斯沃(利奈唑胺注射液)
【药品名称】
商品名称：斯沃
通用名称：利奈唑胺注射液
英文名称：Linezolid Injection
【成份】
利奈唑胺Linezolid
【适应症】
本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：1.耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，包括并发的菌血症。院内获得性肺炎，致病菌为金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感...
【用法用量】
复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎(指特定的病原体，见适应症)：成人和青少年(12岁及以上)：每12小时600mg，静脉注射或口服；儿童患者*(刚出生至11岁)：每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。建议疗程：连续治疗10-14天。万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症：成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg，静脉注射或口服；儿童患者*(刚出生至11岁)：每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。建议疗程：连续治疗14-28天。单纯性皮肤和皮肤软组织感染：成人：每12小时口服400mg；青少年(12岁以上)：每12小时口服600mg；5-11岁儿童：每12小时按10mg/kg口服；
【不良反应】
成年患者：在疗程最长达28天的7个III期阳性药物对照的临床研究中，入选了2046例患者以评价各种剂型斯沃的安全性。在这些研究中，按不良事件的严重程度统计，85%的斯
沃不良事件为轻至中度。下表为发生率超过2%的不良事件。斯沃最常见的不良事件为腹泻(发生率为2.8-11.0%)，头痛(发生率为0.5-11.3%)和恶心(发生率为3.4-9.6%)。斯沃阳性药物对照的临床研究中，成年患者中发生率≥2%的不良事件：斯沃组n=2046，所有对照药组n=2001(对照药包括头孢泊肟200mg每12小时口服1次；头孢曲松1g每12小时静脉注射1次；克拉霉素250mg每12小时口服1次；双氯西林500mg每6小时口服1次；苯唑西林2g每6小时静脉注射1次；万古霉素1g每12小时静脉注射1次)腹泻：斯沃组8.3%，所有对照药组6.3%；头痛：斯沃组6.5%，所有对照药组5.5%；恶心：斯沃组6.2%，所有对照药组4.6%；呕吐：斯沃组3.7%，所有对照药组2.0%；失眠：斯沃组2.5%，所有对照药组1.7%；便秘：斯沃组2.2%，所有对照药组2.1%；皮疹：斯沃组2.0%，所有对照药组2.2%；头晕：斯沃组2.0%，所有对照药组1.9%；发热：斯沃组1.6%，所有对照药组2.1%。其它在II期和III期研究中报告的不良事件包括：口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、高血压、消化不良、局部腹痛、瘙痒、舌褪色。实验室检查的改变：当剂量最高达到600mg每12小时一次、最长达到28天时，斯沃与血小板减少相关。在III期阳性药物对照的临床研究中，成人出现明显血小板减少的(定义为低于正常值或基础值的75%)斯沃发生率为2.4%(发生率的范围为0.3-10.0%)，对照组为1.5%(发生率的范围为0.4-7.0%)。在一项住院的、刚出生至11岁的儿童患者的研究中，出现明显血小板减少的(定义为低于正常值或基础值75%)斯沃组发生率为12.9%，万古霉素组为13.4%。在另一项5-17岁的门诊儿童患者的研究中，出现明显血小板减少的(定义为低于正常值或基础值75%)斯沃组发生率为0%，头孢羟氨苄组为0.4%。斯沃相关的血小板减少似与疗程相关(通常疗程均超过2周)。大多数患者在随访阶段，血小板计数恢复至正常/基础水平。在III期临床研究中，血小板减少患者未见临床相关的不良事件。出血事件仅发生于斯沃同情性使用于血小板减少的患者时；斯沃在这些不良事件中的作用不能确定(见警告)。也可见其它实验室检查的改变上市后的经
验：斯沃上市后的临床使用中，有骨髓抑制报道(包括贫血、白细胞减少、各类血细胞减少和血小板减少，参见警告)。也有周围神经病和视神经病变有时进展至失明的报道。使用斯沃过程中，有乳酸性中毒的报道(见注意事项)。虽然上述报道主要出现在使用斯沃超过推荐的最长使用时间(28天)的患者中，但在用药时间较短的患者中也有报道。斯沃合用5-羟色胺类药物，包括抗抑郁药物如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)的患者中，有5-羟色胺综合征的报告(见注意事项)。这些不良事件可能由于其严重程度、报告的频度、与斯沃可能的相关性，或同时伴有以上多种因素而被记录。由于上述事件为自发性报告，来自于未知样本大小的患者人群，故不能对发生率进行估计，也不能准确地判定与用药的因果关系。【禁忌】
本品禁用于已知对斯沃或本品其他成分过敏的患者。
【注意事项】
为减少耐药细菌的产生，并确保本品和其他抗菌药物的疗效，斯沃应用于已经证实或者高度怀疑由细菌引起的感染性疾病的治疗或预防。使用斯沃过程中，有乳酸中毒的报道。在报道的病例中，病人反复出现恶心和呕吐。患者在接受斯沃时，发生反复恶心或呕吐、有原因不明的酸中毒或低碳酸血症，需要立即进行临床检查。使用斯沃合用5-羟色胺类药物，包括抗抑郁药，如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)，患者中有关于5-羟色胺综合征的自发性报告(见药物相互作用)。在斯沃治疗的患者中，有周围神经病和视神经病的报道，患者治疗的时间基本上超过28天的最长推荐疗程。在视神经病变进展至视力丧失的病例中，患者治疗时间超过了最长的推荐疗程。在斯沃治疗小于28天的患者中，有出现视力模糊的报道。如患者出现视力损害的症状时，如：视敏度改变、色觉改变、视力模糊或视野缺损，应及时进行眼科检查。对于所有长期(≥3个月)使用斯沃的患者及报告有新视觉症状的患者，不论其接受斯沃治疗时间长短，应当进行视觉功能检测。如发生周围神经病和视神经病，应
进行用药与潜在风险的评价，以判断是否继续用药。抗生素的使用可能导致非敏感菌株的过度生长。在治疗中如出现二重感染，应采取适当的措施。尚未对斯沃用于未控制的高血压、嗜铬细胞瘤、类癌综合征和未经治疗的甲状腺机能亢进的患者进行的研究。在对照临床研究中，对于应使用斯沃制剂超过28天的安全性和有效性尚未进行评价。在没有确诊或高度怀疑细菌感染的证据或没有预防指征时，处方斯沃可能不会给患者带来益处，且有增加耐药细菌产生的风险。
【药物相互作用】
通过细胞色素酶P450代谢的药物：在大鼠中，斯沃不是细胞色素酶P450的诱导剂。斯沃既不能由人细胞色素酶P450代谢，也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(1A2，2C9，2C19，2D6，2E1和3A4)的活性。所以，预计斯沃不会与由细胞色素酶P450诱导代谢的药物产生相互作用。与斯沃联合用药，不会改变由CYP2C9进行代谢的(S)-华法林的药代动力学性质。如华法林、苯妥因等药物，作为CYP2C9的底物，可与斯沃合用而无须改变给药方案。抗生素：氨曲南-当二者合用时，斯沃与氨曲南的药代动力学特性均未发生改变。庆大霉素-当二者合用时，斯沃与庆大霉素的药代动力学特性均未发生改变。单胺氧化酶抑制作用：斯沃为可逆的、非选择性的单胺氧化酶抑制剂。所以，斯沃与类肾上腺素能(拟交感神经)或5-羟色胺类制剂有潜在的相互作用。拟交感神经药物：当健康受试者同时接受斯沃及超过100mg的酪胺时，可见明显的加压反应。所以，使用斯沃的患者应避免食用酪胺含量高的食物或饮料(参见患者用药信息)。对血压正常的健康志愿者给予斯沃，可观察到斯沃能可逆性地增加伪麻黄碱(PSE)、盐酸苯丙醇胺(PPA)的加压作用。未对高血压患者进行类似的研究。对血压正常的健康志愿者进行了斯沃、PSE、PPA、安慰剂分别单用，及斯沃达稳态时(600mg，每12小时1次，连用3天)与联用PSE或PPA(PPA(25mg)或PSE(60mg)各2个剂量，给药间隔4小时)对血压和心率影响的研究。任何给药方式心率均
不受影响。斯沃与PPA或PSE联用均能使血压上升。在PPA或PSE第2次给药后的2-3小时，观察到最高的血压值；在达峰值后的2-3小时，血压又回复到了基础水平。对5-羟色胺类药物的作用：在I期、II期和III期的临床研究中，未见斯沃与5-羟色胺类药物合用引起5-羟色胺综合征的报道。斯沃合用5-羟色胺类药物，包括抗抑郁药，如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)有5-羟色胺综合征的自发性报告。接受斯沃治疗的患者如同时给予5-羟色胺类药物，应当严密监测5-羟色胺综合征的症状和体征(如：认知功能障碍、高热、反射亢进和共济失调)。对健康志愿者进行了斯沃与右美沙芬潜在药物相互作用的研究。给予志愿者右美沙芬(2个剂量，20mg每次，间隔4小时)，同时给予或不给予斯沃。在接受右美沙芬和斯沃的血压正常的志愿者中未观察到5-羟色胺综合征的作用(意识模糊、极度兴奋、不安、震颤、潮红、发汗以及体温升高)。
【药理作用】
斯沃为恶唑烷酮类的合成抗生素，可用于治疗由需氧的革兰阳性菌引起的感染。斯沃的体外抗菌谱还包括一些革兰阴性菌和厌氧菌。斯沃通过与其他抗菌药物不同的作用机制抑制细菌的蛋白质合成，因此斯沃与其他类别的抗菌药物间不具有交叉耐药性。斯沃与细菌50S亚基上核糖体RNA的23S位点结合，从而阻止形成70S始动复合物，前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。时间-杀菌曲线研究的结果表明，斯沃为肠球菌和葡萄球菌的抑菌剂，斯沃为大多数链球菌菌株的杀菌剂。体外试验和临床使用结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：需氧的和兼性的革兰阳性致病菌：屎肠球菌(仅指耐万古霉素的菌株)、金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林的菌株)、无乳链球菌、肺炎链球菌(包括对多药耐药的菌株MDRSP)、化脓性链球菌。下列菌株中至少90%的体外最低抑菌浓度(MIC)低于或等于斯沃的敏感范围，该数据仅为体外研究资料，其临床意义尚不明确，尚未通过充分的及严格对照的临床研究证实斯沃临床上用于治疗由这些微生物引起的感染的安全性和
有效性。需氧的和兼性的革兰阳性致病菌：粪肠球菌(包括耐万古霉素的菌株)、屎肠球菌(万古霉素敏感的菌株)、表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林的菌株)、嗜血葡萄球菌属、草绿色链球菌属。需氧的和兼性的革兰阴性致病菌：多杀巴斯德菌。
【贮藏】
避光，密封，在15-30°C(59-86°F)条件下保存。避免冷冻。
【批准文号】
H20110311
利奈唑胺治疗脓毒症临床分析 目的分析利奈唑胺治疗脓毒症临床疗效。方法给2012年5月～11月收治的40例脓毒症患者使用利奈唑胺进行治疗，观察其临床疗效。结果经治疗，40例患者共治愈25例（62.5%），进步6例（15%），显效6例（15%），无效3例（7.5%）。结论利奈唑胺对治疗脓毒症效果显著。 标签：利奈唑胺；脓毒症 革兰阳性球菌是脓毒症主要致病菌，临床治疗难度大，死亡率高。利奈唑胺是人工合成唑烷酮类抗菌药物，对治疗革兰阳性球菌脓毒症疗效较显著。本文对收治的40例脓毒症患者使用利奈唑胺进行治疗，评价其疗效以及安全性，报告如下。 1资料与方法 1.1一般资料我院2012年5月～11月将收治的40例脓毒症患者用利奈唑胺进行治疗，其中女15例，男25例，年龄15～75岁。40例患者基础病变多有一种以上，其中高血压6例，器官移植5例，糖尿病8例，脑出血5例，多发性创伤6例，冠动脉粥样硬化性心脏病5例，血液系统疾病5例，甲亢危象5例。患者均有全身炎症反应综合征（SIRS）表现，且明确感染灶诊断为脓毒症。严重脓毒症特征为伴有器官功能障碍和低灌注，40例患者中有25例符合严重脓毒症。 1.2方法给脓毒症患者注射利奈唑胺（600mg/支），2次/d，疗程为9～20d。在此期间观察细菌学疗效、临床疗效及不良反应。期间根据细菌病原学停止或继续抗菌治疗。 1.3疗效评判标准体征、病原学检查、临床症状、实验室检查这4项指标完全恢复正常为痊愈；使用药物治疗后病情有所好转但不明显为进步；病情明显好转视为显效；用药后病情仍无好转为无效，痊愈加显效视为有效。 1.4细菌学清除判断标准菌学清除判断标准是按替换、清除、未清除3级来评定。经治疗感染的灶原致病菌消失，新病原菌培养出来视为替换；治疗后培养病原菌连续2次消失视为清除；初始病原菌在治疗后仍然生长视为未清除。 2结果 2.1治疗疗效40例患者共治愈25例（62.5%），进步6例（15%），显效6例（15%），无效3例（7.5%）。无效病例中合并屎肠球菌泌尿系感染及粪肠球菌血流感染的慢性肾脏病5期的有2例，MRSA感染肺炎合并多脏器功能衰竭1例，感染部位见表1。40例患者共检查出50株致病菌株，同时合并粪肠球菌和屎肠球菌的有3例，同时合并MRSA与人葡萄球菌的有3例，同时合并人葡萄
专项处方点评指南 利奈唑胺病历点评指南 一.概述 抗生素的合理使用是当今全球关注的问题。如何合理使用抗生素，减少耐药性的产生是当务之急。利奈唑胺注射液，适应症为本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染。耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，包括并发的菌血症。院内获得性肺炎，致病菌为金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株）或肺炎链球菌（包括多药耐药的菌株[MDRSP]）。如果已证实或怀疑存在革兰阴性致病菌感染，临床上可能需要联合用药。复杂性皮肤和皮肤软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株）、化脓链球菌或无乳链球菌引起。尚无利奈唑胺用于治疗褥疮的研究。如果已证实或怀疑存在革兰阴性致病菌感染，临床上应考虑进行联合用药。非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）或化脓链球菌引起。社区获得性肺炎，由肺炎链球菌（包括对多药耐药的菌株[MDRSP]）引起的社区获得性肺炎，包括伴发的菌血症，或由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）引起的社区获得性肺炎。为减少细菌对药物耐药的发生和保持利奈唑胺及其他抗菌药物的疗效，利奈唑胺应仅用于确诊或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗或预防。当获悉培养和药物敏感性结果，应当考虑选择或调整抗菌治疗。如缺乏这些资料，当地的流行病学和药物敏感性状况可能有利于经验性治疗的选择。利奈唑胺不适用于治疗革兰阴性菌感染。如确诊或疑诊合并革兰阴性菌感染，立即开始针对性的抗革兰阴性菌治疗十分重要。对多药耐药的肺炎链球菌（MDRSP）是指对于如下两种或更多种抗生素耐药的菌株。抗生素包括：青霉素、二代头孢菌素、大环内酯类药物、四环素和磺胺甲基异恶唑/甲氧苄氨嘧啶。 2012年8月1日正式实施的《抗菌药物临床应用管理办法》规定需严格控制使用特殊使用级抗菌药物。《卫生部办公厅关于抗菌药物临床应用管理有关问题的通知》中将利奈唑胺列为特殊使用级抗菌药物，故需加强评估，保证合理使用。国内外专家对利奈唑胺的合理应用进行了广泛的研究。参考药品说明书以及
利奈唑胺治疗耐多药肺结核的临床观察 发表时间：2018-05-31T08:56:28.057Z 来源：《航空军医》2018年5期作者：王华 [导读] 探讨利奈唑胺在治疗耐多药肺结核临床疗效及不良反应。方法选取我院2015年1月~2017年12月期间收治耐多药肺结核患者60例 王华（佳木斯市肿瘤结核医院 154002） 摘要：目的探讨利奈唑胺在治疗耐多药肺结核临床疗效及不良反应。方法选取我院2015年1月~2017年12月期间收治耐多药肺结核患者60例，随机分为观察组和对照组，各30例，对照组采用多药联合化疗，观察组是以对照组治疗的基础上加用利奈唑胺治疗，对两组患者的临床疗效及不良反应进行观察分析。结果两组患者均治疗12个月，痰菌阴转情况对照组转阴53.33%，观察组93.33%，两组患者差异显著具有统计学意义（P<0.05）。不良反应观察组高于对照组差异显著（P<0.05）。结论耐多药结核应用利奈唑胺治疗痰菌转阴率高，不良反应配合减量及对症治疗可以控制，是治疗耐多药结核的良药值得临床推广。 关键词：耐多药肺结核；利奈唑胺；效果；不良反应 耐多药肺结核是全身应用化疗方案治疗效果不佳者，是控制结核病的严重障碍，全球2 000万肺结核病人中至少有2／3发展为耐多药肺结核（MDR PTB）。为控制耐多药肺结核的治疗新方案，利奈唑胺治疗耐多药结核具有良好的抗结核分枝杆菌作用，具有强大的抗菌活性[1]。现对我院收治的耐多药肺结核患者采用利奈唑胺治疗的临床疗效及不良反应进行分析如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料选取我院2015年1月~2017年12月期间收治耐多药肺结核患者60例，随机分为观察组和对照组，各30例，其中观察组男性16例，女性14例，年龄19~62岁，平均年龄35.5± 2.5岁，病程 0.5~32年，平均病程 9±1.5年；肺部存在空洞性病变者 25例。对照组男性18例，女12例，年龄20~63岁，平均年龄35.8±2.5岁，病程0.5~34年，平均病程9.5±2.5年；肺部存在空洞性病变者 24例。两组患者均为复治，用药最多达14种，均应用二线抗结核药物治疗失败。患者性别、年龄、病程等资料均衡无统计学意义，具有可比性（P>0.05）。 1.2 方法对患者用药史和药敏结果制定入选患者基础的治疗方案，对照组的多药联合治疗采用大剂量异烟肼（H）、吡嗪酰胺（PZA）、阿米卡星（Amk）联合用药方案治疗。观察组在对照组基础上加用利奈唑胺（LZD）口服治疗，基础剂量为 600mg，12小时1次，6个月强化治疗后，根据具体的药物耐受性和药物敏感性情况以及经济条件调整剂量，口服减量600 mg，每日1 次。口服用药应持续12个月以上。 1.3 观察指标对患者进行痰涂片检查和胸片或 CT 检查。分别对1个月，3个月，6个月，9个月，12个月的进行检查。对患者用药期间安全性进行监测。 1.4 疗效评价痰菌阴标准：以连续2个月以上痰菌阴性，且不再转为痰抗酸杆菌阳性[2]。影像学检查：结核病灶变化包括，病灶显著吸收：指病灶吸收≥原病灶50%；病灶吸收：指病灶吸收<50%；病灶不变：指当病灶无明显变化；恶化：指病灶扩大或者出现播散。结核空洞变化：效果明显是指空洞闭合或消失，空洞闭合；好转是指空洞缩小≥原来空洞的50%，空洞缩小；稳定是指当空洞缩小<原来空洞的50，或等于原来大小，空洞不变；进展是指当空洞增大≥原空洞的50%，空洞增大[3]。 1.5 统计学分析采用SPSS20.0 软件进行数据统计分析。计量资料以平均数±标准差（xx±s）表示，t检验；计数采用率（%）表示，计数资料采用χ2检验。P<0.05 为差异显著有统计学意义。 2 结果 2.1对两组患者痰菌阴转情况进行对比分别对治疗1个月，3个月，6个月，9个月，12个月时痰结核分枝杆菌培养。其中观察组30例，治疗1个月14例（46.67%），治疗3个月25例（8 3.33%），治疗6个月27例（90.0%），治疗9个月28例93.33%，治疗12个月28例（93.33%）。对照组30例，治疗1个月3例（10.0%），治疗3个月7例（23.33%），治疗6个月9例（30.0%），治疗9个月11例36.67%，治疗12个月16例（53.33%）。两组同期痰菌阴转率观察组均高于对照组，差异显著具有统计学意义（P<0.05）；两组痰菌阴成功28例成功率为93.33%大于对照组的成功者16例成功率为53.33%，两组差异显著具有统计学意义（P<0.05）。 治疗12个月时观察组空洞闭合19例，缩小8例，不变2例，恶化1例，空洞好转率为90.0％，对照组空洞闭合12例，缩小4例，不变10例，恶化4例，空洞好转率为53.33％；空洞好转率观察组90.0%高于对照组的53.33%，差异有统计学意义（P<0.05） 2.2 不良反应发生情况：观察组发生不良反应，消化系统20例（66.67%），血液系统不良反应15例（50%），末梢神经炎8例（26.67%），凝血异常10例（3 3.33%），尿蛋白强阳性7例（23.33%）。对照组发生不良反应，消化系统11例（36.67%），血液系统不良反应9例（30.0%），末梢神经炎3例（10.0%），凝血异常8例（26.67%），尿蛋白强阳性9例（30.0%）。消化系统反应主要为恶心呕吐等，血液系统不良反应为轻度贫血或白细胞减少，均经对症治疗缓解，末梢神经炎给予B6治疗后明显改善，尿蛋白强阳性经对症处理后复查消失。观察组不良反应发生率除尿蛋白强阳性之外其它项目均高于对照组，差异显著具有统计学意义（P<0.05）。 3 讨论 肺结核化疗效果不良的病例与化疗失败的病例，只能拟诊为 MDR-PTB；耐药试验证实耐药的病例与符合耐多药结核病国际定义的病例，才能确诊为MDR-PTB。 利奈唑胺是恶唑烷酮类新型抗菌药物，主要用于治疗多重耐药的革兰阳性球菌感染，特别是多重耐药的肺炎球菌感染。利奈唑胺是合成的抗G+菌药，其作用为抑制细菌蛋白质合成[4]。口服本药吸收良好，生物利用度大约为100％， 本研究中在治疗耐多药结核时，含利奈唑胺的观察组在痰菌阴转率、病灶吸收率等方面均要优于对照组，观察组痰菌阴成功率为93.33%大于对照组的成功率为53.33%，空洞好转率观察组90.0%高于对照组的53.33%，两组差异显著具有统计学意义（P<0.05）。但观察组的不良反应要高于对照组，观察组不良反应发生率除尿蛋白强阳性之外其它项目均高于对照组，差异显著具有统计学意义（P<0.05）。但不良反应较轻，经对症处理或药物减量后，大多患者症状均能缓解，不影响治疗。 参考文献 [1]王金河，梁建琴，武丽红. 利奈唑胺治疗耐多药结核病的研究进展[J]. 中国临床医生杂志，2014（1）：21-22.
【安全用药】输注前后需要冲管的药物 临床上当注射剂序贯静脉滴注，前后两组输液药物成分存在配伍禁忌时，输注完一组液体后残留在管壁的药物会和 下一组药物在输液管中发生意想不到的反应，产生沉淀、气泡、变色等而改变药物性质，影响药物疗效，甚至危害患者 健康，而且常常引发医患纠纷。在药物使用间隔充分冲洗输 液管是一种较有效的方法，现将临床上常见的需要冲管的药 物总结如下，以供大家参考。 1.加替沙星注射液：如果同一静脉输液通道用于输注不同的药物，在使用本品前必须用与 本品和其他药物相容的溶液冲洗通道； 2.乳酸/盐酸左氧氟沙星注射液：由于仅可以得到有限的关于乳酸/盐酸左氧氟沙星注射液和其他静脉用药相容性的资料，不得向一次性柔性容器中的预混乳酸左氧氟沙星注射液、一 次性小瓶中的乳酸左氧氟沙星注射液中加入添加剂或其他 药物，或者与之从同一条静脉通路输注；如果使用同一条静 脉通路连续输注一些不同的药物，应当在输注乳酸左氧氟沙 星注射液前后，使用与乳酸左氧氟沙星注射液和通过同一通 路输注的其他药物相容的注射液冲洗； 3.注射用盐酸头孢吡肟：与甲硝唑联合使用时，建议在输注 甲硝唑前，先用可以与之配伍的液体冲洗输液管； 4.注射用头孢曲松钠：除了新生儿，其他病人可进行本品和
含钙输液的序贯给药，但在两次输液之间必须用相容液体充 分冲洗输液管； 5.注射用头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦：与氨基糖苷类药物联 用时，可按顺序分别静脉注射这两种药物；注射时应使用不 同的静脉输液管，或在注射间期，用另一种已获批准的稀释 液充分冲洗先前使用过的静脉输液管； 6.奥硝唑注射液：奥硝唑注射液pH值为2.5-4.0，显强酸性，同时具有强氧化性，临床上发现奥硝唑与大部分头孢菌素类 抗菌药物、复方甘草酸苷、门冬氨酸钾镁等均有配伍禁忌， 如果序贯输注，会因为输液管路中的药液残留或者操作过程 中的不慎引入而导致瓶内或者输液管路变色，所以输注前后 需要充分冲洗输液管； 7.注射用夫西地酸钠：夫西地酸静脉注射剂不能与卡那霉素、 庆大霉素、万古霉素、头孢噻啶或羟苄青霉素混合，亦不可 与全血、氨基酸溶液或含钙溶液混合；当溶液的pH低于7.4时，本品会沉淀；所以在输注夫西地酸时应尽量避免与酸性 药物序贯滴注，确需联用时应充分冲洗输液管道； 8.利奈唑胺注射液：如果同一静脉通路用于几个药物依次给 药，在应用利奈唑胺静脉注射液前及使用后，应使用与利奈 唑胺静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液进行冲洗； 9.注射用替加环素：本品可通过专用输液管或Y型管静脉给药。如果同一输液管连续用于输注多种药物，应该在输注本
利奈唑胺对肺结核合并重症肺炎效果细菌消除率及 血常规的影响 结核病是一种慢性传染疾病，主要是由结核分枝杆菌感染引起侵袭患者体内多个脏器，其中尤以肺结核为常见。现阶段，大部分结核病经早期、规律、全程治疗已经可以治愈，仍有部分重症病例，死亡原因与合并感染相关。利奈唑胺是一种恶唑烷酮类合成抗生素，治疗需氧的革兰氏阳性菌引起的感染，近年在耐多药肺结核（MDR-TB）的治疗中也起到核心药物的角色。本文重点分析探讨肺结核合并重症肺炎患者采取利奈唑胺治疗，对于患者血常规的影响以及细菌消除率。现将结果汇报如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料研究时间段选择在2021年1月——2021年12月，所选取的28例患者均来自于这个时间段内我院接诊的肺结核合并重症肺炎患者。将患者按照双盲原则分为两个小组，每组14例。观察组年龄31-77岁，平均年龄（55.6±3.6）岁;对照组最小年龄32岁、最大78岁，平均年龄（56.2±5.6）岁。全部患者的病情与临床诊断标准相符，均为利福平敏感病例，将合并严重肝肾功能不全、不良反应等除外。两组间差异性不明显（P0.05）。 1.2 干预方法对照组采取常规抗结核药物治疗：异烟肼：0.3g;利福平：0.45g;吡嗪酰胺：1.5g;乙胺丁醇：0.75g，上述药物每日1次，连续治疗14天。 观察组在此基础上结合利奈唑胺治疗：每12小时静注600mg，连续治疗14天。 1.3 评价标准（1）所有患者均进行上述疗程的治疗后，于用药72h小时评价，停药后72小时再评价，取患者晨起静脉血检测血常规水平，主要记录并对比红细胞计数（RBC）、白细胞计数（WBC）、
血小板计数（PLT）、血红蛋白（Hb）以及中性粒细胞计数（NE）、降钙素原（PCT）。（2）收集所有患者标本，检验，对比两组患者细菌清除率。 1.4 统计学分析本次研究中所有试验数据均运用SPSS20.0数据统计软件进行处理，其计量资料通过t来进行检验。P0.05差异具有统计学意义。 2 结果 两组患者均经有效治疗后，观察组共有12例细菌完全清除，清除率为85.7%。而对照组仅有8例患者完全清除，清除率为57.1%。结果对比具备统计学差异（P0.05）。另外，两组患者血常规检查对比中，RBC以及Hb水平对比无差异表现（P0.05），但观察组WBC、PLT以及NE、PCT水平较对照组更好，相比具备统计学差异（P0.05）。详见表1。 停药72h后，两组患者RBC以及Hb水平对比无差异表现（P0.05），观察组WBC、PLT以及NE、PCT水平较对照组更好，相比具备统计学差异（P0.05）。详见表2。 3 讨论 肺结核合并重症感染，上述病例中观察组5例为接受呼吸机支持治疗的重症病例，基础疾病重、且接受机械通气致感染风险增高，死亡率也升高。目前临床上对于混合感染的病例，选择抗菌素尤为重要。利奈唑胺的抗MTB的机制为与MTB核糖体50S亚基结合，抑制mRNA 与核糖体连接，阻止70S起始复合物的形成，在翻译的早期阶段抑制细菌蛋白质合成。其进入人体后的作用靶点为23SrRNA、核糖体L4和L22A、Erm-37甲基转移酶等，可有效杀灭细菌。本文研究结果显示，两组患者均经有效治疗后，初期经72小时抗感染评估有效后继续应用至2周，停药72小时后观察组清除率为85.7%。而对照组清除率为57.1%。结果对比具备统计学差异（P0.05）。两组患者血常规检查对比中，RBC以及Hb水平对比无差异表现（P0.05），但观察组WBC、PLT以及NE、PCT水平较对照组更好，相比具备统计学差异（P0.05）。
龙源期刊网 https://www.doczj.com/doc/ec5770476.html, 利奈唑胺的药理分析综述 作者：曲小艺 来源：《中国科技博览》2016年第01期 中图分类号：R9 文献标识码：A 文章编号：1009-914X（2016）01-0346-01 利奈唑胺（linezolid）是一种人工合成的噁唑烷酮类抗菌药，对大多数革兰阳性致病菌都有良好的抗菌活性，与其他抗菌药多无交叉耐药现象，加之组织、体液分布广泛以及给药方法便捷，使得其治疗多重耐药革兰阳性菌感染的有效性和安全性均很好，在临床上受到广泛的关注。 1 作用机制和抗菌活性 作为一种新型抗菌药，利奈唑胺作用于细菌的50S核糖体亚单位。但与其他抗菌药不同，利奈唑胺不影响肽基转移酶活性而只是作用于翻译系统的起始阶段，通过抑制mRNA与核糖体连接、阻止70S起始复合物的形成，最终产生抑制细菌蛋白质合成的作用。由于作用部位及方式独特，利奈唑胺与其他抗菌药多无交叉耐药现象。在耐药菌日益流行的今天，利奈唑胺的这一特性具有重要临床意义。体外药敏试验结果显示，利奈唑胺对几乎所有的致病性革兰阳性菌、非典型病原体、各种分枝杆菌、诺卡菌以及革兰阳性的厌氧菌都有较好的抗菌活性，但对革兰阴性杆菌不敏感，可能与革兰阴性杆菌的外排机制有关。体外药敏试验还显示，包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林的凝固酶阴性的葡萄球菌在内的葡萄球菌和耐万古霉素的肠球菌在内的肠球菌对利奈唑胺都100%敏感。10多年的临床应用经验表明，利奈唑胺对多种革兰阳性致病菌、包括耐药菌所致感染均有很好的疗效。此外，利奈唑胺对日益常见的耐多药结核杆菌和泛耐药结核杆菌也有明显的抗菌活性和治疗疗效，但因利奈唑胺不是常规抗结核药，故目前尚无相应的体外药敏试验数据。 2 药动学特点 利奈唑胺为时间依赖性抗菌药，口服后吸收完全、生物利用度近100%，可以经静脉给药-口服方法进行序贯治疗。利奈唑胺的血浆蛋白结合率为31%，分布容积为40～50 L，每12小时口服给药600 mg后0.5～2 h达到血药峰浓度（15～27 mg/L），血药消除半衰期（3.4～7.4 h）较长，且对敏感菌有一定的抗生素后效应，可一日2次给药。利奈唑胺在体内被代谢为两种无活性的代谢产物氨基乙氧乙酸和羟乙基乙酸，给药量的65%经非肾途径清除（可能会有部分药物在肾小管被重吸收），30%以原药形式随尿液排出体外。利奈唑胺的组织、体液穿透性好，在肺、皮肤、肌肉和脂肪组织以及脑脊液中均有较高的药物浓度，故适应证也较广，临床地位重要。 3 临床应用
文献饱览 万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁的比较 时间：2015-04-30 16:54:25 来源：丁香园 作者：风影相随 葡萄球菌是人类最早认识的病源微生物之一。1880 年，苏格兰外科医生Ogston 从临床脓汁标本中分离出了葡萄球菌，根据其在显微镜下的形态将其形象地命名为葡萄球菌 （Staphylo 在希腊语中意为一串葡萄）。后来，将产生金黄色脂色素和血浆凝固酶的葡萄 球菌称为金黄色葡萄球菌（简称金葡菌）。长期以来金葡菌始终是导致各类临床感染常见的 病原菌，其分离率在许多类型的临床感染病原菌中位居前列，是对人类威胁最大的病原菌之。 MRSA （耐甲氧西林金葡菌）是金葡菌中耐药性最强的一部分，万古霉素及其同类药物是 目前治疗金葡菌感染，特别是MRSA 感染仅有的几种有效的抗生素，那我们今天就从万 古霉素开始说起。 一、万古霉素 是微生物发酵产生的天然抗生素，是第一个临床应用的糖肽类抗生素，也是糖肽类抗生素的代表药物。有50 年临床应用经验，是治疗MRSA/MRCNS （耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌）感染的一线用药，耐药菌株少，全球耐药监测球菌敏感率高达98% （也有文献报道 99% ）。
对绝大多数革兰阳性菌有很好的体外抗菌活性，原型经肾脏排泄，体内几乎不代谢，血清蛋 白结合率55%，半衰期短。吸收后能迅速分布到各个组织，但在胆汁中含量低，不易穿透 血脑屏障，但在有脑炎时容易渗入炎性部位。 适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）及其他细菌所致的感染。万古霉素是作为导 管相关感染经验性治疗的首选药物。口服仅用于难辨艰难梭菌引起的伪膜性肠炎。成人1次0 . 5g，每6小时1次，每日量不可超过4g。 单独给药主要用于葡萄球菌（包括耐青霉素和耐新青霉素株）、难辨梭状芽胞杆菌等所致的 系统感染和肠道感染，如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。 泰能联合万古霉素鞘内给药治疗严重颅内感染一一有明确的疗效；头孢硫脒与万古霉素联 合应用时金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌的体外抗菌效应明显加强，MIC 明显 降低；丹参酮与万古霉素联合使用具有相加作用，丹参酮对MRSA 有抑制作用等。 万古霉素主要不良反应为耳毒性、肾毒性较大，这两者主要是早前生产的不纯的万古霉素产 生的副反应，这些副反应在50 年代中期进行的万古霉素临床试验中显得尤其严重。 然而在后来的试验中，由于采用的更纯净的万古霉素，肾毒性的发生率变得很低。实际上万 古霉素的肾毒性实际上是被高估了，多数危重患者应用万古霉素期间发生的肾功能障碍绝大 多数与重症感染及感染性休克液体复苏不足有关，与万古霉素肾毒性无关，近年来这个问题 已经被反复提及。 此外，万古霉素静滴速度过快可引起红人综合征”。静脉给药时，万古霉素必须在溶剂稀 释的条件下缓慢给药，最短给药时间为60 分钟（一次总给药量大于500mg 时最大给 药速度小于10 mg/mi n ）。 这是因为静脉给药时局部疼痛和血栓静脉炎的发生率很高，以及为了避免一些输液反应如红 人综合症（或称红脖综合症）的发生。红人综合症通常发生在开始输液后4-10 分钟，或刚刚输液完成后，通常表现为面部，颈部以及上肢躯干部潮红或者有红色皮疹产生。
抗结核药物使用的基本方法
抗结核药物使用的基本方法 抗结核药物的使用略有别于其他抗生素，使用不当，不但影响耐药结核病治疗的效果，而且可能导致新的耐药发生。以下方法将有助于耐药结核病化学治疗中抗结核药物的合理使用。 （一）5项基本原则 “早期、联合、适量、规律和全程”，耐药结核不仅更要坚持基本原则，而且需要根据耐药结核情况做适当调整，尤其重要的3点： 1.早期：不仅利于尽早耐药患者自身早日康复，更大意义控制耐药菌进一步传播，有效降低 对家庭和社会的危害。 2.联合：WHO一直推荐抗结核药物的联合治疗，利用多种抗结核药物的交叉杀菌作用，提高 杀菌、灭菌能力，防止产生耐药性。 ——核心：效果相加、协同 ——注意与其他药物相互作用：避免不良反应加剧或药学降低，见表1. 表1 抗结核药物与其他药的相互作用 A B 相互作用 氨基糖苷类乙醚、甲氧氟烷、镁盐神经肌肉阻滞作用加强，有引起呼吸麻痹的危险，避免并用 呋喃苯胺酸、利尿酸B有一定的耳毒性，与A并用耳毒性显著加强 抗组胺（H1）药B可掩盖A的耳毒性，应予警惕 右旋糖酐肾毒性可加强 地高辛口服A可使B的肠道吸收减少 氟尿嘧啶口服A可使B的肠道吸收减少 青霉素G 对肠球菌、草绿色链球菌有一定的协同作用，G-杆菌可能降效， 并用可加重肾损伤、有理化配伍禁忌 青霉素类在体外互相灭活，不可置同一容器中给药 异烟肼利血平B加快去甲肾上腺素的释放，A阻扰去甲肾上腺素的破坏，使 体液中的去甲肾上腺素浓度升高 去甲肾上腺素B的正常代谢受阻抑，血压异常升高 苯妥英钠A对其他酶系也有一定的抑制作用，可使B的代谢减慢，作用 增强，也可能造成中毒 巴比妥类A对其他酶系也有一定的抑制作用，B的代谢可能受阻，而效 应增强 肼苯哒嗪B与乙酰化酶的结合力强，阻扰A的代谢灭活，可出现蓄积中 毒 口服降糖药A对肝酶系的干扰使甲苯磺丁脲和氯磺丙脲的代谢受阻，而加 强效应 对氨基水杨酸有防止耐药菌发生的作用，B抑制A乙酰化而增强作用 链霉素、氨硫脲有防止耐药菌发生的作用，提高治疗效果 维生素B6B可对抗A的急性中毒，B是否影响A的疗效，则有不同意见， 在一般正常情况下，A的应用不需用B做常规配合 抗酸药A的吸收减少，疗效降低 乙醇（嗜酒者）A的代谢加速，疗效降低
利奈唑胺注射液 【适应症】 1、万古霉素耐药的屎肠球菌引起的感染，包括伴发的菌血症。 2、院内获得性肺炎，复杂性皮肤和皮肤软组织感染，非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，社区获得性肺炎，由肺炎链球菌(包括对多药耐药的菌株[MDRSP]*)引起的社区获得性肺炎，包括伴发的菌血症，或由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌株)引起的社区获得性肺炎。 【用法用量】 本品治疗感染的推荐剂量见表1。 表1．利奈唑胺推荐剂量 【不良反应】 上市后的经验 利奈唑胺上市后的临床应用中，有骨髓抑制报道(包括贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少)(参见警告)。曾有周围神经病和视神经病变有时进展至失明的报道。应用利奈唑胺过程中，有乳酸性酸中毒的报道。虽然上述报道主要出现在应用利奈唑胺超过推荐的最长应用时间(28天)的患者中，但在用药时间较短的患者中也有报道。 利奈唑胺合用5-羟色胺类药物，包括抗抑郁药物如:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI
s)的患者中，有5-羟色胺综合征的报告(见注意事项)。在利奈唑胺应用的过程中有惊厥的报道(见注意事项)。过敏性反应、血管性水肿、描述为Stevens Johnson综合征的皮肤水疱也有报道。这些不良事件可能由于其严重性、报告的频度、与利奈唑胺可能的相关性，或同时伴有以上多种因素而被列出。由于上述事件为自发性报告，无法知晓其来源于多人样本的患者人群，故不能对其发生率进行估计，也不能准确地判定其与用药的因果关系。 【禁忌】 本品禁用于已知对利奈唑胺或本品其他成分过敏的患者。 单胺氧化酶抑制剂 正在使用任何能抑制单胺氧化酶A或B的药物(如：苯乙肼、异卡波肼)的患者，或两周内曾经使用过这类药物的患者不应使用利奈唑胺。 引起血压升高的潜在相互作用 与5-羟色胺类药物潜在的相互作用 【注意事项】 警告 在应用利奈唑胺的患者中有出现骨髓抑制的报道(包括贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少症)。对发生骨髓抑制或骨髓抑制发生恶化的患者应考虑停用利奈唑胺治疗。 利奈唑胺未被批准且不应用于治疗导管相关血流感染或插管部位感染的患者。 利奈唑胺对革兰阴性病原体没有临床疗效，不适用于治疗革兰阴性菌感染。如确诊或疑诊合并革兰阴性菌病原体感染，立即开始针对性的抗革兰阴性菌治疗 ·一般注意事项 乳酸性酸中毒 应用利奈唑胺过程中，有乳酸性酸中毒的报道。在报道的病例中，病人反复出现恶心和呕吐。患者在接受利奈唑胺时，如发生反复恶心或呕吐、有原因不明的酸中毒或低碳酸血症，需要立即进行临床检查。 5-羟色胺综合征 利奈唑胺合用5-羟色胺类药物，包括抗抑郁药，如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)，患者中有关于5-羟色胺综合征的自发性报告。
· 38·中华老年病研究电子杂志2017年8月第4卷第3期 Chin J Geriatrics Res (Electronic Edition),August 2017,V ol.4,No.3 ·临床经验·利奈唑胺治疗高龄老年重症肺炎疗效分析 李晨芳 王桦 檀春玲 刘国栋 汪琦 【摘要】 目的探讨利奈唑胺对高龄老年重症肺炎的疗效与安全性。方法 选取武汉大学 中南医院2015年1月至2016年1月收治的3例男性高龄老年肺炎（均为院内获得性肺炎）患者， 先选用第三代头孢菌素/β-内酰胺酶抑制剂复合制剂+碳青酶烯类广谱抗生素联合替考拉林静脉滴 注进行初始经验性治疗，并行痰细菌培养，若治疗无效，则根据痰细菌培养结果以利奈唑胺（600 mg静 脉滴注，2次/d）代替替考拉林继续治疗，分析利奈唑胺治疗前后的临床表现、影象学特征、药物疗 效与药物不良反应，并结合文献进行分析。结果 3例高龄老年患者治疗前均伴有不同程度的肝肾 功能障碍，无明显血小板异常。初始经验性治疗治疗5 d无效，痰培养结果示金黄色葡萄球菌、大肠 埃希菌+铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌+金黄色葡萄球菌各1例，遂以利奈唑胺代替替考拉林继续 治疗，7 d后均临床治愈；肝功能恢复正常，肾功能障碍减轻；影象学显示肺部感染性病变吸收好转。治疗 第5天时，2例患者出现血小板一过性下降，停用利奈唑胺3 d后血小板均逐渐回升至治疗前水平。结 论 有误吸史的高龄老年重症肺炎，病原菌多为以革兰阴性杆菌感染为主的兼有厌氧菌和耐甲氧西 林金黄色葡萄球菌感染的混合菌感染，先期选择替考拉林抗生素联合治疗无效时，应考虑可能存在 耐糖肽类的金黄色葡萄球菌感染，此时可选择利奈唑胺代替替考拉林进行治疗，其安全性较高，可明 显提高重症肺炎的治愈率，改善预后。 【关键字】 利奈唑胺；老年人，80岁以上；重症肺炎；血小板减少 Curative effect analysis of Linezolid in treatment of severe pneumonia in elderly Li Chenfang, Wang Hua, Tan Chunling, LIU Guodong, Wang Qi. Department of Comprehensive Medical, Zhongnan Hospital, Wuhan University, Wuhan 430071, China Corresponding author: Wang Hua, Email: hospwh@https://www.doczj.com/doc/ec5770476.html, 【Abstract】Objective To investigate the curative effect and security of the Linezolid on severe pneumonia in elderly. Methods Three cases of male advanced aged severe pneumonia (all are hospital acquired pneumonia) from Zhongnan Hospital of Wuhan university during January 2015 to January 2016 were selected. They were first treated with the third generation cephalosporins/β-lactamase inhibitor combined with carbapenems broad-spectrum antibiotics combined with teicoplanin intravenous infusion for initial empirical treatment, and sputum bacterial culture were obtained. If ineffective, antibiotics were changed into linezolid (600 mg intravenous infusion, 2 times/d) instead of teicoplanin continued treatment according to sputum bacterial culture results. Clinical manifestations, imaging features, efficacy and adverse reactions before and after linezolid treatment, were analysis. Results All patients are accompanied by liver and renal dysfunction but normal platelet. Empirical therapy resulted invalid after five days treatment. Sputum samples are respectively isolated resistant staphylococcus aureus, escherichia coli + pseudomonas aeruginosa and acinetobacter baumannii+ resistant staphylococcus aureus. After switched to linezolid 600 mg ivgtt bid for 7 days, the liver function returned to normal, renal dysfunction DOI:10.3877/cma.j.issn.2095-8757.2017.03.009 作者单位：430071 武汉，武汉大学中南医院综合医疗科 通信作者：王桦，Email: hospwh@https://www.doczj.com/doc/ec5770476.html,
临床上用于治疗葡萄球菌（MRS）感染的药物并没有像青霉素类的抗生素那么繁多，公认的也就那几种，他们的不同： 1、万古霉素，国内有很多仿制品，但是一开始还是美国礼来公司的稳可信一直广泛被应用，属于糖肽类，0.5g一支。 全球上市也有50多年了，在起初的20多年，由于提纯工艺不是很先进，但是纯度不够，所以疗效和肾毒性很不好，应用很少。到了上世纪80年代，层析纯化的工艺是纯度达到95以上，稳可信在一直都在日本生产，纯天然原料，副反应和肾毒性也极少发生，即使影响肾功能，也是可逆性的，调整剂量也是可以放心使用的。 所以在近十几年万古霉素被公认为治疗金黄色葡萄球菌（MRSA）的一线药物，目前为止全球耐药株只有9珠。全球耐药监测球菌敏感率高达98%（也有文献报道99%），主要原因是三重杀菌机制。 2、辉瑞的斯沃，也就是利奈唑胺注射液，是人工合成的唑烷酮类抗生素，2000年在USA上市，2008年在中国上市，2011进入国家医保。 客观说，在对付MRS球菌方面的确要比稳可信厉害，但是正是因为太厉害了，在用药数天后，容易造成菌群紊乱，使与其合并使用的抗阴性菌药物失效，往往临床疗效不满意，甚至病人死亡率升高。这个在美国FDA早有警告。 2007年3月16日，美国食品药品监督管理局（FDA）发布关于利奈唑胺 （ linezolid,商品名：Zyvox）的安全性警告，警告称通过临床研究发现了该药新的安全性信息。 在此临床研究中，以导管相关性血流感染的病人为研究对象，利奈唑胺分别与万古霉素、苯唑西林、双氯西林进行了对比研究，结果显示：与试验中所有对比抗生素比较，使用利奈唑胺有更高的死亡率，并且死亡率与病人感染的菌型有关。单独感染革兰氏阳性菌的病人在对比试验中死亡率没有明显差异，而对于感染革兰氏阴性菌、同时感染革兰氏阳阴性菌的病人和未感染病菌的研究对象而言，使用利奈唑胺有更高的死亡率。 因此FDA建议，医生和其他医护人员在打算使用利奈唑胺的时候应该考虑上述试验研究发现的新的安全性信息，并提醒医生和其他医护人员注意。因此，在美国利奈唑胺没有被批准用于导管相关性血流感染、导管接触部位感染。 更可怕的是全球都在报告利奈唑胺的耐药菌株，目前为止，不下几百株。国内也有不少报道。浙江省在2010年就有一例报道。原因是杀菌机制的单一和人工化学合成。只能作用于细菌蛋白质合成抑制剂，作用于细菌50S核糖体亚单位，并且最接近作用部位。 目前主要用于MRSA感染的病人万古霉素的替代治疗。如耐万古霉素的屎肠
利奈唑胺对重症肺炎患者疗效及血清IL-1β，TGF-β和TNF-α表达的影响 发表时间：2019-09-05T16:19:20.893Z 来源：《航空军医》2019年第07期作者：彭珍娟 [导读] 重症肺炎的病患经利奈唑胺治疗后效果较好，抗炎因子增加明显，值得推广此药。 永兴县人民医院，湖南郴州 423300 摘要目的对重症肺炎患者用利奈唑胺治疗后的临床效果及治疗前后血清主要炎症因子水平进行研究。方法选取2017年3月～2018年3月来我院进行诊疗的患有重症肺炎的患者96例为研究对象，将其随机分为观察组48例与对照组48例，对照组给以万古霉素药物治疗，观察组给以利奈唑胺药物治疗，对比两组治疗前后炎症因子的表达及临床疗效。结果经治疗后观察组血清抗炎因子（TGF-β）增高，促炎因子（TNF-α、IL-1β）降低，治疗总有效率高，与对照组相比P＜0.05。结论重症肺炎的病患经利奈唑胺治疗后效果较好，抗炎因子增加明显，值得推广此药。 关键词利奈唑胺；重症肺炎；炎症因子；临床疗效 重症肺炎起病急骤，若不及时就医不仅表现为呼吸系统的感染，还引起机体其它系统的感染、功能障碍，这严重损害病患的健康安全甚至危及生命[1]。为了对此病进行及时有效的治疗，本文对经万古霉素及利奈唑胺两种药物治疗后临床效果及血清中炎症因子的表达进行深入探讨，结果如下。 1 资料与方法 1.1一般资料 选取2017年3月～2018年3月来我院进行治疗的96例急性肺炎患者。两组病患均有剧烈咳嗽、咳黄/白色痰、静息状态下喘息，炎细胞超过正常值上限，且肺部影像学检查示重症肺炎。参与研究的病患未自行在家中服用过抗生素，无除呼吸系统外其他系统功能不全的表现，未有对本研究过程中所用药物过敏史。将其随机均分为2组，观察组48例，男：女=27：21，年龄均值为（57.63±3.16）岁，其病程均值为（3.97±1.38）天。对照组48例，男：女=29：19，年龄均值为（58.25±2.42）岁，其病程均值为（3.58±2.40）天。对比两组患者的一般资料，P＞0.05。 1.2方法 两组病患入院后，均应首先对其进行静脉采血化验血常规、监测机体内电解质与酸碱平衡、密切注意病患基本生命体征的稳定。然后对其进行传统祛痰镇咳、减轻喘息药物治疗。 对照组：取两支万古霉素1.0g，将其溶解于250ml生理盐水中,待其无沉淀无絮状浑浊物后经静脉输入病患体内。实验组：将600ml利奈唑胺与300ml无菌生理盐水充分混匀，然后经病患静脉给药。观察组与对照组病患均每隔12h给药一次，各自治疗2周。 1.3观察指标 比较经治疗后两组病患血气分析指标：血氧饱和度(SaO2)、氧分压(PaO2)、氧合指数(PaO2/FiO2)，肺表面活性蛋白A(SP-A)、SP-B、SP-C与SP-D及肺功能：最大呼气中段流量(MMF)、峰流速(PEF)、用力呼气量与用力肺活量之比FEV1/FVC的变化。对治疗前后血清主要炎症因子的水平进行比较。 疗效评价分别用痊愈、显效、有效、无效来表示，总有效率为前三者概率之和。 1.4统计学方法 用SPSS 22.0统计分析所收集的数据，计量资料以“x±s”表示，采用t检验，计数资料以百分数（%）表示，x2检验，P＜0.05则差异都有统计学意义。 2结果 2.1对观察组与对照组的临床效果进行比较 经比较，可清楚看到观察组临床治疗总有效率为89.58%，显著较对照组的79.17%高（P＜0.05）。 2.2对观察组与对照组治疗前后炎症因子进行比较 经一段时间的治疗后，两组促炎因子均减低，但观察组降低更明显，P＜0.05。两组抑炎因子均升高，观察组升高更明显，P＜0.05。见表1。 2.3两组病患治疗前后血气分析、肺功能、肺表面活性物质进行比较 经比较，治疗前两组病患血气分析、肺功能、肺表面活性物质结果差异均无统计学意义。治疗后，观察组病患血气分析结果（SaO2、PaO2、PaO2/FiO2)、肺功能(MMF、PEF、FEV1/FVC）均提高，对照组上述指标亦提高，但不如观察组明显，P＜0.05。治疗后两组病患肺表面活性物质含量均大幅度降低，观察组更显著，P＜0.05。 3讨论 重症肺炎是指在机体免疫力低下的状况下，病原菌经呼吸道侵入气管、肺脏进行大量繁殖，导致机体以肺部出现急性过度免疫应答为主要临床表现的发病机制复杂的疾病[2]。研究人员取患有重症肺炎的痰液进行细菌培养，发现金葡菌在所测出的致病菌中占很大比重。临床对此病应用万古霉素、利奈唑胺进行治疗。本文对此两种药物治疗此病的效果进行了深入研究。
WHO耐药结核病治疗指南（2016更新版）要点解读 2015年11月，WHO召集了多学科的结核耐药结核病专家，对耐药结核病的治疗策略进行更新，推出了《WHO 耐药结核病治疗指南（2016更新版）》（简称“《2016指南》”），较之于WHO的2011年《耐药结核病管理规划指南》和2014年《耐药结核病管理规划指南伙伴手册》有了一些修订与更新；主要提出了将利福平耐药结核病 ( rifampin resistanttuberculosis，RR_TB)和耐多药结核病(multidrugresistanttuberculosisMDRTB)治疗方案分为传统RRTB与MDRTB个体化方案和短程RR_TB与MDR_TB 标准化方案，同时对传统RR_TB与MDR_TB个体化方案中的抗结核药物进行了重新分组和分类等，笔者将要点解读如下。RR_TB和MDR_TB治疗药物分组及介绍对于RR_TB和MDR_TB，WHO在《2016指南》中根据药物的有效性和安全性，将传统MDR_TB方案中的抗结核药物进行了重新分组和分类，将氯法齐明和利奈唑胺归为MDR_TB方案的核心二线药物，这是《2016指南》的重大更新；同时将对氨基水杨酸归为非核心的附加药物；克拉霉素不再纳入MDR_TB治疗方案中。 （一）抗结核药物分组将传统的MDR_TB方案中的抗结核
药物分为A、B、C、D四组，其中A、B、C组为核心二线药物，D组为非核心的附加药物。这种分类更有利于制定有效的RR_TB和MDR_TB治疗方案（表1）。 （二）药物介绍1．A组：氟喹诺酮类，包括高剂量左氧氟沙星(≥750mg/d)、莫西沙星及加替沙星。WHO指出，这组药物为MDR_TB核心方案的最重要组成部分，能显著改善成年人RR_TB及MDRTB患者的疗效，因此，若非存在绝对禁忌证，必须纳入治疗方案。纳入顺序依次为：高剂量左氧氟沙星、莫西沙星和加替沙星。对于儿童RR_TB和MDR_TB（包括在中国）同样推荐使用，但 2006年有加替沙星引起血糖异常的报道，但2014年的一项前瞻性研究表明，较之于未接受氟喹诺酮类药物的患者，加替沙星(400 mg/d)无明显高血糖风险。 2．B组：二线注射类药物，包括阿米卡星、卷曲霉素、卡那霉素、链霉素。现有的证据表明，二线注射类药物可增加MDR_TB患者的治疗成功率，因此，若非存在严重禁忌证，建议纳入治疗方案。对阿米卡星、卷曲霉素或卡那霉素的选择要根据现实效能分析决定，在上述3个药物均无法应用的情况下，可考虑将链霉素加入MDR_TB核心方案（在链霉素不耐药的情况下）。对病情较轻的儿童患者，考虑到此类药物的危害可能超过潜在益处，可不应用；但若对氟喹诺酮