为常用剂量的两倍。
耐受性（tolerance）：机体连续多次用药后，其反应性逐渐降低，需要加大药物剂量才能维持原有疗效。
快速耐受性（tachyphylaxis）：短时间内，应用几次药物很快产生耐受。
交叉耐受性（cross tolerance）：机体对某药产生耐受性后，又对另一药物的敏感性也降低。耐药性（resistance，抗药性）：病原微生物对抗菌药物的敏感性降低，甚至消失。
多药耐药（multidrug resistance，MDR）：由一种药物诱发，而同时对其它多种结构和作用机制完全不同的药物产生交叉耐药，致使化疗失败。
药物依赖性（drug dependence）：某些药物，连续用药后，可使机体对药物产生生理的或心理的或兼而有之的一种依赖和需求。
身体依赖性（physical，生理依赖性，physiological dependence）：是药物的生理反应，由于反复用药所造成的一种适应状态，中断用药后可产生一种强烈的躯体方面的损害即为戒断综合症。
精神依赖性（psychic dependence，心理依赖性，psychological dependence）：使人产生一种周期性连续性地用药欲望，产生强迫性用药行为，以满足或避免不适感，用药目的是追求精神效应，追求欣快感，有强烈的渴望感，出现觅药行为，是一种精神依赖性。
药物相互作用（drug interaction）：同时使用两种或两种以上的药物时，其中甲药物作用受到乙药物的影响而发生明显的改变。
协同作用（synergism）：两药同时或先后使用，可使原有的药效增强。
相加作用（addition）：两药合用的效应是两药分别作用的代数和。
增强作用（potent ion）：:两药合用的效应大于其个别效应的代数和。
增敏作用（sensitisation）：某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。
拮抗作用（antagonism）：联合用药后使原有的效应减弱，小于他们分别作用的总和。
生理性拮抗（physiological）：两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。
药理性拮抗（pharmacological antagonism）：当一药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结合。
脱敏作用（desensitization）：某药可使组织或受体对另一药物的敏感性减弱。
安慰剂（placebo）:一种“模拟药物”。其物理特性如外观、大小、颜色、剂型、重量、味道和气味都要尽可能与试验药物相同，但不能含有试验药的有效成份。
种族差异（race variation）：许多药物代谢酶的遗传多样性反映在种族之间。
特异体质（idiosyncrasy）：某些个体对药物产生不同于常人的反应，与其遗传缺陷有关，此类人称为特异体质。
个体差异（individual variation）：虽然用药条件相同，多数人药效学和药动学相似，但一些人对同一药物的反应却不相同。
高敏感性(hypersensitivity)：有些个体对药物剂量反应非常敏感，即在低于常用量下药物作用表现很强烈。
低敏性（hyposensitivity，耐受性）:有些个体需使用高于常用量的剂量才能出现药物效应。
种属差异（species variation）：不同种属动物之间对同一药物的作用和药动学有很大差异。选择性（selectivity）：药物的选择性来自于化学结构的特异性。机体不同器官、组织对药物的敏感性表现明显的差异，对某一器官、组织作用特别强，而对其他组织的作用很弱，甚至对相邻的细胞也不产生影响。
特异性（specificity）：受体对它的配体有高度识别能力，对配体的化学结构与立体结构有很高的专一性，一种特定的受体之只能与其特定的配体结合，产生特定的生理效应。
负荷剂量（loading dose）：首次剂量即可使血药浓度达到稳态水平。
首剂现象（first dose effect）：系指一些病人在初服某种药物时，由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。
血脑屏障（blood brain barrier）：指脑毛细血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞之间的屏障和由脉络丛形成的血浆和脑脊液之间的屏障，这些屏障能够阻止某些物质（多半是有害的）由血液进入脑组织。
胎盘屏障（placental barrier）：是胎盘绒毛组织与子宫血窦间的屏障
再分布（reditribution）：指吸收的药物通过循环迅速向全身组织输送，首先向血流量大的器官分布然后向血流量少的组织转移
内在活性（intrinsic activity）：药物与受体结合后产生效应，药物与受体结合后不影响受体或组织的正常工作（也就是不抑制）。
亲和力（affinity）：一种药物与人体组织、细胞、受体之间的结合能力，很多都是特异性的。第二信使（secondary messenger）：能将细胞表面受体接受的细胞外信号转换为细胞内信号的物质称为第二信使。
戒断综合症（abstinence syndrome）：停用或减少精神活性物质的使用后所致的综合征，临床表现精神症状、躯体症状或社会功能受损。
肝药酶（mixed function enzyme）：大多数药物在肝脏进行生物转化，因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统，而该系统能促进多种药物发生转化，故称肝药酶。
构效关系（structure activity relationship）：药物作用的特异性取决于化学反应的专一性，而反应的专一性取决于药物的化学结构。
化学治疗药物
化学治疗（chemotherapy）：病原微生物，寄生虫及肿瘤细胞所致疾病的药物治疗。
抗菌药（antibiotic drugs）：对细菌具有抑制或杀灭作用，其包括抗生素和人工合成抗菌药物。抗生素（antibiotics）：指某些微生物产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。
抗菌谱（antibacterial spectrum）：每种药物抑制或杀灭病原菌的范围。
抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。
最低抑菌浓度（minimal inhibitory concentration，MIC）：能抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
最低杀菌浓度（minimal bactericidal concentration，MBC）：能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。
抑菌药（bacteriostatic drugs）：仅有抑制病原菌生长繁殖而无杀灭作用的药物。
杀菌药（bactericidal drugs）：不仅能抑制而且能杀灭病原菌的药物。
化疗指数（therapeutic index）：评价药物的安全性，通常用某药的动物半数致死量与该药对动物的半数有效量的比值来表示。
抗菌后效应（postantibiotic effect，PAE）：当抗菌药物与细菌接触一定时间后，药物浓度逐渐下降，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用。
固有耐药性（intrinsic resistance）：由染色体介导的，代代相传的天然耐药性。
获得性耐药性（acquired resistance）：由质粒介导，也可由染色体介导，当微生物接触抗菌药物后，通过改变自身的代谢途径，从而避免被药物抑制或杀灭。
时间依赖性抗菌药物（Time dependent antimicrobial agents）：药物的杀菌活性与药物浓度维持在MIC以上时间的长短有关，而药物浓度继续增高时，其杀菌活性和速率并无明显改变，血液或组织内药物浓度低于MIC值时，细菌可重新生长繁殖。
浓度依赖性抗菌药物（Concentration dependent antimicrobial agents）：对其致病菌的杀菌作用取决于峰浓度，而与作用时间关系不密切，即药物浓度越高，杀菌作用越强。
多重耐药性（Multiple drug resistance）：某种致病微生物对多种作用机制不同的抗感染药物产生的耐药性。
交叉耐药性（cross resistance; cross tolerance）：致病微生物对某一种抗感染药物产生耐药性后，对其他作用机制相似的抗感染药物也产生耐药性。
赫氏反应（jarisch-herxhaimer reaction）：患者表现为高热、大汗、盗汗、恶心及呕吐症状，皮肤病变扩大、恶化等，随着治疗进程的继续上述反应消失、缓解，表现为一过性、暂时性“恶化”。
二重感染（superinfections）：广谱抗生素的长期使用，使敏感菌株生长受到抑制，而不敏感菌在体内大量繁殖，造成新的感染。
灰婴综合征（gray baby sydrome）：主要发生在早产儿和新生儿，因为其缺乏有效使氯霉素脱毒和降解的葡萄糖醛酸结合能力，且肾脏排泄功能尚未发育完善，二者均易导致氯霉素蓄积而干扰线粒体核糖体的功能，表现为呕吐，低体温，呼吸困难、进行性血压下降、循环衰竭、皮肤苍白和发绀，称灰婴综合征。
联合用药（Concomitant drugs）：为了达到治疗目的而采用的两种或两种以上的药物同时或先后应用。
青霉素结合蛋白（PBPs）：存在于某些细菌表面的一组蛋白质，是细菌的常见的结构之一，能够和青霉素特异性结合，使青霉素具有完全的抗原性。
抗恶性肿瘤药
拓扑异构酶（topoisomerase）：是指通过切断DNA的一条或两条链中的磷酸二酯键，然后重新缠绕和封口来更正DNA连环数的酶。
细胞周期特异性药物（cell cycle specific agents,CCSA）：指那些能作用于细胞增殖的整个或大部分周期时相的药物，如氟尿嘧啶等抗代谢药。
细胞周期非特异性药物（cell cycle nonspecific agents,CCNSA）：指对处于细胞增殖周期中的各期(G1、S、G2、M)或是休止期的细胞(G0期)均具有杀灭作用的药物。它们大多能与细胞中的DNA结合，阻断其复制。从而表现其杀伤细胞的作用。
G0期细胞：休眠细胞暂不分裂，但在适当刺激下可重新进入细胞周期。
细胞周期（cell cycle）：是指细胞从一次分裂完成开始到下一次分裂结束所经历的全过程，分为间期与分裂期两个阶段。
增殖比例（growth fraction）：处于增殖周期的肿瘤细胞与肿瘤细胞总数之比。
倍增时间（doubling time）：细胞总数或体积增加一倍所需要的时间。
突触（synapse）：一个神经元的冲动传到另一个神经元或传到另一细胞间的相互接触的结构。突触是神经元之间在功能上发生联系的部位，也是信息传递的关键部位。
膨体（）：
神经递质（neurotransmitter）：在突触传递中是担当“信使”的特定化学物质。简称递质
摄取1（）：
摄取2（）：
胞裂外排（exocytosis）:当神经冲动到达末梢时，膜产生去极化，使Ca2+内流，胞质内Ca2+浓度升高，可增加靠近细胞膜的胞质流动性，使靠近突触前膜的一些囊泡的囊泡膜与突触前膜融合，通过裂孔将囊泡内的递质NA、Ach、ATP、肽类等排至突触间隙，这种排出方式称胞裂外排。
药理名解来源：徐翔的日志 1、分布：药物吸收后从血循环到达机体各个部位的组织的过程为分布。 2、生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称为生物利用度。 3、吸收、首过效应：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。首过消除从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在全身血循环前必须先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内大有效药物量明显减少，这种作用称为首过效应。 4、副反应：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。 量反应：效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。 质反应：如果药理效应不是随着药物剂量或者浓度的增减呈连续性的变化，而表现为反应性质的变化，则称为质反应。 5、消除半衰期：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反应体内药物消除速度。 6、内在拟交感活性：有些β受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外，对受体具有部分激动作用，称内在拟交感活性。 7、零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。 8、一级消除动力学：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆浓度成正比。 9、肝肠循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肠肝循环。 10、不良反应：凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。 11、ED50, LD50：ED50为半数有效量，即能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量；如效应为死亡，则称为半数致死量，即LD50。 12、稳态血药浓度：按照一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐步增多，直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等，体内药物总量不再增加而达到稳定状态，此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。 13、调节痉挛：动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合视近物，而难以看清远物，毛果芸香家的这种作用称为调节痉挛。 14、调节麻痹：阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘，使悬韧带拉紧，晶状体变为扁平，其
胶囊剂的发展及应用 ——中药胶囊剂 前言 鉴于传统的中药制剂（丸、散、膏、丹）存在的缺点，近年来胶囊剂型在中药制剂的应用越来越多，尤以软胶囊为重。我国中药胶囊制剂起步较晚，初始发展缓慢。但自80年代以来，由于经济的快速发展，随着先进设备的引进和研制，我国中药胶囊在研发、质量提高和市场开发等方面都取得了一定成果。应该看到，由于中药胶囊弥补了传统中药方剂的缺点，深受国内外广大用户的欢迎和喜爱。市场对中药胶囊制剂的需求不断增加，中药胶囊，中成药已成为中国制药行业进入西方医药市场的一个突破口，成为一个极具竞争力的方向。我国在此方面的研究虽然已经有所发展，整体水平依旧低于发达国家。近年来中药胶囊剂的发展和应用，所涉甚广，笔者仅在此讨论一二。 一．中药胶囊剂的制备及制备方面的发展 1.中药软胶囊的制法主要有两种方式： 模压法：将明胶与甘油、水等溶解后制成胶板或胶带，再将药物置于两块胶板之间，用钢模压制成型。 滴制法：以甘油明胶与油状药物分别盛于液槽中，通过滴制机喷头使两液按不同速度喷出，是一定量的明胶将定量的油状液包裹后，滴入另一种不相混溶的冷却液中，明胶液在冷却液中因表面张力作用而形成球形，并逐渐凝固而成软胶囊剂。 发展：近年来，超微粉碎技术逐渐应用到中药领域，研究发现药材经超微化粉碎后，粉末颗粒大小分布均匀，球性度及均质度均得到明显改善。中药饮片经过微粉碎后可得到200—300目的细粉，此细粉较易混悬在油溶性基质中，而制成中药软胶囊。此法过程中可不产生过热现象，甚至可在低温状态下进行，既可干法粉碎，也可湿法粉碎，并且粉碎速度快，有利于保留不耐高温的生物活性成分及各种营养成分，从而提高药效。 2.中药硬胶囊的制备主要有三种方式： 直接型：直接将处方中的药材粉碎成细粉，过筛、混匀、化验、填充、磨光、包装。
中国药科大学药物分析期末试卷（A卷） 2007-2008学年第一学期 专业药学专业药物分析方向班级学号姓名 人： 得分评卷人一、填空题（每空0.5分，共15分） 1、非盐酸盐药物在生产过程中也可能引入的氯离子，氯离子对人体_______，但它能反映药物的_______及生产过程_______，因此氯化物常作为_______杂质检查。药物中的微量氯化物检查的条件是在______比色管中，在_________条件下与__________反应，生成氯化银胶体微粒而显白色浑浊，与一定量的_____________溶液在相同条件下产生的氯化银浑浊程度比较，判定供试品中氯化物是否符合________规定。比较时，比色管同置______背景上，从比色管__________观察，比较，即得。氯化物浓度以50ml中含_________μg的Cl-为宜，此范围内氯化物所显浑浊度明显，便于比较。供试品溶液如不澄清，应________；如带颜色，可采用____________解决。 2、药品质量标准分析方法验证的目的是证明采用的方法适合于相应检测要求。建立药品质量标准时分析方法需经验证。验证内容有：_________、__________、__________、__________、_________、 _________、_________、_________。HPLC法进行药物分析测定时系统适用性试验的目的是________________；系统适用性试验的常见内容有：_________、__________、___________、___________。 3、砷盐的检查时，有机结合的砷通常须经 ______________________处理：取规定量的供试品与_________或氢氧化钙、硝酸镁共热转化为_________后，依法检查。操作中应注意炽灼温度不宜超过700℃。
药理学总论习题 选择题 一. A型题 1．副作用是指 A．受药物刺激后产生的异常反应 B．停药后残存的生物效应 C．用药后给病人带来的不适反应 D．用药量过大或时间过长引起的反应 E．在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用 2. 副作用是在哪种剂量下产生的不良反应 A. 最小有效量 B. 治疗剂量 C.大剂量 D. 阈剂量 E. 与剂量无关 3．阿托品治疗胃肠痉挛时引起的口干称为药物的 A. 毒性反应 B. 副作用 C. 治疗作用 D. 变态反应 E. 后遗效应 4．服用巴比妥类药物后次晨的“宿醉”现象称为药物的 A.副作用 B．毒性反应C．后遗效应 D．变态反应 E．特异质反应 5．长期使用肾上腺皮质激素引起肾上腺皮质萎缩, 停药数月后仍不恢复, 这种现象称为药物的 A.副作用 B.后遗效应 C.变态反应 D.特异质反应 E.停药反应 6．注射青霉素引起的过敏性休克称为药物的 A. 副作用 B. 毒性反应 C. 后遗效应 D. 停药反应 E.变态反应 7.副作用的产生是由于 A.病人的特异性体质 B.病人的肝肾功能不良 C.病人的遗传变异 D.药物作用的选择性低 E.药物的安全范围小 8.感染病人给予抗生素杀灭体内病原微生物为 A. 全身治疗 B. 对症治疗 C. 局部治疗 D. 对因治疗 E.补充治疗 9. 部分激动剂的特点是 A．与受体的亲和力较强，但内在活性较弱 B．与受体的亲和力较弱，但内在活性较强 C．与受体的亲和力较弱，内在活性也较弱 D．被结合的受体只能一部分被活化 E. 能部分增强激动药的生理效应 10.受体拮抗剂的特点是，与受体 A. 无亲和力,无内在活性 B.有亲和力,有内在活性 C. 有亲和力,有较弱的内在活性 D.有亲和力,无内在活性
《药物色谱分析》复习重点 第三章 气相色谱法 1. 了解气相色谱法的特点及分类； 2. 气相色谱的固定液 （1）对固定液的要求 （2）样品组分与固定液之间的分子作用力的种类 （3）固定液的极性与分离特性评价，主要掌握Rohrschneider 常数，了解McReynolds 常数 （4）固定液的分类，掌握几种常见固定液如聚二甲基硅氧烷类、聚苯基甲基硅氧烷类、氰烷基聚硅氧烷类和聚乙二醇的特点及使用分析对象。 （5）气相色谱中如何选择固定液 3、气-液色谱柱气相色谱法 （1）气-液色谱柱气相色谱法中对担体的要求； （2）使用前担体的表面处理的原因及方法，其中担体表面处理时釉化的目的是什么？ （3）填充柱的老化的目的、方法及注意事项 4.气-固色谱与气-液色谱的特点比较 5. 毛毛细细管管柱柱气气相相色色谱谱法法 （1）毛细管柱的柱管使用聚酰亚胺涂层的原因及作用 （2）交联毛细管柱的特点及常用交联方法，毛细管气相色谱柱交联引发剂主要有哪些？
（3）毛细管柱进样方式，掌握分流及吹尾气目的。 （4）分流比及测定方法；线性分流与非线性分流及影响样品失真的因素。 （5）分流进样法的优缺点。 第四章气相色谱检测器 气相色谱检测器的种类及其原理、性能特点（主要FID、 ECD、NPD） 第五章气相色谱相关技术 1.程序升温色谱法 （1）特点 （2）主要方式及适用对象 2.顶空气相色谱法 （1）特点、分类 （2）静态顶空分析的原理及影响静态顶空气相色谱分析的因素 （3）动态顶空分析的原理及动态顶空法操作条件选择 第六章GC在药物分析中的应用 1. 如何判断待测物是否可以直接进行GC分析 2. 哪些化合物经过衍生化后可以进行GC分析
中国药科大学工业药剂学试卷3答案 一．名词解释 1．1．剂型与制剂 剂型：药物不能直接供患者用于疾病的防治，必须制成适合于患者应用的最佳给药形式，即药物剂型或称剂型 制剂：根据药典和部颁标准，将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的药剂称为制剂 2．2．GLP 与GCP GLP：药品安全试验规范(Good Laboratory Practice，简称GLP)，是在新药研制的实验中，进行动物药理试验(包括体内和体外试验)的准则，如急性、亚急性、慢性毒性试验、生殖试验、致癌、致畸、致突变以及其它毒性试验等都有十 分具体的规定，是保证药品研制过程安全准确有效的法规。 GCP：药品临床试验管理规范（Good Clinical Practice，简称GCP)，是临床试验全过程的标准规定，包括方案设计、组织、实施、监查、稽查、记录、分析总结和报告。 3．3．Isoosmotic Solution 与Isotonic solution Isoosmotic Solution：等渗溶液是指渗透压与血浆相等的溶液，是物理化学的概念 Isotonic solution：等张溶液是指与红细胞张力相等，也就是与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常的溶液，是生物学的概念 4．4．F0与F值 Fo值表示一定灭菌温度(T)，Z值为10℃时，一定灭菌温度(T)产生的灭菌效果与121℃，Z值为10℃产生的灭菌效力相同时所相当的时间(min)。即将被灭菌物品各不同受热温度均所达到与湿热灭菌121℃产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间 F值为在一定温度（T），给Z值所产生的灭菌效力与参比温度（To）给定Z值所
中国药科大学中药制剂分析期末考试~ 级王学姐by---10 回忆了一下本届考试的内容，不太记得了，说下大概。答案不一定全对。考试题型：）分*20一．填空题（1杂质的检查分为：制剂通则检查，一般杂质检查，特殊杂质检查，残余农药检查，黄曲霉1. 素检查，二氧化硫检查，微生物限度检查。 2.取样的基本原则：代表性，真实性，科学性阴性对照溶液是将制剂处方中减去欲鉴定药味后的其它所有各味药材，按制剂方法处理3.后，再以制备样品供试液相同的比例、方法、条件制成溶液。:凡例，正文，附录，索引4.中国药典的内容一般分为 5.氧化反应，代谢反应为药物代谢第一相反应，结合反应为第二相反应 6.挥发油为混合物，含脂肪族，芳香族，萜类类物质。-碘化钾，碘化铋钾，碘化汞钾，硅钨酸7.生物碱沉淀试剂：碘 分）单选题（2*10二．给了药材名其他有选填题，选择题第一题是以下哪项为砷盐检查法，有 一题是皂苷的性质，称，让你选鉴别方法，所以要记得药材的主要成分是哪类物质。）判断题（2*10三．重金属是指能与硫化钠沉淀的物质。错，硫代乙2.1.取样后的样品要销毁。错，留样观察。芦丁与槲皮素4.Hgs。酰胺，硫化钠。3.熊胆的主要成分牛磺熊去氧胆酸，朱砂的主要成 分中药大。5.Rf在聚酰胺薄层上芦丁的极性大，所以芦丁的Rf小。错，芦丁酚羟基比例小，皂苷流动相中加入二乙胺，顺序反过来6.浓酸，稀酸，水。错，矿物质的处理顺序是混合酸，不记得了，大概是说可以使原本不能分开的有双键等差异的物质分开。错，加入硝酸银。7.不含熊磺酸的阴性对照二至丸的鉴别的试剂有二至丸供试品，不含女贞子的阴性对照溶液，溶液。）简答题（1*8,1*7,1*10四．方法学考察的内容：提取条件的选定；净化分离方法的选定；测定条件的选择；空白试验1.重复性试验；检测灵条件的选择；线性关系考察；测定方法的稳定性考察；精密度实验；敏度及最小检出量；2.中药制剂质量标准的前提：药物组成稳定、原料稳定、制 备工艺稳定 3.类似上述简答题中的第六题。给了一段蜜丸提取鉴别的文字，问目的和提取到的物质。第一问是问将蜜丸打碎后加入水溶散的目的。第二问是问加入乙醚提取到的物质及鉴别方法，第三问是问加入甲醇后提取到到的物质及鉴别方法。 五．综合题（15） 复方丹参方由丹参，三七，冰片组成。 （1）叙述丹参的提取分离方法及定性鉴别的方法并说明现象。 （2）叙述三七的提取分离方法及用高效液相定量分析的方法。 重点： 第一章绪论 1.中药制剂分析的特点⑴中药制剂化学成分的多样性与复杂性：日本学者对浸膏剂质量进行研究，
一、单项选择题（每小题1分，共20分） 在下列每小题的四个备选答案中选出一个正确的答案，并将其字母标号填入题干的括 1.药物的治疗指数是指 A.ED50与LD50的比值 B.LD50与ED50的比值 C.LD50与ED50的差 D.ED95与LD5的比值 2.药物与受体结合后, 激动或阻断受体取决于药物的 A.剂量 B.脂溶性 C.亲和力 D.内在活性 3.β1受体主要分布于以下哪一器官 A.骨骼肌运动终板 B.支气管粘膜 C.胃肠道平滑肌 D.心脏 4.具有较强中枢兴奋作用的拟肾上腺素药物是 A.多巴胺 B.麻黄碱 C.去甲肾上腺素 D.间羟胺 5.能够同时阻断α和β受体的药物是 A.普萘洛尔 B.吲哚洛尔 C.拉贝洛尔 D.阿替洛尔 6.先应用α受体阻断剂再用肾上腺素，则血压变化为 A.升压作用基本不变 B.升压作用翻转为降压作用 C.升压作用加强 D.取消升压作用 7.氯丙嗪阻断黑质纹状体通路的D2受体产生 A.锥体外系副作用 B.抗精神病作用 C.口干、便秘、视力模糊 D.体位性低血压 8.苯妥英钠的不良反应不包括 A.外周神经痛 B.牙龈增生 C.过敏反应 D.眼球震颤、共济失调 9.吗啡镇痛作用的机制是 A.阻断中枢阿片受体 B.激动中枢阿片受体 C.抑制中枢PG合成 D.抑制外周PG合成 10.使血浆肾素水平明显降低的抗高血压药是 A.氢氯噻嗪 B.哌唑嗪 C.普萘洛尔 D.硝苯地平 11.利多卡因对哪种心律失常无效 A.室性早搏 B.阵发性室性心动过速 C.心室纤颤 D.心房纤颤 12.强心苷治疗心衰最基本的作用是
A.正性肌力作用 B.增加自律性 C.负性频率作用 D.缩短有效不应期 13.硝普钠主要用于 A.高血压危象 B.中度高血压 C.肾型高血压 D.轻度高血压 14.可用于加速毒物排泄的药物是 A.氢氯噻嗪 B.呋塞米 C.氨苯喋啶 D.乙酰唑胺 15.肝素过量所致出血可用的解救药物是 A.右旋糖酐 B.硫酸鱼精蛋白 C.垂体后叶素 D.维生素K 16.雷尼替丁治疗十二指肠溃疡的机制为 A.吸附胃酸，降低基础胃酸分泌 B.阻断组胺H2受体，抑制胃液分泌 C.抑制H+、K+－ATP酶，减少胃酸分泌 D.中和过多的胃酸 17.对绿脓杆菌和抗药金葡菌均无效的药物为 A.阿莫西林 B.哌拉西林 C.头孢他定 D.头孢拉定 18.作用于敏感菌核糖体50S亚基，从而抑制细菌蛋白质合成的抗菌药物是 A.庆大霉素 B.红霉素 C.四环素 D.青霉素 19.氨基糖苷类最常见的不良反应是 A.血液毒性 B.肝脏毒性 C.变态反应 D.耳毒性 20.5-氟尿嘧啶抗肿瘤的机制是 A.抑制肿瘤细胞DNA合成酶 B.抑制二氢叶酸还原酶 C.抑制核苷酸还原酶 D.抑制胸苷酸合成酶 1．吗啡对中枢神经系统的作用包括_______________、_______________、_________________、及___________________。 2．具有保钾作用的利尿药有________________和_________________。 3．体内的受体可分__________________ 、__________________、___________________和 ________________________四型。 4．阿司匹林具有_________、__________、_______________等作用，这些作用的机制均与________________有关。 一、填空题（每空 1 分，共15分） 二、名词解释（每小题3 分，共15 分）
分析化学 第一部分误差和分析数据处理 Accuracy:准确度。测最值与真实值接近的程度（用误差表示)。 Precision:精密度：测定条件相同时，一组平行测定值之间相互接近的程度（用偏差来表示）。 偏差：测量值与平均值之差。 Absolute error:绝对误差。测量值与真实值之差。 方法误差：用于不适当的实验设计或所选方法不恰当所引起的误差。 仪器或试剂误差：由于仪器未经过校准或试剂不合规格所引起的误差。 操作误差：由于分析者操作不符合要求所造成的误差。 Relative error:相对误差。绝对误差与以实值的比值。 Systematic error:系统误差。由某种确定原因引起的误差，一般具有固定的方向和大小，重复测定时重复出现。 恒定误差：在多次测定中绝对值保持不变，但相对值随被测组分的含量增大而减少，这种系统误差叫恒定误差。 比例误差：在多次测定中，绝对值随样品量的增大而成比例的增大，但相对值保持不变，这样的系统误差叫做比例误差。 Accidental error:偶然误差。也叫随机误差，是由于偶然的原因引起的误差。 Significant figure有效数字：指在分析工作中实际能测量到的数字（保留1位欠准数字）。 置信区间：在一定置信水平时，以测量结果为中心，包括总体均值在内的可信范围。 相关系数：描述两个变量间相关性的参数。 显著性检验：用于判断某一分析方法或操作过程中是否存在较大的系统误差和偶然误差的检验。包括t检验和F检验。
第二部分容量分析法 Titer滴定度:指每毫升标准溶液相当于的待测组分的质量。 酸碱：凡能给出质子的物质是酸，能接受质子的物质是碱。 酸的浓度：在一定体积的溶液中含某种酸溶质的量称为酸的浓度。 碱的浓度：在一定体积的溶液中含某种碱溶质的量称为碱的浓度。 酸度：溶液中氢离子的浓度，严格讲是氢离子的活度，用pH表示。 碱度：溶液中氢氧根离子的浓度，严格讲是氢氧根离子的活度，用pOH表示。 电荷平衡：指在一个化学平衡体系中正离子带电荷总和与负离子带电荷总和相同，即溶液是电中性的。material balance质量平衡：也称为物料平衡，是指在一个化学平衡体系中某一组分的分析浓度等于该组分各种存在型体的平均浓度之和。 电荷平衡式：是指在一个化学平衡体系中正离子带电荷总和与负离子带电荷总和的数学表达式。 质量平衡式：是指在一个化学平衡体系中某一组分的分析浓度等于该组分各种存在型体的平均浓度之和的数学表达式。 Autoprolysis reaction溶剂的质子自递反应：在溶剂分子间发生的质子转移反应。 酸碱滴定曲线：在酸碱滴定中，以滴定过程中溶液的pH的变化对滴定剂消耗的体积（或滴定体积百分数）作图即酸碱滴定曲线。 缓冲溶液：由弱酸及其共轭碱或由弱碱及其共轭酸组成的具有一定PH范围缓冲能力的溶液。 分布系数:溶液中某种酸碱组分的平衡浓度占其总浓度的分数。 副反应系数：每种物质存在型体浓度占各种物质存在型体浓度总和比值的倒数，称为副反应系数。Proton balance equation质子条件式：酸碱反应达到平衡时，酸失去的质子数等于碱得到的质子数。Acid-base indicator酸碱指示剂；是一些有机弱酸和弱碱及其共轭酸与其共轭碱具有不同的结构，显现不同的颜色。 Colour change interval 指示剂的变色范围：酸碱指示剂的变色范围指酸碱指示剂发生颜色突变的pH 范围。 酸碱滴定突跃和突跃范围：在酸碱滴定过程中，溶液PH值的突变称为滴定突跃，突跃所在的PH范围为突跃范围。 反滴定法：又称剩余滴定法或回滴定法，当反应速度较慢或者反应物是固体的情形，滴定剂加入样品后反应无法在瞬间定量完成，此时可先加入一定量的过量标准溶液，待反应定量完成后再用另一种标准溶液作为滴定剂滴定剩余的标准溶液，称为反滴定法。 置换滴定法：对于不按照确定化学计量关系反应的物质（如有副反应），有时可通过其他化学反应间接进行滴定，即加入适当试剂与待测物质反应，使其被定量的置换出另外一种可直接滴定的物质，用标准溶液滴定此生成物，称为置换滴定法。 Stoichiometric point化学计量点：当化学反应按计量关系完全反应，即滴入标准溶液物质的量与待测组分物质的量恰好符合化学反应式所表示的计量关系，称反应达到了化学计量点.。 滴定终点：滴定分析中，借助指示剂变色来确定化学计量点到达，故指示剂的变色点称为滴定终点.。标定：用配置溶液滴定基准物质来计算其准确浓度的方法称为标定。 对标：用另外一种标准溶液滴定一定量的配制溶液或用该溶液滴定另外一种标准溶液来确定其浓度的方法。 Titration error滴定误差：由滴定终点与化学计量点不相符合引起的相对误差。 Nonaqueous titrations:非水滴定法。在非水溶剂中进行的滴定分析法称为非水滴定法。 Protonic solvent:质子溶剂。能给出质子或接受质子的溶液称为质子溶剂。 Aprotic solvent:非质子溶剂。分子中无转移性质子的溶剂称为非质子溶剂。
《药理学》常考大题及答案整理﹝盗来的，大家加油背啊﹞来源：★梁怡★的日 志 《药理学》常考大题及答案整理 沁 写在前面：这份东西是根据一位马师兄（很抱歉我忘记名字了）的题目提纲整理的，里面的一些对章节学习的提示也是来自于他。大题基本都COVER到了，答案我是尽量按照书上的，可能会有漏的点请大家自己补充，PS，由于我只是一名考试党，只能说尽量帮助大家度过考试。对于考试中的非主流题目虽然不能担保了，但是背完它大题基本就没问题的。另外，下划线表示我没找到书上的答案。 第二章第三章：药效学和药动学 基本上不出大题，但是喜欢出选择题，所以还是要理解一些关键性的概念（比如药效学里头的神马效能，效价强度，治疗指数，激动药和拮抗药啊，药动学里头的ADME过程中的一些关键概念等）（还有就是药动学那里的一些公式可以不用理会，考试不考计算）。 总论部分兰姐会讲得比较细，只要大家把她讲的容掌握就差不多了。 以前考过的大题有： 1效价强度与效能在临床用药上有什么意义？ （1）效价强度是达到一定效应（通常采用50%全效应）所需剂量，所需剂量越小作用越强，它反映药物对受体的亲和力。其意义是效价强度越大时临床用量越小。 （2）效能是药物的最大效应，它反映药物的在活性，其意义一是表明药物在达到一定剂量时可达到的最大效应，如再增加剂量，效应不会增加；二是效能大的药物能在效能小的药物无效时仍可起效。 2什么是非竞争性拮抗药？ 非竞争性拮抗药是指拮抗药与受体结合是相对不可逆的，它能引起受体够性的改变，从而干扰激动药与受体的正常结合，同时激动药不能竞争性对抗这种干扰，即使增大激动药的剂量也不能使量效曲线的最大作用强度达到原有水平。随着此类拮抗药剂量的增加，激动药量效曲线逐渐下降。 3肝药酶活化剂对合用药物的作用和浓度的影响？ 第六章到十一章：传出神经系统药 一般会出简答题，但不会出论述题。 从第七章到十一章的容都比较重要，但是从历年大题来看以β受体阻断药考得最多，其次是阿托品。 以前考过的大题有： 1普萘洛尔的药理作用，临床用途和不良反应 药理作用：心血管：阻断心肌β1受体，产生负性肌力、负性节律和负性传导，心输出量、
中国药科大学波谱解析期末试卷（A卷） 2009-2010学年第二学期 专业班级学号姓名 核分人： 本试题可能用到的数据：苯的取代基位移（苯无取代时，δC128） 取代基Ci ortho meta para NMe +22.6 -15.6 +1.0 -11.5 CHO +9.0 +1.2 +1.2 +6.0 Me +9.1 +0.6 -0.2 -3.1 一、单项选择题（只考质谱氢谱和碳谱） （每小题2分，共30分） 1．质谱图中强度最大的峰，规定其相对强度为100%，称为（）（A）分子离子峰（B）基峰（C）亚稳离子峰（D）准分子离峰 2．一般想要得到较多离子碎片信息，应该采用下列哪种离子源（） (A) EI (B) APCI (C) ESI (D) FAB 3．下列方法能直接获得有机化合物分子式的是（）（A）HR- MS （B）ESI-MS （C）FAB-MS （D）元素分析 。。。。。。 15．以下为同一化合物的两种表达方式，有关偶合常数大小描述不正确的是（） (A) J7A, 7S>J2, 3N (B) J3X, 2>J1，2(C) J7S, 2 >J7A, 2 (D) J3N, 2> J3X, 2
二、简答题（质谱、氢谱和碳谱各一道题） （每小题10分，共30分） 1．某化合物，质谱图如下，试问其结构可能是（A）和（B）中的哪一种，请写出碎片m/z: 137, 120, 92的裂解途径。 （A）（B） 三、某化合物分子式为C8H14O3，MS、IR、1H NMR 和13C NMR图谱如下，请根据以上信息，推导出化 合物的结构 请按照以下顺序回答（不饱和度1分，IR2分，1H-NMR 4 分，13C-NMR 4分，推导过程4分，MS 3分，结构式2分， 共20分） 四、某化合物紫外光谱显示在258nm有最大吸收、 MS、IR、1H NMR和13C NMR图谱如下，请根据 以上信息，推导出化合物的结构 请按照以下顺序回答（UV 1分，IR 2分，1H-NMR 4分， 13C-NMR 4分，推导过程4分，MS 3分，结构式2分，共 20分）
毒理学上半部分总结 目前还存在以下几点需要补充和细化的地方： ⑴代谢活化的两相 ⑵癌基因的分类，具体机制 ⑶细胞恶性转化后的特点 第十六章药物致突变作用的研究及其试验方法 一、Ames试验 （一）原理 组氨酸缺陷型的鼠伤寒沙门氏菌在缺乏组氨酸的培养基上不能生长，但在加有致突变原的培养基 上培养，可产生回复突变，恢复合成组氨酸的能力成为野生型，能在缺乏组氨酸的的培养基上生 长成为菌落，通过计数菌落出现的数目就可以估算药物诱变性的强弱。 正向突变 鼠伤寒沙门菌组氨酸+ 鼠伤寒沙门菌组氨酸- （野生型）回复突变（突变型、营养缺陷型） S9混合液 受试物 （二）常用试验菌株 菌株名称突变基因附加突变突变类型 修复LPS R因子 TA97、TA98 hisD △uvrB rfa PKM101 移码突变TA100 hisG △uvrB rfa PKM101 碱基取代TA102 hisG △uvrB rfa PKM101 移码突变、碱基取代注：hisD,组氨酸脱氢酶的结构基因；hisG，磷酸核糖ATP
合成酶的基因，TA100和TA98可推荐用于大多数致突变物和致癌物的检测 （三）计量设计 西药＜＝5mg/皿，中药可超过5mg/皿，最低剂量1ug/皿或0.1ug/皿，至少五种不同剂量（药物不溶于水可用DMSO或乙醇作溶剂） （四）对照组 用溶媒作阴性对照；已知致突变作阳性对照；使用间接诱变物作对照时，注意平行设加S9与不加S9的对照。 （五）代谢活化：S9（经诱导剂处理过的肝脏微粒体酶） （六）试验方法：渗入法；点试法 （七）结果判断 1、渗入法：当药物浓度达到5mg/皿仍为阴性者，可以认为是阴性。 2、点试法：凡在滤纸片周围长出一圈密集的回变菌落，该药物即为致突变物质，如只在平皿上出现少数散在的自发回变菌落，则为阴性。 二、哺乳动物培养细胞染色体畸变试验（对象，选材，剂量，实验设计（理解），结果判定，公式（考试不给）） （一）动物 1、细胞：中国仓鼠肺细胞（CHL） 2、剂量：至少三种不同剂量，高剂量以50%细胞生长抑制浓度，但最高不要超过10mmol/L， 中低剂量采用倍量稀释法。 3、代谢活化：S9（哺乳动物肝微粒体酶）进行体外代谢活化。 4、药物作用时间：非活化组分别作用24和28小时收获细胞，活化组作用6小时以上。 5、标本制作时间：分别在24和48h收获细胞制作标本，活化组可省略48h时间点。 6、对照：空白对照、阳性对照、溶剂对照和S9对照。 1 7、镜检：每种浓度至少观察100个中期分裂相细胞的染色体结构。
第一篇药理学总论 一绪论 附加题：试述你对未来研究工作的设想（设计）或建议（或对药理学的见解）93 比较用离体标本和整体动物研究药物的优缺点95 一个新药的研制，从初筛到上市，需经过哪些研究步骤00 试列举评价药物毒性的参07 药物在组织内浓集对其发挥药理作用和产生毒性作用均有影响，请各举一例说明这两方面的影响07 试述毒理学实验中常用的参数有哪些07 什么是GLP？GLP的目的及实验范围？10 二药物代谢动力学 何谓生物利用度，试述其实用意义95 列举药物与血浆蛋白结合后产生的后果95 影响药物分布的因素99 某药按一级动力学消除，其消除速常数（Ke）为1.0h-1，求出该药的t1/2.99 药物与血浆蛋白结合后产生的后果00 何谓半衰期？其临床意义是什么01 对口服给药，静脉滴注，采取何法使血药浓度循序达到稳态浓度01 何谓半衰期，有何临床意义03 半衰期是不是一个固定数值04 药物与血浆蛋白结合的意义06 三药物效应动力学 在从事新药的药效学研究中，应注意哪些主要问题94 何谓“首过效应”，如何避免它95 请解释：高敏性，耐受性和变态反应95 激动剂的量-效关系有三种作图方式，试作图和解说97 Sigma受体激动时的药理作用97 何谓受体数目的上调（up-regulation）和下调（down-regulation）00 何为不良反应？举例说明其分类07 药物不良反应有哪些，分别举例说明其特征07 四影响药物作用的因素 何谓血脑屏障，哪些药物不易通过它？举例说明新生儿血脑屏障的差别95 试举例说明躯体依赖性与psychological dependence与药物依赖性之间的关系97 何为身体依赖性？简述其产生机制。如何评价之07 什么是药物的身体依赖性，简述其评价方法和原理07 第二篇化学治疗药 五抗微生物药物概论
中国药科大学研究生入学考试药物分析复试题汇总 A.10年药分复试 共十道大题，考3h 1.为什么要进行砷盐检查？砷盐检查方法有哪些及装置 2.复方。。包括丹参、冰片、三七，及各自特征成分及如何进行质量控制？含量测定 3.光谱题：苯佐卡因，画出氢谱和碳谱 二维谱中HMBC、HMQC 、NOESY、ROESY 名词解释 4.色谱分析，确定所用色谱分析方法（多为书中例题)，考过 二甲双胍、硝酸异山梨酯、好像还有个多糖 5.质谱离子化方法有哪些，各自特点，有哪些质谱仪（）如离子肼 6.好像还有个关于青霉素杂质的检查 实验与专外 1.配流动相 2.画下FID检测器及气化室 3.阿司匹林分析挑错，水解后剩余滴定法。 4.英文翻译（）基本都为药物分析方向期末考试所用专外书上内容 B.08年药分复试 一、单选 二、多选 三、问答题 1.盐酸伪麻黄碱的质量控制项目应有哪些，各自目的，并各自简述一种合适的控制方法及简要步骤、 2.抗生素类药物的分类，其含量测定方法与化学分析方法有何区别 3.按色谱条件选对应物质 条件一：ODS柱...，流动相：庚烷磺酸钠的磷酸缓溶液：水（）2:98） 条件二：ODS柱....，流动相：甲醇：水：冰醋酸，254nm; 条件三：ODS柱....，流动相：乙腈：水 （72:28）; 条件四：ODS柱....，流动相：甲醇：水（20:80）； 物质：柴胡皂苷，二氟尼柳，醋酸甲地孕酮，CH3N(CH3)2RCOO 4.(1)盐酸普萘洛尔含量测定方法？方程式？滴定度
（2）用ODS柱时拖尾的原因？解决方法？ （3）盐酸普萘洛尔，...普萘洛尔,.......普萘洛尔出峰顺序。 5.尼可刹米 （1） （2）IR峰归属，振动形式，3032cm 1,2975,1685,1589,1570,1465,1210,1120,711(3)NMR峰归属 偶合裂分原因，图中化学位移：9.0；7.0；3.0；1.0；0； （4）C13谱：10个峰，a j,J=0 指出对应C，及原因 （5）质谱：m/z 178;177;163;150;28;51;78;106（基峰），裂解方程式 6.什么是GC衍生化？特点（目的）？写出三种衍生化方程式 7.系统适应性试验包括？各自标准。计算公式 8.（1）上海华联制药厂 （2）欣弗 （3）梅花K （4）齐二药 以上各自事件的药物？原因，谈谈对药物质量控制的具体措施。 C.07年药物分析复试题 一、选择题（20'） 二、克伦特罗相关问题（60’） 三、克伦特罗的作用（0结构式已给出） 请推测克伦特罗的紫外吸收的特征峰位？ 请画出克伦特罗的大概的H NMR和C NMR 请推测克伦特罗的红外光谱的主要峰归属 请推测克伦特罗的主要质谱裂解方式 三、其他（70） 制剂分析的检查项目 多种药物色谱条件的选择？包括柠檬烯、龙脑、依那普利、VE以及二甲双胍。只需写出是采用GC还是LC，以及检测方式。为什么 色谱适应性考察项目有哪些 还不全，就记得这么多了10年药分复试 共十道大题，考3h 1.为什么要进行砷盐检查？砷盐检查方法有哪些及装置 2.复方。。包括丹参、冰片、三七，及各自特征成分及如何进行质量控制？含量测定 3.光谱题：苯佐卡因，画出氢谱和碳谱 二维谱中HMBC、HMQC
传出神经系统 传出神经的药理学概论 1.具备哪些条件才能称该物质为神经递质？ 2.何谓神经递质的自身反馈调节？ 3.试述从酪氨酸合成去甲肾上腺素的步骤。 4.去甲肾上腺素释放后如何失活的？ 5.用化学结构式表示去甲肾上腺素的生物合成及代谢，并指出 参与合成及代谢的主要酶。 6.去甲肾上腺素在体内的最后代谢为何物，写出它的名字。 7.去甲肾上腺素释放后如何消除？ 8.多巴胺有几种亚型，如何区别。 9.多巴胺的合成与代谢（注明所需之酶）。 10.作用于多巴胺受体（中枢和外周）的药物有哪些？并举例说 明其临床应用。 作用于胆碱受体的药物 11.M-胆碱受体的亚型的分布和阻断药。 12.切断动眼神经并变性后，用eserine和pilocarpine各对眼 压有何影响？为什么？
13.切断动眼神经后，反别滴入毒扁豆碱和毛果芸香碱，对瞳孔 和眼内压各有何反应？ 14.P ilocarpine的药理作用及用途。 15.东莨菪碱和阿托品的药理作用有何不同。 16.哌仑西平（pirenzepine）的用途和作用机理。 17.有机磷酸酯类中毒的表现（包括作用部位和临床表现）。 18.耳缘静注百分之五的敌百虫，兔子会出现哪些症状？静注百 分之0.1的硫酸阿托品后还保留何中毒症状？再用何药除之，为什么？ 19.去极化与非去极化肌松药的特点比较与用途 20.筒箭毒碱中毒用哪类药物解救，并写出药名。 作用于肾上腺素受体的药物 21.简述儿茶酚胺类的构效关系。 肾上腺素受体激动药 22.肾上腺素受体激动剂分类，并举例药物说明。 23.如何证明去甲肾上腺素能神经末梢突出前膜上有受体存在？ 激动剂对它有何影响？ 24.α1受体激动剂在整体情况下对血压和心率各有何影响？
中国药科大学药剂学复试真题
注：5-单硝酸异山梨酯略溶于水(1mg/mL)，M.P.70°C，口服吸收迅速，无首过效应，消除半衰期4-5小时。 4.在固体制剂的生产过程中，粉体的流动性有何实际意义？举例说明如何改善粉体的流动性。(8分) 5.试述冷冻干燥原理及其基本工艺过程。(7分) 6.试从卡波姆(Carbomer)的结构说明其性质和作用。(5分) 7.计算：(每题5分) (1)配制5%硫酸卡那霉素滴眼液1000mL，加入5.3g硼酸和1.4g硼砂调节pH，为使溶液等渗，尚需加入氯化钠多少？ 1%溶液冰点下降值分别为：硫酸卡那霉素0.041；硼酸0.28；硼砂0.25；氯化钠0.58 (2)某水包油乳剂处方中韩5%硬脂酸和20%的蓖麻油，现拟用吐温81和司盘83为混合乳化剂，试计算两者最佳比例。 已知：HLB值： 乳化硬脂酸=17；乳化蓖麻油=13；吐温81=10；司盘83=3.7 8.请评述研究胃肠道内药物吸收的各种试验方法，并比较他们的优缺点。(15分)
9.药动学研究中有经典隔室模型的方法、生理学模型的方法以及不依赖室模型的方法共三大类，请阐明各种研究方法的原理、实验设计、数据处理原则以及三者优缺点的相互比较。(15分) 中国药科大学2000年药剂学复试真题(原题) 1．试述茶碱缓释片释放度测定过程及在设计释放度试验时应考虑的问题(10分) 2．写出至少三种释药速度方程，并对膜控释机理及其影响因素进行分析讨论(10分) 3．试述润滑剂、助流剂、润湿剂或是粘合剂在压片过程中对流动性和均匀性的作用和机理。(10分) 4．试述渗透泵型、脉冲型、结肠定位型控释片的控释机理。(15分) 5．细胞色素C为细胞色素激活剂，拟制成规格为15mg/2ml 的注射剂供用，试述其制备工艺及注意事项。(15分)
金线莲总黄酮测定方法的研究 目录 摘要 (3) 前言 (5) 第一章材料 (7) 1.1药物和试剂 (7) 1.2主要仪器 (7) 1.3 供试品 (7) 第二章 HPLC分析黄酮苷成分 (8) 2.1 色谱条件 (8) 2.2 检测波长的选择 (8) 2.3 对照品的制备 (9) 2.4 供试品的制备 (9) 2.5 线性关系考察 (9) 第三章紫外法测定总黄酮含量 (11) 3.1 对照品的确定 (11) 3.2 测定波长的选择 (11) 3.3 不同提取方法的考察 (12) 3.4 对照品的制备 (17) 3.5 供试品的制备 (17)
3.6 标准曲线的制备 (17) 第四章方法考察 (18) 4.1 稳定性试验 (18) 4.2 精密度试验 (20) 4.3 重复性试验 (22) 4.4 加样回收率 (23) 第五章结果 (25) 5.1 样品测 (25) 5.2 正交试验结果和分析 (25) 第六章讨论 (28) 参考文献 (29) 致谢 (30)
金线莲总黄酮测定方法的研究 摘要：目的：探讨金线莲总黄酮实验室提取工艺的最佳方法，从而为金线莲的开发研究以及实验室提取金线莲总黄酮提供相关实验数据和实验思路。 方法：首先，通过HPLC法对金线莲黄酮苷成分进行分析定量，再通过对金线莲单因素提取方法（索氏提取、回流法、超声提取、冷浸法、温浸法），乙醇和甲醇提取溶剂的差异，提取溶剂含量和体积的差异，不等的提取时间以及不同的提取温度的考察，从中选取重要影响因素（提取温度、提取时间、溶剂含量和料液比）和最优点，制定正交试验表。按照正交试验表所制定的实验条件，在375nm波长下进行UV法直接测定黄酮含量，获得数据，对数据进行处理，制作方差分析表和极差分析表。 结果：提取温度、提取时间、溶剂含量和料液比对金线莲总黄酮含量影响显著，其中影响因素大小为溶剂含量>提取时间>料液比>提取温度。 结论：该法能准确地对金线莲黄酮类含量进行分析，准确快速。 关键词：金线莲；总黄酮；提取方法； Study the determination method of total Flavonoids from Anoectochilus roxburghii
第一章绪论 第二章药效学 药理学（pharmacology）：研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律。 药效动力学/药效学（pharmacodynamics）:研究药物对机体的作用及作用原理，不良反应的作用及机制。 药代动力学/药动学（pharmacokinetics）:研究药物在体内的过程，即机体对药物处置的动态变化。包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。 药物（drug）:用于治疗、预防和诊断疾病或计划生育，能影响机体（包括病原体）的生理机能和生化过程以及细胞生物学过程的化学物质。 药物作用（drug action）:药物与机体细胞相互分子之间的初始作用。[动因] 药理效应（pharmacologic effect）:在药物作用下，引起机体原有生理生化功能或形态的变化。[结果] 按基本类型分：兴奋：原有功能的增强；抑制：原有功能的减弱 选择性：药物在适当剂量时,只对少数组织器官发生比较明显的药理效应, 而对其它器官或组织的作用较小或不发生药理效应。选择性强——范围窄,针对性强；选择性差——范围广，针对性差，副作用多。 治疗作用：药物产生的符合临床用药目的的作用。 按效果分：对因治疗：治疗病因，治本；对症治疗：改善症状，治标。 补充疗法/替代疗法: 补充体内营养或代谢物质不足。 不良反应（adverse drug reaction/ADR）：药物引起的不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病。 副作用（side reaction）药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。 毒性反应（toxic reaction）用量过大或用药时间过长，药物在体内积蓄过多引起的严重不良反应。特殊毒性：致癌、致畸胎、致突变。 后遗效应（after reaction）停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应。 变态反应（allergic reaction）药物引起的免疫反应，反应性质与药物原有性质无关。 停药反应（withdrawal reaction）长期用药后突然停药，原有疾病加剧（回跃反应）。 继发反应（secondary reaction）：药物的治疗作用引起的不良后果。如长期应用广谱抗生素造成的二重感染。 K D的概念：表示D与R的亲和力，即引起最大效应一半时（50%受体被占领时）所需药物的剂量（浓度）。 K D 与D和R的亲和力成反比；若将K D取负对数（-log K D）= PD2，则：pD2与药物和受体的亲和力成正比——pD2越大，亲和力越大。 剂量—效应关系/量效关系（dose-effect relationship）药理效应的强弱与其剂量的大小在一定范围内呈一定关系。 最小有效量/最小有效浓度(minimal effective dose/concentration)：引起效应的最小药量或最小药物浓度,即阈剂量或阈浓度。 治疗量（常用量，therapeutic dose）比最小有效量大比最小中毒量小得多的量；